Amikor a Xarelto-t felírják: a gyógyszer utasításai és analógjai

A Xarelto egy közvetlen hatású antikoaguláns.

Ez a gyógyszercsoport hozzájárul a véralvadás elnyomásához, és megakadályozza a vérrögök képződését a fibrin csökkent képződése miatt.

Ezek befolyásolják a test egyes elemeinek bioszintézisét, lehetővé téve a vér viszkozitásának megváltoztatását, ami a véralvadási folyamat gátlásához vezet. A Xarelto antikoaguláns terápiás és profilaktikus célokra is használható.

Klinikai-farmakológiai csoport

Antikoaguláns közvetlen hatás.

Gyógyszertár értékesítési feltételek

Rendelkezésre áll.

Mennyi a Xarelto? A gyógyszertárak átlagos ára 1500 rubel.

Forma és összetétele

A "Xarelto" tabletták speciálisan oldódó, rózsaszín-barna vagy vörösbarna bevonattal ellátott, oldódó fóliával bevont tabletták formájában kaphatók. Ezek kerekek, és bikonvex oldaluk van. Törésükkor egységes fehér tömeg látható, amelyet egy színes oldható héj vesz körül.

1. A tabletta 10, 15 vagy 20 mg mennyiségben mikronizált rivaroxabánt tartalmaz, valamint kiegészítő komponenseket tartalmaz: mikrokristályos cellulóz, kroszkarmellóz-nátrium, 5prP hipromellóz, laktóz-monohidrát, magnézium-sztearát és nátrium-lauril-szulfát.
2. A tabletta héj bevonata a következőkből áll: vasfesték vörös oxid, hipromellóz 15 cP, titán-dioxid és makrogol 3350.

Az 5 és 100 darab közötti csomagolás eladó.

Farmakológiai hatás

A gyógyszer hatóanyaga - rivaroxaban, melyre gyors expozíció, kiszámítható dózisfüggő válasz és magas biológiai hozzáférhetőség jellemző. Ugyanakkor nem szükséges a véralvadási paraméterek ellenőrzése, gyakorlatilag nincs veszélye az egyéb élelmiszerekkel vagy gyógyszerekkel való összeegyeztethetetlenségnek.

A Xarelto-t a stroke megelőzésére használják pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél, miközben jó hatékonyságot és tolerálhatóságot mutatnak. Ez az antikoaguláns naponta egyszer bevehető, rögzített dózis figyelembevételével.

A rivaroxaban 80–100% -os abszolút biohasznosulása magas. A fő összetevő gyorsan felszívódik, és a maximális koncentráció 2-4 óra elteltével kezdődik. A szervezetbe való belépéskor a rivaroxabán fő része jelentősen kapcsolódik a plazmafehérjékhez, nevezetesen a plazma albuminhoz. A gyógyszer eltávolítása főként metabolitok formájában történik.

Használati jelzések

Profilaktikus szer a vénás tromboembóliában azoknál az embereknél, akik az alsó végtagokon jelentős műtéten mentek keresztül. Ortopédiai beavatkozások esetén 10 mg tabletta ajánlott.

• A Xarelto 15 és 20 mg proaktív szerként alkalmazzák a nem szelepes eredetű pitvarfibrillációra. Ebben az esetben a gyógyszer segít megelőzni a szisztémás thromboembolia és a stroke kialakulását.

A gyógyszer a mélyvénás trombózis és a pulmonális thromboembolia kezelésére, valamint a tüdőembólia és a DVT megismétlődésének megelőzésére szolgáló profilaktikus kezelésre szolgál.

Ellenjavallatok

A Xarelto tabletták általános ellenjavallatai:

• Gyermekek és 18 év alatti serdülők;
• terhesség
• Szoptatás;
• A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység;
• A koagulopátiával járó májbetegségek klinikailag jelentős vérzési kockázatot okoznak;
• Súlyos veseelégtelenség (kreatinin clearance kevesebb, mint 15 ml / perc);
• Klinikailag jelentős aktív vérzés (például intracranialis és gastrointestinalis);
• Veleszületett laktázhiány, glükóz-galaktóz malabszorpció, laktóz intolerancia;
• Más antikoagulánsokkal, például orális antikoagulánsokkal (dabigatran, warfarin, apixaban), kis molekulatömegű heparinokkal (dalteparin, enoxaparin), nem frakcionált heparinnal (UFH), heparinszármazékokkal (fondaparinux) történő egyidejű kezelés; kivételt képeznek azok az esetek, amikor a beteg a terápiából vagy a Xarelto-terápiából kerül átadásra, vagy ha az UFH-t alacsony dózisban írják elő a központi vénás vagy artériás katéter átjárhatóságának fenntartása érdekében.

A tabletták alkalmazásának ellenjavallatai, attól függően, hogy mennyi hatóanyagot tartalmaz a benne lévő hatóanyag:

• "2.5": akut koszorúér-szindróma kezelése trombocita-ellenes szerekkel, átmeneti ischaemiás rohamban vagy stroke-ban szenvedő betegekben;
• „10”, „15” és „20”: olyan károsodás vagy állapot, amelyben a nagy vérzés kockázata megnő (például a gerincvelő vagy agyi, szem-, agy- vagy gerincvelői műtét aneurizma vagy érrendszeri megbetegedése, arteriovenózus rendellenességek, közelmúltbeli fejsérülések) vagy gerincvelő, intrakraniális vérzés, gyanús vagy diagnosztizált nyelőcső-variánsok, a vérzés nagy kockázatával, a közelmúltban átvitt vagy meglévő gyomor-bélrendszeri fekély jelenléte;
• „10”: olyan esetek, amikor a műtét a combcsont törésre vonatkozik.

Olyan állapotok / betegségek, amelyekre a Xarelto tablettákat óvatosan írják elő:

1. A hemosztázisra ható gyógyszerek egyidejű alkalmazása;
2. A veseelégtelenség súlyos (kreatinin-clearance 15-29 ml / perc) miatt a vérplazmában a rivaroxaban koncentrációjának növelésének lehetősége miatt;
3. A humán immunhiány vírus azolcsoportjának vagy proteáz inhibitorainak gombaellenes szerekkel való szisztémás terápiája, a flukonazol kivételével;
4. Mérsékelt súlyosságú vesekárosodás (kreatinin-clearance 30-49 ml / perc), amelyben a betegek olyan gyógyszereket kapnak, amelyek növelik a rivaroxaban koncentrációját a vérplazmában;
5. A vérzés fokozott kockázata: beleértve a hörgőtágulás vagy a tüdővérzés, a veleszületett vagy szerzett szorongás, a gyomorfekély és a nyombélfekély kialakulását az akut fázisban. gerinc- vagy agyi erek, a közelmúltban történt intracerebrális vagy intrakraniális vérzés, a közelmúltbeli műtét után szemek, agy vagy gerincvelő).

Használat terhesség és szoptatás alatt

A Xarelto gyógyszer biztonságosságával és hatékonyságával kapcsolatos vizsgálatokat állatokon végeztek. Ennek eredményeként kiderült a rivaroxaban toxikus hatása a jövő anya és gyermeke szervezetére. A gyógyszer a terhesség alatt ellenjavallt, mivel a hatóanyag a placentán keresztül történő behatolásának nagy kockázata és a vérzés lehetősége miatt fennáll. Gyermekkorú nők esetében a gyógyszer csak fogamzásgátlás használata esetén engedélyezett.

Az állatokon végzett szoptatás ideje alatt végzett Xarelto-kezelés lehetőségének vizsgálata azt mutatta, hogy a hatóanyag kiválasztódik a tejben. A kísérletek azt mutatták, hogy ha toxikus anyagokat táplálnak be a gyermek testébe. A Xarelto-t csak a szoptatás befejezése után lehet megkezdeni.

Adagolás és alkalmazás

A használati utasításban: A 10 mg-os Xarelto tablettát étkezés közben 15 és 20 milligrammtól függetlenül kell bevenni.

A térdízületen végzett nagy műveletek után a kezelés időtartama két hét, a csípőízületen végzett nagy műveletek után, öt hét. A kezdeti dózist a műtét után hat-tíz óra elteltével végezzük, ha hemosztázis áll rendelkezésre. A terápiás adag naponta egy tabletta.

Ha kihagyja az adagot, azonnal vegyen be egy Xarelto tablettát, és a következő napon rendszeresen folytassa a gyógyszer szedését az ajánlásokkal. A kihagyott adag kompenzálásához tilos a bevitt dózis megduplázása.

Mellékhatások

A rivaroxabánnal szembeni túlérzékenységben szenvedő betegeknél a gyógyszeres kezelés során a következő mellékhatásokat figyelték meg:

1. vérvizelés;
2. Hemoptízis, gyakori orrvérzés;
3. Perifériás ödéma;
4. láz;
5. Általános gyengeség, rossz közérzet;
6. Lehetséges a szemgolyó vérzése;
7. Májfunkció, sárgaság kialakulása;
8. Megnövekedett máj transzamináz aktivitási szint
9. Megnövekedett bilirubin koncentráció;
10. Allergiás bőrreakciók - viszketés, csalánkiütés, kiütések, vérzés a bőr alatt;
11. A hematopoetikus rendszer részéről - a vashiányos anaemia kialakulása, thrombocytopenia;
12. Fejfájás, ájulás, szédülés, agyi vérzés;
13. A szív és a vérerek részéről - csökkenti a vérnyomást, a bőr alatti véraláfutások és hematomák kialakulását, ritkán tachycardia;
14. Az emésztőrendszer részéről - dyspepsziás tünetek, duzzanat, hányinger, szájszárazság, vérzésgumi, a táplálkozási csatorna krónikus betegségeinek súlyosbodása, a gastrointestinalis vérzés kockázata.

túladagolás

A gyógyszer túladagolásával nem számoltak be vérzésről vagy egyéb mellékhatásokról. Túlzott dózissal (50 mg és annál nagyobb) a gyógyszer korlátozott felszívódása lehetséges, ami a koncentráció fennmaradásához vezet, anélkül, hogy tovább növelné a rivaroxabán plazmakoncentrációját.

A túladagolás tüneteinek kiküszöbölése érdekében ajánlott aktív szenet venni (a hemodialízis nem hatékony). Továbbá, ha szükséges, tüneti kezelésnek kell lennie. Nincs specifikus antidotum.

Ha vérzés történik, a gyógyszer következő adagját el kell halasztani, vagy a kezelést 5-13 órára meg kell szüntetni, a kezelést egyedileg kell kiválasztani, a vérzés súlyosságától és helyétől függően. Ha a vérzést nem lehet megszüntetni, specifikus, koaguláns hatóanyagokat alkalmazhatunk (protrombin komplex koncentrátum, aktivált protrombin komplex koncentrátum vagy rekombináns VIIa faktor).

Különleges utasítások

A gyógyszer használata során fontos a véralvadási paraméterek rendszeres ellenőrzése.

Általában a Xarelto nem befolyásolja a gépjárművezetés képességét. Rendkívül ritka esetekben nemkívánatos reakciók jelentkeznek a figyelem és az általános rossz közérzet formájában, ami óvatosságot igényel.

Idős betegeknél nagyobb valószínűséggel alakul ki vérzés a Xarelto-val. Ezért gondos dózis kiválasztása szükséges.

A műtéti műveletek elvégzése előtt fontos, hogy legalább egy nappal a kezelés megkezdése előtt törölje a gyógyszer használatát.

Kábítószer-kölcsönhatás

Tartózkodni kell a rivaroxaban és a dronedaron kombinált alkalmazásától, mivel nincs ilyen klinikai adat.

Megállapították, hogy a klaritromicin, az eritromicin és a flukonazol a rivaroxaban koncentrációjának változásához vezethet, de ez a normál variabilitás sorrendje, és klinikailag jelentéktelen.

A Xarelto egyidejű alkalmazása a CYP3A4 és az P-gp izoenzim legerősebb gátlóival csökkentheti a vese és a máj clearance-ét, ami a gyógyszer szisztémás expozíciójának és farmakodinámiás hatásának jelentős növekedéséhez vezet.

A Xarelto és a rifampicin, amely a CYP3A4 és a P-gp erős induktora, a gyógyszer farmakodinámiás hatásainak csökkenéséhez vezet. Ezért ezt a gyógyszert más erős induktorokkal kell óvatosan végezni.

Vélemények

Néhány véleményt vettünk fel a Xarelto-t szedő emberekről:

1. Andrew. A kábítószert egy kicsit több mint 2 évig használom, napi 20 mg-os adagot. A pitvarfibrilláció és a flutter diagnózisa. Beszélhetek a gyógyszer hatékonyságáról, nem volt komplikáció.
2. Albina. A Xarelto hatékony gyógyszer, és biztosan biztonságosabb, mint például a Warfarin. Jól működik a trombózis, valamint a pitvarfibrilláció megelőzésében. A gyógyszer kiváló, csak egy mínusz magas ár.
3. Inna. A lábak műtétét követően (fájdalmas varrás) az orvos a kinevezést tette: Xarelto, Reopolyglukin (ebéd előtt és este, ebéd után) és egyéb eszközök a különböző kiadási formákban (cseppentő, tabletták). Megjegyzem, hogy a Xarelto jól segít megelőzni a vérrögök képződését az edényekben, különösen a műtéti beavatkozások után. A gyógyszer bevételének köszönhetően a posztoperatív periódus gyorsan és komplikációk nélkül ment végbe.
4. Katerina. Az IVC, az alsó végtagok agyi és mélyvénái súlyos trombózisának diagnosztizálását diagnosztizáltam. A Xarelto-t véralvadásgátló szerként (vérhígító gyógyszer) írták fel és 3,5 hónapig tartották. Ez idő alatt nem találtunk mellékhatásokat. Azonban, hogy megtagadják, hogy ezt a gyógyszert tette árának és vágyamnak a szoptatásra. Előnyök: nincs mellékhatás, könnyű belépés, nincs szükség a véralvadás folyamatos monitorozására. Hátrányok: az ár, a szoptatás ellenjavallt.

analógok

A Xarelto egy eredeti gyógyszer, amelynek nincs analógja Oroszországban vagy idegen összetétele. Ha az orvos ezt a gyógyszert írta fel, nem ajánlott cserélni, mivel szinte lehetetlen kiválasztani az egyenértékű pótlási lehetőséget.

A Xarelto orosz vagy importált analógjai ilyen gyógyszerek:

• Elikvis;
• warfarin;
• fraxiparine;
• heparin;
• Tsibor;
• Atenativ;
• Pradaksa;
• Enoksarin;
• Sinkumar;
• Aspekard - sokkal olcsóbb;
• aszpirin;
• Deplatt;
• cardiomagnil;
• clopidogrel;
• harangjáték;
• Plavix;
• Acetilszalicilsav (analóg olcsó);
• Polokard;
• Trombonet;
• Tiklid.

Az analógok használata előtt forduljon orvosához.

Tárolási feltételek és eltarthatósági idő

A tablettákat gyermekektől távol kell tartani 30 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten. Az eltarthatóság 3 év a csomagoláson feltüntetett gyártási időponttól. Ne használja a gyógyszert a lejárati idő után.

Ksarelto

A jelenlegi leírás: 2014.06.18

• Latin név: Xarelto
• ATC kód: B01AF01
• Hatóanyag: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
• Gyártó: Bayer Pharma AG., Németország

struktúra

A tabletta 10, 15 vagy 20 mg mennyiségben mikronizált rivaroxabánt tartalmaz, valamint kiegészítő komponenseket tartalmaz: mikrokristályos cellulóz, kroszkarmellóz-nátrium, 5prP hipromellóz, laktóz-monohidrát, magnézium-sztearát és nátrium-lauril-szulfát.

A tabletta héj bevonata a következőkből áll: vasfesték vörös oxid, hipromellóz 15 cP, titán-dioxid és makrogol 3350.

Kiadási forma

A Xarelto filmtabletta különböző hatóanyag-tartalmú tablettákban kapható. Kerek, bikonvex alakú, rózsaszín vagy piros-barna színű, kétoldalas gravírozásuk, egyrészt háromszög és az adagolás megjelölése, másrészt a Bayer kereszt. Az 5 és 100 darab közötti csomagolás eladó.

Farmakológiai hatás

A gyógyszert gátló XA faktor, közvetlen hatású antikoaguláns.

Farmakodinamika és farmakokinetika

A gyógyszer hatóanyaga - rivaroxaban, melyre gyors expozíció, kiszámítható dózisfüggő válasz és magas biológiai hozzáférhetőség jellemző. Ugyanakkor nem szükséges a véralvadási paraméterek ellenőrzése, gyakorlatilag nincs veszélye az egyéb élelmiszerekkel vagy gyógyszerekkel való összeegyeztethetetlenségnek.

A hatóanyagot a pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél a stroke megelőzésére használják, miközben jó hatékonyságot és tolerálhatóságot mutatnak. Ez az antikoaguláns naponta egyszer bevehető, rögzített dózis figyelembevételével.

A rivaroxaban 80–100% -os abszolút biohasznosulása magas. A fő összetevő gyorsan felszívódik, és a maximális koncentráció 2-4 óra elteltével kezdődik. A szervezetbe való belépéskor a rivaroxabán fő része jelentősen kapcsolódik a plazmafehérjékhez, nevezetesen a plazma albuminhoz. A gyógyszer eltávolítása főként metabolitok formájában történik.

A Xarelto gyógyszer alkalmazásának indikációi

A főbb jelzések a következők:

• a vénás tromboembóliák megelőzése az alsó végtagokon végzett nagyszabású ortopédiai műveletek után;
• a stroke és a szisztémás thromboembolia megelőzése a nem szelepes eredetű pitvarfibrilláció során, és így tovább.

Ellenjavallatok

• aktív vérzés, különösen az emésztőrendszer, az intrakraniális régió stb.
• májbetegség, koagulopátia kíséretében, vérzés kockázatát okozva;
• szoptatás, terhesség;
• 18 évesnél fiatalabb betegek életkora;
• veleszületett elégtelenség vagy laktáz intolerancia, glükóz-galaktóz malabszorpció;
• nagyfokú érzékenység a rivaroxabánnal és más segédanyagokkal szemben.

Mellékhatások

A Xarelto (Xarelto) kezelése különböző mellékhatásokat okozhat, amelyek szinte az összes szervet és rendszert érintik. Ezek azonban gyakran mérsékelt mértékben jelentkeznek.

A leggyakoribb mellékhatások a következők:

• anémia;
• hányinger, transzaminázok, fokozott GGT-aktivitás;
• a vérzés után, beleértve a posztoperatív anémiát és a sebek vérzését.

Előfordul valamivel ritkábban:

• trombocitémia, fokozott vérlemezkeszám;
• tachycardia, hipotenzió;
• székrekedés, hasmenés, fájdalom és kellemetlen érzés a hasban, dyspepsia, szájszárazság;
• szédülés, fejfájás, rövid távú eszméletvesztés;
• vérzés az emésztőrendszerből, orr, hematuria, vérzés a nemi szervekből;
• helyi duzzanat, az általános jólét romlása, láz, allergiás reakciók stb.

Xarelto-ra vonatkozó utasítások (módszer és adagolás)

A Xarelto használatára vonatkozó utasítások szerint a VTE profilaxisának jelentős ortopédiai műtétek után a betegek napi 10 mg-os bevételt írnak elő. A kezelés időtartama 2-5 hét, a beavatkozás mértékétől és összetettségétől függően.

Ez a gyógyszer bármikor bevehető, függetlenül attól, hogy az ételt használják-e. Ha a hemosztázis megtörténik, a műtét után 6-10 órával meg kell kezdeni a Xarelto-kezelést. Ha kihagyja a dózist, azonnal vegye be a Xarelto-t, másnap pedig a szokásos módon kell folytatnia a terápiát.

túladagolás

A túladagolás esetén a rivaroxaban általában a gyógyszer farmakodinámiás jellemzőivel összefüggő vérzéses szövődményeket alakít ki. Jelenleg a rivaroxabán specifikus antidotumot nem fejlesztették ki.

A rivaroxaban felszívódásának csökkentése érdekében ajánlott az aktív szén 8 órán át bevenni.

kölcsönhatás

A Xarelto egyidejű alkalmazása a CYP3A4 és az P-gp izoenzim legerősebb gátlóival csökkentheti a vese és a máj clearance-ét, ami a gyógyszer szisztémás expozíciójának és farmakodinámiás hatásának jelentős növekedéséhez vezet.

Megállapították, hogy a klaritromicin, az eritromicin és a flukonazol a rivaroxaban koncentrációjának változásához vezethet, de ez a normál variabilitás sorrendje, és klinikailag jelentéktelen.

Tartózkodni kell a rivaroxaban és a dronedaron kombinált alkalmazásától, mivel nincs ilyen klinikai adat.

A Xarelto és a rifampicin, amely a CYP3A4 és a P-gp erős induktora, a gyógyszer farmakodinámiás hatásainak csökkenéséhez vezet. Ezért ezt a gyógyszert más erős induktorokkal kell óvatosan végezni.

Eladási feltételek

A gyógyszert csak vényköteles eladással értékesítik.

Tárolási feltételek

A tablettákat gyermekektől védett helyen kell tárolni, 30 ° C alatti hőmérsékleten.

Tárolási idő

Ha betartja a tárolási feltételeket, a gyógyszer 3 évig használható.

A gyógyszer Xarelto analógjai

Mint ismert, a Xarelto-analógokat csak a hatóanyaga vagy az INN Rivaroxaban képviseli - közvetlen hatású antikoaguláns. Ezért úgy véljük, hogy ez a fő helyettesítője. Ezzel egyidejűleg a 14 darab csomagolására vonatkozó egyenérték ára 1956-2000 rubel.

Xarelto vagy Pradaksa - ami jobb?

Ezt a kérdést sok olyan beteg kéri, akik aggódnak a lehetséges trombózis problémáiról. A közelmúltban végzett vizsgálatok szerint a Xarelto és a Pradax szinte azonos hatással van a vérrögképződés megelőzésére és a pitvarfibrilláció vérzésének kockázatára. Mindegyik ilyen gyógyszer szedése nem igényli az INR folyamatos monitorozását. Ugyanakkor ezeknek a gyógyszereknek a költsége meglehetősen magas a többi antikoagulánshoz képest.

Alkohol és Xarelto

A klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a gyógyszerrel való kezelés teljesen összeegyeztethetetlen az alkoholfogyasztással, mivel ez nemkívánatos következmények kialakulásához vezethet.

Vélemények a Xarelto-ra

A Xarelto legtöbb véleménye az aktív vagy látens vérzés kockázatát tartalmazza, amely bármilyen szövetet vagy szervet érint, ami gyakran a vérzés utáni vérszegénységhez vezet. Ugyanakkor a Xarelto-ról szóló, a kábítószer-fogyasztókról szóló beszámolók információkat tartalmaznak a gyakori vérzéses szövődményekről, mint például: gyengeség, szédülés, szédülés, légszomj, puffadás stb.

A fórumok áttekintése is élénk viták a magas költségről, amely nem minden beteg számára elérhető.

Ár Xarelto hol vásárolható

Ezt a gyógyszert bevont tablettákban, a hatóanyag eltérő tartalmával kapják. A Xarelto-t Moszkvában bármely orvoshoz rendelheti. A Xarelto 10 mg-os ára 10 db csomagonként 1226 rubelt, az xarelto 20 mg-os ára 14 darab esetében 1564 rubelt, a 15 mg hatóanyag 28 darabra 2857 és 3020 rubel között változik.

Ha ezeket a tablettákat Szentpéterváron kell megvásárolnia, akkor meg kell jegyezni, hogy a Xarelto 20 mg ára jóval magasabb, mint az alacsonyabb dózisú gyógyszer. Gyógyszertárak Kijevben kínál ez a gyógyszer ára 188 UAH.

Ksarelto

Az online gyógyszertárak ára:

A Xarelto közvetlen hatású antikoaguláns gyógyszer.

Forma és összetétele

A Xarelto tabletták formájában - kétoldalas, filmbevonatú, extrudált Bayer logóval (kereszt formájában), egyik oldalán, a másik oldalon - háromszög és dózis megnevezés:

• "2.5": kerek, világossárga, keresztmetszetben egy fehér mag (10 vagy 14 darab buborékcsomagolásban, 10 db 10 db vagy 1, 2, 4, 7, 12 és 14 buborékcsomagolású buborékcsomagolásban). 14 tablettát tartalmaz);
• „10”: rózsaszín, fehér, homogén tömeg, amely egy rózsaszín burkolattal van körülvéve (alumínium fólia, polivinil-klorid (PVC) vagy polivinilidén-klorid (PVCD)) 5 vagy 10 darabból álló buborékfóliában, 1 kartondobozban, 1 db buborékfóliában, 5 tablettát vagy 1 tablettát tartalmaz. 10 és 10 tablettát tartalmazó 3 és 10 buborékfólia);
• "15": rózsaszín-barna, kerek, fehér, homogén tömeg, egy rózsaszín-barna burkolattal körülvéve (alumínium fólia, PVC vagy PVC 10 és 14 db. Buborékfóliában, 10 kartondobozban, 10 tabletta vagy 1, 2 db dobozban) és 3 buborékfólia 14 tablettát tartalmaz);
• „20”: piros, barna, fehér homogén tömeg, egy piros-barna burkolattal körülvéve (PVC, PVCD vagy alumínium fóliában 10 és 14 db; 10 kartondobozban, 10 tabletta vagy 1 és 2 db dobozban) 14 tablettát tartalmazó buborékfólia).

Egy "2,5" / "10" / "15" / "20" megjelölésű tabletta összetétele a következőket tartalmazza:

• Hatóanyag: rivaroxaban (mikronizált) - 2,5 / 10/15/20 mg;
• Kiegészítő komponensek: mikrokristályos cellulóz - 40/40 / 37,5 / 35 mg, kroszkarmellóz-nátrium - 3 mg, hipromellóz 5cP - 3 mg, laktóz-monohidrát - 35,7 / 27,9 / 25,4 / 22,9 mg magnézium-sztearát - 0,6 mg, nátrium-lauril-szulfát - 0,2 / 0,5 / 0,5 / 0,5 mg.

A filmfóliák összetétele: t

• "2,5": hipromellóz 15 cP - 1,5 mg, titán-dioxid - 0,485 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, vasfesték sárga oxid - 0,015 mg;
• "10": hipromellóz 15 cP - 1,5 mg, titán-dioxid - 0,485 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, vasfesték vörös oxid - 0,015 mg;
• "15": 15prP-hipromellóz - 1,5 mg, titán-dioxid - 0,35 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, vasfesték vörös oxid - 0,15 mg;
• "20": hipromellóz 15 cP - 1,5 mg, titán-dioxid - 0,15 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, vasfesték vörös oxid - 0,35 mg.

Használati jelzések

A Xarelto tabletták a benne lévő hatóanyag adagjától függően a következő esetekben jelennek meg:

• "2.5": a szív- és érrendszeri okokból és a szívizominfarktusból eredő halál megelőzése akut koszorúér-szindróma (ACS) után, amely a kardio-specifikus biomarkerek (acetilszalicilsav vagy acetilszalicilsav és tienopiridin-tiklopidin vagy klopidogrél kombinációja) növekedésével jár.
• "10": a vénás thromboembolia (VTE) megelőzése az alsó végtagokon kiterjedt ortopédiai sebészeti beavatkozások esetén;
• „15” és „20”: az ismétlődő mélyvénás trombózis (DVT) és a tüdőembólia (PE) kezelése és megelőzése; a nem szelepes eredetű pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél a szisztémás thromboembolia és a stroke megelőzése.

Ellenjavallatok

A Xarelto tabletták általános ellenjavallatai:

• A koagulopátiával járó májbetegségek klinikailag jelentős vérzési kockázatot okoznak;
• Súlyos veseelégtelenség (kreatinin clearance kevesebb, mint 15 ml / perc);
• Klinikailag jelentős aktív vérzés (például intracranialis és gastrointestinalis);
• Veleszületett laktázhiány, glükóz-galaktóz malabszorpció, laktóz intolerancia;
• Más antikoagulánsokkal, például orális antikoagulánsokkal (dabigatran, warfarin, apixaban), kis molekulatömegű heparinokkal (dalteparin, enoxaparin), nem frakcionált heparinnal (UFH), heparinszármazékokkal (fondaparinux) történő egyidejű kezelés; kivételt képeznek azok az esetek, amikor a beteg a terápiából vagy a Xarelto-terápiából kerül átadásra, vagy ha az UFH-t alacsony dózisokban írják elő a központi vénás vagy artériás katéter átjárhatóságának fenntartása érdekében;
• Gyermekek és 18 év alatti serdülők;
• terhesség
• Szoptatás;
• A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység.

A tabletták alkalmazásának ellenjavallatai, attól függően, hogy mennyi hatóanyagot tartalmaz a benne lévő hatóanyag:

• "2.5": akut koszorúér-szindróma kezelése trombocita-ellenes szerekkel, átmeneti ischaemiás rohamban vagy stroke-ban szenvedő betegekben;
• „10”, „15” és „20”: olyan károsodás vagy állapot, amelyben a nagy vérzés kockázata megnő (például a gerincvelő vagy agyi, szem-, agy- vagy gerincvelői műtét aneurizma vagy érrendszeri megbetegedése, arteriovenózus rendellenességek, közelmúltbeli fejsérülések) vagy gerincvelő, intrakraniális vérzés, gyanús vagy diagnosztizált nyelőcső-variánsok, a vérzés nagy kockázatával, a közelmúltban átvitt vagy meglévő gyomor-bélrendszeri fekély jelenléte;
• „10”: olyan esetek, amikor a műtét a combcsont törésre vonatkozik.

Olyan állapotok / betegségek, amelyekre a Xarelto tablettákat óvatosan írják elő:

• A vérzés fokozott kockázata: beleértve a hörgőtágulás vagy a tüdővérzés, a veleszületett vagy szerzett szorongás, a gyomorfekély és a nyombélfekély kialakulását az akut fázisban. gerinc- vagy agyi erek, a közelmúltban történt intracerebrális vagy intrakraniális vérzés, a közelmúltbeli műtét után szem, agy vagy gerincvelő);
• Mérsékelt súlyosságú vesekárosodás (kreatinin-clearance 30-49 ml / perc), amelyben a betegek olyan gyógyszereket kapnak, amelyek növelik a rivaroxaban koncentrációját a vérplazmában;
• A veseelégtelenség súlyos (kreatinin-clearance 15-29 ml / perc) miatt a vérplazmában a rivaroxaban koncentrációjának növelésének lehetősége miatt;
• A hemosztázisra ható gyógyszerek egyidejű alkalmazása;
• A humán immundeficiencia vírus azolcsoportjának vagy proteáz inhibitorainak gombaellenes szerekkel történő szisztémás terápiája, a flukonazol kivételével.

Adagolás és kezelés

A "2.5" megjelöléssel ellátott Xarelto tablettákat szájon át, étkezés nélkül, 1 db. Naponta kétszer.

Az akut koronária szindróma utáni betegek naponta kétszer 1 tablettát írnak elő. 75-100 mg acetilszalicilsavat (ASA) is kell szedniük naponta, vagy 75-100 mg ASA-t 75 mg klopidogrél kombinációjával vagy standard napi dózissal.

A kezelést rendszeresen értékelni kell a vérzés és az ischaemiás események kockázata közötti egyensúly tekintetében.

A kezelés időtartama 1 év, esetenként két évig terjed.

A beteg állapotának stabilizálása után a jelenlegi ACS-ben a beteg állapotának stabilizálása után ajánlott a "2,5" megjelöléssel rendelkező tabletták kezelése, beleértve a revaszkularizációs eljárásokat is. A gyógyszert legkorábban 24 órával a kórházi kezelés után és az antikoagulánsok parenterális beadásának leállítása után kell elkezdeni.

A "10" megjelöléssel ellátott Xarelto tablettákat szájon át, étkezéstől függetlenül kell bevenni. A VTE nagy ortopédiai műtétekkel történő megelőzésére a gyógyszer ajánlott adagja 1 tabletta naponta egyszer.

A kezelés időtartama nagy műtét után:

• Csípőízület - 5 hét;
• Térdízület - 2 hét.

A gyógyszer kezdeti dózisát a műtét után 6-10 óra elteltével kell bevenni, feltéve, hogy a hemosztázis megtörténik.

Ha kihagyja a gyógyszer dózisát, a következő ütemezett fogadásban a beteg 1 tablettát vesz fel: 2,5 mg vagy 10 mg az adagolási rend szerint.

A "15" és "20" elnevezésű Xarelto tabletta étkezés után szájon át.

A nem szelepes eredetű pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél a szisztémás thromboembolia és a stroke megelőzésére javasolt adag 20 mg naponta egyszer; megsérti a vesefunkciót - 15 mg naponta egyszer. A maximális napi adag 20 mg. A gyógyszeres terápiát addig végezzük, amíg hatékonysága meghaladja a lehetséges szövődmények kockázatát.

A következő adag kihagyásakor a következőt azonnal fel kell venni, a következő napon pedig rendszeresen szedje a gyógyszert az ajánlott adagolási rend szerint.

A javasolt kezdeti dózis az akut DVT vagy pulmonalis embolia kezelésére napi kétszer 15 mg az első 3 héten, majd a betegek naponta egyszer 20 mg gyógyszert szednek, hogy megakadályozzák az ismétlődést és a DVT és a PE kezelését. A maximális napi adag: a kezelés első 3 hetében - 30 mg; további kezeléssel - 20 mg.

A terápia időtartamát egyenként állapítják meg, miután értékeljük a kezelés lehetséges előnyeit a lehetséges vérzési kockázattal. A kezelés minimális időtartamát (legalább 3 hónap) a reverzibilis kockázati tényezők értékelésén kell alapulnia. A terápia hosszabb időtartamra történő meghosszabbításának döntése az állandó kockázati tényezők értékelésén vagy az idiopátiás DVT vagy PE kialakulásán alapul.

A gyógyszer adagjának kihagyása:

• A 15 mg-os adagolási rendet naponta kétszer kétszer kell bevenni, hogy napi 30 mg-os adagot kapjunk, vagyis egyszerre két 15 mg-os tablettát vegyünk be;
• A 20 mg-os adagolási rendet naponta egyszer 1 alkalommal kell bevenni.

Mindkét esetben a következő napon rendszeresen kell szednie a Xarelto-t az ajánlott adagolási rend szerint.

Általános ajánlások a gyógyszer szedésére:

• Ha a beteg nem tudja lenyelni a tablettát egészben, akkor az összetörhet, és közvetlenül a vízzel vagy folyékony táplálkozással összekeverve. A "15" vagy "20" megnevezésű zúzott tabletták után azonnali étkezést kell követni;

• Megengedett a zúzott tabletta kis mennyiségű víz bevezetése a gyomorcsőön keresztül. Ezután kis mennyiségű vizet kell injektálni, hogy le lehessen mosni a gyógyszer maradványait a szonda falain. A "15" vagy "20" megnevezésű zúzott tabletták alkalmazása után az enterális táplálékot azonnal be kell venni.

Mellékhatások

A Xarelto tabletták alkalmazása a bennük lévő hatóanyag adagjától függően bizonyos testrendszerek mellékhatásait okozhatja.

"2,5", "15" és "20" megnevezésű tabletták:

• Keringési és nyirokrendszer: gyakran - anaemia; ritkán - trombocitémia (beleértve a vérlemezkék számának növekedését);
• Szív-és érrendszer: gyakran - jelentős vérnyomáscsökkenés, hematoma; ritkán - tachycardia;
• A látás szerve: gyakran - a szem vérzése (beleértve a kötőhártyát);
• Máj- és epeutak: ritkán - rendellenes májfunkció; ritkán sárgaság;
• A bőr és a bőr alatti zsírszövet: gyakran - ekchimózis, viszketés, bőrkiütés, bőr alatti vérzés; ritkán - urticaria;
• Idegrendszer: gyakran - fejfájás, szédülés; ritkán - ájulás, intracerebrális és intrakraniális vérzés;
• Az emésztőrendszer: gyakran - dyspepsia, hányinger, hasmenés, hányás, gastrointestinalis vérzés, székrekedés, vérzőgumi, hasi fájdalom; ritkán - szájszárazság;
• Izom-csontrendszer, kötőszövet és csontok: gyakran - a végtagok fájdalma; ritkán - hemarthrosis; ritkán - vérzés az izomban;
• Immunrendszer: ritkán - allergiás dermatitis, allergiás reakció;
• Légzőrendszer: gyakran - hemoptysis, orrvérzés;
• Húgyúti és reproduktív rendszer: vesekárosodás, vérzés az urogenitális traktusból.

"2,5" megjelölésű tabletták:

• Általános rendellenességek: gyakran - a teljes izomerősség és tónus csökkenése, perifériás ödéma, láz; ritkán - az általános jólét romlása; ritkán, helyi ödéma;
• Mérgezés, szövődmények és sérülések manipulációk után: gyakran - sebgyulladás, fertőzés, vérzés az orvosi manipuláció után; ritkán - vascularis pseudoaneurysm;
• A műszeres és laboratóriumi vizsgálatok eredményei: gyakran - a máj transzaminázok fokozott aktivitása; ritkán - a bilirubin koncentrációjának növelése, növelve az alkalikus foszfatáz, lipáz, laktát-dehidrogenáz, amiláz, gamma-glutamiltranszferáz aktivitását; ritkán a konjugált bilirubin koncentrációjának növekedése (ennek megfelelően nőtt az alanin-aminotranszferáz aktivitása vagy anélkül).

"10" megnevezésű tabletták:

• Szív- és érrendszer: gyakran - posztprocedurális vérzés; néha - tachycardia, artériás hipotenzió, vérzés, gastrointestinalis vérzés;
• Az emésztőrendszer: gyakran - hányinger; ritkán - fájdalom a hasüregben, dyspepsia, székrekedés, hányás, kellemetlen érzés a gyomorban, hasmenés, szájszárazság, kóros májfunkció;
• Egyéb: néha - gyengeség, láz, lokalizált vagy perifériás ödéma, aszténia, fáradtság;
• Izom-csontrendszer: néha - a végtagok fájdalma;
• Laboratóriumi vizsgálatok: gyakran - fokozott laktát-dehidrogenáz, aszpartát-aminotranszferáz; néha - az amiláz, a bilirubin, a lipáz, az alkalikus foszfatáz szintje; ritkán, a konjugált bilirubin szintje (a máj transzaminázok egyidejű növekedésével vagy anélkül);
• Allergiás reakciók: néha - urticaria; ritkán allergiás dermatitis;
• Húgyúti rendszer: néha - veseelégtelenség;
• Központi idegrendszer: néha - szinkopális állapot, fejfájás, szédülés;
• Keringési és nyirokrendszer: gyakran - anaemia; ritkán - trombocitémia (beleértve a vérlemezkék számának növekedését);
• Dermatológiai reakciók: néha - viszketés, bőrkiütés.

"15" és "20" megnevezésű tabletták:

• Emésztőrendszer: gyakran - a gyomor-bélrendszeri fájdalom, dyspepsia, vérzésgumi, gastrointestinalis vérzés (beleértve a végbélt), hasmenés, hányinger, székrekedés, hányás; ritkán - szájszárazság;
• Egyéb: gyakran - túlzott véraláfutás, véraláfutás, vérzés az eljárás után; ritkán - sebekből való kisülés; ritkán - vascularis pseudoaneurysm;
• A test egésze: gyakran - perifériás ödéma, láz, az általános jóllét romlása (beleértve a gyengeséget, agyagságot); ritkán - elutasítás (beleértve a szorongást); ritkán, helyi ödéma;
• Laboratóriumi mutatók: gyakran - megnövekedett transzaminázszintek; ritkán - a bilirubin koncentrációjának növelése, növelve az alkalikus foszfatáz, lipáz, amiláz, laktát-dehidrogenáz, gamma-glutamiltranszferáz aktivitását; ritkán a konjugált bilirubin koncentrációjának növekedése (az alanin-aminotranszferáz aktivitásának egyidejű növekedésével vagy anélkül).

Különleges utasítások

A hemodinamikailag instabil tüdőembólia, valamint a thrombectomia vagy trombolízis esetén a Xarelto „15” és „20” nem javasolt az UFH alternatívájaként, mivel a gyógyszer biztonságosságát és hatékonyságát ilyen klinikai helyzetekben nem állapították meg.

A terápia során a betegeknek tartózkodniuk kell a potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott figyelmet és gyorsabbá teszik a pszichomotoros reakciókat, mivel a gyógyszer ájulást és szédülést okozhat.

Kábítószer-kölcsönhatás

A rivaroxaban nagy farmakológiai aktivitással rendelkezik, e tekintetben csak a kezelőorvos veheti figyelembe a Xarelto és a vele egyidejűleg bevitt gyógyszerek kölcsönhatását.

A tárolás feltételei

Legfeljebb 30 ° C-os hőmérsékleten tárolandó a gyermekek számára, száraz és fénytől védve.

Az eltarthatóság 3 év.

Hibát talált a szövegben? Válassza ki, majd nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűt.

Xarelto: használati utasítás

struktúra

1 tabletta Xarelto filmbevonat:

Hatóanyag: rivaroxaban mikronizált - 10 mg

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, kroszkarmellóz-nátrium, 5prPpromellóz, laktóz-monohidrát, magnézium-sztearát, nátrium-lauril-szulfát; héj: vasoxid piros E172, 15prP hipromellóz, makrogol 3350, titán-dioxid E171.

leírás

Kerek, rózsaszínű bevonatú, filmmel bevont, gravírozással ellátott tabletták: az egyik oldalon egy háromszög az adagolás megnevezésével (10), a másik pedig a Bayer védjegye.

Farmakológiai hatás

A Xarelto a Xa faktor igen szelektív közvetlen inhibitora, szájon át szedett biológiai hozzáférhetőséggel.

A koagulációs kaszkádban központi szerepet játszik az X faktor faktor Xa aktiválása belső és külső útvonalakon keresztül.

A humán vizsgálatok kimutatták, hogy az X-faktor aktivitása dózisfüggő gátlást mutat. A Xarelto dózisfüggő hatással van a protrombin időre és szorosan korrelál a plazmakoncentrációval (g = 0,98), ha a Neoplastin® készletet elemzésre használják. Más reagensek használata esetén az eredmények eltérőek lesznek. A műszer leolvasását másodpercben kell elvégezni, mivel az INR (nemzetközi normalizált arány) kalibrálásra és validálásra kerül csak a kumarinok esetében, és nem alkalmazható más antikoagulánsok esetében. A nagy ortopédiai műtéten átesett betegeknél a protrombin (Neoplastin®) 5/95 százalékos aránya 2-8 órával a tabletta bevétele után (azaz a maximális hatás elérése mellett) 13 és 25 másodperc között változik.

A rivaroxaban dózisfüggően növeli az aktivált részleges tromboplasztin időt (APTT) és a HepTest® eredményét; ezek a paraméterek azonban nem ajánlottak a rivaroxaban farmakodinámiás hatásainak értékelésére. A rivaroxaban szintén befolyásolja az anti-faktor Xa aktivitását, de a kalibrálásra nincsenek szabványok.

A Xarelto kezelés ideje alatt a véralvadási paraméterek monitorozása nem szükséges.

farmakokinetikája

Felszívódás és biohasznosulás

A rivaroxaban gyorsan felszívódik; A maximális koncentráció (Smake) a tabletták bevétele után 2-4 óra múlva érhető el.

A 10 mg-os dózis után a rivaroxaban biohasznosulása magas (80-100%), nem függ az étkezéstől.

A Xarelto 10 mg bevehető étkezés közben vagy anélkül. A rivaroxaban farmakokinetikáját mérsékelt változékonyság jellemzi; az egyéni variabilitás (variációs koefficiens) 30% és 40% között mozog. elosztás

Emberekben a rivaroxabán nagy része (92-95%) kötődik a plazmafehérjékhez, a fő kötőanyagként a szérumalbumin. Eloszlási térfogat - átlag, V_ss kb. 50 liter.

Metabolizmus és kiválasztás

Az előírt rivaroxaban dózisának körülbelül 2/3-a metabolikus lebomláson megy át, és ezután egyenlő részekben kiválasztódik a vizelettel és a székletgel. A dózis fennmaradó harmadát a vesén keresztül történő közvetlen kiválasztás nem változtatja meg, főleg az aktív vese-szekréció következtében.

A rivaroxabánt a CYP3A4, a CYP2J2 izoenzimek, valamint a citokróm P450 rendszertől független mechanizmusok révén metabolizálják. A fő biotranszformációs helyek a morfolincsoport oxidatív lebomlása és az amidcsoportok hidrolízise.

In vitro adatok szerint a rivaroxaban a P-gp (P-glikoprotein) és a Vcr (mellrák rezisztencia fehérjék) fehérje hordozóinak szubsztrátja.

A változatlan rivaroxaban a humán plazmában a legfontosabb vegyület, és a plazmában nem található jelentős vagy aktív keringő metabolit. A rivaroxaban, amelynek szisztémás clearance-e kb. 10 l / óra, az alacsony klinikai szintű gyógyszereknek tulajdonítható. A rivaroxaban plazmából történő eltávolításakor a terminális felezési idő fiatal betegeknél 5-9 óra, idős betegeknél pedig 11-13 óra.

Idős betegeknél a rivaroxaban plazmakoncentrációja magasabb, mint a fiatal betegeknél, az átlagos AUC-érték kb. 1,5-szer magasabb, mint a fiatal betegeknél, elsősorban a csökkent (látszólagos) teljes és vese-clearance miatt.

Férfiak és nők esetében nem találtak klinikailag jelentős farmakokinetikai különbségeket. Különböző súlykategóriák

Túl kicsi vagy nagy testtömeg (kevesebb, mint 50 kg és több mint 120 kg) csak kis mértékben befolyásolja a rivaroxabán plazmakoncentrációját (a különbség kevesebb, mint 25%).

Nincs adat ebben a korosztályban.

A Caucasoid, afroamerikai, latin-amerikai, japán vagy kínai etnikai származású betegeknél nem észleltek klinikailag jelentős farmakokinetikai és farmakodinamikai különbségeket.

Felszívódás és biohasznosulás

A rivaroxaban gyorsan felszívódik; A maximális koncentráció (Smake) a tabletták bevétele után 2-4 óra múlva érhető el.

A 10 mg-os dózis után a rivaroxaban biohasznosulása magas (80-100%), nem függ az étkezéstől.

A Xarelto 10 mg bevehető étkezés közben vagy anélkül. A rivaroxaban farmakokinetikáját mérsékelt változékonyság jellemzi; az egyéni variabilitás (variációs koefficiens) 30% és 40% között mozog. elosztás

Emberekben a rivaroxabán nagy része (92-95%) kötődik a plazmafehérjékhez, a fő kötőanyagként a szérumalbumin. Eloszlási térfogat - átlag, V_ss kb. 50 liter.

Metabolizmus és kiválasztás

Az előírt rivaroxaban dózisának körülbelül 2/3-a metabolikus lebomláson megy át, és ezután egyenlő részekben kiválasztódik a vizelettel és a székletgel. A dózis fennmaradó harmadát a vesén keresztül történő közvetlen kiválasztás nem változtatja meg, főleg az aktív vese-szekréció következtében.

A rivaroxabánt a CYP3A4, a CYP2J2 izoenzimek, valamint a citokróm P450 rendszertől független mechanizmusok révén metabolizálják. A fő biotranszformációs helyek a morfolincsoport oxidatív lebomlása és az amidcsoportok hidrolízise.

In vitro adatok szerint a rivaroxaban a P-gp (P-glikoprotein) és a Vcr (mellrák rezisztencia fehérjék) fehérje hordozóinak szubsztrátja.

A változatlan rivaroxaban a humán plazmában a legfontosabb vegyület, és a plazmában nem található jelentős vagy aktív keringő metabolit. A rivaroxaban, amelynek szisztémás clearance-e kb. 10 l / óra, az alacsony klinikai szintű gyógyszereknek tulajdonítható. A rivaroxaban plazmából történő eltávolításakor a terminális felezési idő fiatal betegeknél 5-9 óra, idős betegeknél pedig 11-13 óra.

Idős betegeknél a rivaroxaban plazmakoncentrációja magasabb, mint a fiatal betegeknél, az átlagos AUC-érték kb. 1,5-szer magasabb, mint a fiatal betegeknél, elsősorban a csökkent (látszólagos) teljes és vese-clearance miatt.

Férfiak és nők esetében nem találtak klinikailag jelentős farmakokinetikai különbségeket. Különböző súlykategóriák

Túl kicsi vagy nagy testtömeg (kevesebb, mint 50 kg és több mint 120 kg) csak kis mértékben befolyásolja a rivaroxabán plazmakoncentrációját (a különbség kevesebb, mint 25%).

Nincs adat ebben a korosztályban.

A Caucasoid, afroamerikai, latin-amerikai, japán vagy kínai etnikai származású betegeknél nem észleltek klinikailag jelentős farmakokinetikai és farmakodinamikai különbségeket.

A májelégtelenségnek a rivaroxabán farmakokinetikájára gyakorolt ​​hatását a Child-Pugh osztályozás szerint osztott betegeknél vizsgálták (a klinikai vizsgálatokban alkalmazott standard eljárások szerint). A Child-Pu besorolása lehetővé teszi, hogy megbecsüljük a májbetegségek, elsősorban a máj cirrhosisának prognózisát. Azoknál a betegeknél, akiknél az antikoaguláns terápiát tervezik, a károsodott májfunkció kritikus pontja a májban a véralvadási faktorok szintézisének csökkenése. Mivel ez a mutató csak az öt klinikai / biokémiai kritériumnak felel meg, amelyek a Child-Pugh besorolást jelentik, a vérzés kockázata nem egyértelműen korrelál a besorolási struktúrával. A jövőben az ilyen betegek antikoagulánsokkal történő kezelésének kérdését a Child-Pugh besorolástól függetlenül kell eldönteni.

A Xarelto ellenjavallt a koagulopátiával összefüggő májbetegségben szenvedő betegeknél, ami klinikailag releváns vérzési kockázathoz vezet,

Enyhe májelégtelenségben szenvedő májcirrózisban szenvedő betegeknél (Child-Pugh besorolás szerinti A osztály) a rivaroxabán farmakokinetikája csak kis mértékben különbözött a megfelelő (átlagosan 1,2-szeres emelkedés AIV-ben a rivaroxabánban) az egészséges személyek kontrollcsoportjában. A csoportok közötti farmakodinámiás tulajdonságok között jelentős különbségek nem voltak.

Mérsékelt májelégtelenségben (a Child-Pugh besorolás szerinti B. osztályú) májcirrózisban szenvedő betegeknél a rivaroxaban átlagos AUC-értéke szignifikánsan (2,3-szoros) nőtt az egészséges önkéntesekhez képest, mert jelentősen csökkent a súlyos májbetegség. A Xa faktor aktivitásának elnyomása kifejezettebb volt (2,6-szor), mint az egészséges önkénteseknél. A protrombin idő is 2,1-szer nagyobb, mint az egészséges önkénteseknél. A protrombin idő meghatározásával végzett véralvadási vizsgálat során egy külső utat értékelünk, beleértve a VII, X, V, II és I koagulációs faktorokat, amelyeket a májban szintetizálnak. A mérsékelt májelégtelenségben szenvedő betegek érzékenyebbek a rivaroxabánra, ami a farmakodinámiás hatások és a farmakokinetikai paraméterek szorosabb kapcsolatának következménye, különösen a koncentráció és a protrombin idő között.

Nincsenek adatok a C-osztályú májelégtelenségben szenvedő betegekről a Child-Pugh osztályozás szerint.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a rivaroxaban expozíció szintjének emelkedését figyelték meg, fordítottan arányos a vesefunkció csökkenésével, amelyet a kreatinin-clearance határozott meg.

Enyhe (kreatinin clearance 80-50 ml / perc), mérsékelt (kreatinin-clearance 30-49 ml / perc) betegeknél vagy súlyos (kreatinin-clearance 15-29 ml / perc), 1,4-, 1, A Xarelto plazmakoncentrációjának (AUC) 5 és 1,6-szoros növekedése az egészséges önkéntesekhez képest. A farmakodinámiás hatások megfelelő növekedése kifejezettebb volt.

Enyhe, közepesen súlyos és súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a Xa faktor aktivitásának általános gátlása 1,5, 1,9 és 2-szeresére nőtt az egészséges önkéntesekhez képest; a protrombin idő 1,3, 2,2 és 2,4-szerese.

A súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance 15-29 ml / perc) szenvedő betegeknél a Xarelto-t óvatosan kell alkalmazni a vérzés és a trombózis fokozott kockázata miatt.

Adatok a rivaroxaban alkalmazásáról 1/10 kreatinin-clearance-ben szenvedő betegeknél, gyakori (> 1/100 - 1/1000 - 1/10000 - 1/10), gyakori (> 1/100 - 1/1000 - 1/10000) Az átmeneti időszak első két napján egy standard adag AVK-t, majd egy másik adagot kell bevennie az INR-től függően, ha a betegek egyaránt kapnak Xarelto-t és AVK-t, az INR-t legkorábban 24 órával az előző után kell meghatározni A Xarelto bevétele előtt, de a következő adag beadása előtt A Xarelto-kezelés befejezése után az INR megbízhatóan t A gyógyszer utolsó adagja után.

Az antikoagulánsok parenterális beadásától a Xarelto-hoz való átmenet. A parenterális antikoagulánsokat szedő betegeknél a Xarelto-t a gyógyszer következő parenterális adagolásakor 0 - 2 órával a tervezett időpont előtt kell megkezdeni (például alacsony molekulatömegű heparin (LMWH)) vagy a gyógyszer folyamatos parenterális adagolásának megszűnésekor (például intravénás, nem frakcionált heparin (NFG)).

Átmenet a Xarelto-ról parenterális antikoagulánsokra

A Xarelto kurzus befejezése után az antikoaguláns első adagját parenterálisan kell beadni a Xarelto következő bevételének helyett.