Amikor a Xarelto-t felírják: a gyógyszer utasításai és analógjai

A Xarelto egy közvetlen hatású antikoaguláns.

Ez a gyógyszercsoport hozzájárul a véralvadás elnyomásához, és megakadályozza a vérrögök képződését a fibrin csökkent képződése miatt.

Ezek befolyásolják a test egyes elemeinek bioszintézisét, lehetővé téve a vér viszkozitásának megváltoztatását, ami a véralvadási folyamat gátlásához vezet. A Xarelto antikoaguláns terápiás és profilaktikus célokra is használható.

Klinikai-farmakológiai csoport

Antikoaguláns közvetlen hatás.

Gyógyszertár értékesítési feltételek

Rendelkezésre áll.

Mennyi a Xarelto? A gyógyszertárak átlagos ára 1500 rubel.

Forma és összetétele

A "Xarelto" tabletták speciálisan oldódó, rózsaszín-barna vagy vörösbarna bevonattal ellátott, oldódó fóliával bevont tabletták formájában kaphatók. Ezek kerekek, és bikonvex oldaluk van. Törésükkor egységes fehér tömeg látható, amelyet egy színes oldható héj vesz körül.

1. A tabletta 10, 15 vagy 20 mg mennyiségben mikronizált rivaroxabánt tartalmaz, valamint kiegészítő komponenseket tartalmaz: mikrokristályos cellulóz, kroszkarmellóz-nátrium, 5prP hipromellóz, laktóz-monohidrát, magnézium-sztearát és nátrium-lauril-szulfát.
2. A tabletta héj bevonata a következőkből áll: vasfesték vörös oxid, hipromellóz 15 cP, titán-dioxid és makrogol 3350.

Az 5 és 100 darab közötti csomagolás eladó.

Farmakológiai hatás

A gyógyszer hatóanyaga - rivaroxaban, melyre gyors expozíció, kiszámítható dózisfüggő válasz és magas biológiai hozzáférhetőség jellemző. Ugyanakkor nem szükséges a véralvadási paraméterek ellenőrzése, gyakorlatilag nincs veszélye az egyéb élelmiszerekkel vagy gyógyszerekkel való összeegyeztethetetlenségnek.

A Xarelto-t a stroke megelőzésére használják pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél, miközben jó hatékonyságot és tolerálhatóságot mutatnak. Ez az antikoaguláns naponta egyszer bevehető, rögzített dózis figyelembevételével.

A rivaroxaban 80–100% -os abszolút biohasznosulása magas. A fő összetevő gyorsan felszívódik, és a maximális koncentráció 2-4 óra elteltével kezdődik. A szervezetbe való belépéskor a rivaroxabán fő része jelentősen kapcsolódik a plazmafehérjékhez, nevezetesen a plazma albuminhoz. A gyógyszer eltávolítása főként metabolitok formájában történik.

Használati jelzések

Profilaktikus szer a vénás tromboembóliában azoknál az embereknél, akik az alsó végtagokon jelentős műtéten mentek keresztül. Ortopédiai beavatkozások esetén 10 mg tabletta ajánlott.

• A Xarelto 15 és 20 mg proaktív szerként alkalmazzák a nem szelepes eredetű pitvarfibrillációra. Ebben az esetben a gyógyszer segít megelőzni a szisztémás thromboembolia és a stroke kialakulását.

A gyógyszer a mélyvénás trombózis és a pulmonális thromboembolia kezelésére, valamint a tüdőembólia és a DVT megismétlődésének megelőzésére szolgáló profilaktikus kezelésre szolgál.

Ellenjavallatok

A Xarelto tabletták általános ellenjavallatai:

• Gyermekek és 18 év alatti serdülők;
• terhesség
• Szoptatás;
• A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység;
• A koagulopátiával járó májbetegségek klinikailag jelentős vérzési kockázatot okoznak;
• Súlyos veseelégtelenség (kreatinin clearance kevesebb, mint 15 ml / perc);
• Klinikailag jelentős aktív vérzés (például intracranialis és gastrointestinalis);
• Veleszületett laktázhiány, glükóz-galaktóz malabszorpció, laktóz intolerancia;
• Más antikoagulánsokkal, például orális antikoagulánsokkal (dabigatran, warfarin, apixaban), kis molekulatömegű heparinokkal (dalteparin, enoxaparin), nem frakcionált heparinnal (UFH), heparinszármazékokkal (fondaparinux) történő egyidejű kezelés; kivételt képeznek azok az esetek, amikor a beteg a terápiából vagy a Xarelto-terápiából kerül átadásra, vagy ha az UFH-t alacsony dózisban írják elő a központi vénás vagy artériás katéter átjárhatóságának fenntartása érdekében.

A tabletták alkalmazásának ellenjavallatai, attól függően, hogy mennyi hatóanyagot tartalmaz a benne lévő hatóanyag:

• "2.5": akut koszorúér-szindróma kezelése trombocita-ellenes szerekkel, átmeneti ischaemiás rohamban vagy stroke-ban szenvedő betegekben;
• „10”, „15” és „20”: olyan károsodás vagy állapot, amelyben a nagy vérzés kockázata megnő (például a gerincvelő vagy agyi, szem-, agy- vagy gerincvelői műtét aneurizma vagy érrendszeri megbetegedése, arteriovenózus rendellenességek, közelmúltbeli fejsérülések) vagy gerincvelő, intrakraniális vérzés, gyanús vagy diagnosztizált nyelőcső-variánsok, a vérzés nagy kockázatával, a közelmúltban átvitt vagy meglévő gyomor-bélrendszeri fekély jelenléte;
• „10”: olyan esetek, amikor a műtét a combcsont törésre vonatkozik.

Olyan állapotok / betegségek, amelyekre a Xarelto tablettákat óvatosan írják elő:

1. A hemosztázisra ható gyógyszerek egyidejű alkalmazása;
2. A veseelégtelenség súlyos (kreatinin-clearance 15-29 ml / perc) miatt a vérplazmában a rivaroxaban koncentrációjának növelésének lehetősége miatt;
3. A humán immunhiány vírus azolcsoportjának vagy proteáz inhibitorainak gombaellenes szerekkel való szisztémás terápiája, a flukonazol kivételével;
4. Mérsékelt súlyosságú vesekárosodás (kreatinin-clearance 30-49 ml / perc), amelyben a betegek olyan gyógyszereket kapnak, amelyek növelik a rivaroxaban koncentrációját a vérplazmában;
5. A vérzés fokozott kockázata: beleértve a hörgőtágulás vagy a tüdővérzés, a veleszületett vagy szerzett szorongás, a gyomorfekély és a nyombélfekély kialakulását az akut fázisban. gerinc- vagy agyi erek, a közelmúltban történt intracerebrális vagy intrakraniális vérzés, a közelmúltbeli műtét után szemek, agy vagy gerincvelő).

Használat terhesség és szoptatás alatt

A Xarelto gyógyszer biztonságosságával és hatékonyságával kapcsolatos vizsgálatokat állatokon végeztek. Ennek eredményeként kiderült a rivaroxaban toxikus hatása a jövő anya és gyermeke szervezetére. A gyógyszer a terhesség alatt ellenjavallt, mivel a hatóanyag a placentán keresztül történő behatolásának nagy kockázata és a vérzés lehetősége miatt fennáll. Gyermekkorú nők esetében a gyógyszer csak fogamzásgátlás használata esetén engedélyezett.

Az állatokon végzett szoptatás ideje alatt végzett Xarelto-kezelés lehetőségének vizsgálata azt mutatta, hogy a hatóanyag kiválasztódik a tejben. A kísérletek azt mutatták, hogy ha toxikus anyagokat táplálnak be a gyermek testébe. A Xarelto-t csak a szoptatás befejezése után lehet megkezdeni.

Adagolás és alkalmazás

A használati utasításban: A 10 mg-os Xarelto tablettát étkezés közben 15 és 20 milligrammtól függetlenül kell bevenni.

A térdízületen végzett nagy műveletek után a kezelés időtartama két hét, a csípőízületen végzett nagy műveletek után, öt hét. A kezdeti dózist a műtét után hat-tíz óra elteltével végezzük, ha hemosztázis áll rendelkezésre. A terápiás adag naponta egy tabletta.

Ha kihagyja az adagot, azonnal vegyen be egy Xarelto tablettát, és a következő napon rendszeresen folytassa a gyógyszer szedését az ajánlásokkal. A kihagyott adag kompenzálásához tilos a bevitt dózis megduplázása.

Mellékhatások

A rivaroxabánnal szembeni túlérzékenységben szenvedő betegeknél a gyógyszeres kezelés során a következő mellékhatásokat figyelték meg:

1. vérvizelés;
2. Hemoptízis, gyakori orrvérzés;
3. Perifériás ödéma;
4. láz;
5. Általános gyengeség, rossz közérzet;
6. Lehetséges a szemgolyó vérzése;
7. Májfunkció, sárgaság kialakulása;
8. Megnövekedett máj transzamináz aktivitási szint
9. Megnövekedett bilirubin koncentráció;
10. Allergiás bőrreakciók - viszketés, csalánkiütés, kiütések, vérzés a bőr alatt;
11. A hematopoetikus rendszer részéről - a vashiányos anaemia kialakulása, thrombocytopenia;
12. Fejfájás, ájulás, szédülés, agyi vérzés;
13. A szív és a vérerek részéről - csökkenti a vérnyomást, a bőr alatti véraláfutások és hematomák kialakulását, ritkán tachycardia;
14. Az emésztőrendszer részéről - dyspepsziás tünetek, duzzanat, hányinger, szájszárazság, vérzésgumi, a táplálkozási csatorna krónikus betegségeinek súlyosbodása, a gastrointestinalis vérzés kockázata.

túladagolás

A gyógyszer túladagolásával nem számoltak be vérzésről vagy egyéb mellékhatásokról. Túlzott dózissal (50 mg és annál nagyobb) a gyógyszer korlátozott felszívódása lehetséges, ami a koncentráció fennmaradásához vezet, anélkül, hogy tovább növelné a rivaroxabán plazmakoncentrációját.

A túladagolás tüneteinek kiküszöbölése érdekében ajánlott aktív szenet venni (a hemodialízis nem hatékony). Továbbá, ha szükséges, tüneti kezelésnek kell lennie. Nincs specifikus antidotum.

Ha vérzés történik, a gyógyszer következő adagját el kell halasztani, vagy a kezelést 5-13 órára meg kell szüntetni, a kezelést egyedileg kell kiválasztani, a vérzés súlyosságától és helyétől függően. Ha a vérzést nem lehet megszüntetni, specifikus, koaguláns hatóanyagokat alkalmazhatunk (protrombin komplex koncentrátum, aktivált protrombin komplex koncentrátum vagy rekombináns VIIa faktor).

Különleges utasítások

A gyógyszer használata során fontos a véralvadási paraméterek rendszeres ellenőrzése.

Általában a Xarelto nem befolyásolja a gépjárművezetés képességét. Rendkívül ritka esetekben nemkívánatos reakciók jelentkeznek a figyelem és az általános rossz közérzet formájában, ami óvatosságot igényel.

Idős betegeknél nagyobb valószínűséggel alakul ki vérzés a Xarelto-val. Ezért gondos dózis kiválasztása szükséges.

A műtéti műveletek elvégzése előtt fontos, hogy legalább egy nappal a kezelés megkezdése előtt törölje a gyógyszer használatát.

Kábítószer-kölcsönhatás

Tartózkodni kell a rivaroxaban és a dronedaron kombinált alkalmazásától, mivel nincs ilyen klinikai adat.

Megállapították, hogy a klaritromicin, az eritromicin és a flukonazol a rivaroxaban koncentrációjának változásához vezethet, de ez a normál variabilitás sorrendje, és klinikailag jelentéktelen.

A Xarelto egyidejű alkalmazása a CYP3A4 és az P-gp izoenzim legerősebb gátlóival csökkentheti a vese és a máj clearance-ét, ami a gyógyszer szisztémás expozíciójának és farmakodinámiás hatásának jelentős növekedéséhez vezet.

A Xarelto és a rifampicin, amely a CYP3A4 és a P-gp erős induktora, a gyógyszer farmakodinámiás hatásainak csökkenéséhez vezet. Ezért ezt a gyógyszert más erős induktorokkal kell óvatosan végezni.

Vélemények

Néhány véleményt vettünk fel a Xarelto-t szedő emberekről:

1. Andrew. A kábítószert egy kicsit több mint 2 évig használom, napi 20 mg-os adagot. A pitvarfibrilláció és a flutter diagnózisa. Beszélhetek a gyógyszer hatékonyságáról, nem volt komplikáció.
2. Albina. A Xarelto hatékony gyógyszer, és biztosan biztonságosabb, mint például a Warfarin. Jól működik a trombózis, valamint a pitvarfibrilláció megelőzésében. A gyógyszer kiváló, csak egy mínusz magas ár.
3. Inna. A lábak műtétét követően (fájdalmas varrás) az orvos a kinevezést tette: Xarelto, Reopolyglukin (ebéd előtt és este, ebéd után) és egyéb eszközök a különböző kiadási formákban (cseppentő, tabletták). Megjegyzem, hogy a Xarelto jól segít megelőzni a vérrögök képződését az edényekben, különösen a műtéti beavatkozások után. A gyógyszer bevételének köszönhetően a posztoperatív periódus gyorsan és komplikációk nélkül ment végbe.
4. Katerina. Az IVC, az alsó végtagok agyi és mélyvénái súlyos trombózisának diagnosztizálását diagnosztizáltam. A Xarelto-t véralvadásgátló szerként (vérhígító gyógyszer) írták fel és 3,5 hónapig tartották. Ez idő alatt nem találtunk mellékhatásokat. Azonban, hogy megtagadják, hogy ezt a gyógyszert tette árának és vágyamnak a szoptatásra. Előnyök: nincs mellékhatás, könnyű belépés, nincs szükség a véralvadás folyamatos monitorozására. Hátrányok: az ár, a szoptatás ellenjavallt.

analógok

A Xarelto egy eredeti gyógyszer, amelynek nincs analógja Oroszországban vagy idegen összetétele. Ha az orvos ezt a gyógyszert írta fel, nem ajánlott cserélni, mivel szinte lehetetlen kiválasztani az egyenértékű pótlási lehetőséget.

A Xarelto orosz vagy importált analógjai ilyen gyógyszerek:

• Elikvis;
• warfarin;
• fraxiparine;
• heparin;
• Tsibor;
• Atenativ;
• Pradaksa;
• Enoksarin;
• Sinkumar;
• Aspekard - sokkal olcsóbb;
• aszpirin;
• Deplatt;
• cardiomagnil;
• clopidogrel;
• harangjáték;
• Plavix;
• Acetilszalicilsav (analóg olcsó);
• Polokard;
• Trombonet;
• Tiklid.

Az analógok használata előtt forduljon orvosához.

Tárolási feltételek és eltarthatósági idő

A tablettákat gyermekektől távol kell tartani 30 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten. Az eltarthatóság 3 év a csomagoláson feltüntetett gyártási időponttól. Ne használja a gyógyszert a lejárati idő után.

Xarelto: használati utasítás, analógok és vélemények

A Xarelto egy közvetlen hatású antikoaguláns. A Xa faktor nagyfokú szelektív közvetlen gátlója, magas adagolás esetén. Hatóanyag - rivaroxaban.

A gyógyszer nagyon magas hatásfokú, mivel a koagulációs kaszkádban a legfontosabb szerepet játszik az X faktor aktiválása a külső és belső koagulációs útvonalon a Xa faktor kialakulásával.

A rivaroxaban nagyon gyorsan felszívódik. A gyógyszer bevételét követő 2-4 órán belül elérik a hatóanyag maximális koncentrációját a vérben. A gyógyszer hatóanyagának nagy része, és ez akár 95%, a plazmafehérjékhez kötődik. A hatóanyag kb. 2/3-a metabolizálódik és ürülékben és vizeletben ürül ki egyenlő arányban. A gyógyszer további 1/3-a változatlan formában a vesén keresztül választódik ki.

A Xarelto dózisfüggő hatással van a protrombin időre és szorosan korrelál a plazmakoncentrációval (r = 0,98), ha a Neoplastin-készletet elemzésre használják. Továbbá az aktivált részleges tromboplasztin idő (APTT) és a Heptest eredménye dózisfüggő módon növekszik, azonban ezek a paraméterek nem ajánlottak a farmakodinamikai hatások értékelésére.

Használati jelzések

Mit segít a Xarelto? Az utasítások szerint a gyógyszert a következő esetekben írják elő:

• A vénás thromboembolia megelőzésére azoknál az embereknél, akik nagy ortopédiai műtéten mentek keresztül az alsó végtagokon.
• A nem szelepes eredetű pitvarfibrillációban szenvedő embereknél a szisztémás thromboembolia és a stroke megelőzésére.
• A tüdőembólia és a mélyvénás trombózis kezelésére, a visszatérő tüdőembólia és a DVT megelőzésére.

Használati utasítás Xarelto, adagolás

A 10 mg-os tablettát étkezés nélkül, 15 és 20 mg-os étkezés közben kell bevenni.

A szokásos adagolás az utasításoknak megfelelően - 1 tabletta Xarelto 20 mg naponta egyszer.

Károsodott vesefunkció esetén a javasolt adag 15 mg naponta egyszer.

• A maximális napi adag 20 mg.

A kezelést hosszú ideig kell végezni, amíg a kezelés előnyei meghaladják a lehetséges szövődmények kockázatát.

A következő adag kihagyása esetén azonnal fel kell venni egy tablettát. A következő napon rendszeresen folytassa a gyógyszer szedését az ajánlott adagolási rend szerint.

Az ajánlott kezdő adag akut DVT vagy pulmonális embolia kezelésére - napi 15 mg / 2-szer az első 3 héten, majd 20 mg naponta egyszer.

A maximális napi adag 30 mg a kezelés első 3 hetében és 20 mg további kezelés esetén.

A parenterális antikoagulánsokat szedők esetében a Xarelto-t a gyógyszer következő menetrend szerinti parenterális beadása előtt 0–2 órával kell kezdeni (például alacsony molekulatömegű heparin) vagy a gyógyszer folyamatos parenterális adagolásának megszakításakor (például nemfrakcionált heparin intravénás adagolása).

Mellékhatások

Az utasítás figyelmezteti a következő mellékhatások kialakulásának lehetőségét a Xarelto felírásakor:

• A hatásmechanizmust figyelembe véve a gyógyszer használata fokozhatja a látens vagy nyílt vérzés kockázatát bármely szervből és szövetből, ami a vérzés utáni vérszegénységhez vezethet.

Gyakran vannak: vérszegénység, tachycardia, vérzés a gyomor-bélrendszerben, gastrointestinalis vérzés (beleértve a vérzést és a rektális vérzést), a gyomor-bélrendszeri fájdalom, dyspepsia, hányinger, székrekedés, hasmenés, hányás, láz, perifériás ödéma, általános jólét romlása ( a gyengeség, agyiásodás), a vérzés utáni vérzés (beleértve a posztoperatív anaemiát és a seb vérzését), véraláfutások túlzott hematoma, fokozott transzamináz aktivitás, végtagi fájdalom, szédülés, fejfájás, rövidtávú szinkope, vérzés az urogenitális traktusból (beleértve a hematuria és a menorrhagia), orrvérzés, viszketés (beleértve a ritkán előforduló általános viszketést), kiütés, ekchimózis, hypotonia, hematoma.

Ellenjavallatok

A Xarelto alkalmazása a következő esetekben ellenjavallt:

• a rivaroxabánnal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység;
• klinikailag jelentős aktív vérzés (például intracranialis, gastrointestinalis);
• májbetegség, koagulopátia kíséretében, ami növeli a klinikailag releváns vérzés kockázatát;
• terhességi időszak.

túladagolás

Ritkán túladagolásról számoltak be, ha 600 mg-ot vettek vérzés vagy egyéb mellékhatások nélkül. A korlátozott felszívódás miatt telítettségi hatás várható az 50 mg-os vagy annál nagyobb hiperterápiás dózisok átlagos rivaroxaban plazmaszintjének további növelése nélkül.

A specifikus antidotum ismeretlen. Túladagolás esetén az aktivált szén felhasználható az abszorpció csökkentésére. Tekintettel a plazmafehérjékhez való intenzív kötődésre, a rivaroxaban várhatóan nem eliminálódik a dialízis során.

kölcsönhatás

Óvatosan kell eljárni a dronedaron egyidejű alkalmazásával a közös alkalmazás korlátozott klinikai adatai miatt.

A vérzés fokozott kockázata miatt óvatosan kell eljárni más antikoagulánsokkal együtt.

Különleges utasítások

Nem ajánlott Xarelto-t szedni az azolcsoport (pl. Ketokonazol) vagy HIV proteáz inhibitorok (pl. Ritonavir) gombaellenes szerekkel történő egyidejű szisztémás kezelésével. Ezek a gyógyszerek növelhetik a rivaroxabán koncentrációját a vérplazmában klinikailag szignifikáns értékekhez (átlagosan 2,6-szerese), ami fokozott vérzési kockázathoz vezethet.

Óvatosan kell eljárni olyan betegségek és állapotok esetén, amelyek a vérzés fokozott kockázatával járnak.

A kezelés alatt ájulás és szédülés lehetséges, ezért a vezetést vagy más figyelmet igénylő mechanizmusokat nem ajánlott.

Analógok Xarelto, ár a gyógyszertárakban

Szükség esetén a Xarelto helyettesíthető a hatóanyag analógjával - ezek a gyógyszerek:

Hasonló akcióban:

Az analógok kiválasztása fontos megérteni, hogy a Xarelto használatára vonatkozó utasítások, a hasonló hatású gyógyszerek ára és áttekintése nem érvényesül. Fontos, hogy forduljon orvoshoz, és ne szedje be a gyógyszer független cseréjét.

Az orosz gyógyszertárak ára: tabletta Xarelto 20 mg 14 db. - 1490 - 1573 rubel, 15 mg 14 db. - az 593 gyógyszertár szerint 1479-től 1580 rubelig.

Eladásra kapható. A tablettákat gyermekektől távol kell tartani 30 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten. Az eltarthatóság 3 év a csomagoláson feltüntetett gyártási időponttól. Ne használja a gyógyszert a lejárati idő után.

Mit mondanak a vélemények?

A legtöbb orvos véleménye a Xarelto-ról arról beszél, hogy az aktív vagy látens vérzés kockázata bármilyen szövetet vagy szervet érint, ami gyakran a vérzés utáni vérszegénységhez vezet. Ebben az esetben a gyógyszert szedő betegek áttekintése tartalmaz információkat a gyakori vérzéses szövődményekről: gyengeség, szédülés, szédülés, légszomj, duzzanat és így tovább.

Ksarelto

A jelenlegi leírás: 2014.06.18

• Latin név: Xarelto
• ATC kód: B01AF01
• Hatóanyag: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
• Gyártó: Bayer Pharma AG., Németország

struktúra

A tabletta 10, 15 vagy 20 mg mennyiségben mikronizált rivaroxabánt tartalmaz, valamint kiegészítő komponenseket tartalmaz: mikrokristályos cellulóz, kroszkarmellóz-nátrium, 5prP hipromellóz, laktóz-monohidrát, magnézium-sztearát és nátrium-lauril-szulfát.

A tabletta héj bevonata a következőkből áll: vasfesték vörös oxid, hipromellóz 15 cP, titán-dioxid és makrogol 3350.

Kiadási forma

A Xarelto filmtabletta különböző hatóanyag-tartalmú tablettákban kapható. Kerek, bikonvex alakú, rózsaszín vagy piros-barna színű, kétoldalas gravírozásuk, egyrészt háromszög és az adagolás megjelölése, másrészt a Bayer kereszt. Az 5 és 100 darab közötti csomagolás eladó.

Farmakológiai hatás

A gyógyszert gátló XA faktor, közvetlen hatású antikoaguláns.

Farmakodinamika és farmakokinetika

A gyógyszer hatóanyaga - rivaroxaban, melyre gyors expozíció, kiszámítható dózisfüggő válasz és magas biológiai hozzáférhetőség jellemző. Ugyanakkor nem szükséges a véralvadási paraméterek ellenőrzése, gyakorlatilag nincs veszélye az egyéb élelmiszerekkel vagy gyógyszerekkel való összeegyeztethetetlenségnek.

A hatóanyagot a pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél a stroke megelőzésére használják, miközben jó hatékonyságot és tolerálhatóságot mutatnak. Ez az antikoaguláns naponta egyszer bevehető, rögzített dózis figyelembevételével.

A rivaroxaban 80–100% -os abszolút biohasznosulása magas. A fő összetevő gyorsan felszívódik, és a maximális koncentráció 2-4 óra elteltével kezdődik. A szervezetbe való belépéskor a rivaroxabán fő része jelentősen kapcsolódik a plazmafehérjékhez, nevezetesen a plazma albuminhoz. A gyógyszer eltávolítása főként metabolitok formájában történik.

A Xarelto gyógyszer alkalmazásának indikációi

A főbb jelzések a következők:

• a vénás tromboembóliák megelőzése az alsó végtagokon végzett nagyszabású ortopédiai műveletek után;
• a stroke és a szisztémás thromboembolia megelőzése a nem szelepes eredetű pitvarfibrilláció során, és így tovább.

Ellenjavallatok

• aktív vérzés, különösen az emésztőrendszer, az intrakraniális régió stb.
• májbetegség, koagulopátia kíséretében, vérzés kockázatát okozva;
• szoptatás, terhesség;
• 18 évesnél fiatalabb betegek életkora;
• veleszületett elégtelenség vagy laktáz intolerancia, glükóz-galaktóz malabszorpció;
• nagyfokú érzékenység a rivaroxabánnal és más segédanyagokkal szemben.

Mellékhatások

A Xarelto (Xarelto) kezelése különböző mellékhatásokat okozhat, amelyek szinte az összes szervet és rendszert érintik. Ezek azonban gyakran mérsékelt mértékben jelentkeznek.

A leggyakoribb mellékhatások a következők:

• anémia;
• hányinger, transzaminázok, fokozott GGT-aktivitás;
• a vérzés után, beleértve a posztoperatív anémiát és a sebek vérzését.

Előfordul valamivel ritkábban:

• trombocitémia, fokozott vérlemezkeszám;
• tachycardia, hipotenzió;
• székrekedés, hasmenés, fájdalom és kellemetlen érzés a hasban, dyspepsia, szájszárazság;
• szédülés, fejfájás, rövid távú eszméletvesztés;
• vérzés az emésztőrendszerből, orr, hematuria, vérzés a nemi szervekből;
• helyi duzzanat, az általános jólét romlása, láz, allergiás reakciók stb.

Xarelto-ra vonatkozó utasítások (módszer és adagolás)

A Xarelto használatára vonatkozó utasítások szerint a VTE profilaxisának jelentős ortopédiai műtétek után a betegek napi 10 mg-os bevételt írnak elő. A kezelés időtartama 2-5 hét, a beavatkozás mértékétől és összetettségétől függően.

Ez a gyógyszer bármikor bevehető, függetlenül attól, hogy az ételt használják-e. Ha a hemosztázis megtörténik, a műtét után 6-10 órával meg kell kezdeni a Xarelto-kezelést. Ha kihagyja a dózist, azonnal vegye be a Xarelto-t, másnap pedig a szokásos módon kell folytatnia a terápiát.

túladagolás

A túladagolás esetén a rivaroxaban általában a gyógyszer farmakodinámiás jellemzőivel összefüggő vérzéses szövődményeket alakít ki. Jelenleg a rivaroxabán specifikus antidotumot nem fejlesztették ki.

A rivaroxaban felszívódásának csökkentése érdekében ajánlott az aktív szén 8 órán át bevenni.

kölcsönhatás

A Xarelto egyidejű alkalmazása a CYP3A4 és az P-gp izoenzim legerősebb gátlóival csökkentheti a vese és a máj clearance-ét, ami a gyógyszer szisztémás expozíciójának és farmakodinámiás hatásának jelentős növekedéséhez vezet.

Megállapították, hogy a klaritromicin, az eritromicin és a flukonazol a rivaroxaban koncentrációjának változásához vezethet, de ez a normál variabilitás sorrendje, és klinikailag jelentéktelen.

Tartózkodni kell a rivaroxaban és a dronedaron kombinált alkalmazásától, mivel nincs ilyen klinikai adat.

A Xarelto és a rifampicin, amely a CYP3A4 és a P-gp erős induktora, a gyógyszer farmakodinámiás hatásainak csökkenéséhez vezet. Ezért ezt a gyógyszert más erős induktorokkal kell óvatosan végezni.

Eladási feltételek

A gyógyszert csak vényköteles eladással értékesítik.

Tárolási feltételek

A tablettákat gyermekektől védett helyen kell tárolni, 30 ° C alatti hőmérsékleten.

Tárolási idő

Ha betartja a tárolási feltételeket, a gyógyszer 3 évig használható.

A gyógyszer Xarelto analógjai

Mint ismert, a Xarelto-analógokat csak a hatóanyaga vagy az INN Rivaroxaban képviseli - közvetlen hatású antikoaguláns. Ezért úgy véljük, hogy ez a fő helyettesítője. Ezzel egyidejűleg a 14 darab csomagolására vonatkozó egyenérték ára 1956-2000 rubel.

Xarelto vagy Pradaksa - ami jobb?

Ezt a kérdést sok olyan beteg kéri, akik aggódnak a lehetséges trombózis problémáiról. A közelmúltban végzett vizsgálatok szerint a Xarelto és a Pradax szinte azonos hatással van a vérrögképződés megelőzésére és a pitvarfibrilláció vérzésének kockázatára. Mindegyik ilyen gyógyszer szedése nem igényli az INR folyamatos monitorozását. Ugyanakkor ezeknek a gyógyszereknek a költsége meglehetősen magas a többi antikoagulánshoz képest.

Alkohol és Xarelto

A klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a gyógyszerrel való kezelés teljesen összeegyeztethetetlen az alkoholfogyasztással, mivel ez nemkívánatos következmények kialakulásához vezethet.

Vélemények a Xarelto-ra

A Xarelto legtöbb véleménye az aktív vagy látens vérzés kockázatát tartalmazza, amely bármilyen szövetet vagy szervet érint, ami gyakran a vérzés utáni vérszegénységhez vezet. Ugyanakkor a Xarelto-ról szóló, a kábítószer-fogyasztókról szóló beszámolók információkat tartalmaznak a gyakori vérzéses szövődményekről, mint például: gyengeség, szédülés, szédülés, légszomj, puffadás stb.

A fórumok áttekintése is élénk viták a magas költségről, amely nem minden beteg számára elérhető.

Ár Xarelto hol vásárolható

Ezt a gyógyszert bevont tablettákban, a hatóanyag eltérő tartalmával kapják. A Xarelto-t Moszkvában bármely orvoshoz rendelheti. A Xarelto 10 mg-os ára 10 db csomagonként 1226 rubelt, az xarelto 20 mg-os ára 14 darab esetében 1564 rubelt, a 15 mg hatóanyag 28 darabra 2857 és 3020 rubel között változik.

Ha ezeket a tablettákat Szentpéterváron kell megvásárolnia, akkor meg kell jegyezni, hogy a Xarelto 20 mg ára jóval magasabb, mint az alacsonyabb dózisú gyógyszer. Gyógyszertárak Kijevben kínál ez a gyógyszer ára 188 UAH.

Xarelto - a stroke megakadályozása

Napjainkban az orvostudományban számos különböző gyógyszert alkalmaztak, amelyek kardiovaszkuláris betegségek kezelésére és megelőzésére szolgálnak.

Az ilyen jogsértések a leghatékonyabb és a legmegfelelőbb terápiát igénylik.

Egyes esetekben a Xarelto gyógyszer használata javasolt.

Ez a gyógyszer olyan hatóanyagot tartalmaz, amely elősegíti a szív és az erek rendellenességeinek megbízható megelőzését.

Használat előtt azonban konzultáljon orvosával.

Használati utasítás

A tabletták a rivaroxaban hatóanyagot tartalmazzák, amely a Xa faktor közvetlen erősen szelektív inhibitora. Jellemzője a fokozott biológiai hozzáférhetőség, ha a gyógyszert beleszerelik.

A gyógyszert szedő személyben az Xa faktor dózisfüggő gátlása nyomon követhető. Az aktív komponensnek kifejezett dózisfüggő hatása van a PV-ra.

Emellett fokozatosan emeli az APTT-t. Meg kell jegyezni, hogy a terápia során a tabletták alkalmazása során nem szükséges folyamatosan ellenőrizni a véralvadás paramétereinek változásait.

A belépésre vonatkozó jelzések

A következő betegségek kezelésére rendelhető:

1. A stroke támadás megelőzése olyan személyeknél, akik nem szelepes eredetű pitvarfibrillációt szenvednek.
2. A szisztémás thromboembolia megelőzése olyan betegeknél, akiknél korábban nem pitvari eredetű pitvarfibrilláció történt.
3. A mélyvénás trombózis kialakulása.
4. Súlyos tüdőembólia.
5. A pulmonális thromboembolia ismétlődésének megelőzése.

Adagolás és alkalmazás

A táplálék használata közben a tablettákat csak belsejében kell bevenni. Ezek egészben lenyelhetők vagy összetörhetők és vízzel közvetlenül összekeverhetők.

A szisztémás thromboembolia vagy stroke-támadás kialakulásának megelőzésére a gyógyszer ajánlott adagja naponta egyszer 20 mg.

Azonban a normális vesefunkció megsértésével az adagot 15 mg-ra kell csökkenteni. A kezelés időtartamát a kezelőorvos határozza meg, minden egyes betegre vonatkozóan.

A tüdőembólia és a mellkasi neuropátia kezeléséhez szükséges, hogy 15 mg hatóanyagot vegyen be naponta egyszer három hétig, majd növelje a napi dózist 20 mg-ra.

Forma és összetétele

A "Xarelto" tabletták speciálisan oldódó, rózsaszín-barna vagy vörösbarna bevonattal ellátott, oldódó fóliával bevont tabletták formájában kaphatók.

Ezek kerekek, és bikonvex oldaluk van. Törésükkor egységes fehér tömeg látható, amelyet egy színes oldható héj vesz körül.

A gyógyszer kémiai összetétele a következő anyagokat tartalmazza:

• mikronizált rivaroxabán hatóanyag;
• laktóz-monohidrát;
• MCC;
• magnézium-sztearát;
• kroszkarmellóz-nátrium;
• nátrium-lauril-szulfát;
• hipromellóz 5cP;
• vasvörös festék-oxid;
• makrogol 3350;
• titán-dioxid;
• hipromellóz 15 cp.

Kábítószer-kölcsönhatás

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:

1. A CYP3A4 izoenzim elegendő erős inhibitorával, valamint a P-gp-vel való kombinált alkalmazás a máj- vagy vese-clearance éles csökkenését okozza, ami a szisztémás expozíció jelentős növekedéséhez vezet.
2. A ketokonazollal az azol gombaellenes szerekkel való kombináció többször is növeli a rivaroxabán átlagos egyensúlyi AUC-jét.
3. A HIV-proteáz-gátlókkal történő ritonavir kombinálása gyakran a gyógyszer fokozott farmakodinámiás hatásának oka.
4. A klaritromicinnel kombinálva a gyógyszerek tulajdonságainak megváltoztatása klinikailag jelentéktelen.
5. "Eritromicin", ha szükséges, a "Xarelto" -val párhuzamosan vehető igénybe.
6. A tabletta és a flukonazol kombinációja a gyógyszer AUC és Cmax klinikailag jelentéktelen változásának oka.
7. Nem szabad „Dronedaronnal” kombinálni.
8. A rifampicin a legtöbb esetben csökkenti a Xarelto farmakológiai hatékonyságát.
9. A CYP3A4 különböző induktorával történő egyidejű kezelés a vérplazmában felhalmozódó rivaroxaban szintjének jelentős csökkenéséhez vezet.
10. Az Enoxaparin Sodium javítja a gyógyszer hatékonyságát.
11. Nagyon óvatosan kell kombinálni mindenféle antikoagulánssal, vérlemezke-aggregáció-gátlóval, valamint NSAID-okkal.
12. Kombinálható klopidogrélrel és naproxennel.

Ellenjavallatok

A "Xarelto" tabletta tilos olyan betegeket szedni, akiknek egy vagy több ellenjavallata van:

1. Egyéni intolerancia a hatóanyagot alkotó különböző anyagokhoz.
2. Különböző klinikailag jelentős és meglehetősen erős vérzések, beleértve a gyomor-bélrendszert, valamint az intrakraniális vérzést.
3. Súlyos vérzés kockázatának növekedése (gyomor-bélrendszeri fekély, rosszindulatú daganat kialakulása, agyi és gerincvelői trauma, a szem, a gerincvelő vagy az agy műtéti beavatkozása után, a nyelőcső vénás vénái, erős intrakraniális) vérzés, véredények aneurizma, arteriovenózus rendellenesség).
4. A máj különböző betegségei, koagulopátia kíséretében.
5. A veseelégtelenség kialakulása.
6. Egyéni laktóz intolerancia.
7. Laktázhiány, amely öröklődik.
8. A glükóz-galaktóz malabszorpció kialakulása.
9. Tizennyolc év alatti gyermekek.
10. A gyermek viselésének ideje, a baba anyatejjel való etetésének ideje.

Számos betegség is létezik, amelyek jelenlétében az anamnézisben ezt a gyógyszert fokozott óvatossággal kell szedni:

1. A vérzés, a vérzés, a súlyos hipertónia, az akut gyomor- vagy nyombélfekély, az intracerebrális vagy intrakraniális vérzés, a vaszkuláris retinopátia, a véredények különböző patológiáinak kialakulása, valamint a test egyéb funkciói.
2. Veseelégtelenség.
3. A hemosztázisra ható gyógyszerek szedése.
4. A szisztémás orvosi kezelés által okozott vérzés kockázatának fokozódása a hatóanyagok azolcsoportjába tartozó gombaellenes szerek, valamint mindenféle HIV proteáz inhibitor alkalmazásával.

Mellékhatások

A gyógyszer szedése során a betegek különböző mellékhatásokkal kapcsolatos panaszokat jelenhetnek meg:

1. Az anaemia kialakulása.
2. A thrombocytopenia jelei.
3. Tachycardia tünetei.
4. Erős a vér vagy a kötőhártya kiömlése.
5. Megnövekedett vérzés.
6. A rektális vérzés.
7. A gastrointestinalis vérzés előfordulása.
8. A kellemetlen fájdalom megjelenése a gyomor-bél traktusban.
9. Hányinger elleni támadások, amelyek súlyos hányással járhatnak.
10. Hasmenés.
11. Székrekedés hosszú ideig.
12. Súlyos dyspepsia.
13. A szájnyálkahártya fokozott szárazsága.
14. Erős láz.
15. Gyengeség.
16. Általános gyengeség érzése.
17. A perifériás ödéma kialakulása.
18. Az általános jólét éles romlása.
19. A test általános rosszulléte.
20. Oktatás helyi ödéma.
21. Fokozott szorongás.
22. Tiszta sárgaság.
23. A máj rendellenességei.
24. Néha különböző májbetegségek jelentkeznek.
25. Dermatitis allergiás etiológia.
26. Az allergiás reakciók különböző megnyilvánulásai.
27. A vaszkuláris pszeudoaneurizmák kialakulása.
28. A máj transzamináz aktivitásának jelentős növekedése.
29. A vérben lévő bilirubin szintjének jelentős növekedése.
30. Az LDH, AP, amiláz, valamint a GGT és a lipáz aktivitásának jelentős növekedése.
31. A konjugált bilirubin növekedése.
32. A hosszabb fájdalom megjelenése a felső és alsó végtagokban.
33. Hemarthrosis kialakulása.
34. Súlyos vérzés különböző izomcsoportokban.
35. A kötőszöveti betegségek.
36. Az izom-csontrendszer különböző betegségeinek előfordulása.
37. A szédülés gyakori rohamai.
38. Rövid ájulás.
39. A fejfájás megjelenése.
40. Intrakraniális vérzés.
41. Intracerebrális vérzés.
42. Elég gyakori orrvérzés.
43. Lehetséges a vér megfontolása.
44. A hematuria tünetei.
45. A menorrhagia jeleinek megnyilvánulása.
46. Vérzés az urogenitális traktusból.
47. A veseelégtelenség kialakulása.
48. A karbamid és a kreatinin koncentrációjának jelentős növekedése.
49. Elég erős viszketés.
50. Az általánosított viszketés valószínűsége.
51. Az ekchimózis tünetei.
52. A bőrt a test különböző részein bőrkiütéssel borítja.
53. Bőr vagy szubkután folyadékok.
54. Urticaria.
55. A vérnyomás éles csökkenése.
56. A hematomák megjelenése.
57. Az angioödéma kialakulása.
58. Az ödéma allergiás etiológiája.
59. Hepatitis kialakulása.
60. Kifejezett kolesztázis.
61. Hepatocelluláris károsodás a májszövetben.
62. A thrombocytopenia, valamint a keringési rendszer egyéb betegségeinek kialakulása.
63. A nyirokrendszer megsértése.
64. Az izomszövetbe történő vérzéssel összefüggő fokozott szubfrekvencia-szindróma megnyilvánulása.
65. Veseelégtelenség jelei.
66. A veseelégtelenség által okozott veseelégtelenség akut formája, amely a veseműködés intenzív fejlődésének oka volt.

túladagolás

Abban az esetben, ha a "Xarelto" gyógyszert olyan adagban veszik be, amely jelentősen meghaladja a terápiás értéket, korlátozódik az abszorpciós kapacitás, ami megakadályozza a gyógyszer átlagos expozíciójának a vérplazmára történő emelkedését, és túladagoláshoz vezet.

A mai napig nem létezik specifikus ellenszer, ezért az aktív szén gyakran használják a hatások kiküszöbölésére.

A páciensnek szükségszerűen tüneti kezelést kell kijelölnie, figyelembe véve az emberi test jellemzőit, valamint a szövődmények súlyosságát.

A tárolás feltételei

A tabletták tárolásához teljesen száraz és jól szellőző helyet kell választania, amely megbízhatóan védhető a közvetlen napfénytől.

Az ajánlott levegő hőmérséklete nem haladja meg a 30 ° C-ot. A gyógyszeres buborékfóliának a kisgyermekek számára hozzáférhetetlennek kell lennie.

A "Xarelto" tabletták eltarthatósági ideje három év. Lejáratát követően szigorúan tilos használni őket.

Ahhoz, hogy ezt az orvostudományi gyógyszertárban vásárolhassuk, körülbelül 1500 rubelt kell fizetni.

A gyógyszertárakban az ukrán települések tabletták fog kerülni 550-600 hrivnya.

analógok

A mai napig az Eliquis gyógyszert a leggyakrabban a Xarelto tabletták helyettesítésére használják.

Használat előtt azonban konzultálnia kell orvosával, és megfelelő orvosi vizsgálatnak kell alávetni, hogy ez a gyógyszer alkalmas-e a hatékony terápiás kezelésre.

Ne öngyógyítsa, hogy elkerülje a különböző szövődmények megjelenését, amelyek egyes esetekben visszafordíthatatlanok.

Vélemények

A legtöbb "Xarelto" gyógyszert szedő ember többnyire csak pozitív véleményt hagyott.

Néhány beteg azonban bizonyos aggályokat fejt ki azzal kapcsolatban, hogy a gyógyszer olyan mellékhatások kialakulásához vezet, amelyeket az emberi test az injekciózott anyagokra adott egyéni reakciója okoz.

A Xarelto-kezeléssel kapcsolatos hasznos információk megosztásával bárki megnézhet. Ezek az adatok hasznosak lehetnek más felhasználók számára.

találatok

A "Xarelto" egy nagyon hatékony gyógyszer, amely rivaroxabánt is tartalmaz. A betegeknél a kardiovaszkuláris rendszer és a stroke bizonyos betegségeinek kialakulásának fokozott kockázata.

A kezelés előtt meg kell vizsgálni a kontraindikációk meglétét. Ha mellékhatások jelentkeznek, a gyógyszert fel kell függeszteni.

Xarelto ® (Xarelto ®)

Hatóanyag:

A tartalom

Farmakológiai csoport

Nómológiai osztályozás (ICD-10)

struktúra

Az adagolási forma leírása

15 mg tabletta, kerek, bikonvex, rózsaszín-barna, filmtabletta; az extrudálás módszerét gravírozással alkalmazzák: az egyik oldalon - a "15" dózisjelzéssel ellátott háromszög - a márkás Bayer kereszt.

Egyfajta tabletta a szünetben - homogén, fehér színű, rózsaszín-barna színű burkolattal.

20 mg-os tabletták: kerek, bikonvex, piros-barna, filmtabletta; az extrudálási módszer gravírozást okoz: az egyik oldalon - a "20" dózisjelzéssel ellátott háromszög - a márkás Bayer kereszt.

A szünetben levő tabletta egy fehér színű, homályos, vörös-barna színű körbevonatú.

Farmakológiai hatás

farmakodinámia

A hatásmechanizmus. A rivaroxaban egy rendkívül szelektív Xa faktor közvetlen gátlója, amely szájon át szedve magas biológiai hozzáférhetőséggel rendelkezik.

Az X faktor faktor aktiválása a belső és külső koagulációs utakon keresztül a Xa faktorhoz központi szerepet játszik a koagulációs kaszkádban.

Farmakodinámiás hatások. Emberben a Xa faktor dózisfüggő gátlását figyelték meg. A rivaroxaban dózisfüggő hatást fejt ki a PV-ra, és jól korrelál a plazmakoncentrációval (r = 0,98), ha a Neoplast ® készletet elemzésre használják. Más reagensek használata esetén az eredmények eltérőek lesznek. A PV-t másodpercben kell mérni, mivel az MHO-t csak kumarinszármazékokhoz kalibrálták és hitelesítették, és más antikoagulánsok esetében nem használható.

A nem szelepes eredetű pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél a rivaroxaban szedése a stroke és a szisztémás thromboembolia megelőzésére, a PV (Neoplastin®) 5/95% -a 14 és 40 óra között változik 1-4 órán belül a tabletta bevétele után (maximális hatás) napi egyszeri 20 mg-ot szedő betegeknél és 10–50 másodpercig a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (Cl kreatinin 30–49 ml / perc), naponta egyszer 15 mg-ot szedve.

A rivaroxabánt szedő betegeknél a DVT és PE ​​relapszusainak kezelésére és megelőzésére 5/95 százalék (PV) (Neoplastin ®) 2-4 órával a tabletta bevétele után (azaz a maximális hatás) 17 és 32 másodperc között változik a betegeknél. naponta kétszer 15 mg-ot, 15 mg-ot pedig napi 20 mg-ot szedő betegeknél.

A rivaroxaban növeli az APTT dózisfüggően és a HepTest ® eredményét is; ezek a paraméterek azonban nem ajánlottak a rivaroxaban farmakodinámiás hatásainak értékelésére. Ha erre klinikai indok is van, a rivaroxaban-koncentráció kalibrált kvantitatív anti-faktor Xa-teszt segítségével mérhető.

A Xarelto ® kezelés alatt a véralvadási paraméterek monitorozása nem szükséges.

Az 50 évnél idősebb egészséges férfiak és nők esetében nem figyeltek meg a QT EKG-intervallum megnyúlását a rivaroxabán hatására.

farmakokinetikája

Felszívódás és biohasznosulás. A rivaroxaban abszolút biohasznosulása a 10 mg-os dózis beadása után magas (80–100%). A rivaroxaban gyorsan felszívódik; C_max 2–4 órával a tabletta bevétele után.

A rivaroxaban 10 mg-os dózisban történő bevételével nem figyeltek meg az AUC és C változásokat_max.

A rivaroxaban farmakokinetikáját mérsékelt egyéni variabilitás jellemzi; az egyéni variabilitás (variációs koefficiens) 30 és 40% között mozog.

A 20 mg-os üres gyomorban történő felszívódásának csökkenésével összefüggésben 66% -os biohasznosulást figyeltek meg. A 20 mg-os Xarelto® gyógyszer bevétele közben étkezés közben az átlagos AUC 39% -kal nőtt az éhezéshez képest, és szinte teljes felszívódást és magas biológiai hozzáférhetőséget mutatott.

A rivaroxaban felszívódása a gyomor-bél traktusban való felszabadulásának helyétől függ. Csökkent AUC és C_max 29% -kal, illetve 56% -kal, a teljes tabletta bevételéhez képest, a rivaroxaban granulátum felszabadulása a disztális vékonybélben vagy emelkedő vastagbélben történt. Kerülni kell a rivaroxaban bejutását a gyomorba a gyomor-bélrendszerbe, mivel ez a felszívódás csökkenését és ennek következtében a hatóanyag-expozíció csökkenését vonhatja maga után.

A vizsgálat a biológiai hozzáférhetőséget (AUC és C) értékelték_max ) 20 mg rivaroxaban, szájon át, zúzott tabletta formájában, almás mártással vagy vízben szuszpendálva, valamint gyomorcsőben, majd folyékony étrendben beadva, egy teljes tabletta beviteléhez képest. Az eredmények kimutatták a rivaroxabán kiszámítható dózisfüggő farmakokinetikai profilját, míg a fent említett dózisban a biohasznosulás a rivaroxaban alacsonyabb dózisainak beadásakor megegyezett.

Distribution. Emberekben a legtöbb rivaroxaban (92–95%) kötődik a plazmafehérjékhez, a fő kötőanyagként a szérumalbumin. V_d - mérsékelt. V_ss kb. 50 liter.

Metabolizmus és kiválasztás. Az előírt dózis kb. 2/3-át adva a rivaroxaban metabolizálódik, majd egyenlő részekben ürül ki a vizelettel és a székletgel. A dózis fennmaradó harmadát a vesén keresztül történő közvetlen kiválasztás nem változtatja meg, főleg az aktív vese-szekréció következtében.

A rivaroxabánt a CYP3A4, CYP2J2 izoenzimek, valamint a citokróm rendszertől független mechanizmusok révén metabolizálják. A biotranszformáció fő helyszíne a morfolincsoport oxidációja és az amidkötések hidrolízise.

In vitro adatok szerint a rivaroxaban a P-gp és a BCRP hordozófehérjék szubsztrátja.

A változatlan rivaroxaban az emberi plazmában az egyetlen aktív vegyület, a főbb metabolitok nagy koncentrációban vagy aktív keringő metabolitok nem detektálhatók a plazmában. A rivaroxaban, amelynek szisztémás clearance-e kb. 10 l / óra, az alacsony klinikai szintű gyógyszereknek tulajdonítható. A rivaroxaban plazmából történő eltávolításakor a végső T_1/2 fiatal betegeknél 5-9 óra, idős betegeknél pedig 11-13 óra.

Speciális betegcsoportok

Nem / előrehaladott kor (65 év felett). Az idősebb betegeknél nagyobb a rivaroxabán koncentrációja a plazmában, mint a fiatal betegeknél, az átlagos AUC-érték kb. 1,5-szer magasabb, mint a fiatal betegeknél, elsősorban a teljes és a vese clearance-e nyilvánvaló csökkenése miatt. Férfiak és nők esetében nem találtak klinikailag jelentős farmakokinetikai különbségeket.

Testtömeg Túl kicsi vagy nagy testtömeg (kevesebb, mint 50 és több mint 120 kg) csak kis mértékben befolyásolja a rivaroxaban koncentrációját a vérplazmában (a különbség kevesebb, mint 25%).

Gyermekkor. Nincs adat ebben a korosztályban.

Etnikai különbségek. A Caucasoid, afroamerikai, latin-amerikai, japán vagy kínai etnikai származású betegeknél nem észleltek klinikailag jelentős eltéréseket a farmakokinetikában és a farmakodinamikában.

Májfunkció. A májelégtelenségnek a rivaroxabán farmakokinetikájára gyakorolt ​​hatását a Child-Pugh osztályozás szerint osztályba sorolt ​​betegeknél vizsgálták (a klinikai vizsgálatokban alkalmazott standard eljárások szerint). A Child-Pu besorolása lehetővé teszi a krónikus májbetegségek, elsősorban a cirrózis prognózisának értékelését. Azoknál a betegeknél, akiknél a véralvadásgátló terápia tervezett, a májműködés károsodásának legfontosabb következménye a véralvadási faktorok szintézisének csökkenése a májban. Mivel ez a mutató csak az öt klinikai / biokémiai kritériumnak felel meg, amelyek a Child-Pugh besorolást jelentik, a vérzés kockázata nem egyértelműen korrelál e besorolással. Az ilyen betegek antikoagulánsokkal való kezelésének kérdését a Child-Pugh osztályozás osztályától függetlenül meg kell szüntetni.

A Xarelto ® gyógyszer ellenjavallt koagulopátiával járó májbetegségben szenvedő betegeknél, klinikailag jelentős vérzési kockázatot okozva.

Az enyhe májelégtelenségben szenvedő májcirrózisban szenvedő betegeknél (Child-Pugh A osztály) a rivaroxaban farmakokinetikája csak kis mértékben különbözött az egészséges egyének kontrollcsoportjában lévő megfelelő indikátoroktól (átlagosan a rivaroxaban AUC-értéke 1,2-szeresére emelkedett). A farmakodinamikai tulajdonságok között nem volt szignifikáns különbség a csoportok között.

Mérsékelten súlyos máj- és májelégtelenségben szenvedő betegeknél (Child-Pugh B osztály) a rivaroxabán átlagos AUC-értéke szignifikánsan (2,3-szoros) nőtt az egészséges önkéntesekhez viszonyítva, mivel jelentősen csökkent a súlyos májbetegség. A Xa faktor aktivitásának elnyomása kifejezettebb volt (2,6-szor), mint az egészséges önkénteseknél. PV szintén 2,1-szer magasabb, mint az egészséges önkénteseknél. A PF mérésével egy külső koagulációs útvonalat értékelünk, beleértve a VII, X, V, II és I koagulációs faktorokat, amelyeket a májban szintetizálunk. Közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegek hajlamosabbak a rivaroxabánra, ami a farmakodinámiás hatások és a farmakokinetikai paraméterek közötti szorosabb kapcsolat következménye, különösen a koncentráció és a PT között.

A C-osztályú májelégtelenségben szenvedő betegek adatai a Child-Pugh osztályozás szerint nem állnak rendelkezésre.

Károsodott vesefunkció. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a rivaroxaban plazma expozíciójának növekedése fordítottan arányos a vesefunkció csökkenésével, amit a kreatinin klinikai mérésével mértek.

A kreatinin 50–80, 30–49 és 15–29 ml / perc Cl-kreatininnel rendelkező veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a rivaroxaban (AUC) plazmakoncentrációjának 1,4, 1,5 és 1,6-szoros emelkedését figyelték meg, összehasonlítva a t egészséges önkéntesekkel. A farmakodinámiás hatások megfelelő növekedése kifejezettebb volt.

Az 50–80, 30–49 és 15–29 ml / perc Cl kreatininnel rendelkező betegeknél az Xa faktor aktivitásának teljes gátlása 1,5-szeresére nőtt; 1,9 és 2-szerese az egészséges önkéntesekhez képest; PV - a Xa faktor aktivitásának változásai miatt is 1,3-kal nőtt; 2,2 és 2,4-szerese.

A Clar kreatinin 15-29 ml / min-es betegeknél a Xarelto ® gyógyszer alkalmazására vonatkozó adatok korlátozottak, ezért óvatosan kell eljárni a gyógyszer ebben a betegcsoportban történő alkalmazásakor. Adatok a Xarelto ® gyógyszer alkalmazásáról kreatinin Cl-ben szenvedő betegeknél

a stroke és a szisztémás thromboembolia megelőzése nem-ventilláris eredetű pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél;

a mélyvénás trombózis és a tüdőembólia és a visszaesés megelőzése.

Ellenjavallatok

túlérzékenység a rivaroxabánnal vagy a tablettában lévő bármely segédanyaggal szemben;

klinikailag jelentős aktív vérzés (például intrakraniális vérzés, gastrointestinalis vérzés);

károsodás vagy állapot, amely a nagyobb vérzés kockázatával jár, mint például a meglévő vagy a közelmúltban kialakuló gyomor-bélrendszeri fekély, a vérzés nagy kockázatával járó rosszindulatú daganatok, az agy vagy a gerincvelő közelmúltbeli sérülése, az agy, a gerincvelő vagy a szemek működése, intrakraniális vérzés, diagnosztizált vagy feltételezett nyelőcső-varikózusok, arteriovenózus rendellenességek, érrendszeri aneurizma vagy az agy vagy gerincvelő vaszkuláris patológiája;

más antikoagulánsokkal, mint például frakcionálatlan heparinnal, kis molekulatömegű heparinokkal (beleértve az enoxaparinot, dalteparint), heparinszármazékokkal (beleértve a fondaparinuxot), orális antikoagulánsokkal (beleértve a warfarint, apixabánt, dabigatranot) t kivéve, ha a rivaroxabanra vagy a rivaroxabanra vált (lásd „Adagolás és adagolás”), vagy ha nem frakcionált heparint használnak a központi vénás vagy artériás katéter működésének biztosításához szükséges dózisokban;

májbetegség koagulopátiával, amely klinikailag jelentős vérzési kockázatot okoz;

veseelégtelenség (Cl kreatinin ® terhes nőknél nem igazolt.

A kísérleti állatokból nyert adatok a rivaroxaban kifejezett toxicitását mutatták az anyai szervezetre, ami a gyógyszer farmakológiai hatásához kapcsolódik (például komplikációk, például vérzés), és reproduktív toxicitást eredményezett.

A vérzés lehetséges kockázata és a placenta behatolásának lehetősége miatt a Xarelto ® terhesség alatt ellenjavallt.

A megőrzött reprodukciós képességgel rendelkező nőknek hatékony fogamzásgátlási módszereket kell alkalmazniuk a Xarelto ® kezelés alatt.

Nem állnak rendelkezésre adatok a Xarelto ® szoptatás alatt történő kezelésére. A kísérleti állatokon kapott adatok azt mutatják, hogy a rivaroxaban kiválasztódik az anyatejbe. A rivaroxaban csak akkor alkalmazható, ha a szoptatás megszűnik (lásd „Ellenjavallatok”).

Vizsgálatok kimutatták, hogy a rivaroxaban nem befolyásolja a hím és nőstény termékenységet patkányokon. A rivaroxaban humán termékenységre gyakorolt ​​hatását nem vizsgálták.

Mellékhatások

A Xarelto ® biztonságosságát négy, III. Fázisú vizsgálatban értékelték, amelyekben 6097 beteg vett részt az alsó végtagokon végzett teljes ortopédiai műtéten (teljes protetikai térd vagy csípőízület), és 3997, orvosi okokból kórházi kezelésben részesült beteget, akiket Xarelto ® 10 mg-mal kezeltek, legfeljebb 39 napokban, valamint a VTE III. fázisú kezelésének három vizsgálatában, amely 4566 beteget tartalmazott, akik naponta kétszer kétszer 15 mg Xarelto ® -ot kaptak 3 héten át, majd ezt követően adagoltak. és 20 mg naponta egyszer, vagy 20 mg naponta egyszer, legfeljebb 21 hónapig.

Emellett két, III. Fázisú vizsgálatból, köztük 7750 betegből, adatokat kaptunk a gyógyszer biztonságosságáról nem szelepes eredetű pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél, akik legalább 1 adag Xarelto ®-ot kaptak akár 41 hónapig, és 10225 akut koszorúér-szindróma, legalább 2,5 mg (naponta kétszer) vagy 5 mg (naponta kétszer) 5 mg-os Xarelto ® adagot kap az acetilszalicilsav vagy az acetilszalicilsav klopidogrél vagy tiklopidin alkalmazásával történő kezelés mellett; telnost kezelés legfeljebb 31 hónapig.

A hatásmechanizmust figyelembe véve a Xarelto ® gyógyszer használata a szervek és szövetek rejtett vagy látszólagos vérzésének fokozott kockázatával járhat, ami a vérzés utáni vérszegénységhez vezethet. A vérzés kockázata megnőhet a nem kontrollált artériás hipertóniában szenvedő betegeknél és / vagy a hemosztázisra ható szerekkel kombinálva (lásd „Ellenjavallatok”, óvatosan). A tünetek, tünetek és súlyosság (beleértve a lehetséges halált is) a vérzés és / vagy anaemia helyétől, intenzitásától vagy időtartamától függően változnak (lásd „Túladagolás”). A vérzéses szövődmények gyengeséget, szédülést, szédülést, fejfájást, légszomjat, valamint a végtagok vagy a sokk növekedését mutatják, ami nem magyarázható más okokkal. Bizonyos esetekben a vérszegénység következtében kialakult miokardiális ischaemia tünetei, például a mellkasi fájdalom és az angina.

A Xarelto ® alkalmazásakor olyan súlyos szövődményeket is észleltek, amelyek súlyos vérzéssel jártak, mint például a rekesz szindróma és a hypoperfúzió miatt kialakult veseelégtelenség. Ezért a vérzés lehetőségét figyelembe kell venni az antikoagulánsokat kapó betegek állapotának vizsgálatakor.

Az alábbiakban a Xarelto®-ra regisztrált mellékhatások előfordulási gyakoriságára vonatkozó összesített adatokat adjuk meg. A csoportokban osztva a gyakorisággal, a nemkívánatos hatások a következőképpen csökkenő súlyosság szerint kerülnek bemutatásra: gyakran ≥1 és ® között. Az ilyen mellékhatások előfordulási gyakoriságát nem lehet értékelni a regisztrálás utáni monitoring keretében.

Az immunrendszer részéről: angioödéma, allergiás ödéma. A III. Fázisú randomizált klinikai vizsgálatok (RCT) keretében az ilyen nemkívánatos eseményeket ritkán tekintették.

A máj részéről: kolesztázis, hepatitis (beleértve a hepatocelluláris károsodást). A 3. fázisú RCT keretein belül az ilyen mellékhatásokat ritkanak tekintették.

A keringési és nyirokrendszerekből: thrombocytopenia. A 3. fázisú RCT-k keretein belül az ilyen nemkívánatos eseményeket ritkán tekintették.

Az izom-és izomrendszerből és a kötőszövetből: a gyakoriság ismeretlen - az izomzatba történő vérzés következtében megnövekedett szubfrekvencia-szindróma (rekesz szindróma).

A vesék és a húgyutak részéről: a gyakoriság nem ismert - veseelégtelenség / akut veseelégtelenség a vérzés miatt, ami vese hypoperfúzióhoz vezet.

* A nagy ortopédiai műveletek után regisztráltak.

** A hirtelen halál és a miokardiális infarktus megelőzésében ritkán regisztráltak akut koronária szindróma után (a perkután beavatkozások elvégzése után).

*** A VTE kezelésében a nőknél nagyon gyakori, és az izoenzim CYP3A4 és P-gp erős inhibitorai a vesék és a máj clearance csökkenéséhez vezethetnek, és ezáltal jelentősen növelik a szisztémás expozíciót.

A Xarelto® és az azol gombaellenes szer ketokonazol kombinált alkalmazása (napi egyszeri 400 mg dózisban), amely a CYP3A4 és a P-gp erős inhibitora, az átlagos egyensúlyi AUC és az átlagos C növekedéshez vezetett._max a rivaroxabán 2,6 és 1,7-szerese, ami a gyógyszer farmakodinámiás hatásának jelentős növekedésével jár.

A Xarelto ® és a HIV-proteáz inhibitor ritonavir (naponta kétszer 600 mg-os dózisban), amely a CYP3A4 és a P-gp erős inhibitora, együttes alkalmazása a középső egyensúlyi AUC és az átlagos C növekedéshez vezetett._max Rivaroxaban 2,5 és 1,6-szorosa volt, ami a gyógyszer farmakodinámiás hatásának jelentős növekedésével jár. Ebben a tekintetben a Xarelto ® gyógyszer nem javasolt az azolcsoport vagy a HIV proteáz inhibitorok gombaellenes szerekkel szisztémás kezelésben részesülő betegeknél történő alkalmazásra (lásd "CONTRAINDICATIONS", FIGYELMEZTETÉS).

A klaritromicin (naponta kétszer 500 mg dózisban), erősen elnyomva a CYP3A4 izoenzim és mérsékelten szuppresszív P-gp, az AUC és C értékek növekedését eredményezte_max rivaroxabánnal 1,5 és 1,4-szerese volt. Ez a növekedés az AUC és a C normális variabilitásának sorrendjében van_max és klinikailag jelentéktelen.

Az eritromicin (napi 500 mg-os adag), az CYP3A4 és az P-gp mérsékelt gátlója, az AUC és C értékek növekedését okozza._max rivaroxabán 1,3-szorosa. Ez a növekedés az AUC és a C normális variabilitásának sorrendjében van_max és klinikailag jelentéktelen.

A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (Cl kreatinin ≤50–80 ml / perc) az eritromicin (napi 500 mg-os 500 mg) az AUC és C értékek növekedését okozza._max 1,8 és 1,6-szorosa, mint a normális vesefunkciójú betegeknél, akik nem kaptak egyidejűleg terápiát. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (Cl kreatinin 30–49 ml / perc) az eritromicin az AUC és C értékek növekedését okozza._max 2 és 1,6-szorosa, mint a normális vesefunkciójú betegeknél, akik nem kaptak egyidejűleg terápiát (lásd "Ellenjavallatok", óvatosan).

A CYP3A4 izoenzim mérsékelt gátlója (napi 400 mg-os adagban) a flukonazol a rivaroxaban átlagos AUC 1,4-szeresét és az átlagos C-növekedést okozza._max 1,3-szer. Ez a növekedés az AUC és a C normális variabilitásának sorrendjében van_max és klinikailag jelentéktelen.

A kombinált alkalmazásra vonatkozó korlátozott klinikai adatok miatt a rivaroxaban dronedaronnal történő egyidejű alkalmazását kerülni kell.

A Xarelto ® és a rifampicin együttes alkalmazása, amely a CYP3A4 és a P-gp erős induktora, a rivaroxabán átlagos AUC-ját 50% -kal csökkentette, és a farmakodinámiás hatások párhuzamos csökkenését eredményezte.

A rivaroxaban és a CYP3A4 más erős induktorai (beleértve a fenitoin, karbamazepin, fenobarbitál vagy Hypericum perforatum gyógyszerei) együttes alkalmazása a rivaroxaban plazmaszintjének csökkenéséhez is vezethet. A rivaroxaban plazmakoncentrációjának csökkenése klinikailag jelentéktelen. A CYP3A4 erős erősítőit óvatosan kell alkalmazni.

Az enoxaparin-nátrium (egyszeri 40 mg dózis) és a Xarelto® (egyszeri 10 mg-os dózis) egyidejű alkalmazása után összegző hatást figyeltek meg az anti-Xa-faktor aktivitása tekintetében, amelyhez nem kapcsolódtak a véralvadási vizsgálatokhoz kapcsolódó további összegző hatások (PT, APTT). Az enoxaparin-nátrium nem változtatta meg a rivaroxaban farmakokinetikáját (lásd „Ellenjavallatok”, óvatosan).

A vérzés fokozott kockázata miatt óvatosan kell eljárni más antikoagulánsokkal együtt (lásd "Ellenjavallatok", FIGYELEM és "Különleges utasítások").

Nem találtunk PCF-et a Xarelto® (15 mg dózis) és a klopidogrél között (betöltő dózis - 300 mg, majd fenntartó dózis - 75 mg), de a vérzési idő szignifikáns növekedése a páciens alcsoportban található, amely nem korrelált a vérlemezke aggregáció mértékével és a P-tartalommal -selectin vagy GPIIb / IIIa receptor (lásd „Ellenjavallatok”, a VIGYÁZAT).

A Xarelto ® (15 mg-os dózis) és 500 mg-os naproxen együttes alkalmazása után nem figyeltek meg klinikailag szignifikáns vérzési idő növekedést. Azonban az egyéneknél nagyobb a farmakodinámiás válasz.

Óvatosan kell eljárni, ha a Xarelto ® -ot NSAID-okkal (beleértve az acetilszalicilsavat) és a vérlemezke-aggregációt gátló szerekkel is alkalmazzák, mivel ezeknek a gyógyszereknek a használata általában növeli a vérzés kockázatát.

A varfarin (MHO 2-től 3-ig) a Xarelto®-hoz (20 mg) vagy a Xarelto®-ból (20 mg) a warfarinra (MHO 2-től 3-ig) történő átállítása megnövelte a PV / INR (Neoplastin®) többet, mint ez egyszerű hatások összegzésével várható (az MHO egyedi értékei akár 12) is lehetnek, míg az APTT-re gyakorolt ​​hatás, az Xa faktor aktivitásának gátlása és a trombin endogén potenciálja additívak.

Szükség esetén tanulmányozza a Xarelto ® farmakodinámiás hatásait az átmeneti időszakban, mint a warfarin által nem befolyásolt teszteket, az anti-Xa, PiCT és HepTest ® aktivitásának meghatározását használhatja. A warfarin abbahagyását követő 4. naptól kezdve az összes vizsgálati eredmény (beleértve a PV-t, APTT-t, a Xa faktor aktivitásának gátlását és az EPT-re gyakorolt ​​hatást - a trombin endogén potenciálja) csak a Xarelto® hatását tükrözi (lásd „Adagolás és adagolás „).

Szükség esetén tanulmányozza a warfarin farmakodinámiás hatásait az átmeneti időszak során, hogy mérje az INR nagyságát a C_intermedier. rivaroxaban (24 órával az előző rivaroxaban bevétele után), mivel a rivaroxaban ebben az időszakban minimális hatással van erre a indikátorra.

A warfarin és a Xarelto ® között nem volt PCV.

Nem vizsgálták a Xarelto ® gyógyszer és az AVK jelenség közötti kölcsönhatást. Amennyire lehetséges, ajánlatos elkerülni a Xarelto ® terápiából származó betegek átadását az AVK-kezelésre fenindionnal és fordítva.

Az AVK-terápia és az acenocumarol terápiájának átadása a Xarelto®-hoz korlátozott.

Ha szükségessé válik a Xarelto ® terápia átadása az AVK-kezelésre fenindionnal vagy acenocumarollal, különös gondossággal kell eljárni, a gyógyszer farmakodinámiás hatásainak napi ellenőrzését (MHO, PW) közvetlenül a Xarelto ® következő adagjának bevétele előtt kell elvégezni.

Ha szükségessé válik, hogy a pácienset az AVK terápiáról fenyndionnal vagy acenocumarollal átadják a Xarelto®-kezelésre, különös figyelmet kell fordítani arra, hogy a gyógyszerek farmakodinámiás hatását nem kell ellenőrizni.

Nem talált kölcsönhatást

A rivaroxaban és a midazolám (CYP3A4 szubsztrát), a digoxin (P-gp szubsztrát) vagy az atorvasztatin (CYP3A4 szubsztrát és P-gp szubsztrát) közötti PCF nem volt kimutatható.

Kombinált alkalmazás protonpumpa inhibitor omeprazollal, N antagonistával₂-a ranitidin, az alumínium / magnézium antacid-hidroxid, a naproxen, a klopidogrél vagy az enoxaparin receptorai nem befolyásolják a rivaroxaban biológiai hozzáférhetőségét és farmakokinetikáját.

A Xarelto® és az acetilszalicilsav kombinált alkalmazásával 500 mg dózisban nem figyeltek meg klinikailag jelentős PCF-et vagy PDF-t.

A laboratóriumi paraméterekre gyakorolt ​​hatás

A Xarelto ® hatásmechanizmusa miatt hatással van a véralvadási arányokra (PF, APTT, HepTest ®).

Adagolás és adagolás

Belül, evés közben.

Ha a beteg nem tudja lenyelni a teljes tablettát, a Xarelto ® tablettát össze lehet zúzni és vízzel vagy folyékony élelmiszerekkel, például almaszószával kevertetni. A Xarelto ® 15 vagy 20 mg zúzott tabletta bevételét követően azonnal étkezni kell.

A Xarelto ® zúzott tabletta gyomorcsövön keresztül adható be. A szondának a gyomor-bél traktusban való elhelyezkedését a Xarelto ® bevétele előtt tovább kell koordinálni az orvossal. A zúzott tablettát gyomorcsövön keresztül, kis mennyiségű vízben kell beadni, majd kis mennyiségű vizet kell injektálni, hogy a készítmény maradványait a szonda falaiból le lehessen mosni. A Xarelto® 15 vagy 20 mg zúzott tabletta bevétele után azonnal be kell venni az enterális táplálékot.

A stroke és a szisztémás thromboembolia megelőzése nem-ventilláris eredetű pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél

Az ajánlott adag napi egyszer 20 mg.

Károsodott vesefunkciójú betegeknél (Cl kreatinin 30–49 ml / perc) az ajánlott adag napi egyszer 15 mg.

A javasolt maximális napi adag 20 mg.

A kezelés időtartama: A Xarelto®-kezelést hosszú távú kezelésnek kell tekinteni, amíg a kezelés előnyei meghaladják a lehetséges szövődmények kockázatát (lásd "Ellenjavallatok", óvatosan és "különleges utasítások").

Műveletek az adag kihagyásához. Ha a következő adag kimarad, a betegnek azonnal be kell vennie a Xarelto-t, és a következő napon folytatni kell a gyógyszer szedését az ajánlott adagolási rend szerint. Ne duplázza meg az elmaradt adag kompenzálásához szükséges adagot.

DVT és PE ​​kezelése és a DVT és a PE ismétlődésének megelőzése

Az akut DVT vagy pulmonalis embolia kezelésére ajánlott kezdeti dózis napi kétszer 15 mg az első 3 héten, ezt követően napi egyszeri 20 mg-os dózisra váltva a DVT és a tüdőembólia további kezelésére és megelőzésére.

A maximális napi adag 30 mg a kezelés első 3 hetében és 20 mg további kezelés esetén. A kezelés időtartamát egyenként határozzák meg, miután a kezelés előnyeit gondosan mérlegelték a vérzés kockázatával (lásd "Ellenjavallatok", CEREBORN). A kezelés minimális időtartamát (legalább 3 hónap) a reverzibilis kockázati tényezők (pl. Előzetes műtét, trauma, immobilizációs időszak) értékelésén kell alapulnia. A kezelés hosszabb időre történő meghosszabbításáról szóló döntést az állandó kockázati tényezők vagy az idiopátiás DVT vagy PE kialakulása esetén végzik.

Műveletek az adag kihagyásához. Fontos, hogy tartsák be a megállapított adagolási rendet. Ha a következő adagot napi kétszer 15 mg-os adagolási rendben hagyják el, a betegnek azonnal fel kell vennie a Xarelto-t, hogy elérje a 30 mg-os napi adagot. Így 2 lap. 15 mg-ot lehet egyszerre bevenni. Másnap a betegnek továbbra is rendszeresen kell bevennie a gyógyszert az ajánlott adagolási rend szerint. Ha a következő adag napi egyszeri adagja 20 mg, a betegnek azonnal be kell vennie a Xarelto-t, és a következő napon rendszeresen kell szednie a gyógyszert az ajánlott adagolási rend szerint.

Kiválasztott betegcsoportok

Nem szükséges a beteg korától (65 év feletti), a nemtől, a testtömegtől vagy az etnicitástól függően az adag módosítása.

Májfunkció. A Xarelto ® gyógyszer ellenjavallt májbetegségben szenvedő betegeknél, koagulopátia kíséretében, ami klinikailag jelentős vérzési kockázatot okoz (lásd "Ellenjavallatok"). Más májbetegségben szenvedő betegeknek nem kell megváltoztatniuk az adagot (lásd "Farmakokinetika").

A mérsékelt májelégtelenségben (B-osztályú Child-Pugh) szenvedő betegek korlátozott klinikai adatai a gyógyszer farmakológiai aktivitásának jelentős növekedését jelzik. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh C osztály) nincsenek klinikai adatok.

Károsodott vesefunkció. A Xarelto ® veseelégtelenségben szenvedő betegeknél történő alkalmazásakor (óvatosan kell alkalmazni a 15 mg kreatininszintet. A Xarelto ® alkalmazása kreatinin-klinikai betegeknél nem javasolt. A stroke és a szisztémás thromboembolia megelőzésére az AVK-kezelést le kell állítani, és a Xarelto-kezelést meg kell kezdeni. MHO nagysága ≤ 3.

DVT és pulmonalis embolia esetén az AVK-kezelést le kell állítani, és a Xarelto®-val történő kezelést meg kell kezdeni, ha MHO értéke ≤2,5.

Amikor a Xarelto ® bevétele után az AVK-ról Xarelto ® -ra vált át, az MHO-értékek tévesen túl magasak lesznek. Az MHO nem alkalmas a Xarelto ® antikoaguláns aktivitásának meghatározására, ezért ezt nem szabad erre a célra használni (lásd "Interakció").

Váltás a Xarelto ® -ról AVK-ra. A Xarelto®-ról AVK-ra való áttérés esetén az antikoaguláns hatás nem megfelelő. Ebben a vonatkozásban folyamatos, elegendő antikoaguláns hatást kell biztosítani egy hasonló átmenet során alternatív antikoagulánsok segítségével. Meg kell jegyezni, hogy a Xarelto ® hozzájárulhat az MHO javításához. Azoknál a betegeknél, akik a Xarelto ® -ról AVK-ra váltottak, az AVC-t egyidejűleg kell bevenni, amíg az MHO eléri a ≥2 értéket. Az átmeneti időszak első két napján az AVK standard dózisát kell alkalmazni, majd az MKH nagyságától függően az AVK adagját. Így a Xarelto ® és az AVK egyidejű alkalmazása során az MHO-t legkorábban 24 órával az előző adag után kell meghatározni, de a következő Xarelto ® adag bevétele előtt. A Xarelto ® szedésének abbahagyása után az MHO értékét az utolsó adag után 24 órával megbízhatóan lehet meghatározni (lásd "Interakció").

A parenterális antikoagulánsokról a Xarelto ® -ra váltás. A parenterális antikoagulánsokat szedő betegeknél a Xarelto ® alkalmazását legfeljebb 2 órával a gyógyszer (pl. Alacsony molekulatömegű heparin) következő tervezett parenterális beadása előtt vagy a gyógyszer folyamatos parenterális adagolásának befejezésének időpontjában kell kezdeni (beleértve / nem frakcionált heparin adagolására).

Váltás a Xarelto ® -ról parenterális antikoagulánsokra. A Xarelto ® -ot abba kell hagyni, és a parenterális antikoaguláns első adagját akkor kell beadni, amikor a Xarelto ® következő adagjának bevétele szükséges volt.

Kardioverzió a stroke és a szisztémás thromboembolia megelőzésében. A Xarelto®-kezelést olyan betegeknél is el lehet kezdeni vagy folytatni, akik kardioverziót igényelhetnek. Kardioverzióval a transzeszophagealis echokardiográfia ellenőrzése alatt olyan betegeknél, akik korábban nem kaptak antikoaguláns terápiát, a megfelelő antikoaguláció biztosítása érdekében a Xarelto ® -val a kardioverzió előtt legalább 4 órával kell kezdeni.

túladagolás

Ritka túladagolásról számoltak be a 600 mg-os rivaroxaban alkalmazása esetén, vérzés vagy egyéb mellékhatások nélkül. A korlátozott felszívódás miatt a gyógyszer alacsony szintjének fennmaradó koncentrációja várhatóan az átlagos plazmakoncentráció további növelése nélkül, az 50 mg-os és annál nagyobb terápiás szinteknél nagyobb mértékben emelkedik.

A rivaroxaban specifikus antidotuma nem ismert. Túladagolás esetén az aktív szén felhasználható a rivaroxaban felszívódásának csökkentésére. Tekintettel a plazmafehérjékhez való intenzív kötődésre, a rivaroxaban várhatóan nem eliminálódik a dialízis során.

Ha a rivaroxabánt kapó betegnek vérzési szövődménye van, a következő adagot el kell halasztani, vagy szükség esetén abba kell hagyni a kezelést. T_1/2 A rivaroxaban kb. 5–13 óra, a kezelést a vérzés súlyosságától és helyétől függően egyénre szabják. Szükség esetén megfelelő tüneti kezelést lehet alkalmazni, például mechanikus tömörítést (például súlyos orrvérzés esetén), műtéti hemosztázist, hatékonyságának értékelését, infúziós terápiát és hemodinamikai támogatást, vérkészítmények használatát (vörösvérsejt tömeg vagy friss fagyasztott plazma, attól függően, hogy vérszegénység vagy vérlemezkék).

Ha a fent felsorolt ​​intézkedések nem szüntetik meg a vérzést, specifikus, reverzibilis hatású pro-koaguláns szereket, például II, VII, IX és X koagulációs faktorokat (protrombin komplex), anti-gátló koaguláns komplexet vagy eptac alfa (aktivált) rendelhetünk. Jelenleg azonban a Xarelto®-t kapó betegeknél ezeknek a gyógyszereknek a használata nagyon korlátozott.

Várható, hogy a protamin-szulfát és a K-vitamin nem befolyásolják a rivaroxaban antikoaguláns aktivitását.

A tranexaminsavval kapcsolatban kevés tapasztalat áll rendelkezésre, és nincs jelen az aminokapronsav és az aprotinin Xarelto®-t kapó betegeknél.

A szisztémás hemosztatikus gyógyszer desmopresszin alkalmazásának Xarelto®-t kapó betegeknél való alkalmazhatóságának vagy tapasztalatának nincs tudományos bizonyítéka.

Különleges utasítások

A Xarelto ® alkalmazása nem javasolt olyan betegeknél, akik szisztémás kezelésben részesülnek azole-gombaellenes szerekkel (beleértve a ketokonazolt) vagy a HIV-proteáz inhibitorokkal (beleértve a ritonavirt is). Ezek a gyógyszerek erős CYP3A4 és P-gp inhibitorok. Így ezek a gyógyszerek növelhetik a rivaroxabán koncentrációját a vérplazmában a klinikailag jelentős értékekhez (átlagosan 2,6-szor), ami fokozott vérzési kockázathoz vezethet. Azonban az azol gombaellenes szer, a flukonazol, a mérsékelt CYP3A4 inhibitor, kevésbé kifejezett hatást gyakorol a rivaroxaban expozícióra, és ezzel egyidejűleg alkalmazható (lásd "Interakció").

A Xarelto-t óvatosan kell alkalmazni mérsékelt vesekárosodásban (kreatinin-Cl 30–49 ml / perc) szenvedő betegeknél, akik egyidejűleg kapnak gyógyszert, ami a rivaroxaban plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezethet (lásd „Interakció”).

Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (Cl kreatinin-t óvatosan kell alkalmazni a 15–29 ml / perc Cl kreatinin-ban szenvedő betegeknél. A rivaroxaban súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél történő alkalmazására vonatkozó klinikai adatok (klinikai kreatinin nem ajánlott ezeknél a betegeknél) "Adagolás és adagolás", "Farmakokinetika", "Farmakodinamika").

A súlyos vesekárosodásban vagy a vérzés fokozott kockázatában szenvedő betegeket, valamint az azol gombaellenes szerekkel vagy HIV proteáz inhibitorokkal egyidejűleg szisztémás kezelésben részesülő betegeket gondosan ellenőrizni kell a kezelés megkezdése utáni vérzés jelei tekintetében.

A Xarelto ® gyógyszert, mint más antitrombotikus szereket is, óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél nagyobb az ilyen vérzés kialakulásának kockázata:

- veleszületett vagy szerzett véralvadási zavarok;

- ellenőrizetlen súlyos magas vérnyomás;

- gyomorfekély és nyombélfekély az akut stádiumban;

- az utóbbi időben intracraniális vagy intracerebrális vérzés;

- intraspinalis vagy intracerebrális vaszkuláris anomáliák;

- az utóbbi időben az agy, a gerincvelő vagy a szemészeti műtét;

- anamnézisében bronchiectasis vagy pulmonalis vérzés epizódja.

Óvatosan kell eljárni, ha a beteg egyidejűleg a hemosztázisra ható szereket kap, mint például a nem szteroid gyulladáscsökkentők, vérlemezke-aggregációs inhibitorok vagy más antitrombotikus szerek.

A gyomorfekély és a nyombélfekély kialakulásának kockázatával járó betegeknél megfelelő megelőző kezelés írható elő. Ha a vérzés forrásának kereséséhez megmagyarázhatatlan csökkenés tapasztalható a Hb vagy a HELL-ben. A Xarelto ® biztonságosságát és hatásosságát szívszelepes betegeknél nem vizsgálták, ezért nincs bizonyíték arra, hogy a Xarelto® 20 mg (15 mg Cl kreatinin 15–49 ml / perc) alkalmazása megfelelő antikoaguláns hatást biztosít ebben a betegcsoportban. A Xarelto ® nem javasolt a nem frakcionált heparin alternatívájaként hemodinamikailag instabil tüdőembólia és olyan betegek esetében, akiknél szükség lehet trombolízisre vagy thrombectomiara, mivel a Xarelto ® biztonságosságát és hatásosságát ilyen klinikai helyzetekben nem igazolták.

Ha invazív eljárás vagy műtét szükséges, a Xarelto ® alkalmazását legalább 24 órával a beavatkozás előtt és az orvos véleménye alapján abba kell hagyni.

Ha az eljárást nem lehet elhalasztani, a megnövekedett vérzés kockázatát a sürgős beavatkozás szükségességéhez képest értékelni kell.

A Xarelto ® alkalmazását invazív eljárás vagy sebészeti beavatkozás után kell folytatni, feltéve, hogy megfelelő klinikai indikátorok és megfelelő hemosztázis áll rendelkezésre (lásd a Farmakokinetikai részt, Metabolizmus és kiválasztás).

Ha a vérlemezke-aggregáció-gátlót szedő betegeknél epidurális / spinális érzéstelenítés vagy gerincvelő pontosságot hajtanak végre a tromboembóliás szövődmények megelőzésére, fennáll annak a kockázata, hogy epidurális vagy gerinc hematoma alakul ki, ami hosszabb bénuláshoz vezethet.

Ezeknek az eseményeknek a kockázata tovább fokozódik egy állandó epidurális katéter vagy egyidejűleg a hemosztázisra ható gyógyszeres kezelés alkalmazásával.

A traumás epidurális vagy gerincszúrás vagy ismételt szúrás szintén növelheti a kockázatot.

A betegeket felügyelni kell a neurológiai rendellenességek jeleinek és tüneteinek (például a lábak zsibbadása vagy gyengesége, a bél- vagy húgyhólyag-rendellenesség) azonosítására. Ha neurológiai rendellenességeket észlelnek, sürgős diagnózis és kezelés szükséges.

Az orvosnak összehasonlítania kell a potenciális előnyöket és a relatív kockázatot, mielőtt spinális beavatkozást végezne olyan betegeknél, akik antikoagulánsokat kapnak vagy kapnak a trombózis megelőzésére.

A rivaroxaban klinikai alkalmazásának tapasztalata a leírt helyzetekben 15 és 20 mg-os adagokban hiányzik.

A rivaroxaban és az epidurális / spinális érzéstelenítés vagy a gerincvelés egyidejű alkalmazásával összefüggő vérzés lehetséges kockázatának csökkentése érdekében figyelembe kell venni a rivaroxaban farmakokinetikai profilját. A epidurális katéter vagy a lumbális punkció beszerelése vagy eltávolítása a legjobb, ha a rivaroxaban antikoaguláns hatását gyengenek ítélik meg.

Azonban a pontos idő, hogy minden betegben meglehetősen alacsony antikoaguláns hatást érjünk el, nem ismert.

A közös farmakokinetikai jellemzők alapján az epidurális katétert legalább két alkalommal T eltávolítják_1/2, azaz legkorábban 18 órával a Xarelto ® utolsó adagjának beadása után, fiatal betegek számára, és legkorábban 26 óra után idős betegeknél. A Xarelto®-t legkorábban 6 órával az epidurális katéter eltávolítása után kell előírni.

Traumatikus szúrás esetén a Xarelto ® receptjét 24 órára el kell halasztani.

A preklinikai vizsgálatokból származó biztonsági adatok. A farmakológiai hatás (vérzés) fokozásával összefüggő hatások kivételével a farmakológiai biztonságossági vizsgálatokban szerzett preklinikai adatok elemzése nem mutatott specifikus veszélyt az emberre.

A mozgó gépekkel való vezetés / munka képességére gyakorolt ​​hatás. A Xarelto ® gyógyszer használata során ájulás és szédülés történt (lásd "mellékhatások"). Azok a betegek, akik ezeket a mellékhatásokat tapasztalják, nem vezethetnek és nem dolgozhatnak mozgó gépekkel.

Kiadási forma

15 mg vagy 20 mg filmtablettát tartalmazó tabletta.

Tabletta, filmtabletta, 15 mg: 14 vagy 10 fülön. Al / PP vagy Al / PVC-PVDH buborékfóliában. 1, 2, 3 vagy 7 bl. a 14. táblázatban vagy 10 bl. a 10. lapon. egy kartondobozban.

Tabletta, film bevonatú, 20 mg: 14 vagy 10 fülön. Al / PP vagy Al / PVC-PVDH buborékfóliában. 1, 2 vagy 7 bl. a 14. táblázatban vagy 10 bl. a 10. lapon. egy kartondobozban.

gyártó

Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 51368 Leverkusen, Németország / Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 51368 Leverkusen, Németország.

A jogi személy neve és címe, akinek a nevében a regisztrációs igazolást kiadták: Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 1, 51373 Leverkusen, Németország / Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 1, 51373 Leverkusen, Németország.

További információkért és panaszokért forduljon a következő címre: 107113, Moszkva, 3. Rybinskaya Str., 18, 2. o.

Tel: (495) 231-12-00; fax: (495) 231-12-02.

Gyógyszertár értékesítési feltételek

A gyógyszer Xarelto ® tárolási feltételei

Gyermekektől elzárva tartandó.

A gyógyszer Xarelto ® lejárati ideje

Ne használja a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.