Új orális antikoagulánsok

A hazai és külföldi kardiológusok azt a véleményt képviselik, hogy a pitvarfibrillációban (AF) szenvedő betegek megfelelő antikoaguláns terápia nélkül nem lehet ilyen súlyos és potenciálisan halálos szövődmény előfordulását csökkenteni kardioemboliás stroke-ként. Az AF (paroxiszmális, perzisztens, perzisztens) formájától függetlenül, ha a CHA2DS2-VASc skála 1 vagy több kockázati tényezőt tartalmaz, az AF-ben szenvedő betegeknek a K-vitamin antagonistákkal vagy az új orális antikoagulánsokkal (NPA) kellő hosszú távú terápia szükséges. Csak abban az esetben, ha a betegek kategorikusan nem akarják a fent említett gyógyszereket szedni, fontolóra lehet venni az aszpirin + klopidgrel kombinációjának, vagy sokkal kevésbé hatékonyan az aszpirin monoterápiát.

A NLA kezelésének hatékonyságára a közelmúltban nagyon sok kiadvány foglalkozott. A dabigatran, a direkt trombin inhibitor (IIa faktor) és a rivaroxaban és az apixaban, az orális faktor Xa inhibitorok, most már regisztráltak és ajánlottak a stroke és a szisztémás embolia megelőzésére olyan betegeknél, akik nem szelepes AF hatással rendelkeznek. amely lezárja mind a külső, mind a belső koagulációs útvonalat.

Fő előnyeiket legalább nem kevesebbnek kell tekinteni, és néhány gyógyszert és nagyobb hatékonyságot, hasonló vagy jobb biztonsággal, mint a warfarin standard terápiával. Ez a szempont különösen fontos, mert a szakirodalom szerint a betegek mintegy 40–60% -a nem kap antikoaguláns terápiát, mert félelem a súlyos vérzéses szövődmények kialakulásától a warfarinnal - akár betegek, akár kezelőorvosaik - alkalmazása során.

A dabigatran a trombin közvetlen gátlója, az első az orális antikoagulánsok közül, amelyek a gyógyszerpiacon jelentek meg. A trombin kompetitív gátlásával a dabigatran megakadályozza a fibrinogén fibrinné történő átalakulását, ezáltal megakadályozza a vérrög képződését. Gátolja mind a szabad, mind a trombint tartalmazó trombint, valamint a trombin által kiváltott vérlemezke aggregációt. Lenyeléskor gyorsan és teljesen felszívódik, aktív formává hidrolizálódik. A vérplazma maximális koncentrációja (Сmax) a lenyelés után 0,5-2 óra múlva érhető el, azonban a táplálékbevitel lassítja a csúcskoncentrációt. A gyógyszer biohasznosulása - 3 - 7%, 35% -a kötődik a plazmafehérjékhez. Dabigatran nagy része (

85%) változatlanul kiválasztódik a vizelettel; az eliminációs felezési idő 12 - 17 óra.

A rivaroxaban egy Xa-faktor orális gátlószere, amelyre jellemző a gyors fellépés, a nagy orális biohasznosulás és a kiszámítható farmakokinetika. A hatásmechanizmus egy közvetlen specifikus, igen szelektív Xa faktor inhibitor, egy enzim, amely a koagulációs kaszkád kulcspontja. Farmakokinetikai tulajdonságok: gyorsan felszívódnak, ami gyors hatásfokot eredményez, a plazmában a maximális koncentráció (Cmax) az orális adagolás után 2-4 órával. Nagy abszolút biohasznosulása 10 mg (80-100%) dózisban történő bevétele esetén. A felezési idő átlagosan 7 - 11 óra, a gyógyszert naponta 1 alkalommal kell bevenni.

Az Apixaban az Xa faktor erős, közvetlen gátlója, amely reverzibilisen és szelektíven gátolja az enzim aktív centrumát. Az apixaban antitrombotikus hatásának megvalósításához nem szükséges az antitrombin III alkalmazása. Az apixaban gátolja a szabad és kötött Xa-faktort, valamint a protrombináz aktivitást. Az apixaban nem befolyásolja közvetlenül a vérlemezke-aggregációt, hanem közvetve gátolja a trombin által kiváltott vérlemezke aggregációt. Az Xa faktor aktivitásának gátlásával az apixaban megakadályozza a trombin és a vérrögök kialakulását. Meg kell jegyezni, hogy az Xa faktor gátlása lehetővé teszi körülbelül 10 trombin molekula semlegesítését. Az apixaban abszolút biohasznosulása elérheti az 50% -ot 10 mg-os dózisban történő alkalmazás esetén. Az apixaban gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, a Cmax 3-4 órával az orális adagolás után éri el. Az étkezés nem befolyásolja a gyógyszer felszívódását. A humán plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 87%. Az elfogadott dózis kb. 25% -a metabolitok formájában választódik ki, a legtöbb esetben a bélen keresztül. Az apixaban kiválasztása a vesén keresztül a teljes clearance kb. 27% -a. T1 / 2 - kb. 12 óra A vesekárosodás nem befolyásolja az apixaban Cmax értékét.

Az antikoaguláns terápia kiválasztásakor figyelembe kell venni a szakértők által elfogadott véleményt, amelyet a jelenlegi európai és orosz ajánlások szövegében mutatnak be az AF kezelésére vonatkozóan. A nagy randomizált klinikai vizsgálatok eredményei alapján érvelhetünk, hogy az új antikoagulánsok előnyösebbek, mint a warfarin, a nem-szelepes AF-ben szenvedő betegek nagy többségénél, mivel jobb hatékonyságot, biztonságot és a kezelés kényelmét biztosítják.

Meg kell jegyezni, hogy az új orális antikoagulánsok közül a dabigatran a legnagyobb bizonyítékbázis. Kimutatták, hogy a dabigatran sikeresen helyettesíti a warfarint az AF kardioverziója során, valamint az aritmia katéteres ablációs folyamatát (az utolsó jelzés még nem regisztrált). A dabigatran Oroszországban, Kanadában és Európában regisztrálva van a vénás thromboembolia megelőzésére ortopédiai sebészetben. Nagy klinikai vizsgálatokban bizonyították, hogy a dabigatran hatásossága és biztonságossága megakadályozza a csípő és a térd artroplasztikájában és az AF-ben fellépő tromboembóliás szövődményeket. Ugyanakkor a RE-ALIGN (2012) vizsgálat eredményei szerint az új antikoagulánsok nem tudnak versenyezni a warfarinnal a mechanikus szívszelepekkel rendelkező betegeknél.

Csak a napi kétszer 150 mg-os dabigatran szignifikánsan csökkentette a vérzéses és az ischaemiás stroke kockázatát a varfarinnal összehasonlítva. Eközben a rivaroxaban és az apixaban a varfarinnal összehasonlítva csak a vérzéses stroke gyakoriságát csökkentette. Ezért az AF-ben szenvedő betegek többségét naponta kétszer 150 mg-os dabigatrannal kell előírni, amit az orosz egészségügyi minisztérium jelenlegi szabványa tükröz. A naponta kétszer 110 mg-os dózis a 80 éves és idősebb betegek számára készült, és az orvos mérlegelése alapján mérlegelhető a HAS-BLED szerinti magas vérzés kockázata, mérsékelt vesekárosodásban (kreatinin-clearance - 30 - 49 ml / perc). ).

Az NLA kinevezésének az AF-ben szenvedő betegek számára történő kiterjesztésének fontos akadálya hazánkban azok költsége. A gyógyszercsoport több gyógyszerének jelenléte a gyógyszerpiacon megteremti az árverseny feltételeit. Jelenleg nem állnak rendelkezésre olyan antidotumok, amelyek gyorsan eltávolítják az NPA antikoaguláns hatását. Azonban a fejlesztésük intenzív kutatása közel van a befejezéshez. Az NLA kezelésében a betegtől szigorúan be kell tartani a terápiát, mivel ezek a gyógyszerek viszonylag rövid felezési ideje van. A jól tolerálható PPA-t az antikoaguláns hatással nem járó mellékhatások között meg kell említeni a diszpepsziáról, amely a dabigatran-kezelésben részesülő betegek mintegy 10% -ánál fordul elő, de általában megszűnik, amikor a gyógyszert étkezés közben szedik.

Mi a különbség egy új generáció és elődei antikoagulánsai között?

Az emberi véralvadási rendszer munkáját lassító készítményeket antikoagulánsoknak nevezik.

Hatásuk a trombin és egyéb vérrögképződéshez képes komponensek metabolizmusának gátlásából ered.

Sok betegségben alkalmazzák, amelyek során az alsó végtagok vénás rendszerében a vérrögképződés kockázata, a szív és a tüdő érrendszere nő.

A felfedezés története

Az antikoagulánsok története a huszadik század elején kezdődött. A múlt század ötvenes éveiben a vérkeringésre képes gyógyszer a kumarin hatóanyagával már belépett az orvostudományba.

A warfarin (WARFARIN) volt az első szabadalmaztatott antikoaguláns, és kizárólag a patkányok csatolására szánták, mivel a gyógyszert rendkívül mérgezőnek találták az emberekre.

Tehát 1955-ben a warfarint a betegek miokardiális infarktus után írják fel. A mai napig a Warfarin a 11. legnépszerűbb antikoagulánsok közé tartozik.

Közvetlen és közvetett antikoagulánsok

Közvetlen és közvetett hatású antikoagulánsok - az orvostudományban lényeges gyógyszerek

Az antikoagulánsok olyan vegyi anyagok, amelyek megváltoztathatják a vér viszkozitását, különösen gátolják a véralvadási folyamatokat. Attól függően, hogy.

Antikoagulánsok új generáció

A gyógyszerfejlesztés azonban nem áll fenn. A legjobb és hatékony antikoaguláns kifejlesztése és fejlesztése minimális számú ellenjavallattal és mellékhatással van, és nem szükséges az INR és mások monitorozása.

Az elmúlt húsz évben új generációs antikoagulánsok jelentek meg.

Tekintsük meg a hatásmechanizmusukat és a főbb különbségeket az elődeikhez képest.

Először is, az új gyógyszerek szintézisében a tudósok igyekeznek a következő javulásokat elérni:

• sokoldalúság, vagyis az a képesség, hogy vegyen be egy gyógyszert különböző betegségekre;
• szóbeli forma;
• a hypocoaguláció szabályozhatóságának növelése, a kiegészítő kontroll minimalizálása;
• nincs szükség dózismódosításra;
• a potenciális betegek körének bővítése, akik számára a gyógyszer bevétele szükséges, de ellenjavallt;
• a gyermekek antikoagulánst kaphatnak.

Néhány új orális antikoaguláns teljesen egyedülálló hatást gyakorol a véralvadási rendszerre.

És más véralvadási faktorokat is befolyásolnak, ellentétben más gyógyszerekkel.

Például az újonnan szintetizált anyagok kölcsönhatásba lépnek a P2Y12 ADP thrombocyta receptorokkal, az FXa, Xa gátló faktor az IgG osztályú immunglobulinok, és így tovább.

Az új generációs gyógyszerek előnyei és hátrányai

A NOA (új orális antikoaguláns) számos előnnyel rendelkezik az elődeikkel szemben. A kábítószertől és csoportjától függően a következő pozitív innovációk léteznek:

• csökkent az intrakraniális és halálos vérzés valószínűsége;
• az embolia előfordulása nem magasabb a progenitoroknál, és néha még alacsonyabb;
• a NOA viszonylag biztonságos fogadásának lehetősége, ha a warfarin fogadása tilos;
• gyors megjelenés és megszűnés (körülbelül két óra);
• a szabad trombin-faktor és a trombin reverzibilis gátlása;
• az oteocalcin és a GLA fehérje közötti kölcsönhatás hiánya;
• az élelmiszer és az egyéb gyógyszerek alacsony hatása;
• rövid felezési idő (kb. 5-16 óra).

A modern antikoagulánsokban azonban számos hátránya van, például:

1. Néhány NOA rendszeres bevitel szükségessége. Néhány régi antikoaguláns megengedte, hogy néhány trükköt hagyjon ki, mert hosszú távú hatásuk volt, ami nem jelentett hirtelen változást a vérben.
2. Az antikoaguláns terápia vészhelyzeti megszüntetésére vagy a kezelés betartásának ellenőrzésére szolgáló validált vizsgálatok hiánya.
3. Az új antikoagulánsok mindegyikének nagy számú vizsgálata.
4. Néhány új gyógyszer intoleranciája azoknál a betegeknél, akik a mellékhatások nélkül hasonló antikoagulánsokat szedtek az idősebb generációnak.
5. Fokozhat a gyomor-bélrendszeri vérzés kockázata.
6. Magas költségek

Hogyan kell a leghatékonyabban és legbiztonságosabban alkalmazni az orvosi Varifort-ot? Tippek és utasítások, áttekintések és elemzések, és még sok más anyagunkban.

NOA közvetett cselekvés

Új vagy közvetett antikoagulánsok befolyásolják a K-vitamin metabolizmusát.

Minden ilyen típusú antikoaguláns két csoportra osztható: monokumarinok és dikumarinok.

Egy időben olyan gyógyszereket fejlesztettek ki és bocsátottak ki, mint a Warfarin, a Sincumar, a Dicoumarin, a Neodicoumarin és mások.

Azóta nem fejlesztettek ki alapvetően új, a K-vitamin szintjét befolyásoló anyagokat.

A közvetett antikoagulánsokat szedőknek:

• kiszámítja a napi K-vitamin bevitelét;
• rendszeresen ellenőrizze az INR-t;
• képesnek kell lennie a hypocoaguláció szintjének megváltoztatására a köztes betegségekkel;
• figyelemmel kíséri a belső vérzés tüneteinek lehetséges éles megjelenését, amelyben azonnal kapcsolatba léphet orvosával, és a közeljövőben átállhat egy másik antikoaguláns csoportra.

Az antikoagulánsok azonban nem szorosan oszlanak meg közvetlen és nem közvetlen hatású gyógyszerekre. Számos olyan anyagcsoport létezik, amelyek a vékonyodás tulajdonságait egyfajta vagy más módon a vér. Például enzimatikus antikoagulánsok, vérlemezke-aggregációs inhibitorok és mások.

Így megjelent a piacon az új Brine antitrombocita. A hatóanyag tikagrelor. A ciklopentil-triazolopirimidinek egy képviselője a P2U receptor reverzibilis antagonista.

NOA közvetlen cselekvés

A következő gyógyszerek közvetett antikoagulánsok.

dabigatránnal

A trombin új antikoaguláns közvetlen inhibitora. A dabigatran-etexilát a dabigatran aktív formájának alacsony molekulatömegű prekurzora. Az anyag gátolja a szabad trombint, a fibrin-kötő trombint és a vérlemezke aggregációt.

Leggyakrabban a vénás thromboembolia megelőzésére használják, különösen az artroplasztika után.

A gyógyszertárakban megtalálható a dabigatran - Pradaksa hatóanyagot tartalmazó gyógyszer. Kapszula formájában kapható, kapszulánként 150 mg dabigatran-etexilátot.

rivaroxaban

A Xa faktor igen szelektív inhibitora. A rivaroxaban képes növelni a dózisfüggő APTT-t és a HepTest eredményét. A gyógyszer biohasznosulása körülbelül 100%. Nem szükséges a vérparaméterek monitorozása. Az egyéni variabilitás variációs együtthatója 30-40%.

A rivaroxabánt tartalmazó gyógyszer egyik legvilágosabb képviselője a Xarelto. Mindegyikben 10 mg hatóanyagot tartalmazó tablettákban kapható.

apixaban

A gyógyszer rendelhető olyan betegek számára, akik ellenjavallt K-vitamin-antagonisták bevitelét.

Az acetilszalicilsavhoz képest alacsony az embolia valószínűsége. Az Apixaban szelektíven gátolja az FXa véralvadási faktort. Elsősorban a térd vagy a csípőízület tervezett endoprostézise után írják elő.

Elérhető Eliquis néven. Szóbeli formája van.

Edoksaban

A gyógyszer a Xa faktor gyors hatású inhibitorainak legújabb osztályába tartozik. A klinikai vizsgálatok eredményeként kiderült, hogy az Edoxaban ugyanazzal a lehetőséggel rendelkezik, hogy megakadályozza a vérrögképződés kialakulását a warfarinnal.

Ugyanakkor jelentősen alacsonyabb a vérzés valószínűsége.

A gyógyszerek szedése

Óvatosan kell előírni az idős betegek számára, akiknek a súlya jelentősen eltér a normától, csökkent vesefunkcióval, a keringési rendszer nem megfelelő működésével járó betegségekkel.

Számos új antikoaguláns jellemzője a sebesség és a gyors felezési idő. Ez arra enged következtetni, hogy rendkívül óvatosnak kell lennie a pirulák kezeléséhez. Mivel még az egyik tabletta kihagyása is komplikációkhoz vezethet.

A vérzés esetében, amely bizonyos antikoagulánsok terápiája eredményeként jelentkezett, speciális kezelés van.

Például, ha a Rivaroxaban miatt vérzés jelentkezik, a betegnek protrombin koncentrátumot vagy friss fagyasztott plazmát kell rendelni. Ha a Dabigatran miatt vér vesz, hemodialízis történik, rekombináns FVIIa.

megállapítások

Az új antikoagulánsok fejlődése a mai napig folytatódik. Még mindig nem oldotta meg a mellékhatásokkal kapcsolatos problémákat vérzés formájában.

Még néhány új gyógyszer is ellenőrzést igényel.

Az ellenjavallatok száma, bár csökkent, de nem teljesen megszűnt. Néhány gyógyszer még mindig enyhén megnövekedett toxicitással rendelkezik.

Ezért a tudósok továbbra is keresnek egy olyan univerzális gyógyszert, amely magas biológiai hozzáférhetőséggel, tolerancia hiányával, a vér protrombinszintjének abszolút biztonságával és szellemi szabályozásával függ, más tényezőktől függően.

Fontos szempont az ellenanyag jelenléte, ha szükséges, azonnali működés.

Mindazonáltal az új gyógyszerek a múlt század kábítószerével összehasonlítva nagyon észrevehető pozitív különbségeket mutatnak, ami a tudósok titán munkájáról szól.

Mi az antikoaguláns. Lista, gyógyszernevek, mellékhatások, besorolás

A szívműködéssel és az érrendszerrel kapcsolatos problémák gyakran embereknél fordulnak elő. A megelőzés érdekében ezeknek a patológiáknak a kezelése gyógyszereket - antikoagulánsokat - termel. Mi az, hogyan és milyen mértékben használják fel őket tovább.

Mi az antikoaguláns, a működés elve

Az antikoagulánsokat gyógyszereknek nevezik, amelyek a plazma cseppfolyósítás funkcióját végzik. Segítenek megelőzni a trombotikus csomók kialakulását, minimalizálják a szívroham, a stroke és a vénás és artériás elzáródások kialakulását.

Meg kell jegyezni, hogy a korábban kialakult vérrögök nem reszorbeálódnak ilyen gyógyszerek segítségével.

A gyógyszerek jól tolerálhatók, támogatják a mesterséges szívszelepekkel vagy az egyenetlen szívverésű emberek egészségét. Ha a beteg szívrohamot vagy más szívbetegséget (kardiomiopátia) szenvedett, akkor antikoagulánsokat is ír elő.

Az ilyen alapok célja, hogy csökkentse a vér koagulációjának képességét (koagulálhatóság), vagyis hatásuk alá csökkenti a vérrögök, amelyek blokkolhatják az érrendszeri ízületek áthaladását. A kezelés eredményeképpen a szívinfarktus vagy a stroke kockázata minimális.

Az antikoagulánsok (ami az alkalmazásuk sajátossága az alábbiakban olvasható) csoportokba sorolhatók:

• fiziológiai - állandóan a szervezet által termelt és a véráramba kerül;
• kóros - ha a plazmában kimutatható, képesek bármely patológia jelenlétére.

Az első csoport:

• elsődleges (szintézisük folyamatos);
• másodlagos (a véráram-faktorok felosztása után a fibrin feloldásával).

Elsődleges természetes készítmények

Ez a gyógyszercsoport a következőkre oszlik:

• a fibrin önreplikációja következtében kialakuló inhibitorok;
• antitrombin - a plazmafehérje fő tényezője;
• az antitromboplasztinok a plazma antikoagulációs rendszerében szerepet játszanak.

Ha a beteg hajlamos ezen anyagok csökkentésére, akkor fennáll annak a valószínűsége, hogy trombózist képezhet.

Természetes elsődleges gyógyszerek csoportja:

Másodlagos fiziológiai gyógyszerek

A csoportba tartozó gyógyszerek a következő hatóanyagokat tartalmazzák:

1. Antitrombin I.
2. Antithrombin IX.
3. Metafaktorok XIa és Va.
4. Febrinopeptidy.
5. Auto 2 antikoaguláns.
6. Antitromboplastiny.
7. PDF (a fibrin feloldódásából származó anyagok).

Patológiai készítmények

Súlyos betegségek kialakulásával a véráramban az immunfajok inhibitorai alakulnak ki, amelyek specifikus antitestekként hatnak. Az ilyen testek célja a véralvadás megelőzése.

Ezek közé tartoznak a VII, IX faktorok inhibitorai. Az autoimmun betegségek folyamán egy patológiás típusú fehérje jelenik meg a véráramban. Ezek antimikrobiális tulajdonságokkal és a véralvadási faktorok túlnyomó hatásával (II, V, Xa) rendelkeznek.

vérlemezke-ellenes szerek

A gyógyszerek csökkentik a tromboxán szintézisét, és a stroke és a szívroham megelőzésére szolgálnak, amelyek a ragasztott vérrögök képződéséből adódhatnak.

Az aszpirin a leggyakoribb és legelőnyösebb antiagregáns. Gyakran a rohamot tapasztalt betegek aszpirint írnak elő. Ez blokkolja a kondenzált vérképződmények kialakulását a koszorúerekben. Az orvosi szakemberrel való konzultációt követően lehetőség van arra, hogy ezt az anyagot kis dózisokban (megelőzésre) használják.

Az agyvérzést és a szívszelepcserét szenvedő betegeket ADP-t (adenozin-difoszfát receptor-gátlók) írják elő. Ezt a gyógyszert vénába fecskendezik, és megakadályozza a vérrögök képződését, amelyek elzárhatják az edényeket.

Trombózis-készítmények:

Mint minden más gyógyszer, a vérlemezkék elleni szerek számos mellékhatással rendelkeznek:

• állandó fáradtság;
• a gyomorégés gyakori megnyilvánulása;
• fájdalom a fej;
• hányinger;
• fájdalom a hasban;
• drámai változás a székletben;
• a vér áramlása az orrból.

Ilyen megnyilvánulások esetén a betegnek orvoshoz kell fordulnia a gyógyszerek átcsoportosításához.

Vannak olyan mellékhatások is, amelyeknél a gyógyszer szedésének teljes leállítása szükséges:

1. Allergiás reakciók (arc, gége, nyelv, végtagok, ajkak, kiütések).
2. Hányás, különösen vérrögök jelenlétében.
3. A szék sötét vagy véres csíkos.
4. A vér jelenléte a vizeletben.
5. Nehéz lélegezni és kilélegezni.
6. Nem kapcsolódó beszéd.
7. Az aritmia jelei.
8. Sárgaság, a bőrön és a szemfehérjéken.
9. Az ízületek fájdalma.
10. Hallucinációk.

Egyes betegek számára trombocita-ellenes gyógyszereket írnak fel életre, ezért rendszeresen vért kell vennie, hogy ellenőrizzék a véralvadást.

Orális gyógyszerek új generáció

Az antikoagulánsok (mi az, ami az alap, és az alapnak a cikkben leírt testre gyakorolt ​​hatásának elve) elengedhetetlen számos betegség számára. A statisztikák szerint a legtöbbjüknek számos korlátozása és mellékhatása van. De a gyártók megszüntetik az összes negatív szempontot, ennek köszönhetően új és továbbfejlesztett eszközöket engednek az új generációnak.

Minden antikoagulánsnak pozitív és negatív oldala van. A tudósok további laboratóriumi vizsgálatokat végeznek a drogokról, hogy tovább fejlesszék a trombózisra és a kapcsolódó betegségekre és a betegségekre vonatkozó egyetemes jogorvoslatokat. Ilyen gyógyszereket fejlesztenek fiatalabb betegek (gyermekek) és azok számára, akiknek ellenjavallataik vannak.

A modern gyógyszerek előnyei:

• a spontán véráramlás minimális kockázata;
• a gyógyszerek 1,5 óra alatt működnek;
• a legtöbb ember, aki korlátozott jelzést ad a háborús háborúról, máris újabb termékeket vehet fel;
• az elfogyasztott ételek és más gyógyszerek nem befolyásolják a PNP hatékonyságát.

Hátrányok PNP:

• az alapok folyamatos tesztelése;
• az ilyen eszközöket folyamatosan kell hagyni, hiányosságok nélkül, mivel ezeknek rövid időre van szükségük;
• ritkán, de vannak olyan mellékhatások, amelyek az összetevő intoleranciájához kapcsolódnak.

A PUP listában egy kis összegű pénz áll rendelkezésre, mivel ezek többsége a tesztelési szakaszban van. Az egyik új termék a Dabigatran, amely egy alacsony molekulatömegű gyógyszer (trombin inhibitor). Az orvosi szakemberek gyakran előírják azt vénás elzáródásokra (profilaktikus célokra).

További 2 PNP, amelyet a betegek könnyen tolerálnak, az Apixaban, a Rivaroxaban. Előnyük az, hogy a terápiás kezelés során nincs szükség vér vételére a véralvadási zavarok kockázatára. Nem reagálnak más alkalmazott gyógyszerekre, ami előnyük. A stroke és az aritmiás rohamok szintén jól megelőzhetők.

Az antikoagulánsok osztályozása: közvetlen, közvetett hatás

Az antikoagulánsok (mi az és a cselekvés elve a cikkben tájékoztató jellegűek, így az önkezelés tiltva van) két fő alcsoportra osztható.

Ezek:

• közvetlen hatás (képes közvetlenül a trombinra hatni, minimálisra csökkentve aktivitását, ezáltal hígítva a véráramlást);
• közvetett hatások (befolyásolják a véralvadást szabályozó enzimek (másodlagos eredetű) szintézisét).

A gyógyszerek jól felszívódnak a gyomor falaiban, és végül kiválasztódnak a vizelettel.

• Heparinok (alacsony molekulatömeg).
• Hirudin.
• Nátrium-hidrogén-nitrát.
• Danaparodid.
• Lepirudin.
• Heparin.

• Indandiona.
• Monokumariny.
• Bishydroxycoumarin.

Herapin csoport

A közvetlen hatású gyógyszerek fő és leggyakoribb képviselője a heparin. Kompozíciója különböző méretű szulfatált glikozaminoglikánokat tartalmaz. Alacsony biológiai hozzáférhetősége van.

A gyógyszer a test által termelt számos más összetevővel kölcsönhatásba lép:

Ezzel a gyógyszerrel történő kezelés nem teljesen védi a trombózist. Ha a vérrög már megjelent, és egy atheroscleroticus plaketten helyezkedik el, akkor a heparin nem képes hatni rá.

Heparin gyógyszerek (orális tabletták és kenőcsök külső használatra:

1. "Venolayf".
2. "Heparin" (injekció).
3. "Klevarin".
4. "Heparin kenőcs."
5. "Lioton gél".
6. "Trombless".
7. "Dolabene".
8. "Ksarelto".

oligopeptidekből

Az oligopeptidek csoportjából az antikoagulánsok (mi a helyzet és hogyan befolyásolják a szervezetet) befolyásolják a trombin aktivitását. Ezek erős inhibitorok, amelyek megakadályozzák a vérrögök képződését. Az orvostechnikai eszközök aktív összetevői újra összekapcsolódnak a véralvadási faktorokkal, megváltoztatva az atomok helyét.

A csoport egyes gyógyszerei:

Ezeket az alapokat megelőzésre használják:

• szívrohamok;
• varikózus vénák;
• tromboembólia;
• a vaszkuláris falak plasztikai sebészeti beavatkozása után.

Kis molekulatömegű heparinok

Az alacsony molekulatömegű heparinok megnövekedett biológiai hozzáférhetőségi küszöbértékkel és antitrombotikus hatással rendelkeznek. Használatuk során lehetséges a hemorrhoidális szövődmények kialakulásának kockázata. A gyógyszerek összetevői általában gyorsan felszívódnak, és hosszú ideig kiválasztódnak.

Az ebben az alcsoportban lévő gyógyszerek teljesen megszüntetik a véralvadási rendellenességeket.

Ezek fokozzák a trombin szintézisét, és nem gyakorolnak komoly hatást az érfalak kapacitására. A gyógyszerek segítenek a véráram reológiai tulajdonságainak javításában, és pozitív hatással vannak az összes szerv vérellátására is, ami stabil állapotukhoz vezet.

A kis molekulatömegű heparinok gyógyszereinek neve:

Trombin inhibitorok

Ennek a csoportnak a fő képviselője a „Grudin”. A készítmény fehérjét tartalmaz, amelyet a pióca nyálból (orvosi) nyernek ki. A közvetlen hatású trombin inhibitora.

A girudin analógokkal rendelkezik (Girugen, Girulog). Ezek hozzájárulnak a szívbetegségben szenvedő betegek életének megőrzéséhez. Ezek a gyógyszerek számos előnnyel rendelkeznek a heparin csoporthoz képest. Az eszközöknek tartós hatása van.

A gyártók kezdik felszabadítani az orális beadást. Ezeknek az alapoknak a használatának korlátait csak az árkategória okozhatja.

A "Lepirudin" (rekombináns gyógyszer) blokkolja a trombint, és profilaktikus célokra írja elő trombózisból. A gyógyszer a trombin közvetlen inhibitora, blokkolja. A gyógyszer a miokardiális infarktus megakadályozására vagy az angina okozta szívműtét elkerülésére íródik elő.

Hirudin készítmények

Az ebben a csoportban lévő gyógyszereknek vannak hasonlóságai a heparin csoporttal, antitrombotikus hatásuk is van. Összetételükben van egy olyan anyag, amely a piócák nyáljában keletkezik - hirudin. Ez kötődik a trombinnal és visszafordíthatatlanul megszünteti azt. A gyógyszer részben befolyásolja a véralvadást befolyásoló egyéb tényezőket is.

A hirudin alapú alapok:

Az összes kábítószer már nem olyan régen eladásra került, így a használatuk tapasztalata kicsi.

A közvetett antikoagulánsok listája: gyógyszerek neve

Az alábbi táblázatban az antikoagulánsokat (a cikkben leírtak szerint) közvetett hatás jellemzik:

Az eszköz csökkenti a véráram zsírtartalmát, növelve az erek falainak áteresztőképességét.

A közvetlen hatású antikoagulánsok listája és áttekintése

Gyógyszerek (antikoagulánsok) közvetlen hatás:

• A "heparin kenőcs" a 25 g-os csövekben értékesítésben van, ára 50 rubel., A terméket egy orosz gyógyszeripari cég gyártja.
• A "Heparin-Akrikhin" -ot külső alkalmazásra szolgáló gél formájában állítják elő, a cső térfogata 30 g, a gyártó Oroszország és 230 rubel költsége.
• „Trombless”, amelyet egy orosz gyógyszeripari cég készít külső gél formájában, a cső térfogata 30 g, ennek a gyógyszernek a költsége 250 és 300 rubel között változik.
  
• A "Venolife" - külső alkalmazásra szolgáló gél egy cső formájában készül, amelynek térfogata 40 g, a gyógyszer ára körülbelül 350 rubel.

Kezelésként és megelőzésként az orvosi szakemberek olyan gyógyszereket írnak fel, mint:

• "Clexane" - injekció (amelyet egy francia gyógyszeripari cég gyárt). A gyógyszer blokkolja a véredények trombuszszerű tüskékkel való elzáródását, megváltoztatja a véralvadáshoz tervezett enzimek összetételét. A gyógyszer ára 1500 rubel.
• A fraxiparint egy francia vállalat is gyártja. A hatóanyag elősegíti a vér elvékonyodását és csökkenti a vérrögképződés kockázatát. Ez egy injekciós gyógyszer, amely 2200 rubelt fizet.
• "Fragmin" - az amerikai termelés injekciója, amelyet a vérrögök kockázatának kitett embereknek írnak fel. Az alapok költsége - 2000 rubel.

A belépésre vonatkozó jelzések

Az antikoagulánsokat akkor írják elő, ha fennáll a trombózis kockázata, és ha:

• szívelégtelenség lépett fel;
• vannak mesterségesen beültetett szívszelepek;
• vannak krónikus stádiumú aneurizmák;
• a parietális trombózis észlelése a szívben;
• kiterjedt miokardiális infarktus volt.

Bizonyos esetekben a gyógyszereket megelőzésként és kezelésként írják elő:

• a lábak tromboflebitise;
• varikózus vénák;
• a szülés utáni tromboembólia;
• kényszerített pozíció a műveletek után.

Ellenjavallatok

Az antikoagulánsok szedése előtt a páciensnek több tesztet kell tennie.

A gyógyszerek ellenjavallt:

• aneurizma (intracerebrális);
• az emésztőrendszer betegségei (fekély);
• magas vérnyomás (portál);
• thrombocytopenia;
  
• leukémia betegség;
• daganatok (rosszindulatú);
• vesekárosodás a májban (elégtelenség);
• nagy nyomás (több mint 180/100);
• túlzott ivás;

Lehetséges mellékhatások

A gyógyszerek a következő problémakörülményeket okozhatják:

• a vérrögök jelenléte a vizeletben;
• sötét vagy fekete széklet;
• véres foltok a bőr alatt;
• hosszú orrvérzés;
• vérző gumi;
• véres csíkokkal vagy véres exponálással hánytatni kell;
• nőknél a menstruációs vér jellege és mennyisége (ciklushossz és a kibocsátás mennyisége) változhat.

Szükségem van egy orvosi rendelvényre?

Mivel az antikoagulánsok befolyásolják a véralvadást, a vérzés akkor fordulhat elő, ha nem fogadják el a befogadás szabályait (gyakrabban ezek a belső vérzés). Tilos öngyógyításban részt venni, forduljon orvoshoz, aki részletes ajánlásokat ad. A gyógyszertárakból az ilyen gyógyszereket orvos nélkül értékesítik.

Cikktervezés: Oleg Lozinsky

Videó az antikoagulánsokról

Antikoagulánsok: gyógyszerek, hatásmechanizmus és főbb indikációk:

Miért vegyen be orális antikoagulánsokat?

Mik azok az orális antikoagulánsok? Ez egy speciális típusú gyógyszer, amelynek hatása a vérrögök folyamatainak kiküszöbölésére irányul. Általában ezeket a gyógyszereket olyan betegeknek írják elő, akiknek magas a vérrögképződés kockázata az edényekben.

A keringési rendszer stabil állása a koagulációs és antikoagulációs komponens egyensúlyával lehetséges. Ebben az esetben a vér kiáramlása egyenletesen folyik, és nincsenek előfeltételei a vérrögök képződésének. Ha ez az egyensúly zavar, akkor intravaszkuláris koaguláció alakul ki, amelyben a kapott vérrög hirtelen halált okozhat. Az orvosi gyakorlatban számos tényező járul hozzá a vénák elzáródásához:

• sztrók;
• miokardiális infarktus;
• különböző eredetű hajók és vénák sérülése;
• sokk;
• szepszis.

Ezeknek a betegségeknek a kezelési protokollja szükségszerűen magában foglalja az új generáció antikoagulánsainak használatát. Ezek vékonyodást biztosítanak. Ezek a gyógyszerek úgy lettek kialakítva, hogy helyreállítsák a vér folyadékát az ereken és az edényeken keresztül a vérrögképződés kockázatának minimalizálása érdekében. Az antikoagulánsokat megelőző intézkedésként írják elő a szívbetegségek megelőzésére. Az instabil angina, a zavaros szívritmus, a szelephibák - mindezek a betegségek megelőzhetők vagy minimálisra csökkenthetők, ha rendszeresen szedi az orális antikoagulánsok csoportjába tartozó gyógyszereket.

Az antikoagulánsok alkalmazásának másik iránya - a vér stabilizálása laboratóriumi vizsgálatok vagy transzfúzió előtt. A gyógyszerek hatása szerint két típus van: közvetlen antikoagulánsok és közvetett.

Mik a közvetlen cselekvés koagulánsai? A heparinok olyan helyi gyógyszerek, amelyeket minimális permeabilitás és gyenge hatás jellemez. Ennek a csoportnak az előkészítése varikózus vénák, aranyérek, vagy a hematomák gyors felszívódása érdekében történik. A helyi heparin-expozíció csoportja a következő:

Költségük más, így mindenki képes lesz kiválasztani magának a legmegfelelőbb opciót. Az injekcióhoz heparinok vannak. Ezen gyógyszerek hatásmechanizmusa a különböző véralvadási faktorok gátlásán alapul. Ebben a csoportban a gyógyszerek szubkután vagy intravénásan adhatók be.

Gyorsan kölcsönhatásba lépnek a vérsejtekkel, aktivitásukat 24 órán keresztül tartják fenn.

A trombin kiküszöbölésére közvetlen hatású antitrombotikus szereket alkalmazunk. Ez a csoport a következő gyógyszereket tartalmazza: Desirudin, Lepirudin, Bivalirudin, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. Nagyfokú hatékonyságuk van a stroke kezelésében és megelőzésében. A máj súlyos működési zavarai csak a gyógyszer hosszú távú alkalmazásával lehetségesek. A nátrium-hidroklorid hatása a vérkomponensek megőrzésén alapul, ezért a gyógyszert laboratóriumi vizsgálatokban vérmegőrző szerként használják.

A gyógyszerek hatása ebben a csoportban a fehérjék képződésének csökkentésére irányul, kizárják a protrombin előfordulását a májban. A warfarin a csoport legnépszerűbb drogja. Engedje fel 2,3,5 mg-os tablettákban. A maximális terápiás hatás a gyógyszer kezdetétől számított 5 nap elteltével érhető el. Használati jelzések a trombózis és a thromboembolia. Fontos megjegyezni számos lehetséges mellékhatást: hányinger, hányás, a gyomor-bél traktus megszakadása, viszketés, ekcéma, lehetséges hajhullás, urolitiasis kialakulása. A warfarint szigorúan tilos használni a vesék és a máj súlyos betegségei, az akut vérzés, a nyelőcső vénás vénáira való hajlam, az aranyér, terhesség alatt.

Fontos tudni, hogy melyik élelmiszert lehet fogyasztani a warfarin bevétele közben, és melyeket kell kizárni a menüből. Fokhagyma, zsálya, papaya, hagyma, káposzta, uborka, menta, spenót, petrezselyem, borsó, fehérrépa, olívaolaj, koriander, pisztácia, alkohol kell eltávolítani az étrendből. A közvetett antikoagulánsokat szedők esetében a következő intézkedések fontosak:

• minden nap pontosan kiszámítja a K-vitamin bevitelét;
• figyelje az INR-t;
• figyelemmel kíséri a lehetséges belső vérzés tüneteit, hogy ha ez bekövetkezne, akkor a lehető leghamarabb meglátogathatja orvosát.

Minden évben a szakemberek kutatást végeznek az orális antikoagulánsok minőségének és hatékonyságának javítása érdekében. A modern gyógyszerek minimális listája van az ellenjavallatoknak és a mellékhatásoknak, valamint a véralvadási arányok figyelemmel kísérésének szükségességének hiánya.

Az új generációs gyógyszerek hatásmechanizmusa némileg eltér a régi minta analógjaitól. A következő célok elérése:

• a véralvadási arányok minimalizálása;
• a gyógyszer állandó dózismódosításának hiánya;
• a betegek listájának bővítése, akiknél az antikoaguláns terápia korábban ellenjavallt;
• 1 antikoaguláns alkalmazása különböző betegségek kezelésére;
• a gyermekek ilyen típusú gyógyszerekkel való kezelésének lehetőségeit.

A fejlesztők minden sikere ellenére az új generáció előkészítése nem tökéletes, és előnyei és hátrányai vannak. A pozitív pontok a következők:

• gyors gyógyszerhatás;
• a tápanyagok és más gyógyszerek minimális hatása antikoagulánsokkal történő alkalmazásuk során;
• használat biztonsága.

A negatív pontok a következők:

• a régi minta előkészítésével ellentétben az új generáció antikoagulánsait szigorúan a festett sémának megfelelően, hamisítások és változások nélkül kell venni;
• a kezelés vészhelyzeti leállítása esetén elvégzett terápia tesztelésének és nyomon követésének képtelensége;
• számos, a régebbi gyógyszerekben előforduló mellékhatás;
• a gastrointestinalis vérzés magas kockázata;
• magas gyógyszerköltség.

Antikoagulánsok - a közvetlen és közvetett hatású gyógyszerek hatékonysága, új generáció, indikációk és ellenjavallatok

50 év elteltével az edények kevésbé rugalmasak, és fennáll a vérrögképződés veszélye. A túlzott vérrögképződés elkerülése érdekében az orvosok antikoagulánsokat szednek. Az antikoagulánsokat is előírják a varikózisok kezelésére.

Az antikoagulánsok olyan gyógyszerek csoportja, amelyek befolyásolják a vérrögök képződését a vérben. Megakadályozzák a vérlemezkék véralvadási folyamatát, ami befolyásolja a vérrögök funkcionális aktivitásának főbb fázisait, ezáltal gátolja a vér vérlemezke koagulációját.

A szív- és érrendszeri betegségek tragikus kimenetelének csökkentése érdekében az orvosok antikoagulánsokat írnak elő.

Az antikoagulánsok fő hatásmechanizmusa a vérrögök kialakulásának és növekedésének megakadályozása, amelyek elzárhatják az artériás edényt, ezáltal csökkentve a stroke és a miokardiális infarktus kockázatát.

Az antikoagulánsok osztályozása

A testre gyakorolt ​​hatásmechanizmus, a pozitív hatás elérésének sebessége és a hatás időtartama alapján az antikoagulánsok közvetlen és közvetett módon vannak felosztva. Az első csoportba olyan gyógyszerek tartoznak, amelyek közvetlen hatással vannak a véralvadásra és megállítják a sebességet.

A közvetett antikoagulánsoknak nincs közvetlen hatása, a májban szintetizálódnak, ezáltal lassítva a fő véralvadási faktorokat. Tabletták, kenőcs, injekciós oldat formájában készülnek.

Közvetlen hatású antikoagulánsok

Gyors hatású gyógyszerek, amelyek közvetlen hatással vannak a véralvadásra. Részt vesznek a vérrögképződésben a vérben, és megakadályozzák a már kialakultak fejlődését, felfüggesztik a fibrinszálak képződését.

A közvetlen expozíciós antikoagulánsoknak több gyógyszercsoportja van:

1. Nátrium-hidrogén-nitrát.
2. Heparin.
3. Kis molekulatömegű heparin.
4. Hirudin.
5. Danaparoid, lepirudin.

A heparin széles körben ismert, mint közvetlen antikoaguláns. Leggyakrabban kenőcsként vagy intravénásan vagy intramuszkulárisan alkalmazzák. A heparin fő gyógyszerei a következők: nátrium-reviparin, adreparin, enoxaparin, nadroparin-kalcium, paraparin-nátrium, tinzaparin-nátrium.

A legtöbb esetben a heparin kenőcsök, amelyek a bőrbe hatolnak, nem túl nagy hatékonysággal rendelkeznek. Általában az aranyér, a lábak és a zúzódások varikózus vénáinak kezelésére kerülnek felírásra. A heparin alapú népszerűbb kenőcsök a következők:

A heparin alapú gyógyszereket mindig egyedileg választják ki, mind intravénás, mind szubkután beadásra.

Jellemzően a heparinok a fogyasztás után néhány órával kezdenek terápiás hatást gyakorolni, és a nap folyamán továbbra is hatással vannak a testre. A plazma- és szöveti faktorok aktivitásának csökkentésével a heparinok blokkolják a trombint, és gátolják a fibrinszálak kialakulását, megakadályozzák a vérlemezkék tapadását.

Közvetett antikoagulánsok

Csökkentve a protrombin termelését a májban, blokkolva a K-vitamin termelését, lelassítva az S és C fehérjék képződését, ezáltal befolyásolják a véralvadást.

A közvetett antikoagulánsok csoportja:

1. Indán-1,3-dion-származékok, amelyeket mindig tabletták formájában állítanak elő. A gyógyszer használatának hatása 8 óra múlva következik be, és továbbra is a nap folyamán tart.
2. Kumarin - a gyógyszer fő hatóanyaga a cukrok formájában számos növényben található: édes lóhere, Zubrovka. Első alkalommal a 20. században találták fel a csoport gyógyszerét, és eltávolították a lóhere leveleiből. A kumarin készítmények csoportja (varfarin, neodicoumarin, acenocumarol (Sincumar)).

Új generációs orális antikoagulánsok

Napjainkban az antikoagulánsok modern csoportja nélkülözhetetlen gyógyszerekké vált az ilyen betegségek kezelésében: aritmia, ischaemia, trombózis, szívroham, stb. Azonban, mint minden gyógyszert is, számtalan mellékhatása van. A farmakológiai ipar nem létezik, és az antikoagulánsok, amelyeknek nincs más mellékhatása más szervekre, a mai napig fejlődnek.

Ezenkívül nem minden betegségtípus esetében használható. Aktívan fejlődik az antikoagulánsok csoportja, amely a jövőben nem fog ellenjavallt gyermekek, terhes nők és számos olyan beteg esetében, akiknek tilos kezelni a jelenlegi antikoagulánsokat.

Előnyök és hátrányok

Az antikoagulánsok pozitív tulajdonságai:

• Jelentősen csökkenti a vérzés kockázatát;
• A gyógyszer hatásának kezdete 2 órára csökkent, és könnyen eltávolíthatóak a testből;
• Az antikoagulánsokat alkalmazó betegek köre bővült a gyógyszer mellékhatásainak (máj és gyomor-bélrendszeri betegségek, laktáz intolerancia, stb.) Csökkent kockázata miatt;
• Jelentősen csökkentette más gyógyszerek és élelmiszerek hatását az antikoagulánsok hatására.

Az új generáció antikoagulánsai azonban hátrányaik:

1. A gyógyszer rendszeres, ellentétben a régi generáció antikoagulánsaival, amelyek felhasználását el lehet hagyni.
2. A gyomor-bél traktusban fennáll a vérzés kockázata.
3. A használat során sok beteg intoleranciát mutatott az új generáció antikoagulánsai ellen, a régimódi gyógyszerek mellékhatásainak hiányában.

A gyógyszerek hatékonysága bizonyított, csökkentik a stroke vagy szívroham kockázatát bármilyen típusú aritmiával.

Ha orális antikoagulánsokat rendel, ne feledje, hogy sok mellékhatás és ellenjavallat van. Használat előtt olvassa el a gyógyszer használati utasításait, és forduljon orvosához. Ne felejtsük el, hogy az antikoagulánsok szedése során különleges diétát kell betartani, minden hónapban meg kell vizsgálni, és ellenőrizni kell bizonyos vérparamétereket. Belső vérzés gyanúja esetén azonnal forduljon orvoshoz. Azokban az esetekben, amikor az antikoagulánsok használata vérzést okoz, a gyógyszert egy másikra kell cserélni.

Trombocita-ellenes szerek és antikoagulánsok: a gyógyszerek különbsége

A vérlemezkék elleni szerek vékonyítják a vért és megakadályozzák a vérrögök képződését az edényekben. A testre gyakorolt ​​hatásmechanizmus eltér az antikoagulánsoktól. Széles körben igényelt vérlemezke-ellenes szerek:

• Az aszpirin a világ legnépszerűbb, azonban az allergiás betegek gyakran reagálnak erre az anyagra;
• Dipiridamol - kiterjeszti az ereket;
• Tiklopidin - az ischaemiás szívbetegség, a szívroham és a trombózis megelőzésére használt betegek;
• Tirofiban - megakadályozza a vérlemezkék tapadását;
• Eptifibatid - gátolja a vérlemezkék tapadását.

A vérlemezkék tapadásának megállításával csökkentik a véralvadás szintjét. Továbbá ezek antispasmodikumok és vazodilatátorok.

Új orális antikoagulánsok alkalmazása pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél. Hogyan válasszunk ki egy drogot?

A pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél a stroke kockázata 5-7-szer nagyobb, mint az általános populációban. Hosszú ideig az orvosok a pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél a warfarint használják a stroke megelőzésére. Új orális antikoagulánsok, direkt trombin inhibitorok (dabigatran) és Xa faktor gátlók (rivaroxaban és apixaban) jelentek meg, amelyeket randomizált, kontrollált vizsgálatokban vizsgáltak, és amelyeket az Egyesült Államokban és Európában jóváhagytak a kardioembóliás események megelőzésére nem szelepes pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél.

Az American Heart Association tudományos ülésén ez év őszén az ENGAGE AF-TIMI 48 adatai kerültek bemutatásra, összehasonlítva az edoxoxot (Xa faktor inhibitora) és a warfarint. Az új orális antikoagulánsok megjelenésével sok orvosnak van egy kérdése: "Hogyan válasszunk ki egy gyógyszert a beteg számára?"

Az új orális antikoagulánsok hatékonyabbak és biztonságosabbak, mint a warfarin. Tehát a stroke és a szisztémás embolia megelőzésében az ARISTOTLE-ban és a RE-LY-ben a dabigatranban lévő apixaban jobb volt, mint a warfarin, és a ROCKET-AF rivaroxaban nem eredményezett warfarint. Az Apixaban volt az egyetlen új orális antikoaguláns, amely a warfarinnal szemben magasabb volt a teljes halálozásban és vérzésben, bár az összes új orális antikoagulánsnak alacsonyabb a vérzéses stroke és az intrakraniális vérzés előfordulása a warfarinhoz képest.

A drogok költsége fontos tényező, amely befolyásolja az új orális antikoagulánsok és a döntéshozatal elérhetőségét. Az egyes antikoagulánsok farmakokinetikája és farmakodinamikája a betegpopulációtól függ. Az új orális antikoagulánsok klinikai vizsgálatát különböző betegcsoportok részvételével végeztük. Így mérsékelt veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a legnagyobb kockázatcsökkenést az apixabánnal figyelték meg, mint a varfarin. Enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az apixabánt vagy a rivaroxabánt antikoagulánsnak kell tekinteni, ahol a renális clearance 27% és 36%, mint a dabigatran (a vese clearance 80%). A warfarin továbbra is a választott gyógyszer a súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek kezelésére.

Az új orális antikoaguláns kiválasztásakor a régebbi korcsoportban szenvedő betegek számára fontos szem előtt tartani az akut vesekárosodás magas kockázatát. Az ARISTOTLE, RE-LY és ROCKET-AF betegek átlagos életkora 70, 71,5 és 73 év volt; Az idősebb korú betegeknél a befogadás gyakorisága szintén fontos. A rivaroxaban egyszeri adagja vonzóbb, mint az apixaban vagy a dabigatran kettős adagja.

A szívizominfarktusban szenvedő betegeknél a dabigatran alkalmazása továbbra is kérdéses, ezért jobb az apixaban vagy rivaroxaban alkalmazása. A ROCKET-AF-ben a rivaroxaban ugyanolyan hatásos volt, mint a warfarinnak nagy stroke kockázatú betegeknél, és orális orális antikoagulánsok vizsgálatában a rivaroxaban jobb eredményeket mutatott a stroke vagy átmeneti ischaemiás rohamban (TIA) szenvedő betegeknél, de célszerű az apixaban és a dabigatran alkalmazása is. betegeknél.

A warfarint a szelepes / mechanikus szelepekkel rendelkező betegeknél kell alkalmazni, figyelembe véve a RE-ALIGN vizsgálat korai befejezését (összehasonlítva a varfarinnal a dabigatránnal a mechanikus szelepekkel rendelkező betegeknél) a tromboembóliás és hemorrhagiás szövődmények gyakoribb előfordulása miatt a dabigatrannal kezelt betegeknél. A májelégtelenségben szenvedő betegeknél (az aktív májbetegség vagy a funkcionális májvizsgálatok kétszer olyan magasak, mint a normális felső határ) korlátozott adatok állnak rendelkezésre az új orális antikoagulánsok alkalmazásáról, súlyuk rendkívül alacsony (120 kg) és hármas kezelésben részesülő betegek (antikoagulánsok, aszpirin és P2Y12 inhibitorok). ). Ezért ezekben a betegekben a warfarin alkalmazása előnyösebb, amíg további adatok állnak rendelkezésre.

Végső soron a beteg értékei és preferenciái, valamint a költségek kulcsfontosságú tényezők, amelyeket be kell vonni a döntéshozatali algoritmusba.