Amikor a Xarelto-t felírják: a gyógyszer utasításai és analógjai

A Xarelto egy közvetlen hatású antikoaguláns.

Ez a gyógyszercsoport hozzájárul a véralvadás elnyomásához, és megakadályozza a vérrögök képződését a fibrin csökkent képződése miatt.

Ezek befolyásolják a test egyes elemeinek bioszintézisét, lehetővé téve a vér viszkozitásának megváltoztatását, ami a véralvadási folyamat gátlásához vezet. A Xarelto antikoaguláns terápiás és profilaktikus célokra is használható.

Klinikai-farmakológiai csoport

Antikoaguláns közvetlen hatás.

Gyógyszertár értékesítési feltételek

Rendelkezésre áll.

Mennyi a Xarelto? A gyógyszertárak átlagos ára 1500 rubel.

Forma és összetétele

A "Xarelto" tabletták speciálisan oldódó, rózsaszín-barna vagy vörösbarna bevonattal ellátott, oldódó fóliával bevont tabletták formájában kaphatók. Ezek kerekek, és bikonvex oldaluk van. Törésükkor egységes fehér tömeg látható, amelyet egy színes oldható héj vesz körül.

1. A tabletta 10, 15 vagy 20 mg mennyiségben mikronizált rivaroxabánt tartalmaz, valamint kiegészítő komponenseket tartalmaz: mikrokristályos cellulóz, kroszkarmellóz-nátrium, 5prP hipromellóz, laktóz-monohidrát, magnézium-sztearát és nátrium-lauril-szulfát.
2. A tabletta héj bevonata a következőkből áll: vasfesték vörös oxid, hipromellóz 15 cP, titán-dioxid és makrogol 3350.

Az 5 és 100 darab közötti csomagolás eladó.

Farmakológiai hatás

A gyógyszer hatóanyaga - rivaroxaban, melyre gyors expozíció, kiszámítható dózisfüggő válasz és magas biológiai hozzáférhetőség jellemző. Ugyanakkor nem szükséges a véralvadási paraméterek ellenőrzése, gyakorlatilag nincs veszélye az egyéb élelmiszerekkel vagy gyógyszerekkel való összeegyeztethetetlenségnek.

A Xarelto-t a stroke megelőzésére használják pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél, miközben jó hatékonyságot és tolerálhatóságot mutatnak. Ez az antikoaguláns naponta egyszer bevehető, rögzített dózis figyelembevételével.

A rivaroxaban 80–100% -os abszolút biohasznosulása magas. A fő összetevő gyorsan felszívódik, és a maximális koncentráció 2-4 óra elteltével kezdődik. A szervezetbe való belépéskor a rivaroxabán fő része jelentősen kapcsolódik a plazmafehérjékhez, nevezetesen a plazma albuminhoz. A gyógyszer eltávolítása főként metabolitok formájában történik.

Használati jelzések

Profilaktikus szer a vénás tromboembóliában azoknál az embereknél, akik az alsó végtagokon jelentős műtéten mentek keresztül. Ortopédiai beavatkozások esetén 10 mg tabletta ajánlott.

• A Xarelto 15 és 20 mg proaktív szerként alkalmazzák a nem szelepes eredetű pitvarfibrillációra. Ebben az esetben a gyógyszer segít megelőzni a szisztémás thromboembolia és a stroke kialakulását.

A gyógyszer a mélyvénás trombózis és a pulmonális thromboembolia kezelésére, valamint a tüdőembólia és a DVT megismétlődésének megelőzésére szolgáló profilaktikus kezelésre szolgál.

Ellenjavallatok

A Xarelto tabletták általános ellenjavallatai:

• Gyermekek és 18 év alatti serdülők;
• terhesség
• Szoptatás;
• A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység;
• A koagulopátiával járó májbetegségek klinikailag jelentős vérzési kockázatot okoznak;
• Súlyos veseelégtelenség (kreatinin clearance kevesebb, mint 15 ml / perc);
• Klinikailag jelentős aktív vérzés (például intracranialis és gastrointestinalis);
• Veleszületett laktázhiány, glükóz-galaktóz malabszorpció, laktóz intolerancia;
• Más antikoagulánsokkal, például orális antikoagulánsokkal (dabigatran, warfarin, apixaban), kis molekulatömegű heparinokkal (dalteparin, enoxaparin), nem frakcionált heparinnal (UFH), heparinszármazékokkal (fondaparinux) történő egyidejű kezelés; kivételt képeznek azok az esetek, amikor a beteg a terápiából vagy a Xarelto-terápiából kerül átadásra, vagy ha az UFH-t alacsony dózisban írják elő a központi vénás vagy artériás katéter átjárhatóságának fenntartása érdekében.

A tabletták alkalmazásának ellenjavallatai, attól függően, hogy mennyi hatóanyagot tartalmaz a benne lévő hatóanyag:

• "2.5": akut koszorúér-szindróma kezelése trombocita-ellenes szerekkel, átmeneti ischaemiás rohamban vagy stroke-ban szenvedő betegekben;
• „10”, „15” és „20”: olyan károsodás vagy állapot, amelyben a nagy vérzés kockázata megnő (például a gerincvelő vagy agyi, szem-, agy- vagy gerincvelői műtét aneurizma vagy érrendszeri megbetegedése, arteriovenózus rendellenességek, közelmúltbeli fejsérülések) vagy gerincvelő, intrakraniális vérzés, gyanús vagy diagnosztizált nyelőcső-variánsok, a vérzés nagy kockázatával, a közelmúltban átvitt vagy meglévő gyomor-bélrendszeri fekély jelenléte;
• „10”: olyan esetek, amikor a műtét a combcsont törésre vonatkozik.

Olyan állapotok / betegségek, amelyekre a Xarelto tablettákat óvatosan írják elő:

1. A hemosztázisra ható gyógyszerek egyidejű alkalmazása;
2. A veseelégtelenség súlyos (kreatinin-clearance 15-29 ml / perc) miatt a vérplazmában a rivaroxaban koncentrációjának növelésének lehetősége miatt;
3. A humán immunhiány vírus azolcsoportjának vagy proteáz inhibitorainak gombaellenes szerekkel való szisztémás terápiája, a flukonazol kivételével;
4. Mérsékelt súlyosságú vesekárosodás (kreatinin-clearance 30-49 ml / perc), amelyben a betegek olyan gyógyszereket kapnak, amelyek növelik a rivaroxaban koncentrációját a vérplazmában;
5. A vérzés fokozott kockázata: beleértve a hörgőtágulás vagy a tüdővérzés, a veleszületett vagy szerzett szorongás, a gyomorfekély és a nyombélfekély kialakulását az akut fázisban. gerinc- vagy agyi erek, a közelmúltban történt intracerebrális vagy intrakraniális vérzés, a közelmúltbeli műtét után szemek, agy vagy gerincvelő).

Használat terhesség és szoptatás alatt

A Xarelto gyógyszer biztonságosságával és hatékonyságával kapcsolatos vizsgálatokat állatokon végeztek. Ennek eredményeként kiderült a rivaroxaban toxikus hatása a jövő anya és gyermeke szervezetére. A gyógyszer a terhesség alatt ellenjavallt, mivel a hatóanyag a placentán keresztül történő behatolásának nagy kockázata és a vérzés lehetősége miatt fennáll. Gyermekkorú nők esetében a gyógyszer csak fogamzásgátlás használata esetén engedélyezett.

Az állatokon végzett szoptatás ideje alatt végzett Xarelto-kezelés lehetőségének vizsgálata azt mutatta, hogy a hatóanyag kiválasztódik a tejben. A kísérletek azt mutatták, hogy ha toxikus anyagokat táplálnak be a gyermek testébe. A Xarelto-t csak a szoptatás befejezése után lehet megkezdeni.

Adagolás és alkalmazás

A használati utasításban: A 10 mg-os Xarelto tablettát étkezés közben 15 és 20 milligrammtól függetlenül kell bevenni.

A térdízületen végzett nagy műveletek után a kezelés időtartama két hét, a csípőízületen végzett nagy műveletek után, öt hét. A kezdeti dózist a műtét után hat-tíz óra elteltével végezzük, ha hemosztázis áll rendelkezésre. A terápiás adag naponta egy tabletta.

Ha kihagyja az adagot, azonnal vegyen be egy Xarelto tablettát, és a következő napon rendszeresen folytassa a gyógyszer szedését az ajánlásokkal. A kihagyott adag kompenzálásához tilos a bevitt dózis megduplázása.

Mellékhatások

A rivaroxabánnal szembeni túlérzékenységben szenvedő betegeknél a gyógyszeres kezelés során a következő mellékhatásokat figyelték meg:

1. vérvizelés;
2. Hemoptízis, gyakori orrvérzés;
3. Perifériás ödéma;
4. láz;
5. Általános gyengeség, rossz közérzet;
6. Lehetséges a szemgolyó vérzése;
7. Májfunkció, sárgaság kialakulása;
8. Megnövekedett máj transzamináz aktivitási szint
9. Megnövekedett bilirubin koncentráció;
10. Allergiás bőrreakciók - viszketés, csalánkiütés, kiütések, vérzés a bőr alatt;
11. A hematopoetikus rendszer részéről - a vashiányos anaemia kialakulása, thrombocytopenia;
12. Fejfájás, ájulás, szédülés, agyi vérzés;
13. A szív és a vérerek részéről - csökkenti a vérnyomást, a bőr alatti véraláfutások és hematomák kialakulását, ritkán tachycardia;
14. Az emésztőrendszer részéről - dyspepsziás tünetek, duzzanat, hányinger, szájszárazság, vérzésgumi, a táplálkozási csatorna krónikus betegségeinek súlyosbodása, a gastrointestinalis vérzés kockázata.

túladagolás

A gyógyszer túladagolásával nem számoltak be vérzésről vagy egyéb mellékhatásokról. Túlzott dózissal (50 mg és annál nagyobb) a gyógyszer korlátozott felszívódása lehetséges, ami a koncentráció fennmaradásához vezet, anélkül, hogy tovább növelné a rivaroxabán plazmakoncentrációját.

A túladagolás tüneteinek kiküszöbölése érdekében ajánlott aktív szenet venni (a hemodialízis nem hatékony). Továbbá, ha szükséges, tüneti kezelésnek kell lennie. Nincs specifikus antidotum.

Ha vérzés történik, a gyógyszer következő adagját el kell halasztani, vagy a kezelést 5-13 órára meg kell szüntetni, a kezelést egyedileg kell kiválasztani, a vérzés súlyosságától és helyétől függően. Ha a vérzést nem lehet megszüntetni, specifikus, koaguláns hatóanyagokat alkalmazhatunk (protrombin komplex koncentrátum, aktivált protrombin komplex koncentrátum vagy rekombináns VIIa faktor).

Különleges utasítások

A gyógyszer használata során fontos a véralvadási paraméterek rendszeres ellenőrzése.

Általában a Xarelto nem befolyásolja a gépjárművezetés képességét. Rendkívül ritka esetekben nemkívánatos reakciók jelentkeznek a figyelem és az általános rossz közérzet formájában, ami óvatosságot igényel.

Idős betegeknél nagyobb valószínűséggel alakul ki vérzés a Xarelto-val. Ezért gondos dózis kiválasztása szükséges.

A műtéti műveletek elvégzése előtt fontos, hogy legalább egy nappal a kezelés megkezdése előtt törölje a gyógyszer használatát.

Kábítószer-kölcsönhatás

Tartózkodni kell a rivaroxaban és a dronedaron kombinált alkalmazásától, mivel nincs ilyen klinikai adat.

Megállapították, hogy a klaritromicin, az eritromicin és a flukonazol a rivaroxaban koncentrációjának változásához vezethet, de ez a normál variabilitás sorrendje, és klinikailag jelentéktelen.

A Xarelto egyidejű alkalmazása a CYP3A4 és az P-gp izoenzim legerősebb gátlóival csökkentheti a vese és a máj clearance-ét, ami a gyógyszer szisztémás expozíciójának és farmakodinámiás hatásának jelentős növekedéséhez vezet.

A Xarelto és a rifampicin, amely a CYP3A4 és a P-gp erős induktora, a gyógyszer farmakodinámiás hatásainak csökkenéséhez vezet. Ezért ezt a gyógyszert más erős induktorokkal kell óvatosan végezni.

Vélemények

Néhány véleményt vettünk fel a Xarelto-t szedő emberekről:

1. Andrew. A kábítószert egy kicsit több mint 2 évig használom, napi 20 mg-os adagot. A pitvarfibrilláció és a flutter diagnózisa. Beszélhetek a gyógyszer hatékonyságáról, nem volt komplikáció.
2. Albina. A Xarelto hatékony gyógyszer, és biztosan biztonságosabb, mint például a Warfarin. Jól működik a trombózis, valamint a pitvarfibrilláció megelőzésében. A gyógyszer kiváló, csak egy mínusz magas ár.
3. Inna. A lábak műtétét követően (fájdalmas varrás) az orvos a kinevezést tette: Xarelto, Reopolyglukin (ebéd előtt és este, ebéd után) és egyéb eszközök a különböző kiadási formákban (cseppentő, tabletták). Megjegyzem, hogy a Xarelto jól segít megelőzni a vérrögök képződését az edényekben, különösen a műtéti beavatkozások után. A gyógyszer bevételének köszönhetően a posztoperatív periódus gyorsan és komplikációk nélkül ment végbe.
4. Katerina. Az IVC, az alsó végtagok agyi és mélyvénái súlyos trombózisának diagnosztizálását diagnosztizáltam. A Xarelto-t véralvadásgátló szerként (vérhígító gyógyszer) írták fel és 3,5 hónapig tartották. Ez idő alatt nem találtunk mellékhatásokat. Azonban, hogy megtagadják, hogy ezt a gyógyszert tette árának és vágyamnak a szoptatásra. Előnyök: nincs mellékhatás, könnyű belépés, nincs szükség a véralvadás folyamatos monitorozására. Hátrányok: az ár, a szoptatás ellenjavallt.

analógok

A Xarelto egy eredeti gyógyszer, amelynek nincs analógja Oroszországban vagy idegen összetétele. Ha az orvos ezt a gyógyszert írta fel, nem ajánlott cserélni, mivel szinte lehetetlen kiválasztani az egyenértékű pótlási lehetőséget.

A Xarelto orosz vagy importált analógjai ilyen gyógyszerek:

• Elikvis;
• warfarin;
• fraxiparine;
• heparin;
• Tsibor;
• Atenativ;
• Pradaksa;
• Enoksarin;
• Sinkumar;
• Aspekard - sokkal olcsóbb;
• aszpirin;
• Deplatt;
• cardiomagnil;
• clopidogrel;
• harangjáték;
• Plavix;
• Acetilszalicilsav (analóg olcsó);
• Polokard;
• Trombonet;
• Tiklid.

Az analógok használata előtt forduljon orvosához.

Tárolási feltételek és eltarthatósági idő

A tablettákat gyermekektől távol kell tartani 30 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten. Az eltarthatóság 3 év a csomagoláson feltüntetett gyártási időponttól. Ne használja a gyógyszert a lejárati idő után.

Xarelto: használati utasítás, analógok és vélemények

A Xarelto egy közvetlen hatású antikoaguláns. A Xa faktor nagyfokú szelektív közvetlen gátlója, magas adagolás esetén. Hatóanyag - rivaroxaban.

A gyógyszer nagyon magas hatásfokú, mivel a koagulációs kaszkádban a legfontosabb szerepet játszik az X faktor aktiválása a külső és belső koagulációs útvonalon a Xa faktor kialakulásával.

A rivaroxaban nagyon gyorsan felszívódik. A gyógyszer bevételét követő 2-4 órán belül elérik a hatóanyag maximális koncentrációját a vérben. A gyógyszer hatóanyagának nagy része, és ez akár 95%, a plazmafehérjékhez kötődik. A hatóanyag kb. 2/3-a metabolizálódik és ürülékben és vizeletben ürül ki egyenlő arányban. A gyógyszer további 1/3-a változatlan formában a vesén keresztül választódik ki.

A Xarelto dózisfüggő hatással van a protrombin időre és szorosan korrelál a plazmakoncentrációval (r = 0,98), ha a Neoplastin-készletet elemzésre használják. Továbbá az aktivált részleges tromboplasztin idő (APTT) és a Heptest eredménye dózisfüggő módon növekszik, azonban ezek a paraméterek nem ajánlottak a farmakodinamikai hatások értékelésére.

Használati jelzések

Mit segít a Xarelto? Az utasítások szerint a gyógyszert a következő esetekben írják elő:

• A vénás thromboembolia megelőzésére azoknál az embereknél, akik nagy ortopédiai műtéten mentek keresztül az alsó végtagokon.
• A nem szelepes eredetű pitvarfibrillációban szenvedő embereknél a szisztémás thromboembolia és a stroke megelőzésére.
• A tüdőembólia és a mélyvénás trombózis kezelésére, a visszatérő tüdőembólia és a DVT megelőzésére.

Használati utasítás Xarelto, adagolás

A 10 mg-os tablettát étkezés nélkül, 15 és 20 mg-os étkezés közben kell bevenni.

A szokásos adagolás az utasításoknak megfelelően - 1 tabletta Xarelto 20 mg naponta egyszer.

Károsodott vesefunkció esetén a javasolt adag 15 mg naponta egyszer.

• A maximális napi adag 20 mg.

A kezelést hosszú ideig kell végezni, amíg a kezelés előnyei meghaladják a lehetséges szövődmények kockázatát.

A következő adag kihagyása esetén azonnal fel kell venni egy tablettát. A következő napon rendszeresen folytassa a gyógyszer szedését az ajánlott adagolási rend szerint.

Az ajánlott kezdő adag akut DVT vagy pulmonális embolia kezelésére - napi 15 mg / 2-szer az első 3 héten, majd 20 mg naponta egyszer.

A maximális napi adag 30 mg a kezelés első 3 hetében és 20 mg további kezelés esetén.

A parenterális antikoagulánsokat szedők esetében a Xarelto-t a gyógyszer következő menetrend szerinti parenterális beadása előtt 0–2 órával kell kezdeni (például alacsony molekulatömegű heparin) vagy a gyógyszer folyamatos parenterális adagolásának megszakításakor (például nemfrakcionált heparin intravénás adagolása).

Mellékhatások

Az utasítás figyelmezteti a következő mellékhatások kialakulásának lehetőségét a Xarelto felírásakor:

• A hatásmechanizmust figyelembe véve a gyógyszer használata fokozhatja a látens vagy nyílt vérzés kockázatát bármely szervből és szövetből, ami a vérzés utáni vérszegénységhez vezethet.

Gyakran vannak: vérszegénység, tachycardia, vérzés a gyomor-bélrendszerben, gastrointestinalis vérzés (beleértve a vérzést és a rektális vérzést), a gyomor-bélrendszeri fájdalom, dyspepsia, hányinger, székrekedés, hasmenés, hányás, láz, perifériás ödéma, általános jólét romlása ( a gyengeség, agyiásodás), a vérzés utáni vérzés (beleértve a posztoperatív anaemiát és a seb vérzését), véraláfutások túlzott hematoma, fokozott transzamináz aktivitás, végtagi fájdalom, szédülés, fejfájás, rövidtávú szinkope, vérzés az urogenitális traktusból (beleértve a hematuria és a menorrhagia), orrvérzés, viszketés (beleértve a ritkán előforduló általános viszketést), kiütés, ekchimózis, hypotonia, hematoma.

Ellenjavallatok

A Xarelto alkalmazása a következő esetekben ellenjavallt:

• a rivaroxabánnal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység;
• klinikailag jelentős aktív vérzés (például intracranialis, gastrointestinalis);
• májbetegség, koagulopátia kíséretében, ami növeli a klinikailag releváns vérzés kockázatát;
• terhességi időszak.

túladagolás

Ritkán túladagolásról számoltak be, ha 600 mg-ot vettek vérzés vagy egyéb mellékhatások nélkül. A korlátozott felszívódás miatt telítettségi hatás várható az 50 mg-os vagy annál nagyobb hiperterápiás dózisok átlagos rivaroxaban plazmaszintjének további növelése nélkül.

A specifikus antidotum ismeretlen. Túladagolás esetén az aktivált szén felhasználható az abszorpció csökkentésére. Tekintettel a plazmafehérjékhez való intenzív kötődésre, a rivaroxaban várhatóan nem eliminálódik a dialízis során.

kölcsönhatás

Óvatosan kell eljárni a dronedaron egyidejű alkalmazásával a közös alkalmazás korlátozott klinikai adatai miatt.

A vérzés fokozott kockázata miatt óvatosan kell eljárni más antikoagulánsokkal együtt.

Különleges utasítások

Nem ajánlott Xarelto-t szedni az azolcsoport (pl. Ketokonazol) vagy HIV proteáz inhibitorok (pl. Ritonavir) gombaellenes szerekkel történő egyidejű szisztémás kezelésével. Ezek a gyógyszerek növelhetik a rivaroxabán koncentrációját a vérplazmában klinikailag szignifikáns értékekhez (átlagosan 2,6-szerese), ami fokozott vérzési kockázathoz vezethet.

Óvatosan kell eljárni olyan betegségek és állapotok esetén, amelyek a vérzés fokozott kockázatával járnak.

A kezelés alatt ájulás és szédülés lehetséges, ezért a vezetést vagy más figyelmet igénylő mechanizmusokat nem ajánlott.

Analógok Xarelto, ár a gyógyszertárakban

Szükség esetén a Xarelto helyettesíthető a hatóanyag analógjával - ezek a gyógyszerek:

Hasonló akcióban:

Az analógok kiválasztása fontos megérteni, hogy a Xarelto használatára vonatkozó utasítások, a hasonló hatású gyógyszerek ára és áttekintése nem érvényesül. Fontos, hogy forduljon orvoshoz, és ne szedje be a gyógyszer független cseréjét.

Az orosz gyógyszertárak ára: tabletta Xarelto 20 mg 14 db. - 1490 - 1573 rubel, 15 mg 14 db. - az 593 gyógyszertár szerint 1479-től 1580 rubelig.

Eladásra kapható. A tablettákat gyermekektől távol kell tartani 30 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten. Az eltarthatóság 3 év a csomagoláson feltüntetett gyártási időponttól. Ne használja a gyógyszert a lejárati idő után.

Mit mondanak a vélemények?

A legtöbb orvos véleménye a Xarelto-ról arról beszél, hogy az aktív vagy látens vérzés kockázata bármilyen szövetet vagy szervet érint, ami gyakran a vérzés utáni vérszegénységhez vezet. Ebben az esetben a gyógyszert szedő betegek áttekintése tartalmaz információkat a gyakori vérzéses szövődményekről: gyengeség, szédülés, szédülés, légszomj, duzzanat és így tovább.

Xarelto - a gyógyszer használati utasítása, áttekintése, analógja és formája (2,5 mg tabletta, 10 mg, 15 mg és 20 mg) trombózis, embolia és stroke és szívroham megelőzésére felnőttek, gyermekek és terhesség alatt. struktúra

Ebben a cikkben elolvashatja a Xarelto gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat. A webhely látogatói - a gyógyszer fogyasztói -, valamint az orvosok, a szakértők véleménye a Xarelta használatával kapcsolatos véleményeiről. Nagy kérés, hogy aktívabban vegye fel a visszajelzést a kábítószerrel kapcsolatban: a gyógyszer segített vagy nem segített megszabadulni a betegségtől, milyen szövődményeket és mellékhatásokat észleltek, esetleg a gyártó nem jelezte a feljegyzésben. Analógok Xarelta rendelkezésre álló strukturális analógok jelenlétében. Alkalmazása trombózis, embolia és stroke és szívroham megelőzésére felnőttek, gyermekek, valamint terhesség és szoptatás során. A gyógyszer összetétele.

A Xarelto a 10a faktor szelektív közvetlen gátlója orális beadásra. A 10-es faktor aktiválása a 10a. Faktor saját és külső útvonalain keresztül történő kialakításában központi szerepet játszik a koagulációs kaszkádban.

A rivaroxaban (a hatóanyag Xarelto hatóanyaga) dózisfüggő hatást gyakorol a protrombin időre és erősen korrelál a plazmakoncentrációval, ha a Neoplastin készletet használják (más reagensek használata esetén az eredmények eltérőek lesznek).

A rivaroxaban növeli az APTT dózisfüggően és a Heptest eredményét, azonban ezek a paraméterek nem ajánlottak a rivaroxaban farmakodinámiás hatásainak értékelésére.

struktúra

Rivaroxaban (mikronizált) + segédanyagok.

farmakokinetikája

10 mg-os bevétel után a Xarelto gyorsan felszívódik, az abszolút biohasznosulás magas, és 80-100%. Az étkezés nem befolyásolja a rivoxaxan AUC és Cmax értékeit. A rivaroxaban farmakokinetikáját mérsékelt változékonyság jellemzi; az egyéni variabilitás (variabilitási együttható) 30-40%, kivéve a műtét utáni napot és másnapot, amikor a variabilitás magas (70%). A plazmafehérjékhez, elsősorban az albuminhoz való kötődés 92-95%. A rivaroxaban főként metabolitok formájában választódik ki (kb. 2/3 adag), ezeknek a fele kiválasztódik a vesékkel, a másik felét a széklet. Az alkalmazott dózis 1/3-a közvetlenül a vesékben változatlan anyag formájában válik ki, amely feltételezhetően túlnyomórészt aktív vese-szekréció révén történik. A rivaroxaban a CYP3A4, a CYP2J2 izoenzimek, valamint a citokróm P450 rendszertől független enzimek részvételével metabolizálódik. A biotranszformáció fő résztvevői a morfolincsoport, amely oxidatív bomláson megy keresztül, és az amidcsoportok, amelyek hidrolízis alatt állnak.

bizonyság

• a stroke, a szívinfarktus és a szisztémás thromboembolia megelőzése nem-ventilláris eredetű pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél;
• a mélyvénás trombózis és a tüdőembólia kezelése és azok megismétlődésének megelőzése;
• a vénás thromboembolia megelőzése azoknál a betegeknél, akik az alsó végtagokon kiterjedt ortopédiai műtéten mennek keresztül.

A kiadás formái

Tabletták, bevont 2,5 mg, 10 mg, 15 mg és 20 mg.

Használati utasítás és kezelés

Belül, evés közben.

Ha a beteg nem tudja lenyelni a teljes tablettát, a Xarelto-t össze lehet zúzni és vízzel vagy folyékony élelmiszerekkel, például almaszószával összekeverni. A zúzott Xarelto 15 vagy 20 mg-os tabletták bevétele után azonnal étkezni kell.

A zúzott Xarelto tablettát gyomorcsövön keresztül lehet beadni. A szondának a gyomor-bél traktusban való elhelyezkedését a Xarelto szedése előtt tovább kell koordinálni az orvossal. A zúzott tablettát gyomorcsövön keresztül, kis mennyiségű vízben kell beadni, majd kis mennyiségű vizet kell injektálni, hogy a készítmény maradványait a szonda falaiból le lehessen mosni. A zúzott Xarelto 15 vagy 20 mg tabletta bevétele után azonnal be kell venni az enterális táplálékot.

A stroke és a szisztémás thromboembolia megelőzése nem-ventilláris eredetű pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél

Az ajánlott adag napi egyszer 20 mg.

Károsodott vesefunkciójú betegeknél (Cl kreatinin 49-30 ml / perc) az ajánlott adag napi egyszer 15 mg.

A javasolt maximális napi adag 20 mg.

A Xarelto-kezelést hosszú távú kezelésnek kell tekinteni, amennyiben a kezelés előnyei meghaladják a lehetséges szövődmények kockázatát.

Műveletek az adag kihagyásához

Ha a következő adag kimarad, a betegnek azonnal fel kell vennie a Xarelto-t, és a következő napon folytatnia kell a gyógyszer szedését az ajánlott adagolási rend szerint. Ne duplázza meg az elmaradt adag kompenzálásához szükséges adagot.

Mellékhatások

• anémia;
• thrombocythaemiás;
• posztprocedurális vérzés (beleértve a posztoperatív anémiát és a sebek vérzését);
• tachycardia;
• az artériás hipotenzió (beleértve a hipotenziót az eljárások során);
• vérzés (beleértve a hematómákat és ritka izomvérzéses eseteket);
• gyomor-bélrendszeri vérzés (beleértve a gemetemezist, a vérzést, a végbél vérzését, hematuria, a genitális traktus vérzése, orrvérzés);
• hányinger, hányás;
• székrekedés, hasmenés;
• hasi fájdalom;
• kellemetlen érzés a gyomorban;
• dyspeptikus jelenségek;
• szájszárazság;
• lokalizált vagy perifériás ödéma;
• fáradtság;
• gyengeség;
• gyengeség;
• láz;
• csalánkiütés (beleértve az általánosított csalánkiütést is);
• allergiás dermatitis;
• szédülés;
• fejfájás;
• szinkopális állapotok;
• fájdalom a végtagokban;
• viszketés (beleértve a generalizált viszketést);
• bőrkiütések;
• veseelégtelenség (a kreatinin, a karbamid szintjének emelkedése);
• megnövekedett LDH szintek, megnövekedett AAT és AAT szintek, megnövekedett lipázszint, amiláz, vér bilirubin, alkalikus foszfatáz szint.

Ellenjavallatok

• klinikailag jelentős aktív vérzés (például intracranialis, gastrointestinalis);
• koagulopátiával járó májbetegségek, amelyek növelik a klinikailag jelentős vérzés kockázatát;
• terhesség
• túlérzékenység a rivaroxabánnal szemben.

Használat terhesség és szoptatás alatt

A terhesség alatt ellenjavallt.

Különleges utasítások

A rivaroxaban alkalmazása súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CC kevesebb, mint 15 ml / perc) nem ajánlott.

Óvatosan, a Xarelto-t mérsékelten súlyos veseelégtelenségben (CC 30-49 ml / min) szenvedő betegek kezelésére kell alkalmazni, akik egyidejűleg olyan gyógyszerekkel kezeltek, amelyek a rivaroxaban plazmaszintjének emelkedését okozhatják, valamint a 15-30 ml-nél kisebb CC-ben szenvedő betegeknél. / perc Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a rivaroxaban plazmakoncentrációja jelentősen megnő, ami a vérzés kockázatának növekedéséhez vezethet.

A súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akiknél fokozott a vérzés kockázata, és a betegek, akik egyidejűleg szisztémás terápiát kapnak az azolcsoport gombaellenes szerekkel vagy HIV proteáz inhibitorokkal, gondosan ellenőrizni kell a vérzéses szövődmények korai észlelését a kezelés megkezdése után. Az ilyen megfigyelés magában foglalhatja a páciens rendszeres fizikai vizsgálatát, a sebészeti sebek vízelvezetéséből való kiürülés gondos megfigyelését és a hemoglobinszint időszakos meghatározását.

Óvatosan kell eljárni, ha a rivaroxaban-t a vérzés fokozott kockázatával rendelkező betegek kezelésére alkalmazzák, ideértve a véralvadást. ha vannak veleszületett vagy szerzett betegségek, amelyek vérzést okoznak; az ellenőrizetlen magas vérnyomás súlyos; a gyomor-bél traktus peptikus fekélye akut stádiumban; a közelmúltban átvitt peptikus fekély; vaszkuláris retinopátia; az utóbbi időben intracraniális vagy intracerebrális vérzés; intraspinalis vagy intracerebrális vaszkuláris patológia; közelmúltbeli idegsebészeti (agyi sebészet, gerincvelő) vagy szemészeti beavatkozás.

Gondoskodni kell arról, hogy a rivaroxabánt olyan betegeknél írják fel, akik olyan gyógyszereket kapnak, amelyek befolyásolják a hemosztázist, mint például a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID), a vérlemezke aggregáció inhibitorok vagy más antitrombotikus szerek.

Kábítószer-kölcsönhatás

A rivaroxaban és az izoenzim CYP3A4 és P-glikoprotein erős inhibitorai egyidejű alkalmazásával csökkenthető a vese és a máj clearance, és ezáltal jelentősen megnövelheti a rivaroxaban AUC-ját.

A rivaroxaban és a ketokonazol azol-sorozatának (naponta egyszer 400 mg), amely erős CYP3A4-inhibitor és P-glikoprotein, kombinált alkalmazása a rivaroxaban átlagos egyensúlyi AUC-jának 2,6-szoros növekedését és a rivaroxaban átlagos Cmax-jának 1,7-szeres növekedését eredményezte, ami jelentős növekedést eredményez. farmakodinámiás hatásai.

A rivaroxaban és a HIV-proteáz inhibitor ritonavir (naponta kétszer 600 mg), amely a CYP3A4 és a P-glikoprotein erős inhibitora, egyidejű alkalmazása 2,5-szeres növekedést eredményezett az egyensúlyi rivaroxaban AUC-ban és 1,6-szorosára emelkedett a rivaroxaban átlagos Cmax-jában, ami jelentős t fokozott farmakodinámiás hatásai. Ebben a tekintetben óvatosan kell alkalmazni a Xarelto-t olyan betegek kezelésében, akik egyidejűleg szisztémás azol gombaellenes szereket vagy HIV proteáz inhibitorokat kapnak.

A klaritromicin (naponta kétszer 500 mg), a CYP3A4 erős inhibitora és a P-glikoprotein mérsékelt intenzitású inhibitora, az átlagos AUC értékek 1,5-szeresét és a rivaroxaban Cmax 1,4-szeres növekedését okozott. Ez az AUC növekedés és a Cmax növekedése a normál tartományon belül változik, és klinikailag jelentéktelen.

Az eritromicin (naponta kétszer 500 mg), amely mérsékelten gátolja a CYP 3A4 és az P-glikoprotein izoenzimet, a rivaroxaban egyensúlyi átlagos AUC és Cmax értékeinek 1,3-szoros növekedését okozza. Ez az AUC növekedés és a Cmax növekedése a normál tartományon belül változik, és klinikailag jelentősnek tekinthető.

A rivaroxaban és a rifampicin egyidejű alkalmazása, amely a CYP 3A4 és a P-glikoprotein erős induktora, a rivaroxabán átlagos AUC-értékének mintegy 50% -os csökkenését és a farmakodinámiás hatások párhuzamos csökkenését eredményezte. A rivaroxaban kombinációja a CYP3A4 más hatásos induktorával (például fenitoin, karbamazepin, fenobarbitál vagy Hypericum) a rivaroxaban koncentrációjának csökkenéséhez is vezethet a vérplazmában. A rivaroxaban plazmakoncentrációjának csökkenése klinikailag jelentéktelen.

Az enoxaparin (egyszeri 40 mg-os dózisban) és rivaroxaban (egyszeri 10 mg-os dózis) együttes alkalmazása után a 10a-as faktor hatására additív hatást figyeltek meg, amelyhez nem jár további hatások a véralvadáshoz (protrombin idő, APTT).

Az enoxaparin nem változtatta meg a rivaroxaban farmakokinetikáját.

Nem volt farmakokinetikai kölcsönhatás a Xarelto és a klopidogrél között (300 mg-os töltő adag a következő 75 mg-os fenntartó adaggal), de a betegek egy alcsoportja klinikailag szignifikáns növekedést mutatott a vérzés ideje alatt, amely nem korrelált a vérlemezke-aggregációval és a P-szelektin vagy a GP2b / 3a-receptor szintjével..

A rivaroxaban és 500 mg naproxen egyidejű alkalmazása után nem volt klinikailag releváns vérzési idő meghosszabbítása. Azonban az egyéneknél nagyobb a farmakodinámiás válasz.

Élelmiszerekkel való kölcsönhatás: 10 mg-os rivaroxaban bevehető étkezés közben vagy külön-külön.

A laboratóriumi vizsgálatokra gyakorolt ​​hatás: a véralvadási sebességre gyakorolt ​​hatás (a protrombin idő, az APTT, a Heptest) a rivaroxaban hatásmechanizmusa tekintetében várható.

A gyógyszer Xarelto analógjai

A hatóanyag Xarelto hatóanyagának szerkezeti analógjai nem. A gyógyszerkészítmény egyedi hatóanyagot tartalmaz.

A farmakológiai csoport analógjai (trombózis és embolia kezelésére szolgáló szerek):

• Avelysin Brown;
• Agrenoks;
• Actilyse;
• Angiovit;
• Aspizol;
• Aspirin Cardio;
• acenokoumarol;
• Acetilszalicilsav;
• Brilinta;
• Bufferin;
• Warfarin Nycomed;
• vinpocetinből;
• Wobenzym;
• heparin;
• Godasal;
• dextrán;
• Detromb;
• dipiridamol;
• Zilt;
• Kaltsiparin;
• cardiomagnil;
• Karinat;
• Karinat Forte;
• Clexane;
• Klivarin;
• Klopideks;
• Kolfarit;
• komplamin;
• Koplaviks;
• Xantinol-nikotinát;
• harangjáték;
• Laspal;
• Listab;
• Mikristin;
• Parsedil;
• pelentan;
• pentoxifillin;
• Plavix;
• Plagril;
• Plidol;
• Pradaksa;
• Ralofekt;
• Reoglyuman;
• reopoligljukin;
• Ribasan Forte;
• Sinkumar;
• Streptaza;
• Tagri;
• tiklid;
• csiki;
• Thromboth ACC;
• Trombopol;
• Troparin;
• Ukidan;
• Urokinase medak;
• fenilin;
• A plazmin;
• Phlogenzym;
• Tsibor;
• Egitromb.

Xarelto: használati utasítás

struktúra

1 tabletta Xarelto filmbevonat:

Hatóanyag: rivaroxaban mikronizált - 10 mg

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, kroszkarmellóz-nátrium, 5prPpromellóz, laktóz-monohidrát, magnézium-sztearát, nátrium-lauril-szulfát; héj: vasoxid piros E172, 15prP hipromellóz, makrogol 3350, titán-dioxid E171.

leírás

Kerek, rózsaszínű bevonatú, filmmel bevont, gravírozással ellátott tabletták: az egyik oldalon egy háromszög az adagolás megnevezésével (10), a másik pedig a Bayer védjegye.

Farmakológiai hatás

A Xarelto a Xa faktor igen szelektív közvetlen inhibitora, szájon át szedett biológiai hozzáférhetőséggel.

A koagulációs kaszkádban központi szerepet játszik az X faktor faktor Xa aktiválása belső és külső útvonalakon keresztül.

A humán vizsgálatok kimutatták, hogy az X-faktor aktivitása dózisfüggő gátlást mutat. A Xarelto dózisfüggő hatással van a protrombin időre és szorosan korrelál a plazmakoncentrációval (g = 0,98), ha a Neoplastin® készletet elemzésre használják. Más reagensek használata esetén az eredmények eltérőek lesznek. A műszer leolvasását másodpercben kell elvégezni, mivel az INR (nemzetközi normalizált arány) kalibrálásra és validálásra kerül csak a kumarinok esetében, és nem alkalmazható más antikoagulánsok esetében. A nagy ortopédiai műtéten átesett betegeknél a protrombin (Neoplastin®) 5/95 százalékos aránya 2-8 órával a tabletta bevétele után (azaz a maximális hatás elérése mellett) 13 és 25 másodperc között változik.

A rivaroxaban dózisfüggően növeli az aktivált részleges tromboplasztin időt (APTT) és a HepTest® eredményét; ezek a paraméterek azonban nem ajánlottak a rivaroxaban farmakodinámiás hatásainak értékelésére. A rivaroxaban szintén befolyásolja az anti-faktor Xa aktivitását, de a kalibrálásra nincsenek szabványok.

A Xarelto kezelés ideje alatt a véralvadási paraméterek monitorozása nem szükséges.

farmakokinetikája

Felszívódás és biohasznosulás

A rivaroxaban gyorsan felszívódik; A maximális koncentráció (Smake) a tabletták bevétele után 2-4 óra múlva érhető el.

A 10 mg-os dózis után a rivaroxaban biohasznosulása magas (80-100%), nem függ az étkezéstől.

A Xarelto 10 mg bevehető étkezés közben vagy anélkül. A rivaroxaban farmakokinetikáját mérsékelt változékonyság jellemzi; az egyéni variabilitás (variációs koefficiens) 30% és 40% között mozog. elosztás

Emberekben a rivaroxabán nagy része (92-95%) kötődik a plazmafehérjékhez, a fő kötőanyagként a szérumalbumin. Eloszlási térfogat - átlag, V_ss kb. 50 liter.

Metabolizmus és kiválasztás

Az előírt rivaroxaban dózisának körülbelül 2/3-a metabolikus lebomláson megy át, és ezután egyenlő részekben kiválasztódik a vizelettel és a székletgel. A dózis fennmaradó harmadát a vesén keresztül történő közvetlen kiválasztás nem változtatja meg, főleg az aktív vese-szekréció következtében.

A rivaroxabánt a CYP3A4, a CYP2J2 izoenzimek, valamint a citokróm P450 rendszertől független mechanizmusok révén metabolizálják. A fő biotranszformációs helyek a morfolincsoport oxidatív lebomlása és az amidcsoportok hidrolízise.

In vitro adatok szerint a rivaroxaban a P-gp (P-glikoprotein) és a Vcr (mellrák rezisztencia fehérjék) fehérje hordozóinak szubsztrátja.

A változatlan rivaroxaban a humán plazmában a legfontosabb vegyület, és a plazmában nem található jelentős vagy aktív keringő metabolit. A rivaroxaban, amelynek szisztémás clearance-e kb. 10 l / óra, az alacsony klinikai szintű gyógyszereknek tulajdonítható. A rivaroxaban plazmából történő eltávolításakor a terminális felezési idő fiatal betegeknél 5-9 óra, idős betegeknél pedig 11-13 óra.

Idős betegeknél a rivaroxaban plazmakoncentrációja magasabb, mint a fiatal betegeknél, az átlagos AUC-érték kb. 1,5-szer magasabb, mint a fiatal betegeknél, elsősorban a csökkent (látszólagos) teljes és vese-clearance miatt.

Férfiak és nők esetében nem találtak klinikailag jelentős farmakokinetikai különbségeket. Különböző súlykategóriák

Túl kicsi vagy nagy testtömeg (kevesebb, mint 50 kg és több mint 120 kg) csak kis mértékben befolyásolja a rivaroxabán plazmakoncentrációját (a különbség kevesebb, mint 25%).

Nincs adat ebben a korosztályban.

A Caucasoid, afroamerikai, latin-amerikai, japán vagy kínai etnikai származású betegeknél nem észleltek klinikailag jelentős farmakokinetikai és farmakodinamikai különbségeket.

Felszívódás és biohasznosulás

A rivaroxaban gyorsan felszívódik; A maximális koncentráció (Smake) a tabletták bevétele után 2-4 óra múlva érhető el.

A 10 mg-os dózis után a rivaroxaban biohasznosulása magas (80-100%), nem függ az étkezéstől.

A Xarelto 10 mg bevehető étkezés közben vagy anélkül. A rivaroxaban farmakokinetikáját mérsékelt változékonyság jellemzi; az egyéni variabilitás (variációs koefficiens) 30% és 40% között mozog. elosztás

Emberekben a rivaroxabán nagy része (92-95%) kötődik a plazmafehérjékhez, a fő kötőanyagként a szérumalbumin. Eloszlási térfogat - átlag, V_ss kb. 50 liter.

Metabolizmus és kiválasztás

Az előírt rivaroxaban dózisának körülbelül 2/3-a metabolikus lebomláson megy át, és ezután egyenlő részekben kiválasztódik a vizelettel és a székletgel. A dózis fennmaradó harmadát a vesén keresztül történő közvetlen kiválasztás nem változtatja meg, főleg az aktív vese-szekréció következtében.

A rivaroxabánt a CYP3A4, a CYP2J2 izoenzimek, valamint a citokróm P450 rendszertől független mechanizmusok révén metabolizálják. A fő biotranszformációs helyek a morfolincsoport oxidatív lebomlása és az amidcsoportok hidrolízise.

In vitro adatok szerint a rivaroxaban a P-gp (P-glikoprotein) és a Vcr (mellrák rezisztencia fehérjék) fehérje hordozóinak szubsztrátja.

A változatlan rivaroxaban a humán plazmában a legfontosabb vegyület, és a plazmában nem található jelentős vagy aktív keringő metabolit. A rivaroxaban, amelynek szisztémás clearance-e kb. 10 l / óra, az alacsony klinikai szintű gyógyszereknek tulajdonítható. A rivaroxaban plazmából történő eltávolításakor a terminális felezési idő fiatal betegeknél 5-9 óra, idős betegeknél pedig 11-13 óra.

Idős betegeknél a rivaroxaban plazmakoncentrációja magasabb, mint a fiatal betegeknél, az átlagos AUC-érték kb. 1,5-szer magasabb, mint a fiatal betegeknél, elsősorban a csökkent (látszólagos) teljes és vese-clearance miatt.

Férfiak és nők esetében nem találtak klinikailag jelentős farmakokinetikai különbségeket. Különböző súlykategóriák

Túl kicsi vagy nagy testtömeg (kevesebb, mint 50 kg és több mint 120 kg) csak kis mértékben befolyásolja a rivaroxabán plazmakoncentrációját (a különbség kevesebb, mint 25%).

Nincs adat ebben a korosztályban.

A Caucasoid, afroamerikai, latin-amerikai, japán vagy kínai etnikai származású betegeknél nem észleltek klinikailag jelentős farmakokinetikai és farmakodinamikai különbségeket.

A májelégtelenségnek a rivaroxabán farmakokinetikájára gyakorolt ​​hatását a Child-Pugh osztályozás szerint osztott betegeknél vizsgálták (a klinikai vizsgálatokban alkalmazott standard eljárások szerint). A Child-Pu besorolása lehetővé teszi, hogy megbecsüljük a májbetegségek, elsősorban a máj cirrhosisának prognózisát. Azoknál a betegeknél, akiknél az antikoaguláns terápiát tervezik, a károsodott májfunkció kritikus pontja a májban a véralvadási faktorok szintézisének csökkenése. Mivel ez a mutató csak az öt klinikai / biokémiai kritériumnak felel meg, amelyek a Child-Pugh besorolást jelentik, a vérzés kockázata nem egyértelműen korrelál a besorolási struktúrával. A jövőben az ilyen betegek antikoagulánsokkal történő kezelésének kérdését a Child-Pugh besorolástól függetlenül kell eldönteni.

A Xarelto ellenjavallt a koagulopátiával összefüggő májbetegségben szenvedő betegeknél, ami klinikailag releváns vérzési kockázathoz vezet,

Enyhe májelégtelenségben szenvedő májcirrózisban szenvedő betegeknél (Child-Pugh besorolás szerinti A osztály) a rivaroxabán farmakokinetikája csak kis mértékben különbözött a megfelelő (átlagosan 1,2-szeres emelkedés AIV-ben a rivaroxabánban) az egészséges személyek kontrollcsoportjában. A csoportok közötti farmakodinámiás tulajdonságok között jelentős különbségek nem voltak.

Mérsékelt májelégtelenségben (a Child-Pugh besorolás szerinti B. osztályú) májcirrózisban szenvedő betegeknél a rivaroxaban átlagos AUC-értéke szignifikánsan (2,3-szoros) nőtt az egészséges önkéntesekhez képest, mert jelentősen csökkent a súlyos májbetegség. A Xa faktor aktivitásának elnyomása kifejezettebb volt (2,6-szor), mint az egészséges önkénteseknél. A protrombin idő is 2,1-szer nagyobb, mint az egészséges önkénteseknél. A protrombin idő meghatározásával végzett véralvadási vizsgálat során egy külső utat értékelünk, beleértve a VII, X, V, II és I koagulációs faktorokat, amelyeket a májban szintetizálnak. A mérsékelt májelégtelenségben szenvedő betegek érzékenyebbek a rivaroxabánra, ami a farmakodinámiás hatások és a farmakokinetikai paraméterek szorosabb kapcsolatának következménye, különösen a koncentráció és a protrombin idő között.

Nincsenek adatok a C-osztályú májelégtelenségben szenvedő betegekről a Child-Pugh osztályozás szerint.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a rivaroxaban expozíció szintjének emelkedését figyelték meg, fordítottan arányos a vesefunkció csökkenésével, amelyet a kreatinin-clearance határozott meg.

Enyhe (kreatinin clearance 80-50 ml / perc), mérsékelt (kreatinin-clearance 30-49 ml / perc) betegeknél vagy súlyos (kreatinin-clearance 15-29 ml / perc), 1,4-, 1, A Xarelto plazmakoncentrációjának (AUC) 5 és 1,6-szoros növekedése az egészséges önkéntesekhez képest. A farmakodinámiás hatások megfelelő növekedése kifejezettebb volt.

Enyhe, közepesen súlyos és súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a Xa faktor aktivitásának általános gátlása 1,5, 1,9 és 2-szeresére nőtt az egészséges önkéntesekhez képest; a protrombin idő 1,3, 2,2 és 2,4-szerese.

A súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance 15-29 ml / perc) szenvedő betegeknél a Xarelto-t óvatosan kell alkalmazni a vérzés és a trombózis fokozott kockázata miatt.

Adatok a rivaroxaban alkalmazásáról 1/10 kreatinin-clearance-ben szenvedő betegeknél, gyakori (> 1/100 - 1/1000 - 1/10000 - 1/10), gyakori (> 1/100 - 1/1000 - 1/10000) Az átmeneti időszak első két napján egy standard adag AVK-t, majd egy másik adagot kell bevennie az INR-től függően, ha a betegek egyaránt kapnak Xarelto-t és AVK-t, az INR-t legkorábban 24 órával az előző után kell meghatározni A Xarelto bevétele előtt, de a következő adag beadása előtt A Xarelto-kezelés befejezése után az INR megbízhatóan t A gyógyszer utolsó adagja után.

Az antikoagulánsok parenterális beadásától a Xarelto-hoz való átmenet. A parenterális antikoagulánsokat szedő betegeknél a Xarelto-t a gyógyszer következő parenterális adagolásakor 0 - 2 órával a tervezett időpont előtt kell megkezdeni (például alacsony molekulatömegű heparin (LMWH)) vagy a gyógyszer folyamatos parenterális adagolásának megszűnésekor (például intravénás, nem frakcionált heparin (NFG)).

Átmenet a Xarelto-ról parenterális antikoagulánsokra

A Xarelto kurzus befejezése után az antikoaguláns első adagját parenterálisan kell beadni a Xarelto következő bevételének helyett.

Ksarelto

A jelenlegi leírás: 2014.06.18

• Latin név: Xarelto
• ATC kód: B01AF01
• Hatóanyag: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
• Gyártó: Bayer Pharma AG., Németország

struktúra

A tabletta 10, 15 vagy 20 mg mennyiségben mikronizált rivaroxabánt tartalmaz, valamint kiegészítő komponenseket tartalmaz: mikrokristályos cellulóz, kroszkarmellóz-nátrium, 5prP hipromellóz, laktóz-monohidrát, magnézium-sztearát és nátrium-lauril-szulfát.

A tabletta héj bevonata a következőkből áll: vasfesték vörös oxid, hipromellóz 15 cP, titán-dioxid és makrogol 3350.

Kiadási forma

A Xarelto filmtabletta különböző hatóanyag-tartalmú tablettákban kapható. Kerek, bikonvex alakú, rózsaszín vagy piros-barna színű, kétoldalas gravírozásuk, egyrészt háromszög és az adagolás megjelölése, másrészt a Bayer kereszt. Az 5 és 100 darab közötti csomagolás eladó.

Farmakológiai hatás

A gyógyszert gátló XA faktor, közvetlen hatású antikoaguláns.

Farmakodinamika és farmakokinetika

A gyógyszer hatóanyaga - rivaroxaban, melyre gyors expozíció, kiszámítható dózisfüggő válasz és magas biológiai hozzáférhetőség jellemző. Ugyanakkor nem szükséges a véralvadási paraméterek ellenőrzése, gyakorlatilag nincs veszélye az egyéb élelmiszerekkel vagy gyógyszerekkel való összeegyeztethetetlenségnek.

A hatóanyagot a pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél a stroke megelőzésére használják, miközben jó hatékonyságot és tolerálhatóságot mutatnak. Ez az antikoaguláns naponta egyszer bevehető, rögzített dózis figyelembevételével.

A rivaroxaban 80–100% -os abszolút biohasznosulása magas. A fő összetevő gyorsan felszívódik, és a maximális koncentráció 2-4 óra elteltével kezdődik. A szervezetbe való belépéskor a rivaroxabán fő része jelentősen kapcsolódik a plazmafehérjékhez, nevezetesen a plazma albuminhoz. A gyógyszer eltávolítása főként metabolitok formájában történik.

A Xarelto gyógyszer alkalmazásának indikációi

A főbb jelzések a következők:

• a vénás tromboembóliák megelőzése az alsó végtagokon végzett nagyszabású ortopédiai műveletek után;
• a stroke és a szisztémás thromboembolia megelőzése a nem szelepes eredetű pitvarfibrilláció során, és így tovább.

Ellenjavallatok

• aktív vérzés, különösen az emésztőrendszer, az intrakraniális régió stb.
• májbetegség, koagulopátia kíséretében, vérzés kockázatát okozva;
• szoptatás, terhesség;
• 18 évesnél fiatalabb betegek életkora;
• veleszületett elégtelenség vagy laktáz intolerancia, glükóz-galaktóz malabszorpció;
• nagyfokú érzékenység a rivaroxabánnal és más segédanyagokkal szemben.

Mellékhatások

A Xarelto (Xarelto) kezelése különböző mellékhatásokat okozhat, amelyek szinte az összes szervet és rendszert érintik. Ezek azonban gyakran mérsékelt mértékben jelentkeznek.

A leggyakoribb mellékhatások a következők:

• anémia;
• hányinger, transzaminázok, fokozott GGT-aktivitás;
• a vérzés után, beleértve a posztoperatív anémiát és a sebek vérzését.

Előfordul valamivel ritkábban:

• trombocitémia, fokozott vérlemezkeszám;
• tachycardia, hipotenzió;
• székrekedés, hasmenés, fájdalom és kellemetlen érzés a hasban, dyspepsia, szájszárazság;
• szédülés, fejfájás, rövid távú eszméletvesztés;
• vérzés az emésztőrendszerből, orr, hematuria, vérzés a nemi szervekből;
• helyi duzzanat, az általános jólét romlása, láz, allergiás reakciók stb.

Xarelto-ra vonatkozó utasítások (módszer és adagolás)

A Xarelto használatára vonatkozó utasítások szerint a VTE profilaxisának jelentős ortopédiai műtétek után a betegek napi 10 mg-os bevételt írnak elő. A kezelés időtartama 2-5 hét, a beavatkozás mértékétől és összetettségétől függően.

Ez a gyógyszer bármikor bevehető, függetlenül attól, hogy az ételt használják-e. Ha a hemosztázis megtörténik, a műtét után 6-10 órával meg kell kezdeni a Xarelto-kezelést. Ha kihagyja a dózist, azonnal vegye be a Xarelto-t, másnap pedig a szokásos módon kell folytatnia a terápiát.

túladagolás

A túladagolás esetén a rivaroxaban általában a gyógyszer farmakodinámiás jellemzőivel összefüggő vérzéses szövődményeket alakít ki. Jelenleg a rivaroxabán specifikus antidotumot nem fejlesztették ki.

A rivaroxaban felszívódásának csökkentése érdekében ajánlott az aktív szén 8 órán át bevenni.

kölcsönhatás

A Xarelto egyidejű alkalmazása a CYP3A4 és az P-gp izoenzim legerősebb gátlóival csökkentheti a vese és a máj clearance-ét, ami a gyógyszer szisztémás expozíciójának és farmakodinámiás hatásának jelentős növekedéséhez vezet.

Megállapították, hogy a klaritromicin, az eritromicin és a flukonazol a rivaroxaban koncentrációjának változásához vezethet, de ez a normál variabilitás sorrendje, és klinikailag jelentéktelen.

Tartózkodni kell a rivaroxaban és a dronedaron kombinált alkalmazásától, mivel nincs ilyen klinikai adat.

A Xarelto és a rifampicin, amely a CYP3A4 és a P-gp erős induktora, a gyógyszer farmakodinámiás hatásainak csökkenéséhez vezet. Ezért ezt a gyógyszert más erős induktorokkal kell óvatosan végezni.

Eladási feltételek

A gyógyszert csak vényköteles eladással értékesítik.

Tárolási feltételek

A tablettákat gyermekektől védett helyen kell tárolni, 30 ° C alatti hőmérsékleten.

Tárolási idő

Ha betartja a tárolási feltételeket, a gyógyszer 3 évig használható.

A gyógyszer Xarelto analógjai

Mint ismert, a Xarelto-analógokat csak a hatóanyaga vagy az INN Rivaroxaban képviseli - közvetlen hatású antikoaguláns. Ezért úgy véljük, hogy ez a fő helyettesítője. Ezzel egyidejűleg a 14 darab csomagolására vonatkozó egyenérték ára 1956-2000 rubel.

Xarelto vagy Pradaksa - ami jobb?

Ezt a kérdést sok olyan beteg kéri, akik aggódnak a lehetséges trombózis problémáiról. A közelmúltban végzett vizsgálatok szerint a Xarelto és a Pradax szinte azonos hatással van a vérrögképződés megelőzésére és a pitvarfibrilláció vérzésének kockázatára. Mindegyik ilyen gyógyszer szedése nem igényli az INR folyamatos monitorozását. Ugyanakkor ezeknek a gyógyszereknek a költsége meglehetősen magas a többi antikoagulánshoz képest.

Alkohol és Xarelto

A klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a gyógyszerrel való kezelés teljesen összeegyeztethetetlen az alkoholfogyasztással, mivel ez nemkívánatos következmények kialakulásához vezethet.

Vélemények a Xarelto-ra

A Xarelto legtöbb véleménye az aktív vagy látens vérzés kockázatát tartalmazza, amely bármilyen szövetet vagy szervet érint, ami gyakran a vérzés utáni vérszegénységhez vezet. Ugyanakkor a Xarelto-ról szóló, a kábítószer-fogyasztókról szóló beszámolók információkat tartalmaznak a gyakori vérzéses szövődményekről, mint például: gyengeség, szédülés, szédülés, légszomj, puffadás stb.

A fórumok áttekintése is élénk viták a magas költségről, amely nem minden beteg számára elérhető.

Ár Xarelto hol vásárolható

Ezt a gyógyszert bevont tablettákban, a hatóanyag eltérő tartalmával kapják. A Xarelto-t Moszkvában bármely orvoshoz rendelheti. A Xarelto 10 mg-os ára 10 db csomagonként 1226 rubelt, az xarelto 20 mg-os ára 14 darab esetében 1564 rubelt, a 15 mg hatóanyag 28 darabra 2857 és 3020 rubel között változik.

Ha ezeket a tablettákat Szentpéterváron kell megvásárolnia, akkor meg kell jegyezni, hogy a Xarelto 20 mg ára jóval magasabb, mint az alacsonyabb dózisú gyógyszer. Gyógyszertárak Kijevben kínál ez a gyógyszer ára 188 UAH.