Xarelto - a gyógyszer használati utasítása, áttekintése, analógja és formája (2,5 mg tabletta, 10 mg, 15 mg és 20 mg) trombózis, embolia és stroke és szívroham megelőzésére felnőttek, gyermekek és terhesség alatt. struktúra

Ebben a cikkben elolvashatja a Xarelto gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat. A webhely látogatói - a gyógyszer fogyasztói -, valamint az orvosok, a szakértők véleménye a Xarelta használatával kapcsolatos véleményeiről. Nagy kérés, hogy aktívabban vegye fel a visszajelzést a kábítószerrel kapcsolatban: a gyógyszer segített vagy nem segített megszabadulni a betegségtől, milyen szövődményeket és mellékhatásokat észleltek, esetleg a gyártó nem jelezte a feljegyzésben. Analógok Xarelta rendelkezésre álló strukturális analógok jelenlétében. Alkalmazása trombózis, embolia és stroke és szívroham megelőzésére felnőttek, gyermekek, valamint terhesség és szoptatás során. A gyógyszer összetétele.

A Xarelto a 10a faktor szelektív közvetlen gátlója orális beadásra. A 10-es faktor aktiválása a 10a. Faktor saját és külső útvonalain keresztül történő kialakításában központi szerepet játszik a koagulációs kaszkádban.

A rivaroxaban (a hatóanyag Xarelto hatóanyaga) dózisfüggő hatást gyakorol a protrombin időre és erősen korrelál a plazmakoncentrációval, ha a Neoplastin készletet használják (más reagensek használata esetén az eredmények eltérőek lesznek).

A rivaroxaban növeli az APTT dózisfüggően és a Heptest eredményét, azonban ezek a paraméterek nem ajánlottak a rivaroxaban farmakodinámiás hatásainak értékelésére.

struktúra

Rivaroxaban (mikronizált) + segédanyagok.

farmakokinetikája

10 mg-os bevétel után a Xarelto gyorsan felszívódik, az abszolút biohasznosulás magas, és 80-100%. Az étkezés nem befolyásolja a rivoxaxan AUC és Cmax értékeit. A rivaroxaban farmakokinetikáját mérsékelt változékonyság jellemzi; az egyéni variabilitás (variabilitási együttható) 30-40%, kivéve a műtét utáni napot és másnapot, amikor a variabilitás magas (70%). A plazmafehérjékhez, elsősorban az albuminhoz való kötődés 92-95%. A rivaroxaban főként metabolitok formájában választódik ki (kb. 2/3 adag), ezeknek a fele kiválasztódik a vesékkel, a másik felét a széklet. Az alkalmazott dózis 1/3-a közvetlenül a vesékben változatlan anyag formájában válik ki, amely feltételezhetően túlnyomórészt aktív vese-szekréció révén történik. A rivaroxaban a CYP3A4, a CYP2J2 izoenzimek, valamint a citokróm P450 rendszertől független enzimek részvételével metabolizálódik. A biotranszformáció fő résztvevői a morfolincsoport, amely oxidatív bomláson megy keresztül, és az amidcsoportok, amelyek hidrolízis alatt állnak.

bizonyság

• a stroke, a szívinfarktus és a szisztémás thromboembolia megelőzése nem-ventilláris eredetű pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél;
• a mélyvénás trombózis és a tüdőembólia kezelése és azok megismétlődésének megelőzése;
• a vénás thromboembolia megelőzése azoknál a betegeknél, akik az alsó végtagokon kiterjedt ortopédiai műtéten mennek keresztül.

A kiadás formái

Tabletták, bevont 2,5 mg, 10 mg, 15 mg és 20 mg.

Használati utasítás és kezelés

Belül, evés közben.

Ha a beteg nem tudja lenyelni a teljes tablettát, a Xarelto-t össze lehet zúzni és vízzel vagy folyékony élelmiszerekkel, például almaszószával összekeverni. A zúzott Xarelto 15 vagy 20 mg-os tabletták bevétele után azonnal étkezni kell.

A zúzott Xarelto tablettát gyomorcsövön keresztül lehet beadni. A szondának a gyomor-bél traktusban való elhelyezkedését a Xarelto szedése előtt tovább kell koordinálni az orvossal. A zúzott tablettát gyomorcsövön keresztül, kis mennyiségű vízben kell beadni, majd kis mennyiségű vizet kell injektálni, hogy a készítmény maradványait a szonda falaiból le lehessen mosni. A zúzott Xarelto 15 vagy 20 mg tabletta bevétele után azonnal be kell venni az enterális táplálékot.

A stroke és a szisztémás thromboembolia megelőzése nem-ventilláris eredetű pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél

Az ajánlott adag napi egyszer 20 mg.

Károsodott vesefunkciójú betegeknél (Cl kreatinin 49-30 ml / perc) az ajánlott adag napi egyszer 15 mg.

A javasolt maximális napi adag 20 mg.

A Xarelto-kezelést hosszú távú kezelésnek kell tekinteni, amennyiben a kezelés előnyei meghaladják a lehetséges szövődmények kockázatát.

Műveletek az adag kihagyásához

Ha a következő adag kimarad, a betegnek azonnal fel kell vennie a Xarelto-t, és a következő napon folytatnia kell a gyógyszer szedését az ajánlott adagolási rend szerint. Ne duplázza meg az elmaradt adag kompenzálásához szükséges adagot.

Mellékhatások

• anémia;
• thrombocythaemiás;
• posztprocedurális vérzés (beleértve a posztoperatív anémiát és a sebek vérzését);
• tachycardia;
• az artériás hipotenzió (beleértve a hipotenziót az eljárások során);
• vérzés (beleértve a hematómákat és ritka izomvérzéses eseteket);
• gyomor-bélrendszeri vérzés (beleértve a gemetemezist, a vérzést, a végbél vérzését, hematuria, a genitális traktus vérzése, orrvérzés);
• hányinger, hányás;
• székrekedés, hasmenés;
• hasi fájdalom;
• kellemetlen érzés a gyomorban;
• dyspeptikus jelenségek;
• szájszárazság;
• lokalizált vagy perifériás ödéma;
• fáradtság;
• gyengeség;
• gyengeség;
• láz;
• csalánkiütés (beleértve az általánosított csalánkiütést is);
• allergiás dermatitis;
• szédülés;
• fejfájás;
• szinkopális állapotok;
• fájdalom a végtagokban;
• viszketés (beleértve a generalizált viszketést);
• bőrkiütések;
• veseelégtelenség (a kreatinin, a karbamid szintjének emelkedése);
• megnövekedett LDH szintek, megnövekedett AAT és AAT szintek, megnövekedett lipázszint, amiláz, vér bilirubin, alkalikus foszfatáz szint.

Ellenjavallatok

• klinikailag jelentős aktív vérzés (például intracranialis, gastrointestinalis);
• koagulopátiával járó májbetegségek, amelyek növelik a klinikailag jelentős vérzés kockázatát;
• terhesség
• túlérzékenység a rivaroxabánnal szemben.

Használat terhesség és szoptatás alatt

A terhesség alatt ellenjavallt.

Különleges utasítások

A rivaroxaban alkalmazása súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CC kevesebb, mint 15 ml / perc) nem ajánlott.

Óvatosan, a Xarelto-t mérsékelten súlyos veseelégtelenségben (CC 30-49 ml / min) szenvedő betegek kezelésére kell alkalmazni, akik egyidejűleg olyan gyógyszerekkel kezeltek, amelyek a rivaroxaban plazmaszintjének emelkedését okozhatják, valamint a 15-30 ml-nél kisebb CC-ben szenvedő betegeknél. / perc Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a rivaroxaban plazmakoncentrációja jelentősen megnő, ami a vérzés kockázatának növekedéséhez vezethet.

A súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akiknél fokozott a vérzés kockázata, és a betegek, akik egyidejűleg szisztémás terápiát kapnak az azolcsoport gombaellenes szerekkel vagy HIV proteáz inhibitorokkal, gondosan ellenőrizni kell a vérzéses szövődmények korai észlelését a kezelés megkezdése után. Az ilyen megfigyelés magában foglalhatja a páciens rendszeres fizikai vizsgálatát, a sebészeti sebek vízelvezetéséből való kiürülés gondos megfigyelését és a hemoglobinszint időszakos meghatározását.

Óvatosan kell eljárni, ha a rivaroxaban-t a vérzés fokozott kockázatával rendelkező betegek kezelésére alkalmazzák, ideértve a véralvadást. ha vannak veleszületett vagy szerzett betegségek, amelyek vérzést okoznak; az ellenőrizetlen magas vérnyomás súlyos; a gyomor-bél traktus peptikus fekélye akut stádiumban; a közelmúltban átvitt peptikus fekély; vaszkuláris retinopátia; az utóbbi időben intracraniális vagy intracerebrális vérzés; intraspinalis vagy intracerebrális vaszkuláris patológia; közelmúltbeli idegsebészeti (agyi sebészet, gerincvelő) vagy szemészeti beavatkozás.

Gondoskodni kell arról, hogy a rivaroxabánt olyan betegeknél írják fel, akik olyan gyógyszereket kapnak, amelyek befolyásolják a hemosztázist, mint például a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID), a vérlemezke aggregáció inhibitorok vagy más antitrombotikus szerek.

Kábítószer-kölcsönhatás

A rivaroxaban és az izoenzim CYP3A4 és P-glikoprotein erős inhibitorai egyidejű alkalmazásával csökkenthető a vese és a máj clearance, és ezáltal jelentősen megnövelheti a rivaroxaban AUC-ját.

A rivaroxaban és a ketokonazol azol-sorozatának (naponta egyszer 400 mg), amely erős CYP3A4-inhibitor és P-glikoprotein, kombinált alkalmazása a rivaroxaban átlagos egyensúlyi AUC-jának 2,6-szoros növekedését és a rivaroxaban átlagos Cmax-jának 1,7-szeres növekedését eredményezte, ami jelentős növekedést eredményez. farmakodinámiás hatásai.

A rivaroxaban és a HIV-proteáz inhibitor ritonavir (naponta kétszer 600 mg), amely a CYP3A4 és a P-glikoprotein erős inhibitora, egyidejű alkalmazása 2,5-szeres növekedést eredményezett az egyensúlyi rivaroxaban AUC-ban és 1,6-szorosára emelkedett a rivaroxaban átlagos Cmax-jában, ami jelentős t fokozott farmakodinámiás hatásai. Ebben a tekintetben óvatosan kell alkalmazni a Xarelto-t olyan betegek kezelésében, akik egyidejűleg szisztémás azol gombaellenes szereket vagy HIV proteáz inhibitorokat kapnak.

A klaritromicin (naponta kétszer 500 mg), a CYP3A4 erős inhibitora és a P-glikoprotein mérsékelt intenzitású inhibitora, az átlagos AUC értékek 1,5-szeresét és a rivaroxaban Cmax 1,4-szeres növekedését okozott. Ez az AUC növekedés és a Cmax növekedése a normál tartományon belül változik, és klinikailag jelentéktelen.

Az eritromicin (naponta kétszer 500 mg), amely mérsékelten gátolja a CYP 3A4 és az P-glikoprotein izoenzimet, a rivaroxaban egyensúlyi átlagos AUC és Cmax értékeinek 1,3-szoros növekedését okozza. Ez az AUC növekedés és a Cmax növekedése a normál tartományon belül változik, és klinikailag jelentősnek tekinthető.

A rivaroxaban és a rifampicin egyidejű alkalmazása, amely a CYP 3A4 és a P-glikoprotein erős induktora, a rivaroxabán átlagos AUC-értékének mintegy 50% -os csökkenését és a farmakodinámiás hatások párhuzamos csökkenését eredményezte. A rivaroxaban kombinációja a CYP3A4 más hatásos induktorával (például fenitoin, karbamazepin, fenobarbitál vagy Hypericum) a rivaroxaban koncentrációjának csökkenéséhez is vezethet a vérplazmában. A rivaroxaban plazmakoncentrációjának csökkenése klinikailag jelentéktelen.

Az enoxaparin (egyszeri 40 mg-os dózisban) és rivaroxaban (egyszeri 10 mg-os dózis) együttes alkalmazása után a 10a-as faktor hatására additív hatást figyeltek meg, amelyhez nem jár további hatások a véralvadáshoz (protrombin idő, APTT).

Az enoxaparin nem változtatta meg a rivaroxaban farmakokinetikáját.

Nem volt farmakokinetikai kölcsönhatás a Xarelto és a klopidogrél között (300 mg-os töltő adag a következő 75 mg-os fenntartó adaggal), de a betegek egy alcsoportja klinikailag szignifikáns növekedést mutatott a vérzés ideje alatt, amely nem korrelált a vérlemezke-aggregációval és a P-szelektin vagy a GP2b / 3a-receptor szintjével..

A rivaroxaban és 500 mg naproxen egyidejű alkalmazása után nem volt klinikailag releváns vérzési idő meghosszabbítása. Azonban az egyéneknél nagyobb a farmakodinámiás válasz.

Élelmiszerekkel való kölcsönhatás: 10 mg-os rivaroxaban bevehető étkezés közben vagy külön-külön.

A laboratóriumi vizsgálatokra gyakorolt ​​hatás: a véralvadási sebességre gyakorolt ​​hatás (a protrombin idő, az APTT, a Heptest) a rivaroxaban hatásmechanizmusa tekintetében várható.

A gyógyszer Xarelto analógjai

A hatóanyag Xarelto hatóanyagának szerkezeti analógjai nem. A gyógyszerkészítmény egyedi hatóanyagot tartalmaz.

A farmakológiai csoport analógjai (trombózis és embolia kezelésére szolgáló szerek):

• Avelysin Brown;
• Agrenoks;
• Actilyse;
• Angiovit;
• Aspizol;
• Aspirin Cardio;
• acenokoumarol;
• Acetilszalicilsav;
• Brilinta;
• Bufferin;
• Warfarin Nycomed;
• vinpocetinből;
• Wobenzym;
• heparin;
• Godasal;
• dextrán;
• Detromb;
• dipiridamol;
• Zilt;
• Kaltsiparin;
• cardiomagnil;
• Karinat;
• Karinat Forte;
• Clexane;
• Klivarin;
• Klopideks;
• Kolfarit;
• komplamin;
• Koplaviks;
• Xantinol-nikotinát;
• harangjáték;
• Laspal;
• Listab;
• Mikristin;
• Parsedil;
• pelentan;
• pentoxifillin;
• Plavix;
• Plagril;
• Plidol;
• Pradaksa;
• Ralofekt;
• Reoglyuman;
• reopoligljukin;
• Ribasan Forte;
• Sinkumar;
• Streptaza;
• Tagri;
• tiklid;
• csiki;
• Thromboth ACC;
• Trombopol;
• Troparin;
• Ukidan;
• Urokinase medak;
• fenilin;
• A plazmin;
• Phlogenzym;
• Tsibor;
• Egitromb.

Ksarelto

Regisztráljon, hogy megtekinthesse magát.
Ez kevesebb mint 1 percet vesz igénybe.

A terhesség 5 hetében a magzat megdermedt. A kórházi kezelés során panaszkodtam az orvosnak a lábam fájdalmáról és az ultrahang után diagnosztizáltam a nem exkluzív mélyvénás trombózist. Miután a nőgyógyászati ​​problémák befejeződtek, a vaszkuláris sebészeti osztályba kerültek, és ott találkoztam Xarelto-val. A kórházban naponta kétszer 15 mg-ot vettem. És zavarba jöttem, hogy lássam a gyógyszer árát, de az egészség drágább, mint bármely pénz! Általában véve az eredmény a következő: Egy hónap után, amikor naponta kétszer 15 mg-ot vettünk, a dinamika csodálatos. Az ultrahang azt mutatta, hogy a három érintett vénából 1-et megtisztítottak és teljesen elviselhető. Most már naponta egyszer veszem 20 mg-ot egy hónapig, és őszintén szólva újra elkezdtem érezni a lábamat, ami nagyon aggódik. Néha megjelenik a lüktető fájdalom. Pár hét múlva azt tervezem, hogy ultrahangba megyek, de azt hiszem, minden rendben van. Általánosságban elmondható, hogy nincsenek mellékhatások (a gyomor problémáinak elkerülése érdekében omeprazolt szedek), a Phlebodia 600-ot is elfogadom az út mentén, és mindig 2-es osztályú tömörítést hordok. Köszönet a tudósoknak egy ilyen csodálatos drogért! Nem akarok analógokra váltani, mert nincs kétség az egészségre és a kezelés idejére, ha pár ezer rubelt kétségbeesett megtakarítások miatt.

Több mint egy évet fogadok el stroke-megelőzésként (egy 3 évvel ezelőtt). Nincsenek negatív benyomások, könnyen kezelhetőek, nem volt újraütés. DE. a vérvizsgálat során az anaemia stabilan rögzült, ami még nem létezett, és amelynek oka nem határozható meg :-(
Kár, hogy nem lehet objektív módon ellenőrizni a teljesítményt, az INR nem alkalmazható.

Megértem, hogy ez a legmodernebb gyógyszer, amely nem termel vérrögöket. Nagyszerű cselekedet! Vérrögök voltak a lábamon, és most egyedül maradtam. Pozitív prognózis van, hogy eltűnik.
Tetszett, hogy nem volt káros vagy allergiás a gyógyszerre. A legfontosabb dolog, hogy ne lépje túl az adagot - a gyógyszer súlyos, és mindig konzultáljon orvosával. Reggel egy időben iszik, és jól érzem magam. Az INR szabályozására nincs szükség, a gyógyszer gyengéden, folyamatosan. Valahogy hiányzott a recepció, gyenge és szédült. A legvalószínűbb, hogy életemre igyekszem. A gyógyszer drága, de az ár indokolt.

Egy másik gyógyszert szedett, de két műtét után az orvos Xarelto-t írt.
Sajnos határozatlan időre regisztrálták (de az utasításokban, egyébként azt jelzi, hogy ajánlott, hogy legfeljebb egy évet vegyen be, ha nincs hatása, akkor abba kell hagynia). Jelenleg hat hónapig fogadom el. A javasolt napi 20 mg-os adaggal egy kicsit több tablettát veszek (egy csomagban 20 mg-os dózis). Az eredmény körülbelül 25 mg gyógyszert naponta. Mivel nehezen lenyelek, a gyógyszert ételre őrölem (így is így lehet, az orvos azt mondta, nincs különbség).
A megnövekedett dózis miatt az első 3 hét szájszárazság volt. Idővel minden elment. A mai napig a vérrög reszorpciója nem fordul elő, de legalább nem nő tovább. Nincsenek új vérrögök is (korábban megjelentek, most már fél évig nem egyetlen). Úgy tűnik, a gyógyszer hatása. Ára azonban a hatás még mindig nem elég jó, de nincsenek analógok

Ezen túlmenően a stroke kockázata van, veseelégtelenségben szenvedek. Az utasítások szerint naponta egyszer 15 mg-ot szedek. Ezzel a dózissal a gyógyszer úgy tűnik, hogy működik. Fogadjon 5-6 hónapot, nem történt stroke.

Mélyvénás trombózisom volt. A lábak duzzanata volt, még láz is. A Xarelto-t megvásárolták, bár a gyógyszer nem olcsó. Az étkezés előtt az első 2-3 hetet, naponta kétszer 15 mg-ot, majd naponta egyszer 20 mg-ra váltott.
Körülbelül 3 hónapig kezeltem. A fájdalom és a nehézség fokozatosan eltűnik. A vaszkuláris ultrahang javulást mutat.

A stroke kockázata volt. A megelőzés érdekében a Xarelto-t ajánlott. Naponta 20 mg-ot veszek. Megértem, hogy hosszú ideig kell inni, miközben fennáll a kockázat. Fél évig iszom, míg a stroke jeleit nem figyeltem meg.

Sok trombózisú tömegem van a lábamon. Az orvos Xarelto-t írt. Anotáció nagyon részletes, a mellékhatásokban vérzés volt látható. Kíváncsi voltam, hogy vegye-e be a gyógyszert, mivel ilyen lehetséges mellékhatásai vannak. Még mindig úgy döntött, mint most nem sajnálom.
A kurzus megkezdése előtt elengedhetetlen a gyomor (FGD) vizsgálata, hogy kiderüljön, van-e fekély a belsejében. És csak akkor, ha minden tiszta, akkor vegye be a drogot.

A kezelési rend érdekes, a növekvő dózisban. 20 napig 10 mg-ot vettem, és 40 napig 20 mg-ot minden gyógyszerre. Meglepő módon nem volt mellékhatás. Emellett a gyomor védelme érdekében gyógynövényes infúziókat, omeprazolt is.
A Xarelto kurzus után doppler vénát végeztem. Vérrögök megszűntek, kiváló permeabilitás! Sőt, nagyon gyorsan - csak 2 hónapig. Xarelto az én üdvösségem. Legyen drága, még akkor is, ha nem mindenhol értékesítik, de csodálatos eredményt ad.
Mindannyian egyéniségek vagyunk, a szervezetek különböző módon reagálnak az új gyógyszerekre, ezért tanácsos az orvosokkal nagyon alaposan konzultálni, hogy ne hagyja figyelmen kívül a további kutatást. Ezután az eredmény nagyszerű lesz!

Xarelto-t az anyja vette. Az orvosok a warfarint írják le, de az adagolás és a hatás nagyon erős, úgy döntöttek, hogy nem kockáztatják. Bár a gyógyszer olcsóbb, mint a Xarelto.

A tabletták ára körülbelül 3000 rubelt 28 db 20 mg-os darabra (ritkán olcsóbb). Most úgy döntöttek, hogy egyszerre nagy csomagokban vásárolnak, így legalább valamilyen megtakarítás érhető el.
Anya hat hónapon belül tart, és minden vérvizsgálat többé-kevésbé jó. Ha korábban, a bőr legkisebb megnyomásával megjelent egy zúzódás, most nincsenek ilyen problémák. A tablettáknak nincs mellékhatása.
Esetünkben a gyógyszert életre kell szedni. És az életkor és az egészség miatt.
Kiváló gyógyszer, könnyen használható. És ami a legfontosabb - ez úgy működik, mint kellene, az eredmények mind külső, mind elemzéssel láthatók. Nem sajnáljuk, hogy a Xarelto-ra váltottunk, míg a gyógyszer csak tetszik.

Körülbelül egy évvel ezelőtt diagnosztizáltam, hogy rendszeresen kell szedni antikoagulánsokat. Először a Warfain-t nevezték ki. Elkezdett szedni, de a harmadik napon a vérzés nyíltan emelkedett az INR-ben. A Varchain-t sürgősen törölték, Xarelto-t írtak elő, de figyelmeztetett, hogy a gyógyszer „kissé” drágább volt, és nem aggódtam. Valójában ez a "kis" 20-szor drágább lett. Az összegek csak megdöbbentőek. Ahogy az orvos azt mondta, egyszerűen nincsenek hasonló összetételű analógok. A gyógyszer fiatal, és az elkövetkező pár évben nem szükséges az analógokat várni. Ha nagy, 100 tablettát tartalmazó csomagot vásárol, három-négy hónap alatt néhány ezer darabot menthet. Legalább néhány megtakarítás. Az év folyamán a kábítószer ára mintegy 90 rubelrel nőtt, egy kicsit úgy, hogy az állam ellenőrzi a szükséges gyógyszerek listájának árát, és a Xarelto közöttük az árak nem ugrik az árfolyamtól függően. Ez egy plusz.

A test jól reagált erre a gyógyszerre, nem észleltem az egészség romlását, nem volt betegség vagy gyengeség. Apró tabletták, még akkor is, ha egy különleges ízt rágnak, nem érezhető. A beadás formája kényelmes - egy tabletta naponta, néha bevallom, elfelejtem elvenni, de nagyon ritkán történik.

Volt egy kis thrombusom a hónaljban, az xarelto-t a leghatékonyabb gyógyszerként írták fel.
Általánosságban elmondható, hogy a hatékonyság és más gyógyszerek nem rosszak, de van egy mínusz is.

A fő hátránya a kezelés időtartama, mivel három hónapból egy hónapot ivott. Az eredményekről nincs értelme írásban. A vérrög azonban lágyabb lett, és mintha a határok elmosódnának, átmérőjük csökkent, még mindig fájdalom van. Még 2 hónapig tart, és ott beszélhetsz arról, hogy működik-e vagy sem. De a pozitív lendület biztató.
Az első hónapban 15 mg-ot vettem naponta, most megnövelem az adagot 20-ra. Most a recepció sokkal kényelmesebb lett - az egész tabletta. Korábban fel kellett osztani a felét, majd a fele „láttam” egy másik negyedet, így összesen háromnegyed volt. Ez nem túl kényelmes, sajnálatos, hogy a gyártó nem gondolt arra, hogy 15 mg-os dózisban felszabadítsa a tablettákat az első hónapban történő adagolás kényelmének érdekében.
Az utasítások nem mozdulnak el. A mellékhatások és ellenjavallatok listája kicsi, nem érzem a kellemetlen tüneteket hányinger vagy gyengeség formájában, a nyomás is normális.

Senki még nem kérdezett meg. A kérdésed az első lesz!

Ksarelto

Használati utasítás:

Az online gyógyszertárak ára:

A Xarelto (Xarelto) egy közvetlen hatású antikoaguláns. A hatóanyag 10, 15 és 20 mg tartalmú filmtabletta formájában kapható. Hatóanyag - rivaroxaban mikronizált.

Farmakológiai hatás és farmakodinamika

Az utasítások szerint a Xarelto gátolja a Xa faktort, és antikoaguláns hatású is.

A Xarelto hatásmechanizmusa az Xa faktor közvetlen gátlásában rejlik. A rivaroxaban nagy szelektivitással rendelkezik, és az orális adagolás során magas biológiai hozzáférhetőséggel rendelkezik (80-100%). A X faktor faktor aktiválása a X és X faktor külső és belső koagulációs útján keresztül a legfontosabb szerepet játszik a koagulációs kaszkádban.

farmakokinetikája

A rivaroxaban gyorsan felszívódik - a vér maximális koncentrációja a tabletták fogyasztása után két-négy órán belül éri el. Lenyelés után a rivaroxabán többsége (92–95%) kötődik a plazmafehérjékhez, a fő kötő komponens a szérum albumin.

Lenyeléskor a rivaroxaban adagjának körülbelül kétharmada metabolizálódik, majd egyenlő részekben ürülékkel és vizelettel ürül ki. A fennmaradó harmadik változatlan formában kiválasztódik a közvetlen vese kiválasztásával, elsősorban a vesék aktív szekréciója miatt.

A Xarelto alkalmazására vonatkozó indikációk

Az utasítások szerint a 10 mg-os tabletták formájában a Xarelto a vénás thromboembolia megelőzésére szolgál az embereknél, akik nagy ortopédiai sebészeti beavatkozásokon mentek keresztül az alsó végtagokon.

A Xarelto 15 és 20 mg-os tabletták nem szelepes eredetű pitvarfibrillációban szenvedő embereknél, valamint a tüdőembólia és a mélyvénás trombózis kezelésében a szisztémás thromboembolia és a stroke megelőzésére szolgálnak, az ismétlődő PE és DVT megelőzésére.

Ellenjavallatok Xarelto

Az utasítások szerint a Xarelto ellenjavallt:

• Túlérzékenység a hatóanyaggal (rivaroxaban) vagy a tablettákban található egyéb anyagokkal szemben;
• Intracranialis, gastrointestinalis vagy egyéb vérzés;
• Más antikoagulánsokkal történő egyidejű kezelés;
• Feltételek, amikor nagy a vérzés kockázata;
• Terhesség és szoptatás;
• A máj betegségei, amelyekben koagulopátia van;
• Tizennyolc éves kor alatt;
• Súlyos veseelégtelenség;
• A természetben örökletes galaktóz vagy laktóz intolerancia.

Xarelto mellékhatásai

A Xarelto véleménye azt jelzi, hogy a Xarelto tabletták alkalmazása kísérheti a szövetek vagy szervek nyílt vagy rejtett vérzésének kockázatát, ami a vérzés utáni vérszegénységhez vezethet. Szintén a vélemények szerint a Xarelto vérzéses szövődményeket okozhat: gyengeség, szédülés, szédülés, légszomj, fejfájás, végtagok növekedése vagy sokk.

Dózis és alkalmazás módja Xarelto

A 10 mg-os Xarelto tablettát étkezés közben, étkezés közben, 15 és 20 milligrammtól függetlenül kell bevenni.

A térdízületen végzett nagy műveletek után a kezelés időtartama két hét, a csípőízületen végzett nagy műveletek után, öt hét. A kezdeti dózist a műtét után hat-tíz óra elteltével végezzük, ha hemosztázis áll rendelkezésre. A terápiás adag naponta egy tabletta.

Ha kihagyja az adagot, azonnal vegyen be egy Xarelto tablettát, és a következő napon rendszeresen folytassa a gyógyszer szedését az ajánlásokkal. A kihagyott adag kompenzálásához tilos a bevitt dózis megduplázása.

Xarelto analógjai

A Xarelto analógja a Rivaroxaban.

Xarelto: árak az online gyógyszertárakban

Xarelto lap. p.p.o. 15 mg n14

Xarelto lap. p.p.o. 20 mg n14

Xarelto tabletta 20 mg 14 db.

Xarelto 20 mg №14 tabl

Xarelto 15 mg tábla 14

Xarelto tabletta 20 mg 28 db.

Xarelto tabletta 15 mg 28 db.

Xarelto lap. p.p.o. 20 mg n28

Xarelto 15 mg-os táblázatszám 28

Xarelto 20 mg 28. táblázat

Xarelto lap. p.p.o. 2,5 mg n56

Xarelto tabletta 2,5 mg 56 db.

Xarelto tabletta 10 mg 30 db.

Xarelto 10 mg №30 tabl

Xarelto 10 mg №100 tabl

Xarelto tabletta 15 mg 100 db.

Xarelto tabletta 20 mg 100 db.

Xarelto lap. p.p.o. 20 mg n100

Xarelto lap. p.p.o. 15 mg n100

Általános információk a gyógyszerről, tájékoztató jellegűek és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az önkezelés veszélyes az egészségre!

Tüsszögés közben a testünk teljesen leáll. Még a szív is megáll.

A legtöbb nő több örömet szerezhet a gyönyörű testükről a tükörben, mint a szextől. Szóval, a nők törekednek a harmóniára.

Az emberi agy súlya a teljes testtömeg körülbelül 2% -a, de a vérbe belépő oxigén körülbelül 20% -át fogyasztja. Ez a tény teszi az emberi agyat rendkívül érzékenynek az oxigénhiány által okozott károkra.

A jól ismert "Viagra" gyógyszert eredetileg az artériás hipertónia kezelésére fejlesztették ki.

A "Terpinkod" köhögés elleni gyógyszer egyike a legmagasabb eladóknak, nem gyógyászati ​​tulajdonságai miatt.

Az emberi csontok négyszer erősebbek, mint a beton.

Veseink egy perc alatt képesek három liter vér tisztítására.

Még akkor is, ha egy férfi szíve nem veri meg, még mindig sokáig élhet, ahogy a norvég halász Jan Revsdal megmutatta. "Motorja" 4 órakor megállt, miután a halász eltűnt, és elaludt a hóban.

Amikor szerelmesek csókolnak, mindegyik percenként 6,4 kalóriát veszít, de ugyanakkor közel 300 különböző baktériumtípust cserél.

A beteg kiszorítása érdekében az orvosok gyakran túl messzire mennek. Például egy bizonyos Charles Jensen 1954 és 1994 között. több mint 900 daganateltávolítási művelet fennmaradt.

Baktériumok milliói születnek, élnek és meghalnak a belekben. Csak erős növekedéssel láthatók, de ha összejönnek, akkor rendszeres kávéscsészébe illeszkednek.

74 éves ausztrál rezidens, James Harrison körülbelül 1000-szeres véradományossá vált Ritka vércsoportja van, amelynek antitestjei segítenek a súlyos anémiában szenvedő újszülöttek számára. Így az ausztrál megmentette mintegy kétmillió gyermekét.

Az Egyesült Államokban az allergiás gyógyszerek egyedül évente több mint 500 millió dollárt költenek. Még mindig úgy gondolja, hogy az allergia végleges legyőzésének módja lesz?

Annak érdekében, hogy még a legrövidebb és legegyszerűbb szavakat is mondhassuk, 72 izmot fogunk használni.

Az első vibrátort a 19. században találták fel. Gőzgépen dolgozott, és a női hisztéria kezelésére szánták.

A rövidlátás (myopia) a refrakció anomáliája, a tárgyak képét a retina elé helyezve, amelynek eredményeképpen egy személy jól lát, de rosszul.

Xarelto mellékhatások áttekintése

A rivaroxaban egy rendkívül szelektív Xa faktor közvetlen gátlója, amely szájon át szedve magas biológiai hozzáférhetőséggel rendelkezik.

Az X faktor faktor aktiválása a belső és külső koagulációs utakon keresztül a Xa faktorhoz központi szerepet játszik a koagulációs kaszkádban. Az Xa faktor a kialakuló protrombináz komplex komponense, amelynek hatása a protrombin trombinná történő átalakulásához vezet. Ennek eredményeként ezek a reakciók fibrin trombus kialakulásához és a trombin által kiváltott vérlemezke-aktivációhoz vezetnek. Az Xa faktor egyik molekulája több mint 1000 trombin molekula képződését katalizálja, amelyet "trombin robbanásnak" nevezünk. A protrombinázhoz kötött Xa faktor reakciósebessége 300 000-szeresére nő, mint a szabad Xa faktoré, ami a trombin szintjének éles ugrását biztosítja. A Xa faktor szelektív inhibitorai megállíthatják a "trombin robbanást". Így a rivaroxaban befolyásolja a koagulációs rendszerek értékelésére használt egyes specifikus vagy általános laboratóriumi vizsgálatok eredményeit. Emberben a Xa faktor aktivitásának dózisfüggő gátlása van.

Emberben a Xa faktor dózisfüggő gátlását figyelték meg. A rivaroxaban dózisfüggő hatást gyakorol a protrombin idő változására, amely szorosan összefügg a vérplazma rivaroxaban koncentrációjával (0,98 korrelációs együttható), ha a Neoplast ® készletet elemzésre használják. Más reagensek használata esetén az eredmények eltérőek lesznek. A protrombin időt másodpercben kell mérni, mivel az MHO-t csak kumarinszármazékokhoz kalibrálták és hitelesítették, és más antikoagulánsok esetében nem alkalmazható.

Nagy ortopédiai műtéten átesett betegeknél a tabletták bevételét követő 2-4 órával a protrombin idő (Neoplastin®) 5/95% -a (azaz a maximális hatás) 13 és 25 másodperc között változik.

A rivaroxaban növeli az APTT dózisfüggően és a HepTest ® eredményét is; ezek a paraméterek azonban nem ajánlottak a rivaroxaban farmakodinámiás hatásainak értékelésére. A rivaroxaban szintén befolyásolja az anti-faktor Xa aktivitását, de a kalibrálásra nincsenek szabványok.

A Xarelto-kezelés alatt a véralvadási paraméterek monitorozása nem szükséges.

Az 50 évnél idősebb egészséges férfiaknál és nőknél a rivaroxabán hatására az EKG-n a QT-intervallum meghosszabbodása nem volt megfigyelhető.

farmakokinetikája

Lenyelés után a rivaroxaban gyorsan felszívódik; C_max 2–4 órával a tabletta bevétele után.

Lenyelés után a rivaroxaban gyorsan és szinte teljesen felszívódik. C_max 2–4 órával a tabletta bevétele után. A rivaroxaban biohasznosulása 2,5 mg és 10 mg magas (80-100%) tabletták szedése esetén, az étkezéstől függetlenül. Az étkezés nem befolyásolja az AUC-t és a C-t_max 10 mg-os dózisban. A Xarelto ® tabletta 2,5 mg és 10 mg-os dózisban étkezés közben vagy üres gyomorban is bevehető.

A rivaroxaban farmakokinetikáját mérsékelt, egyénileg változó variabilitás jellemzi, a Cv% variabilitási együttható 30% és 40% között változik.

A rivaroxaban nagy mértékben kötődik a plazmafehérjékhez - körülbelül 92-95%, főként a rivaroxaban szérumalbuminhoz kapcsolódik. A gyógyszer átlagos V értékű_d - körülbelül 50 liter.

Metabolizmus és kiválasztás

A rivaroxabánt a CYP3A4, CYP2J2 izoenzimek, valamint a citokróm rendszertől független mechanizmusok révén metabolizálják. A biotranszformáció fő helyszíne a morfolincsoport oxidációja és az amidkötések hidrolízise.

In vitro adatok szerint a rivaroxaban a P-gp (P-glikoprotein) és a Vrpr (mellrák rezisztencia fehérjék) hordozó fehérjék szubsztrátja.

A változatlan rivaroxaban a vérplazmában az egyetlen aktív vegyület, a plazmában nem észlelnek jelentős vagy aktív keringő metabolitokat. A rivaroxaban, amelynek szisztémás clearance-e kb. 10 l / óra, az alacsony clearance-nek tulajdonítható.

A rivaroxaban plazmából történő eltávolításakor a végső T_1/2 fiatal betegeknél 5-9 óra, idős betegeknél pedig 11-13 óra.

Farmakokinetika különleges klinikai helyzetekben

Age. 65 év feletti idős betegeknél a rivaroxaban plazmakoncentrációja magasabb, mint a fiatal betegeknél, az átlagos AUC körülbelül 1,5-szer magasabb, mint a fiatal betegeknél, elsősorban a teljes és a vese clearance-e nyilvánvaló csökkenése miatt.

Paul. Férfiak és nők esetében nem találtak klinikailag jelentős farmakokinetikai különbségeket.

Testtömeg Túl kicsi vagy nagy testtömeg (kevesebb, mint 50 kg és több mint 120 kg) csak kis mértékben befolyásolja a rivaroxabán plazmakoncentrációját (a különbség kevesebb, mint 25%).

Gyermekkor. A gyermekek farmakokinetikájára vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre.

Etnikai különbségek. A kaukázusi, a néger, az ázsiai fajok, valamint a latin-amerikai, a japán vagy a kínai etnikai eredetű betegek farmakokinetikájában és farmakodinamikájában klinikailag szignifikáns különbség nem volt megfigyelhető.

Májfunkció. A májelégtelenségnek a rivaroxabán farmakokinetikájára gyakorolt ​​hatását a Child-Pugh osztályozás szerint osztályba sorolt ​​betegeknél vizsgálták (a klinikai vizsgálatokban alkalmazott standard eljárások szerint). A Child-Pu besorolása lehetővé teszi a krónikus májbetegségek, elsősorban a cirrózis prognózisának értékelését. Azoknál a betegeknél, akik antikoaguláns terápiát terveznek, a károsodott májfunkció különösen fontos kritikus pontja a májban a véralvadási faktorok szintézisének csökkenése. mert ez a mutató csak az öt klinikai / biokémiai kritériumnak felel meg, amelyek a Child-Pugh besorolást jelentik, a vérzés kockázata nem derül egyértelműen ennek a besorolásnak. Az ilyen betegek antikoagulánsokkal való kezelésének kérdését a Child-Pugh osztályozás osztályától függetlenül meg kell szüntetni.

A Xarelto ® ellenjavallt a koagulopátiával járó májbetegségekben szenvedő betegeknél, klinikailag jelentős vérzési kockázatot okozva.

Az enyhe májelégtelenségben szenvedő májcirrózisban szenvedő betegeknél (Child-Pugh besorolás szerinti A osztály) a rivaroxabán farmakokinetikája csak kis mértékben különbözött az egészséges önkéntesek kontrollcsoportjában található megfelelő indikátoroktól (átlagosan a rivaroxaban AUC 1,2-szeresére emelkedett). A farmakodinamikai tulajdonságok között nem volt szignifikáns különbség a csoportok között.

Mérsékelten súlyos máj- és májelégtelenségben szenvedő betegeknél (Child-Pugh besorolás szerinti B. osztály) a rivaroxaban átlagos AUC-értéke szignifikánsan (2,3-szoros) nőtt az egészséges önkéntesekhez képest, ami a súlyos májbetegségre utaló, lényegesen csökkenő hatóanyag-clearance miatt. A Xa faktor aktivitásának szuppressziója kifejezettebb volt (2,6-szor), mint az egészséges önkénteseknél. A protrombin idő is 2,1-szer nagyobb, mint az egészséges önkénteseknél. A protrombin idő mérésével egy külső koagulációs utat becsülünk, beleértve a VII, X, V, II és I koagulációs faktorokat, amelyeket a májban szintetizálunk. A mérsékelt májelégtelenségben szenvedő betegek érzékenyebbek a rivaroxabánra, ami a farmakodinámiás hatások és a farmakokinetikai paraméterek szorosabb kapcsolatának következménye, különösen a koncentráció és a protrombin idő között.

Nem állnak rendelkezésre adatok a C-osztályú C-osztályú májelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszer-használatról. Ezért a máj cirrhosisában és a B és C májfunkcióban szenvedő betegeknél a Child-Pugh besorolás szerint a rivaroxaban ellenjavallt.

Károsodott vesefunkció. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a rivaroxaban expozíció növekedése fordítottan arányos a vesefunkció csökkenésének mértékével, amelyet a CC értékelt.

Enyhe veseelégtelenségben (CC 50–80 ml / perc), mérsékelt (CC 30–49 ml / perc) vagy súlyos (CC 15–29 ml / perc) betegeknél 1,4-, 1,5- és 1,6-szoros növekedést figyeltek meg. plazma rivaroxaban-koncentráció (AUC), az egészséges önkéntesekhez képest. A farmakodinámiás hatások megfelelő növekedése kifejezettebb volt.

Enyhe, közepesen súlyos és súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az Xa faktor aktivitásának teljes gátlása 1,5, 1,9 és 2-szeresére nőtt az egészséges önkéntesekhez képest; a Xa faktor hatásának köszönhetően a protrombin idő is 1,3, 2,2 és 2,4-szeresére nőtt.

A Xarelto ® CC 15-29 ml / min-es betegeknél történő alkalmazására vonatkozó adatok korlátozottak, ezért körültekintően kell eljárni a gyógyszer ebben a betegcsoportban történő alkalmazásakor. A rivaroxaban QA-val kezelt betegeknél történő alkalmazására vonatkozó adatok 2,5 mg (1 fül) 2-szer / nap. A betegeknek 75-100 mg / nap acetilszalicilsavat vagy 75-100 mg / nap acetilszalicilsavat kell bevenniük 75 mg / nap dózisú klopidogrél dózisban vagy standard napi dózisban.

A kezelést rendszeresen értékelni kell az ischaemiás események kialakulásának kockázatának és a vérzés kockázatának kiegyensúlyozása tekintetében. A kezelés időtartama 12 hónap. A kezelést 24 hónapig lehet meghosszabbítani egyes betegeknél, mivel az ilyen időtartamú kezelési adatok korlátozottak.

A Xarelto ® 2,5 mg-os adagolását a beteg állapotának a jelenlegi ACS alatt történő stabilizálása után a lehető leghamarabb meg kell kezdeni (beleértve a revaszkularizációs eljárásokat). A Xarelto-kezelést a kórházi kezelés után legalább 24 órával kell kezdeni. A Xarelto ® hatóanyagot 2,5 mg-os adagban kell kezdeni, amikor az antikoagulánsok parenterális beadása általában leáll.

Ha a belépést elmulasztják, akkor a következő ütemezett bevitelnél továbbra is 2,5 mg-os dózisban vegye be a gyógyszert.

Ha a beteg nem tudja lenyelni a tablettát egészben, a Xarelto ® tablettát vízzel vagy folyékony táplálékkal, például almaszószával lehet összetörni, vagy közvetlenül a bevétel előtt. A zúzott Xarelto ® tablettát gyomorcsövön keresztül lehet beadni. A szondának a gyomor-bél traktusban való elhelyezkedését a Xarelto ® bevétele előtt tovább kell koordinálni az orvossal. A zúzott tablettát gyomorcsövön keresztül, kis mennyiségű vízben kell beadni, majd kis mennyiségű vizet kell injektálni, hogy a készítmény maradványait a szonda falaiból le lehessen mosni.

A Xarelto ® ellenjavallt a koagulopátiával járó májbetegségben szenvedő betegeknél, ami klinikailag jelentős vérzési kockázathoz vezet. Más májbetegségben szenvedő betegek nem szükségesek.

A mérsékelt májműködési zavarban szenvedő betegek (B-osztály) korlátozott klinikai adatai a farmakológiai aktivitás jelentős növekedését jelzik. Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél (Child-Pugh C osztály) nincs klinikai adat.

Károsodott vesekárosodásban szenvedő betegeknél (50-80 ml / perc) vagy mérsékelt (CK 30-49 ml / perc) súlyossága miatt a Xarelto® adagjának módosítása nem szükséges.

Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (CC 15-29 ml / perc) a Xarelto ® -ot óvatosan kell alkalmazni, mert korlátozott klinikai adatok azt mutatják, hogy a rivaroxaban plazmaszintje ebben a betegpopulációban szignifikánsan emelkedett. A Xarelto ® alkalmazása ellenjavallt a QA ® -val kezelt betegeknél: amikor az AVC-ről a Xarelto ® -ra váltunk, a Xarelto ® bevétele után az MHO-értékeket tévesen felülbecsüljük. Az MHO nem alkalmas a Xarelto ® antikoaguláns aktivitásának meghatározására, ezért ezt a indikátort nem használják erre a célra.

Átmenet a Xarelto ® terápiáról a K-vitamin antagonistákkal történő kezelésre: a Xarelto®-ról AVC-re történő áttéréskor az antikoaguláns hatás nem megfelelő. Ebben a vonatkozásban folyamatos, elegendő antikoaguláns hatást kell biztosítani egy hasonló átmenet során alternatív antikoagulánsok segítségével. Meg kell jegyezni, hogy a Xarelto ® terápiájától az AVK terápiához való átmenet során a Xarelto ® hozzájárulhat a megengedett legnagyobb megengedett érték növeléséhez.

Azoknál a betegeknél, akik átállnak a Xarelto®-ról az AVK-ra, az utóbbit folyamatosan kell alkalmazni, amíg az MHO ≥2,0. Az átmeneti időszak első két napjában az AVK-t standard dózisokban kell alkalmazni, majd az AVK adagját az MHO értékének megfelelően kell kiigazítani. mert ebben az időszakban a betegek egyidejűleg kapják a Xarelto ® és az AVK hatóanyagot, az MHO-t legkorábban 24 órával (az első adag után, de a következő Xarelto ® dózis előtt) kell értékelni. Így a Xarelto ® alkalmazásának megszüntetése után az MHO, mint az AVK terápiás hatásának megbízható becslése, legkorábban a Xarelto ® utolsó adagja után 24 órával alkalmazható.

A parenterális antikoagulánsokkal való kezelésről a Xarelto®-ra történő kezelésre: parenterális antikoagulánsokat szedő betegeknél a Xarelto®-t 0-2 órával a gyógyszer tervezett parenterális beadása előtt kell kezdeni (például alacsony molekulatömegű heparin), vagy a gyógyszer folyamatos parenterális adagolásának felfüggesztésekor ( például a nem frakcionált heparin bejuttatásánál).

Váltás a Xarelto ® terápiáról parenterális antikoagulánsokra: A Xarelto-t abba kell hagyni, és a parenterális antikoaguláns első adagját a Xarelto ® következő adagjának bevételekor kell beadni.

A gyógyszer biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél nem igazolták.

Idős betegeknél a dózismódosítás nem szükséges.

Nem szükséges módosítani a Xarelto ® adagját a nemtől, a testtömegtől, az etnicitástól függően.

túladagolás

Ritka túladagolásról számoltak be a 600 mg-os rivaroxaban alkalmazása esetén, vérzés vagy egyéb mellékhatások nélkül. A korlátozott felszívódás miatt a koncentráció fennsíkja várhatóan a rivaroxabán átlagos koncentrációjának további növelése nélkül alakul ki a plazmában, ha az 50 mg vagy annál nagyobb dózisokban alkalmazzák.

Kezelés: A rivaroxaban specifikus antidotuma nem ismert. A Xarelto ® túladagolás esetén az aktív szén felhasználható a rivaroxaban felszívódásának csökkentésére. A rivaroxaban plazmafehérjékhez való jelentős kötődése miatt várható, hogy a rivaroxaban nem eliminálódik hemodialízissel.

Ha vérzés formájában komplikáció következik be, a gyógyszer következő bevitelét el kell halasztani, vagy a gyógyszerrel való kezelést teljesen le kell állítani. T_1/2 A rivaroxaban körülbelül 5-13 órát hagy el, a kezelést egyedileg kell kiválasztani, a vérzés súlyosságától és helyétől függően.

Szükség esetén megfelelő tüneti kezelést lehet végezni, például mechanikus tömörítést (például súlyos orrvérzés esetén), műtéti vérzéscsillapítást, annak hatékonyságának értékelését (vérzés szabályozása), infúziós terápiát és hemodinamikai támogatást, vértermékek (eritrocita tömeg vagy friss fagyasztott plazma alkalmazása), anaemia vagy koagulopátia) vagy vérlemezkék előfordulása.

Ha a fent felsorolt ​​intézkedések nem szüntetik meg a vérzést, akkor specifikus pro-koaguláló reverz hatású gyógyszereket, például a protrombin komplex koncentrátumát, az aktivált protrombin komplex koncentrátumát vagy egy rekombináns VIIa faktorot használhatunk. Jelenleg azonban a Xarelto®-t kapó betegeknél ezeknek a gyógyszereknek a használata nagyon korlátozott.

Feltételezzük, hogy a protamin-szulfát és a K-vitamin nem befolyásolja a rivaroxaban antikoaguláns aktivitását.

Nincs tapasztalat az antifibrinolitikus szerek (tranexaminsav, aminokapronsav) alkalmazására Xarelto ® -ot kapó betegeknél. A Xarelto®-t kapó betegeknél nincs tudományos bizonyíték arra vonatkozóan, hogy a rendszer hemosztatikus gyógyszerek dezmopresszin és aprotinin alkalmazhatók-e.

Kábítószer-kölcsönhatás

A rivaroxaban elsősorban a CYP3A4, CYP2J2 izoenzimek által közvetített máj metabolizmusával, valamint a változatlan gyógyszer P-glikoproteinnel / Bcrp-vel történő kiválasztásával történik.

A rivaroxaban nem gátolja vagy indukálja a CYP3A4 izoenzimet és a citokróm P450 rendszer egyéb jelentős izoenzimjeit.

A Xarelto ® és a CYP3A4 izoenzim és a P-glikoprotein hatékony inhibitorai egyidejű alkalmazása a veseműködés és a máj clearance csökkenéséhez vezethet, és ezáltal jelentősen növeli a szisztémás hatást.

A Xarelto® és az azol gombaölő szer ketokonazol (400 mg 1-szer / nap) egyidejű alkalmazása, egy erős CYP3A4 inhibitor és P-glikoprotein, a rivaroxabán egyensúlyi átlagos AUC-jának 2,6-szoros növekedését és az átlagos C-növekedést eredményezte._max A rivaroxabán 1,7-szerese volt, amit a Xarelto® farmakodinámiás hatásainak jelentős növekedése kísért.

A Xarelto® egyidejű alkalmazása HIV-proteáz inhibitor ritonavirrel (600 mg 2-szer / nap), amely a CYP3A4 és a P-glikoprotein erős inhibitora, a rivaroxabán egyensúlyi átlagos AUC-ját 2,5-szeresére, valamint az átlagos C-növekedést eredményezte._max a rivaroxabán 1,6-szorosa, melyhez a gyógyszer farmakodinámiás hatásai jelentősen megnövekedtek.

Ezért a Xarelto ® B alkalmazása nem javasolt olyan betegek számára, akik szisztémás kezelést kapnak azole-csoport antifungális szerekkel vagy HIV-proteáz-inhibitorokkal.

Egyéb olyan hatóanyagok, amelyek a CYP3A4 vagy a P-gp által közvetített legalább egy, a rivaroxaban eltávolításának módját gátolják, valószínűleg kisebb mértékben növelik a rivaroxabán plazmakoncentrációját.

A klaritromicin (500 mg 2-szer / nap), a CYP3A4 izoenzim erős inhibitora és a P-glikoprotein mérsékelt gátlója 1,5-szeres AUC-értékeket és C_max rivaroxabán 1,4-szerese. Ez a növekedés az AUC és a C normális variabilitásának sorrendjében van_max és klinikailag jelentéktelen.

A CYP3A4 izoenzim és a P-glikoprotein mérsékelt gátlója (500 mg 3-szor / nap) az eritromicin az AUC és C értékek növekedését okozza._max rivaroxabán 1,3-szorosa. Ez a növekedés az AUC és a C normális variabilitásának sorrendjében van_max és klinikailag jelentéktelen.

A CYP3A4 izoenzim mérsékelt gátlója (400 mg 1-szer / nap) a flukonazol a rivaroxabán átlagos AUC-értékének 1,4-szeresére emelkedett, és az átlagos C-növekedés emelkedett._max 1,3-szer. Ez a növekedés az AUC és a C normális variabilitásának sorrendjében van_max és klinikailag jelentéktelen.

A Xarelto ® és a rifampicin egyidejű alkalmazása, amely a CYP3A4 és a P-glikoprotein erős induktora, a rivaroxabán átlagos AUC-értékének körülbelül 50% -os csökkenéséhez és a farmakodinámiás hatások párhuzamos csökkenéséhez vezetett. A Xarelto® egyidejű alkalmazása más erős CYP3A4 induktorokkal (például fenitoin, karbamazepin, fenobarbitál vagy Hypericum perforatum) szintén csökkentheti a rivaroxaban koncentrációját a plazmában.

A CYP3A4 hatásos induktorait óvatosan kell alkalmazni a Xarelto® 2,5 mg-os napi kétszeri ACS-kezelés után.

Az enoxaparin-nátrium (egyszeri 40 mg) és a Xarelto® (egyszeri 10 mg) egyidejű alkalmazása után az anti-faktor Xa-aktivitás elnyomásának összegző hatása megfigyelhető anélkül, hogy további hatással lenne a véralvadási arányokra (protrombin idő, APTT). Az enoxaparin nem befolyásolja a rivaroxaban farmakokinetikáját.

Nem figyeltek meg klopidogrél farmakokinetikai kölcsönhatást (300 mg telítő dózis, 75 mg-os fenntartó dózis) a Xarelto®-val (15 mg-os dózisban), azonban a véralvadási idő jelentős növekedését regisztrálták a beteg alcsoportjában, amely nem korrelált a vérlemezke aggregáció mértékével, a receptorok számával. P-szelektin vagy GPIIb / IIIa.

A Xarelto® (15 mg) és a naproxen (500 mg) egyidejű alkalmazása után a vérzés időtartama nem volt klinikailag szignifikáns. Néhány betegnél azonban nagyobb a farmakodinámiás válasz.

A rivaroxaban és a dronedaron egyidejű alkalmazásakor óvatosan kell eljárni a közös alkalmazás korlátozott klinikai adatai miatt.

A vérzés fokozott kockázata miatt óvatosan kell eljárni más antikoagulánsokkal együtt.

Óvatosan alkalmazza a Xarelto-t NSAID-okkal (beleértve az acetilszalicilsavat) és a trombocita-gátló szerekkel együtt, mivel ezeknek a gyógyszereknek a használata általában növeli a vérzés kockázatát.

A varfarin (MHO 2-től 3-ig) a Xarelto®-hoz (20 mg) vagy a Xarelto®-ból (20 mg) a warfarinnal (MHO 2-től 3-ig) történő átadása növelte a protrombin idő / INR (Neoplastin) többet, mint egyszerű összegzéssel hatások (az INR egyedi értékei elérhetik a 12-et), míg az APTT-változások, a Xa-faktor aktivitásának gátlása és a trombin endogén potenciálja (EPT) hatásai additívak.

Szükség esetén tanulmányozza a Xarelto ® farmakodinámiás hatásait az átmeneti időszakban, mint a warfarin által nem befolyásolt teszteket, felhasználhatja az anti-faktor Xa, a protrombináz által kiváltott alvadási idő és a Hep Test ® aktivitásának meghatározását. A warfarin abbahagyását követő 4. naptól kezdődően minden vizsgálat (beleértve a protrombin időt, APTT-t, a Xa faktor aktivitásának gátlását és az EPT-t (endogén trombinpotenciál)) csak a Xarelto ® hatását tükrözi.

A varfarin farmakodinámiás hatásainak az átmeneti időszakban történő értékeléséhez használhatja az MHO indikátort, amelyet a C eléréskor mértünk._max rivaroxaban (24 órával a rivaroxaban adagjának beérkezése után), mivel ebben az időpontban a rivaroxaban gyakorlatilag nincs hatással erre a indikátorra.

A warfarin és a Xarelto ® közötti farmakokinetikai kölcsönhatást nem regisztrálták.

Hiányzik a rivaroxaban és a midazolám (CYP3A4 szubsztrát), a digoxin (P-glikoprotein szubsztrát) vagy az atorvasztatin (CYP3A4 szubsztrát és P-glikoprotein) közötti farmakokinetikai kölcsönhatás.

A protonpumpa omeprazol inhibitorának, a H hisztamin blokkolójának egyidejű alkalmazása₂-A ranitidin receptorok, az alumínium-hidroxid antacid / magnézium-hidroxid, a naproxen, a klopidogrél vagy az enoxaparin nem befolyásolják a rivaroxaban biohasznosulását és farmakokinetikáját.

A Xarelto® és az acetilszalicilsav kombinált adagolásával végzett klinikai jelentőségű farmakokinetikai és farmakodinámiás kölcsönhatásokat 500 mg-os dózisban nem azonosították.

A laboratóriumi értékekre gyakorolt ​​hatás

A Xarelto ® hatásmechanizmusa miatt hatással van a véralvadási arányokra (protrombin idő, APTT, Hep Test ®).

Mellékhatások

A Xarelto® biztonságosságát négy, III. Fázisú vizsgálatban értékelték, amelyek 6097 beteget vontak be az alsó végtagokon végzett teljes ortopédiai műtéten (teljes csípőcsere vagy teljes térdcsere) és 3997 beteg miatt kórházi kezelésben részesült, akik Xarel® 10 mg kezelésben részesültek legfeljebb 39 főig. valamint a vénás thromboembolizmus III. fázisú kezelésének két vizsgálatában, amely 2194 beteget tartalmazott, akik Xarelto®-t kaptak, vagy 15 mg 2-szer / nap 3 héten át, h után. utána 20 mg-os adagot követtünk 1-szer / nap, vagy 20 mg-ot 1-szer / nap, a kezelés időtartama 21 hónapig tartott.

Ezenkívül a két, III. Legalább egy adag Xarelto ® 2,5 mg (2-szer / nap) vagy 5 mg (2-szer / nap) Xarelto® kombinációban acetilszalicilsavval vagy acetilszalicilsavval klopidogrél vagy tiklopidin alkalmazásával.

A farmakológiai hatásmechanizmus miatt a Xarelto ® alkalmazása fokozhatja a látens vagy látható vérzés kockázatát bármely szervből és szövetből, ami a vérzés utáni vérszegénységhez vezethet. A vérzés kockázata fokozódhat súlyos, kontrollálatlan artériás hipertóniában szenvedő és / vagy hemosztázisra ható szerekkel együtt.

A tünetek, tünetek és súlyosság (beleértve a lehetséges halált is) a vérzés és / vagy anaemia helyétől, intenzitásától vagy időtartamától függően változnak.

A vérzéses szövődmények gyengeséget, szédülést, szédülést, fejfájást, megmagyarázhatatlan duzzanatot, légszomjat vagy sokkot okozhatnak, amelyek nem magyarázhatók más okokkal. Bizonyos esetekben a vérszegénység következtében kialakult miokardiális ischaemia tünetei, például a mellkasi fájdalom és az angina.

A Xarelto ® bevétele során olyan jól ismert szövődményeket is feljegyeztek, amelyek másodlagosak voltak a súlyos vérzéssel, mint például az összetörő szindróma és a hypoperfúzió miatt kialakult veseelégtelenség. Ezért az antikoagulánsokat szedő beteg állapotának felmérésekor figyelembe kell venni a vérzés lehetőségét.

A Xarelto ® -ra vonatkozóan regisztrált mellékhatások gyakoriságáról az alábbiakban összefoglaljuk. A csoportok osztva gyakorisággal, a nemkívánatos hatások a csökkenő súlyosság szerinti sorrendben vannak, az alábbiak szerint: nagyon gyakran (≥1 / 10); gyakran (≥1 / 100 - A