Xarelto vagy warfarin

Antikoaguláns Warfarin előírta a vénás trombózis és a posztoperatív, pulmonális thromboembolia, akut miokardiális infarktus, a trombózis műtéti és trombolitikus kezelését a pitvari flutter miatt. Hosszú távú kurzusokat írnak elő, ha visszatérő vénás trombózist diagnosztizálnak, vaszkuláris és szívszelepprotéziseket végeznek, átmeneti ischaemiás epizódok fordulnak elő, és más feltárt indikációkkal.

A varfarin alkalmazása során folyamatosan figyelni kell a véradatokat, mivel túladagolása mérgezővé válik a szervezet számára. A warfarin és analógjai a honlapunkon található cikk témája. Ez segít megérteni, hogy mi helyettesítheti a warfarint, hogy csökkentse a mellékhatásokat, és ne végezzen rendszeres ellenőrzést az INR - a véralvadás indikátorának.

A varfarin alkalmazásának jellemzői

A warfarin nem teszi lehetővé a vér vérrögképződését a K-vitamin gátlása miatt, amely aktívan részt vesz a véralvadás folyamatában. A szerszám megakadályozza a vérrögök megjelenését, amelyek vérrög képződnek.

A gyógyszer bevétele előtt meg kell vizsgálni a mellékhatásokat, az INR szintjét és az elfogadható adagok kijelölését. Ismert, hogy naponta akár 5 mg warfarint, de nem magasabb. Élelmiszerrel együtt nem kerül bevételre. Ahhoz, hogy a kezelést 6-12 hónapig végezzük, először 2-8 héten belül kiválasztjuk az optimális adagolást.

Csökkentse a dózist, vagy hagyja abba a gyógyszer szedését, ha az alábbi mellékhatásokat azonosítja:

• kátrányos fekete széklet;
• emésztési zavarok;
• vérzés az ínyből és az orrból;
• nehéz és hosszantartó menstruációs áramlás;
• megnövekedett máj enzimek;
• duzzanat és zúzódások a testen, amely nyilvánvaló ok nélkül keletkezett;
• foltok a comb bőrén, emlőmirigyek, hasfal;
• vérzés, ekcéma és hajhullás.

Fontos. Ne szedje túladagolásra és vegye be a kábítószert terhesség alatt, akut vérzéssel, a vesék és a máj kifejezett rendellenességeivel, az akut hipertóniával, valamint az első 3 nap alatt a szoptatás alatt.

A warfarin nem fog felszívódni, ha bármilyen gyógyszert szed, különösen olyan, mint az orális antidiabetikus és antibiotikus szerek.

Ezen túlmenően ezen antikoaguláns kezelés alatt ki kell zárni:

• az izom belsejében;
• A warfarin fogadása, ha nincs bejegyzés, vagy nem emlékszik arra, hogy már bevette a tablettát. Ebben az esetben hagyja ki egyszer;
• traumatikus sportok képzése.

A gyógyszer analógjai

Hogyan kell helyettesíteni a warfarint?

Az új generáció warfarin analógjai most már értékesítésre kerülnek:

1. Varfareks. A rendszernek megfelelően naponta egyszer megegyezik az eredetivel. A tabletták 1,3 vagy 5 mg warfarin-nátriumot tartalmaznak. Infarktus, mélyvénás trombózis, pulmonális thromboembolia és protetikai szívszelepek kezelése. Ugyanakkor a mellékhatások miatt korrekcióra van szükség, és meg kell határozni a gyógyszer ideális dózisát.
2. Marevan helyettesíti a warfarin új generációját. Alapján az eredeti hatóanyag - warfarin-nátrium képezi, és tablettánként 3 mg-ot tartalmaz. A betegség trombózis, szívroham és más szívbetegségek kezelésére, az ischaemiás rohamok, a stroke és a szívrohamok szövődményeinek megelőzésére vonatkozik. A kezelés alatt szükséges az INR szabályozása. A fő gyógyszerből kihagyják a kiegészítő komponenseket. Különböző jellemzőik és mennyiségük vannak.
3. Pradaksa hatóanyaggal - Dabigatran etexelat. Az eszköz a trombin közvetlen gátlója, megköti és nem teszi lehetővé a vérrögök képződését. Jelölje ki a végtagok trombózisát. A kábítószer-megelőzés megakadályozza a stroke, a szisztémás thromboembolia, a pitvarfibrilláció komplikációit. A hatóanyag hatékony a vérrögképződés ellen a trombin kötődése miatt. Ne vegye be a gyógyszert a máj- és vesebetegségek, az allergiák és a stroke után azonnal.
4. Xarelto a Rivaroxaban hatóanyaggal. Ez a Xa faktor közvetlen gátlója, amely a véralvadásban a protrombin aktivátora. Képes elnyomni a trombin molekulák szintézisét, de azok, amelyek már a véráramban vannak, nem vesznek észre. Profilaktikaként ortopédiai műveletek után alkalmazzák a tromboembóliát a lábakban, a stroke után, és a pitvarfibrilláció során a szisztémás thromboembolia kizárására. Nem lehet terhes nőknek, szoptató anyáknak, allergiának, más jellegű vérzésnek kitenni.
5. Fenilin. A vérmozgás erejének csökkentése érdekében a szívizominfarktus, az ischaemiás stroke, a trombózis, a flebitis kezelésében és megelőzésében hozzárendeljük. A gyógyszer megakadályozza a vérrögképződést a műtét után.

Melyik gyógyszer jobb

Ha warfarin cserét igényel, melyik gyógyszer a legjobban a Paradax, a Xarelto, a Marevan, a Varfarex vagy más analógok közül választható. Nehéz megítélni a gyógyszerek hatékonyságát, mivel egy ilyen kérdést tisztán egyedileg kell megközelíteni. A gyógyszerek mindegyikének előnyei és hátrányai vannak.

Leggyakrabban a kezelést a Xarelto vagy Pradaxo alkalmazásával végezzük a mellékhatások és a nagyobb hatékonyság miatt. Még a gyengített emberek is elfogadják őket.

Hogyan lehet a warfarinról a Xarelto-ra váltani? A gyógyszert naponta 1 tablettán is szedik, így az átmenet nem lesz nehéz.

A Pradax előnye, hogy nem szükséges az INR szabályozására, és a mellékhatások ritkák. Ezeket a két fent említett gyógyszert azonban a varfarinnal ellentétben nem használják meglévő mesterséges szelepekkel vagy reumás szívszelep károsodással. Csak a szívizom-betegség nem-szelepes formáit kezelik.

Ha a Xarleto nem károsítja a gyomor-bél traktust, és a tablettákat egyszer, majd a Pradaksu-t - többször - naponta 2-3 alkalommal, még gyakrabban.

következtetés

Mivel az antikoagulánsok olyan gyógyszerek, amelyek megmenthetik az ember életét, önmagukban nem vehetik fel őket. Ezek vékonyítják a vért, így csak egy orvos rendelhet egy kezelési rendet és gyógyszert.

Ha mellékhatások miatt a gyógyszer cseréje szükséges, akkor csak az orvos választhatja ki és meghatározza az ilyen helyettesítés megfelelőségét. Amikor a kábítószert önkicseréljük, súlyos vérzést okozhat, és megállhat a kórházban.

Varfarin vagy Xarelto - ami jobb?

A múlt század 50-es évek óta a warfarin volt az egyetlen antikoaguláns gyógyszer, amely a clopidogrel és az acetil-szalicilsav ellentétben egyébként befolyásolta a vérkészítményt. A Warfarin 2011-ben a rivaroxaban (Xarelto) értékesítésének jóváhagyásáig nem volt alternatívája a megjelenés szórakoztató történetének, a kölcsönhatások óriási listájának és a nem túl jó biztonsági profilnak.

Mi a különbség?

Mindkét gyógyszert szigorúan orvos írja elő.

A Xarelto a Bayer (Németország) új rágcsáló faktor-gátló rivaroxaban márkaneve. Hasonlítsa össze, hogy biztonságosabb és hatékonyabb, mint egy magas rangú ellenfél, vagy csak egy drágább helyettesítő.

A warfarin fő hátrányai a következők:

• a más gyógyszerekkel való lehetséges kölcsönhatások széles skálája;
• egyéni dózis kiválasztása minden egyes beteg számára a protrombin idő (PTV) folyamatos monitorozásával;
• a betegek folyamatos monitorozásának szükségessége, beleértve a vérszámot is;
• számos termékkel való összeegyeztethetetlenség, különösen a K-vitamint tartalmazó zöld zöldségek, leveles zöldségek, káposzta stb.

A K-vitamin nagy dózisa ténylegesen tagadhatja a gyógyszer farmakológiai hatását. Másrészről ez nem mindig mínusz, mivel a Xarelto-val ellentétben a vérzés (a véralvadásgátlók gyakori mellékhatása) a warfarin szedése alatt szabályozható.

A Xarelto előnyei

• Használatának fő előnye a gyógyszerekkel és termékekkel való viszonylag kevés kölcsönhatás. Következésképpen nem szükséges megszakítani vagy más szükséges gyógyszert, ha párhuzamos bevitelük szükséges. Nem annyira szükség van a betegek felügyeletére, a PTV és más indikátorok ellenőrzésére.
• Kevésbé szükséges az adag módosítása, és szinte semmilyen táplálkozási korlátozás nincs.
• A lehetséges vérzés kockázata a Xarelto-ban és a warfarinban közel azonos. Ugyanakkor a rivaroxaban, amely több gyomor-bélrendszer, kevesebb súlyos agyvérzésről számoltak be.
• A csípő vagy a térd ízületi cseréjekor műtéten átesett betegeknél a Xarelto szedése alatt kevesebb a véralvadás problémája a posztoperatív időszakban.

Az xarelto hátrányai

Ha a rivaroxaban-kezelés alatt kontrollálatlan vérzés következik be, akkor nincs teljesen hatékony módja annak megállítására. Sem a K-vitamin, sem a sürgősségi dialízis sem tud segíteni. Az egyetlen klinikai stratégia az, hogy várjon, amíg a gyógyszer elhagyja a páciens testét, és új vérfertőzést hajt végre.

A warfarin-terápia során a folyamatos monitorozás, bár sok erőfeszítést és időt igényel, de jól bevált rendszerrel és gyakorisággal, hatékony és célszerű a beteg egészségének biztosítása. Minden antikoaguláns biztonsága nagymértékben függ a dózistól. Ez azt jelenti, hogy a hatékony és veszélyes dózisok közötti különbség nagyon kicsi. A betegek szisztematikus vizsgálata lehetővé teszi az orvosok számára, hogy megakadályozzák a mellékhatást, amelyet a véletlen adagolás megsértése vagy az anyagnak a szervezetben történő felhalmozódása okozhat (különösen az időseknél, amikor a vesék rosszabbak).

Ha a Xarelto-t és a warfarint ár szerint hasonlítják össze, akkor a különbség nagyságrendje nem az új gyógyszer javára. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a német orvostudomány még nem rendelkezik generikus szerekkel (analógok olcsóbbak). A közeljövőben nem várhatunk rájuk, a szabadalom, amely tiltja a rivaroxaban felszabadítását más gyógyszeripari cégek számára, csak 2020 után lép le.

Xarelto vagy warfarin, amely jobb a pitvarfibrillációra

Xarelto vagy warfarin

Kapcsolódó és ajánlott kérdések

Keresési oldal

Mi van, ha van egy hasonló, de más kérdésem?

Ha nem találta meg a szükséges információkat a kérdésre adott válaszok között, vagy a problémája kissé eltér a bemutatotttól, próbálkozzon a további kérdéssel az ugyanazon az oldalon, ha a fő kérdésben van. Új kérdést is felkérhet, és egy idő múlva orvosunk válaszol. Ingyenes. A szükséges információkat a hasonló kérdésekben is keresheti ezen az oldalon vagy a webhelykeresési oldalon. Nagyon hálásak vagyunk, ha a barátainak ajánljuk a szociális hálózatokat.

Medportal 03online. com konzultációt folytat a helyszíni orvosokkal folytatott levelezés módjában. Itt kapsz válaszokat az adott területen élő gyakorlóktól. Jelenleg az oldal 45 területről ad tanácsot: allergológus, venereológus, gasztroenterológus, hematológus, genetikus, nőgyógyász, homeopata, bőrgyógyász, gyermekgyógyász, gyermekgyógyász, gyermekgyógyász, gyermekgyógyász, táplálkozási tanácsadó, immunológus, infektológus, gyermekgyógyász, gyermekgyógyász, gyermekgyógyász, dietológus, immunológus, gyermekgyógyász, gyermekorvos logopédia, Laura, mammológus, orvosi ügyvéd, narkológ, neuropatológus, idegsebész, nephrológus, onkológus, onkológus, ortopéd sebész, szemész, gyermekorvos, plasztikai sebész, prokológus, pszichiáter, pszichológus ord, pulmonológia, reumatológia, szexológus-andrologist, fogorvos, urológus, gyógyszerész fitoterapevta, phlebologist, sebész, endokrinológus.

A kérdések 94,8% -ára válaszolunk.

Miért van szükség a pitvarfibrillációra szolgáló trombózis gyógyszerek szedésére?

A pitvarfibrilláció (pitvarfibrilláció), minden formában - perzisztens, paroxiszmális és tartós formában és opciókban (tachiszisztolés, normosystolés és bradiszisztolés - a szívfrekvencia függvényében - az EKG terjedése felülbírált) Indirekt antikoagulánsok (nem minták)., Cardiomagnyl, Aspirin Cardio, Thromboass, stb.).

Ez a leggyakoribb - warfarin, 1 tabletta - 2,5 mg. A dózist úgy választjuk meg, hogy figyelembe vesszük a hemosztázis vérvizsgálatát, elsősorban az INR-t, amely általában 2 - 3 legyen. Új, de nagyon drága gyógyszerek - Rivoraxoban, Apixaban, Xarelto, Eliquis és Pradax. Ezek a gyógyszerek nem igénylik az INR gondos monitorozását.

Vérvékonyító szerek szükségesek a szívfrekvencia normalizálása és az orvos által előírt egyéb terápia hátterében. Az INR ellenőrzése kötelező, hogy a gyógyszer túladagolása ne legyen, mivel ez vérzéses. Önnek gondoskodnia kell magáról: nincs vér, ha a fogát kefe, ha nincs orrvérzés, mennyi ideig tart a menstruációs áramlás, és ha nincsenek vérzés a szem kötőhártyájában.

Az orvos meg fogja határozni az INR ellenőrzésének gyakoriságát. Ne félj a warfarin bevételétől. Vegyünk egy időben este. Ez a gyógyszer a májon keresztül hat. Ez jobb, mint egy „időbombával” való járás a hajókban, a vastag vér (ábrázolt módon) „tejföllel olvad el az olajba”, és a vérrög a vaszkuláris ágy mentén az első akadályhoz / összehúzódáshoz vagy megbetegedéshez vezet egy ateroszklerotikus plakkhoz, amelyen már van fedél és vérzés történt a plakkban.

Átmenet a warfarinról az xarelto-ra

Konzultáció kardiológussal

Jó estét! Az anya a pitvarfibrilláció paroxizmális formája. Ventrikuláris extrasystole biogeny 4B periódusokkal, Laun anamnestic szerint végzett gradiens. NK2Ast. Hipertenzív szívbetegség 3 cikk kockázata4. Krónikus pyelonefritisz. Kétoldalú nefrosklerózis. KPB 4 Art. A kórházban warfarint írtak le. 9 napig tartott. Min 13,07 1,43; Július 17., 2.23. A mai naptól kezdve az orvos azt mondta, hogy esti Xarelta 15 mg-ra megy. Egy pirulát ivottak. Este az INR 3.7. Lehetséges-e Xarelto-t bevenni ezzel az INR-szel? Nagyon aggódik. És most folytassa a Xarelto folytatását vagy szünetet? Beteg kor: 70 év

A warfarinról az xarelto-ra való áttérés - orvosi konzultáció az orvosnál

A Xarelto egyáltalán nem érinti az INR indikátort, ezért, ha megtörténik, nincs értelme meghatározni az INR-t.
Amennyire megértettem, az utolsó analízishez szükséges vér a warfarin szedése során történt, de most a warfarin törlődik, és az INR minden esetben csökken. Még akkor is, ha a Xarelto-kezelés során véradást ad az INR-re, az INR alacsonyabb lesz, mint a bemutatott értékek.
Ebben az esetben azonban a Xarelto használatát illetően figyelmet kell fordítani az SCF-re, tekintettel arra, hogy anyád vesepatológiája meglehetősen magas CKD-vel rendelkezik. Ha a GFR ma 30 ml / perc, akkor az ajánlott dózis napi 15 mg - 1 alkalommal, ha a GFR kevesebb, mint 29 ml / perc, akkor a xarelto-t óvatosan kell alkalmazni - a vérzés kockázata miatt.
Javaslom a kreatininszint szabályozását, majd a GFR kiszámítása a Cockroft-Gault képlet segítségével, és eldöntheti, hogy folytassa-e a Xarelto terápiát az előírt dózisban.

Maria, Jó napot! Nagyon köszönöm a választ. Tegnap a nefrológus recepcióján, a kreatinin 266,8, skf 21 ml / perc volt. A warfarint xarelto-ra változtatta. Kardiológus is. Egy hónappal később a kontroll karbamid, kreatinin, hemoglobin. Kiderül, hogy az xarelto nem felel meg nekünk? Vagy csökkentenie kell az adagot? Köszönöm

Nem azt mondom, hogy a Xarelto nem megfelelő, ezt a gyógyszert a pitvarfibrilláció okozta magas tromboembóliás szövődmények kockázata miatt ajánljuk. Az alacsony GFR-ben szenvedő betegeknél (kevesebb, mint 29 ml / perc) óvatosan kell eljárni, mivel a szűrés-koncentráció vese funkciójának ilyen megsértésével a rivaroxaban (hatóanyag) koncentrációja a vérben emelkedik.
Ezért a gyógyszert napi 15 mg-os dózisban kell alkalmazni, orvos rendszeres felügyelete alatt. Ha vérzés történik (orr, hemorrhoidal, vérzés az injekció után), a gyógyszer alkalmazását 13 órán belül le kell állítani, a gyógyszert el kell távolítani; Hemosztatikus terápiát is végeznek. Szintén csökkent GFR-rel növekszik a gyógyszer mellékhatásainak kialakulásának kockázata. Ezért panaszok esetén azonnal segítségre van szüksége (ambulanciát hívhat).

A konzultáció éjjel-nappal elérhető. A sürgős orvosi segítség gyors reagálás.

Fontos, hogy megismerjük véleményét. Hagyja visszajelzést szolgáltatásunkról

Xarelto ® (Xarelto ®)

Hatóanyag:

A tartalom

Farmakológiai csoport

Nómológiai osztályozás (ICD-10)

struktúra

Az adagolási forma leírása

15 mg tabletta, kerek, bikonvex, rózsaszín-barna, filmtabletta; az extrudálás módszerét gravírozással alkalmazzák: az egyik oldalon - a "15" dózisjelzéssel ellátott háromszög - a márkás Bayer kereszt.

Egyfajta tabletta a szünetben - homogén, fehér színű, rózsaszín-barna színű burkolattal.

20 mg-os tabletták: kerek, bikonvex, piros-barna, filmtabletta; az extrudálási módszer gravírozást okoz: az egyik oldalon - a "20" dózisjelzéssel ellátott háromszög - a márkás Bayer kereszt.

A szünetben levő tabletta egy fehér színű, homályos, vörös-barna színű körbevonatú.

Farmakológiai hatás

farmakodinámia

A hatásmechanizmus. A rivaroxaban egy rendkívül szelektív Xa faktor közvetlen gátlója, amely szájon át szedve magas biológiai hozzáférhetőséggel rendelkezik.

Az X faktor faktor aktiválása a belső és külső koagulációs utakon keresztül a Xa faktorhoz központi szerepet játszik a koagulációs kaszkádban.

Farmakodinámiás hatások. Emberben a Xa faktor dózisfüggő gátlását figyelték meg. A rivaroxaban dózisfüggő hatást fejt ki a PV-ra, és jól korrelál a plazmakoncentrációval (r = 0,98), ha a Neoplast ® készletet elemzésre használják. Más reagensek használata esetén az eredmények eltérőek lesznek. A PV-t másodpercben kell mérni, mivel az MHO-t csak kumarinszármazékokhoz kalibrálták és hitelesítették, és más antikoagulánsok esetében nem használható.

A nem szelepes eredetű pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél a rivaroxaban szedése a stroke és a szisztémás thromboembolia megelőzésére, a PV (Neoplastin®) 5/95% -a 14 és 40 óra között változik 1-4 órán belül a tabletta bevétele után (maximális hatás) napi egyszeri 20 mg-ot szedő betegeknél és 10–50 másodpercig a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (Cl kreatinin 30–49 ml / perc), naponta egyszer 15 mg-ot szedve.

A rivaroxabánt szedő betegeknél a DVT és PE ​​relapszusainak kezelésére és megelőzésére 5/95 százalék (PV) (Neoplastin ®) 2-4 órával a tabletta bevétele után (azaz a maximális hatás) 17 és 32 másodperc között változik a betegeknél. naponta kétszer 15 mg-ot, 15 mg-ot pedig napi 20 mg-ot szedő betegeknél.

A rivaroxaban növeli az APTT dózisfüggően és a HepTest ® eredményét is; ezek a paraméterek azonban nem ajánlottak a rivaroxaban farmakodinámiás hatásainak értékelésére. Ha erre klinikai indok is van, a rivaroxaban-koncentráció kalibrált kvantitatív anti-faktor Xa-teszt segítségével mérhető.

A Xarelto ® kezelés alatt a véralvadási paraméterek monitorozása nem szükséges.

Az 50 évnél idősebb egészséges férfiak és nők esetében nem figyeltek meg a QT EKG-intervallum megnyúlását a rivaroxabán hatására.

farmakokinetikája

Felszívódás és biohasznosulás. A rivaroxaban abszolút biohasznosulása a 10 mg-os dózis beadása után magas (80–100%). A rivaroxaban gyorsan felszívódik; C_max 2–4 órával a tabletta bevétele után.

A rivaroxaban 10 mg-os dózisban történő bevételével nem figyeltek meg az AUC és C változásokat_max.

A rivaroxaban farmakokinetikáját mérsékelt egyéni variabilitás jellemzi; az egyéni variabilitás (variációs koefficiens) 30 és 40% között mozog.

A 20 mg-os üres gyomorban történő felszívódásának csökkenésével összefüggésben 66% -os biohasznosulást figyeltek meg. A 20 mg-os Xarelto® gyógyszer bevétele közben étkezés közben az átlagos AUC 39% -kal nőtt az éhezéshez képest, és szinte teljes felszívódást és magas biológiai hozzáférhetőséget mutatott.

A rivaroxaban felszívódása a gyomor-bél traktusban való felszabadulásának helyétől függ. Csökkent AUC és C_max 29% -kal, illetve 56% -kal, a teljes tabletta bevételéhez képest, a rivaroxaban granulátum felszabadulása a disztális vékonybélben vagy emelkedő vastagbélben történt. Kerülni kell a rivaroxaban bejutását a gyomorba a gyomor-bélrendszerbe, mivel ez a felszívódás csökkenését és ennek következtében a hatóanyag-expozíció csökkenését vonhatja maga után.

A vizsgálat a biológiai hozzáférhetőséget (AUC és C) értékelték_max ) 20 mg rivaroxaban, szájon át, zúzott tabletta formájában, almás mártással vagy vízben szuszpendálva, valamint gyomorcsőben, majd folyékony étrendben beadva, egy teljes tabletta beviteléhez képest. Az eredmények kimutatták a rivaroxabán kiszámítható dózisfüggő farmakokinetikai profilját, míg a fent említett dózisban a biohasznosulás a rivaroxaban alacsonyabb dózisainak beadásakor megegyezett.

Distribution. Emberekben a legtöbb rivaroxaban (92–95%) kötődik a plazmafehérjékhez, a fő kötőanyagként a szérumalbumin. V_d - mérsékelt. V_ss kb. 50 liter.

Metabolizmus és kiválasztás. Az előírt dózis kb. 2/3-át adva a rivaroxaban metabolizálódik, majd egyenlő részekben ürül ki a vizelettel és a székletgel. A dózis fennmaradó harmadát a vesén keresztül történő közvetlen kiválasztás nem változtatja meg, főleg az aktív vese-szekréció következtében.

A rivaroxabánt a CYP3A4, CYP2J2 izoenzimek, valamint a citokróm rendszertől független mechanizmusok révén metabolizálják. A biotranszformáció fő helyszíne a morfolincsoport oxidációja és az amidkötések hidrolízise.

In vitro adatok szerint a rivaroxaban a P-gp és a BCRP hordozófehérjék szubsztrátja.

A változatlan rivaroxaban az emberi plazmában az egyetlen aktív vegyület, a főbb metabolitok nagy koncentrációban vagy aktív keringő metabolitok nem detektálhatók a plazmában. A rivaroxaban, amelynek szisztémás clearance-e kb. 10 l / óra, az alacsony klinikai szintű gyógyszereknek tulajdonítható. A rivaroxaban plazmából történő eltávolításakor a végső T_1/2 fiatal betegeknél 5-9 óra, idős betegeknél pedig 11-13 óra.

Speciális betegcsoportok

Nem / előrehaladott kor (65 év felett). Az idősebb betegeknél nagyobb a rivaroxabán koncentrációja a plazmában, mint a fiatal betegeknél, az átlagos AUC-érték kb. 1,5-szer magasabb, mint a fiatal betegeknél, elsősorban a teljes és a vese clearance-e nyilvánvaló csökkenése miatt. Férfiak és nők esetében nem találtak klinikailag jelentős farmakokinetikai különbségeket.

Testtömeg Túl kicsi vagy nagy testtömeg (kevesebb, mint 50 és több mint 120 kg) csak kis mértékben befolyásolja a rivaroxaban koncentrációját a vérplazmában (a különbség kevesebb, mint 25%).

Gyermekkor. Nincs adat ebben a korosztályban.

Etnikai különbségek. A Caucasoid, afroamerikai, latin-amerikai, japán vagy kínai etnikai származású betegeknél nem észleltek klinikailag jelentős eltéréseket a farmakokinetikában és a farmakodinamikában.

Májfunkció. A májelégtelenségnek a rivaroxabán farmakokinetikájára gyakorolt ​​hatását a Child-Pugh osztályozás szerint osztályba sorolt ​​betegeknél vizsgálták (a klinikai vizsgálatokban alkalmazott standard eljárások szerint). A Child-Pu besorolása lehetővé teszi a krónikus májbetegségek, elsősorban a cirrózis prognózisának értékelését. Azoknál a betegeknél, akiknél a véralvadásgátló terápia tervezett, a májműködés károsodásának legfontosabb következménye a véralvadási faktorok szintézisének csökkenése a májban. Mivel ez a mutató csak az öt klinikai / biokémiai kritériumnak felel meg, amelyek a Child-Pugh besorolást jelentik, a vérzés kockázata nem egyértelműen korrelál e besorolással. Az ilyen betegek antikoagulánsokkal való kezelésének kérdését a Child-Pugh osztályozás osztályától függetlenül meg kell szüntetni.

A Xarelto ® gyógyszer ellenjavallt koagulopátiával járó májbetegségben szenvedő betegeknél, klinikailag jelentős vérzési kockázatot okozva.

Az enyhe májelégtelenségben szenvedő májcirrózisban szenvedő betegeknél (Child-Pugh A osztály) a rivaroxaban farmakokinetikája csak kis mértékben különbözött az egészséges egyének kontrollcsoportjában lévő megfelelő indikátoroktól (átlagosan a rivaroxaban AUC-értéke 1,2-szeresére emelkedett). A farmakodinamikai tulajdonságok között nem volt szignifikáns különbség a csoportok között.

Mérsékelten súlyos máj- és májelégtelenségben szenvedő betegeknél (Child-Pugh B osztály) a rivaroxabán átlagos AUC-értéke szignifikánsan (2,3-szoros) nőtt az egészséges önkéntesekhez viszonyítva, mivel jelentősen csökkent a súlyos májbetegség. A Xa faktor aktivitásának elnyomása kifejezettebb volt (2,6-szor), mint az egészséges önkénteseknél. PV szintén 2,1-szer magasabb, mint az egészséges önkénteseknél. A PF mérésével egy külső koagulációs útvonalat értékelünk, beleértve a VII, X, V, II és I koagulációs faktorokat, amelyeket a májban szintetizálunk. Közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegek hajlamosabbak a rivaroxabánra, ami a farmakodinámiás hatások és a farmakokinetikai paraméterek közötti szorosabb kapcsolat következménye, különösen a koncentráció és a PT között.

A C-osztályú májelégtelenségben szenvedő betegek adatai a Child-Pugh osztályozás szerint nem állnak rendelkezésre.

Károsodott vesefunkció. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a rivaroxaban plazma expozíciójának növekedése fordítottan arányos a vesefunkció csökkenésével, amit a kreatinin klinikai mérésével mértek.

A kreatinin 50–80, 30–49 és 15–29 ml / perc Cl-kreatininnel rendelkező veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a rivaroxaban (AUC) plazmakoncentrációjának 1,4, 1,5 és 1,6-szoros emelkedését figyelték meg, összehasonlítva a t egészséges önkéntesekkel. A farmakodinámiás hatások megfelelő növekedése kifejezettebb volt.

Az 50–80, 30–49 és 15–29 ml / perc Cl kreatininnel rendelkező betegeknél az Xa faktor aktivitásának teljes gátlása 1,5-szeresére nőtt; 1,9 és 2-szerese az egészséges önkéntesekhez képest; PV - a Xa faktor aktivitásának változásai miatt is 1,3-kal nőtt; 2,2 és 2,4-szerese.

A Clar kreatinin 15-29 ml / min-es betegeknél a Xarelto ® gyógyszer alkalmazására vonatkozó adatok korlátozottak, ezért óvatosan kell eljárni a gyógyszer ebben a betegcsoportban történő alkalmazásakor. Adatok a Xarelto ® gyógyszer alkalmazásáról kreatinin Cl-ben szenvedő betegeknél

a stroke és a szisztémás thromboembolia megelőzése nem-ventilláris eredetű pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél;

a mélyvénás trombózis és a tüdőembólia és a visszaesés megelőzése.

Ellenjavallatok

túlérzékenység a rivaroxabánnal vagy a tablettában lévő bármely segédanyaggal szemben;

klinikailag jelentős aktív vérzés (például intrakraniális vérzés, gastrointestinalis vérzés);

károsodás vagy állapot, amely a nagyobb vérzés kockázatával jár, mint például a meglévő vagy a közelmúltban kialakuló gyomor-bélrendszeri fekély, a vérzés nagy kockázatával járó rosszindulatú daganatok, az agy vagy a gerincvelő közelmúltbeli sérülése, az agy, a gerincvelő vagy a szemek működése, intrakraniális vérzés, diagnosztizált vagy feltételezett nyelőcső-varikózusok, arteriovenózus rendellenességek, érrendszeri aneurizma vagy az agy vagy gerincvelő vaszkuláris patológiája;

más antikoagulánsokkal, mint például frakcionálatlan heparinnal, kis molekulatömegű heparinokkal (beleértve az enoxaparinot, dalteparint), heparinszármazékokkal (beleértve a fondaparinuxot), orális antikoagulánsokkal (beleértve a warfarint, apixabánt, dabigatranot) t kivéve, ha a rivaroxabanra vagy a rivaroxabanra vált (lásd „Adagolás és adagolás”), vagy ha nem frakcionált heparint használnak a központi vénás vagy artériás katéter működésének biztosításához szükséges dózisokban;

májbetegség koagulopátiával, amely klinikailag jelentős vérzési kockázatot okoz;

veseelégtelenség (Cl kreatinin ® terhes nőknél nem igazolt.

A kísérleti állatokból nyert adatok a rivaroxaban kifejezett toxicitását mutatták az anyai szervezetre, ami a gyógyszer farmakológiai hatásához kapcsolódik (például komplikációk, például vérzés), és reproduktív toxicitást eredményezett.

A vérzés lehetséges kockázata és a placenta behatolásának lehetősége miatt a Xarelto ® terhesség alatt ellenjavallt.

A megőrzött reprodukciós képességgel rendelkező nőknek hatékony fogamzásgátlási módszereket kell alkalmazniuk a Xarelto ® kezelés alatt.

Nem állnak rendelkezésre adatok a Xarelto ® szoptatás alatt történő kezelésére. A kísérleti állatokon kapott adatok azt mutatják, hogy a rivaroxaban kiválasztódik az anyatejbe. A rivaroxaban csak akkor alkalmazható, ha a szoptatás megszűnik (lásd „Ellenjavallatok”).

Vizsgálatok kimutatták, hogy a rivaroxaban nem befolyásolja a hím és nőstény termékenységet patkányokon. A rivaroxaban humán termékenységre gyakorolt ​​hatását nem vizsgálták.

Mellékhatások

A Xarelto ® biztonságosságát négy, III. Fázisú vizsgálatban értékelték, amelyekben 6097 beteg vett részt az alsó végtagokon végzett teljes ortopédiai műtéten (teljes protetikai térd vagy csípőízület), és 3997, orvosi okokból kórházi kezelésben részesült beteget, akiket Xarelto ® 10 mg-mal kezeltek, legfeljebb 39 napokban, valamint a VTE III. fázisú kezelésének három vizsgálatában, amely 4566 beteget tartalmazott, akik naponta kétszer kétszer 15 mg Xarelto ® -ot kaptak 3 héten át, majd ezt követően adagoltak. és 20 mg naponta egyszer, vagy 20 mg naponta egyszer, legfeljebb 21 hónapig.

Emellett két, III. Fázisú vizsgálatból, köztük 7750 betegből, adatokat kaptunk a gyógyszer biztonságosságáról nem szelepes eredetű pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél, akik legalább 1 adag Xarelto ®-ot kaptak akár 41 hónapig, és 10225 akut koszorúér-szindróma, legalább 2,5 mg (naponta kétszer) vagy 5 mg (naponta kétszer) 5 mg-os Xarelto ® adagot kap az acetilszalicilsav vagy az acetilszalicilsav klopidogrél vagy tiklopidin alkalmazásával történő kezelés mellett; telnost kezelés legfeljebb 31 hónapig.

A hatásmechanizmust figyelembe véve a Xarelto ® gyógyszer használata a szervek és szövetek rejtett vagy látszólagos vérzésének fokozott kockázatával járhat, ami a vérzés utáni vérszegénységhez vezethet. A vérzés kockázata megnőhet a nem kontrollált artériás hipertóniában szenvedő betegeknél és / vagy a hemosztázisra ható szerekkel kombinálva (lásd „Ellenjavallatok”, óvatosan). A tünetek, tünetek és súlyosság (beleértve a lehetséges halált is) a vérzés és / vagy anaemia helyétől, intenzitásától vagy időtartamától függően változnak (lásd „Túladagolás”). A vérzéses szövődmények gyengeséget, szédülést, szédülést, fejfájást, légszomjat, valamint a végtagok vagy a sokk növekedését mutatják, ami nem magyarázható más okokkal. Bizonyos esetekben a vérszegénység következtében kialakult miokardiális ischaemia tünetei, például a mellkasi fájdalom és az angina.

A Xarelto ® alkalmazásakor olyan súlyos szövődményeket is észleltek, amelyek súlyos vérzéssel jártak, mint például a rekesz szindróma és a hypoperfúzió miatt kialakult veseelégtelenség. Ezért a vérzés lehetőségét figyelembe kell venni az antikoagulánsokat kapó betegek állapotának vizsgálatakor.

Az alábbiakban a Xarelto®-ra regisztrált mellékhatások előfordulási gyakoriságára vonatkozó összesített adatokat adjuk meg. A csoportokban osztva a gyakorisággal, a nemkívánatos hatások a következőképpen csökkenő súlyosság szerint kerülnek bemutatásra: gyakran ≥1 és ® között. Az ilyen mellékhatások előfordulási gyakoriságát nem lehet értékelni a regisztrálás utáni monitoring keretében.

Az immunrendszer részéről: angioödéma, allergiás ödéma. A III. Fázisú randomizált klinikai vizsgálatok (RCT) keretében az ilyen nemkívánatos eseményeket ritkán tekintették.

A máj részéről: kolesztázis, hepatitis (beleértve a hepatocelluláris károsodást). A 3. fázisú RCT keretein belül az ilyen mellékhatásokat ritkanak tekintették.

A keringési és nyirokrendszerekből: thrombocytopenia. A 3. fázisú RCT-k keretein belül az ilyen nemkívánatos eseményeket ritkán tekintették.

Az izom-és izomrendszerből és a kötőszövetből: a gyakoriság ismeretlen - az izomzatba történő vérzés következtében megnövekedett szubfrekvencia-szindróma (rekesz szindróma).

A vesék és a húgyutak részéről: a gyakoriság nem ismert - veseelégtelenség / akut veseelégtelenség a vérzés miatt, ami vese hypoperfúzióhoz vezet.

* A nagy ortopédiai műveletek után regisztráltak.

** A hirtelen halál és a miokardiális infarktus megelőzésében ritkán regisztráltak akut koronária szindróma után (a perkután beavatkozások elvégzése után).

*** A VTE kezelésében a nőknél nagyon gyakori, és az izoenzim CYP3A4 és P-gp erős inhibitorai a vesék és a máj clearance csökkenéséhez vezethetnek, és ezáltal jelentősen növelik a szisztémás expozíciót.

A Xarelto® és az azol gombaellenes szer ketokonazol kombinált alkalmazása (napi egyszeri 400 mg dózisban), amely a CYP3A4 és a P-gp erős inhibitora, az átlagos egyensúlyi AUC és az átlagos C növekedéshez vezetett._max a rivaroxabán 2,6 és 1,7-szerese, ami a gyógyszer farmakodinámiás hatásának jelentős növekedésével jár.

A Xarelto ® és a HIV-proteáz inhibitor ritonavir (naponta kétszer 600 mg-os dózisban), amely a CYP3A4 és a P-gp erős inhibitora, együttes alkalmazása a középső egyensúlyi AUC és az átlagos C növekedéshez vezetett._max Rivaroxaban 2,5 és 1,6-szorosa volt, ami a gyógyszer farmakodinámiás hatásának jelentős növekedésével jár. Ebben a tekintetben a Xarelto ® gyógyszer nem javasolt az azolcsoport vagy a HIV proteáz inhibitorok gombaellenes szerekkel szisztémás kezelésben részesülő betegeknél történő alkalmazásra (lásd "CONTRAINDICATIONS", FIGYELMEZTETÉS).

A klaritromicin (naponta kétszer 500 mg dózisban), erősen elnyomva a CYP3A4 izoenzim és mérsékelten szuppresszív P-gp, az AUC és C értékek növekedését eredményezte_max rivaroxabánnal 1,5 és 1,4-szerese volt. Ez a növekedés az AUC és a C normális variabilitásának sorrendjében van_max és klinikailag jelentéktelen.

Az eritromicin (napi 500 mg-os adag), az CYP3A4 és az P-gp mérsékelt gátlója, az AUC és C értékek növekedését okozza._max rivaroxabán 1,3-szorosa. Ez a növekedés az AUC és a C normális variabilitásának sorrendjében van_max és klinikailag jelentéktelen.

A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (Cl kreatinin ≤50–80 ml / perc) az eritromicin (napi 500 mg-os 500 mg) az AUC és C értékek növekedését okozza._max 1,8 és 1,6-szorosa, mint a normális vesefunkciójú betegeknél, akik nem kaptak egyidejűleg terápiát. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (Cl kreatinin 30–49 ml / perc) az eritromicin az AUC és C értékek növekedését okozza._max 2 és 1,6-szorosa, mint a normális vesefunkciójú betegeknél, akik nem kaptak egyidejűleg terápiát (lásd "Ellenjavallatok", óvatosan).

A CYP3A4 izoenzim mérsékelt gátlója (napi 400 mg-os adagban) a flukonazol a rivaroxaban átlagos AUC 1,4-szeresét és az átlagos C-növekedést okozza._max 1,3-szer. Ez a növekedés az AUC és a C normális variabilitásának sorrendjében van_max és klinikailag jelentéktelen.

A kombinált alkalmazásra vonatkozó korlátozott klinikai adatok miatt a rivaroxaban dronedaronnal történő egyidejű alkalmazását kerülni kell.

A Xarelto ® és a rifampicin együttes alkalmazása, amely a CYP3A4 és a P-gp erős induktora, a rivaroxabán átlagos AUC-ját 50% -kal csökkentette, és a farmakodinámiás hatások párhuzamos csökkenését eredményezte.

A rivaroxaban és a CYP3A4 más erős induktorai (beleértve a fenitoin, karbamazepin, fenobarbitál vagy Hypericum perforatum gyógyszerei) együttes alkalmazása a rivaroxaban plazmaszintjének csökkenéséhez is vezethet. A rivaroxaban plazmakoncentrációjának csökkenése klinikailag jelentéktelen. A CYP3A4 erős erősítőit óvatosan kell alkalmazni.

Az enoxaparin-nátrium (egyszeri 40 mg dózis) és a Xarelto® (egyszeri 10 mg-os dózis) egyidejű alkalmazása után összegző hatást figyeltek meg az anti-Xa-faktor aktivitása tekintetében, amelyhez nem kapcsolódtak a véralvadási vizsgálatokhoz kapcsolódó további összegző hatások (PT, APTT). Az enoxaparin-nátrium nem változtatta meg a rivaroxaban farmakokinetikáját (lásd „Ellenjavallatok”, óvatosan).

A vérzés fokozott kockázata miatt óvatosan kell eljárni más antikoagulánsokkal együtt (lásd "Ellenjavallatok", FIGYELEM és "Különleges utasítások").

Nem találtunk PCF-et a Xarelto® (15 mg dózis) és a klopidogrél között (betöltő dózis - 300 mg, majd fenntartó dózis - 75 mg), de a vérzési idő szignifikáns növekedése a páciens alcsoportban található, amely nem korrelált a vérlemezke aggregáció mértékével és a P-tartalommal -selectin vagy GPIIb / IIIa receptor (lásd „Ellenjavallatok”, a VIGYÁZAT).

A Xarelto ® (15 mg-os dózis) és 500 mg-os naproxen együttes alkalmazása után nem figyeltek meg klinikailag szignifikáns vérzési idő növekedést. Azonban az egyéneknél nagyobb a farmakodinámiás válasz.

Óvatosan kell eljárni, ha a Xarelto ® -ot NSAID-okkal (beleértve az acetilszalicilsavat) és a vérlemezke-aggregációt gátló szerekkel is alkalmazzák, mivel ezeknek a gyógyszereknek a használata általában növeli a vérzés kockázatát.

A varfarin (MHO 2-től 3-ig) a Xarelto®-hoz (20 mg) vagy a Xarelto®-ból (20 mg) a warfarinra (MHO 2-től 3-ig) történő átállítása megnövelte a PV / INR (Neoplastin®) többet, mint ez egyszerű hatások összegzésével várható (az MHO egyedi értékei akár 12) is lehetnek, míg az APTT-re gyakorolt ​​hatás, az Xa faktor aktivitásának gátlása és a trombin endogén potenciálja additívak.

Szükség esetén tanulmányozza a Xarelto ® farmakodinámiás hatásait az átmeneti időszakban, mint a warfarin által nem befolyásolt teszteket, az anti-Xa, PiCT és HepTest ® aktivitásának meghatározását használhatja. A warfarin abbahagyását követő 4. naptól kezdve az összes vizsgálati eredmény (beleértve a PV-t, APTT-t, a Xa faktor aktivitásának gátlását és az EPT-re gyakorolt ​​hatást - a trombin endogén potenciálja) csak a Xarelto® hatását tükrözi (lásd „Adagolás és adagolás „).

Szükség esetén tanulmányozza a warfarin farmakodinámiás hatásait az átmeneti időszak során, hogy mérje az INR nagyságát a C_intermedier. rivaroxaban (24 órával az előző rivaroxaban bevétele után), mivel a rivaroxaban ebben az időszakban minimális hatással van erre a indikátorra.

A warfarin és a Xarelto ® között nem volt PCV.

Nem vizsgálták a Xarelto ® gyógyszer és az AVK jelenség közötti kölcsönhatást. Amennyire lehetséges, ajánlatos elkerülni a Xarelto ® terápiából származó betegek átadását az AVK-kezelésre fenindionnal és fordítva.

Az AVK-terápia és az acenocumarol terápiájának átadása a Xarelto®-hoz korlátozott.

Ha szükségessé válik a Xarelto ® terápia átadása az AVK-kezelésre fenindionnal vagy acenocumarollal, különös gondossággal kell eljárni, a gyógyszer farmakodinámiás hatásainak napi ellenőrzését (MHO, PW) közvetlenül a Xarelto ® következő adagjának bevétele előtt kell elvégezni.

Ha szükségessé válik, hogy a pácienset az AVK terápiáról fenyndionnal vagy acenocumarollal átadják a Xarelto®-kezelésre, különös figyelmet kell fordítani arra, hogy a gyógyszerek farmakodinámiás hatását nem kell ellenőrizni.

Nem talált kölcsönhatást

A rivaroxaban és a midazolám (CYP3A4 szubsztrát), a digoxin (P-gp szubsztrát) vagy az atorvasztatin (CYP3A4 szubsztrát és P-gp szubsztrát) közötti PCF nem volt kimutatható.

Kombinált alkalmazás protonpumpa inhibitor omeprazollal, N antagonistával₂-a ranitidin, az alumínium / magnézium antacid-hidroxid, a naproxen, a klopidogrél vagy az enoxaparin receptorai nem befolyásolják a rivaroxaban biológiai hozzáférhetőségét és farmakokinetikáját.

A Xarelto® és az acetilszalicilsav kombinált alkalmazásával 500 mg dózisban nem figyeltek meg klinikailag jelentős PCF-et vagy PDF-t.

A laboratóriumi paraméterekre gyakorolt ​​hatás

A Xarelto ® hatásmechanizmusa miatt hatással van a véralvadási arányokra (PF, APTT, HepTest ®).

Adagolás és adagolás

Belül, evés közben.

Ha a beteg nem tudja lenyelni a teljes tablettát, a Xarelto ® tablettát össze lehet zúzni és vízzel vagy folyékony élelmiszerekkel, például almaszószával kevertetni. A Xarelto ® 15 vagy 20 mg zúzott tabletta bevételét követően azonnal étkezni kell.

A Xarelto ® zúzott tabletta gyomorcsövön keresztül adható be. A szondának a gyomor-bél traktusban való elhelyezkedését a Xarelto ® bevétele előtt tovább kell koordinálni az orvossal. A zúzott tablettát gyomorcsövön keresztül, kis mennyiségű vízben kell beadni, majd kis mennyiségű vizet kell injektálni, hogy a készítmény maradványait a szonda falaiból le lehessen mosni. A Xarelto® 15 vagy 20 mg zúzott tabletta bevétele után azonnal be kell venni az enterális táplálékot.

A stroke és a szisztémás thromboembolia megelőzése nem-ventilláris eredetű pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél

Az ajánlott adag napi egyszer 20 mg.

Károsodott vesefunkciójú betegeknél (Cl kreatinin 30–49 ml / perc) az ajánlott adag napi egyszer 15 mg.

A javasolt maximális napi adag 20 mg.

A kezelés időtartama: A Xarelto®-kezelést hosszú távú kezelésnek kell tekinteni, amíg a kezelés előnyei meghaladják a lehetséges szövődmények kockázatát (lásd "Ellenjavallatok", óvatosan és "különleges utasítások").

Műveletek az adag kihagyásához. Ha a következő adag kimarad, a betegnek azonnal be kell vennie a Xarelto-t, és a következő napon folytatni kell a gyógyszer szedését az ajánlott adagolási rend szerint. Ne duplázza meg az elmaradt adag kompenzálásához szükséges adagot.

DVT és PE ​​kezelése és a DVT és a PE ismétlődésének megelőzése

Az akut DVT vagy pulmonalis embolia kezelésére ajánlott kezdeti dózis napi kétszer 15 mg az első 3 héten, ezt követően napi egyszeri 20 mg-os dózisra váltva a DVT és a tüdőembólia további kezelésére és megelőzésére.

A maximális napi adag 30 mg a kezelés első 3 hetében és 20 mg további kezelés esetén. A kezelés időtartamát egyenként határozzák meg, miután a kezelés előnyeit gondosan mérlegelték a vérzés kockázatával (lásd "Ellenjavallatok", CEREBORN). A kezelés minimális időtartamát (legalább 3 hónap) a reverzibilis kockázati tényezők (pl. Előzetes műtét, trauma, immobilizációs időszak) értékelésén kell alapulnia. A kezelés hosszabb időre történő meghosszabbításáról szóló döntést az állandó kockázati tényezők vagy az idiopátiás DVT vagy PE kialakulása esetén végzik.

Műveletek az adag kihagyásához. Fontos, hogy tartsák be a megállapított adagolási rendet. Ha a következő adagot napi kétszer 15 mg-os adagolási rendben hagyják el, a betegnek azonnal fel kell vennie a Xarelto-t, hogy elérje a 30 mg-os napi adagot. Így 2 lap. 15 mg-ot lehet egyszerre bevenni. Másnap a betegnek továbbra is rendszeresen kell bevennie a gyógyszert az ajánlott adagolási rend szerint. Ha a következő adag napi egyszeri adagja 20 mg, a betegnek azonnal be kell vennie a Xarelto-t, és a következő napon rendszeresen kell szednie a gyógyszert az ajánlott adagolási rend szerint.

Kiválasztott betegcsoportok

Nem szükséges a beteg korától (65 év feletti), a nemtől, a testtömegtől vagy az etnicitástól függően az adag módosítása.

Májfunkció. A Xarelto ® gyógyszer ellenjavallt májbetegségben szenvedő betegeknél, koagulopátia kíséretében, ami klinikailag jelentős vérzési kockázatot okoz (lásd "Ellenjavallatok"). Más májbetegségben szenvedő betegeknek nem kell megváltoztatniuk az adagot (lásd "Farmakokinetika").

A mérsékelt májelégtelenségben (B-osztályú Child-Pugh) szenvedő betegek korlátozott klinikai adatai a gyógyszer farmakológiai aktivitásának jelentős növekedését jelzik. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh C osztály) nincsenek klinikai adatok.

Károsodott vesefunkció. A Xarelto ® veseelégtelenségben szenvedő betegeknél történő alkalmazásakor (óvatosan kell alkalmazni a 15 mg kreatininszintet. A Xarelto ® alkalmazása kreatinin-klinikai betegeknél nem javasolt. A stroke és a szisztémás thromboembolia megelőzésére az AVK-kezelést le kell állítani, és a Xarelto-kezelést meg kell kezdeni. MHO nagysága ≤ 3.

DVT és pulmonalis embolia esetén az AVK-kezelést le kell állítani, és a Xarelto®-val történő kezelést meg kell kezdeni, ha MHO értéke ≤2,5.

Amikor a Xarelto ® bevétele után az AVK-ról Xarelto ® -ra vált át, az MHO-értékek tévesen túl magasak lesznek. Az MHO nem alkalmas a Xarelto ® antikoaguláns aktivitásának meghatározására, ezért ezt nem szabad erre a célra használni (lásd "Interakció").

Váltás a Xarelto ® -ról AVK-ra. A Xarelto®-ról AVK-ra való áttérés esetén az antikoaguláns hatás nem megfelelő. Ebben a vonatkozásban folyamatos, elegendő antikoaguláns hatást kell biztosítani egy hasonló átmenet során alternatív antikoagulánsok segítségével. Meg kell jegyezni, hogy a Xarelto ® hozzájárulhat az MHO javításához. Azoknál a betegeknél, akik a Xarelto ® -ról AVK-ra váltottak, az AVC-t egyidejűleg kell bevenni, amíg az MHO eléri a ≥2 értéket. Az átmeneti időszak első két napján az AVK standard dózisát kell alkalmazni, majd az MKH nagyságától függően az AVK adagját. Így a Xarelto ® és az AVK egyidejű alkalmazása során az MHO-t legkorábban 24 órával az előző adag után kell meghatározni, de a következő Xarelto ® adag bevétele előtt. A Xarelto ® szedésének abbahagyása után az MHO értékét az utolsó adag után 24 órával megbízhatóan lehet meghatározni (lásd "Interakció").

A parenterális antikoagulánsokról a Xarelto ® -ra váltás. A parenterális antikoagulánsokat szedő betegeknél a Xarelto ® alkalmazását legfeljebb 2 órával a gyógyszer (pl. Alacsony molekulatömegű heparin) következő tervezett parenterális beadása előtt vagy a gyógyszer folyamatos parenterális adagolásának befejezésének időpontjában kell kezdeni (beleértve / nem frakcionált heparin adagolására).

Váltás a Xarelto ® -ról parenterális antikoagulánsokra. A Xarelto ® -ot abba kell hagyni, és a parenterális antikoaguláns első adagját akkor kell beadni, amikor a Xarelto ® következő adagjának bevétele szükséges volt.

Kardioverzió a stroke és a szisztémás thromboembolia megelőzésében. A Xarelto®-kezelést olyan betegeknél is el lehet kezdeni vagy folytatni, akik kardioverziót igényelhetnek. Kardioverzióval a transzeszophagealis echokardiográfia ellenőrzése alatt olyan betegeknél, akik korábban nem kaptak antikoaguláns terápiát, a megfelelő antikoaguláció biztosítása érdekében a Xarelto ® -val a kardioverzió előtt legalább 4 órával kell kezdeni.

túladagolás

Ritka túladagolásról számoltak be a 600 mg-os rivaroxaban alkalmazása esetén, vérzés vagy egyéb mellékhatások nélkül. A korlátozott felszívódás miatt a gyógyszer alacsony szintjének fennmaradó koncentrációja várhatóan az átlagos plazmakoncentráció további növelése nélkül, az 50 mg-os és annál nagyobb terápiás szinteknél nagyobb mértékben emelkedik.

A rivaroxaban specifikus antidotuma nem ismert. Túladagolás esetén az aktív szén felhasználható a rivaroxaban felszívódásának csökkentésére. Tekintettel a plazmafehérjékhez való intenzív kötődésre, a rivaroxaban várhatóan nem eliminálódik a dialízis során.

Ha a rivaroxabánt kapó betegnek vérzési szövődménye van, a következő adagot el kell halasztani, vagy szükség esetén abba kell hagyni a kezelést. T_1/2 A rivaroxaban kb. 5–13 óra, a kezelést a vérzés súlyosságától és helyétől függően egyénre szabják. Szükség esetén megfelelő tüneti kezelést lehet alkalmazni, például mechanikus tömörítést (például súlyos orrvérzés esetén), műtéti hemosztázist, hatékonyságának értékelését, infúziós terápiát és hemodinamikai támogatást, vérkészítmények használatát (vörösvérsejt tömeg vagy friss fagyasztott plazma, attól függően, hogy vérszegénység vagy vérlemezkék).

Ha a fent felsorolt ​​intézkedések nem szüntetik meg a vérzést, specifikus, reverzibilis hatású pro-koaguláns szereket, például II, VII, IX és X koagulációs faktorokat (protrombin komplex), anti-gátló koaguláns komplexet vagy eptac alfa (aktivált) rendelhetünk. Jelenleg azonban a Xarelto®-t kapó betegeknél ezeknek a gyógyszereknek a használata nagyon korlátozott.

Várható, hogy a protamin-szulfát és a K-vitamin nem befolyásolják a rivaroxaban antikoaguláns aktivitását.

A tranexaminsavval kapcsolatban kevés tapasztalat áll rendelkezésre, és nincs jelen az aminokapronsav és az aprotinin Xarelto®-t kapó betegeknél.

A szisztémás hemosztatikus gyógyszer desmopresszin alkalmazásának Xarelto®-t kapó betegeknél való alkalmazhatóságának vagy tapasztalatának nincs tudományos bizonyítéka.

Különleges utasítások

A Xarelto ® alkalmazása nem javasolt olyan betegeknél, akik szisztémás kezelésben részesülnek azole-gombaellenes szerekkel (beleértve a ketokonazolt) vagy a HIV-proteáz inhibitorokkal (beleértve a ritonavirt is). Ezek a gyógyszerek erős CYP3A4 és P-gp inhibitorok. Így ezek a gyógyszerek növelhetik a rivaroxabán koncentrációját a vérplazmában a klinikailag jelentős értékekhez (átlagosan 2,6-szor), ami fokozott vérzési kockázathoz vezethet. Azonban az azol gombaellenes szer, a flukonazol, a mérsékelt CYP3A4 inhibitor, kevésbé kifejezett hatást gyakorol a rivaroxaban expozícióra, és ezzel egyidejűleg alkalmazható (lásd "Interakció").

A Xarelto-t óvatosan kell alkalmazni mérsékelt vesekárosodásban (kreatinin-Cl 30–49 ml / perc) szenvedő betegeknél, akik egyidejűleg kapnak gyógyszert, ami a rivaroxaban plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezethet (lásd „Interakció”).

Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (Cl kreatinin-t óvatosan kell alkalmazni a 15–29 ml / perc Cl kreatinin-ban szenvedő betegeknél. A rivaroxaban súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél történő alkalmazására vonatkozó klinikai adatok (klinikai kreatinin nem ajánlott ezeknél a betegeknél) "Adagolás és adagolás", "Farmakokinetika", "Farmakodinamika").

A súlyos vesekárosodásban vagy a vérzés fokozott kockázatában szenvedő betegeket, valamint az azol gombaellenes szerekkel vagy HIV proteáz inhibitorokkal egyidejűleg szisztémás kezelésben részesülő betegeket gondosan ellenőrizni kell a kezelés megkezdése utáni vérzés jelei tekintetében.

A Xarelto ® gyógyszert, mint más antitrombotikus szereket is, óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél nagyobb az ilyen vérzés kialakulásának kockázata:

- veleszületett vagy szerzett véralvadási zavarok;

- ellenőrizetlen súlyos magas vérnyomás;

- gyomorfekély és nyombélfekély az akut stádiumban;

- az utóbbi időben intracraniális vagy intracerebrális vérzés;

- intraspinalis vagy intracerebrális vaszkuláris anomáliák;

- az utóbbi időben az agy, a gerincvelő vagy a szemészeti műtét;

- anamnézisében bronchiectasis vagy pulmonalis vérzés epizódja.

Óvatosan kell eljárni, ha a beteg egyidejűleg a hemosztázisra ható szereket kap, mint például a nem szteroid gyulladáscsökkentők, vérlemezke-aggregációs inhibitorok vagy más antitrombotikus szerek.

A gyomorfekély és a nyombélfekély kialakulásának kockázatával járó betegeknél megfelelő megelőző kezelés írható elő. Ha a vérzés forrásának kereséséhez megmagyarázhatatlan csökkenés tapasztalható a Hb vagy a HELL-ben. A Xarelto ® biztonságosságát és hatásosságát szívszelepes betegeknél nem vizsgálták, ezért nincs bizonyíték arra, hogy a Xarelto® 20 mg (15 mg Cl kreatinin 15–49 ml / perc) alkalmazása megfelelő antikoaguláns hatást biztosít ebben a betegcsoportban. A Xarelto ® nem javasolt a nem frakcionált heparin alternatívájaként hemodinamikailag instabil tüdőembólia és olyan betegek esetében, akiknél szükség lehet trombolízisre vagy thrombectomiara, mivel a Xarelto ® biztonságosságát és hatásosságát ilyen klinikai helyzetekben nem igazolták.

Ha invazív eljárás vagy műtét szükséges, a Xarelto ® alkalmazását legalább 24 órával a beavatkozás előtt és az orvos véleménye alapján abba kell hagyni.

Ha az eljárást nem lehet elhalasztani, a megnövekedett vérzés kockázatát a sürgős beavatkozás szükségességéhez képest értékelni kell.

A Xarelto ® alkalmazását invazív eljárás vagy sebészeti beavatkozás után kell folytatni, feltéve, hogy megfelelő klinikai indikátorok és megfelelő hemosztázis áll rendelkezésre (lásd a Farmakokinetikai részt, Metabolizmus és kiválasztás).

Ha a vérlemezke-aggregáció-gátlót szedő betegeknél epidurális / spinális érzéstelenítés vagy gerincvelő pontosságot hajtanak végre a tromboembóliás szövődmények megelőzésére, fennáll annak a kockázata, hogy epidurális vagy gerinc hematoma alakul ki, ami hosszabb bénuláshoz vezethet.

Ezeknek az eseményeknek a kockázata tovább fokozódik egy állandó epidurális katéter vagy egyidejűleg a hemosztázisra ható gyógyszeres kezelés alkalmazásával.

A traumás epidurális vagy gerincszúrás vagy ismételt szúrás szintén növelheti a kockázatot.

A betegeket felügyelni kell a neurológiai rendellenességek jeleinek és tüneteinek (például a lábak zsibbadása vagy gyengesége, a bél- vagy húgyhólyag-rendellenesség) azonosítására. Ha neurológiai rendellenességeket észlelnek, sürgős diagnózis és kezelés szükséges.

Az orvosnak összehasonlítania kell a potenciális előnyöket és a relatív kockázatot, mielőtt spinális beavatkozást végezne olyan betegeknél, akik antikoagulánsokat kapnak vagy kapnak a trombózis megelőzésére.

A rivaroxaban klinikai alkalmazásának tapasztalata a leírt helyzetekben 15 és 20 mg-os adagokban hiányzik.

A rivaroxaban és az epidurális / spinális érzéstelenítés vagy a gerincvelés egyidejű alkalmazásával összefüggő vérzés lehetséges kockázatának csökkentése érdekében figyelembe kell venni a rivaroxaban farmakokinetikai profilját. A epidurális katéter vagy a lumbális punkció beszerelése vagy eltávolítása a legjobb, ha a rivaroxaban antikoaguláns hatását gyengenek ítélik meg.

Azonban a pontos idő, hogy minden betegben meglehetősen alacsony antikoaguláns hatást érjünk el, nem ismert.

A közös farmakokinetikai jellemzők alapján az epidurális katétert legalább két alkalommal T eltávolítják_1/2, azaz legkorábban 18 órával a Xarelto ® utolsó adagjának beadása után, fiatal betegek számára, és legkorábban 26 óra után idős betegeknél. A Xarelto®-t legkorábban 6 órával az epidurális katéter eltávolítása után kell előírni.

Traumatikus szúrás esetén a Xarelto ® receptjét 24 órára el kell halasztani.

A preklinikai vizsgálatokból származó biztonsági adatok. A farmakológiai hatás (vérzés) fokozásával összefüggő hatások kivételével a farmakológiai biztonságossági vizsgálatokban szerzett preklinikai adatok elemzése nem mutatott specifikus veszélyt az emberre.

A mozgó gépekkel való vezetés / munka képességére gyakorolt ​​hatás. A Xarelto ® gyógyszer használata során ájulás és szédülés történt (lásd "mellékhatások"). Azok a betegek, akik ezeket a mellékhatásokat tapasztalják, nem vezethetnek és nem dolgozhatnak mozgó gépekkel.

Kiadási forma

15 mg vagy 20 mg filmtablettát tartalmazó tabletta.

Tabletta, filmtabletta, 15 mg: 14 vagy 10 fülön. Al / PP vagy Al / PVC-PVDH buborékfóliában. 1, 2, 3 vagy 7 bl. a 14. táblázatban vagy 10 bl. a 10. lapon. egy kartondobozban.

Tabletta, film bevonatú, 20 mg: 14 vagy 10 fülön. Al / PP vagy Al / PVC-PVDH buborékfóliában. 1, 2 vagy 7 bl. a 14. táblázatban vagy 10 bl. a 10. lapon. egy kartondobozban.

gyártó

Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 51368 Leverkusen, Németország / Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 51368 Leverkusen, Németország.

A jogi személy neve és címe, akinek a nevében a regisztrációs igazolást kiadták: Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 1, 51373 Leverkusen, Németország / Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 1, 51373 Leverkusen, Németország.

További információkért és panaszokért forduljon a következő címre: 107113, Moszkva, 3. Rybinskaya Str., 18, 2. o.

Tel: (495) 231-12-00; fax: (495) 231-12-02.

Gyógyszertár értékesítési feltételek

A gyógyszer Xarelto ® tárolási feltételei

Gyermekektől elzárva tartandó.

A gyógyszer Xarelto ® lejárati ideje

Ne használja a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.