Közvetlen hatású antikoagulánsok: indikációk és ellenjavallatok. Az alapok áttekintése

Az antikoagulánsok a véralvadási rendszert befolyásoló gyógyszerek egyike, amely megakadályozza a vérrögök képződését az erekben. A hatásmechanizmustól függően ezek a gyógyszerek általában két alcsoportra oszthatók: közvetlen és közvetett antikoagulánsok. Az alábbiakban az első antikoaguláns csoportról beszélünk - közvetlen cselekvésről.

Véralvadási rendszer: alapvető fiziológia

A véralvadás olyan fiziológiai és biokémiai folyamatok kombinációja, amelyek célja a korábban megkezdett vérzés leállítása. Ez a test védő reakciója, amely megakadályozza a masszív vérveszteséget.

A véralvadás két lépésben folytatódik:

• primer hemosztázis;
• enzimatikus koaguláció.

Elsődleges hemosztázis

Ebben a komplex fiziológiai folyamatban három szerkezet van: az érfal, a központi idegrendszer és a vérlemezkék. Amikor az edényfal megsérül és a vérzés megkezdődik, a perforációs hely körül található sima izmok összenyomódnak és az edények spazmusa történik. Ennek az eseménynek a jellege reflex, vagyis önkéntelenül jelentkezik az idegrendszer megfelelő jelzése után.

A következő lépés a vérlemezkék tapadását (tapadását) a helyszínre az érfal falának károsodása és az ezek közötti aggregáció (kötés) között. 2-3 perc múlva a vérzés leáll, mert a sérülési hely eltömődött egy vérrögrel. Ez a thrombus még mindig laza, és a sérülés helyén a vérplazma még mindig folyékony, így bizonyos körülmények között a vérzés új erővel alakulhat ki. Az elsődleges hemosztázis következő fázisának lényege, hogy a vérlemezkék számos metamorfózison mennek keresztül, aminek következtében 3 véralvadási faktor szabadul fel belőlük: kölcsönhatásuk a trombin megjelenéséhez vezet, és kémiai reakciók sorozatát indítja el - enzimatikus koaguláció.

Enzimatikus koaguláció

Amikor trombin nyomai jelennek meg az edény falának károsodásának területén, a szöveti koagulációs faktorok és a vér triggerek közötti kölcsönhatás lépcsőzetes lépése kezdődik, egy másik tényező jelenik meg - tromboplasztin, amely aktív trombint képező, speciális anyag protrombinnal kölcsönhatásba lép. Ez a reakció kalcium-sók részvételével is előfordul, a trombin fibrinogénnel és fibrinnel kölcsönhatásba lép, ami oldhatatlan anyag - szálak csapódnak ki.

A következő lépés a vérrög összenyomása vagy visszahúzása, amelyet úgy érünk el, hogy összenyomják, és összenyomják, ami egy átlátszó, folyékony szérum elválasztását eredményezi.
Az utolsó szakasz a korábban kialakult trombus feloldódása vagy lízise. E folyamat során sok anyag kölcsönhatásba lép egymással, és az eredmény a fibrinolizin enzim megjelenése a vérben, a fibrin-szál elpusztítása és fibrinogénvé alakítása.
Meg kell jegyezni, hogy a véralvadási folyamatokban részt vevő anyagok egy részét K-vitamin közvetlen részvételével alakítják ki a májban: ennek a vitaminnak a hiánya a koagulációs folyamatok megszakadásához vezet.

A közvetlen hatású antikoagulánsok alkalmazására vonatkozó indikációk és ellenjavallatok

Használja a csoport kábítószereit az alábbi helyzetekben:

• a vérrögképződés megakadályozása vagy a lokalizáció korlátozása különböző sebészeti beavatkozások során, különösen a szív és az erek esetében;
• progresszív angina és akut miokardiális infarktus esetén;
• mélyvénák és perifériás artériák, agyi erek, szemek, tüdő artériák embolia és trombózisa;
• disszeminált intravaszkuláris koagulációval;
• a véralvadás megelőzésére számos laboratóriumi vizsgálat során;
• a hemodialízis vagy a kardiopulmonális bypass során a véralvadás csökkentése.

Minden közvetlen hatású antikoagulánsnak saját ellenjavallatai vannak, elsősorban:

A magas vérnyomás esetén ajánlott, hogy a terhesség alatt, a terhesség alatt, az első 3-8 napig, a terhesség alatt, óvatosan alkalmazza ezeket a gyógyszereket.

A közvetlen hatású antikoagulánsok osztályozása

A csoport szerkezete és hatásmechanizmusától függően a csoportba tartozó gyógyszerek három alcsoportra oszthatók:

• nem frakcionált heparin készítmények (heparin);
• kis molekulatömegű heparin (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin és mások);
• heparinoidok (szulodexid, pentozán-poliszulfát);
• direkt trombin inhibitorok - hirudin gyógyszerek.

Nem frakcionált heparin készítmények

Ennek a gyógyszercsoportnak a fő képviselője maga a heparin.
A gyógyszer antitrombotikus hatása abban rejlik, hogy láncai képesek a fő véralvadási enzim, trombin gátlására. A heparin a koenzim - antitrombin III-hoz kötődik, aminek következtében ez utóbbi aktívabban kötődik a plazma koagulációs faktorok csoportjához, csökkentve aktivitásukat. A heparin nagy adagban történő bevezetésével gátolja a fibrinogén fibrinné történő átalakulását.

A fentieken kívül az anyagnak számos más hatása van:

• lassítja a vérlemezkék, a leukociták és a vörösvérsejtek aggregációját és tapadását;
• csökkenti az érrendszer áteresztőképességét;
• javítja a szomszédos hajók vérkeringését, biztosítékokat;
• csökkenti az érfal görcsét.

A heparint injekciós oldat formájában állítják elő (az oldat 1 ml-je 5000 U hatóanyagot tartalmaz), valamint gélek és kenőcsök formájában, helyi alkalmazásra.

A heparint szubkután, intramuszkulárisan és intravénásan adják be.

A gyógyszer gyorsan, de sajnos viszonylag rövid ideig hat, egyszeri intravénás injekcióval, majdnem azonnal elkezd hatni, és a hatás 4-5 órán át tart. Az izomba történő bevitel után a hatás fél óra elteltével alakul ki, és 6 óráig tart, szubkután, 45-60 perc és legfeljebb 8 óra után.

A heparint gyakran nem egyedül írják fel, hanem fibrinolitikumokkal és trombocita-ellenes szerekkel kombinálva.
Az adagolás egyéni, és függ a betegség jellegétől és súlyosságától, valamint a klinikai tüneteitől és a laboratóriumi paraméterektől.

A heparin hatását az APTT - aktivált részleges tromboplasztin idő meghatározásával - legalább két naponta egyszer, a terápia első hetében, majd ritkábban - 3 naponta egyszer kell meghatározni.

Mivel a hemorrhagiás szindróma kialakulása a gyógyszer bevezetésének hátterében lehetséges, azt csak a kórházi környezetben kell beadni az orvosi személyzet állandó felügyelete alatt.
A vérzés mellett a heparin kiválthatja az alopecia, a thrombocytopenia, a hiper aldoszteronizmus, a hyperkalemia és az osteoporosis kialakulását.

A helyi felhasználásra szánt heparin készítmények a Lioton, Linoven, Thrombophob és mások. A krónikus vénás elégtelenség megelőzésére és komplex kezelésére használják őket: megakadályozzák a vérrögök képződését az alsó végtagok vénás vénáiban, és csökkentik a végtagok duzzanatát, megszüntetik azok súlyosságát és csökkentik a fájdalom súlyosságát.

Alacsony molekulatömegű heparin készítmények

Ez egy új generációs gyógyszer, amely a heparinnal rendelkezik, de számos előnyös tulajdonsággal rendelkezik. A Xa faktor inaktiválásával nagyobb valószínűséggel csökkentik a vérrögképződés kockázatát, míg antikoaguláns aktivitása kevésbé kifejezett, ami azt jelenti, hogy a vérzés kevésbé valószínű. Ezenkívül az alacsony molekulatömegű heparinok jobban felszívódnak, és hosszabb ideig tartanak, azaz a hatás elérése érdekében a gyógyszer kisebb dózisa és kisebb számú injekció szükséges. Ezenkívül csak kivételes esetekben, rendkívül ritkán oszteoporózist és thrombocytopeniát okoznak.

A kis molekulatömegű heparinok fő képviselői a dalteparin, az enoxaparin, a Nadroparin, a bemiparin. Fontolja meg mindegyiküket részletesebben.

Dalteparin (Fragmin)

A véralvadás enyhén lassul. Elnyomja az aggregációt, gyakorlatilag nem befolyásolja a tapadást. Ezenkívül bizonyos mértékig immunszuppresszív és gyulladásgátló tulajdonságokkal rendelkezik.
Injekciós oldat formájában kapható.

A gyógyszert vénába vagy szubkután injekciózzák. Az intramuszkuláris injekció tilos. A rendszernek megfelelően, a betegségtől és a beteg súlyosságától függően. A dalteparin alkalmazása csökkentheti a vérlemezkék szintjét, a vérzés kialakulását, valamint a helyi és általános allergiás reakciókat.
Ellenjavallatok hasonlítanak a közvetlen hatású antikoagulánsok csoportjának más gyógyszereihez (fent felsorolt).

Enoxaparin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Szubkután beadás után gyorsan és teljesen felszívódik a vérbe. A maximális koncentrációt 3-5 órán belül feljegyezzük. A felezési idő meghaladja a 2 napot. A vizelettel ürül.

Injekciós oldat formájában kapható. Általában szubkután injekciót adnak a hasfal falába. A beadott dózis a betegségtől függ.
A mellékhatások szabványosak.
Ne használja ezt a gyógyszert bronchospasmusra hajlamos betegeknél.

Nadroparin (Fraxiparin)

A közvetlen antikoaguláns hatás mellett immunszuppresszív és gyulladásgátló tulajdonságokkal rendelkezik. Emellett csökkenti a vérben a β-lipoproteinek és a koleszterin szintjét.
A szubkután beadás után majdnem teljesen felszívódik, 4-6 óra elteltével a gyógyszer maximális koncentrációját a vérben észlelik, a felezési idő 3,5 óra az elsődlegesen és 8-10 óra a nadroparin ismételt alkalmazásakor.

Általában a hasi rostba injektálva: szubkután. Az adagolás gyakorisága naponta 1-2 alkalommal történik. Bizonyos esetekben az intravénás adagolási módot alkalmazzák a véralvadási paraméterek ellenőrzése alatt.
Adagolás a patológiától függően.
Mellékhatások és ellenjavallatok hasonlítanak a csoport többi gyógyszeréhez.

Bemiparin (Cybor)

Jelentős antikoaguláns és mérsékelt vérzéses hatása van.

A szubkután beadás után a gyógyszer gyorsan és teljesen felszívódik a vérbe, ahol a maximális koncentrációja 2-3 óra elteltével észlelhető. A gyógyszer felezési ideje 5-6 óra. Ami a ma tenyésztési módot illeti, nincs információ.

Forma felszabadulás - oldatos injekció. Az adagolás módja szubkután.
A kezelés dózisa és időtartama a betegség súlyosságától függ.
A mellékhatások és ellenjavallatok a fentiekben szerepelnek.

Nem ajánlott a gyógyszert más antikoagulánsokkal, nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel, szisztémás glükokortikoidokkal és dextránnal egyidejűleg alkalmazni: ezek a gyógyszerek fokozzák a bemiparin hatását, ami vérzést okozhat.

heparinoidokkal

Ez egy félszintetikus eredetű mukopoliszacharidok csoportja, amelyek a heparin tulajdonságai.
Az ebbe az osztályba tartozó gyógyszerek kizárólag az Xa faktorra hatnak, függetlenül az angiotenzin III-tól. Antikoaguláns, fibrinolitikus és lipidcsökkentő hatásuk van.

Általában angiopátiás betegek kezelésére alkalmazzák, akik a vércukorszint emelkedésével járnak: cukorbetegség esetén. Emellett a hemodialízis és a műtéti műveletek során a trombózis megelőzésére szolgálnak. Szintén ateroszklerotikus, trombózisos és tromboembóliás jellegű akut, szubakut és krónikus betegségekben alkalmazzák. Meg kell erősíteni az angina kezelésének antianginális hatását (azaz csökkenteni a fájdalom súlyosságát). Ennek a gyógyszercsoportnak a fő képviselői a szulodexin és a pentozán poliszulfát.

Sulodexin (Wessel Due F)

Kapszula és injekciós oldat formájában kapható. Ajánlott intramuscularisan beadni 2-3 hétig, majd szájon át további 30-40 napig. A kezelés folyamata évente kétszer és gyakrabban történik.
A gyógyszer szedése közben hányinger, hányás, gyomor fájdalom, hematomák az injekció helyén és allergiás reakciók lehetségesek.
A heparin gyógyszerek esetében gyakori az ellenjavallatok.

Pentozán poliszulfát

Adjunk ki bevont tablettákat és injekciós oldatot.
Az adagolás módja és a dózis a betegség jellemzőitől függ.
Lenyelés esetén kis mennyiségben felszívódik: biohasznosulása csak 10%, szubkután vagy intramuszkuláris beadás esetén a biológiai hozzáférhetőség 100% -ra csökken. A maximális koncentrációt a vérben a lenyelés után 1-2 órával észleljük, a felezési idő megegyezik a napokkal vagy annál többel.
A gyógyszer többi része hasonló az antikoaguláns csoport többi gyógyszeréhez.

Hirudin készítmények

A nyálmirigy nyálmirigyei által kiváltott anyag - a hirudin - hasonlít a heparin gyógyszerekkel, és antitrombotikus tulajdonságokkal rendelkezik. A hatásmechanizmusa közvetlenül kötődik a trombinnal és visszafordíthatatlanul gátolja. Részleges hatással van más véralvadási faktorokra.

Nem is olyan régen alakultak ki a hirudin - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban - alapú készítmények, de nem kaptak széles körű alkalmazást, ezért a klinikai tapasztalatok még nem gyűltek össze használatuk során.

Két, viszonylag új, antikoaguláns hatású gyógyszerrel szeretnénk külön-külön mondani - ez a fondaparinux és a rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Ez a gyógyszer antitrombotikus hatással rendelkezik az Xa faktor szelektív gátlásával. A szervezetben a fondaparinux kötődik az antitrombin III-hoz, és több százszor fokozza a Xa faktor semlegesítését. Ennek eredményeként a véralvadási folyamat megszakad, a trombin nem képződik, ezért a vérrögök nem képződhetnek.

A szubkután beadás után gyorsan és teljesen felszívódik. A gyógyszer egyetlen injekciója után a maximális koncentráció a vérben 2,5 óra elteltével észlelhető. A vérben az antitrombin II-hez kötődik, amely meghatározza annak hatását.

Főleg vizelettel ürül ki változatlan formában. A felezési idő 17-21 óra, a beteg korától függően.

Injekciós oldat formájában kapható.

Az adagolás módja szubkután vagy intravénás. Az intramuscularis nem alkalmazható.

A gyógyszer dózisa a patológia típusától függ.

A csökkent vesefunkciójú betegeknél a kreatinin clearance függvényében az Arikstry dózisát kell módosítani.

A májfunkció szignifikáns csökkenésével rendelkező betegeknél a gyógyszert nagyon óvatosan alkalmazzák.
Nem szabad egyszerre alkalmazni a vérzés kockázatát növelő gyógyszerekkel.

Rivaroxaban (Xarelto)

Ez a hatóanyag nagyfokú szelektivitással rendelkezik az Xa faktor elleni aktivitással szemben, amely gátolja annak aktivitását. Magas biológiai hozzáférhetőség (80-100%) jellemzi, ha szájon át szedik (vagyis szájon át jól felszívódik a gyomor-bélrendszerben).

A rivaroxaban maximális koncentrációját a vérben 2-4 óra múlva észlelik az egyszeri bevétel után.

A testből fele a vizelettel ürül, fele a széklet tömegével. A beteg életkorától függően a felezési idő 5-9 és 11-13 óra között van.

Forma kiadás - tabletták.
Lenyelik az étkezéstől függetlenül. A többi közvetlen hatású antikoagulánshoz hasonlóan a gyógyszer dózisa a betegség típusától és súlyosságától függően változik.

A rivaroxaban alkalmazása nem ajánlott bizonyos gombaellenes vagy HIV-szerrel kezelt betegeknél, mivel növelhetik a Xarelto koncentrációját a vérben, ami vérzést okozhat.

Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a rivaroxaban dózisát kell módosítani.
A reproduktív korú nőket a gyógyszerrel való kezelés ideje alatt megbízhatóan védeni kell a terhességtől.

Mint látható, a modern farmakológiai ipar a közvetlen hatású antikoaguláns szerek jelentős választékát kínálja. Természetesen semmilyen esetben nem öngyógyíthat, az összes gyógyszert, dózist és a kezelés időtartamát csak az orvos határozza meg, a betegség súlyosságától, a beteg korától és más fontos tényezőktől függően.

Melyik orvos kapcsolatba lép

A közvetlen antikoagulánsokat kardiológus, flebológus, angiológus vagy vaszkuláris sebész, valamint hemodialízis (nephrologist) és hematológus írja elő.

Antikoagulánsok: alapvető gyógyszerek

A vérerek trombózisa által okozott komplikációk - a szív- és érrendszeri betegségekben a halálok fő oka. Ezért a modern kardiológiában nagy jelentőséget tulajdonít a vérerek trombózisának és embóliájának (elzáródásának) megelőzésének. A legegyszerűbb formában a véralvadás két rendszer kölcsönhatásaként ábrázolható: vérlemezkék (a vérrögképződésért felelős sejtek) és a vérplazmában oldott fehérjék - koagulációs faktorok, amelyek hatására fibrin keletkezik. A kapott trombus a fibrin szálakba ágyazott vérlemezkék konglomerátumából áll.

A vérrögképződés megakadályozására két kábítószer-csoportot használnak: trombocita-ellenes szerek és antikoagulánsok. A vérlemezkék elleni szerek gátolják a vérlemezkék vérrögképződését. Az antikoagulánsok blokkolják a fibrin képződéséhez vezető enzimes reakciókat.

Cikkünkben figyelembe vesszük az antikoagulánsok főbb csoportjait, a használatukra utaló jelzéseket és ellenjavallatokat, mellékhatásokat.

besorolás

Az alkalmazási helytől függően megkülönböztetik a közvetlen és közvetett hatású antikoagulánsokat. A közvetlen antikoagulánsok gátolják a trombin szintézisét, gátolják a fibrinogén képződését a vérben. A közvetett antikoagulánsok gátolják a véralvadási faktorok kialakulását a májban.

Közvetlen koagulánsok: heparin és származékai, a trombin közvetlen inhibitorai, valamint a Xa faktor szelektív inhibitorai (az egyik véralvadási faktor). A közvetett antikoagulánsok közé tartozik a K-vitamin antagonisták.

1. K-vitamin-antagonisták:
   • Fenindion (fenilin);
   • Warfarin (warfarex);
   • Acenokumarol (szinkumár).
2. Heparin és származékai:
   • heparin;
   • Antithrombin III;
   • Dalteparin (fragmin);
   • Enoxaparin (anfibra, hemapaksan, clexán, enixum);
   • Nadroparin (fraxiparin);
   • Parnaparin (Fluxum);
   • Sulodexid (Angioflux, Wessel Due f);
   • Bemiparin (Cybor).
3. Közvetlen trombin inhibitorok:
   • Bivalirudin (angiox);
   • Dabigatran-etexilát (Pradax).
4. A Xa faktor szelektív inhibitorai:
   • Apixaban (Eliquis);
   • Fondaparinux (arixtra);
   • Rivaroxaban (xarelto).

K-vitamin-antagonisták

A trombózisos szövődmények megelőzésének alapja a közvetett antikoagulánsok. A tabletta formáját ambulánsan hosszú ideig lehet bevenni. A közvetett antikoagulánsok alkalmazása bizonyítottan csökkenti a thromboemboliás szövődmények (szívroham, stroke) előfordulását a pitvarfibrillációban és egy mesterséges szívszelep jelenlétében.

A Fenilin jelenleg nem alkalmazható a nemkívánatos hatások magas kockázata miatt. A Sincumarnak hosszú a hatása, és felhalmozódik a szervezetben, ezért ritkán alkalmazzák a terápia ellenőrzésének nehézsége miatt. A K-vitamin antagonisták közül a leggyakoribb gyógyszer a warfarin.

A varfarin eltér az egyéb közvetett antikoagulánsoktól a korai hatásától (10–12 órával a lenyelés után) és a nemkívánatos hatások gyors abbahagyásával alacsonyabb dózisoknál vagy a gyógyszer visszavonásakor.

A hatásmechanizmus a gyógyszer és a K-vitamin antagonizmusához kapcsolódik. A K-vitamin szerepet játszik bizonyos véralvadási faktorok szintézisében. A varfarin hatása alatt ez a folyamat megszakad.

A vénás vérrögök kialakulásának és növekedésének megakadályozására a warfarint írják fel. A pitvarfibrilláció hosszú távú kezelésére és intracardiacális thrombus jelenlétében alkalmazzák. Ilyen körülmények között a szívrohamok és a véredények elzáródásával járó stroke kockázata jelentősen megnő. A warfarin alkalmazása segít megelőzni ezeket a súlyos szövődményeket. Ezt a gyógyszert gyakran használják miokardiális infarktus után, hogy megakadályozzák az új koronária katasztrófát.

A protetikai szívszelepek után a warfarin bevétele legalább néhány évvel a műtét után szükséges. Ez az egyetlen antikoaguláns, amelyet a vérrögképződés megelőzésére használnak a mesterséges szívszelepeken. Folyamatosan szedjük ezt a gyógyszert bizonyos trombofília, különösen az antifoszfolipid szindróma esetében.

A warfarint hígított és hipertrófiai kardiomiopátiákra írják elő. Ezeket a betegségeket a szív üregeinek bővülése és / vagy a falak hipertrófiája köti, ami előfeltételeket biztosít az intracardiacis thrombi kialakulásához.

A warfarinnal történő kezelés során meg kell vizsgálni annak hatékonyságát és biztonságosságát az INR - a nemzetközi normalizált arány figyelemmel kísérésével. Ezt a mutatót 4–8 hetes belépéskor becsülik meg. A kezelés hátterében az INR értéke 2,0-3,0. Ennek a mutatónak a normál értékének fenntartása nagyon fontos a vérzés megelőzéséhez, másrészt a megnövekedett véralvadáshoz.

Egyes ételek és gyógynövények növelik a warfarin hatását és fokozzák a vérzés kockázatát. Ezek áfonya, grapefruit, fokhagyma, gyömbérgyökér, ananász, kurkuma és mások. Rosszabbá teszi a káposzta, a kelbimbó, a kínai káposzta, a répa, a petrezselyem, a spenót, a saláta leveleiben lévő hatóanyag antikoaguláns hatását. A warfarint szedő betegek nem utasíthatják el ezeket a termékeket, hanem rendszeresen, kis mennyiségben, hogy megakadályozzák a vér hirtelen ingadozását.

A mellékhatások közé tartozik a vérzés, a vérszegénység, a helyi trombózis, a hematoma. Az idegrendszer aktivitása fáradtság, fejfájás, ízérzékelési zavarok kialakulásával zavarható. Néha hányinger és hányás, hasi fájdalom, hasmenés, kóros májfunkció. Bizonyos esetekben a bőrt érintik, a lábujjak lila festéke jelenik meg, paresthesia, vaszkulitisz és a végtagok hidegsége. Allergiás reakció alakulhat ki pruritus, urticaria, angioödéma formájában.

A warfarin terhesség alatt ellenjavallt. Nem szabad a vérzés (trauma, műtét, belső szervek és bőrtani fekély) fenyegetésével összefüggő állapotokra előírni. Ne alkalmazza aneurizma, perikarditis, fertőző endocarditis, súlyos hipertónia esetén. A kontraindikáció a laboratórium hozzáférhetetlensége vagy a beteg személyiségjellemzői (az alkoholizmus, a szervezet hiánya, az idős pszichózis stb.) Miatt a megfelelő laboratóriumi ellenőrzés lehetetlensége.

heparin

A véralvadást megelőző egyik fő tényező az antitrombin III. A nem frakcionált heparin a vérben kötődik hozzá, és többször megnöveli molekuláinak aktivitását. Ennek eredményeként a vérrögök képződésére irányuló reakciókat csökkentettük.

A heparint több mint 30 éve használják. Korábban szubkután adták be. Úgy gondoljuk, hogy a nem frakcionált heparint intravénásan kell beadni, ami megkönnyíti a kezelés biztonságosságának és hatékonyságának ellenőrzését. A szubkután adagoláshoz alacsony molekulatömegű heparinokat ajánlunk, amelyeket az alábbiakban tárgyalunk.

A heparint leggyakrabban az akut myocardialis infarktusban fellépő tromboembóliás szövődmények megelőzésére használják, beleértve a trombolízist is.

A laboratóriumi kontroll magában foglalja az aktivált részleges tromboplasztin alvadási idő meghatározását. A 24–72 órás heparin-kezelés hátterében 1,5–2-szer nagyobbnak kell lennie, mint a kezdeti. Szükség van a vérlemezkék számának szabályozására is, hogy ne hagyja ki a thrombocytopenia kialakulását. Jellemzően a heparin-kezelés 3-5 napig tart, az adag fokozatos csökkentésével és a további törléssel.

A heparin vérzéses szindrómát (vérzést) és thrombocytopeniát (vérlemezkék számának csökkenését) okozhatja. Hosszú használatával nagy dózisokban az alopecia (alopecia), az osteoporosis és a hypoaldosteronizmus kialakulása valószínű. Egyes esetekben allergiás reakciók lépnek fel, valamint emelkedik az alanin-aminotranszferáz szintje a vérben.

A heparin ellenjavallt a vérzéses szindróma és a thrombocytopenia, a gyomorfekély és a nyombélfekély, a húgyúti vérzés, a perikarditis és az akut szív aneurizma esetén.

Kis molekulatömegű heparinok

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin nemfrakcionált heparinból nyerhető. Az utóbbitól kisebb molekulatömegűek. Ez növeli a gyógyszerek biztonságát. Az akció hosszabb és kiszámíthatóbbá válik, így a kis molekulatömegű heparinok alkalmazása nem igényel laboratóriumi kontrollt. Ez fix adagokkal - fecskendőkkel - végezhető.

A kis molekulatömegű heparinok előnye a szubkután beadásuk hatékonysága. Ezenkívül jelentősen alacsonyabb a mellékhatások kockázata. Ezért jelenleg a heparinszármazékok a heparint klinikai gyakorlatból kiszorítják.

A kis molekulatömegű heparinokat a tromboembóliás szövődmények megelőzésére használják a műtétek és a mélyvénás trombózis során. Olyan betegeknél alkalmazzák, akik ágyon pihennek, és nagy kockázattal járnak az ilyen komplikációkban. Ezen túlmenően, ezek a gyógyszerek széles körben előírtak az instabil angina és a miokardiális infarktusra.

Ennek a csoportnak az ellenjavallatai és káros hatásai megegyeznek a heparinnal. A mellékhatások súlyossága és gyakorisága azonban sokkal kisebb.

Közvetlen trombin inhibitorok

Közvetlen trombin inhibitorok, amint az a neve is mutatja, közvetlenül inaktiválják a trombint. Ugyanakkor gátolják a vérlemezke aktivitását. Ezeknek a gyógyszereknek a használata nem igényel laboratóriumi megfigyelést.

A tromboembóliás szövődmények megelőzése érdekében a bivalirudint intravénásan adják be akut miokardiális infarktusba. Oroszországban ez a gyógyszer még nem került felhasználásra.

A dabigatran (pradaksa) tabletta, amely csökkenti a trombózis kockázatát. Ellentétben a varfarinnal, az nem lép kölcsönhatásba az élelmiszerrel. A gyógyszer vizsgálata folyamatos, a pitvarfibrilláció állandó formája. A gyógyszer Oroszországban engedélyezett.

A Xa faktor szelektív inhibitorai

A fondaparinux kötődik az antitrombin III-hoz. Egy ilyen komplex intenzíven inaktiválja az X-faktort, csökkentve a trombuszképződés intenzitását. Az akut koronária szindróma és a vénás trombózis, beleértve a tüdőembólia szubkután kinevezése. A gyógyszer nem okoz thrombocytopeniát és nem vezet osteoporosishoz. A biztonságának laboratóriumi ellenőrzése nem szükséges.

A fondaparinux és a bivalirudin különösen azoknál a betegeknél jelentkezik, akiknél nagyobb a vérzés kockázata. A vérrögök gyakoriságának csökkentésével ebben a betegcsoportban ezek a gyógyszerek jelentősen javítják a betegség prognózisát.

A fondaparinux alkalmazása akut myocardialis infarktusban való alkalmazásra javasolt. Nem alkalmazható csak angioplasztikával, mivel növeli a vérrögök kockázatát a katéterekben.

Az Xa faktor gátlószereinek klinikai vizsgálata tabletták formájában.

A leggyakoribb mellékhatások közé tartozik az anaemia, vérzés, hasi fájdalom, fejfájás, viszketés, fokozott transzamináz aktivitás.

Ellenjavallatok - aktív vérzés, súlyos veseelégtelenség, a gyógyszer összetevőinek intoleranciája és a fertőző endocarditis.

Mi az antikoaguláns. Lista, gyógyszernevek, mellékhatások, besorolás

A szívműködéssel és az érrendszerrel kapcsolatos problémák gyakran embereknél fordulnak elő. A megelőzés érdekében ezeknek a patológiáknak a kezelése gyógyszereket - antikoagulánsokat - termel. Mi az, hogyan és milyen mértékben használják fel őket tovább.

Mi az antikoaguláns, a működés elve

Az antikoagulánsokat gyógyszereknek nevezik, amelyek a plazma cseppfolyósítás funkcióját végzik. Segítenek megelőzni a trombotikus csomók kialakulását, minimalizálják a szívroham, a stroke és a vénás és artériás elzáródások kialakulását.

Meg kell jegyezni, hogy a korábban kialakult vérrögök nem reszorbeálódnak ilyen gyógyszerek segítségével.

A gyógyszerek jól tolerálhatók, támogatják a mesterséges szívszelepekkel vagy az egyenetlen szívverésű emberek egészségét. Ha a beteg szívrohamot vagy más szívbetegséget (kardiomiopátia) szenvedett, akkor antikoagulánsokat is ír elő.

Az ilyen alapok célja, hogy csökkentse a vér koagulációjának képességét (koagulálhatóság), vagyis hatásuk alá csökkenti a vérrögök, amelyek blokkolhatják az érrendszeri ízületek áthaladását. A kezelés eredményeképpen a szívinfarktus vagy a stroke kockázata minimális.

Az antikoagulánsok (ami az alkalmazásuk sajátossága az alábbiakban olvasható) csoportokba sorolhatók:

• fiziológiai - állandóan a szervezet által termelt és a véráramba kerül;
• kóros - ha a plazmában kimutatható, képesek bármely patológia jelenlétére.

Az első csoport:

• elsődleges (szintézisük folyamatos);
• másodlagos (a véráram-faktorok felosztása után a fibrin feloldásával).

Elsődleges természetes készítmények

Ez a gyógyszercsoport a következőkre oszlik:

• a fibrin önreplikációja következtében kialakuló inhibitorok;
• antitrombin - a plazmafehérje fő tényezője;
• az antitromboplasztinok a plazma antikoagulációs rendszerében szerepet játszanak.

Ha a beteg hajlamos ezen anyagok csökkentésére, akkor fennáll annak a valószínűsége, hogy trombózist képezhet.

Természetes elsődleges gyógyszerek csoportja:

Másodlagos fiziológiai gyógyszerek

A csoportba tartozó gyógyszerek a következő hatóanyagokat tartalmazzák:

1. Antitrombin I.
2. Antithrombin IX.
3. Metafaktorok XIa és Va.
4. Febrinopeptidy.
5. Auto 2 antikoaguláns.
6. Antitromboplastiny.
7. PDF (a fibrin feloldódásából származó anyagok).

Patológiai készítmények

Súlyos betegségek kialakulásával a véráramban az immunfajok inhibitorai alakulnak ki, amelyek specifikus antitestekként hatnak. Az ilyen testek célja a véralvadás megelőzése.

Ezek közé tartoznak a VII, IX faktorok inhibitorai. Az autoimmun betegségek folyamán egy patológiás típusú fehérje jelenik meg a véráramban. Ezek antimikrobiális tulajdonságokkal és a véralvadási faktorok túlnyomó hatásával (II, V, Xa) rendelkeznek.

vérlemezke-ellenes szerek

A gyógyszerek csökkentik a tromboxán szintézisét, és a stroke és a szívroham megelőzésére szolgálnak, amelyek a ragasztott vérrögök képződéséből adódhatnak.

Az aszpirin a leggyakoribb és legelőnyösebb antiagregáns. Gyakran a rohamot tapasztalt betegek aszpirint írnak elő. Ez blokkolja a kondenzált vérképződmények kialakulását a koszorúerekben. Az orvosi szakemberrel való konzultációt követően lehetőség van arra, hogy ezt az anyagot kis dózisokban (megelőzésre) használják.

Az agyvérzést és a szívszelepcserét szenvedő betegeket ADP-t (adenozin-difoszfát receptor-gátlók) írják elő. Ezt a gyógyszert vénába fecskendezik, és megakadályozza a vérrögök képződését, amelyek elzárhatják az edényeket.

Trombózis-készítmények:

Mint minden más gyógyszer, a vérlemezkék elleni szerek számos mellékhatással rendelkeznek:

• állandó fáradtság;
• a gyomorégés gyakori megnyilvánulása;
• fájdalom a fej;
• hányinger;
• fájdalom a hasban;
• drámai változás a székletben;
• a vér áramlása az orrból.

Ilyen megnyilvánulások esetén a betegnek orvoshoz kell fordulnia a gyógyszerek átcsoportosításához.

Vannak olyan mellékhatások is, amelyeknél a gyógyszer szedésének teljes leállítása szükséges:

1. Allergiás reakciók (arc, gége, nyelv, végtagok, ajkak, kiütések).
2. Hányás, különösen vérrögök jelenlétében.
3. A szék sötét vagy véres csíkos.
4. A vér jelenléte a vizeletben.
5. Nehéz lélegezni és kilélegezni.
6. Nem kapcsolódó beszéd.
7. Az aritmia jelei.
8. Sárgaság, a bőrön és a szemfehérjéken.
9. Az ízületek fájdalma.
10. Hallucinációk.

Egyes betegek számára trombocita-ellenes gyógyszereket írnak fel életre, ezért rendszeresen vért kell vennie, hogy ellenőrizzék a véralvadást.

Orális gyógyszerek új generáció

Az antikoagulánsok (mi az, ami az alap, és az alapnak a cikkben leírt testre gyakorolt ​​hatásának elve) elengedhetetlen számos betegség számára. A statisztikák szerint a legtöbbjüknek számos korlátozása és mellékhatása van. De a gyártók megszüntetik az összes negatív szempontot, ennek köszönhetően új és továbbfejlesztett eszközöket engednek az új generációnak.

Minden antikoagulánsnak pozitív és negatív oldala van. A tudósok további laboratóriumi vizsgálatokat végeznek a drogokról, hogy tovább fejlesszék a trombózisra és a kapcsolódó betegségekre és a betegségekre vonatkozó egyetemes jogorvoslatokat. Ilyen gyógyszereket fejlesztenek fiatalabb betegek (gyermekek) és azok számára, akiknek ellenjavallataik vannak.

A modern gyógyszerek előnyei:

• a spontán véráramlás minimális kockázata;
• a gyógyszerek 1,5 óra alatt működnek;
• a legtöbb ember, aki korlátozott jelzést ad a háborús háborúról, máris újabb termékeket vehet fel;
• az elfogyasztott ételek és más gyógyszerek nem befolyásolják a PNP hatékonyságát.

Hátrányok PNP:

• az alapok folyamatos tesztelése;
• az ilyen eszközöket folyamatosan kell hagyni, hiányosságok nélkül, mivel ezeknek rövid időre van szükségük;
• ritkán, de vannak olyan mellékhatások, amelyek az összetevő intoleranciájához kapcsolódnak.

A PUP listában egy kis összegű pénz áll rendelkezésre, mivel ezek többsége a tesztelési szakaszban van. Az egyik új termék a Dabigatran, amely egy alacsony molekulatömegű gyógyszer (trombin inhibitor). Az orvosi szakemberek gyakran előírják azt vénás elzáródásokra (profilaktikus célokra).

További 2 PNP, amelyet a betegek könnyen tolerálnak, az Apixaban, a Rivaroxaban. Előnyük az, hogy a terápiás kezelés során nincs szükség vér vételére a véralvadási zavarok kockázatára. Nem reagálnak más alkalmazott gyógyszerekre, ami előnyük. A stroke és az aritmiás rohamok szintén jól megelőzhetők.

Az antikoagulánsok osztályozása: közvetlen, közvetett hatás

Az antikoagulánsok (mi az és a cselekvés elve a cikkben tájékoztató jellegűek, így az önkezelés tiltva van) két fő alcsoportra osztható.

Ezek:

• közvetlen hatás (képes közvetlenül a trombinra hatni, minimálisra csökkentve aktivitását, ezáltal hígítva a véráramlást);
• közvetett hatások (befolyásolják a véralvadást szabályozó enzimek (másodlagos eredetű) szintézisét).

A gyógyszerek jól felszívódnak a gyomor falaiban, és végül kiválasztódnak a vizelettel.

• Heparinok (alacsony molekulatömeg).
• Hirudin.
• Nátrium-hidrogén-nitrát.
• Danaparodid.
• Lepirudin.
• Heparin.

• Indandiona.
• Monokumariny.
• Bishydroxycoumarin.

Herapin csoport

A közvetlen hatású gyógyszerek fő és leggyakoribb képviselője a heparin. Kompozíciója különböző méretű szulfatált glikozaminoglikánokat tartalmaz. Alacsony biológiai hozzáférhetősége van.

A gyógyszer a test által termelt számos más összetevővel kölcsönhatásba lép:

Ezzel a gyógyszerrel történő kezelés nem teljesen védi a trombózist. Ha a vérrög már megjelent, és egy atheroscleroticus plaketten helyezkedik el, akkor a heparin nem képes hatni rá.

Heparin gyógyszerek (orális tabletták és kenőcsök külső használatra:

1. "Venolayf".
2. "Heparin" (injekció).
3. "Klevarin".
4. "Heparin kenőcs."
5. "Lioton gél".
6. "Trombless".
7. "Dolabene".
8. "Ksarelto".

oligopeptidekből

Az oligopeptidek csoportjából az antikoagulánsok (mi a helyzet és hogyan befolyásolják a szervezetet) befolyásolják a trombin aktivitását. Ezek erős inhibitorok, amelyek megakadályozzák a vérrögök képződését. Az orvostechnikai eszközök aktív összetevői újra összekapcsolódnak a véralvadási faktorokkal, megváltoztatva az atomok helyét.

A csoport egyes gyógyszerei:

Ezeket az alapokat megelőzésre használják:

• szívrohamok;
• varikózus vénák;
• tromboembólia;
• a vaszkuláris falak plasztikai sebészeti beavatkozása után.

Kis molekulatömegű heparinok

Az alacsony molekulatömegű heparinok megnövekedett biológiai hozzáférhetőségi küszöbértékkel és antitrombotikus hatással rendelkeznek. Használatuk során lehetséges a hemorrhoidális szövődmények kialakulásának kockázata. A gyógyszerek összetevői általában gyorsan felszívódnak, és hosszú ideig kiválasztódnak.

Az ebben az alcsoportban lévő gyógyszerek teljesen megszüntetik a véralvadási rendellenességeket.

Ezek fokozzák a trombin szintézisét, és nem gyakorolnak komoly hatást az érfalak kapacitására. A gyógyszerek segítenek a véráram reológiai tulajdonságainak javításában, és pozitív hatással vannak az összes szerv vérellátására is, ami stabil állapotukhoz vezet.

A kis molekulatömegű heparinok gyógyszereinek neve:

Trombin inhibitorok

Ennek a csoportnak a fő képviselője a „Grudin”. A készítmény fehérjét tartalmaz, amelyet a pióca nyálból (orvosi) nyernek ki. A közvetlen hatású trombin inhibitora.

A girudin analógokkal rendelkezik (Girugen, Girulog). Ezek hozzájárulnak a szívbetegségben szenvedő betegek életének megőrzéséhez. Ezek a gyógyszerek számos előnnyel rendelkeznek a heparin csoporthoz képest. Az eszközöknek tartós hatása van.

A gyártók kezdik felszabadítani az orális beadást. Ezeknek az alapoknak a használatának korlátait csak az árkategória okozhatja.

A "Lepirudin" (rekombináns gyógyszer) blokkolja a trombint, és profilaktikus célokra írja elő trombózisból. A gyógyszer a trombin közvetlen inhibitora, blokkolja. A gyógyszer a miokardiális infarktus megakadályozására vagy az angina okozta szívműtét elkerülésére íródik elő.

Hirudin készítmények

Az ebben a csoportban lévő gyógyszereknek vannak hasonlóságai a heparin csoporttal, antitrombotikus hatásuk is van. Összetételükben van egy olyan anyag, amely a piócák nyáljában keletkezik - hirudin. Ez kötődik a trombinnal és visszafordíthatatlanul megszünteti azt. A gyógyszer részben befolyásolja a véralvadást befolyásoló egyéb tényezőket is.

A hirudin alapú alapok:

Az összes kábítószer már nem olyan régen eladásra került, így a használatuk tapasztalata kicsi.

A közvetett antikoagulánsok listája: gyógyszerek neve

Az alábbi táblázatban az antikoagulánsokat (a cikkben leírtak szerint) közvetett hatás jellemzik:

Az eszköz csökkenti a véráram zsírtartalmát, növelve az erek falainak áteresztőképességét.

A közvetlen hatású antikoagulánsok listája és áttekintése

Gyógyszerek (antikoagulánsok) közvetlen hatás:

• A "heparin kenőcs" a 25 g-os csövekben értékesítésben van, ára 50 rubel., A terméket egy orosz gyógyszeripari cég gyártja.
• A "Heparin-Akrikhin" -ot külső alkalmazásra szolgáló gél formájában állítják elő, a cső térfogata 30 g, a gyártó Oroszország és 230 rubel költsége.
• „Trombless”, amelyet egy orosz gyógyszeripari cég készít külső gél formájában, a cső térfogata 30 g, ennek a gyógyszernek a költsége 250 és 300 rubel között változik.
  
• A "Venolife" - külső alkalmazásra szolgáló gél egy cső formájában készül, amelynek térfogata 40 g, a gyógyszer ára körülbelül 350 rubel.

Kezelésként és megelőzésként az orvosi szakemberek olyan gyógyszereket írnak fel, mint:

• "Clexane" - injekció (amelyet egy francia gyógyszeripari cég gyárt). A gyógyszer blokkolja a véredények trombuszszerű tüskékkel való elzáródását, megváltoztatja a véralvadáshoz tervezett enzimek összetételét. A gyógyszer ára 1500 rubel.
• A fraxiparint egy francia vállalat is gyártja. A hatóanyag elősegíti a vér elvékonyodását és csökkenti a vérrögképződés kockázatát. Ez egy injekciós gyógyszer, amely 2200 rubelt fizet.
• "Fragmin" - az amerikai termelés injekciója, amelyet a vérrögök kockázatának kitett embereknek írnak fel. Az alapok költsége - 2000 rubel.

A belépésre vonatkozó jelzések

Az antikoagulánsokat akkor írják elő, ha fennáll a trombózis kockázata, és ha:

• szívelégtelenség lépett fel;
• vannak mesterségesen beültetett szívszelepek;
• vannak krónikus stádiumú aneurizmák;
• a parietális trombózis észlelése a szívben;
• kiterjedt miokardiális infarktus volt.

Bizonyos esetekben a gyógyszereket megelőzésként és kezelésként írják elő:

• a lábak tromboflebitise;
• varikózus vénák;
• a szülés utáni tromboembólia;
• kényszerített pozíció a műveletek után.

Ellenjavallatok

Az antikoagulánsok szedése előtt a páciensnek több tesztet kell tennie.

A gyógyszerek ellenjavallt:

• aneurizma (intracerebrális);
• az emésztőrendszer betegségei (fekély);
• magas vérnyomás (portál);
• thrombocytopenia;
  
• leukémia betegség;
• daganatok (rosszindulatú);
• vesekárosodás a májban (elégtelenség);
• nagy nyomás (több mint 180/100);
• túlzott ivás;

Lehetséges mellékhatások

A gyógyszerek a következő problémakörülményeket okozhatják:

• a vérrögök jelenléte a vizeletben;
• sötét vagy fekete széklet;
• véres foltok a bőr alatt;
• hosszú orrvérzés;
• vérző gumi;
• véres csíkokkal vagy véres exponálással hánytatni kell;
• nőknél a menstruációs vér jellege és mennyisége (ciklushossz és a kibocsátás mennyisége) változhat.

Szükségem van egy orvosi rendelvényre?

Mivel az antikoagulánsok befolyásolják a véralvadást, a vérzés akkor fordulhat elő, ha nem fogadják el a befogadás szabályait (gyakrabban ezek a belső vérzés). Tilos öngyógyításban részt venni, forduljon orvoshoz, aki részletes ajánlásokat ad. A gyógyszertárakból az ilyen gyógyszereket orvos nélkül értékesítik.

Cikktervezés: Oleg Lozinsky

Videó az antikoagulánsokról

Antikoagulánsok: gyógyszerek, hatásmechanizmus és főbb indikációk:

Antikoagulánsok: a gyógyszerek áttekintése, a jelzések, alternatívák használata

Antikoagulánsok - olyan gyógyszerek csoportja, amelyek elnyomják a véralvadási rendszer aktivitását és megakadályozzák a vérrögképződést a fibrin képződésének csökkenése miatt. Ezek befolyásolják a szervezetben lévő bizonyos anyagok bioszintézisét, amelyek megváltoztatják a vér viszkozitását és gátolják a véralvadási folyamatokat.

Az antikoagulánsokat terápiás és profilaktikus célokra használják. Ezeket különböző adagolási formákban állítják elő: tabletták, injekciós oldatok vagy kenőcsök formájában. Csak a szakember választhatja ki a megfelelő gyógyszert és adagját. A nem megfelelő kezelés károsíthatja a szervezetet és súlyos következményeket okozhat.

A szív- és érrendszeri megbetegedések magas halálozását a trombózis kialakulása okozza: a boncolás során szinte minden második halálban kimutatták a vaszkuláris trombózist. A halál és a fogyatékosság leggyakoribb oka a tüdőembólia és a vénás trombózis. Ebben a tekintetben a kardiológusok azt ajánlják, hogy az antikoagulánsokat azonnal megkezdjék a szív és a vérerek diagnosztizálása után. Korai használatuk megakadályozza a vérrög képződését, annak növekedését és eltömődését.

Ősi idők óta a hagyományos orvostudomány a hirudint - a leghíresebb természetes antikoagulánst. Ez az anyag a pióca nyál része, és közvetlen antikoaguláns hatása van, amely két órán át tart. Jelenleg a betegek szintetikus drogokat írnak elő, nem pedig természetes anyagokat. Az antikoaguláns szerek több mint száz neve ismert, ami lehetővé teszi a legmegfelelőbb kiválasztást, figyelembe véve a szervezet egyedi jellemzőit és a kombináció más gyógyszerekkel való kombinált felhasználásának lehetőségét.

A legtöbb antikoagulánsnak nincs hatása a vérrögre, hanem a véralvadási rendszer aktivitására. Számos transzformáció eredményeként a plazma koagulációs faktorok és a trombin termelése, amely a trombotikus vérrög képződéséhez szükséges fibrin szálak kialakításához szükséges. A vérrögök folyamata lassul.

Működési mechanizmus

A hatásmechanizmus antikoagulánsai közvetlen és közvetett hatású gyógyszerekre oszlanak:

• A "közvetlen" antikoagulánsok közvetlen hatással vannak a trombinra és csökkentik annak aktivitását. Ezek a gyógyszerek a trombin inhibitorok, a protrombin dezaktivátorok és gátolják a trombózis folyamatát. A belső vérzés elkerülése érdekében monitorozni kell a véralvadási paramétereket. A közvetlen hatású antikoagulánsok gyorsan behatolnak a szervezetbe, jól felszívódnak a gyomor-bélrendszerben, hematogenikusan jutnak a májba, gyógyító hatást fejtenek ki és kiválasztódnak a vizelettel.
• Az "indirekt" antikoagulánsok befolyásolják a véralvadási rendszer oldalsó enzimeinek bioszintézisét. Teljesen elpusztítják a trombint, és nem csak gátolják a tevékenységét. Az antikoaguláns hatás mellett a csoport gyógyszerei javítják a szívizom vérellátását, lazítják az egyenletes izmokat, eltávolítják a testből a vizeletet, és koleszterinszint-csökkentő hatást fejtenek ki. "Közvetett" antikoagulánsok hozzárendelése, nem csak a trombózis kezelésére, hanem megelőzésükre is. Alkalmazza őket kizárólag belül. A tablettákat ambulánsan hosszú ideig használják. A gyógyszer hirtelen visszavonása megnövelheti a protrombin és a trombózis szintjét.

Különben olyan gyógyszereket bocsátanak ki, amelyek gátolják a véralvadást, mint az antikoagulánsok, de más mechanizmusok. Ezek közé tartozik az "acetilszalicilsav", az "aszpirin".

Közvetlen hatású antikoagulánsok

heparin

A csoport legnépszerűbb képviselője a heparin és származékai. A heparin gátolja a vérlemezkék ragasztását és felgyorsítja a szív és a vesék véráramlását. Ugyanakkor kölcsönhatásba lép a makrofágokkal és a plazmafehérjékkel, ami nem zárja ki a trombuszképződés lehetőségét. A gyógyszer csökkenti a vérnyomást, koleszterinszint-csökkentő hatást fejt ki, fokozza a vaszkuláris permeabilitást, gátolja a simaizomsejtek proliferációját, elősegíti az osteoporosis kialakulását, gátolja az immunitást és növeli a diurézist. A heparint először a májból izolálták, ami meghatározta annak nevét.

A heparint intravénásan adják sürgős esetekben és szubkután, megelőző célokra. Helyi alkalmazásra kenőcsöket és géleket alkalmazunk, amelyek összetételükben heparint tartalmaznak, és antitrombotikus és gyulladáscsökkentő hatást biztosítanak. A heparin készítményeket vékony rétegben alkalmazzuk a bőrön, és gyengéd mozdulatokkal dörzsöljük. A Lioton és a Hepatrombin géleket általában tromboflebitis és trombózis, valamint heparin kenőcs kezelésére használják.

A heparin negatív hatása a trombózis és a megnövekedett vaszkuláris permeabilitásra a heparin terápia során jelentkező magas vérzési kockázat okai.

Kis molekulatömegű heparinok

Az alacsony molekulatömegű heparinok magas biológiai hozzáférhetőséggel és antitrombotikus aktivitással, hosszantartó hatással, alacsony hemorrhoidális szövődmények kockázatával rendelkeznek. Ezeknek a gyógyszereknek a biológiai tulajdonságai stabilabbak. A gyors felszívódás és hosszú távú elimináció miatt a gyógyszerek koncentrációja a vérben stabil marad. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek gátolják a véralvadási faktorokat, gátolják a trombin szintézisét, gyengén befolyásolják az érrendszer áteresztőképességét, javítják a vér reológiai tulajdonságait és a szervek és szövetek vérellátását, stabilizálják funkcióikat.

Az alacsony molekulatömegű heparinok ritkán okoznak mellékhatásokat, ezáltal a heparint terápiás gyakorlatból eltolva. Szubkután injekcióba kerülnek a hasfal oldalára.

1. A „Fragmin” tiszta vagy sárgás oldat, amely enyhe hatást gyakorol a vérlemezke-adhézióra és az elsődleges hemosztázisra. Tilos belépni intramuszkulárisan. "Fragmin" nagy adagokban, amelyet a műtét után közvetlenül a betegeknek írtak fel, különösen azoknál, akik nagy a vérzés kockázata és a vérlemezke diszfunkció kialakulása.
2. A "Karin" egy "közvetlen" antikoaguláns, amely a legtöbb véralvadási fázist érinti. A hatóanyag semlegesíti a véralvadási rendszer enzimeit, és a tromboembóliák kezelésére és megelőzésére használják.
3. A "Clexane" egy gyógyszer, amely antitrombotikus és gyulladáscsökkentő farmakológiai hatással rendelkezik. A kinevezése előtt meg kell szüntetni az összes olyan gyógyszert, amely befolyásolja a hemosztázist.
4. "Fraksiparin" - antitrombotikus és antikoaguláns hatású oldat. A szubkután hematomák vagy sűrű csomók gyakran eltűnnek az injekció helyén, ami néhány nap elteltével eltűnik. Kezdetben a nagy dózisú kezelés vérzést és thrombocytopeniát alakíthat ki, amely a további terápia során eltűnik.
5. A "Wessel Due F" az állatok bélnyálkahártyájából nyert természetes termék. A gyógyszer gátolja a véralvadási faktorok aktivitását, serkenti a prosztaglandinok bioszintézisét, csökkenti a fibrinogén szintjét a vérben. A Wessel Due F sterilizálja a már kialakult trombust, és az artériákban és a vénákban a trombuszképződés megelőzésére használják.

Az alacsony molekulatömegű heparinok csoportjából származó gyógyszerek alkalmazásakor szigorúan be kell tartani az alkalmazásra vonatkozó ajánlásokat és utasításokat.

Trombin inhibitorok

Ennek a csoportnak a fő képviselője a "Hirudin". A gyógyszer középpontjában egy olyan fehérje van, amelyet először az orvosi piócák nyáljában fedeztek fel. Ezek olyan antikoagulánsok, amelyek közvetlenül a vérben hatnak, és a trombin közvetlen inhibitorai.

A "Hirugen" és a "Hirulog" a "Girudin" szintetikus analógjai, csökkentve a szívbetegségben szenvedők arányát. Ezek új gyógyszerek ebben a csoportban, amelyek számos előnnyel rendelkeznek a heparinszármazékokkal szemben. Hosszú hatásuk miatt a gyógyszeripar jelenleg a trombin inhibitorok orális formáit fejlesztette ki. A Girugen és a Girulog gyakorlati alkalmazását a magas költségek korlátozzák.

A "lepirudin" egy rekombináns gyógyszer, amely visszafordíthatatlanul kötődik a trombinhoz és a trombózis és a tromboembóliák megelőzésére szolgál. Ez a trombin közvetlen gátlója, blokkolja a trombogén aktivitását és hat a trombinra, amely a vérrögben van. Csökkenti az akut myocardialis infarktusból eredő halálozást és a szívsebészet szükségességét a túlzott anginában szenvedő betegeknél.

Közvetett antikoagulánsok

Kábítószerek, közvetett hatású antikoagulánsok:

• A "Fenilin" - olyan antikoaguláns, amely gyorsan és teljesen felszívódik, könnyen behatol a hisztomematogén gáton, és felhalmozódik a test szövetében. Ez a gyógyszer a betegek szerint az egyik leghatékonyabb. Javítja a vér állapotát és normalizálja a véralvadási paramétereket. A kezelés után a betegek általános állapota gyorsan javul: a lábak görcsei és zsibbadása megszűnik. Jelenleg a Fenilin nem használatos a nemkívánatos hatások magas kockázata miatt.
• "Neodikumarin" - a vérrögök folyamatának gátlására szolgáló eszköz. A neodicoumarin terápiás hatása nem jelenik meg azonnal, hanem a gyógyszer a szervezetben történő felhalmozódása után. Gátolja a véralvadási rendszer aktivitását, lipidszint-csökkentő hatással rendelkezik és növeli az érrendszer áteresztőképességét. A betegek számára ajánlott, hogy szigorúan tartsák be a felvétel idejét és a gyógyszer adagját.
• A leggyakoribb gyógyszer ebben a csoportban a warfarin. Ez egy antikoaguláns szer, amely gátolja a véralvadási faktorok szintézisét a májban, ami csökkenti a plazmakoncentrációját és lelassítja a vérrögképződést. A "warfarin" -ot a korai hatása és a kisebb dózisoknál vagy a gyógyszer visszavonása esetén a nemkívánatos hatások gyors megszűnése jellemzi.

Videó: Új antikoagulánsok és warfarin

Antikoagulánsok alkalmazása

Az antikoagulánsok a szív és az erek betegségei esetén jelennek meg:

Az antikoagulánsok szabályozatlan bevitele a vérzéses szövődmények kialakulásához vezethet. Az antikoagulánsok helyett a vérzés fokozott kockázatát kell alkalmazni, biztonságosabb trombocita-ellenes szereket.

Ellenjavallatok és mellékhatások

Az antikoagulánsok ellenjavallt az alábbi betegségekben szenvedők számára:

• Peptikus fekély és 12 nyombélfekély,
• Az aranyér vérzése,
• Krónikus hepatitis és májfibrózis,
• Máj- és veseelégtelenség
• húgykőbetegséget
• Thrombocytopeniás purpura,
• C- és K-vitamin hiány
• Endokarditisz és perikarditis,
• Cavernous pulmonalis tuberkulózis,
• Hemorrhagiás pankreatitisz,
• Rosszindulatú daganatok,
• Hipertóniás myocardialis infarktus, t
• Intracerebrális aneurizma,
• leukémia,
• alkoholizmus,
• Crohn-betegség,
• Hemorrhagiás retinopátia.

Az antikoagulánsok tilos terhesség, szoptatás, menstruáció, korai szülés utáni időszakban, valamint az idősek és az idősek szedése.

Az antikoagulánsok mellékhatásai a következők: dyspepsia és mérgezés tünetei, allergiák, nekrózis, bőrkiütés, viszketés, vesebetegség, csontritkulás, alopecia.

Antikoaguláns terápia szövődményei - vérzéses reakciók a belső szervek vérzése formájában: száj, orrnyálkahártya, gyomor, belek, valamint izom- és ízületi vérzés, a vér megjelenése a vizeletben. A veszélyes egészségügyi hatások kialakulásának megakadályozása érdekében figyelemmel kell kísérni a vér alapvető mutatóit, és figyelemmel kell kísérni a beteg általános állapotát.

vérlemezke-ellenes szerek

A vérlemezkék elleni szerek olyan farmakológiai szerek, amelyek csökkentik a véralvadást a vérlemezkék ragasztásának elnyomásával. Fő célja az antikoagulánsok hatékonyságának növelése, és velük együtt gátolja a vérrögképződés folyamatát. A vérlemezkék elleni szerek ízületi, értágító és görcsoldó hatásúak. E csoport egyik kiemelkedő képviselője az "acetilszalicilsav" vagy az "aszpirin".

A legnépszerűbb trombocita elleni szerek listája:

• Az "aszpirin" a leghatékonyabb vérlemezke-gátló szer, amely jelenleg tabletta formában áll rendelkezésre, és szájon át adható. Gátolja a vérlemezkék aggregációját, vasodilatációt okoz és megakadályozza a vérrögképződést.
• "Tiklopidin" - vérlemezkék elleni szer, amely gátolja a vérlemezkék tapadását, javítja a mikrocirkulációt és meghosszabbítja a vérzési időt. A gyógyszer a trombózis megelőzésére és a koszorúér-betegség, a szívinfarktus és az agyi érrendszeri betegségek kezelésére van felírva.
• "Tirofiban" - olyan gyógyszer, amely megakadályozza a vérlemezke aggregációt, ami trombózishoz vezet. A gyógyszert általában a "heparinnal" együtt használják.
• A "dipiridamol" kiterjeszti a koszorúér-ereket, felgyorsítja a koszorúér-véráramlást, javítja az oxigénellátást a szívizomhoz, a vér és agyi keringés reológiai tulajdonságait, csökkenti a vérnyomást.