A warfarin közvetett antikoaguláns. Blokkolja a K-vitamin-függő véralvadási faktorok szintézisét a májban, nevezetesen: II, VII, IX és X. Ezen összetevők koncentrációja a vérben csökken, lassítva a véralvadás folyamatát.
Az antikoaguláns hatás kezdetét 36-72 órával a gyógyszer használatának megkezdése után figyelték meg, az alkalmazás kezdetétől számított 5-7 napon belül a maximális hatás kifejlődésével.
A warfarin abbahagyása után a K-vitamin-függő véralvadási faktorok aktivitása 4-5 napon belül jelentkezik.
Lenyelés után a hatóanyag gyorsan és teljesen felszívódik az emésztőrendszerben. 60–90 perc múlva az egészséges egyének vérplazmájában a gyógyszer maximális koncentrációját észlelik.
A felezési idő 36-44 óra, az antikoaguláns hatás időtartama 4-5 nap. A hatóanyag majdnem teljesen kötődik a plazmafehérjékhez, és a szabad warfarinnak csak 1-3% -a befolyásolja a K-vitamin átalakulását a májban.
A radioaktív jelöléssel végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy egyszeri bevitel után a hatóanyag 92% -aa metabolitok formájában választódik ki a vizelettel, és csak kis mennyisége változatlan marad.
Használati jelzések
Mit segít a warfarin? Az utasítások szerint a gyógyszert a következő esetekben írják elő:
- a vérerek trombózisának és embolizmusának kezelése és megelőzése:
- akut vénás trombózis és tüdőembólia;
- posztoperatív trombózis; ismétlődő miokardiális infarktus;
- a trombózis sebészeti vagy orvosi (trombolitikus) kezelésének, valamint a pitvarfibrilláció elektromos kardioverziójának kiegészítő gyógyszere;
- visszatérő vénás trombózis;
- a pulmonalis artéria újbóli embolia;
- protetikus szívszelepek és vérerek (lehetséges kombináció acetilszalicilsavval);
- a perifériás, koronária és agyi artériák trombózisa;
- a trombózis és a thromboembolia másodlagos megelőzése miokardiális infarktus és pitvarfibrilláció után.
Használati utasítás warfarin adagolására
A tablettákat naponta egyszer, szájon át kell bevenni.
A warfarin standard kezdeti adagja a használati utasítás szerint - 2,5-5 mg / nap.
Ha a gyógyszert először írják elő, a kezdeti ajánlott adag naponta 5 mg, 4 napig. Ezután a beteg állapotától és a laboratóriumi paraméterektől függően fenntartó dózist határozunk meg, általában 2,5 mg és 7,5 mg között.
A további adagolást a protrombin idő vagy az INR meghatározásának eredményétől függően külön-külön határozzuk meg.
A protrombin-időt a kiindulási értéktől számítva 2-4-szeresére kell növelni, és az INR-nek a betegségtől, a trombózis kockázatától, a vérzés kockázatától és a beteg egyedi jellemzőitől függően 2,2–4,4-es szinten kell lennie.
A következő műtét előtt (magas tromboembóliás szövődmények kockázatával) a kezelést a műtét előtt 2-3 nappal meg kell kezdeni.
Akut trombózisban a kezelést heparinnal kombinálva végzik, amíg az orális antikoaguláns terápia teljes mértékben kifejeződik (legkorábban 3-5 napig).
Idős és legyengült betegeknél az utasítás ajánlja, hogy alacsonyabb adagokban warfarint írjanak fel.
Gyermekeknél a kezdeti dózis 0,2 mg / kg naponta egyszer és 0,1 mg / kg kóros májfunkció esetén. A gyógyszert csak egészségügyi okokból írják elő a gyermekek számára, és szigorú orvosi felügyelet mellett vesznek.
A kezelés folyamata a beteg állapotától függ. Szükség esetén a gyógyszer azonnal törölhető.
Mellékhatások
Az utasítás figyelmeztet a következő mellékhatások kialakulásának lehetőségére a warfarin felírásakor:
- A véralvadási rendszer részéről: vérzés, hematoma, vérszegénység; ritkán a bőr és más szövetek nekrózisa a helyi trombózis következtében.
- Dermatológiai reakciók: dermatitis, bullous kiütés, alopecia.
- Az emésztőrendszer részéről: hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, hepatitis, kolesztázis, sárgaság, májenzimek fokozott aktivitása.
- Mivel a szív-érrendszer: a lábujjak lila festése, vaszkulitisz, hideg érzés, hidegrázás, paresztézia.
- A központi idegrendszer oldaláról: fáradtság, letargia, aszténia, fejfájás, szédülés, ízérzékelési zavarok.
- A légzőrendszer részéről: ritkán - trachealis vagy trachea-bronchialis kalcifikáció hosszú távú terápiával (klinikai jelentősége nem bizonyított).
- Allergiás reakciók: bőrkiütés, duzzanat, láz, csalánkiütés, viszketés.
Ellenjavallatok
A következő esetekben ellenjavallt a warfarin kijelölésére:
- megállapított vagy feltételezett túlérzékenység a gyógyszerrel szemben;
- akut vérzés;
- terhesség (I. ciklus és a terhesség utolsó 4 hetében);
- súlyos máj- vagy vesebetegség;
- akut DIC;
- a C és S fehérjék hiánya;
- thrombocytopenia;
- magas vérzési kockázatú betegek, beleértve a vérzéses betegségben szenvedő betegeket is;
- a nyelőcső varikózusai;
- artériás aneurizma;
- lumbalis punkció;
- gyomorfekély és nyombélfekély;
- súlyos sebek (beleértve a műtétet);
- bakteriális endokarditisz;
- rosszindulatú magas vérnyomás;
- vérzéses stroke, intrakraniális vérzés.
túladagolás
A gyógyulás mértéke a vérzés határán van, így a betegnek kisebb a vérzése (beleértve a mikrohematúrát, az ínyvérzést).
Enyhe esetekben elegendő a gyógyszer dózisának csökkentése vagy a kezelés rövid időre történő leállítása. Kisebb vérzés esetén elegendő abbahagyni a gyógyszer szedését az MHO célszint elérése érdekében.
Súlyos vérzés esetén ajánlott a K-vitamin IV-es beadása, a véralvadási faktorok koncentrációja vagy a friss fagyasztott plazma alkalmazása, az aktív szén lenyelése.
Ha további adagolásra orális antikoagulánsok jelennek meg, nagy mennyiségű K-vitamint kell elkerülni, mivel a warfarin rezisztencia 2 héten belül alakul ki.
Analógok Warfarin, ár gyógyszertárakban
Szükség esetén a warfarin helyettesíthető a terápiás hatásokkal szemben - ezek a gyógyszerek:
Az analógok kiválasztása fontos megérteni, hogy a warfarin használatára vonatkozó utasítások, a hasonló hatású gyógyszerek ára és áttekintése nem alkalmazandó. Fontos, hogy forduljon orvoshoz, és ne szedje be a gyógyszer független cseréjét.
Ár orosz gyógyszertárakban: Warfarin 2,5 mg tabletta 100 db. - 55 - 83 rubelt, 2,5 mg 50 tabletta. - 46-ról 61 rubelre, 782 gyógyszertár szerint.
Tárolja sötét, száraz helyen, a gyermekek számára nem elérhető 25 ° C hőmérsékleten. Felhasználhatósági időtartam - 2 év. A gyógyszertárak eladásának feltételei - vényköteles.
Mit mondanak a vélemények?
Az orvosok véleménye a varfarinról jelentősen változik. Így sok beteg hosszabb ideig veszi a gyógyszert a vér vékonyítására szolgáló hatékony eszközként.
Azonban sokan megjegyzik, hogy a gyógyszer adagolásával járó mellékhatások - az émelygés, szédülés, fokozott vérzés időszaka.
Ebben az esetben a kezelés csak akkor ad jó eredményt, ha a kezelési rendet megfigyelik és a test állapotát folyamatosan figyelemmel kísérik.
Különleges utasítások
A vérzés kockázata hosszabb és intenzívebb antikoaguláns terápiával nő.
A kezelés során szükséges a dózis szabályozása és a protrombin idő és más koagulációs paraméterek időbeli meghatározása.
Más gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazás esetén figyelembe kell venni a gyógyszer kölcsönhatások nagy valószínűségét.
A terápia növelheti az embolia kockázatát atheroscleroticus plakk részecskékkel.
A pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknek dózismódosításra és gyakoribb laboratóriumi megfigyelésre van szükségük.
Nem javasolt sztreptokináz és urokináz egyidejű alkalmazására.
A terápia során külön megfigyelésre van szükség az idős betegek és a mentális fogyatékossággal élő emberek esetében.
Úgy véljük, hogy a vese clearance-e enyhén befolyásolja a warfarin hatásának intenzitását.
Károsodott májfunkció esetén megfigyelhető a gyógyszer metabolizmusának csökkenése és hatásainak erősödése, ami a véralvadási faktorok szintézisének megsértésével jár.
warfarin
Ellenjavallatok vannak. Mielőtt elkezdené, forduljon orvosához.
Kereskedelmi nevek külföldön (külföldön) - Coumadin, Jantoven, Lawarin, Orfarin, Panwarfin, Romesa, Simarc, Sofarin, Uniwarfin, Waran, Warfant, Zydarin, Zyfarin.
Itt vannak más gyógyszerek a trombózis megelőzésére és kezelésére is.
Kérdezzen egy kérdést, vagy hagyjon véleményt a gyógyszerről (kérjük, ne felejtsd el elhelyezni a gyógyszer nevét az üzenet szövegébe) itt.
Warfarin-tartalmú készítmények (warfarin, ATX-kód (ATC) B01AA03):
Warfarin Nycomed - hivatalos használati utasítás. A gyógyszer egy recept, az információ csak egészségügyi szakemberek számára készült!
Klinikai-farmakológiai csoport:
Antikoaguláns közvetett hatás
Farmakológiai hatás
Antikoaguláns közvetett hatás. Blokkolja a K-vitamin-függő véralvadási faktorok szintézisét a májban, nevezetesen a II., VII., IX. És X. évben. Ezen összetevők koncentrációja a vérben csökken, a véralvadási folyamat lelassul.
Az antikoaguláns hatás kezdetét 36-72 órával a gyógyszer használatának megkezdése után figyelték meg, az alkalmazás kezdetétől számított 5-7 napon belül a maximális hatás kifejlődésével. A gyógyszer abbahagyása után a K-vitamin-függő véralvadási faktorok aktivitásának helyreállítása 4-5 napon belül jelentkezik.
farmakokinetikája
Szívás és elosztás
A gyógyszer gyorsan felszívódik az emésztőrendszerből. A plazmafehérjékhez való kötődés 97-99%.
Metabolizálódik a májban. A warfarin egy racém keverék, és az R- és S-izomerek a májban különböző módon metabolizálódnak. Mindegyik izomer 2 fő metabolitokká alakul. A warfarin S-enantiomer fő metabolikus katalizátora a CYP2C9, a varfarin R-enantiomer, a CYP1A2 és a CYP3A4. A warfarin (S-warfarin) levorotációs izomerje 2-5-ször nagyobb antikoaguláns aktivitással rendelkezik, mint a lebontó izomer (R-enantiomer), azonban az utóbbi T1 / 2 nagyobb. A CYP2C9 enzim polimorfizmussal rendelkező betegek, köztük a CYP2C9 * 2 és a CYP2C9 * 3 allélek, fokozott érzékenységet mutathatnak a warfarinnal és fokozott vérzési kockázattal.
A warfarin inaktív epe-metabolitokként eliminálódik a szervezetből, amelyek a gyomor-bélrendszerben felszívódnak és a vizelettel ürülnek. A T1 / 2 20 és 60 óra közötti, az R-enantiomer esetében a T1 / 2 37 és 89 óra közötti, az S-enantiomer pedig 21-43 óra.
A Varfarin Nicomed gyógyszer alkalmazásának indikációi
- a vérerek trombózisának és emboliájának kezelése és megelőzése: akut és visszatérő vénás trombózis, tüdőembólia;
- a myocardialis infarktus másodlagos megelőzése és a thromboemboliás szövődmények megelőzése miokardiális infarktus után;
- thromboemboliás szövődmények megelőzése pitvarfibrillációval, szívszelepek károsodásával vagy protetikus szívszelepekkel;
- átmeneti ischaemiás rohamok és stroke kezelése és megelőzése, a posztoperatív trombózis megelőzése.
Adagolási rend
A warfarint naponta egyszer adják be. A kezelés időtartamát az orvos határozza meg a használati utasításoknak megfelelően.
A kezelés megkezdése előtt határozza meg az MHO-t. A jövőben a laboratóriumi megfigyeléseket rendszeresen 4-8 hétenként végzik.
A kezelés időtartama a beteg klinikai állapotától függ; a kezelés azonnal törölhető.
A kezdeti dózis azoknak a betegeknek, akik korábban nem használtak warfarint, 5 mg naponta (2 tabletta) az első 4 napban. A kezelés 5. napján az MHO-t határozzuk meg, és ennek a mutatónak megfelelően a gyógyszer fenntartó dózisát írják elő. Általában a gyógyszer fenntartó dózisa 2,5-7,5 mg naponta (1-3 tabletta).
Azoknál a betegeknél, akik korábban warfarint alkalmaztak, az ajánlott kezdő dózis az ismert fenntartó adag dupla adagja, és az első 2 napra előírt. A kezelést ezután egy ismert fenntartó adag alkalmazásával folytatjuk. A kezelés 5. napján az MHO-t figyeljük, és az adagot ennek a indikátornak megfelelően állítjuk be.
Vénás trombózis, pulmonalis embolia, pitvarfibrilláció, dilatált kardiomiopátia, komplikált szelep-szívbetegség, protézis szívbetétek megelőzése és kezelése esetén ajánlott 2-től 3-ig fenntartani az MHO-indexet. A mechanikai protézisek és komplikált akut miokardiális infarktusok esetén a protetikus szívszelepeknél magasabb az MHO 2,5-től 3,5-ig terjedő aránya.
A warfarin gyermekeknél történő alkalmazására vonatkozó adatok korlátozottak. A kezdeti dózis általában 0,2 mg / kg / nap normál májfunkció esetén és 0,1 mg / kg / nap a kóros májfunkció esetén. A fenntartó dózist az MHO indikátorainak megfelelően választják ki. Az MHO ajánlott szintje megegyezik a felnőttekéval. A warfarin gyermekekre történő kinevezésére vonatkozó döntést egy tapasztalt szakembernek kell meghoznia. A kezelést tapasztalt gyermekorvos felügyelete alatt kell végezni. Az adagokat az alábbi táblázat szerint választjuk ki.
Az INR 1-től 1,3-ig terjedő tartományban a betöltő dózis 0,2 mg / testtömeg-kg
Szükséges az MHO meghatározása a műtét előtti este és 0,5-1 mg K1-vitamin orálisan vagy intravénásán, INR> 1,8 értékkel.
Figyelembe kell venni a nem frakcionált heparin infúziójának szükségességét vagy a kis molekulatömegű heparin profilaktikus beadását a műtét napján. Az alacsony molekulatömegű heparin bevitelét a műtét után 5-7 napig kell folytatni, egyidejűleg helyreállított warfarinnal.
Folytassa a warfarint rendszeres fenntartó adaggal, ugyanazon a napon, este kisebb műtétek után, és azon a napon, amikor a páciens nagyobb műtétek után enterális táplálékot kap.
Mellékhatások
Nagyon gyakran (> 1/10) - vérzés.
Gyakran (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 9. T
A gyógyszer eltörlése látható:
A kezelés után a beteg hosszú távú monitorozása szükséges, mivel a warfarin T1 / 2-je 20-60 óra.
Kábítószer-kölcsönhatás
Nem ajánlott más gyógyszerek szedése vagy leállítása, hogy megváltoztassa az orvostól való konzultáció nélkül bevett gyógyszerek adagját.
Az egyidejű kinevezés során figyelembe kell venni az egyéb gyógyszerek által okozott warfarin hatásának megállításának és / vagy gátlásának leállítását.
A súlyos vérzés kockázata a warfarinnak a vérlemezkék szintjét és az elsődleges hemosztázist befolyásoló gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazásával nő: az acetilszalicilsav, a klopidogrél, a tiklopidin, a dipiridamol, a legtöbb nem szteroid gyulladáscsökkentő (a COX-2 inhibitorok kivételével), a penicillin csoport antibiotikumai nagy adagokban.
El kell kerülni a warfarin kombinált alkalmazását olyan gyógyszerekkel is, amelyek kifejezetten gátolják a citokróm P450 rendszer izoenzimjeit (beleértve a cimetidint, kloramfenikolt), amelyek alkalmazása esetén több napig növeli a vérzés kockázatát. Ilyen esetekben a cimetidin helyettesíthető például ranitidin vagy famotidin alkalmazásával.
warfarin hatása növelhető egyidejű alkalmazása a következő szerek: acetilszalicilsav, allopurinol, amiodaron, azapropazon, azitromicin, alfa- és béta-interferon, amitriptilin, bezafibrát, A-vitamin, E-vitamin, a glibenklamid, a glukagon, a gemfibrozil, a heparin, grepafloksatsin, danazol, dextropropoxifén, diazoxid, digoxin, dizopiramid, diszulfiram, zafirlukaszt, indometacin, ifoszfamid, itrakonazol, ketokonazol, klaritromicin, klofibrát, kodein, levamizol, lovasztatin, metolazon, metotrexát, találkozott onidazol, mikonazol (beleértve a szájüreg géljét is), nalidixinsav, norfloxacin, ofloxacin, omeprazol, oxifenbutazon, paracetamol (különösen 1-2 hétig tartó folyamatos alkalmazás után), paroxetin, piroxikám, proguanil, propafenon, propranolol, influenza vakcina, roxitromicin, szertralin, szimvasztatin, sulfafurazol, szulfametizol, szulfametoxazol / trimetoprim, szulfafenazoi, szulfinpirazon, szulindak, szteroidok (anabolikus és / vagy androgén), tamoxifen, tegafur, tesztoszteron, tetraciklin, tienil- savat, majd a metin, trastuzumab, troglitazon, fenitoin, fenilbutazon, fenofibrát, feprazon, flukonazol, fluoxetin, fluorouracil, fluvasztatin, fluvoxamin, flutamid, kinin, kinidin, klorál-hidrát, kloramfenikol, celekoxib, cefamandol, cefalexin, cefmenoxim, cefmetazol, ceftazidim, cefuroxim, cimetidin, ciprofloxacin, ciklofoszfamid, eritromicin, etopozid, etanol.
Néhány gyógynövény (hivatalos vagy nem hivatalos) elkészítése fokozhatja a warfarin hatását is: például a ginkgo (Ginkgo biloba), a fokhagyma (Allium sativum), gyógyászati (Angelica sinensis), papaya (Carica papaya), zsálya (Salvia miltiorrhiza); és csökkenti: például ginseng (Panax ginseng), orbáncfű (Hypericum perforatum).
A warfarint és a Hypericum bármely készítményét egyidejűleg nem lehet bevenni, szem előtt kell tartani, hogy a warfarin hatásának kiváltása a Hypericum készítmények alkalmazásának leállítása után további 2 hétig fennállhat. Abban az esetben, ha a beteg Hypericum-ot szed, meg kell mérni az MHO-t és abba kell hagynia a bevételt. Az MHO monitorozásának alaposnak kell lennie, mert szintje növekedhet a hypericum eltörlésével. Ezután hozzárendelhet varfarint.
Szintén erősítheti a varfarin hatását a tonizáló italokban lévő kinin.
A varfarin fokozhatja a szulfonil-karbamid-származékok orális hipoglikémiás szerek hatását.
A farkas hatása retinoidok, ritonavir, rifampicin, rofecoksibom, spironolakton, szukralfát, trazodon, fenazon, klordiazepoxid, klóralidon, ciklosporin.
A diuretikumok alkalmazása kifejezett hipovolémiás hatás esetén a véralvadási faktorok koncentrációjának növekedéséhez vezethet, ami csökkenti az antikoagulánsok hatását.
A varfarinnak az alábbi listán felsorolt egyéb gyógyszerek kombinált alkalmazása esetén a kezelés kezdetén és végén, illetve ha lehetséges, a kezelés megkezdése után 2-3 héttel kell figyelni az MHO-t.
A K-vitaminban gazdag élelmiszerek gyengítik a warfarin hatását; a hasmenés vagy a hashajtók bevitele által okozott K-vitamin felszívódás csökkenése fokozza a warfarin hatását. A legtöbb K-vitamin zöld zöldségben található, így a varfarin kezelésével óvatosan kell használni az alábbi ételeket: amarant zöldek, avokádó, brokkoli, kelbimbó, káposzta, repceolaj, shayo levél, hagyma, koriander (koriander), uborkahéj, cikória, kivi, saláta, menta, zöld mustár, olívaolaj, petrezselyem, borsó, pisztácia, vörös hínár, spenót zöld, hagyma, szójabab, tea levelek (de nem teaital), zöldek fehérrépa, vízitorma.
Gyógyszertár értékesítési feltételek
A gyógyszer rendelhető.
A tárolás feltételei
A gyógyszert gyermekektől elzárva, 25 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten kell tárolni. Tárolási idő - 5 év.
warfarin
Fehér vagy fehér színű tabletta, sárgás színű, bikonvex, kereszt alakú rajzokkal.
Segédanyagok: kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát - 65,5 mg mikrokristályos cellulóz - 60 mg kolloid szilícium-dioxid - 1 mg, kopovidon - 6 mg kroszkarmellóz-nátriumot - 4 mg magnézium-sztearát - 1 mg.
10 db. - kontúrsejtcsomagok (3) - kartoncsomagok.
10 db. - Kontúrcellás csomagok (5) - kartoncsomagok.
10 db. - Kontúrcellás csomagok (10) - kartoncsomagok.
20 db. - Kontúrcellás csomagok (5) - kartoncsomagok.
30 darab - Kontúrcellás csomagok (1) - kartoncsomagok.
30 darab - Kontúrcellás csomagok (2) - kartoncsomagok.
30 darab - kontúrsejtcsomagok (3) - kartoncsomagok.
30 darab - Kontúrcellás csomagok (4) - kartoncsomagok.
30 darab - Kontúrcellás csomagok (5) - kartoncsomagok.
Antikoaguláns közvetett hatás. Gátolja a májban a K-vitamin-függő véralvadási faktorok (II, VII, IX és X) és a C és S fehérjék szintézisét a májban.
Az optimális antikoaguláns hatást az alkalmazás kezdetétől számított 3-5 napig figyeljük meg, és az utolsó dózis után 3-5 nappal leáll.
Szívás és elosztás
Orális adagolás után a warfarin teljesen felszívódik a gyomor-bélrendszerből. A plazmafehérjékhez való kötődés - 97-99%. A terápiás plazmakoncentráció 1-5 μg / ml (0,003-0,015 mmol / l). Áthatol a placenta barrierbe, de nem választódik ki anyatejjel.
Metabolizmus és kiválasztás
Ez egy racém vegyület, míg az emberi testben az L-izomer aktívabb, mint a programata. A gyógyszer a májban metabolizálódik, hogy inaktív és gyengén aktív metabolitokat képezzen, amelyek az epéből felszívódnak, míg az L-izomer gyorsabban metabolizálódik. T1/2 Racémiás varfarin - 40 óra, a vesén keresztül.
A trombózis és a vaszkuláris thromboembolia kezelése és megelőzése:
- akut vénás trombózis és pulmonális thromboembolia;
- ismételt miokardiális infarktus;
- kiegészítő gyógyszerként a trombózis sebészeti vagy trombolitikus kezelésében, valamint a pitvarfibrilláció elektromos kardioverziójában;
- visszatérő vénás trombózis;
- ismételt pulmonális thromboembolia;
- protetikus szívszelepek és vérerek (lehetséges kombináció acetilszalicilsavval (ASA);
- Perifériás, koszorúér és agyi artériák trombózisa;
- a trombózis és a thromboembolia másodlagos megelőzése miokardiális infarktus és pitvarfibrilláció után.
- súlyos májbetegség;
- Súlyos vesebetegség;
- súlyos artériás magas vérnyomás;
- a C és S fehérjék hiánya;
- gyomorfekély és nyombélfekély az akut fázisban;
- agyi vérzés;
- A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység.
A gyógyszert szájon át, egy alkalommal / nap, egyszerre.
A kezdő adag 2,5-5 mg / nap. További adagolási rend külön-külön állítható be a protrombin idő vagy az INR meghatározásának eredményétől függően. A protrombin-időt a kiindulási értéktől 2-4-szeresére kell növelni, és az INR-nek a betegségtől, a trombózis kockázatától, a vérzés kockázatától és a beteg egyedi jellemzőitől függően 2,2-4,4-re kell emelkednie.
Az INR meghatározásakor figyelembe kell venni a tromboplasztin érzékenységi indexét, és ezt a mutatót korrekciós tényezőként kell használni (1,22 - ha a házi tromboplasztint a Neoplast nyúl agyából használjuk, és 1,2 - a Rosh Diagnostics cég tromboplasztinjának használata esetén).
A következő műtét előtt (magas tromboembóliás szövődmények kockázatával) a kezelés 2-3 nappal a kezelés előtt kezdődik.
Akut trombózis esetén a kezelést heparinnal kombinálva végzik, amíg az orális antikoaguláns terápia teljes mértékben kifejeződik (legkorábban 3-5 napig).
Amikor a protetikus szívszelepek, a vénák akut vénás trombózisa vagy tromboembóliája (a kezdeti szakaszokban), a bal kamrai trombózis és a miokardiális ischaemia megelőzésére törekszenek, az INR - 2.8-4.0-ban észlelt hatékony cselekvésre kell törekedni.
A pitvarfibrilláció és a vénás trombózis és a tromboembólia fenntartó kezelése során mérsékelt antikoaguláns hatás érhető el (INR 2-3).
A varfarin és az ASA indikátor használatával kombinálva az INR értéke 2-2,5.
Idős betegek és legyengült betegek általában alacsonyabb dózisokat írnak elő.
A kezelés időtartama a beteg állapotától függ. A kezelés azonnal törölhető.
A hemopoetikus rendszerből: gyakran - vérzés.
Az emésztőrendszer részéről: ritkán - hasmenés, a máj transzaminázok fokozott aktivitása.
A bőr és a bőr alatti szövetek részéről: ritkán - ekcéma, bőr nekrózis, vaszkulitisz, hajhullás.
Tünetek: vérzés, vérzés.
Kezelés: ha a protrombin idő több mint 5%, és nincs más lehetséges vérzési forrás (nefurolitiasis, stb.), A dózist nem kell módosítani. Kisebb vérzés esetén szükséges a gyógyszer dózisának csökkentése vagy a kezelés rövid ideig történő leállítása. Súlyos vérzés kialakulása esetén - K-vitamin a koaguláns aktivitás helyreállításához. Veszélyes vérzéssel - a protrombin komplex vagy a friss fagyasztott plazma, a teljes vér koncentrátumainak transzfúziója.
NSAID-ok, dipiridamol, valproinsav, citokróm P450 inhibitorok (cimetidin, kloramfenikol) fokozzák a vérzés kockázatát. E gyógyszerek és a warfarin együttes alkalmazását el kell kerülni (a cimetidin helyettesíthető ranitidin vagy famotidin). Ha kloramfenikol kezelésre van szükség, az antikoaguláns terápiát átmenetileg le kell állítani.
A diuretikumok csökkenthetik az antikoagulánsok hatását (kifejezett hipovolémiás hatás esetén, ami a véralvadási faktorok koncentrációjának növekedéséhez vezethet).
A warfarin hatását gyengíti a barbiturátok, a K-vitamin, a glutetimimid, a griseofulvin, a dikloxacillin, a karbamazepin, a mianserin, a paracetamol, a retinoidok, a rifampicin, a szukralfát, a fenazon, a kolesztiramin.
Az alfarthok hatása sav, nilutamid, omeprazol, paroxetin, proguanil, orális hipoglikémiás szerek - szulfonamidok származékai, szimvasztatin, szulfonamidok, tamoxifen, tiroxin, kinin, kinidin, fluvoxamin, flukonazol, fluor. cyl, kinolonok, klorál-hidrát, kloramfenikol, cefalosporinok, cimetidin, eritromicin, etakrinsav, etanol. A varfarinnak a fenti készítményekkel történő együttes alkalmazása esetén az INR-t a kezelés kezdetén és végén, illetve, ha lehetséges, a kezelés megkezdése után 2-3 héttel ellenőrizni kell.
A gyógyszerek (például hashajtók) alkalmazása esetén, amelyek növelhetik a vérzés kockázatát a normál koaguláció csökkenése miatt (véralvadási faktorok gátlása vagy májenzimek), az antikoaguláns terápia stratégiáját a laboratóriumi megfigyelés lehetősége határozza meg. Ha gyakori laboratóriumi kontroll lehetséges, akkor szükség esetén hasonló gyógyszerekkel történő kezelés esetén a warfarin adagja 5-10% -kal csökkenthető. Ha a laboratóriumi kontroll végrehajtása nehéz, akkor szükség esetén a varfarinnak ezeknek a gyógyszereknek a kijelölését törölni kell.
A kezelés megkezdése előtt meghatározzuk az INR indikátort (a protrombin idő szerint, figyelembe véve a tromboplasztin érzékenységi tényezőjét). A jövőben rendszeres (2-4 hétenként) laboratóriumi megfigyelés.
A kezelés alatt meg kell tartózkodni az etanol használatától (a hypoprothrombinemia és a vérzés kockázata).
A gyógyszer nem adható terhes nőknek az azonosított teratogén hatásokkal, a magzat vérzésének kialakulásával és a magzat halálával összefüggésben.
A warfarin kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe, és szinte semmilyen hatást nem gyakorol a véralvadásra egy gyermeknél, így a gyógyszer szoptatás alatt alkalmazható, de a warfarin-kezelés első három napján ajánlatos tartózkodni a szoptatástól.
Varfarin tabletta: használati utasítás
struktúra
Adagolás 1 mg - minden tabletta: hatóanyag - warfarin-nátrium-só - 1 mg, segédanyagok: vízmentes laktóz, előzselatinált kukoricakeményítő, magnézium-sztearát (E 572), színezék pigment - DC Red # 6.
2,5 mg dózis - minden tabletta: hatóanyag - warfarin-nátrium-só - 2,5 mg, segédanyagok: vízmentes laktóz, előzselatinált kukoricakeményítő, magnézium-sztearát (E 572), kinolin sárga (E 104), indigokarmin (E 132) ), az alumínium-oxid hidratált.
Adagolás 5 mg - minden tabletta: a hatóanyag - warfarin-nátrium-só - 5 mg, segédanyagok: vízmentes laktóz, előzselatinált kukoricakeményítő, magnézium-sztearát (E 572), kinolin sárga (E 104), színezék pigment - DC Red # 6, alumínium-oxid hidratált.
leírás
Adagolás 1 mg - rózsaszín tabletta, lapos, kapszula alakú, ferde szélekkel, kockázatos és dombornyomott "1" az egyik oldalon, és dombornyomott "warfarin" és "TARO" a másik oldalon. Könnyebb és / vagy sötétebb rózsaszín árnyalatú betétek megengedettek.
A 2,5 mg-os dózis zöld, lapos, kapszula alakú, ferde élekkel, kockázatos és „2! 4” dombornyomással az egyik oldalon, a „warfarin” és a „TARO” dombornyomással a másik oldalon. Könnyebb és / vagy sötétebb zöld árnyalatú betétek megengedettek.
Adagolás 5 mg - sárga-narancs színű tabletta, lapos, kapszula alakú, ferde szélekkel, kockázatos és dombornyomott "5" az egyik oldalon, és a "warfarin" és a "TARO" a másik oldalon. Könnyebb és / vagy sötétebb árnyalatú sárga-narancssárga betétek megengedettek.
Farmakológiai hatás
farmakokinetikája
A varfarin R- és S-enantiomerek keveréke. Emberekben az S-enantiomer 2-5-ször nagyobb antikoaguláns aktivitással rendelkezik, mint az R-enantiomer, de az utóbbi Tr értéke hosszabb.
Felszívódását. Orálisan beadva a warfarin majdnem teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból, a maximális koncentráció a szervezetben az első 4 óra alatt érhető el. Eloszlás a testben. A warfarin eloszlása viszonylag kis eloszlási térfogatban van - körülbelül 0,14 l / kg. Az eloszlási fázis 6-12 órán át tart, az orális adagolás után a bejuttatás vagy feloldás után gyorsan látható. A warfarin átlépi a placentát, és az anyai koncentrációhoz közelít, de az anyatejben nem található. A gyógyszer körülbelül 99% -a kötődik a plazmafehérjékhez.
Anyagcserét. A warfarin inaktív metabolitok formájában eliminálódik a szervezetből. A gyógyszer sztereoszelektíven metabolizálódik a máj mikroszóma enzimek (citokróm P-450) inaktív hidroxilezett metabolitok (a domináns út) és a reduktázok (így a warfarin alkoholok képződnek) formájában. A warfarin alkoholok enyhe antikoaguláns aktivitással rendelkeznek. A warfarin metabolitjait elsősorban a vesék és kisebb mértékben epe választja ki. A varfarin metabolitokat azonosították: dehidrovarfarin, két alkohol-diasztereoizomer, 4'-, 6-, 7-, 8- és 10-hidroxi-szafarin. Az anyagcsere folyamán olyan izoenzimek tartoznak, mint a 2С9, 2С19, 2С8, 2С18, 1А2 és ZA4. A 2S9 izoenzim valószínűleg a citokróm P-450 vezető formája a humán májban, amely felelős a warfarin antikoaguláns aktivitásáért in vivo.
Visszavonását. A warfarin terminális felezési ideje egyszeri adag után körülbelül egy hét; ugyanakkor a tényleges felezési idő 20 és 60 óra között változik (átlagosan 40 óra). Az R-warfarin clearance-e kétszer kisebb, mint az S-warfariné, azonban mivel az eloszlási térfogatok hasonlóak, az R-enantiomer felezési ideje hosszabb, mint az S-enantiomeré. Tb az R-enantiomer esetében - 37-89 óra, az S-enantiomer esetében - 21-43 óra. Az orálisan bevitt gyógyszer több mint 92% -a található a vizeletben. Csak nagyon kevés warfarin ürül a vizelettel változatlan formában, a fő rész a metabolitok formájában választódik ki.
Idősebb emberek. A 60 éves és idősebb időseknél a PV / INR arány (protrombin idő / nemzetközi normalizált arány) nagyobb mértékben változik a warfarin alkalmazásakor. Ebben a korcsoportban a varfarinnal szembeni fokozott érzékenységet nem észlelték. A warfarin antikoaguláns hatásának növekedése társítható farmakokinetikai vagy farmakodinámiás tényezőkhöz. A racém varfarin clearance-e változatlan maradhat vagy csökkenhet az életkorral. Feltételezzük, hogy az S-warfarin clearance-e az idősekben nem változik az életkorhoz képest a fiatalokhoz viszonyítva. Ugyanakkor az R-warfarin clearance-e kissé csökkenhet. Így az életkor szerint általában alacsonyabb terápiás adag warfarint kell választani a beteg számára.
A renális clearance kevéssé befolyásolja a warfarin antikoaguláns aktivitását. Nem szükséges a warfarin adagjának módosítása veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Májelégtelenség.
A májkárosodás fokozhatja a warfarin hatását az antikoaguláns koagulációs faktorok szintézisének megsértésével és a warfarin metabolizmusának lassításával.
A hatóanyag be- és bejuttatásakor, mint az orális beadás esetén, a vérben ugyanolyan koncentrációt értek el, de a maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő a plazma bevitelével korábban már elért. A warfarin teljes antikoaguláns hatását a beadás után legkorábban 71-96 órával érik el.
Használati jelzések
A vérerek trombózisának és emboliájának kezelése és megelőzése: akut és visszatérő vénás trombózis, tüdőembólia.
A miokardiális infarktus másodlagos megelőzése és a thromboemboliás szövődmények megelőzése miokardiális infarktus után.
A thromboemboliás szövődmények megelőzése pitvarfibrillációval, szívszelep károsodással vagy protetikus szívszelepekkel.
Az átmeneti ischaemiás rohamok és stroke kezelése és megelőzése, a posztoperatív trombózis megelőzése.
Ellenjavallatok
Megállapított vagy feltételezett túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel, akut vérzéssel, terhességgel (terhesség első trimeszterében és utolsó 4 hetében), súlyos máj- vagy vesebetegség, akut DIC, C- és S-fehérjék hiánya, thrombocytopenia, magas vérzési kockázatú betegek, beleértve a betegeket is vérzéses rendellenességekkel, a nyelőcső varikózus vénájával, az artériák aneurizmájával, a lumbális punkcióval, a peptikus fekélygel és 12 nyombélfekélygel, súlyos sebekkel (beleértve a műtétet is), bakteriálisan endokarditisz, rosszindulatú magas vérnyomás, vérzéses stroke, intrakraniális vérzés.
Terhesség és szoptatás
A warfarin alkalmazása terhesség alatt ellenjavallt. A warfarin legyőzi a placentán lévő gátat és vérzést okozhat a magzatban. Gyermekeknél született rendellenességekről és fejlődési rendellenességekről számoltak be, akiknél az anyák a warfarint terhesség alatt szedték. Figyelmesen mérlegelni kell a varfarinnak a fogamzóképes korú nőknél történő alkalmazását, a betegeket figyelmeztetni kell a hatékony fogamzásgátlás szükségességére.
Ismert, hogy a warfarin csak kis mennyiségben hatol be az anyatejbe, és általában nem befolyásolja a csecsemők vérének véralvadását, azonban a szoptatás során a warfarinnak a gyermekeknél ajánlott az INR meghatározása. Ha a gyógyszert nagy dózisban kell alkalmazni, a szoptatást ajánlott abbahagyni.
Adagolás és adagolás
Belül, naponta egyszer, lehetőleg egyszerre. A kezelés időtartamát az orvos határozza meg. Az indítás előtt határozza meg a nemzetközi normalizált hozzáállást (INR). A jövőben a laboratóriumi megfigyeléseket rendszeresen 4-8 hétenként végzik. A kezelés időtartama a beteg klinikai állapotától függ. A kezelés azonnal törölhető. A protrombin-időt a kiindulási értéktől 2-4-szeresére kell növelni, és az INR-nek a betegségtől, a trombózis kockázatától, a vérzés kockázatától és a beteg egyedi jellemzőitől függően 2,2-2,4-re kell emelkednie. Az INR meghatározásánál figyelembe kell venni a tromboplasztin érzékenységi indexet, és ezt a mutatót korrekciós tényezőként kell használni (1,22, ha tromboplasztint alkalmazunk a neoplaszt nyúl agyából, és 1,2-t, ha a tromboplasztint Rosh Diagnostics gyártja).
Olyan betegek, akik korábban nem vettek warfarint:
A kezdeti dózis 5 mg / nap az első 4 napban. A kezelés 5. napján az INR meghatározásra kerül, és ennek a mutatónak megfelelően a gyógyszer fenntartó dózisát írják elő. Általában a gyógyszer fenntartó dózisa 2,5-7,5 mg / nap (1-3 tabletta naponta).
A korábban warfarint szedő betegek:
Az ajánlott kezdő dózis az ismert fenntartó adag dupla adagja, és az első 2 napban előírt. A kezelést ezután egy ismert fenntartó adag alkalmazásával folytatjuk. A kezelés 5. napján az INR-kontroll és a dózismódosítás ezen indikátor szerint történik. A vénás trombózis, pulmonalis embolia, pitvarfibrilláció, dilatált kardiomiopátia, bonyolult szelepgyulladás, biológiai protézisű protetikai szívbetegségek megelőzése és kezelése esetén ajánlott 2-től 3-ig fenntartani az INR-indexet. Nagyobb INR értékek 2,5 és 3,5 között ajánlottak, amikor
protetikus szívszelepek mechanikus protézisekkel és bonyolult akut miokardiális infarktussal.
A warfarin gyermekeknél történő alkalmazására vonatkozó adatok korlátozottak. A kezdeti dózis általában 0,2 mg / kg naponta normál májfunkció esetén és 0,1 mg / kg / nap a kóros májfunkció esetén. A fenntartó adagot az INR szerint választjuk ki. Az ajánlott INR-szintek megegyeznek a felnőttekéval. A warfarin gyermekekre történő kinevezésére vonatkozó döntést egy tapasztalt szakembernek kell meghoznia. A kezelést tapasztalt gyermekorvos felügyelete alatt kell végezni.
Nincsenek különleges ajánlások a warfarin időseknél történő bevételére. Az idős betegeket azonban gondosan ellenőrizni kell nagyobb a mellékhatások kockázata.
Májelégtelenségben szenvedő betegek:
A károsodott májfunkció növeli a warfarin érzékenységét, mivel a máj alvadási faktorokat termel, és a warfarint is metabolizálja. Ebben a betegcsoportban az INR indikátorainak gondos monitorozása szükséges. Veseelégtelenségben szenvedő betegek:
A veseelégtelenségben szenvedő betegek nem igényelnek speciális ajánlásokat a warfarin adagjának kiválasztására. A peritoneális dialízisben szenvedő betegeknél nem szükséges a warfarin adagjának további növelése.
Tervezett (választható) sebészeti beavatkozások:
A pre-, peri-és posztoperatív antikoaguláns terápiát az alábbiak szerint végezzük (ha az orális antikoaguláns hatás sürgős megszüntetése szükséges - lásd a „Túladagolás” c. Részt).
Határozza meg az INR-t a tervezett művelet előtt egy héttel.
Állítsa le a warfarin szedését 1 - 5 nappal a műtét előtt. Nagy trombózisveszély esetén alacsony molekulatömegű heparint szubkután injekcióznak a betegnek megelőzés céljából. A szünet szüneteltetése a warfarin vételében az INR függvénye. A warfarin fogadása leáll:
- 5 nappal a műtét előtt, ha az INR> 4.0
- 3 nappal a műtét előtt, ha az INR 3,0 és 4,0 között van
- 2 nappal a művelet előtt, ha az INR 2,0-3,0
Határozza meg az INR-t a műtét előtti este és 0,5-1,0 mg K1-vitamint szájon át
vagy intravénásan, ha az INR> 1.8.
Figyelembe kell venni a nem frakcionált heparin infúziójának szükségességét vagy a kis molekulatömegű heparin profilaktikus beadását a műtét napján.
Az alacsony molekulatömegű heparin szubkután beadását a műtét utáni 5-7 napig, egyidejűleg helyreállított warfarinnal kell folytatni.
Folytassa a warfarint rendszeres fenntartó adaggal, ugyanazon a napon, este kisebb műtétek után, és azon a napon, amikor a páciens nagyobb műtétek után enterális táplálékot kap.
Mellékhatások
Nagyon gyakran - vérzés; gyakran: - hosszabb használat után fokozott érzékenység a warfarinra; ritkán - vérszegénység, hányás, hasi fájdalom, hányinger, hasmenés; ritkán:> 1/10000, 0
Vfarex® (3 mg) warfarin
oktatás
- orosz
- kazah orosz
Kereskedelmi név
Nemzetközi nem saját tulajdonú név
Adagolási forma
3 mg és 5 mg tabletta
struktúra
Egy tabletta tartalmaz
hatóanyag - 3 mg vagy 5 mg warfarin-nátrium (warfarin-nátrium-klatrát formájában),
segédanyagok (3 mg tabletta): laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, kroszpovidon, magnézium-sztearát, indigokarmin (E 132),
segédanyagok (5 mg tabletták): laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, kroszpovidon, magnézium-sztearát, bíbor 4R (E 124).
leírás
3 mg-os tabletta - kék színű tabletták sötétebb impregnálásokkal, kerek formájú, lapos hengeres felülettel, egyik féllel és kockázatosak.
5 mg-os tabletta - rózsaszín színű, sötétebb impregnálásokkal ellátott tabletták, kerek, lapos, hengeres felületű, négyzet alakú és kockázatos részek az egyik oldalon.
Farmakoterápiás csoport
Közvetett antikoagulánsok (K-vitamin-antagonisták)
AT01 kód B01AA03
Farmakológiai tulajdonságok
farmakokinetikája
A hatóanyag R és S sztereoizomerek racém keveréke, az S sztereoizomer 2-5-ször aktívabb, mint az R sztereoizomer, de hatása rövidebb. A warfarin teljesen felszívódik a gyomor-bélrendszerben. A gyógyszer koncentrációja a vérben a beadás után körülbelül 4 órával eléri a maximumot. A beadott gyógyszer 99% -a kötődik a plazmafehérjékhez.
A varfarin kémiai átalakulásokon megy keresztül a májban, a citokróm P-450-et tartalmazó mikroszomikus enzimek rendszerének részvételével, inaktív és inaktív metabolitok képződésével. A metabolitok kiválasztódnak a vizelettel és kis mennyiségben az epében.
A félig elimináció időtartama a gyógyszer egyszeri adagja után 20-60 (átlagosan 40), a beadott gyógyszer 92% -a metabolitként kiválasztódik a vizelettel, és csak a minimális mennyiség változatlan.
Idős betegeknél a varfarin farmakokinetikájában nincs jelentős változás. Megállapítást nyert, hogy e csoport betegei érzékenyebbek az antikoagulánsokra, de ennek a jelenségnek a jellege nem tisztázott. Rendellenes májfunkció jelenlétében csökken a véralvadási faktorok szintézise, és a warfarin metabolizmusa lelassul, ami a véralvadás gátló hatásának növekedéséhez vezet.
farmakodinámia
A Varfarex® az antikoagulánsok - kumarin-származékok - csoportjába tartozik.
Ennek a csoportnak a készítményei gátolják a K-vitamin helyreállítását a májban, ami szükséges a véralvadás szabályozásában szerepet játszó számos tényező szintézisének végső szakaszához: protrombin (II faktor), proconvertin (VII faktor), antihemofil globulin B (IX faktor), Stewart faktor -Teljesítmény (X faktor), valamint a C és S fehérjék, amelyek a véralvadási idő növekedéséhez vezetnek. A Varfarex® nincs közvetlen hatással a képződött vérrögökre, de megakadályozza azok növekedését és megakadályozza a másodlagos tromboembóliás szövődmények kialakulását.
A véralvadási folyamat gátlásának mértéke az adagtól függ. A Varferex® terápiás adagokban 30-50% -kal csökkenti az egyes faktorok tartalmát. A hatás 24 órán belül jelentkezik, és a gyógyszer használatának megkezdése után 72-96 óra elteltével eléri a maximumot. Egyszeri adag után a Warfarex® hatását 2-5 napig tartják, és fenntartó dózisok alkalmazása esetén ez hosszabb lesz.
Használati jelzések
- a mélyvénás trombózis és a pulmonális thromboembolia kezelése és megelőzése
- a pitvarfibrilláció és a protetikai szívszelepek tromboembóliás szövődményeinek kezelése és megelőzése
- a hirtelen halál, a visszatérő myocardialis infarktus és a thromboemboliás szövődmények miokardiális infarktus utáni kockázatának csökkentése érdekében
Adagolás és adagolás
A Warfarex® dózisát az egyes betegek esetében külön-külön határozzuk meg, a protrombin INR (nemzetközi normalizált arány) indikátorai alapján.
A szokásos adagolási rendben (mélyvénás trombózis, pulmonális thromboembolia, pitvarfibrilláció, szívbillentyű-biológiai protézisek beültetése, miokardiális infarktus) az ajánlott szint INR = 2,0-3,0. Ha intenzívebb terápia szükséges (mechanikai protetikai szívszelepek beültetése, a rendszer újbóli embolia), az ajánlott INR-érték 3,0-4,5 lehet. A kezelést általában 10-15 mg Varfarex® napi adagolásával kezdik meg. Ezt a kezdeti dózist az első 2-4 napban veszik fel, fokozatosan kiválasztva a beteg egyéni válaszának megfelelően, és így elérjük az INR optimális szintjét. A fenntartó adag általában 2-10 mg naponta.
A maximális egyszeri adag - 5 mg.
A maximális napi adag 15 mg.
Az idősebb, legyengült és kockázatos betegeknél alacsonyabb kezdeti dózisokat írnak elő, és óvatosan kell őket emelni.
Gyermekeknél a warfarex terápiás dózisait nem állapították meg.
A kezelés időtartama egyéni. Az antikoagulánsokat addig alkalmazzák, amíg a tromboembóliás veszély nem szűnik meg. A kezelés kezdetén az INR meghatározását naponta kell elvégezni. Ha az adag stabilizálódik, a kontroll 1-2 héten át, 3-4 héten keresztül, majd 1-4 héten belül történik. Szükség van gyakrabban további kontrollra azokban az esetekben, amikor a beteg bármilyen más gyógyszert felír.
A Warfarex®-t naponta egyszer, lehetőleg egyszerre. Ha a beteg elfelejtette bevenni a következő adagot, és ugyanazon a napon emlékeztet rá, azonnal vegye be a gyógyszert. Ha több mint 24 óra telt el, folytassa a warfarex szedését az adag növelése nélkül. Tájékoztassa orvosát a warfarex elmaradt adagjairól.
Mivel a warfarex hatása nem azonnal kezdődik, vészhelyzetekben a kezelés a heparin bevezetésével kezdődik. A warfarex fogadására ajánlott a heparin további 4-5 napig történő bevezetését folytatni, ezáltal folyamatos és elegendő véralvadási hatást biztosítva. A kívánt INR szint elérésekor a heparin adagolását abba kell hagyni. Ezekben az esetekben a megfelelő INR eléréséhez 5 órával az utolsó intravénás heparin injekció után 4 órával a heparin intravénás infúziója vagy 24 órával az utolsó heparin injekció beadása után az analízishez szükséges vérmintákat veszünk.
Mellékhatások
- vérzés és vérzés különböző szervekben és szövetekben
- a láb lábujjainak bőrének vérzéses nekrózisa, melynek veszélyét sötét ujjak és fájdalom jelzi az ujjak talpában és az oldalsó felületeken.
- koleszterin embolia kis hajók
- allergiás bőrreakciók (viszketés, duzzanat, urticaria, dermatitis)
- hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, ízváltozás, hasnyálmirigy-gyulladás, májműködési zavar (emelkedett májenzimek a vérben, sárgaság, hepatitis)
- fejfájás, szédülés
Ellenjavallatok
- túlérzékenység a warfarin-nátriumra vagy a segédanyagokra
- vérzés vagy annak veszélye
- idegsebészeti és szemészeti műveletek, valamint a nagy felületet érintő műtétek
- súlyos vérnyomás
- súlyos máj- vagy veseelégtelenség, obstruktív sárgaság
- nem kielégítő képesség a véralvadási rendszer állapotának laboratóriumi módszerekkel történő értékelésére
- a beteg nem képes részt venni a kezelésben (idős demencia, alkoholizmus, pszichózis, stb.)
- 18 év alatti gyermekek és tizenévesek
Kábítószer-kölcsönhatások
A Warfarex® kölcsönhatásba lép a K-vitaminnal. A K-vitamin magas tartalma csökkentheti a gyógyszer hatását. A széles spektrumú antibiotikumok gátolják a K-vitamin szintézisét a bél mikroflórában, azonban ritkán figyelhető meg az antikoaguláns aktivitásának növekedése az antibiotikumok alkalmazásában, mivel a K-vitamin elegendő mennyiségben kerül be az emberi szervezetbe.
Gátló hatás a koagulációra; flukonazol, ketokonazol, mikonazol, acetilszalicilsav, paracetamol (hosszan tartó nagy dózisokkal), propoxifen, allopurinol, szulfinpirazon m, nem szteroidok, érzéstelenítés diszulfiram, influenza vakcina, A és E vitaminok.
Egyes drogok, amelyek gátolják a vérlemezke-aggregációt (acetilszalicilsav, más nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek, piperacillin, ticarcillin, dipiridamol), a warfarex-szel együtt alkalmazva fokozzák a vérzés kockázatát, annak ellenére, hogy a vizsgálati eredmények egészséges szintre utalhatnak.
A warfrex antikoaguláns hatása gyengíti az antacidákat, a nafcillint, a rifampicint, a griseofulvint, a diuretikumokat, a barbiturátokat, a karbamazepint, a primidont (hexamidint), az etlorvinolt, a gluthetimidet, az aminoglutetimididet, az ösztrogént, az A-vitamin magas koncentrációját.
Az alkohol és bizonyos gyógyszerek (kolesztiramin, fenitoin, disopiramid, ciklofoszfamid, kortikotropin, glükokortikoidok, orális fogamzásgátlók) egyaránt erősíthetik és gyengíthetik a warfrex hatását.
Különleges utasítások
Az antikoagulánsok alkalmazása fokozza a vérzés kockázatát, amelynek mértéke függ a kezelés intenzitásától és időtartamától. A Warfarex®-t óvatosan kell alkalmazni a terápiás és diagnosztikai eljárások lefolytatásakor, valamint olyan betegségek és sérülések kezelésében, amelyek fokozzák a vérzés kockázatát, valamint a szoptatás során, idős és legyengült betegek, súlyos cukorbetegségben, máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelésében. Nem javasolt a warfarex urokináz és streptokináz egyidejű alkalmazása.
Antikoagulánsokat szedő betegeknél meg kell határozni az INR-t, mielőtt a vérzés kockázatával kapcsolatos összes eljárást elkezdenénk. Kisebb sebészeti beavatkozások előtt egy fenntartó dózist választanak ki, amely biztosítja az INR érték csökkentését a minimális terápiás szintre. Az eljárást óvatosan végezzük helyi hemosztatikus szerekkel. Ha a műtét mennyisége szignifikánsabb, szükség lehet az antikoagulánsok használatának megszakítására. Ezért az orvosnak mérlegelnie kell az esetleges műtétek és az antikoagulánsok kezelésének leállításának kockázatát.
A betegek egyéni érzékenysége a warfarex hatására csökkenthető vagy növelhető. Emlékeztetni kell arra, hogy a szervezet reakciója az antikoagulánsok alkalmazásával számos endogén és exogén tényező (étrend, lakás, egészség, más gyógyszerek alkalmazása) hatására változhat.
A gyógyszer hatása hematológiai és onkológiai betegségekben, kollagén betegségekben, krónikus szívelégtelenségben, hyperthyreosisban, hipertermiaban, kóros májfunkcióban, hasmenésben, K-vitamin-hiányban, a hypothyreosis, hiperlipidémia, ödéma, nephrosis szindróma esetén csökkenthető. Ezekben az esetekben gyakrabban kell elvégezni a laboratóriumi vizsgálatokat és a dózis módosítását.
Alkalmazás gyermekgyógyászatban.
A klinikai vizsgálatokban a 18 éves kor alatti gyermekeknél és serdülőknél a gyógyszer alkalmazásának hatékonysága és biztonságossága nem bizonyult elégségesnek.
A laktóz intoleranciájú betegeket szem előtt kell tartani, hogy egy warfrex tabletta 106-112 mg laktózt tartalmaz.
Mivel a warfarex hatása nagyszámú gyógyszer hatása alatt változhat, a gyógyszeres terápia minden változásával, a beteg véralvadási rendszerének gyakori laboratóriumi monitorozása szükséges.
A Warfarex® kimutathatatlan mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe, és nem befolyásolja a csecsemő véralvadási folyamatát, azonban a szoptatás alatt a warfarinnal történő kezelés megkezdése előtt értékelni kell az anya előnyeit és a baba kockázatát. A gyermek vérzésének kockázata csökkenthető, ha a szükséges napi K-vitamin mennyiséget (25 μg) veszi, és az INR szabályozza. Ha egy szoptató anya nagy mennyiségű varfarint alkalmaz (több mint 10 mg), a szoptatást le kell állítani.
A hatóanyagnak a gépjárművezetésre és a potenciálisan veszélyes gépekre gyakorolt hatásának jellemzői
túladagolás
- vérzési íny, orrvérzés
- túlzott menstruációs vérzés
- súlyos vagy hosszantartó vérzés, kisebb felületi sérülésekkel, petechiákkal és vérzéssel a bőrben
- hematuria, meléna és egyéb nyílt vagy látens vérzés jelei.
Kezelés: Ezekben az esetekben abba kell hagynia a warfarex szedését. Szükség esetén orálisan vagy parenterálisan rendeljen K1-vitamint (phytomenadion) enyhe esetekben 1-5 mg-os dózisban és súlyosabb esetekben 20-40 mg-os adagban. Ha a vérzés súlyos és veszélyezteti a beteg életét, friss fagyasztott plazma vagy komplex IX faktor transzfúziója szükséges. A túladagolás tüneteinek kiküszöbölése után gondosan válassza ki a warfarex adagját, amely lehetővé teszi az INR érték terápiás szintjének elérését.
Kiadási forma és csomagolás
30 tablettánál a tartályban műanyagból a préselt fedéllel és az első nyílás vezérlésével. Egy tartályban az orvosi és az orosz nyelvű alkalmazásra vonatkozó utasítások egy kartonból készült csomagban helyezkednek el.
Tárolási feltételek
Tárolja sötét helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten.
Gyermekektől elzárva tartandó!
Tárolási idő
A lejárati idő után ne alkalmazza.
Gyógyszertár értékesítési feltételek
gyártó
A Grindeks. Str. Krustpils, 53, Riga, LV-1057, Lettország
Regisztrációs tanúsítvány birtokosa
A Grindeks, Lettország
Az a szervezet címe, amely a fogyasztóktól a Kazah Köztársaságban a termékminőség iránti igényeket kapja
A Grindeks képviseleti irodája
050010, Almaty, Dostyk Ave. Bogenbai Batyr, 34a / 87a, iroda №1