A trombolitikus hatásmechanizmus, indikációk, mellékhatások

Ebből a cikkből megtudhatja, hogy a trombolitikusok hogyan viselkednek, kinek és miért írják elő őket. Gyógyszerek fajtái. Mellékhatások, kölcsönhatások más gyógyszerekkel, ellenjavallatok.

A cikk szerzője: Victoria Stoyanova, 2. kategóriás orvos, laboratóriumi vezető a diagnosztikai és kezelési központban (2015–2016).

A trombolitikumok (fibrinolitikumok) olyan gyógyszerek, amelyek a vérrögök pusztulását célozzák. A thrombocyta-ellenes szerekkel és antikoagulánsokkal ellentétben, amelyek csökkentik a vér viszkozitását és megakadályozzák a trombózist, a thrombolytics feloldhatja a már kialakult trombit. Ezért a véralvadásgátló szerek és az antikoagulánsok a vérrögképződés megelőzése, és a trombolitikus szerek kezelésük.

Bemutatja a gyógyszert ebben a csoportban csak egy tapasztalt resuscitátor vagy kardiológus a kórházban.

Működési mechanizmus

A vér "viszkozitása" egy speciális fehérje - fibrin. Ha nem elég a vérben - hajlamos a vérzésre, és lelassítja a szöveti károsodást. De amikor a szintje megemelkedik - belőle vérrög képződik.

A speciális enzim - plazmin megosztja a fibrin túlzott mennyiségét. A hasítási eljárást fibrinolízisnek nevezik. A vérben ez az enzim inaktív formában nagy mennyiségben van jelen - plazminogén formájában. És csak ha szükséges, plazminná válik.

A fiziológiai fibrinolízis mechanizmusa

Egészséges embereknél a fibrin és a plazmin mennyisége a vérben kiegyensúlyozott, de trombózisra hajlamosítva csökken a plazmin szintje.

A trombolitikus gyógyszerek (egy másik név - fibrinolitikov) aktiválják a vérrögök felszívódását, a plazminogént plazminná változtatva, amely képes a fibrin - a vérrögöket képező fehérje - lebontására.

bizonyság

Az ilyen patológiákra előírt fibrinolitikumok:

• A thrombus által kiváltott miokardiális infarktus.
• Ischaemiás stroke.
• Pulmonális embolia.
• Bármely nagy artéria vagy vénás thrombosis.
• Intrakardiális thrombus.

A vérrög kialakulását követő 3 napon belül ajánlott a trombózis gyógykezelése. És ez a leghatékonyabb az első 6 órában.

Trombolitikus fajták

E kábítószer-csoport újdonsága és hatékonysága szerint három generációra oszlik.

Az első gyógyszer, amely trombolitikus aktivitással rendelkezik, a Streptokinase. Ezt az enzimet baktériumok - béta-hemolitikus streptococcusok termelik. Az anyag fibrinolitikus hatását először 1940-ben ismertették.

Az eszköz hatékonysága ellenére gyakran allergiás reakciókat okoz.

Ráadásul a Streptokináz és az Urokináz nemcsak a trombusot képező veszélyes fibrin, hanem a fibrinogén, a protrombin, az 5. alvadási faktor és a 8. alvadási faktor szétválasztását is provokálja.

Ezek az első trombolitikov hiányosságai és a tudósok arra ösztönözték, hogy új, biztonságosabbá tegyék a test fibrinolitikus szereit.

A thrombolytics 2 és 3 generáció szelektívebb. Hatékonyabban járnak el a trombuszon és nem vékonyítják a vért annyira. Ez minimalizálja a vérzést a trombolitikus terápia mellékhatásaként. A vérzés kockázata azonban továbbra is fennáll, különösen, ha predisponáló tényezők vannak (ha rendelkezésre állnak, a gyógyszerek használata ellenjavallt).

A modern orvosi gyakorlatban a 2. generációs trombolitikus szereket túlnyomórészt használják, mivel biztonságosabbak, mint az 1. generáció gyógyszerei.

Ellenjavallatok

Ne végezzen trombolitikus terápiát ilyen esetekben:

• Bőséges belső vérzés az elmúlt hat hónapban.
• Sebészet a gerincvelőben vagy agyban a történelemben.
• Hemorrhagiás diathesis.
• Gyulladásos érrendszeri betegség.
• Feltételezett vérzéses stroke
• Súlyos artériás magas vérnyomás, amely nem befolyásolható a gyógyszer ellenőrzésére (185 mm Hg feletti szisztolés vérnyomás, 110 mm Hg feletti diasztolés vérnyomás).
• Legutóbbi traumás agyi sérülés.
• Átvitt 10 nap és később súlyos sérülés vagy műtét.
• Szülés (10 nappal ezelőtt és később).
• A szublavialis vagy juguláris vénák és más, 10 napnál rövidebb idő alatt nem préselhető hajók szúrása.
• Kardiopulmonális újraélesztés, amely több mint 2 percig tartott, valamint a sérüléseket kiváltó.
• Májelégtelenség, súlyos májbetegség (cirrózis, hepatitis stb.).
• A nyelőcső varikózusai.
• Hemorrhagiás retinopátia (retinális vérzéses hajlam, gyakran diabéteszben).
• A peptikus fekély súlyosbodása az elmúlt 3 hónapban.
• Pancreatitis akut formában.
• Bakteriális jellegű endokarditisz.
• A nagy artériák vagy vénák aneurysmái és egyéb rendellenességei.
• A tüdőkben, az agyban, különösen a gyomor-bél traktusban fokozott vérzés kockázatával rendelkező tumorok.
• Hemorrhagiás stroke történelemben.
• Intrakraniális vérzés az anamnézisben.
• Súlyos ischaemiás stroke, a tünetek között görcsökkel.
• Tuberkulózis hemoptízissel.
• Egyéni intolerancia a gyógyszerhez.

Vannak ellenjavallatok a vér jelenlegi állapotára vonatkozóan. A thrombolytics ellenjavallt, ha a vérvizsgálat a következő rendellenességeket mutatta:

• A cukortartalom 400 mg / deciliter vagy kevesebb, mint 50 mg / dl.
• A vérlemezkeszám kevesebb, mint 100 000 / mm 3.

Ha a kábítószert stroke-ra használják, akkor van korhatár. A fibrinolitikus szereket általában nem adják be stroke-nak 18 évnél fiatalabb és 80 évnél idősebb betegeknél.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A trombolitikus terápia előkészítése nem történik, míg a betegek antikoagulánsokat (például varfarint) kapnak.

Ha a vérlemezkék szintjét befolyásoló szerekkel egyidejűleg alkalmazzák (a cefalosporinok csoportjának antibiotikumai, a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek, a kortikoszteroidok), a vérzés kockázata nő.

Azok a betegek, akik a vérlemezke elleni gyógyszereket folyamatosan szedték, fokozzák a vérzés kockázatát. Az orvosnak ezt figyelembe kell vennie a thrombolytics adagolásának kiszámításakor.

Ha a beteg röviddel a fibrinolitikus bevitel előtt ACE-gátlót szed, az allergiás reakció kockázata nő.

Mellékhatások

Az összes thrombolytics fő mellékhatása a vérzés:

1. Külső. A közelmúltban sérült hajókból például, amelyekből vért vettek elemzésre. Az ínyből, orr.
2. A bőr vérzése. A petechia (pontok), zúzódások, petechiás vérzés formájában.
3. Belső. A gyomor-bél traktus nyálkahártyáiból az urogenitális rendszer szervei. Vérzés a retroperitoneális térben. Az agyban (neurológiai tünetek: görcsök, beszédbetegségek, letargia). Ritkábban - parenchymás szervek (máj, mellékvese, lép, hasnyálmirigy, pajzsmirigy és egyéb mirigyek, tüdő) vérzése.

A kontraindikációk nélküli betegek belső vérzése nagyon ritka.

Arritmiák (amelyek antiarrhythmiás gyógyszereket igényelnek), alacsony vérnyomás, hányinger, hányás, láz is előfordulhatnak.

A gyógyszerre gyakorolt ​​allergiás reakció kiütést, bronchospasmat, ödémát, nyomáscsökkentést okoz. A kábítószer-allergia halálos anafilaxiás sokkhoz vezethet. Ezért fontos, hogy az első tünetek megjelenésekor antiallergiás szereket alkalmazzanak.

A mellékhatások a legjelentősebbek az első generációs gyógyszerekben. Ha fibrinolitikus 2 és 3 generációkat használ, azok ritkábban fordulnak elő és nem áramlanak olyan keményen.

A trombolízis alkalmazásával 1 generáció lehet olyan nagy vérzés, amelyre vérátömlesztésre van szükség.

További kezelés

A test válasza az éles vérhígításra fokozza a trombin termelését, ami növeli a vérrögöket. Ez a trombózis megismétlődéséhez vezethet. A megelőzés érdekében a 2. vagy 3. generáció trombolízisét újrakezdhetik (de nem az első a magasabb vérzés miatt a használatuk után).

A fibrinolitikus újbóli bevitel helyett a vérrögképződés megelőzésére antikoagulánsok (heparin) vagy antiagregáns (acetilszalicilsav) használhatók.

túladagolás

Mivel a gyógyszer gyorsan kiválasztódik a szervezetből, a túladagolás ritka. Ez azonban nagyon veszélyes, mivel súlyos vérzést okoz, ami után vérátömlesztésre van szükség.

A túladagolás megszüntetéséhez állítsa le a gyógyszer beadását. Antifibrinolitikus szerek is beadhatók (fibrinolízis inhibitorok) - ellentétes hatású gyógyszerek, amelyek visszaállítják a véralvadást és megállítják a vérzést. A leggyakoribb gyógyszer az aminokaponsav.

A cikk szerzője: Victoria Stoyanova, 2. kategóriás orvos, laboratóriumi vezető a diagnosztikai és kezelési központban (2015–2016).

trombolítikumokkal

Az emberi testben, ahogy ismert, ugyanakkor ellentétes folyamatok fordulnak elő: energiafogyasztás és -fogyasztás, zsír tárolás és felhasználás, építés és sejtpusztítás. A vér egyedülálló folyadékszövet, és hasonló folyamatok is jellemzőek: trombusképződés és fibrinolízis (a létrejött vérrögök oldódása). Mi a trombolízis? Ezek olyan gyógyszerek, amelyeket olyan esetekben használnak, amikor a trombus képződés túlzott mértékű a test számára.

Fontos, hogy ne keverjük össze a trombolitikus gyógyszereket a vérlemezke-ellenes gyógyszerekkel és az antikoagulánsokkal. Ezek közötti különbségek a következők:

• minden thrombolytics elpusztítja a már kialakult trombust, és minden antikoaguláns és diszaggregáns megakadályozza annak kialakulását. Nem tudják elpusztítani a vérrögöt;
• A trombolitikus szerek sürgősségi segélyek, mivel a thrombust a lehető leggyorsabban fel kell oldani. Az antikoagulánsok megelőző jellegűek lehetnek hónapok és évek alatt;
• A trombolitikumok olyan enzimek, amelyeket intravaszkulárisan folyékony formában adnak be. Az antikoagulánsokat és a diszaggregánsokat gyakran intramuszkuláris és intravénás adagolásra, valamint tabletta formában állítják elő.

A vérlemezke-ellenes szerek és antikoagulánsok példái közé tartoznak az aszpirin, a harang, a dipiridamol, a trental, a varfarin, a heparin és az alacsony molekulatömegű dextránok, a klopidogrél és a piócák egyenletes kezelése. A trombocita-ellenes szerek és az antikoagulánsok (és nem az egyik) részletes besorolása van, de ezek a kérdések nem szerepelnek a cikk témájában.

Mi vagyunk

A trombolitikus szerek akkor szükségesek, ha a trombus oldódási rendszer (fibrinolízis) természeti erőforrásai kimerültek. A többszörös trombózis eredményeként a legkülönbözőbb kaliberű edények elzáródása történhet mind az artériás, mind a vénás csatornákban. A kapilláris véráramlás megsértésével (mikrocirkuláció) is előfordulhatnak többszörös kapilláris trombózis. A trombózis különböző szövődményeket okozhat, amelyek közül a legnyilvánvalóbb az ischaemia (a szövetek oxigén éhezése), majd nekrózis vagy nekrózis. A leghíresebb, félelmetes és társadalmilag jelentős betegségek, amelyeket a trombózis okozott, a szívizom (miokardiális infarktus) és az ischaemiás stroke táplálására szolgáló koszorúérek trombózisa. A stroke gyakran tartós betegzavarhoz vezet.

Az olyan „nagy” betegségek mellett, amelyek sürgősségi ellátást igényelnek, a perifériás érrendszeri betegségekben trombózis léphet fel, mint például a varikózus vénák, a thrombophlebitis, az endarteritis megbetegedése és mások.

Sok esetben a trombolitikus szerek használata. Ezeknek a gyógyszereknek az a feladata, hogy feloldódjanak egy fibrin trombust, amely hosszú időn keresztül egy helyen alakult ki és nőtt, és a hajó eltömődését okozza, vagy megszakadt, és a véráram egy másik részéből származott. A modern intenzív trombolitikus terápia független, a szív és az agyban bekövetkezett katasztrófa utáni „első órák” sürgősségi szakasza. A vérrögök feloldásához magas technológiai manipulációkat és gyógyszeradagolást alkalmaznak közvetlenül a trombózis zónába. Ezeket az akciókat neurokirurgiai központokban és speciális kardio-újraélesztő egységekben végzik, azzal a lehetőséggel, hogy egy katétert röntgensugár-szabályozás alatt tartsanak egy műtőben.

De mindenekelőtt a trombolitikus gyógyszerek szedése esetén erősen tudnia kell. Használatuk ellenjavallatai abszolútak, ha a technika szigorúan tilos, és relatív - amikor a kezelőorvos dönt a terápia megkezdéséről. Ez akkor és csak akkor fordul elő, ha a gyógyszer alkalmazásának előnyei meghaladják a gyógyszer alkalmazásának teljes kockázatát. A trombolitikus szerek kockázata a nagy lista ellenére egy dologra csökken - az ellenőrizetlen vérzés előfordulása.

Abszolút ellenjavallatok

• mind a vérzés, mind a kinevezésre vonatkozó döntés időpontjában létező, mind a hatalmas múlt, ha az elmúlt 14 napban történt. Leggyakrabban a gasztrointesztinális vérzésre, a nemi és húgyúti vérzésre, valamint a masszív orrvérzésre utal. Ebben az esetben a hatékony gyógyszerek növelhetik a vérzést, akár vérzéses sokkig;
• a belső szervek jelentős sérülése és zúzódása, hasi műtét, ha az elmúlt 10 napban történt;
• ha a beteg a gerincvelő vagy agyi idegsebészeti kórházban üzemel, a „tilalom” időtartama 2 hónapra meghosszabbodik;
• a perikarditis, az aneurizma és az aorta disszekció nagy kockázata. Ebben az esetben lehetséges a vérzés a perikardiális üregbe, akut szív tamponádé, az aortai szakadás kialakulásával;
• gyógyíthatatlan artériás magas vérnyomás, az artériás nyomás szintje több mint 200 110 Hg. v.;
• a vérzéses stroke korai helyreállítási ideje (legfeljebb 6 hónap);
• örökletes betegségek, amelyek vérzéses diathesisben és fokozott vérzésben jelentkeznek: hemofília, thrombocytopeniás purpura, vérzéses vasculitis stb.;
• a hasnyálmirigy akut gyulladásának gyanúja (a vérzéses hasnyálmirigy-nekrózis elkerülése érdekében);
• a teljes vérszámok mutatói: a 100 egységnél kevesebb vérlemezkék számának csökkenése;
• intolerancia a gyógyszerre.

Relatív ellenjavallatok

• krónikus betegségek, például bakteriális endokarditisz, perikarditis, krónikus vese- vagy májelégtelenség;
• az agyi erek kifejezett ateroszklerózisa;
• öreg és öregkor;
• terhesség
• tartós artériás magas vérnyomás, naponta mintegy 180 x 100 Hg nyomás elérése. cikk;
• cukorbetegség szövődményei vérzéses retinopátia formájában;
• folytonos kisebb vérzés (orr, gumi, hemoptysis, vér a vizeletben és egyéb tünetek);
• a hosszú csőcsontok friss törése;
• a testfelület több mint 10% -át égeti;
• olyan állapotok, amelyek a közelmúltban 9 hónapig végeztek szívrohamot vagy stroke-ot. Nem számít, hogy milyen drogokat használtak - modern vagy viszonylag régi.

A fibrinolitikus gyógyszerek hatásmechanizmusáról

A fibrin vérrög feloldásához szükség van egy "természetes oldószerre" - a plazminogén enzimre, amely plazminogénből képződik, amely állandóan kering a vérben "minden esetben". Az aktív plazmin képződését és a fibrinolízis kialakulását (vérrög-hasítás) befolyásolják a szöveti faktorok, amelyek az edényben az elzáródás során alakulnak ki, valamint a képződött vérelemek. A hatásmechanizmus meglehetősen bonyolult és többlépcsős kaszkád.

A thrombolytics típusai

A XXI. Század elején a trombolitikus szerek listája teljesen teljesnek tűnik. Az 1940-es évek elején megkezdett gyógyszerek ismerete, valamint az új termékek intenzív, sikeres keresése azt eredményezte, hogy ez a gyógyszercsoport több generációval rendelkezik. A generációk szerinti besorolás a mi időnkre a következő:

1. generáció

Streptokináz és urokináz, streptodekaza, fibrinolizin

Ezek a gyógyszerek a természetben létező enzimek vagy természetes katalizátorok. Ezeket "szisztémás thrombolyticsnek" nevezik. Ezek hozzájárulnak a fibrinolízis egyik kaszkádjának aktiválásához, és a plazminogént plazminná alakítják. Ezeknek a gyógyszereknek a lényege, hogy minden vérplazmin aktiválódik, nem csak a vérrögben, ami vérzést okozhat. Végül ezek a gyógyszerek természetes eredetűek. Tehát a sztreptokináz a hemolitikus streptokokkból válik ki, és anafilaxiás reakciókat okozhat, mint egy idegen fehérje. Ezért az ismételt beadás gyakran nem lehetséges.

2. generáció

Alteplaza, aktilis, rekombináns prourokináz

Ezek az E. coli baktériumok által mesterségesen létrehozott gyógyszerek, amelyekben a szükséges gének géntechnológiával és biotechnológiával kerülnek bevezetésre. A gyógyszereket fibrin-szelektív trombolitikumoknak nevezik, és rekombináns szöveti fibrinogén aktivátorok. Ez azt jelenti, hogy a hatóanyag csak a kapott trombushoz kapcsolódó plazminogént érinti, szisztémás hatás nélkül.

3. generáció

Tenekteplaza, lanoteplaza, reteplaza

A gyógyszerek további javítása folytatódik: a felezési idő meghosszabbodik (a hatás időtartama), a szelektivitás indikátorok javulnak (szelektív adagolás trombusba).

4. generáció

A kombinált készítmények létrejönnek.

Jelenleg azonban a trombolitikus terápia „arany standardja” a második generációs gyógyszerek. Jól tanulmányozták, nincsenek kifejezett hiányosságaik, kifejlesztették az ipari méretezésük mechanizmusát. Ezért nyilvánvaló, hogy a negyedik generációs gyógyszerek a legjobbak - eddig nem kellene. Igen, a vérrög lízisének sebessége és intenzitása tekintetében az előző generációs trombolízis előtt állnak, de a komplikációk és az ellenük folytatott küzdelem nem vizsgáltak ilyen jól.

Jelenleg a világ vezető laboratóriumaiban tanulmányok készülnek, amelyek célja a szokásos tablettakészítmény létrehozása, amely lenyeléskor oldott vérrögöket képez. A szívroham és a stroke kezelésére egy ilyen „mágikus pirula” kétségtelenül létrejön. Talán a nanotechnológia sikeréhez szükség van. Közben a legfontosabb a sürgős diagnózis a kórház előtti szakaszban és a trombolitikus szerek bevezetése a trombózis utáni 3 órán belül.

Thrombolytics: indikációk, ellenjavallatok, gyógyszerek

Első alkalommal a trombolitikus gyógyszereket S. Sherry és V. Tillet 1949-ben alkalmazzák a klinikai gyakorlatban. Már 1959-ben adatokat kaptunk a streptokináz sikeres alkalmazásáról myocardialis infarktusos betegek kezelésére, de a trombolitikus szerek csak 1989-ben szereztek egyetemes elismerést.

Az antikoagulánsokkal és a vérlemezkék elleni szerekkel ellentétben, amelyek alkalmazása hozzájárul a vérrögképződés megelőzéséhez, a trombolitikus szerek feloldhatják a megjelenő fibrinrögöt. Ez a hatás segít helyreállítani a normális véráramlást az érintett szerv ischaemiás zónájában, és normalizálja működését.

Ez a cikk segít a trombolitikus terápia kijelölésének és ellenjavallatainak megismerésében, és bemutatja Önöket a főbb gyógyszerekkel ebben a csoportban. Ne feledje, hogy a thrombolytics-ot csak orvos írhatja fel, és a fogadásukat a vér és az érrendszeri laboratóriumi paraméterek ellenőrzésével kell kísérni.

bizonyság

A trombolitikus szerek különböző gyógyászati ​​területeken használhatók. A kinevezés főbb jelzései a betegség, amelyhez fibrinrögök képződnek. A trombózis lehet artériás, vénás vagy szisztémás, paradox vagy pulmonális thromboembólia.

A thrombolytics használatára vonatkozó főbb indikációk:

• miokardiális infarktus;
• sztrók;
• tüdőembólia;
• perifériás és központi artériás trombózis;
• vese-, máj- és más vénák trombózisa, kivéve a lábvénákat;
• egy beültetett tricuspid szelep trombózisa;
• a központi retina véna trombózisa;
• az aorto-koronária és más segéd shuntsok elzáródása;
• perifériás artériás elzáródás.

Ezeknek a gyógyszereknek a miokardiális infarktusban való felhasználását a következő esetekben mutatjuk be:

• a myocardialis infarktus tipikus angiotikus támadása, amely legalább 30 percig tart és a nitroglicerinnel történő eltávolításra nem alkalmas, és amelynek kezdetétől legfeljebb 11-12 óra eltelik;
• az ő kötegének bal lábának blokádja, amely a szívizominfarktus támadásának kezdete után 12 órán belül alakult ki;
• Q-hullámú betegeknél, akik az EKG-n a myocardialis ischaemia kezdetétől számított első 6 órában észlelték;
• myocardialis infarktusban szenvedő betegeknél az EKG-ben lévő ST-szegmens emelkedése két vagy több vezetéken, amelyek konjugáltak vagy a közelben helyezkednek el;
• a szívinfarktusban szenvedő betegeknél, akik a cardiogén sokk bonyolultak a támadás kezdetétől számított első 6 órában.

A fenti trombolitikus szerek kijelölésére vonatkozó jelzések csak az abszolút ellenjavallatok kizárása után vehetők figyelembe.

Lehetőség van a trombolitikus szerek hatékonyságának vizsgálatára vérvizsgálattal, EKG-vel vagy angiográfiával.

Ellenjavallatok

Ezeknek a gyógyszereknek a fő nemkívánatos mellékhatása a lehetséges vérzés, amely mind súlyosbíthatja az alapbetegséget, mind a beteg általános állapotát. Ebben a tekintetben a trombolitikusok kinevezésének ellenjavallatai abszolútak és relatívak lehetnek.

Abszolút ellenjavallatok

• A belső vérzés jelenlétének időpontjában;
• masszív vérzés az urogenitális vagy emésztőrendszer szerveiből, ha előfordulása óta kevesebb mint 10-14 nap telt el;
• a belső szervek, a biopszia vagy a nagyszabású műveletek károsodásával járó sérülések, ha a dátumtól számított 10 nap eltelt;
• műtét a gerincvelőn vagy az agyon, ha a dátumtól számítva kevesebb mint 2 hónap telt el;
• refraktív vérnyomás-emelkedés több mint 200/120 mm Hg. v.;
• perikarditis gyanúja;
• az aorta aneurizma szétesésének kockázata;
• korábbi vérzéses stroke;
• a stroke után fennmaradó hatások;
• vérzéses diathesis;
• gyanús akut pancreatitis;
• trombocitopénia, vérlemezkeszám kevesebb mint 100 ezer 1 cm3-ben;
• allergiás reakció a thrombolyticusra.

Relatív ellenjavallatok

• A vérzést kiváltó betegségek;
• fertőző endocarditis;
• akut perikarditis;
• a vesék vagy a máj súlyos patológiája;
• terhesség
• súlyos artériás hypertonia 180/110 mm Hg-ig. Art. és fent;
• agyi patológiák;
• diabetikus vérzéses retinopátia;
• a gerincvelő vagy az agy károsodásával kapcsolatos korábbi műtét vagy sérülés;
• az emésztőszervek és az urogenitális rendszer vérzése;
• a lábak mélyvénás trombózisa;
• csonttörések;
• nagy égési sérülések;
• APSAC vagy Streptokinase thrombolytic terápia (különösen, ha ezeket a gyógyszereket kevesebb mint 4–9 hónappal ezelőtt alkalmazták), ha ugyanazok a gyógyszerek szükségesek (más trombolitikus szerek is alkalmazhatók).

Trombolitikus gyógyszerek

A trombolitikus szerek trombus-oldódást (lízist) nyújthatnak kétféleképpen: az aktivált plazmint a testbe juttatásával vagy a plazminogén aktiválásával, ami fokozza a plazminogén képződését. Az akció mechanizmusától függően három csoportra oszthatók:

• I (direkt) - plazma eredetű gyógyszerek, amelyeknek közvetlen proteolitikus és specifikus hatása van a fibrinre;
• II (közvetett) - gyógyszerek, amelyek a plazmin képződését aktiválják plazminogén hatásával (például Streptokináz);
• III. (Kombinált) - olyan gyógyszerek, amelyek az I. és II.

Fibrinolizin (Plasmin)

A fibrinolizint humán plazmából és triplin aktivált profibrinolizinből (plazminogénből) állítják elő. Ez a közvetlen hatású gyógyszer nem elég hatékony, mivel lassan hat az artériás thrombi-ra. Ennek ellenére még mindig Oroszországban és Ukrajnában használják, amikor lehetetlen hatékonyabb és modernebb trombolitikus szereket használni.

Streptokináz (sztreptáz)

A Streptokinase bevezetése a beteg vérébe a Streptokinase-Plasminogen komplex képződik, amely biztosítja a plazmin képződését. A közvetett trombolízis létrehozásához a tudósok izoláltak egy olyan peptidet (nem enzimatikus fehérjét), amely a C-béta-hemolitikus streptococcusban található, amely egy közvetlen plazminogén aktivátor. A gyógyszer analógjai: Kabikinaz, Celiasis, Avelysin stb.

Ez a trombolitikus hatású lehet a Streptokináz elleni antitestek termelése. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a streptococcus tenyészetéből származik, amelyhez a legtöbb ember antitesteket termel. Az ilyen immunreakció több hétig tarthat és csak 6 hónappal a gyógyszer beadása után leáll. Ezért a streptokináz újbóli kinevezése nem ajánlott 4-9 hónappal a trombolitikus vagy APSAC alkalmazása után és a streptococcusok által kiváltott betegségek után. Az allergiás reakciók kialakulásának megakadályozása érdekében a trombolitikus kezelés bevezetése előtt ajánlott antihisztaminokat vagy kortikoszteroidokat használni.

urokináz

Az urokináz egy olyan enzim, amelyet vese sejtek tenyészeteiből állítanak elő. Ez az anyag aktiválja a plazminogént és hozzájárul ahhoz, hogy plazmává alakuljon.

A streptokinázzal ellentétben az urokináz nem támogatja az antitestek előállítását, és ritkán okoz allergiás reakciókat. Ennek a trombolízisnek az analógjai: Urokidan, Abbokinina és mások.

prourokináz

A prourokináz egy plazminogén aktivátor, és DNS-rekombinált humán embrionális vese sejtekből áll. A trombolitikus szer két formája áll rendelkezésre:

• nem glikolizált rekombináns prourokináz (sarupláz);
• glikolizált rekombináns prourokináz.

A prourokináz mindkét formája egyformán hatásos, de a glikolizált hatásnál gyorsabb a hatás.

APSAK

Az APSAC (vagy acetilezett plazminogén-streptokináz komplex) egy Streptokinase-Plasminogen komplex kombinációja acetilcsoporttal, amely a trombolitikus szer gyorsabb hatását biztosítja a vérrögre. Az APSAK analógjai: Eminaz, Antistreplaza.

Szövet plazminogén aktivátor

A szöveti plazminogén aktivátort előzőleg humán melanóma sejtek és humán méhszövetek tenyészetéből állították elő. Most ez a trombolízis rekombináns DNS-anyagokból készül.

A gyógyszer szerin proteáz, amely kölcsönhatásba lép a plazminnal, a tripszinnel és a Xa faktorral, és kötődik a fibrinhez, biztosítva a vérrög feloldódását. A szöveti plazminogén aktivátor nem okoz antitesteket, allergiás reakciókat és nem befolyásolja a hemodinamikát. A kutatási adatok szerint ez a gyógyszer kifejezettebb trombolitikus hatású, mint az urokináz és a streptokináz.

sztafilokinázhoz

Ezt a trombolízist a Staphylococcus aureus különböző törzsei választják ki, de a modern ipar rekombináns DNS-módszerrel állítja elő a gyógyszert. A sztreptokinázzal ellentétben a stafilokináz kifejezettebb trombolitikus hatású, és kevésbé allergén. Bizonyíték van arra, hogy ez a gyógyszer hatékonyabb, mint a szöveti plazminogén aktivátor, mivel a miokardiális infarktusban szenvedő betegek ezt a trombolitikus szeret kezelő csoportja egyetlen halálos kimenetelű.

A trombolitikus szerek nagyon hatékonyak a szív- és érrendszeri betegségek számos trombózis kíséretében. Időszerű és kompetens alkalmazásuk képes a betegek munkaképességének és életének fenntartására. Az ilyen gyógyszerek felírásának megvalósíthatóságát gondosan meg kell vizsgálni, figyelembe véve az összes indikációt és ellenjavallatot.

A trombolitikus terápia befejezése után lehetséges a trombózis visszatérése, mivel ezek a gyógyszerek képesek a trombus feloldására, de nem akadályozzák meg a trombózis kialakulását. Ebből a szempontból e gyógyszerek beadásának befejezése után, vagy azzal párhuzamosan, a betegnek antikoagulánsokat és vérlemezke-ellenes szereket írnak elő.

Mik azok a trombolitikus gyógyszerek és azok listája

Az emberi testben az élet során különböző folyamatok fordulnak elő, mint például a régi sejtek megsemmisítése és az újak kialakulása, az energia felvétele és pazarlása, a zsír felhalmozódása és égése. A vér egyfajta folyadék, amelyet bizonyos folyamatok jellemeznek: trombusképződés és fibrinolízis (a megjelenő vérrögök cseppfolyósítása). Amikor a test természetes tartalékai már nem tudnak megbirkózni a vérrögök feloldódásával, a trombolitikusok megmentésre kerülnek.

Farmakológiai hatás

A különböző átmérőjű edények elzáródása mind az artériában, mind a vénás csatornában történik. A megnövekedett thrombus képződés a véráramlás romlásához, a vérerek átfedéséhez, az agy, a szív, a tüdő romlásához vezet. A trombózis különböző szövődményeket is okozhat, mint például ischaemiás stroke, miokardiális infarktus, perifériás vaszkuláris betegség (thrombophlebitis, varikózis).

A trombolitikus szerek feladata az, hogy feloldja az egy helyen kialakuló trombust, vagy egy hajó vagy artéria egy másik helyén elszakad.

A sürgősségi feloszláshoz a legújabb felmérések és technológiák felhasználásával. A gyógyszert közvetlenül a trombózis zónába injektáljuk.

Használati jelzések

A trombolitikus gyógyszereket a véredényekben és artériákban már kialakult vérrögök elpusztítására használják. A mentőket használják. A thrombolytics intravénás enzimek a gyorsabb hatás érdekében.

Ellenjavallatok

A trombolitikus szerek csoportjának negatív hatása lehet a vérzés, ami súlyosbítja a főbb betegségeket, szintén negatív hatással lehet az emberi állapot egészére. Ezeknek a tényezőknek megfelelően a trombolitikus szerek alkalmazása ellenjavallt.

Két kategóriába sorolhatók: abszolút és relatív. Abszolút ellenjavallatok a trombolitikus gyógyszerek szigorú betiltása. Relatív ellenjavallatok - ez az, amikor az orvos mérlegeli a kockázatokat és a pozitív eredményeket, és dönt az egyes alapok felvételéről.

Figyelem! Az első orvos, aki elmondja, hogy pénzt vesz-e, flebológus.

Abszolút ellenjavallatok

• a kinevezéskor nem lehet belső vérzés;
• erős vizelési és emésztési vérzés;
• komoly zenekar műveletek, belső szervek sérülése, legkésőbb tíz nap múlva;
• a gerincvelő és az agyi műveletek elvégzésétől kezdve legalább két hónapot kell igénybe venniük;
• javíthatatlan magas vérnyomás;
• a perikarditis valószínűsége;
• feltételezett aorta aneurizma;
• stroke és maradék hatások;
• a diathesis akut fázisa;
• az akut pancreatitis valószínűsége;
• alacsony véralvadás, a vérlemezkék kevesebb, mint 100 ezer 1 cm3-ben;
• egyéni intolerancia a trombolízisre.

Relatív ellenjavallatok

• a vérzést kiváltó betegségek;
• súlyos vesebetegségek, máj és epeutak;
• jelentős változások az agyi hajókban;
• akut perikarditis;
• terhesség
• vérnyomás 180/110 mm Hg-ig. Art. és fent;
• retina sérülés a cukorbetegségben;
• gerincvelő és agyi sérülések;
• gyomor- és bélvérzés;
• súlyos végtag törések;
• súlyos égési sérülések;
• thrombophlebitis;
• acetilezett plazminogén - sztreptokináz komplex vagy sztreptokináz trombolitikus szerek vétele (legalább négy-kilenc hónap).

Tekintettel arra, hogy ezek a gyógyszerek sok ellenjavallattal rendelkeznek, azokat a kezelőorvos határozza meg alapos vérvizsgálat és EKG után. Az eredmények megszerzése után értékeljük a trombolitikus gyógyszerek alkalmazásának következményeinek kockázatát és valószínűségét.

Minden évben ezeknek a gyógyszereknek a száma nő. Ezek különböznek a testre gyakorolt ​​hatás mértékétől. Egyesek közé tartozik a plazmin anyag, amely feloldja a vérrögöket, míg mások hozzájárulnak a plazmagén szintézisének plazminba történő gyorsulásához. A következő csoport egyesíti az előző két csoport tevékenységét.

besorolás

Az orvostudomány először megismerkedett a trombolitikus szerekkel a XX. Század végén. Az ezen a területen végzett intenzív munka, a hatékonyabb eszközök keresése azt eredményezte, hogy a kábítószer-csoportnak több generációja volt. Jelenleg öt generációs gyógyszer van:

1. Az első generáció a természetben lévő enzimek. Megváltoztatják a vérplazmint és elősegítik a plazmagén szintézisének plazminba történő gyorsulását. Aktív elemeket választanak ki a vérből. Ezek a gyógyszerek megváltoztatják a véralvadást, ezáltal súlyos vérzést okoznak. Ezek az összetevők a test számára idegenek, ugyanakkor mindenféle allergiás reakciót okoznak. Ezek a gyógyszerek lehetővé teszik a gyors eredmények elérését, de a súlyos vérzés lehetősége miatt ritkán használják.
2. A második generáció fibrin-specifikus szerek, amelyeket mesterségesen E. coli baktériumok segítségével állítottak elő a szelekció és a géntechnológia eredményeként. Közvetlenül befolyásolják a vérrögöket, míg a nemkívánatos mellékhatások nincsenek. Ezeket a gyógyszereket jól tanulmányozták, termelésük nagyszabású. A hangsúlyos hiányosságok hiánya a leginkább a keresletet teszi ki.
3. A harmadik generáció javított rekombináns aktivátorok. Előnyük a hosszabb cselekvés, valamint a vérrögképződés javításának képessége.
4. A negyedik generáció a kombinált akció eszköze, amelyet a vérrögökre gyakorolt ​​hatás sebessége és intenzitása különböztet meg, az előző generációk előkészítéseivel összehasonlítva. Azonban még mindig rosszul értik őket.
5. Az ötödik generáció természetes és rekombináns hatóanyagok kombinációja.

Kábítószer-lista

Első generáció

1. A fibrinolizin az adományozott vérből felszabaduló természetes enzim, amelyet intravénás injekciós por formájában állítanak elő. A fibrin szálakra hat, elpusztítja szerkezetüket és normalizálja a vérkeringést. Vannak különböző allergiás reakciók, mivel a készítmény idegen fehérjét használ. A vérzés veszélye csökken a vér koagulálhatóságának csökkenésével.
2. A sztreptokináz egy por, amelyet oldat előállítására használnak. Kizárólag a kórházban használják. Ez a mellékhatásoknak köszönhető: vérzés, vérzés, hirtelen nyomásesés, tachycardia, bradycardia. Ez a gyógyszer jól oldja a vérrögöket, jelentősen javítja a szív bal kamra minőségét.
3. Az urokináz egy trombolitikus szer, amely a plazmin fő aktivátora, amely segíti a vérrög belső és külső pusztulását. A vese sejtek előállításához. A gyógyszer hatása három-hat óra után észrevehető. Lehetséges vérzés és túladagolás is.
4. A sztreptodekáz egy hosszabb ideig tartó gyógyszer. Ez a gyógyszer kevés hatással van a véralvadásra. Valószínűleg: szédülés, bőr allergiás reakciók, láz.
5. A tromboflux egy olyan gyógyszer, amelyet a betegség előrehaladott eseteiben használnak. Ez a gyógyszer hozzájárul a vérben a fibrinogén éles csökkenéséhez, ami agyvérzést okoz. Lehetséges: kiütés, vérnyomáscsökkenés, tachycardia, bradycardia.

Második generáció

1. Az Alteplaza olyan gyógyszer, amelynek alacsony a vérzési kockázata. Ez a gyógyszer elpusztítja a vérrögöt, javítja a véráramlást. Ezt a szívrohamot vagy stroke-ot követő első órákban alkalmazzák, ami csökkenti a szövődmények és a halál kockázatát.
2. A trágyázás olyan trombolitikus szer, amelyet a vénák és az artériák súlyos károsodása esetén használnak. A leghatékonyabb a klinikai megnyilvánulások korai szakaszában a szívroham vagy a stroke tüneteinek megjelenése után az első 1,5-2 órában. A szövődmények kockázata minimális.
3. A prourukináz olyan gyógyszer, amelyre jellemző, hogy a legalacsonyabb a vérzés kockázata. Használatával lehetséges: allergiás reakciók, tachycardia, aritmia.
4. A Gemaza egy orosz orvostudomány, amely por formájában kapható, és műtét után és szívroham alatt elsősorban szemészetben használják. A legalacsonyabb vérzési kockázat alkalmazása esetén.
5. A puroláz olyan szer, amely a legelső hatást követő első percben a végtagok perifériás edényeinek és a szívrohamnak a legnagyobb hatását adja.
6. A Metalysis olyan gyógyszer, amelyet a szelektív szelektív hatás és a vérzés legalacsonyabb valószínűsége jellemez. A magas árak miatt ritkán használják.

Harmadik generáció

1. A Reteplaza egy olyan gyógyszer, amelyet sokáig használnak a vérellátás javítására. A vizsgálat során kiderült, hogy a gyógyszer használata alacsonyabb a vérzés kockázata.
2. A tenektepláz egy hatékony gyógyszer, amely gyorsan hat, kis vérzési kockázattal.
3. Lanoteplazy - a géntechnológia, a bioszintetika eredményeként kapott trombolitikus szer.
4. Az antistreplaza egy olyan gyógyszer, amelyet a vérrögök gyors aktivitása jellemez. Egyetlen alkalmazás elegendő a kívánt eredmény eléréséhez, 45 percen belül megfigyelhető egy trombuszpusztulás.

Negyedik generáció

Ezek modernizált készítmények a harmadik generációs gyors plazminogén expozíciónak (bioszintetikus).

Ötödik generáció

Ezek olyan eszközök, amelyek egyesítik a korábbi gyógyszerek generációinak tulajdonságait (rt-PA + + konjugátum "urokináz-plazminogén" stb.)

következtetés

A thrombolytics szerepe az orvostudományban felbecsülhetetlen, sok ember életét megmentik. A legnépszerűbbek a második generációs gyógyszerek. Elegendő kutatást végeztek, jól bizonyították magukat és nincsenek nyilvánvaló hiányosságaik. Szintén speciális világ laboratóriumokban intézkedéseket hoznak a belsejében bevitt és a vérrögöket elpusztító tabletták kifejlesztésére. Ez azonban javított nanotechnológiát igényel, és időközben azt is használjuk, amit jelenleg használunk.

Mi a trombolízis - a leghatékonyabb gyógyszerek áttekintése

Az emberi testben folyamatos kémiai reakciók lépnek fel. A vért két ellentétes folyamat jellemzi: a vérrögök képződése és hasítása. És ha ezek a funkciók zavarnak, a trombózis megnő, és a trombolitikusok megmentésre kerülnek - a vérrögök szétválásáért felelős gyógyszercsoport.

Trombolitikus csoportok

A trombolitikumok olyan szerek, amelyeket intravénásán adnak be, hogy megakadályozzák a vérrögök eltömődését. A vénákban vagy artériákban trombózis léphet fel, károsíthatja a legfontosabb szervek munkáját, számos szövődményt, valamint halált okozhat.

A trombolitikus gyógyszerek szedésének fő célja az, hogy feloldja a normális vérkeringést zavaró trombust, vagy az artériák és vénák bármely részén elszakad. A modern drogok segélyhívásokban is segítenek.

Gyakran a betegek összekeverik a trombolitikus szereket, az antikoagulánsokat és a szétesést elősegítő anyagokat. Az első csoport, amint azt már említettük, eltávolítja a meglévő trombust, a többit pedig megakadályozza annak kialakulását, ezeket a megelőzésre használják.

Maguk a trombolitikus szerek olyan enzimek, amelyeket folyékony formában vezetnek be az érintett edényekbe. A gyógyszer bevétele után már egy óra múlva aktívan hat, ami a lehető leghamarabb segít megoldani a trombózis problémáját.

A trombolitikus gyógyszereket csak az élet és az egészség veszélyével használják a kórházban és egy orvos felügyelete alatt.

A thrombolytics fő típusai

A trombolitikus anyagok vizsgálata 1940-ben kezdődött. Közel 80 évig a gyógyszerek listája eléggé teljes ahhoz, hogy sikeresen alkalmazza őket a trombózis kezelésére.

A thrombolytics csoportokat generációk szerint osztályozzák:

1. A szisztémás thrombolyticsok a természetben létező enzimek. Aktiválja a fibrinolízis bármely szakaszát a trombus feloldásához. Fontos hátránya, hogy a vérben lévő összes plazmint stimulálják, és nem csak a véredények érintett részében, ami vérzést okozhat. Az első generációs gyógyszerek fő összetevői természetes eredetűek, ami nem zárja ki az allergiás reakciók kialakulásának lehetőségét. E csoport készítményei: streptokináz, urokináz, streptodekaza, fibrinolizin.
2. A fibrinszelektív trombolitikumok az első mesterségesen származtatott gyógyszerek: a géntechnológia alkalmazásával bevezették a szükséges genetikai kódot E. coli-ba. Ezeknek az alapoknak csak az eredményül kapott trombushoz kapcsolódó nem-plazminogén hatása van, az 1. generáció gyógyszereinek szisztémás hatása nem figyelhető meg. A második generáció gyógyszerei: Alteplaza, Aktilize.
3. A harmadik generáció (Reteplaz, Tenekteplaz) eszközei tovább tartanak, és pontosabban irányítottak - javul a trombolitikus anyagok vérrögbe történő szállítása.
4. A következő generáció - kombinált gyógyszerek (Urokinase-Plasminogen). Ezeknek az anyagoknak a sebessége jóval nagyobb, mint az előző generációké, de hátrányaik is vannak: a kontraindikációk és az azoktól való komplikációk nem jól ismertek.
5. A legmodernebb eszközök - kombinálják a korábbi generációk gyógyszereinek tulajdonságait, egyesítik a természetes és növényi anyagokat a készítményben.

A trombolitikus 4 és 5 generáció jelenleg klinikai vizsgálatokon megy keresztül. Fejlett gyógyszerek tabletták formájában.

Javasoljuk, hogy olvassa el:

A gyógyszerek mechanizmusa

Ha a test nem fog megbirkózni és nem bontja le a képződött vérrögöket, speciális farmakológiai készítményeket használnak. A fibrin olyan fehérje, amely felelős a vér viszkozitásáért, ha hiányos, a véralvadás és a gyakori vérzés megsértése következik be, és ha felesleges, akkor vérrögképződés alakul ki.

A fibrinolízis (a fibrin vérrög lebontása) plazmin, egy olyan enzim, amely folyamatosan kering a vérben, de ez nem elég. A vérrög kialakulásához enzimatikus oldatot injektálunk a vénába, ami serkenti a fibrinsejt aggregáció pusztulását.

A thrombolytics hatásmechanizmusa a vérben lévő plazmin mennyiségének átmeneti növekedésén alapul. A kábítószer-kezelés több módja is van:

• Infúzió - a gyógyszer lassú befecskendezése a vénába;
• Bolus - az oldat gyors adagolása a szervezetből azonnali reagálás céljából;
• Vegyes út: először a gyógyszer gyors injekciója, majd lassú injekció.

Használati jelzések

Az orvostudomány különböző területei magukban foglalják a trombolitikus szereket, leggyakrabban a vérrögképződés fokozott kialakulásával járó betegségek kezelésében írják elő. A gyógyszerek alkalmasak az artériás, vénás és szisztémás típusú trombózisok kezelésére.

A trombolitikus gyógyszereket orvos írja fel, az ilyen szerek önadagolása több kárt okozhat, mint a jó.

A thrombolytics használatára vonatkozó indikációk:

• Ischaemiás stroke;
• Miokardiális infarktus;
• Tagged tromboembólia;
• Nagy hajók trombózisa;
• Vérrögök a szívben.

A beteg állapotának értékeléséhez vérvizsgálatokat, elektrokardiogramokat vagy angiográfiákat használnak.

Ellenjavallatok a trombolitikus szerek alkalmazására

A tudósok minden évben megpróbálják javítani a trombolitikus szerek képletét, de a fő hátránya a magas vérzés kockázata, ami rontja az általános egészségi állapotot és súlyosbíthatja az alapbetegséget. A gyógyszerek szedése előtt meg kell ismerkednie az ajánlásokkal, vannak relatív és abszolút ellenjavallatok. A kezelőorvosnak először vérvizsgálatot és EKG-t kell lefolytatnia, és csak akkor írhat elő gyógyszert.

Abszolút ellenjavallatok, amelyekre szigorúan tilos trombolitikus szereket használni:

• Belső vérzés a gyógyszer felírásakor;
• Legutóbbi (kevesebb mint 2 hét) hasi műtét;
• A belső szervek sérüléseit kevesebb, mint 10 nappal ezelőtt kapták;
• Sebészeti beavatkozás a gerincvelőben és az agyban kevesebb, mint 2 hónappal ezelőtt;
• magas vérnyomás;
• A gyulladás kockázata a perikardiumban;
• Aorta aneurizma;
• Akut pancreatitis;
• Nem kielégítő véralvadás;
• Egyéni reakció a gyógyszerre;
• Antikoagulánsok szedése;
• Akut diathesis.

Relatív ellenjavallatok esetén az orvos eldönti, hogy a betegnek trombolízist kell-e adni, függetlenül attól, hogy a gyógyszer több kárt okoz-e, mint a jó:

• A vérzéshez vezető betegségek;
• Agyi erek szerkezetének változása;
• Magas vérnyomás (180/11-ig);
• Diabéteszes retina sérülés;
• thrombophlebitis;
• A vesék, a máj és az epehólyag súlyos patológiája;
• Fej- és gerincvelői sérülések;
• Súlyos égési sérülések;
• A végtagok bonyolult törése;
• Vérzés a gyomorban vagy a belekben.

A trombolitikus gyógyszerek gyorsan eliminálódnak a szervezetből, így a túladagolás esetek nagyon ritkák. Jellegzetes vérzés, csökkent véralvadás jellemzi, ami vérátömlesztést igényelhet.

Különböző generációk trombolitikusai és jellemzői

Fontolja meg a legismertebb és leggyakrabban használt gyógyszerek listáját:

• A sztreptokináz egy első generációs gyógyszer, amely oldat előállítására szolgáló por formájában van. A gyógyszert csak kórházi környezetben használják fel, feloldja a vérrögöket, javítja a bal szívkamra működését.

Mellékhatások: allergia, szívritmuszavarok, alacsonyabb vérnyomás, fejfájás, belső vérzés;

• A Prowrokinase egy második generációs trombolitikus szer. Tartalmazza a származtatott fibrint, amely aktiválja a plazmid termelését. A vérzés valószínűsége kisebb, mint az előző fázis előkészítésénél. A mellékhatások észrevehetően kisebbek: a ritmuszavar tachycardia, allergiás reakció;
• Lanoteplaza - a géntechnológiával kapott eszköz. A gyógyszer az edény eltömődésétől számított 3 órán belül hatásos, aktívan elpusztítja a trombust. A gyógyszer bevezetésével nem figyeltek meg allergiát, ritka esetekben mérsékelt belső vérzést észleltek.

A trombolitikus terápia segít az akut trombózisban, és még a beteg életét is megmentheti. Az intravénás beadásra szolgáló folyadék formájában előállított eszközök, amelyek természetes vagy szintetikus eredetű összetevőket tartalmazhatnak. Azonban szigorúan tilos a vérrögök gyógyszereit, az analógok kiválasztását, az előírt gyógyszerek adagolásának növelését vagy csökkentését. Ezeknek az alapoknak sok ellenjavallata van, ezért a trombolitikus kezeléssel kapcsolatos döntést az orvosnak alapos vizsgálat, végleges diagnózis és a beteg egyedi jellemzőinek figyelembevételével kell meghoznia.

Milyenek a trombolitikumok és mit használnak?

A statisztikák szerint a fogyatékosság és a halál leggyakoribb oka a szívroham és az agyvérzés. Általában ezek a betegségek a teljes elzáródás (elzáródás) vagy a szubtotikus artériás szűkület okozzák. Az akut trombózis következtében a szív és az agy függő szövetei nem kapnak megfelelő mennyiségű oxigént és tápanyagot, és meghalnak. A betegségek diagnosztizálására és kezelésére szolgáló nagyon hatékony módszerek kifejlesztése sok éven át. Jelenleg mind a sebészeti módszereket a vérrög eltávolítására az edényről, mind a nem invazív eljárásokat fejlesztették ki, amelyeket kifejezetten egy speciális készítmény, trombolitikus intravénás beadásában fejeznek ki.

A vérrögök intravaszkuláris lízisének (oldódásának) első gyógyszereit a 20. század közepén fejlesztették ki és tesztelték. Jellemzőik a komplikációk magas kockázata, a vérrögök alacsony szelektivitása, számos abszolút ellenjavallat. Idővel új, hatékonyabb és biztonságosabb gyógyszerek. Hagyományosan a megjelenés időpontjától függően a thrombolytics több generációra oszlik. Ennek megfelelően a következő gyógyszerek listáját készítheti el: korai és modern:

• Steptokinaza;
• urokináz;
• alteplase;
• prourokinázt;
• reteplázzal;
• Tenecteplas.

A szisztémás trombolitikus szerek nagyon szigorú és specifikus indikációval rendelkeznek. Ebben az esetben a használatuk lényege nem az oktatás megelőzése, hanem egy létező trombus felosztása, amely az életet fenyegeti.

Használati jelzések:

• Akut miokardiális infarktus, 12 óránál nem régebbi.
• Agyi stroke, az iszkémiásnak bizonyult, az agyi artéria trombózisa által okozott.
• Pulmonális thromboembolia (PE).

Az összes trombolitikus gyógyszer hatása egy specifikus véralvadási faktor - plazminogén aktiválásához kapcsolódik. Ez az anyag plazminképződést okoz. Az utóbbi hatásának eredményeként a fibrinogén és a fibrin, amelyek a vérrög szerkezeti összetevői, megsemmisülnek. Az eredmény a véráram helyreállítása az artériában.

A thrombolysis időszerű lefolytatása lehetővé teszi, hogy teljes mértékben megőrizze a szívizomot, vagy minimálisra csökkentsék a szívinfarktus során bekövetkező károsodását. Az embolikus stroke-ban szenvedő betegeknél a gyógyszer első három órában történő bevezetésével gyakran minden neurológiai rendellenesség teljesen visszaesik.

A trombolitikus szerek adagolási formája egy liofilizált por, amelyből közvetlenül felhasználás előtt oldatot kapunk. Ezek az orvostechnikai eszközök tabletták formájában nem találhatók. Minden gyógyszert intravénásan adnak be, egyes esetekben az artériás alkalmazás lehetséges.

Ezt a készítményt b-hemolitikus streptococcusból történő tenyésztéssel izoláljuk. A véráramba való injektáláskor a streptokináz közvetve aktiválja a plazminogént, ami tovább okozza a vérrög és a hypocoaguláció hasítását célzó biokémiai reakciók kaszkádját. Gyors infúzióként 1 órán át.

Ezen gyógyszer ismételt beadása nem kívánatos a szervezet által a fő komponensen lévő antitestek előállításával kapcsolatban. Ennek eredményeképpen súlyos anafilaxia alakulhat ki, egészen a sokkig. Számos mellékhatása van, beleértve a gyakori hipotenziót, a parenchymás szervek különböző vérzését, a vérzéses stroke-ot. Azok az emberek, akik először kapják ezt a gyógyszert, gyakran különböző allergiás megnyilvánulásokkal rendelkeznek (kiütés, viszketés, broncho-obstrukciós szindróma, láz, angioödéma és súlyos sokk).

A streptokináz a thrombolytics első generációjába tartozik, a modern gyógyszerekkel összehasonlítva az egyetlen előnye a nagyon alacsony ár (kb. 3500 rubel). Ennek a tényezőnek köszönhetően egyes orvosi intézményekben ma is használják a masszív pulmonális thromboembolia és a nagy fókuszú szívrohamok kezelésére, a sebészeti ellátás lehetőségének hiányában.

A plazminogén közvetlen aktivátora, a plazmin (fibrinolizin) prekurzora, amely a vérrögöket elpusztító enzim. A humán vese tubulusainak falát bélelő szövetekből előállított, előzőleg a vizeletből kiválasztva. A szívroham alatt a trombotikus tömegek megsemmisítése után javítja a szívszövetek kontraktilitását és perfúzióját.

Talán a gyógyszerek alkalmazása a perifériás artériák és vénák különböző trombózisainak kezelésében. Heparinnal kombinálva alkalmazzák, amelyet Urokinase előtt adnak be. Az adagolás időtartama a klinikai állapottól függően 1 óra és 24 óra között változik. A Streptokinázhoz képest kevésbé allergén, míg a trombolitikus hatásuk majdnem azonos. De a gyógyszer ára sokkal magasabb. Jelenleg az eladáskor jelen van, de a klinikai gyakorlatban az Urokinase nem terjed ki széles körben.

A pro-urokináz egy trombolitikus szer, amely a profibrinolizin, egy rekombináns urokináz típusú aktivátor. Genetikailag módosító technológiákkal készült. Hatékonyabb az urokinázhoz képest. Intravénásan adtuk be bolusban, majd csepegtettük. Kis vérzési kockázata van. Szegényen tanulmányozott, ritkán megtalálható a gyakorlatban.

Szövet plazminogén aktivátor és ezt követően plazmin, széles körben ismert az orvosi körökben. Ez az egyetlen trombolitikus szer, amelynek használatát hivatalosan engedélyezték a stroke számára. Számos vizsgálat eredményei szerint az Alteplaz a legbiztonságosabb és leghatékonyabb az akut ischaemiás agyi véráramlás kezelésében.

A sztreptokinázzal ellentétben a vérzéses szövődmények valószínűsége a gyógyszer használata során sokkal kisebb. Egy másik előny a sikeres trombolízis magasabb százalékos aránya az érintett edény jobb és gyorsabb helyreállítása miatt. A vérrögök lokalizálódási helyeihez viszonyítva nagyfokú szelektivitást mutat.

A gyógyszer első adagját patak formájában adagoljuk, majd 1-2 órás infúzióval. Heparin és acetilszalicilsav további alkalmazása szükséges. A hátránya az artériák ismétlődő szűkületének gyakori előfordulása. Az átlagos ár 25-28 ezer rubel.

Egy modern gyógyszer, amely az Alteplaza javított, módosított analógja. Ennek a trombolízisnek az egyik jellemzője a gyógyszer gyors, egyszeri bolus injekciójának lehetősége. A következő infúzió nem szükséges.

Nagyon hatékonyan hasítja a vérrögöket, a mellékhatások a belső vérzés és allergia formájában nagyon ritkán fordulnak elő. A kezelés egyszerűsége és gyorsasága lehetővé teszi, hogy sikeresen használhassa a gyógyszert a kórházon kívül, mentőben. A trombolízissel rendelkező tenekteplazoy mellett heparint adnak a betegnek, aszpirint és Plavix-ot adnak. A Tenekteplazy legjelentősebb hátránya a magas költség, 40-80 ezer rubelt.

Mivel a szisztémás thrombolysis viselkedése mindig összefügg a szövődmények kockázatával, minden kontraindikációt figyelembe kell venni.