A warfarin közvetett antikoaguláns. Blokkolja a K-vitamin-függő véralvadási faktorok szintézisét a májban, nevezetesen: II, VII, IX és X. Ezen összetevők koncentrációja a vérben csökken, lassítva a véralvadás folyamatát.
Az antikoaguláns hatás kezdetét 36-72 órával a gyógyszer használatának megkezdése után figyelték meg, az alkalmazás kezdetétől számított 5-7 napon belül a maximális hatás kifejlődésével.
A warfarin abbahagyása után a K-vitamin-függő véralvadási faktorok aktivitása 4-5 napon belül jelentkezik.
Lenyelés után a hatóanyag gyorsan és teljesen felszívódik az emésztőrendszerben. 60–90 perc múlva az egészséges egyének vérplazmájában a gyógyszer maximális koncentrációját észlelik.
A felezési idő 36-44 óra, az antikoaguláns hatás időtartama 4-5 nap. A hatóanyag majdnem teljesen kötődik a plazmafehérjékhez, és a szabad warfarinnak csak 1-3% -a befolyásolja a K-vitamin átalakulását a májban.
A radioaktív jelöléssel végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy egyszeri bevitel után a hatóanyag 92% -aa metabolitok formájában választódik ki a vizelettel, és csak kis mennyisége változatlan marad.
Használati jelzések
Mit segít a warfarin? Az utasítások szerint a gyógyszert a következő esetekben írják elő:
- a vérerek trombózisának és embolizmusának kezelése és megelőzése:
- akut vénás trombózis és tüdőembólia;
- posztoperatív trombózis; ismétlődő miokardiális infarktus;
- a trombózis sebészeti vagy orvosi (trombolitikus) kezelésének, valamint a pitvarfibrilláció elektromos kardioverziójának kiegészítő gyógyszere;
- visszatérő vénás trombózis;
- a pulmonalis artéria újbóli embolia;
- protetikus szívszelepek és vérerek (lehetséges kombináció acetilszalicilsavval);
- a perifériás, koronária és agyi artériák trombózisa;
- a trombózis és a thromboembolia másodlagos megelőzése miokardiális infarktus és pitvarfibrilláció után.
Használati utasítás warfarin adagolására
A tablettákat naponta egyszer, szájon át kell bevenni.
A warfarin standard kezdeti adagja a használati utasítás szerint - 2,5-5 mg / nap.
Ha a gyógyszert először írják elő, a kezdeti ajánlott adag naponta 5 mg, 4 napig. Ezután a beteg állapotától és a laboratóriumi paraméterektől függően fenntartó dózist határozunk meg, általában 2,5 mg és 7,5 mg között.
A további adagolást a protrombin idő vagy az INR meghatározásának eredményétől függően külön-külön határozzuk meg.
A protrombin-időt a kiindulási értéktől számítva 2-4-szeresére kell növelni, és az INR-nek a betegségtől, a trombózis kockázatától, a vérzés kockázatától és a beteg egyedi jellemzőitől függően 2,2–4,4-es szinten kell lennie.
A következő műtét előtt (magas tromboembóliás szövődmények kockázatával) a kezelést a műtét előtt 2-3 nappal meg kell kezdeni.
Akut trombózisban a kezelést heparinnal kombinálva végzik, amíg az orális antikoaguláns terápia teljes mértékben kifejeződik (legkorábban 3-5 napig).
Idős és legyengült betegeknél az utasítás ajánlja, hogy alacsonyabb adagokban warfarint írjanak fel.
Gyermekeknél a kezdeti dózis 0,2 mg / kg naponta egyszer és 0,1 mg / kg kóros májfunkció esetén. A gyógyszert csak egészségügyi okokból írják elő a gyermekek számára, és szigorú orvosi felügyelet mellett vesznek.
A kezelés folyamata a beteg állapotától függ. Szükség esetén a gyógyszer azonnal törölhető.
Mellékhatások
Az utasítás figyelmeztet a következő mellékhatások kialakulásának lehetőségére a warfarin felírásakor:
- A véralvadási rendszer részéről: vérzés, hematoma, vérszegénység; ritkán a bőr és más szövetek nekrózisa a helyi trombózis következtében.
- Dermatológiai reakciók: dermatitis, bullous kiütés, alopecia.
- Az emésztőrendszer részéről: hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, hepatitis, kolesztázis, sárgaság, májenzimek fokozott aktivitása.
- Mivel a szív-érrendszer: a lábujjak lila festése, vaszkulitisz, hideg érzés, hidegrázás, paresztézia.
- A központi idegrendszer oldaláról: fáradtság, letargia, aszténia, fejfájás, szédülés, ízérzékelési zavarok.
- A légzőrendszer részéről: ritkán - trachealis vagy trachea-bronchialis kalcifikáció hosszú távú terápiával (klinikai jelentősége nem bizonyított).
- Allergiás reakciók: bőrkiütés, duzzanat, láz, csalánkiütés, viszketés.
Ellenjavallatok
A következő esetekben ellenjavallt a warfarin kijelölésére:
- megállapított vagy feltételezett túlérzékenység a gyógyszerrel szemben;
- akut vérzés;
- terhesség (I. ciklus és a terhesség utolsó 4 hetében);
- súlyos máj- vagy vesebetegség;
- akut DIC;
- a C és S fehérjék hiánya;
- thrombocytopenia;
- magas vérzési kockázatú betegek, beleértve a vérzéses betegségben szenvedő betegeket is;
- a nyelőcső varikózusai;
- artériás aneurizma;
- lumbalis punkció;
- gyomorfekély és nyombélfekély;
- súlyos sebek (beleértve a műtétet);
- bakteriális endokarditisz;
- rosszindulatú magas vérnyomás;
- vérzéses stroke, intrakraniális vérzés.
túladagolás
A gyógyulás mértéke a vérzés határán van, így a betegnek kisebb a vérzése (beleértve a mikrohematúrát, az ínyvérzést).
Enyhe esetekben elegendő a gyógyszer dózisának csökkentése vagy a kezelés rövid időre történő leállítása. Kisebb vérzés esetén elegendő abbahagyni a gyógyszer szedését az MHO célszint elérése érdekében.
Súlyos vérzés esetén ajánlott a K-vitamin IV-es beadása, a véralvadási faktorok koncentrációja vagy a friss fagyasztott plazma alkalmazása, az aktív szén lenyelése.
Ha további adagolásra orális antikoagulánsok jelennek meg, nagy mennyiségű K-vitamint kell elkerülni, mivel a warfarin rezisztencia 2 héten belül alakul ki.
Analógok Warfarin, ár gyógyszertárakban
Szükség esetén a warfarin helyettesíthető a terápiás hatásokkal szemben - ezek a gyógyszerek:
Az analógok kiválasztása fontos megérteni, hogy a warfarin használatára vonatkozó utasítások, a hasonló hatású gyógyszerek ára és áttekintése nem alkalmazandó. Fontos, hogy forduljon orvoshoz, és ne szedje be a gyógyszer független cseréjét.
Ár orosz gyógyszertárakban: Warfarin 2,5 mg tabletta 100 db. - 55 - 83 rubelt, 2,5 mg 50 tabletta. - 46-ról 61 rubelre, 782 gyógyszertár szerint.
Tárolja sötét, száraz helyen, a gyermekek számára nem elérhető 25 ° C hőmérsékleten. Felhasználhatósági időtartam - 2 év. A gyógyszertárak eladásának feltételei - vényköteles.
Mit mondanak a vélemények?
Az orvosok véleménye a varfarinról jelentősen változik. Így sok beteg hosszabb ideig veszi a gyógyszert a vér vékonyítására szolgáló hatékony eszközként.
Azonban sokan megjegyzik, hogy a gyógyszer adagolásával járó mellékhatások - az émelygés, szédülés, fokozott vérzés időszaka.
Ebben az esetben a kezelés csak akkor ad jó eredményt, ha a kezelési rendet megfigyelik és a test állapotát folyamatosan figyelemmel kísérik.
Különleges utasítások
A vérzés kockázata hosszabb és intenzívebb antikoaguláns terápiával nő.
A kezelés során szükséges a dózis szabályozása és a protrombin idő és más koagulációs paraméterek időbeli meghatározása.
Más gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazás esetén figyelembe kell venni a gyógyszer kölcsönhatások nagy valószínűségét.
A terápia növelheti az embolia kockázatát atheroscleroticus plakk részecskékkel.
A pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknek dózismódosításra és gyakoribb laboratóriumi megfigyelésre van szükségük.
Nem javasolt sztreptokináz és urokináz egyidejű alkalmazására.
A terápia során külön megfigyelésre van szükség az idős betegek és a mentális fogyatékossággal élő emberek esetében.
Úgy véljük, hogy a vese clearance-e enyhén befolyásolja a warfarin hatásának intenzitását.
Károsodott májfunkció esetén megfigyelhető a gyógyszer metabolizmusának csökkenése és hatásainak erősödése, ami a véralvadási faktorok szintézisének megsértésével jár.
warfarin
Leírás 2016.06.03-tól
- Latin név: Warfarin
- ATX kód: B01AA03
- Hatóanyag: warfarin (warfarin)
- Gyártó: Kanonfarma Production Ltd., Ozon Ltd., Obolensky - gyógyszeripari cég (Oroszország)
struktúra
A Warfarin Nycomed tabletták tartalmazzák a warfarin-nátrium hatóanyagot, valamint további összetevőket: kukoricakeményítőt, laktózt, indigokarmint, kalcium-hidrofoszfát-dihidrátot, magnézium-sztearátot, povidont 30.
Kiadási forma
Tabletták formájában készül. A warfarin egy kerek forma, világoskék színű, keresztirányban kockázatos. A tablettákat 50 vagy 100 darab műanyag palackba csomagoljuk. A palackok zárt kupakkal vannak lezárva.
Farmakológiai hatás
A humán testben lévő warfarin a K-vitamin-függő véralvadási faktorok (II, VII, IX, X) szintézisének folyamatát eredményezi, csökkenti a plazmakoncentrációt, aminek következtében a véralvadási folyamat lelassul.
Farmakokinetika és farmakodinamika
Az első adag után a véralvadásgátló hatást 36–72 óra elteltével figyelték meg. A maximális hatást az adagolás kezdete után 5-7 nappal észleljük. A gyógyszer befejezése után a K-vitamin-függő véralvadási faktorok aktivitása 4-5 napon belül helyreáll.
Az emésztőrendszer gyorsan és szinte teljesen felszívódik. Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 97–99%. Az anyagcsere a májban történik.
A warfarin egy racém keverék, az R- és S-izomerek a májban különböző módon metabolizálódnak. Mindegyik izomer a fő két metabolitokká alakul.
A szervezetből az epében kiválasztódó inaktív metabolitok formájában a metabolitok újra felszívódnak az emésztőrendszerbe, kiválasztódnak a vizelettel.
A felezési idő 20-60 óra. Az R-enantiomer felezési ideje 37-89 óra, az S-enantiomer felezési ideje 21-43 óra.
A varfarin alkalmazására vonatkozó indikációk
Az eszközt a véredények embolia és trombózisának kezelésére és megelőzésére használják. A varfarin alkalmazására vonatkozó következő indikációkat határozzák meg:
- akut vénás trombózis, valamint ismétlődő;
- tüdőembólia;
- stroke, átmeneti ischaemiás rohamok;
- a tromboembóliás szövődmények megelőzése a szívizominfarktus után;
- a szívinfarktus másodlagos megelőzése;
- thromboemboliás szövődmények megelőzése szelepes szívbetegségben, pitvarfibrillációban, valamint azoknál, akik protetikus szívszelepeken mentek keresztül;
- a posztoperatív trombózis megelőzése.
Ellenjavallatok
A gyógyszerek szedése előtt figyelembe kell vennie a gyógyszerrel kapcsolatos utasításokban feltüntetett ellenjavallatokat:
- a termék összetevőinek nagy érzékenysége vagy túlérzékenység gyanúja;
- akut vérzés;
- súlyos máj- és vesebetegség;
- a terhesség első trimeszterében és a terhesség utolsó 4 hetében;
- akut DIC;
- thrombocytopenia;
- C és S fehérjék hiánya;
- az emésztőrendszer varikózusai;
- aneurysma artéria;
- fokozott vérzés kockázata, beleértve a vérzéses rendellenességeket;
- gyomorfekély és nyombélfekély;
- súlyos sebek, beleértve a posztoperatív;
- lumbalis punkció;
- bakteriális endokarditisz;
- rosszindulatú magas vérnyomás;
- intrakraniális vérzés;
- vérzéses stroke.
A warfarin mellékhatásai
A kezelés alatt a következő varfarin mellékhatások jelentkezhetnek: t
- vérzés - gyakran;
- fokozott érzékenység a warfarinnal a hosszan tartó kezelés után;
- hasi fájdalom, hányás, hasmenés, anémia - ritkán;
- a máj enzimek, az eozinofília, a csalánkiütés, a sárgaság, az ekcéma, a nekrózis, a viszketés, a kiütés, a nefritisz, az urolitiasis, a vaszkulitisz, a tubuláris nekrózis fokozott aktivitása ritkán fordul elő.
A varfarint szedő betegek körülbelül 8% -ánál megfigyelhető a vérzés megnyilvánulása. Ezek közül az esetek 1% -a súlyos, kórházi kezelésre szorul, további 0,25% -a halálos. Az intrakraniális vérzés kialakulásának fő kockázati tényezője a kontrollált vagy kezeletlen hipertónia. Emellett a varfarinnal való kezelés valószínűsége nő az időseknél, akiknek a vérzés a gasztrointesztinális traktusból és a stroke-ból származik, magas intenzitású egyidejű antikoaguláns és trombocita-ellenes kezeléssel, valamint a CYP2C9 polimorfizmusban szenvedő betegeknél.
Ritkán varfarinnal végzett kezelés során mellékhatásként kumarint nekrózis fordulhat elő. Általában ez a jelenség a fenék vagy a láb bőrének duzzadásának és sötétedésének megjelenésével kezdődik, kevésbé gyakran más helyeken jelennek meg. Később ezek a léziók nekrotikusak. Az esetek mintegy 90% -ánál ez a mellékhatás nőkben alakul ki. A gyógyszert a bevétel harmadik napjától a tizedik napig ünneplik. Ennek eredete a C vagy S antitrombotikus fehérje hiányával függ össze. Ezeknek a fehérjéknek a veleszületett elégtelensége miatt meg kell kezdeni a warfarin bevételét kis dózisokból, és egyidejűleg be kell lépni a heparinba. Az ilyen komplikációk kialakulásával meg kell szüntetni a kezelést, és addig kell beadni a heparint, amíg a sérülések meg nem gyógyulnak.
Nagyon ritka esetekben kéz-láb szindróma alakulhat ki. Ez a komplikáció atherosclerosisban szenvedő férfiaknál alakul ki. Ezt a szövődményt a lila szimmetrikus bőrelváltozások kialakulása jellemzi a láb talpán és az ujjakon, égő fájdalommal. A tünetek eltűnnek, amikor a gyógyszert leállítják.
Útmutató a warfarin alkalmazásához (módszer és adagolás)
A gyógyszert szájon át, naponta egyszer kell bevenni. Javasoljuk, hogy a tablettákat egyszerre inni. Határozza meg, hogy mennyi ideig kell szedni a gyógyszert, ha az orvos egyénileg.
A kezelés megkezdése előtt meg kell határozni egy MHO-t, amely után a laboratóriumi vizsgálatokat rendszeresen 4-8 hét után végezzük el.
A Warfarin Nycomed használatára vonatkozó utasítások előírják, hogy az emberek, akik korábban nem vették be ezt a gyógyszert, 4 napig 5 mg / nap (2 tablettát) kapnak. Az 5. napon meg kell határozni az INR-t, amely után a vizsgálat eredményei szerint fenntartó dózist kell előírni. Általában napi 2,5-7,5 mg hatóanyagot tartalmaz.
Azoknál a betegeknél, akik már bevitték a warfarint, két napig az ismert gyógyszeradagolási dózis kétszeres dózisát írják elő, majd naponta egy fenntartó adagot írnak elő. Az ötödik napon figyelni kell az MHO-t, amely után az adagot a kapott kutatási eredményekhez igazítjuk.
Ha a pulmonalis embolia, a vénás trombózis, a komplikált szelep-szívbetegség és a pitvarfibrilláció kezelését vagy megelőzését végzik, az INR indikátora 2-3-as szinten tartandó.
Az INR normáját a warfarin alkalmazásakor 2,5-3,5-es szinten kell tartani, ha a protetikus szívszelepeken átesett betegeket, valamint akut miokardiális infarktust kezeltek.
Az INR monitorozása warfarin alkalmazásakor szükséges. Az adagot és a részletes kezelési módot a kezelőorvos határozza meg.
Nem áll rendelkezésre elegendő adat a warfarin gyermekekkel történő alkalmazásáról. Általában a gyógyszer kezdeti dózisa 0,2 mg / 1 kg testtömeg naponta, ha a máj normálisan működik, és 0,1 mg / 1 kg testsúly per nap, ha a májfunkciók károsodnak. A fenntartó dózis kiválasztásakor az MHO indikátorokat szükségszerűen figyelembe kell venni. Ajánlott ugyanolyan szintet fenntartani, mint a felnőtt betegeknél. Csak egy szakember dönthet a warfarin gyermekeknek történő kinevezéséről.
Fontos, hogy szoros figyelemmel kísérjük az időseket, akik a warfarint szedik. A májelégtelenségben szenvedő betegek INR indikátorainak gondos monitorozása szükséges. A veseelégtelenségben szenvedőknek nem kell az adagot módosítaniuk.
túladagolás
A kezelésre előírt dózisok bevételének folyamatában kisebb vérzés léphet fel. Kis vérzés esetén csökkenteni kell a gyógyszer dózisát vagy le kell állítani a terápiát egy bizonyos ideig (addig a pillanatig, amíg az INR eléri a kívánt szintet).
Súlyos vérzés kialakulásával a túladagolás kezelésének meg kell kezdődnie az intravénás K-vitamin bevezetésével. A páciensnek aktív szén, friss fagyasztott plazma vagy véralvadási faktor koncentrátuma is van.
Az INR szintjétől függően a következőképpen kell eljárnia:
Kis vérzéssel:
- Az INR kevesebb, mint 5: a következő adagot ki kell hagyni, ezt követően kisebb varfarin adagokat kell bevenni.
- INR 5-9: hagyja ki a következő 1-2 adagot, majd vegye be az alacsonyabb adagokat. Vagy hagyja ki az 1 adagot, és szájon át vegye be 1–2,5 mg K-vitamint.
- Az INR 9-nél nagyobb: felfüggeszti a gyógyszer használatát, a 3-5 mg K-vitamin szájon át történő bevétele.
Szükséges a gyógyszer visszavonása:
- Az INR meghaladja a 9-et (ha a műtétet tervezik): abba kell hagyni a gyógyszeres kezelés alkalmazását, 2–4 mg warfarint szájon át (egy nappal a tervezett kezelés előtt).
- Az INR meghaladja a 20-at (ha súlyos vérzést észlelnek): 10 mg-os adagban lassú intravénás K-vitamin adagolásra kerül sor, valamint a frissen fagyasztott plazma vagy a protrombin-komplex faktor faktorai is alkalmazhatók. Szükség esetén a K-vitamint 12 óránként kell beadni.
A kezelést követően a beteget ellenőrizni kell, mivel a warfarin felezési ideje 20-60 óra.
kölcsönhatás
Ne kezdje el a terápiát, vagy ne hagyja abba az orvosát, mielőtt először konzultálna vele. Nem változtathatja meg az adagolást is.
Ha más gyógyszerekkel egyidejűleg felírjuk, fontos figyelembe venni a varfarin hatásának más gyógyszerekkel történő leállításának vagy gátlásának hatását.
A súlyos vérzés kockázata megnő, ha a warfarint egyidejűleg beveszik az elsődleges hemosztázist és a vérlemezkeszámot befolyásoló gyógyszerekkel. Ezek a klopidogrél, az acetilszalicilsav, a tiklopidin, a dipiridamol, a nagy adag penicillinek, valamint a nem szteroid gyulladáscsökkentők többsége (a COX-2 inhibitorok kivételével),
A vérzés kockázata megnő, ha a varfarint egyidejűleg olyan gyógyszerekkel veszik be, amelyek kifejezetten gátló hatást fejtenek ki a citokróm P450 rendszerre (kloramfenikol, cimetidin).
Számos gyógyszer fokozza a warfarin hatását a testre. Ez magában foglalja amiodaron, allopurinol, azitromicin, alfa és béta interferon, acetilszalicilsav, amitriptilin, asapropazon, influenza elleni vakcina, A, E, bezafibrat, glukagon, heparin, grepafloxacin, gemfibrozil, glibroclen, glubragcran, glubagon, glukagon, heparin, hepatin, amfipartin, alfa és béta interferon. diszulfiram, dizopiramid, zafirlukast, itrakonazol, ifoszfamid, indometacin, kodein, klaritromicin, klofibrát, ketokonazol, lovasztatin, levamizol, metolazon, mikonazol, metronidazol, metotrexát, norfloxacin, nalidixsav, omeprazol, oksif enbutazon, ofloxacin, propranolol, paroxetin, propafenon, paracetamol, proguanil, piroxikám, roxitromicin, szimvasztatin, szertralin, szulfametizol, sulfafurazol, szulfametoxazol-trimetoprim, szulfafenazoi, szulindak, szulfinpirazon, androgén és anabolikus szteroid hormonok, tegafur, tamoxifen, tetraciklin, tesztoszteron, tolmetin, tienilsav, troglitazon, trastuzumab, feprazon, flukonazol, fenitoin, fenofibrát, fenilbutazon, fluorouracil, fluoxetin, fluvoxamin, flutamid, fluvasztatin, klórhidrát, kinin, klór-morfin, fluoramidin, flutamid, fluvasztatin, klórhidrát, kinin, klór-morfin, fluoramidin kinidin, cefalexin, cefamandele, celekoxib, cefuroxim, cefmenoxim, cefoperazon, cefmetazol, ciklofoszfamid, ciprofloxacin, cimetidin, etopozid, eritromicin, etanol.
A varfarin hatása fokozhatja számos gyógynövény gyógyszereit: ginkgo, fokhagyma, papaya, gyógyászati dagil, zsálya.
A warfarin hatása csökkenti az orbáncfüvet, a ginzenget. Ne vegyen be egyidejűleg Hypericum-ot. Amikor ezeket a gyógyszereket szedi, meg kell irányítania az MHO-t és abba kell hagynia a bevételt.
A varfarin hatása fokozhatja a kinint, amely a tonikus italokban található.
A warfarin fokozza a szulfonil-karbamidszármazékok orális hipoglikémiás gyógyszereinek hatását.
A varfarin aktivitása csökkenthető, ha a beteg az alábbi gyógyszereket szedi: Amino Glutetimide primidon, ritonavir, retinoidok, rofecoksib, rifampicin, szukralfát, spironolakton, trazodon, fenazon, klóralidon, klordiazepoxid, ciklosporin. Ha a diuretikumokat kifejezett hipovolémiás hatások mellett veszik fel, akkor a véralvadási faktorok koncentrációja növekedhet, ami az antikoagulánsok hatásának csökkenéséhez vezet. A varfarinnal és a fent felsorolt gyógyszerekkel kombinálva fontos, hogy a kezelés megkezdése előtt és néhány hét elteltével ellenőrizzék az MHO-t.
A warfarin bevételekor bizonyos étrendet kell követni. Meg kell jegyezni, hogy a magas K-vitamin-tartalmú élelmiszerek fogyasztása csökkenti a gyógyszer hatását. Ezért a tabletták bevételekor nem szabad nagy mennyiségű zöld, avokádó, káposzta, hagyma, koriander, kivi, saláta, olívaolaj, borsó, szójabab stb.
Eladási feltételek
A vényköteles gyógyszer megvásárolható, a kezelőorvos latinul ír egy receptet.
Tárolási feltételek
A warfarint 25 ° C-os hőmérsékleten kell tartani, gyermekektől elzárva tartandó.
Warfarin Nycomed (Warfarin Nycomed)
Hatóanyag:
A tartalom
Farmakológiai csoport
struktúra
Az adagolási forma leírása
Kerek, bikonvex tabletta forma, kereszt alakú kockázattal, világoskék színű.
Farmakológiai hatás
farmakodinámia
Blokkolja a K-vitamin-függő véralvadási faktorok szintézisét a májban (II, VII, IX, X), csökkenti a plazmakoncentrációt és lelassítja a véralvadás folyamatát.
Az antikoaguláns hatás kezdete a gyógyszer beadásának kezdete után 36–72 óra elteltével figyelhető meg a használat kezdetét követő 5-7. Napon a maximális hatás kialakulásával. A gyógyszer abbahagyása után a K-vitamin-függő véralvadási faktorok aktivitása 4-5 napon belül helyreáll.
farmakokinetikája
Gyorsan felszívódik az emésztőrendszerből. A plazmafehérje kötődése 97–99%. Metabolizálódik a májban.
A warfarin egy racém keverék, és az R- és S-izomerek a májban különböző módon metabolizálódnak. Mindegyik izomer 2 fő metabolitokká alakul.
A CYP2C9 a varfarin-S-enantiomer és a CYP1A2 és a CYP3A4 fő metabolikus katalizátora a warfarin R-enantiomer számára. A varfarin (S-warfarin) levoráló izomerje 2-5-ször nagyobb antikoaguláns hatással rendelkezik, mint a lebomló izomer (R-enantiomer), azonban T1/2 még több. A CYP2C9 enzim polimorfizmussal rendelkező betegek, köztük a CYP2C9 * 2 és a CYP2C9 * 3 allélek, fokozott érzékenységet mutathatnak a warfarinnal és fokozott vérzési kockázattal.
A warfarin kiválasztódik az epében, mint inaktív metabolitok, amelyek a gyomor-bélrendszerben újra felszívódnak, és kiválasztódnak a vizelettel. T1/2 Az R-enantiomer T esetében 20-60 óra1/2 37-89 óra, az S-enantiomer pedig 21-43 óra.
Indikációk gyógyszer Warfarin Nycomed
A vérerek trombózisának és emboliájának kezelése és megelőzése:
akut és visszatérő vénás trombózis, tüdőembólia;
átmeneti ischaemiás rohamok és stroke;
a myocardialis infarktus másodlagos megelőzése és a thromboemboliás szövődmények megelőzése miokardiális infarktus után;
a pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél a tromboembóliás szövődmények megelőzése, a szívszelepek vagy a protetikus szívszelepek károsodása;
a posztoperatív trombózis megelőzése.
Ellenjavallatok
megállapított vagy feltételezett túlérzékenység a gyógyszerrel szemben;
terhesség (I. ciklus és a terhesség utolsó 4 hetében);
súlyos máj- vagy vesebetegség;
akut disszeminált intravaszkuláris koagulációs szindróma;
a C és S fehérjék hiánya;
magas vérzési kockázatú betegek, beleértve a vérzéses betegségben szenvedő betegeket is;
a nyelőcső varikózusai;
gyomorfekély és nyombélfekély;
súlyos sebek (beleértve a műtétet);
vérzéses stroke, intrakraniális vérzés.
Használat terhesség és szoptatás alatt
A warfarin gyorsan behatol a placentába, teratogén hatással van a magzatra, ami a magzatban a 6. és 12. héten a warfarin szindróma kialakulásához vezet. Ennek a szindrómának a megnyilvánulása: orr-hipoplazia (nyereg orr deformitás és egyéb porccsere) és a röntgen (különösen a gerinc és a hosszú csőcsontok) perforált chondrodysplasia, rövid kezek és ujjak, látóideg atrófia, szürkehályog, ami teljes vagy részleges vaksághoz vezet, mentális és fizikai retardáció és mikrocefhalia.
A gyógyszer a terhesség végén és a munka során vérzést okozhat. A terhesség alatt a gyógyszer bevétele veleszületett rendellenességeket okozhat, és a magzat halálához vezethet. A gyógyszert nem szabad a terhesség első trimeszterében és az elmúlt 4 hétben előírni. A warfarin alkalmazása nem javasolt más terhességi időszakokban, kivéve a rendkívüli szükségességet. A reproduktív korú nőknek a warfarin használatának ideje alatt a hatékony fogamzásgátlás módját kell alkalmazniuk.
A warfarin kiválasztódik az anyatejbe, de a warfarin terápiás dózisainak bevételekor nem várható hatása a táplált csecsemőre. A warfarin szoptatás alatt alkalmazható.
Nem állnak rendelkezésre adatok a warfarin fertilitásra gyakorolt hatásáról.
Mellékhatások
A gyógyszerre gyakorolt nemkívánatos reakciókat szervrendszer szerint rendezik, és összhangban vannak a preferált felhasználás feltételeivel (a MedDRA-val összhangban). A rendszer-szervosztály kategóriáján belül a reakciókat az előfordulási gyakoriság szerint osztjuk szét az alábbi séma szerint: nagyon gyakran (≥1 / 10); gyakran (≥1 / 100 - 3,5
- 3 nappal a műtét előtt, ha az MHO 3-4;
- 2 nappal a műtét előtt, ha az MHO 2-3.
3. Határozza meg az MPE-t a műtét előtti este és 0,5–1 mg K-vitamint1 orálisan vagy in / in-ben, ha az INR> 1.8.
4. Vegye figyelembe a frakció nélküli heparin infúziójának szükségességét vagy a kis molekulatömegű heparin profilaktikus beadását a műtét napján.
5. Folytassa a kis molekulatömegű heparin bevitelét a műtét után 5-7 napig, és ezzel egyidejűleg helyreállítja a warfarint.
6. Folytassa a warfarint rendszeres fenntartó adaggal, ugyanazon a napon, este a kis műtét után, és azon a napon, amikor a beteg nagyobb műtétek után kezd enterális táplálkozásra.
túladagolás
A gyógyulás mértéke a vérzés határán van, így a beteg kisebb vérzést (beleértve például a mikrohematúrát, a fogíny-vérzést) alakulhat ki.
Kezelés: enyhe esetekben a gyógyszer dózisának csökkentése vagy a kezelés rövid ideig tartó leállítása; kisebb vérzéssel - a gyógyszer abbahagyása az MHO célszint elérése érdekében. Súlyos vérzés esetén - a K-vitamin bevezetésében / bevezetésében az aktív szén, a véralvadási faktor koncentrátum vagy a friss fagyasztott plazma kinevezése.
Ha későbbi alkalmazásra orális antikoagulánsokat jeleznek, ezért nagy mennyiségű K-vitamint kell elkerülni a varfarinnal szembeni rezisztencia 2 héten belül alakul ki.
Kezelés a túladagoláshoz
A kezelés után a beteg hosszú távú monitorozása szükséges, mivel T1/2 A warfarin 20-60 óra.
Különleges utasítások
A warfarin-terápia kötelező feltétele a betegnek az előírt dózisának szigorú betartása.
Az alkoholizmusban szenvedő betegek, valamint a demenciában szenvedő betegek nem képesek betartani a warfarin előírt rendjét.
Az olyan állapotok, mint a láz, a hyperthyreosis, a dekompenzált szívelégtelenség, az alkoholizmus és a májkárosodás, fokozhatják a warfarin hatását. A hypothyreosisban a warfarin hatása csökkenthető. Veseelégtelenség vagy nefrotikus szindróma esetén a warfarin szabad frakciójának szintje a vérplazmában megnő, ami a kapcsolódó betegségektől függően mind a hatás növekedéséhez, mind csökkenéséhez vezethet. Mérsékelt májelégtelenség esetén fokozódik a warfarin hatása.
A fenti állapotokban az MHO szintjének gondos ellenőrzését kell végezni.
A varfarint szedő betegeknek paracetamolt, tramadolt vagy opiátokat kell előírni fájdalomcsillapítóként.
A CYP2C9 enzimet kódoló gén mutációjával rendelkező betegeknél hosszabb a T1/2 warfarin. Ezek a betegek alacsonyabb dózisú gyógyszereket igényelnek, mert rendszeres terápiás adagokkal, a vérzés kockázata nő.
A warfarint nem szabad alkalmazni olyan betegeknél, akik ritkán előforduló galaktóz, laktázhiány, glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma miatt előfordulnak a készítményben laktóz jelenléte miatt (segédanyagként).
Szükség esetén a heparin bevezetésével a kezelés megkezdéséhez ajánlott a gyors antitrombotikus hatás; majd 5-7 napon belül a heparinnal és a warfarinnal történő kombinált terápiát addig kell végezni, amíg az MHO célszintjét 2 napig nem tartják fenn (lásd „Adagolás és adagolás”).
A protein C-hiányban szenvedő betegeknél a warfarin-kezelés kezdetén fennáll a bőr nekrózis kockázata. Az ilyen terápiát a heparinnal együtt is el kell kezdeni a warfarin sokk adagja nélkül. Az S-proteinnel rendelkező betegek szintén veszélyesek lehetnek, és ilyen körülmények között a warfarin-kezelés lassabb indítása javasolt.
A varfarinnal szembeni egyéni rezisztencia esetén (nagyon ritka) a terápiás hatás eléréséhez 5-20 ütésnyi varfarin adag szükséges. Ha ezekben a betegekben a warfarin bevétele nem hatékony, más lehetséges okokat kell azonosítani - a warfarin egyidejű alkalmazása más gyógyszerekkel (lásd interakció), nem megfelelő étrend, laboratóriumi hibák.
Az idős betegek kezelését különleges óvintézkedésekkel kell végezni, mivel ezeknél a betegeknél a véralvadási faktorok és a májanyagcsere szintézise csökken, aminek következtében a warfarin hatása túlzott mértékű.
Károsodott vesefunkciójú betegeknél ajánlott, hogy az MHO szintjét gyakrabban ellenőrizzék a hypercoaguláció kockázatának kitett betegeknél, például súlyos hipertóniában vagy vesebetegségben (lásd „Adagolás és adagolás”).
Kiadási forma
Tabletták, 2,5 mg: műanyag palackokban, csavaros kupakkal lezárva, amelyek alatt felcsavarható gyűrűkkel szerelt tömítések vannak, amelyek biztosítják az első nyitást, 50 vagy 100 db. 1 fl. egy kartondobozban.
gyártó
Nicomed Denmark Aps. Langebjerg, 1, DK-4000, Roskilde, Dánia.
A fogyasztók igényeit a Takeda Pharmaceuticals LLC-nek kell elküldeni. 119048, Moszkva, st. Usachev, 2, p.
Tel: (495) 933-55-11; fax: (495) 502-16-25.
Gyógyszertár értékesítési feltételek
A gyógyszer tárolásának feltételei Warfarin Nycomed
Gyermekektől elzárva tartandó.
A Warfarin Nycomed gyógyszer eltarthatósága
Ne használja a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.
warfarin
Warfarin: használati utasítás és értékelés
Latin név: Warfarin
ATX kód: B01AA03
Hatóanyag: warfarin (warfarin)
Gyártó: Kanonfarma Production Ltd., Ozon Ltd., Obolensky - gyógyszeripari cég (Oroszország)
A leírás és a fotó aktualizálása: 07/26/2018
A gyógyszertárak ára: 68 rubel.
A warfarin közvetett antikoaguláns.
Forma és összetétele
A warfarin tabletták formájában, 5, 10, 14, 20, 25 db buborékfóliában, 50, 100, 250 db bankban készül.
Az 1 tabletta összetétele 2,5 mg hatóanyagot tartalmaz - warfarin-nátriumot.
Farmakológiai tulajdonságok
farmakodinámia
A warfarin közvetett antikoaguláns és kumarinszármazék. Gátolja a K-vitamin-függő véralvadási faktorok (II, VII, IX és X) és az S és C antikoaguláns fehérjék termelődését a májban. Az antikoaguláns hatás a kezelés megkezdése után 36–72 órával jelentkezik. A maximális terápiás hatás a kezelés megkezdése után 5-7 napon belül érhető el. A gyógyszer eltörlése 4-5 nap elteltével helyreállítja a K-vitamin-függő véralvadási faktorok aktivitását.
farmakokinetikája
Orális adagolás után a warfarin nagy sebességgel felszívódik a gyomor-bélrendszerből. A bőrön keresztül történő felszívódás is jellemzi. A vegyület nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez, behatol a placenta barrierbe, és kis koncentrációban kiválasztódik az anyatejbe.
A warfarin a májban metabolizált izomerek racém elegye. Az S-izomer aktívabb és rövidebb idő alatt metabolizálódik, mint az R-izomer. Az anyagcserét a citokróm P450 rendszer izoenzimjeinek - 3A4, 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 - részvételével végezzük.
Az átlagos felezési idő 40 óra. A terminális fázisban ez a mutató körülbelül 1 hétre nő. Az R-izomer clearance-e tipikusan az S-izomer tisztaságának fele. Zárva Vd az R-izomer felezési ideje 37–89 óra, és meghaladja az S-izomeré (21–43 óra).
A radioaktív jelölést alkalmazó laboratóriumi vizsgálatok azt mutatták, hogy egyszeri orális adagolás után a warfarin körülbelül 92% -a metabolizálódik a vesékből, és csak kis mennyiségben változik.
Használati jelzések
A warfarint a vérerek trombózisának és emboliájának kezelésére és megelőzésére írják elő. Használati jelzések a következő betegségek / állapotok:
- Tüdőembólia és akut vénás trombózis;
- Ismétlődő tüdőembólia;
- Ismételt szívinfarktus;
- Postoperatív vagy visszatérő vénás trombózis;
- Proteetikus szívszelepek és vérerek (esetleg acetilszalicilsavval kombinálva);
- Az agyi, koszorúér- és perifériás artériák trombózisa;
- A thromboembolia és a trombózis másodlagos megelőzése pitvarfibrilláció és miokardiális infarktus után.
A warfarint a trombózis orvosi és sebészeti kezelésében és a pitvarfibrilláció elektromos kardioverziójában is használják.
Ellenjavallatok
A warfarin alkalmazása ellenjavallatok:
- Patológiai változások a vérben;
- A vérzés nagy kockázatával járó betegségek és állapotok;
- A közelmúltban végrehajtott koponya műveletek;
- Szemészeti sebészet;
- A gyomor-bélrendszer fekélyes elváltozásaival való vérzés tendenciái, az urogenitális és légzőrendszeri betegségek;
- Sebészeti beavatkozás kiterjedt sebészeti terepi sérülés esetén;
- aneurizma;
- Cerebrovascularis vérzés;
- Súlyos vese- vagy májbetegség;
- Perikardiális effúzió, bakteriális endokarditis, perikarditis;
- Súlyos artériás magas vérnyomás;
- Akut DIC;
- Spinalis szúrás vagy egyéb diagnosztikai eljárások, amellyel együtt jár a kontrollálatlan vérzés lehetséges veszélye;
- Rosszindulatú artériás magas vérnyomás;
- Blokkolás, kiterjedt regionális érzéstelenítés;
- Az idős korú betegek megfigyelésének hiánya;
- Nem megfelelő laboratóriumi feltételek a betegek megfigyeléséhez;
- A beteg rendellenessége;
- pszichózisok;
- alkoholizmus;
- terhesség
- Az abortusz veszélyeztetése.
Az inaktív formában lévő warfarin kiválasztódik az anyatejbe. Gyermekeknél, akiknek az anyja a szoptatás alatt szedte a gyógyszert, a protrombin időbeli változása nem volt tapasztalható. A gyógyszer korai csecsemőkre gyakorolt hatását nem vizsgálták.
A varfarin hatékonyságát és biztonságosságát 18 év alatti gyermekeknél nem igazolták.
Útmutató a warfarin alkalmazásához: módszer és adagolás
A tablettákat naponta 2-10 mg-ra szájon át. A napi dózist a véralvadás paraméterei, a beteg kezelésre adott válaszai, a klinikai helyzet határozza meg.
Mellékhatások
A varfarin alkalmazásakor a különböző rendszerek és szervek rendellenességei alakulhatnak ki:
- Emésztőrendszer: kolesztázis, hányinger, hepatitis, hasmenés, hányás, májenzimek fokozott aktivitása, hasi fájdalom, sárgaság;
- Véralvadási rendszer: hematomák, vérzés, vérszegénység; ritkán a bőr és más szövetek nekrózisa helyi trombózis következtében;
- Központi idegrendszer: fejfájás, letargia, fáradtság, agyi fájdalom, ízérzés, szédülés;
- Szív- és érrendszer: vaszkulitisz, lábujjak lila festése, hidegrázás, hideg érzés, paresztézia;
- Légzőrendszer: ritkán - tracheobronchialis vagy trachea kalcifikáció hosszantartó terápiával (klinikai jelentősége nem állapítható meg);
- Allergiás reakciók: viszketés, ödéma, bőrkiütés, csalánkiütés, láz;
- Dermatológiai reakciók: bullous kiütés, dermatitis, alopecia.
túladagolás
A warfarin túladagolásával járó krónikus mérgezés tünetei a vizelet és a széklet csíkjai, az orr vagy az íny vérzése, a bőr vérzése, a menstruáció túlzott vérzése, súlyos és hosszan tartó vérzés az epidermis kisebb sérüléseivel.
Ha a protrombin idő meghaladja az 5% -ot, és nincs más lehetséges vérzési forrás (nephroluritiasis stb.), Nincs szükség az adagolási rend módosítására. Kisebb vérzés esetén a warfarin adagja rövid időre csökken vagy megszűnik. Ha a páciens súlyos vérzést okozott, K-vitamint írnak fel a koaguláns aktivitás teljes helyreállításáig. A fenyegető vérzés a friss, fagyasztott plazma, a friss vér vagy a protrombin komplex faktor-koncentrátuma transzfúziójának indikációja.
Különleges utasítások
A vérzés kockázata hosszabb és intenzívebb antikoaguláns terápiával nő.
A kezelés során szükséges a dózis szabályozása és a protrombin idő és más koagulációs paraméterek időbeli meghatározása.
A varfarin más gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazásával figyelembe kell venni a gyógyszer kölcsönhatások nagy valószínűségét.
A terápia növelheti az embolia kockázatát atheroscleroticus plakk részecskékkel.
A warfarint rendkívül óvatosan és csak az előnyök és a kockázatok közötti egyensúly alapos elemzését követően kell alkalmazni a következő esetekben:
- Trauma, amely belső vérzéshez vezethet;
- Az antibiotikumok alkalmazásával összefüggő fertőző betegségek (ideértve a sprue-t is) vagy dysbiosis;
- Állandó katéterek;
- Súlyos vérzési felület vagy műtét által okozott sérülés;
- A C-protein várható vagy ismert hiánya;
- Mérsékelt és súlyos vérnyomás;
- Anafilaxiás reakciók, súlyos és mérsékelt allergiás reakciók;
- Vasculitis, policitémia vera, súlyos cukorbetegség.
A pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknek dózismódosításra és gyakoribb laboratóriumi megfigyelésre van szükségük.
Nem ajánlott egyidejűleg a warfarint sztreptokinázzal és urokinázzal együtt alkalmazni.
A terápia során külön megfigyelésre van szükség az idős betegek és a mentális fogyatékossággal élő emberek esetében.
Úgy véljük, hogy a vese clearance-e enyhén befolyásolja a warfarin hatásának intenzitását.
Rendellenes májfunkció esetén a warfarin metabolizmusának csökkenése és hatásainak erősödése megfigyelhető, ami a véralvadási faktorok gyengébb szintéziséhez kapcsolódik.
Használat terhesség és szoptatás alatt
Az utasítások szerint a warfarint nem írják fel terhes nőknek, mivel a magzat és a halál következtében a teratogén hatás és a vérzés nagy kockázata áll fenn.
A gyógyszer kis mennyiségben behatol az anyatejbe, és szinte semmilyen hatást nem gyakorol a véralvadásra a gyermekben, így a laktáció idején a warfarinnak a kezelés megkezdése előtt ajánlott, de a kezelés megkezdése után az első 3 napon nem javasolt a szoptatás.
Kábítószer-kölcsönhatás
A warfarin egyidejű alkalmazása más gyógyszerekkel:
- Antikolinergikumok - az idős betegek esetleges figyelmet és emlékezetkárosodást;
- A vérlemezke-ellenes hatású gyógyszerek és antikoagulánsok - a vérzés veszélye nő;
- Hipoglikémiás szerek, szulfonil-karbamidszármazékok - hipoglikémiás hatásuk fokozható;
- A mikroszomális máj enzimek gátlói - a vérzés kockázata és a warfarin antikoaguláns hatása nő;
- Ciklosporin - a hatások kölcsönös csökkenése figyelhető meg;
- Tiklopidin - a májkárosodás esetét írta le (a warfarin hatása nem változik);
- Etakrinsav - fokozhatja a hypokalémiát, a diuretikus hatást;
- Kolestiramin - a warfarin biohasznosulásának és felszívódásának csökkentése;
- Fenitoin - az antikoaguláns aktivitás kezdeti növekedéséről számoltak be, majd csökken;
- Fenazon - csökkenti a warfarin koncentrációját a vérplazmában;
- Enoxacin - az R-izomer csökkent clearance-e (nem az S-izomer), miközben megtartja a protrombin időt;
- Trazodon, fluoxetin, E-vitamin - bizonyíték van a warfarin fokozott hatására.
A warfarin csökkentő hatása: miansern, acitretin, c10 koenzim aminoglutetimid, glutetimid, kolesztiramin, diuretikumok (spironolakton és klóralidon), mitotán, merkaptopurin, ginzeng készítmények, ciszaprid.
Erősítése az antikoaguláns hatásának warfarin és növeli a vérzés veszélyét, míg lehet használni: pirazolon-származékok (beleértve a szulfinpirazon, fenilbutazon), heparin, nem szteroid gyulladáscsökkentők (acetilszalicilsav) tramadol kombinációja paracetamol és kodein, dextropropoxifén, antiaritmiás szerek (beleértve a kinidint, amiodaront, moracizint, propafenont), gombaellenes és antimikrobiális szerek (beleértve a metronidazolt, t laritromitsinom, kloramfenikol, cefmetazol, cefamandol, eritromicin, cefoperazon, cefazolin, roxitromicin, azitromicin, ko-trimoxazol, mikonazol, ketokonazol, itrakonazol, ofloxacin, flukonazol, nalidixinsav, norfloxacin, doxiciklin, ciprofloxacin, amino-szalicilsav, tetraciklin, izoniazid, neomicin, benzilpenicillin, aztreonám), kinin, glibenklamid, valproinsav, ciklofoszfamid, proguanil, fluorouracil, metotrexát, vindesin és etope kombinációival Zidan vagy karboplatin, tamoxifen, ifoszfamid a szennyező, flutamid, szimvasztatin, alfa-interferon (a krónikus hepatitisz C), szakvinavir, az interferon béta, gemfibrozil, klofibrát, fenofibrát, danazol, ciprofibrát, cimetidin, fluvastatin, lovastatin, piracetam, tramadol.
A varfarin egyidejű alkalmazása tokoferollal, disopiramiddal, triciklusos antidepresszánsokkal, felbamáttal, allopurinollal, terbinafinnel, klórhidráttal, dipiridamollal, aszkorbinsavval, ranitidinnel a gyógyszer kölcsönhatásokra vonatkozó adatok nem egyértelműek.
A diszulfirámot szedő krónikus alkoholizmusban szenvedő betegeknél a varfarin hatásai megnövekednek.
Ha véletlenül nagy mennyiségű alkoholt szed, megfigyelhető a varfarin fokozott hatása is.
A rendszeres alkoholfogyasztás csökkentheti a gyógyszer hatásait, ami a máj enzimek indukciójának köszönhető. A máj károsodása esetén a varfarin hatásai megemelkedhetnek.
analógok
A varfarin-analógok a következők: Varfarex, Warfarin Nycomed, Warfarin-OBL, Marevan, Xarelto, Pradaksa.
A tárolás feltételei
Tárolja sötét, száraz helyen, a gyermekek számára nem elérhető 25 ° C hőmérsékleten.
Felhasználhatósági időtartam - 2 év.
Gyógyszertár értékesítési feltételek
Vényköteles.
Warfarin vélemények
A warfarinnal kapcsolatos vélemények jelentősen eltérnek. Sok páciens hosszabb ideig veszi a gyógyszert a vér vékonyítására szolgáló hatékony eszközként. Néhány beteg azonban a warfarinnal kapcsolatos mellékhatásokról számol be: ismétlődő hányinger, szédülés, fokozott vérzés. Ebben az esetben a kezelés csak akkor ad jó eredményt, ha a kezelési rendet megfigyelik és a test állapotát folyamatosan figyelemmel kísérik.
A warfarin ára gyógyszertárakban
A warfarin 2,5 mg-os adagja átlagosan 115-130 rubel 50 tablettát és 170-190 rubelt 100 tablettánként.