50 év elteltével az edények kevésbé rugalmasak, és fennáll a vérrögképződés veszélye. A túlzott vérrögképződés elkerülése érdekében az orvosok antikoagulánsokat szednek. Az antikoagulánsokat is előírják a varikózisok kezelésére.
Az antikoagulánsok olyan gyógyszerek csoportja, amelyek befolyásolják a vérrögök képződését a vérben. Megakadályozzák a vérlemezkék véralvadási folyamatát, ami befolyásolja a vérrögök funkcionális aktivitásának főbb fázisait, ezáltal gátolja a vér vérlemezke koagulációját.
A szív- és érrendszeri betegségek tragikus kimenetelének csökkentése érdekében az orvosok antikoagulánsokat írnak elő.
Az antikoagulánsok fő hatásmechanizmusa a vérrögök kialakulásának és növekedésének megakadályozása, amelyek elzárhatják az artériás edényt, ezáltal csökkentve a stroke és a miokardiális infarktus kockázatát.
A testre gyakorolt hatásmechanizmus, a pozitív hatás elérésének sebessége és a hatás időtartama alapján az antikoagulánsok közvetlen és közvetett módon vannak felosztva. Az első csoportba olyan gyógyszerek tartoznak, amelyek közvetlen hatással vannak a véralvadásra és megállítják a sebességet.
A közvetett antikoagulánsoknak nincs közvetlen hatása, a májban szintetizálódnak, ezáltal lassítva a fő véralvadási faktorokat. Tabletták, kenőcs, injekciós oldat formájában készülnek.
Gyors hatású gyógyszerek, amelyek közvetlen hatással vannak a véralvadásra. Részt vesznek a vérrögképződésben a vérben, és megakadályozzák a már kialakultak fejlődését, felfüggesztik a fibrinszálak képződését.
A közvetlen expozíciós antikoagulánsoknak több gyógyszercsoportja van:
A heparin széles körben ismert, mint közvetlen antikoaguláns. Leggyakrabban kenőcsként vagy intravénásan vagy intramuszkulárisan alkalmazzák. A heparin fő gyógyszerei a következők: nátrium-reviparin, adreparin, enoxaparin, nadroparin-kalcium, paraparin-nátrium, tinzaparin-nátrium.
A legtöbb esetben a heparin kenőcsök, amelyek a bőrbe hatolnak, nem túl nagy hatékonysággal rendelkeznek. Általában az aranyér, a lábak és a zúzódások varikózus vénáinak kezelésére kerülnek felírásra. A heparin alapú népszerűbb kenőcsök a következők:
A heparin alapú gyógyszereket mindig egyedileg választják ki, mind intravénás, mind szubkután beadásra.
Jellemzően a heparinok a fogyasztás után néhány órával kezdenek terápiás hatást gyakorolni, és a nap folyamán továbbra is hatással vannak a testre. A plazma- és szöveti faktorok aktivitásának csökkentésével a heparinok blokkolják a trombint, és gátolják a fibrinszálak kialakulását, megakadályozzák a vérlemezkék tapadását.
Csökkentve a protrombin termelését a májban, blokkolva a K-vitamin termelését, lelassítva az S és C fehérjék képződését, ezáltal befolyásolják a véralvadást.
A közvetett antikoagulánsok csoportja:
Napjainkban az antikoagulánsok modern csoportja nélkülözhetetlen gyógyszerekké vált az ilyen betegségek kezelésében: aritmia, ischaemia, trombózis, szívroham, stb. Azonban, mint minden gyógyszert is, számtalan mellékhatása van. A farmakológiai ipar nem létezik, és az antikoagulánsok, amelyeknek nincs más mellékhatása más szervekre, a mai napig fejlődnek.
Ezenkívül nem minden betegségtípus esetében használható. Aktívan fejlődik az antikoagulánsok csoportja, amely a jövőben nem fog ellenjavallt gyermekek, terhes nők és számos olyan beteg esetében, akiknek tilos kezelni a jelenlegi antikoagulánsokat.
Az antikoagulánsok pozitív tulajdonságai:
Az új generáció antikoagulánsai azonban hátrányaik:
A gyógyszerek hatékonysága bizonyított, csökkentik a stroke vagy szívroham kockázatát bármilyen típusú aritmiával.
Ha orális antikoagulánsokat rendel, ne feledje, hogy sok mellékhatás és ellenjavallat van. Használat előtt olvassa el a gyógyszer használati utasításait, és forduljon orvosához. Ne felejtsük el, hogy az antikoagulánsok szedése során különleges diétát kell betartani, minden hónapban meg kell vizsgálni, és ellenőrizni kell bizonyos vérparamétereket. Belső vérzés gyanúja esetén azonnal forduljon orvoshoz. Azokban az esetekben, amikor az antikoagulánsok használata vérzést okoz, a gyógyszert egy másikra kell cserélni.
A vérlemezkék elleni szerek vékonyítják a vért és megakadályozzák a vérrögök képződését az edényekben. A testre gyakorolt hatásmechanizmus eltér az antikoagulánsoktól. Széles körben igényelt vérlemezke-ellenes szerek:
A vérlemezkék tapadásának megállításával csökkentik a véralvadás szintjét. Továbbá ezek antispasmodikumok és vazodilatátorok.
Az antikoagulánsok a véralvadási rendszert befolyásoló gyógyszerek egyike, amely megakadályozza a vérrögök képződését az erekben. A hatásmechanizmustól függően ezek a gyógyszerek általában két alcsoportra oszthatók: közvetlen és közvetett antikoagulánsok. Az alábbiakban az első antikoaguláns csoportról beszélünk - közvetlen cselekvésről.
A véralvadás olyan fiziológiai és biokémiai folyamatok kombinációja, amelyek célja a korábban megkezdett vérzés leállítása. Ez a test védő reakciója, amely megakadályozza a masszív vérveszteséget.
A véralvadás két lépésben folytatódik:
Ebben a komplex fiziológiai folyamatban három szerkezet van: az érfal, a központi idegrendszer és a vérlemezkék. Amikor az edényfal megsérül és a vérzés megkezdődik, a perforációs hely körül található sima izmok összenyomódnak és az edények spazmusa történik. Ennek az eseménynek a jellege reflex, vagyis önkéntelenül jelentkezik az idegrendszer megfelelő jelzése után.
A következő lépés a vérlemezkék tapadását (tapadását) a helyszínre az érfal falának károsodása és az ezek közötti aggregáció (kötés) között. 2-3 perc múlva a vérzés leáll, mert a sérülési hely eltömődött egy vérrögrel. Ez a thrombus még mindig laza, és a sérülés helyén a vérplazma még mindig folyékony, így bizonyos körülmények között a vérzés új erővel alakulhat ki. Az elsődleges hemosztázis következő fázisának lényege, hogy a vérlemezkék számos metamorfózison mennek keresztül, aminek következtében 3 véralvadási faktor szabadul fel belőlük: kölcsönhatásuk a trombin megjelenéséhez vezet, és kémiai reakciók sorozatát indítja el - enzimatikus koaguláció.
Amikor trombin nyomai jelennek meg az edény falának károsodásának területén, a szöveti koagulációs faktorok és a vér triggerek közötti kölcsönhatás lépcsőzetes lépése kezdődik, egy másik tényező jelenik meg - tromboplasztin, amely aktív trombint képező, speciális anyag protrombinnal kölcsönhatásba lép. Ez a reakció kalcium-sók részvételével is előfordul, a trombin fibrinogénnel és fibrinnel kölcsönhatásba lép, ami oldhatatlan anyag - szálak csapódnak ki.
A következő lépés a vérrög összenyomása vagy visszahúzása, amelyet úgy érünk el, hogy összenyomják, és összenyomják, ami egy átlátszó, folyékony szérum elválasztását eredményezi.
Az utolsó szakasz a korábban kialakult trombus feloldódása vagy lízise. E folyamat során sok anyag kölcsönhatásba lép egymással, és az eredmény a fibrinolizin enzim megjelenése a vérben, a fibrin-szál elpusztítása és fibrinogénvé alakítása.
Meg kell jegyezni, hogy a véralvadási folyamatokban részt vevő anyagok egy részét K-vitamin közvetlen részvételével alakítják ki a májban: ennek a vitaminnak a hiánya a koagulációs folyamatok megszakadásához vezet.
Használja a csoport kábítószereit az alábbi helyzetekben:
Minden közvetlen hatású antikoagulánsnak saját ellenjavallatai vannak, elsősorban:
A magas vérnyomás esetén ajánlott, hogy a terhesség alatt, a terhesség alatt, az első 3-8 napig, a terhesség alatt, óvatosan alkalmazza ezeket a gyógyszereket.
A csoport szerkezete és hatásmechanizmusától függően a csoportba tartozó gyógyszerek három alcsoportra oszthatók:
Ennek a gyógyszercsoportnak a fő képviselője maga a heparin.
A gyógyszer antitrombotikus hatása abban rejlik, hogy láncai képesek a fő véralvadási enzim, trombin gátlására. A heparin a koenzim - antitrombin III-hoz kötődik, aminek következtében ez utóbbi aktívabban kötődik a plazma koagulációs faktorok csoportjához, csökkentve aktivitásukat. A heparin nagy adagban történő bevezetésével gátolja a fibrinogén fibrinné történő átalakulását.
A fentieken kívül az anyagnak számos más hatása van:
A heparint injekciós oldat formájában állítják elő (az oldat 1 ml-je 5000 U hatóanyagot tartalmaz), valamint gélek és kenőcsök formájában, helyi alkalmazásra.
A heparint szubkután, intramuszkulárisan és intravénásan adják be.
A gyógyszer gyorsan, de sajnos viszonylag rövid ideig hat, egyszeri intravénás injekcióval, majdnem azonnal elkezd hatni, és a hatás 4-5 órán át tart. Az izomba történő bevitel után a hatás fél óra elteltével alakul ki, és 6 óráig tart, szubkután, 45-60 perc és legfeljebb 8 óra után.
A heparint gyakran nem egyedül írják fel, hanem fibrinolitikumokkal és trombocita-ellenes szerekkel kombinálva.
Az adagolás egyéni, és függ a betegség jellegétől és súlyosságától, valamint a klinikai tüneteitől és a laboratóriumi paraméterektől.
A heparin hatását az APTT - aktivált részleges tromboplasztin idő meghatározásával - legalább két naponta egyszer, a terápia első hetében, majd ritkábban - 3 naponta egyszer kell meghatározni.
Mivel a hemorrhagiás szindróma kialakulása a gyógyszer bevezetésének hátterében lehetséges, azt csak a kórházi környezetben kell beadni az orvosi személyzet állandó felügyelete alatt.
A vérzés mellett a heparin kiválthatja az alopecia, a thrombocytopenia, a hiper aldoszteronizmus, a hyperkalemia és az osteoporosis kialakulását.
A helyi felhasználásra szánt heparin készítmények a Lioton, Linoven, Thrombophob és mások. A krónikus vénás elégtelenség megelőzésére és komplex kezelésére használják őket: megakadályozzák a vérrögök képződését az alsó végtagok vénás vénáiban, és csökkentik a végtagok duzzanatát, megszüntetik azok súlyosságát és csökkentik a fájdalom súlyosságát.
Ez egy új generációs gyógyszer, amely a heparinnal rendelkezik, de számos előnyös tulajdonsággal rendelkezik. A Xa faktor inaktiválásával nagyobb valószínűséggel csökkentik a vérrögképződés kockázatát, míg antikoaguláns aktivitása kevésbé kifejezett, ami azt jelenti, hogy a vérzés kevésbé valószínű. Ezenkívül az alacsony molekulatömegű heparinok jobban felszívódnak, és hosszabb ideig tartanak, azaz a hatás elérése érdekében a gyógyszer kisebb dózisa és kisebb számú injekció szükséges. Ezenkívül csak kivételes esetekben, rendkívül ritkán oszteoporózist és thrombocytopeniát okoznak.
A kis molekulatömegű heparinok fő képviselői a dalteparin, az enoxaparin, a Nadroparin, a bemiparin. Fontolja meg mindegyiküket részletesebben.
A véralvadás enyhén lassul. Elnyomja az aggregációt, gyakorlatilag nem befolyásolja a tapadást. Ezenkívül bizonyos mértékig immunszuppresszív és gyulladásgátló tulajdonságokkal rendelkezik.
Injekciós oldat formájában kapható.
A gyógyszert vénába vagy szubkután injekciózzák. Az intramuszkuláris injekció tilos. A rendszernek megfelelően, a betegségtől és a beteg súlyosságától függően. A dalteparin alkalmazása csökkentheti a vérlemezkék szintjét, a vérzés kialakulását, valamint a helyi és általános allergiás reakciókat.
Ellenjavallatok hasonlítanak a közvetlen hatású antikoagulánsok csoportjának más gyógyszereihez (fent felsorolt).
Szubkután beadás után gyorsan és teljesen felszívódik a vérbe. A maximális koncentrációt 3-5 órán belül feljegyezzük. A felezési idő meghaladja a 2 napot. A vizelettel ürül.
Injekciós oldat formájában kapható. Általában szubkután injekciót adnak a hasfal falába. A beadott dózis a betegségtől függ.
A mellékhatások szabványosak.
Ne használja ezt a gyógyszert bronchospasmusra hajlamos betegeknél.
A közvetlen antikoaguláns hatás mellett immunszuppresszív és gyulladásgátló tulajdonságokkal rendelkezik. Emellett csökkenti a vérben a β-lipoproteinek és a koleszterin szintjét.
A szubkután beadás után majdnem teljesen felszívódik, 4-6 óra elteltével a gyógyszer maximális koncentrációját a vérben észlelik, a felezési idő 3,5 óra az elsődlegesen és 8-10 óra a nadroparin ismételt alkalmazásakor.
Általában a hasi rostba injektálva: szubkután. Az adagolás gyakorisága naponta 1-2 alkalommal történik. Bizonyos esetekben az intravénás adagolási módot alkalmazzák a véralvadási paraméterek ellenőrzése alatt.
Adagolás a patológiától függően.
Mellékhatások és ellenjavallatok hasonlítanak a csoport többi gyógyszeréhez.
Jelentős antikoaguláns és mérsékelt vérzéses hatása van.
A szubkután beadás után a gyógyszer gyorsan és teljesen felszívódik a vérbe, ahol a maximális koncentrációja 2-3 óra elteltével észlelhető. A gyógyszer felezési ideje 5-6 óra. Ami a ma tenyésztési módot illeti, nincs információ.
Forma felszabadulás - oldatos injekció. Az adagolás módja szubkután.
A kezelés dózisa és időtartama a betegség súlyosságától függ.
A mellékhatások és ellenjavallatok a fentiekben szerepelnek.
Nem ajánlott a gyógyszert más antikoagulánsokkal, nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel, szisztémás glükokortikoidokkal és dextránnal egyidejűleg alkalmazni: ezek a gyógyszerek fokozzák a bemiparin hatását, ami vérzést okozhat.
Ez egy félszintetikus eredetű mukopoliszacharidok csoportja, amelyek a heparin tulajdonságai.
Az ebbe az osztályba tartozó gyógyszerek kizárólag az Xa faktorra hatnak, függetlenül az angiotenzin III-tól. Antikoaguláns, fibrinolitikus és lipidcsökkentő hatásuk van.
Általában angiopátiás betegek kezelésére alkalmazzák, akik a vércukorszint emelkedésével járnak: cukorbetegség esetén. Emellett a hemodialízis és a műtéti műveletek során a trombózis megelőzésére szolgálnak. Szintén ateroszklerotikus, trombózisos és tromboembóliás jellegű akut, szubakut és krónikus betegségekben alkalmazzák. Meg kell erősíteni az angina kezelésének antianginális hatását (azaz csökkenteni a fájdalom súlyosságát). Ennek a gyógyszercsoportnak a fő képviselői a szulodexin és a pentozán poliszulfát.
Kapszula és injekciós oldat formájában kapható. Ajánlott intramuscularisan beadni 2-3 hétig, majd szájon át további 30-40 napig. A kezelés folyamata évente kétszer és gyakrabban történik.
A gyógyszer szedése közben hányinger, hányás, gyomor fájdalom, hematomák az injekció helyén és allergiás reakciók lehetségesek.
A heparin gyógyszerek esetében gyakori az ellenjavallatok.
Adjunk ki bevont tablettákat és injekciós oldatot.
Az adagolás módja és a dózis a betegség jellemzőitől függ.
Lenyelés esetén kis mennyiségben felszívódik: biohasznosulása csak 10%, szubkután vagy intramuszkuláris beadás esetén a biológiai hozzáférhetőség 100% -ra csökken. A maximális koncentrációt a vérben a lenyelés után 1-2 órával észleljük, a felezési idő megegyezik a napokkal vagy annál többel.
A gyógyszer többi része hasonló az antikoaguláns csoport többi gyógyszeréhez.
A nyálmirigy nyálmirigyei által kiváltott anyag - a hirudin - hasonlít a heparin gyógyszerekkel, és antitrombotikus tulajdonságokkal rendelkezik. A hatásmechanizmusa közvetlenül kötődik a trombinnal és visszafordíthatatlanul gátolja. Részleges hatással van más véralvadási faktorokra.
Nem is olyan régen alakultak ki a hirudin - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban - alapú készítmények, de nem kaptak széles körű alkalmazást, ezért a klinikai tapasztalatok még nem gyűltek össze használatuk során.
Két, viszonylag új, antikoaguláns hatású gyógyszerrel szeretnénk külön-külön mondani - ez a fondaparinux és a rivaroxaban.
Ez a gyógyszer antitrombotikus hatással rendelkezik az Xa faktor szelektív gátlásával. A szervezetben a fondaparinux kötődik az antitrombin III-hoz, és több százszor fokozza a Xa faktor semlegesítését. Ennek eredményeként a véralvadási folyamat megszakad, a trombin nem képződik, ezért a vérrögök nem képződhetnek.
A szubkután beadás után gyorsan és teljesen felszívódik. A gyógyszer egyetlen injekciója után a maximális koncentráció a vérben 2,5 óra elteltével észlelhető. A vérben az antitrombin II-hez kötődik, amely meghatározza annak hatását.
Főleg vizelettel ürül ki változatlan formában. A felezési idő 17-21 óra, a beteg korától függően.
Injekciós oldat formájában kapható.
Az adagolás módja szubkután vagy intravénás. Az intramuscularis nem alkalmazható.
A gyógyszer dózisa a patológia típusától függ.
A csökkent vesefunkciójú betegeknél a kreatinin clearance függvényében az Arikstry dózisát kell módosítani.
A májfunkció szignifikáns csökkenésével rendelkező betegeknél a gyógyszert nagyon óvatosan alkalmazzák.
Nem szabad egyszerre alkalmazni a vérzés kockázatát növelő gyógyszerekkel.
Ez a hatóanyag nagyfokú szelektivitással rendelkezik az Xa faktor elleni aktivitással szemben, amely gátolja annak aktivitását. Magas biológiai hozzáférhetőség (80-100%) jellemzi, ha szájon át szedik (vagyis szájon át jól felszívódik a gyomor-bélrendszerben).
A rivaroxaban maximális koncentrációját a vérben 2-4 óra múlva észlelik az egyszeri bevétel után.
A testből fele a vizelettel ürül, fele a széklet tömegével. A beteg életkorától függően a felezési idő 5-9 és 11-13 óra között van.
Forma kiadás - tabletták.
Lenyelik az étkezéstől függetlenül. A többi közvetlen hatású antikoagulánshoz hasonlóan a gyógyszer dózisa a betegség típusától és súlyosságától függően változik.
A rivaroxaban alkalmazása nem ajánlott bizonyos gombaellenes vagy HIV-szerrel kezelt betegeknél, mivel növelhetik a Xarelto koncentrációját a vérben, ami vérzést okozhat.
Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a rivaroxaban dózisát kell módosítani.
A reproduktív korú nőket a gyógyszerrel való kezelés ideje alatt megbízhatóan védeni kell a terhességtől.
Mint látható, a modern farmakológiai ipar a közvetlen hatású antikoaguláns szerek jelentős választékát kínálja. Természetesen semmilyen esetben nem öngyógyíthat, az összes gyógyszert, dózist és a kezelés időtartamát csak az orvos határozza meg, a betegség súlyosságától, a beteg korától és más fontos tényezőktől függően.
A közvetlen antikoagulánsokat kardiológus, flebológus, angiológus vagy vaszkuláris sebész, valamint hemodialízis (nephrologist) és hematológus írja elő.
Az alcsoportok előkészítése kizárt. engedélyezéséhez
Az antikoagulánsok általában gátolják a fibrinszálak megjelenését; megakadályozzák a vérrögök kialakulását, hozzájárulnak a már kialakult vérrögök növekedésének megszűnéséhez, fokozzák az endogén fibrinolitikus enzimek hatását a vérrögökre.
Az antikoagulánsok két csoportra oszlanak: a) közvetlen antikoagulánsok - gyors hatásúak (nátrium-heparin, kalcium-szuproparin, nátrium-enoxaparin, stb.), Hatékony in vitro és in vivo; b) közvetett antiacoagulánsok (K-vitamin-antagonisták) - hosszú hatásúak (warfarin, fenindion, acenokumarol, stb.), csak in vivo és a látens időszak után hatnak.
A heparin antikoaguláns hatása közvetlen hatással van a véralvadási rendszerre, mivel sok hemocoagulációs faktor komplexek képződnek, és az I, II és III koagulációs fázisok gátlásában nyilvánul meg. A heparin önmagában csak antitrombin III jelenlétében aktiválódik.
A közvetett hatású antikoagulánsok - az oxikumarin, az indandion származékai, versenyképesen gátolják a K-vitamin reduktázt, ami gátolja az utóbbi aktiválódását a szervezetben, és megállítja a K-vitamin-függő plazma hemosztázis faktorok szintézisét - II, VII, IX, X.
Antikoagulánsok - olyan gyógyszerek csoportja, amelyek elnyomják a véralvadási rendszer aktivitását és megakadályozzák a vérrögképződést a fibrin képződésének csökkenése miatt. Ezek befolyásolják a szervezetben lévő bizonyos anyagok bioszintézisét, amelyek megváltoztatják a vér viszkozitását és gátolják a véralvadási folyamatokat.
Az antikoagulánsokat terápiás és profilaktikus célokra használják. Ezeket különböző adagolási formákban állítják elő: tabletták, injekciós oldatok vagy kenőcsök formájában. Csak a szakember választhatja ki a megfelelő gyógyszert és adagját. A nem megfelelő kezelés károsíthatja a szervezetet és súlyos következményeket okozhat.
A szív- és érrendszeri megbetegedések magas halálozását a trombózis kialakulása okozza: a boncolás során szinte minden második halálban kimutatták a vaszkuláris trombózist. A halál és a fogyatékosság leggyakoribb oka a tüdőembólia és a vénás trombózis. Ebben a tekintetben a kardiológusok azt ajánlják, hogy az antikoagulánsokat azonnal megkezdjék a szív és a vérerek diagnosztizálása után. Korai használatuk megakadályozza a vérrög képződését, annak növekedését és eltömődését.
Ősi idők óta a hagyományos orvostudomány a hirudint - a leghíresebb természetes antikoagulánst. Ez az anyag a pióca nyál része, és közvetlen antikoaguláns hatása van, amely két órán át tart. Jelenleg a betegek szintetikus drogokat írnak elő, nem pedig természetes anyagokat. Az antikoaguláns szerek több mint száz neve ismert, ami lehetővé teszi a legmegfelelőbb kiválasztást, figyelembe véve a szervezet egyedi jellemzőit és a kombináció más gyógyszerekkel való kombinált felhasználásának lehetőségét.
A legtöbb antikoagulánsnak nincs hatása a vérrögre, hanem a véralvadási rendszer aktivitására. Számos transzformáció eredményeként a plazma koagulációs faktorok és a trombin termelése, amely a trombotikus vérrög képződéséhez szükséges fibrin szálak kialakításához szükséges. A vérrögök folyamata lassul.
A hatásmechanizmus antikoagulánsai közvetlen és közvetett hatású gyógyszerekre oszlanak:
Különben olyan gyógyszereket bocsátanak ki, amelyek gátolják a véralvadást, mint az antikoagulánsok, de más mechanizmusok. Ezek közé tartozik az "acetilszalicilsav", az "aszpirin".
A csoport legnépszerűbb képviselője a heparin és származékai. A heparin gátolja a vérlemezkék ragasztását és felgyorsítja a szív és a vesék véráramlását. Ugyanakkor kölcsönhatásba lép a makrofágokkal és a plazmafehérjékkel, ami nem zárja ki a trombuszképződés lehetőségét. A gyógyszer csökkenti a vérnyomást, koleszterinszint-csökkentő hatást fejt ki, fokozza a vaszkuláris permeabilitást, gátolja a simaizomsejtek proliferációját, elősegíti az osteoporosis kialakulását, gátolja az immunitást és növeli a diurézist. A heparint először a májból izolálták, ami meghatározta annak nevét.
A heparint intravénásan adják sürgős esetekben és szubkután, megelőző célokra. Helyi alkalmazásra kenőcsöket és géleket alkalmazunk, amelyek összetételükben heparint tartalmaznak, és antitrombotikus és gyulladáscsökkentő hatást biztosítanak. A heparin készítményeket vékony rétegben alkalmazzuk a bőrön, és gyengéd mozdulatokkal dörzsöljük. A Lioton és a Hepatrombin géleket általában tromboflebitis és trombózis, valamint heparin kenőcs kezelésére használják.
A heparin negatív hatása a trombózis és a megnövekedett vaszkuláris permeabilitásra a heparin terápia során jelentkező magas vérzési kockázat okai.
Az alacsony molekulatömegű heparinok magas biológiai hozzáférhetőséggel és antitrombotikus aktivitással, hosszantartó hatással, alacsony hemorrhoidális szövődmények kockázatával rendelkeznek. Ezeknek a gyógyszereknek a biológiai tulajdonságai stabilabbak. A gyors felszívódás és hosszú távú elimináció miatt a gyógyszerek koncentrációja a vérben stabil marad. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek gátolják a véralvadási faktorokat, gátolják a trombin szintézisét, gyengén befolyásolják az érrendszer áteresztőképességét, javítják a vér reológiai tulajdonságait és a szervek és szövetek vérellátását, stabilizálják funkcióikat.
Az alacsony molekulatömegű heparinok ritkán okoznak mellékhatásokat, ezáltal a heparint terápiás gyakorlatból eltolva. Szubkután injekcióba kerülnek a hasfal oldalára.
Az alacsony molekulatömegű heparinok csoportjából származó gyógyszerek alkalmazásakor szigorúan be kell tartani az alkalmazásra vonatkozó ajánlásokat és utasításokat.
Ennek a csoportnak a fő képviselője a "Hirudin". A gyógyszer középpontjában egy olyan fehérje van, amelyet először az orvosi piócák nyáljában fedeztek fel. Ezek olyan antikoagulánsok, amelyek közvetlenül a vérben hatnak, és a trombin közvetlen inhibitorai.
A "Hirugen" és a "Hirulog" a "Girudin" szintetikus analógjai, csökkentve a szívbetegségben szenvedők arányát. Ezek új gyógyszerek ebben a csoportban, amelyek számos előnnyel rendelkeznek a heparinszármazékokkal szemben. Hosszú hatásuk miatt a gyógyszeripar jelenleg a trombin inhibitorok orális formáit fejlesztette ki. A Girugen és a Girulog gyakorlati alkalmazását a magas költségek korlátozzák.
A "lepirudin" egy rekombináns gyógyszer, amely visszafordíthatatlanul kötődik a trombinhoz és a trombózis és a tromboembóliák megelőzésére szolgál. Ez a trombin közvetlen gátlója, blokkolja a trombogén aktivitását és hat a trombinra, amely a vérrögben van. Csökkenti az akut myocardialis infarktusból eredő halálozást és a szívsebészet szükségességét a túlzott anginában szenvedő betegeknél.
Kábítószerek, közvetett hatású antikoagulánsok:
Az antikoagulánsok a szív és az erek betegségei esetén jelennek meg:
Az antikoagulánsok szabályozatlan bevitele a vérzéses szövődmények kialakulásához vezethet. Az antikoagulánsok helyett a vérzés fokozott kockázatát kell alkalmazni, biztonságosabb trombocita-ellenes szereket.
Az antikoagulánsok ellenjavallt az alábbi betegségekben szenvedők számára:
Az antikoagulánsok tilos terhesség, szoptatás, menstruáció, korai szülés utáni időszakban, valamint az idősek és az idősek szedése.
Az antikoagulánsok mellékhatásai a következők: dyspepsia és mérgezés tünetei, allergiák, nekrózis, bőrkiütés, viszketés, vesebetegség, csontritkulás, alopecia.
Antikoaguláns terápia szövődményei - vérzéses reakciók a belső szervek vérzése formájában: száj, orrnyálkahártya, gyomor, belek, valamint izom- és ízületi vérzés, a vér megjelenése a vizeletben. A veszélyes egészségügyi hatások kialakulásának megakadályozása érdekében figyelemmel kell kísérni a vér alapvető mutatóit, és figyelemmel kell kísérni a beteg általános állapotát.
A vérlemezkék elleni szerek olyan farmakológiai szerek, amelyek csökkentik a véralvadást a vérlemezkék ragasztásának elnyomásával. Fő célja az antikoagulánsok hatékonyságának növelése, és velük együtt gátolja a vérrögképződés folyamatát. A vérlemezkék elleni szerek ízületi, értágító és görcsoldó hatásúak. E csoport egyik kiemelkedő képviselője az "acetilszalicilsav" vagy az "aszpirin".
A legnépszerűbb trombocita elleni szerek listája:
Antikoagulánsok közvetlen hatásúak:
heparinoidok - traxiparin, enoxiparin
komplex-készítmények (Ca) kötődnek - Trilon-B (EDTA) és citrát-Na
antikoagulánsok közvetett cselekvés:
kumarinszármazékok - neodicoumarin, syncumar, varfarin, fepromaron
indandion-származékok - fenil
aszpirin (kis adagokban)
A heparin hatásmechanizmusa:
A heparin egy savas mucopoliszacharid, amely nagy mennyiségű kénsavmaradékot tartalmaz negatív töltéssel. A pozitív töltésű véralvadási faktorokat befolyásolja.
Farmakológiai csoport: Közvetlen hatású antikoagulánsok.
Hatásmechanizmus: antitrombotikus hatás, amely közvetlen hatással van a véralvadási rendszerre. 1) A negatív töltés miatt blokkolja az I. fázist; 2) A plazma antitrombin III-hoz való kötődésével és a molekulájának konformációjának megváltoztatásával a heparin elősegíti az antitrombin III gyorsuló felgyorsulását a véralvadási faktorok aktív centrumaihoz => a trombusképződés gátlásához - a P-fázis megsértéséhez;
3) a fibrin - III fázis kialakulásának megsértése; 4) növeli a fibrinolízist.
A hatások: csökkenti a vérlemezkék aggregációját, növeli az érrendszer áteresztőképességét, stimulálja a kollaterális keringést, spazmolitikus hatást fejt ki (adrenalin antagonista), csökkenti a szérum koleszterinszintet és a triglicerideket.
Alkalmazás: akut myocardialis infarktus, a fő vénák és artériák trombózisa és embolia, agyi erek, a vér hypocoaguláló állapotának megőrzése a mesterséges vérkeringető készülékben és a hemodialízis berendezésben. Mellékhatások: vérzés, allergiás reakciók, thrombocytopenia, osteoporosis, alopecia, hypoaldosteronism.
Ellenjavallt a vérzéses diathesisben, fokozott vascularis permeabilitással, vérzéssel, szubakut bakteriális endokarditissal, súlyos máj- és vesebetegségekkel, akut és xr. Leukémia, aplasztikus és hipoplasztikus anaemia, vénás gangrén.
A heparin antagonista protamin-szulfát, ubiquin, tolluidine blue.
A közvetett hatású antikoagulánsok antagonista: K-vitamin (vikasol)
3. 37,8 ° C-os testhőmérsékletű tüdőgyulladásban szenvedő pácienst kezeltünk antibiotikum-terápiában. 2 x injekció után a beteg állapota javult, de a hő emelkedett, a testhőmérséklet elérte a 39 ° -ot. Az orvos nem szüntette meg az antibiotikumot, de bőséges italt, diuretikumot, C-vitamint, prednizont. A beteg állapota javult. Milyen antibiotikumot lehet kezelni a betegnek (csak egy válasz helyes)?
Baktericid hatású
a baktériumok tömeges halálozása az endotoxinok (pirogének) hőjével
túlzott alkoholfogyasztás + diuretikum урет kényszerített diurézis a pirogének felszabadulásával a szervezetből
C-vitamin - a redox folyamatok javítása
- a fertőzéshez való alkalmazkodóképesség és ellenállás antitoxikus hatása van a kortikoszteroid-termelés stimulálásának következtében
Membrán permeabilitás gyulladásgátló hatás
prednison elleni mérgező hatás:
az endogén és exogén anyagok megsemmisítésében részt vevő máj enzimek aktivitása
A baktériumok sejtfalának szintézisének megsértése:
Az antikoagulánsok olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a vér viszkozitását és vérrögöket a vérerekben. Ezek a gyógyszerek a varikózisok, a különböző trombózisok, a flebothrombosis és a társbetegségek kezelésének szerves részét képezik.
A véredényekben a vérrögök fehér vérsejtek - vérlemezkék és szabadon keringő fehérjék - ragasztásával jönnek létre, amelyeket koagulációs faktoroknak neveznek. Egyes gyógyszerek közvetlen hatással vannak a vérsejtek aktivitására, és bizonyos enzimek, mások - befolyásolják a májat, és gátolják a vérrögöket szabályozó anyagok szintézisét. Fontolja meg, hogy mi az antikoagulánsok, azok adagolási formái, elemzik használatuk előnyeit és jellemzőit.
Javasoljuk, hogy olvassa el:
A kezelés megkezdése előtt nagyon nehéz választani - a piac számos gyógyszert kínál, az intravénás infúzió beadásától az orális antikoagulánsokig. A formák sokfélesége ellenére ezeknek az alapoknak a használatára vonatkozó jelzések megegyeznek. Ezek a következők:
Ezek a betegségek közvetlenül vagy közvetve befolyásolják a vért, szövődményeket képeznek a fokozott koagulálhatóság és a vérrögképződés formájában - ez az állapot megfelelő terápiát igényel. Az antikoagulánsokat nem csak a betegségek kezelésére, hanem a betegségek megelőzésére, valamint a szív-érrendszerre is előírják.
A nagy hatékonyság ellenére a gyógyszereknek vannak ellenjavallatai:
A terhesség abszolút kontraindikációja a gyógyszerek felírására, mivel bármely antikoaguláns a vér minőségi tulajdonságainak megváltoztatásának eszköze, amely befolyásolhatja a magzat fejlődését.
Az antikoagulánsok bevételének főbb mellékhatásai:
A legtöbb klinikai esetben túladagolással komplikációk alakulnak ki - amikor a gyógyszer napi adagja meghaladja a megengedett legnagyobb értéket, ami mindenféle rendellenességhez vezet.
A vér a szervezet folyékony közege, amely szövet. Az egyik sejtje a védő testek - a vérlemezkék, amelyek feladata a vérzés kialakulásának megakadályozása. Általában a megélhetésüket speciális enzimek szabályozzák, amelyeket természetesen szintetizálnak a szervezetben.
Ha sérülések következnek be, a vérlemezkék jelet kapnak, a patológiás területhez kötődnek, és eltömítik a sebet. Ha a szövetek integritása nem törött, a fehér testek szabadon keringenek a véráramban, nem ragadnak össze és nem képeznek vérrögöt. Bizonyos betegségek esetén az antikoagulánsok elfogadása szükséges, ha a véralvadás megnő - a hatóanyagok koncentrációja csökken, a vérlemezkék elkezdenek tapadni, meghalni és vérrögöket képeznek.
Az antikoagulánsok besorolása a hatásmechanizmuson alapul. E kritérium szerint két gyógyszercsoportot különböztetünk meg:
A különböző mechanizmusok ellenére a közvetlen és közvetett hatású antikoagulánsok egyaránt használatosak a vér és az erek betegségeinek kezelésére.
A betegségek patogenezise, a klinikai megnyilvánulások jellemzői és a tünetek súlyossága kulcsfontosságú szerepet tölt be a kezelőorvos által előírt gyógyszer kiválasztásában.
A közvetlen antikoagulánsok közvetlen hatással vannak a vérlemezkékre és enzimeikre, csökkentik a csapadék és a vérrögök arányát. Erre a célra heparin alapú készítmények, az XA faktor szelektív inhibitorai (kolinészteráz) és a hirudin készítmények kerülnek alkalmazásra. Nem készítünk listát az antikoaguláns szerekről, hanem elemezzük a fő képviselőket.
Közvetlenül a trombinra hat, csökkenti annak aktivitását, és megakadályozza a fibrinogén fibrinre történő átmenetét is. Nagy adagok alkalmazása esetén elősegíti a vérerek terjeszkedését, csökkenti a permeabilitást, javítja a véráramlást a bypass-edényeken keresztül, és csökkenti a vérlemezkék tapadását. A legoptimálisabb az intravénás injekciók alkalmazása, valamint szubkután vagy intramuszkulárisan.
A mellékhatások nagy száma miatt az injekciókat egy kórházban, orvos felügyelete alatt végzik. A kenőcsöket és a géleket külsőleg használják. A gyógyszer ára 250-400 rubel.
Ezek a legújabb generációs antikoagulánsok, amelyek gátolják a kolinészterázt (CA) és az angiotenzin-III-at, magas terápiás hatást biztosítanak. Fontos pozitív szempont az akció szelektivitása - a gyógyszerek gátolják a vérlemezkék aktivitását, de kevés hatással vannak a véralvadásra. Ezért a gyógyszereknek minimális mellékhatása van, nem okoznak vérzést, és széles körben alkalmazzák a klinikai gyakorlatban.
A kábítószer-csoport fő képviselői:
Az orvosok erősen nem javasolnak többféle antikoaguláns alkalmazását egyidejűleg - a gyógyszerek hatása ebből nem nő, és a szövődmények kockázata nő. Javasolt az injekcióval történő kezelés megkezdése, zökkenőmentesen váltva a tabletta formájára.
Ezek a gyógyszerek szelektíven gátolják a CA-t angiotenzin-III-ra nem hatva. A gyógyszerek fibrinolitikus hatást fejtenek ki, csökkentik a csapadék képződését a vérben, valamint csökkentik a zsír koncentrációját.
A csoport klasszikus képviselői:
A hatóanyag hatása a vérrögképződés csökkentésére irányul. A betegségek kezelésére két gyógyszercsoportot használnak:
Közvetett antikoagulánsok hatnak a májra, ezután komplex mechanizmusokat indítanak, amelyek befolyásolják a véralvadási enzimek aktivitását. A legnépszerűbbek a Fenilin és a kumarin antikoagulánsok.
A közvetett antikoagulánsok terápiás hatása, szemben a közvetlen hatású gyógyszerekkel, néhány óra múlva figyelhető meg - ehhez szükséges a májsejtekben felhalmozódni. Nem lehet azt mondani, hogy ezek a tabletták legjobb antikoagulánsai lennének - de a kezelés otthon is elvégezhető.
A legtöbb gyógyszer tilos alkoholt szedni - az alkohol növeli a terápiás hatást, ami a vérzés és egyéb mellékhatások kockázatát okozza.
A közelmúltban a tudósok olyan új gyógyszerek kifejlesztésére törekedtek, amelyek jobb hatásfokúak, és amelynek hatása közvetlenül a betegséget okozó szükséges enzimek blokkolására irányul. Fontos cél az, hogy olyan gyógyszereket hozzunk létre, amelyek minimális mellékhatásokkal rendelkeznek, amelyek mind a felnőttek, mind a gyermekek számára önállóan kezelhetők.
A közelmúltban új orális antikoagulánsok, tabletta formák széles körben népszerűek. Ezek a gyógyszerek a következők:
A gyógyszerek közvetlen antikoagulánsok - hatással vannak a vérlemezkékre és enzimeikre. A közvetett cselekvések előkészítése jelenleg nem fejlett.
A leggyakoribb szövődmény a mérgezés, amelyet a gyógyszer dózisának megsértése vagy az alkoholtartalmú italok felhasználása okozhat.
Ebben a helyzetben sürgősen meg kell tenni a következő intézkedéseket:
Az orvos megvizsgálja a pácienst, ha szükséges, sóoldattal vagy K-vitaminnal csepegtetőt tesz, ami ellenkező hatást okoz. Ha a beteg állapota súlyos, szükség lesz a kórházi kezelésre és a plazma transzfúzióra.
Az antikoagulánsok a vér és a szív- és érrendszeri betegségek legtöbb betegségének kezelésére alkalmas gyógyszerek. A gyógyszerek közvetlenül befolyásolhatják a vérlemezke-aktivitást vagy közvetetten a májon keresztül. Figyelemre méltó, ha beveszik őket - hogy megfeleljenek az adagolásnak, ne kombinálják a terápiát az alkohollal, és ne a terhesség alatt vagy a szoptatás alatt. Ha mérgezés jelei vannak, forduljon orvoshoz.