A vérlemezkék elleni szerek áttekintése: Aspirin, Clopidogrel, Prasgrel

Ebből a cikkből megtudhatod: mi a diszagensek, milyen drogok tartoznak e kábítószer-csoportba. Mely betegségek kezelésére és megelőzésére alkalmazzák, milyen mellékhatásokat okozhatnak.

A cikk szerzője: Nivelichuk Taras, az aneszteziológiai és intenzív osztály vezetője, 8 éves munkatapasztalat. Felsőoktatás az "Orvostudomány" szakterületen.

A diszaggregátumok olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a vérlemezke aggregációt (ragasztást), ezáltal gátolják a vérrögképződés kialakulását. Egyéb nevek - trombocita-ellenes szerek, trombocita-ellenes szerek.

Meglehetősen széles listája van ebből a csoportból származó gyógyszerekből, amelyek különböző mechanizmusokon keresztül hatnak a vérlemezkékre. A leghíresebb gyógyszerek listáját a cikk tartalma tartalmazza.

A vérrögök megelőzése gyógyszerekkel

Függetlenül attól, hogy a vérlemezkék milyen eljárásait befolyásolják ezek a gyógyszerek, mindannyian gátolják ezeknek a sejteknek a ragasztását egymás között. Mivel a vérlemezkék fontos szerepet játszanak a vérrögképződésben az érfal megrongálódása esetén, a vérrögképződés romlik a deaggregánsok bevételekor. Ezek a hatások hasznosak a véredények zavara által okozott betegségek kezelésére - a koszorúér-betegség, az angina, a miokardiális infarktus, az ischaemiás stroke, az alsó végtagok betegségeinek felszámolása.

A trombocita-ellenes szerek hatásának érdekes jellemzője, hogy a vérlemezkék hatásának köszönhetően az ebből a csoportból származó gyógyszerek nagyobb mértékben befolyásolják az artériákban a vérrögök képződését, és nem a vénákban. Ezért ezek alkalmazása vénás trombózisban nem túl hatékony.

aszpirin

Az aszpirin olyan gyógyszer, amelyet évek óta érzéstelenítőként használnak. Ugyanakkor egy másik tevékenysége a szív és agyi artériák vérrögképződésének kockázatának csökkentése, ezáltal csökkentve a szívroham vagy a stroke kialakulásának valószínűségét.

Az aszpirin hatásának érdekes vonása az alkalmazott dózis függősége. Nagy dózisokban ez a gyógyszer fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik, alacsony dózisokban ellenáll a vérrögképződésnek az artériákban.

Általában alacsony aszpirin-dózisokat írnak elő:

• A szívkoszorúér-betegség akut és krónikus formáinak kezelése.
• A szív- és érrendszeri betegségek kockázati tényezőivel rendelkező betegeknél a stroke és a szívroham elsődleges és másodlagos megelőzése.
• A perifériás artériák betegségeinek felszámolására szolgáló kezelések.

Azonban az aszpirin meglehetősen gyengén gátolja a thrombocyta aggregációt (más vérlemezke-ellenes szerekkel összehasonlítva), bár ez visszafordíthatatlanul történik. Ezért gyakran más trombocita-ellenes szerekkel - például klopidogrélnel - kombinálva adják be.

1. A gyomor-bélrendszer rendellenességei (gastritis, erózió, gyomor- és nyombélfekély).
2. Emésztőrendszeri vérzés.
3. Allergiás reakciók.
4. Az asztma tüneteinek súlyosbodása néhány beteg esetében.

Hagyományosan az aszpirint naponta egyszer kell bevenni. Az emésztőrendszer mellékhatásainak csökkentése érdekében ajánlott az ételt használni.

clopidogrel

A klopidogrél az egyik leggyakrabban felírt vérlemezke-ellenes szer, amely visszafordíthatatlanul gátolja a vérlemezkék tulajdonságait a vérrögök képződésében. Leggyakrabban a klopidogrél az aszpirinnel kombinálva kerül felírásra. Ezt használják:

• akut koronária szindrómában (instabil angina, miokardiális infarktus).
• a koszorúérek stentelése vagy megkerülése után.
• ischaemiás stroke.
• a perifériás artériák betegségeinek felszámolásával.

Az aszpirinnal összehasonlítva a klopidogrél nagyobb hatással van a vérlemezkékre. A gyógyszer fő mellékhatásai a következők:

• fokozott vérzés.
• viszketés, amely néhány napon belül gyakran eltűnik.

A klopidogrél szedése során gondosan kövesse az orvos ajánlásait. Semmi esetre sem hagyhatja abba a gyógyszer használatát orvosával való konzultáció nélkül. A klopidogrélt naponta egyszer, ugyanabban a napszakban kell szedni, függetlenül attól, hogy milyen étkezést kap.

prasugrellel

A prasugrel a trombocita-ellenes szerek képviselője, ugyanolyan hatásmechanizmussal, mint a klopidogrél. A használatára vonatkozó jelzések megegyeznek. A prasugrel még gyorsabb és erősebb hatást gyakorol a vérlemezkékre, de ez növeli a súlyos vérzés kockázatát. Ez a gyógyszer a cukorbetegeknél is előnyösebb.

A prasugrel legveszélyesebb mellékhatása a súlyos vérzés. Egyes betegeknél a vérnyomás, fejfájás, szédülés, fáradtság, hányinger, légszomj és köhögés is emelkedhet vagy csökkenhet.

ticagrelor

A traggasztor a klopidogrél és a prasugurel alternatív gyógyszere, amelyet ugyanazokkal a jelzésekkel használnak, mint ezek a diszaggregánsok. A clopidogrel és a prasugrel ellentétben a tikagrelor hatása a vérlemezkékre reverzibilis. A fő mellékhatások közé tartozik a légszomj, a különböző típusú vérzések (hematomák, nazális vagy gastrointestinalis vérzés, intracerebrális vérzés), szívritmuszavarok, allergiás bőrreakciók.

A takagrelort naponta kétszer, egyszerre, étkezéstől függetlenül szedik.

ticlopidine

A tiklopidin egy másik trombocita-ellenes szer, amelyet ritkábban használnak, mint az aszpirint vagy a klopidogrélt. Az orvosok a tiklopidint az alábbi helyzetekben írják elő:

1. Az ischaemiás stroke kockázatának csökkentése.
2. Az aszpirinnel kombinálva alkalmazzák a sztent trombózis kockázatának csökkentését a koszorúér artériák stentelése után.

A tiklopidin súlyos mellékhatásai és a hatékonyabb és biztonságosabb trombocita-ellenes szerek (klopidogrél, tikagrelor) miatt az utóbbi években történő alkalmazása igen korlátozott volt. Néha ezt a gyógyszert siránsejtes vérszegénység, bizonyos vesebetegségek és az alsó végtagok betegségeinek felszámolására is előírják.

dipiridamol

A dipiridamol egy másik gyógyszer a trombocita-ellenes szerek listáján, amely a vérlemezkékre gyakorolt ​​hatásán túl képes az artériák kibővítésére. A következő helyzetekben használható:

• a tromboembóliás szövődmények megelőzése szívszelepcsere műtét után (antikoagulánsokkal kombinálva).
• annak érdekében, hogy a perifériás és a koszorúér-betegségekben szenvedő betegek véredényeit tágítsák.

A dipiridamol a következő mellékhatásokat okozhatja:

• szédülés;
• gyomorfájdalom;
• fejfájás;
• bőrkiütés;
• hasmenés;
• hányás;
• árapályérzet;
• viszketés.

Az orvosok általában a dipiridamol napi négyszeresét írják elő. Ez a gyógyszer hatékonyabban hat, ha egy órával az étkezés előtt, vagy két órával az étkezés után, egy pirulát inni egy pohár vízzel. Néha - az emésztési zavarok csökkentése érdekében - az orvosok azt javasolják, hogy a dipiridamolt étellel vegyék, vagy tejjel iszik.

Ellenjavallatok és a vérlemezke-ellenes szerek alkalmazásának jellemzői

A trombocita-ellenes szerek csoportjából származó minden gyógyszernek saját egyedi ellenjavallata van. Az alábbi fontos jellemzőket azonban meg kell jegyezni:

1. Minden vérlemezke-ellenes gyógyszer fokozott vérzést okozhat. Ezért a vérzés magas kockázatával járó betegeknél - például peptikus fekély esetén - kerülni kell azok alkalmazását.
2. Bármilyen diszaggregátum ellenjavallt allergiás reakciók és túlérzékenység esetén.
3. A trombocita-ellenes szerekkel történő kezelés megkezdése előtt meg kell javítani a súlyos emelkedett vérnyomást.

A cikk szerzője: Nivelichuk Taras, az aneszteziológiai és intenzív osztály vezetője, 8 éves munkatapasztalat. Felsőoktatás az "Orvostudomány" szakterületen.

Farmakológiai csoport - Anti-thrombocyta szerek

Az alcsoportok előkészítése kizárt. engedélyezéséhez

leírás

Az antiagregáns gátolja a vérlemezke-aggregációt és a vörösvérsejteket, csökkenti a véredények endotéliumához tapadó képességét és tapadását. Az eritrocita membránok felületi feszültségének csökkentésével megkönnyítik a deformálódást, amikor áthaladnak a kapillárisokon és javítják a véráramlást. A vérlemezkék elleni szerek nemcsak megakadályozzák az aggregációt, hanem a már aggregált vérlemezek bontását is okozhatják.

Ezeket a posztoperatív trombus kialakulásának megelőzésére használják, thrombophlebitis, retina vaszkuláris trombózis, agyi keringés stb. Rendellenességei, valamint az ischaemiás szívbetegség és a szívizominfarktus tromboembóliás szövődményeinek megelőzésére.

A vérlemezkék (és eritrociták) kötődésének (aggregációjának) gátló hatását különböző farmakológiai csoportok (szerves nitrátok, kalciumcsatorna-blokkolók, purinszármazékok, antihisztaminok stb.) Gyógyszerei befolyásolják. A kifejezett vérlemezke-ellenes hatás NSAID-ok, amelyekből az acetilszalicilsavat széles körben alkalmazzák a trombózis megelőzésére.

Az acetilszalicilsav jelenleg a trombocita-ellenes szerek fő képviselője. Gátló hatása van a spontán és indukált vérlemezke-aggregációra és adhézióra, a 3-as és 3-as vérlemezke-faktorok felszabadulására és aktiválására. Kimutatták, hogy anti-aggregációs aktivitása szorosan kapcsolódik a PG bioszintéziséhez, liberalizációjához és metabolizmusához. Előmozdítja az endothelium felszabadulását a vaszkuláris PG-ben, beleértve a OFJ₂ (Prosztaciklin). Ez utóbbi aktiválja az adenilát-ciklázt, csökkenti az ionizált kalcium tartalmát a vérlemezkékben - az aggregáció három fő mediátorának egyike, és rendelkezik bontási aktivitással is. Ezenkívül az acetilszalicilsav, amely gátolja a ciklooxigenáz aktivitását, csökkenti az A tromboxán képződését a vérlemezkékben.₂ - ellentétes aktivitású prosztaglandin (proaggregációs faktor). Nagy adagokban az acetilszalicilsav gátolja a prosztaciklin és más antitrombotikus prosztaglandinok bioszintézisét is (D₂, E₁ és mások.). Ebben a tekintetben az acetilszalicilsavat viszonylag kis dózisokban (75–325 mg naponta) antiagregánsként írják elő.

Trombocita-ellenes szerek: hatásmechanizmus, használat / kezelés, lista

A vérlemezke-ellenes szerek olyan farmakológiai gyógyszerek csoportja, amelyek gátolják a trombuszképződést a vérlemezke-aggregáció gátlásával és a véredények belső felületéhez való tapadásának gátlásával.

Ezek a gyógyszerek nemcsak gátolják a véralvadási rendszer munkáját, hanem javítják reológiai tulajdonságaikat és elpusztítják a már meglévő aggregátumokat.

A vérlemezke-ellenes szerek hatása alatt az eritrocita membránok rugalmassága csökken, deformálódnak és könnyen áthaladnak a kapillárisokon. A véráramlás javul, csökken a szövődmények kockázata. A véralvadásgátló szerek a véralvadás kezdeti szakaszában a leghatékonyabbak, amikor vérlemezke-aggregáció és primer vérrög képződése jelentkezik.

az alapvető trombocita-ellenes szerek alkalmazási pontjai és hatása

A trombózis megelőzésére a trombózis elleni szereket, a thrombophlebitiset, az ischaemiás szívbetegséget, a szív és az agy akut ischaemiaját, az infarktus utáni kardioszklerózist alkalmazzuk.

A szív patológiája és a károsodott anyagcsere kíséretében koleszterin plakkok képződnek az artériák endotheliumán, és az edények lumenét szűkítik. A sérülés helyén a véráramlás lelassul, a vér sűrűsödik, vérrögképződések alakulnak ki, amelyeken a vérlemezkék továbbra is letelepednek. A vérrögök terjednek a véráramban, belépnek a koszorúerekbe és eltömítik őket. Akut miokardiális ischaemiát mutat, jellegzetes klinikai tünetekkel.

A vérlemezkék és a véralvadásgátló terápia alapja a stroke és a szívinfarktus kezelése és megelőzése. Sem a vérlemezke-gátló szerek, sem az antikoagulánsok nem képesek a kialakult trombus elpusztítására. Tartják a vérrög növekedését és megakadályozzák a vérerek elzáródását. E csoportok előkészítése megmentheti az akut ischaemiás betegek életét.

Az antikoagulánsok, ellentétben a vérlemezkék elleni szerekkel, agresszívebbek. Ezeket drágábbnak tekintik, és nagyobb a mellékhatások kockázata.

bizonyság

A vérlemezke-ellenes kezelés indikációi:

• Ischaemiás rendellenességek
• Trombózisra való hajlam,
• atherosclerosis,
• Instabil angina,
• a koszorúér-betegség,
• Hypertonia betegség
• Az endarteritis megszüntetése,
• Placentális elégtelenség
• Perifériás artériás trombózis,
• Agyi ischaemia és dyscirculatory encephalopathia,
• A hemotransfúzió és a véredények áthelyezése után.

Ellenjavallatok

A trombocita-ellenes szerek kontraindikáltak a terhesség alatt és a szoptatás ideje alatt; 18 év alatti személyek; valamint a következő betegségekben szenved:

1. Az emésztőrendszer eróziós és fekélyes károsodása, t
2. Máj- és veseműködési zavar
3. vérvizelés,
4. Szívpatológia,
5. Aktív vérzés
6. hörgőgörcs,
7. "Aspirin Triad",
8. thrombocytopenia,
9. C- és K-vitaminhiány,
10. Akut szív aneurizma,
11. Vérszegénység.

Mellékhatások

A vérlemezkeszedő szerek listája

A vérlemezkék elleni szerek meglehetősen sok. Legtöbbjük profilaktikus szer, amelyet számos kardiovaszkuláris betegségben és korai posztoperatív időszakban használnak.

Acetilszalicilsav (aszpirin)

Ez a hatóanyag a nem szteroid gyulladáscsökkentők csoportjából származik, amely kifejezett vérlemezke-hatással rendelkezik. A nem szteroid gyulladáscsökkentők hatásmechanizmusa a vérlemezkék és az érfal prostaglandinjainak szintézisét és metabolizmusát szabályozó enzimek blokkolásához kapcsolódik. Az acetilszalicilsavat profilaktikusan alkalmazzák a trombuszképződés megelőzésére, és a legkisebb dózisokban alkalmazott valamennyi trombocita-ellenes hatóanyag közül a legmegfizethetőbb. Ezt a gyógyszert széles körben alkalmazták a járóbeteg-ellátásban. Elhárítja a gyulladás fő jeleit: csökkenti a láz és a fájdalom. A gyógyszer gátló hatást fejt ki a termoreguláció és a fájdalom hipotalamikus központjára.

Az "acetilszalicilsavat" étkezés után kell bevenni, mert gyomorfekély vagy más gyomor-gyulladás alakulhat ki. A tartós vérlemezke-hatás eléréséhez a gyógyszer kis adagjait kell használni. A vér reológiai tulajdonságainak javítása és a thrombocyta aggregáció elnyomása érdekében a betegek naponta egyszer tablettát kapnak.

ticlopidine

"Tiklopidin" - olyan gyógyszer, amely kifejezetten antitrombotikus aktivitással rendelkezik. Ez a gyógyszer erősebb hatású, mint az acetilszalicilsav. "Tiklopidin" az ischaemiás cerebrovascularis betegségekben szenvedő betegek számára íródik elő, akiknél az agyszövet vérkeringése csökken, valamint az ischaemiás szívbetegség, a láb ischaemia, a retinopátia a cukorbetegség hátterében. Azok a személyek, akik a véredényeket manőverezték, hosszú távú felhasználást mutatnak.

Erős vérlemezkeszedő szer, amely megnöveli a vérzési időt, gátolja a vérlemezkék tapadását és gátolja azok aggregációját. A gyógyszer egyidejű alkalmazása antikoagulánsokkal és más trombocita-ellenes szerekkel nagyon nemkívánatos. A kezelés időtartama 3 hónap, és a perifériás vér ellenőrzése alatt történik.

Ennek a vérlemezkeszámító szernek a fő jellemzője a magas biológiai hasznosíthatósága, amely a magas abszorpciós sebesség miatt érhető el. A terápiás hatás a gyógyszer visszavonását követően több napig fennmarad.

A fő hatóanyagként a tiklopidint tartalmazó készítmények a következők: "Tiklid", "Tiklo", "Tiklopidin-Ratiopharm".

pentoxifillin

A gyógyszer anti-aggregációval és görcsoldó hatással rendelkezik, kiterjeszti az ereket és javítja a belső szervek vérellátását. A gyógyszer pozitív hatással van a vér reológiai tulajdonságaira, és nem befolyásolja a szívfrekvenciát. A „pentoxifilline” egy angioprotektor, amely növeli a vérsejtek rugalmasságát és erősíti a fibrinolízist. A gyógyszer az angiopátia, az időszakos claudáció, a posztrombotikus szindróma, a fagyás, a varikózus vénák, a koszorúér-betegség kezelésére alkalmas.

clopidogrel

Ez egy szintetikus gyógyszer, a "Tiklopidin" emlékeztető szerkezete és hatásmechanizmusa. Gátolja a vérlemezkék aktivitását és kötődését, növeli a vérzési időt. A "klopidogrél" gyakorlatilag nem toxikus gyógyszer, enyhe mellékhatásokkal. A trombocita-ellenes terápiában résztvevő modern szakemberek a „Klopidogrel” -t részesítik előnyben a komplikációk hiánya miatt.

dipiridamol

A „dipiridamol” egy trombocita-ellenes szer, amely meghosszabbítja a szív edényeit. A gyógyszer növeli a véráramlást, javítja a szívizom összehúzódását és normalizálja a vénás kiáramlást. A dipiridamol fő hatása a vasodilatáció, de más gyógyszerekkel kombinálva kifejezett vérlemezke-hatással rendelkezik. Általában azt a személyt írják elő, akinek magas a vérrögképződés kockázata, és a protetikai szívszelepekre műtétet végeztek.

"Curantil" - olyan gyógyszer, amelynek fő hatóanyaga a dipiridamol. Az ilyen ellenjavallatok hiánya miatt a terhesség és a szoptatás nagy népszerűségnek örvend. A hatóanyag hatására a vérerek tágulnak, a trombuszképződés elnyomódik, és javul a szívizom vérellátása. A "Curantil" -ot a kardiovaszkuláris betegségekben szenvedő vagy a placentánál hiányos terhes nőknek írják elő. E gyógyszer hatása alatt javulnak a vér reológiai tulajdonságai, a placenta tartályai kibővülnek, a magzat elég oxigént és tápanyagot kap. Ezenkívül a Curantilnak immunmoduláló hatása van. Serkenti az interferon termelését és csökkenti a vírusos betegségek kockázatát az anyában.

eptifibatidet

Az "Eptifibatid" csökkenti a szív-ischaemia kockázatát olyan betegeknél, akik perkután coronaria beavatkozáson mennek keresztül. A gyógyszert "Aspirin", "Klopidogrel", "Heparin" kombinációban használják. A terápia megkezdése előtt angiográfiás értékelést és más diagnosztikai eljárásokat hajtanak végre. A nők és a 60 év feletti személyek alapos vizsgálat tárgyát képezik.

Engedje fel a hatóanyagot intravénás injekció formájában, amelyet egy adott rendszer szerint adunk be. Miután a beteg lemerült, a vérlemezke-kezelést a gyógyszerkészítményekkel több hónapig folytatjuk tabletta formában. A szív ischaemia és a betegek halálának megismétlődésének megelőzése érdekében az ilyen betegek életciklusa alatt antitrombotikus szereket ajánlunk.

A sürgősségi sebészeti beavatkozás során a gyógyszert le kell állítani. Tervezett művelet esetén a gyógyszer beadását előzetesen leállítják.

iloprosztot

Ezt a gyógyszert kizárólag a kórházban alkalmazzák, és gondosan figyelemmel kísérik a beteget. Az injekciós oldatot naponta közvetlenül az adagolás előtt készítik el, ami lehetővé teszi, hogy steril legyen. Az Iloproszt-kezelésben részesülő betegek számára ajánlott a dohányzásról való kilépés. Azok a személyek, akik vérnyomáscsökkentő gyógyszereket szednek, ellenőrizzék a vérnyomást, hogy elkerüljék a súlyos hipotenziót. Az ortosztatikus hipotenzió a kezelés után élesen emelkedhet a betegben.

Az Iloproszt a "Ventavis" gyógyszer részeként a prosztaglandin szintetikus analógja, és belélegzésre szánt. Ez egy antitrombocita szer, amelyet különböző eredetű pulmonalis hypertonia kezelésére használnak. A kezelés után a páciensek meghosszabbítják a tüdőedényeket és javítják az alapvető vérparamétereket.

Kombinált készítmények

A legtöbb modern gyógyszer kombinálva van. Számos vérlemezke-ellenes hatóanyagot tartalmaznak, amelyek támogatják és fokozzák egymást. Ezek közül a leggyakoribb:

• Az „Agrenox” egy komplex készítmény, amely „Dipyridamolt” és „Aspirint” tartalmaz.
• Az Aspigrel klopidogrél és aszpirin.
• A Coplavix ugyanolyan összetételű, mint az Aspigrel.
• A "Cardiomagnyl" összetétele magában foglalja az "acetilszalicilsavat" és a "magnézium" nyomelemet.

Ezeket a trombocita-ellenes szereket a modern gyógyászatban használják leggyakrabban. A szívbetegség kardiológusai számára írják fel a betegeket, az agyi érrendszeri betegségek neurológusai és a lábtérek sérüléseinek érrendszeri sebészei.

Anti-trombociták elleni szerek: a gyógyszerek listája

A vérlemezkék elleni szerek elengedhetetlen összetevői a II - IV funkcionális osztályok és az infarktus utáni cardiosclerosis angina pectorisának kezelésében. Ez a hatásmechanizmusuknak köszönhető. Bemutatjuk a figyelmet a vérlemezke elleni szerek listájára.

Működési mechanizmus

A koszorúér-betegség az artériás falakon atheroscleroticus plakkok kialakulásával jár. Ha az ilyen plakk felülete megsérül, akkor vérsejtek lerakódnak rajta - vérlemezkék, amelyek lefedik a kialakult hibát. Ugyanakkor biológiailag aktív anyagokat szabadítanak fel a vérlemezkékből, amelyek stimulálják ezen sejtek további üledékképződését a plakkon és a klaszterek kialakulását - a vérlemezke aggregátumokat. Az aggregátumok a koszorúereken keresztül terjednek, ami eltömődéshez vezet. Ennek eredményeként instabil angina vagy miokardiális infarktus lép fel.
A vérlemezkék elleni szerek blokkolják a vérlemezke aggregátumok kialakulásához vezető biokémiai reakciókat. Így megakadályozzák az instabil angina és a miokardiális infarktus kialakulását.

A lista

Az alábbi trombocita-ellenes szereket használják a modern kardiológiában:

• Acetilszalicilsav (Aspirin, Thromboc-ass, CardiAsk, Plydol, Thrombopol);
• Dipiridamol (Curantil, Parsedil, Trombonyl);
• Klopidogrél (Zilt, Plavix);
• Tiklopidin (Aklotin, Tagren, Tiklid, Tiklo);
• lamifiban;
• Tirofiban (Agrostat);
• Eptifibatid (Integrilin);
• Abtsiksimab (ReoPro).

Ezeknek a gyógyszereknek a kész kombinációi vannak, például Agrenox (dipiridamol + acetilszalicilsav).

Acetilszalicilsav

Ez az anyag gátolja a ciklooxigenáz - enzim, amely fokozza a tromboxán szintézisét - aktivitását. Ez utóbbi jelentős szerepet játszik a vérlemezkék aggregációjában (ragasztásban).
Az aszpirint a miokardiális infarktus elsődleges megelőzésére írják elő a II - IV funkcionális osztályok angina pectorisában, valamint az ismétlődő infarktus megelőzésére a már tapasztalt betegség után. A szív- és érrendszeri műtét után alkalmazzák a tromboembóliás szövődmények megelőzésére. A hatás az adagolás után 30 percen belül következik be.
A gyógyszert hosszú ideig 100 vagy 325 mg-os tabletták formájában írják elő.
A mellékhatások közé tartozik a hányinger, hányás, hasi fájdalom és néha a gyomornyálkahártya fekélyesedése. Ha a beteg kezdetben gyomorfekély volt, az acetilszalicilsav alkalmazása során valószínűleg gyomorvérzés alakul ki. A hosszú távú használat szédülést, fejfájást vagy más idegrendszeri funkciók károsodását okozhatja. Ritka esetekben a hematopoetikus rendszer depressziója, vérzés, vesekárosodás és allergiás reakciók lépnek fel.
Az acetilszalicilsav ellenjavallt a gyomor-bél traktus erózióiban és fekélyeiben, a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek intoleranciája, vese- vagy májelégtelenség, néhány vérbetegség, hypovitaminosis K. Ellenjavallatok a terhesség, a szoptatás és a 15 év alatti életkor.
Óvatosan szükség van acetilszalicilsav kijelölésére bronchiás asztmában és más allergiás betegségekben.
Az acetilszalicilsav kis dózisokban történő alkalmazásakor a mellékhatásai kissé kifejeződnek. Még biztonságosabb a mikrokristályosított formában („Kolpharit”).

dipiridamol

A dipiridamol elnyomja az A2-s tromboxán szintézisét, növeli a vérlemezkékben lévő vérlemezkék tartalmát, amely antitrombocita hatású. Ugyanakkor kiterjeszti a koszorúéreket.
A dipiridamolt elsősorban a stroke megelőzésére szolgáló agyi hajók betegségeire írják elő. A hajókon végzett műveletek után is látható. Az ischaemiás szívbetegségben a gyógyszert általában nem használják, mivel a koszorúér-erek bővülése „lopás jelenséget” fejt ki - az érintett szívizomterületek vérellátásának romlása az egészséges szívszövetek javulása következtében.
A gyógyszert hosszú ideig, üres gyomorban alkalmazzák, a napi adagot 3-4 adagra osztjuk.
Dipiridamolt intravénásan is adnak stressz-echokardiográfia során.
A mellékhatások közé tartozik a dyspepsia, az arcvörösség, a fejfájás, az allergiás reakciók, az izomfájdalmak, a vérnyomáscsökkenés és a szívdobogás. A dipiridamol nem okoz fekélyt a gyomor-bélrendszerben.
A gyógyszert nem használják instabil angina és akut miokardiális infarktus esetén.

ticlopidine

A tiklopidin, az acetilszalicilsavtól eltérően, nem befolyásolja a ciklooxigenáz aktivitását. Ez gátolja a vérlemezkék receptorainak aktivitását, amelyek felelősek a vérlemezkék fibrinogénhez és fibrinhez való kötődéséért, ami jelentősen csökkentette a trombusképződés intenzitását. A vérlemezke-ellenes hatás később, mint az acetilszalicilsav bevétele után jelentkezik, de kifejezettebb.
A gyógyszer az alsó végtagok érrendszeri ateroszklerózisában a trombózis megelőzésére van előírva. Cerebrovascularis betegségekben szenvedő betegeknél a stroke megelőzésére használják. Emellett a tiklopidint a koszorúereken végzett műveletek után, valamint az acetilszalicilsav alkalmazásának intoleranciája vagy ellenjavallata esetén alkalmazzák.
A gyógyszert szájon át naponta kétszer étkezik.
Mellékhatások: dyspepsia (emésztési zavar), allergiás reakciók, szédülés, kóros májfunkció. Ritka esetekben vérzés, leukopenia vagy agranulocitózis léphet fel. A gyógyszer bevétele közben a májfunkciót rendszeresen ellenőrizni kell. A tiklopidint nem szabad antikoagulánsokkal együtt bevenni.
A drogot nem szabad terhesség és szoptatás, májbetegség, vérzéses stroke, gyomorfekélyes vérzés magas kockázata és 12 nyombélfekély.

clopidogrel

A gyógyszer visszafordíthatatlanul gátolja a vérlemezke aggregációt, megelőzve a koszorúér-ateroszklerózis szövődményeit. A szívizominfarktus után, valamint a koszorúereken végzett műtétek után írják elő. A klopidogrél hatékonyabb, mint az acetilszalicilsav, megakadályozza a szívizominfarktust, a stroke-ot és a hirtelen szívkoszorúér-halált a koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél.
A gyógyszert szájon át, naponta egyszer adják be, függetlenül attól, hogy milyen ételt kapnak.
A gyógyszer ellenjavallatai és mellékhatásai megegyeznek a tiklopidinéval. A klopidogrél azonban kevésbé valószínű, hogy a csontvelőre kedvezőtlenül befolyásolja a leukopenia vagy az agranulocitózis kialakulását. A gyógyszert nem írják elő 18 év alatti gyermekek számára.

A vérlemezke receptor IIb / IIIa blokkolók

Jelenleg olyan gyógyszerek keresése, amelyek hatékonyan és szelektíven elnyomják a vérlemezke aggregációt. A klinika már számos modern eszközt használ, amely blokkolja a thrombocyta receptorokat - lamifibánt, tirofibánt, eptifibatidot.
Ezeket a gyógyszereket intravénásán adják be akut koronária szindrómával, valamint perkután transzluminális koszorúér-angioplasztikában.
A mellékhatások közé tartozik a vérzés és a thrombocytopenia.
Ellenjavallatok: vérzés, vaszkuláris és szív aneurizma, jelentős artériás hipertónia, thrombocytopenia, máj- vagy veseelégtelenség, terhesség és szoptatás.

abciximabot

Ez egy modern vérlemezke, amely a vérlemezke IIb / IIIa receptorok szintetikus antitestje, amely felelős a fibrinogénhez és más ragasztó molekulákhoz való kötődéséért. A gyógyszer kifejezett antitrombotikus hatást okoz.
A gyógyszer hatása intravénásan beadva nagyon gyorsan történik, de nem tart sokáig. Infúzióként heparinnal és acetilszalicilsavval együtt alkalmazzák akut koszorúér-szindrómában és a koszorúereken végzett műveletek során.
A gyógyszer ellenjavallatai és mellékhatásai megegyeznek a vérlemezke receptorok IIb / IIIa blokkolóival.

A vérlemezke-ellenes szerek listája és besorolása

A vérrögök veszélyes formációk, amelyek részben vagy teljesen blokkolhatják a vérerek lumenét. Ez megzavarja a szövetek és szervek vérellátását, az akut formában az ilyen jelenség az agyvérzéshez vezethet.

A normális vérkeringés és a vér viszkozitásának helyreállítása érdekében a vérlemezke-ellenes szereket alkalmazzák, amelyek listája kiterjedt és az érrendszeri betegségek kezelésére szolgál.

Mi az antiplatelet

Szóval, mi ez az antitrombocita? Ez egy olyan gyógyszercsoport, amely megakadályozza a vérrögök kialakulását. Az ilyen gyógyszereket alkotó hatóanyagok megakadályozzák a vérlemezkék egymáshoz tapadását, megakadályozzák a véralvadást.

Ami az antiaggregánsokon kívül van a halláskomponenseken, mi is ez? Ezek hasonló hatású gyógyszerek, gyakran anginás betegeknek írják elő.

Az antikoagulánsok ugyanazzal az elvvel rendelkeznek, de agresszívebbek és több mellékhatással rendelkeznek. A farmakológia gyorsan fejlődik, és a diszaggregánsok és antikoagulánsok hatékonyabbá és biztonságosabbá válnak.

Főbb jelzések

A vérlemezkék elleni szereket orvos írja fel:

• ischaemia;
• magas vérnyomás;
• szívműtét után;
• lábbetegségek;
• az agyi stroke megelőzése vagy helyreállítása.

Fontos! Az ebben a csoportban lévő összes drogot csak recept alapján írják elő. Az illetéktelen gyógyszerek a kurzus időtartamának és az adagolás figyelembe vétele nélkül súlyos mellékhatásokkal járnak.

A vérlemezkék elleni szerek hatásmechanizmusa

Ha a szövetek vagy edények megsérülnek, hogy megakadályozzák a súlyos vérzést, a vér vérrögképződik, ez akkor fordul elő, ha a vérlemezkék a vörösvértestekkel együtt maradnak. Ennek eredményeként a vérrögök megjelennek, ezeket vérrögöknek is nevezik. Ez a test normális reakciója a sérülésre.

De néha a trombózis más okokból is előfordul. A véredények károsodása és a gyulladás azokban a véráramban a trombuszképződést váltja ki. A vérrögök fokozatosan eltömítik az edény lumenét, aminek következtében a vérkeringést zavarják.

Az ilyen blokkolt területek lokalizációjától függően a következmények eltérőek lehetnek. A legveszélyesebb vérrögképződés az agyban, a vérerek elzáródása agyvérzéshez vezet. A haláleset a támadás után 50% -ot ér el az év során.

A vérlemezke-ellenes szerek, mint az antikoagulánsok lágyabb analógjai, a vér elvékonyodásával zavarják a trombózist. Azok az emberek, akik hajlamosak az érrendszeri betegségekre, néha életük során kell ezeket a gyógyszereket bevenniük. Az antikoagulánsokat sürgősebb esetekben használják, amikor a lehető leggyorsabban kell eljárniuk - a szívroham és a stroke esetében.

A hatékony gyógyszerek listája

A trombocita-ellenes szerek és a trombocita-ellenes szerek listája meglehetősen kiterjedt. Az ilyen típusú leghatékonyabb eszközök a következők:

1. Aspirin (acetilszalicilsav). A vérhígítót gyakran használják a vérrögök megelőzésére. Az aszpirin az egyik legnépszerűbb és legolcsóbb gyógyszer ebben a csoportban, egy nagyon kis adag elegendő ahhoz, hogy a gyógyszer hatásos legyen. A szerszám nem csak normalizálja a vérkeringést, hanem a láz és a fájdalom enyhítését is jelenti, ezért gyakran használják a járóbeteg-gyakorlatban. A mellékhatások listájában az aszpirin egy gyomorfekély, így semmi esetre sem lehet semmilyen üres gyomorba venni, csak étkezés után. Az orvos által előírt dózis és időtartam.
2. Tiklopidin. Ellentétben az aszpirinnel, egy erősebb gyógyszerrel, az ischaemiás agybetegségekre, valamint a retinopátia által komplikált cukorbetegek számára is előírják. A tiklopidin hígítja a vért, nem kombinálható más antikoagulánsokkal, és súlyos vérzés esetén alkalmazható. A kezelés időtartama körülbelül három hónap, és szigorúan egy orvos felügyelete alatt történik.
3. Pentoxifillin. A vérlemezkék és a görcsoldó szerek a vérerek tágítására és a vérkeringés javítására szolgálnak. A gyógyszer nem befolyásolja a pulzusszámot és a vérnyomást.
4. Clopidogrel. A cselekvés elve hasonló a Tiklopidinhez. A gyógyszer gátolja a vérlemezkék aktivitását, és nem teszi lehetővé, hogy együtt maradjanak, ami növeli a vérzést. A klopidogrél nem okoz szövődményeket hosszú kezelés alatt, ezért nagyon népszerűvé vált a modern orvosok körében.
5. Dipyridamole. Bővíti a szívedényeket, javítja a vérkeringést az izomban, pozitívan befolyásolja a szívizom munkáját, ami normalizálja a vénás vér kiáramlását. A dipiridamolt gyakran felírják a szívműtétek, különösen a szívszelepek kezelésére.
6. Harangjáték. A gyógyszer dipiridamol alapú. A kontraindikációk listája a Kurantila nem tartalmazza a terhességet és a szoptatást, ezért nagyon népszerű. Az eszköz kiterjeszti a véredényeket, megakadályozza a vérrögök képződését és javítja a véráramlást a szívbe. A curantilt szív- és érrendszeri betegségekben szenvedő terhes nők vehetik fel. A gyógyszer jótékony hatással van a placenta vérellátására is, ami miatt a magzat több tápanyagot és oxigént kap. Ezenkívül Curantil erősíti a terhes nők különböző vírusokkal szembeni ellenállását.
7. Eptifibatide. Ezt a szív ischaemia megelőzésére használják, és a szívkoszorúér-beavatkozás után is felírják. Az eptifibatidot leggyakrabban más vérhígítóval együtt alkalmazzák. A gyógyszer bevétele előtt meg kell vizsgálni a diagnosztikai eljárásokat, különösen bármilyen korú és 60 évesnél idősebb nők esetében. A gyógyszert intravénásan adják be a kórházba, a mentesítéskor az epifibatid tabletták formájában.
8. Iloprosztot. A gyógyszert csak az orvos felügyelete mellett használják, és csak a kórházban. Az Iloproszt injekció formájában adják be, a kezelés során nem lehet füstölni. Azt is javasoljuk, hogy gondosan figyelemmel kísérje a vérnyomás szintjét, hogy elkerülje az éles növekedést.

A szív- és érrendszeri betegségek kezelésére használják, beleértve és kombinált gyógyszereket, amelyek több antitestet gátló szeren alapulnak, és minden anyag támogatja és fokozza egy másik hatását. Az ilyen típusú leggyakrabban felírt gyógyszerek közül az Agrenoxot, az Aspigrelt, a Coplavix-ot és a Cardiomagnyl-t külön kell kiemelni.

A listából bármely szakember csak szakember írhat elő, figyelembe véve a diagnosztika és a tesztek eredményeit, valamint a páciens testének, korának stb. Egyedi tulajdonságait. A túladagolás más betegségek súlyosbodását idézheti elő.

A trombocita-ellenes szerek osztályozása

A modern orvostudományban a vérlemezkék elleni szerek besorolása nagyon feltételes. Minden gyógyszer három nagy csoportra oszlik:

• közvetlen cselekvés;
• közvetett cselekvés;
• Vérlemezke-ellenes szerek.

Az utóbbi ebben az esetben a legmodernebb gyógyszerek, szélesebb körű akcióval rendelkeznek. A dekongesztánsoknak gyakorlatilag nincsenek mellékhatásai.

Ki ellenjavallt

A trombocita-ellenes szerek ellenjavallt olyan betegeknél, akiknél:

• gyomorfekély az akut stádiumban;
• májbetegség;
• vesebetegség;
• szívelégtelenség;
• a vérzés kockázatával kapcsolatosan mindenféle betegség;
• vérzéses stroke (agyvérzés).

És a terhesség és a szoptatás ideje alatt is tartózkodnia kell e gyógyszerek szedésétől.

Egyes gyógyszerek további ellenjavallatokkal és mellékhatásokkal járhatnak. Egy adott gyógyszer kijelölése szigorúan egyedi, és a beteg vizsgálatait, anamnézisét stb. Figyelembe véve végzi.

Fontos! A vérvékonyító szerek alkohollal összeegyeztethetetlenek.

következtetés

A vérlemezkék elleni szerek nélkülözhetetlenek a magas vérrögképződéssel járó szív- és érrendszeri betegségek elleni küzdelemben. A gyógyszerek javíthatják a vérkeringést és kibővíthetik a véredények lumenét, azonban bármilyen olyan eszközt használnak, amely vékonyítja a vért, szigorúan szükség van a vényre.

A trombocita-ellenes szerek és a trombocita-gátló szerek jogosulatlan használata a vérnyomás éles növekedéséhez és egyéb kellemetlen következményekhez vezethet.

A vérlemezke-ellenes szerek listája és besorolása

A vérlemezke-ellenes szerek vagy diszaggregánsok a gyógyszerek modern csoportja, amelyek gátolják a vérrögök képződését az erekben. Ez segít megelőzni a szívinfarktus kialakulását, valamint a trombusképződéshez kapcsolódó egyéb betegségeket. Az ilyen hatások lehetővé teszik e gyógyszercsoportnak a koszorúér-betegség, az agyi keringési zavarok és más szervek használatát.

A trombocita-ellenes szereket csak a kezelőorvos végezheti el, miután megvizsgálta a pácienst, és azonosította az összes ilyen indikációját és ellenjavallatát az ilyen típusú terápiára. Semmilyen esetben nem szabad kizárólag a gyógyszert használni, mivel ez a kezelés mellékhatásainak kialakulásához vagy az alapbetegség előrehaladásához vezethet.

A gyógyszerek hatásmechanizmusa

A véredények vérrögképződését gátló készítmények többféle módon gátolhatják ezt a folyamatot, amely alapján a vérlemezkék elleni szerek besorolása épül:

1. A véralvadási rendszer aktiválásában részt vevő prosztaglandinok képződésének blokkolása. Az ilyen gyógyszereknek olyan hatása van, mint az acetilszalicilsav, trifluor stb.
2. A vérlemezkékben lévő adenozin-monofoszfát ciklikus formájának - a vérrög képződését biztosító fő sejtek - növekedése. Ilyen hatással van rájuk a sejt aggregáció aktiválásának folyamata. Ezek a gyógyszerek a Triflusal és a Dipyridamole.
3. A gyógyszerek (klopidogrél, stb.) Képesek blokkolni az adenozin-difoszfát receptorokat a vérlemezkék felületén, megakadályozva a további aktiválódást és a trombotikus tömegek kialakulását.
4. A Lamifiban és a Framon zavarja a glikoprotein receptorok aktiválódását a vérlemezkék sejtmembránján, blokkolva további tapadásukat.

A vérlemezke-ellenes szerek listájából a gyógyszerek különböző hatásmechanizmusai lehetővé teszik, hogy minden páciens számára egyedileg kiválassza a gyógyszereket.

Ismerje meg ezt a cikket, hogy miért jön ki a vérrög.

Modern gyógyszerek

Miután az orvos elrendelte az antiaggregánsokat a páciensnek és elmagyarázta neki, hogy mi van, részletesebben meg kell vizsgálni a farmakológiai csoport gyakran használt gyógyszereit.

Acetilszalicilsav

A legnépszerűbb gyógyszer, amely kifejezetten gátolja a vérrögök képződését.

A legtöbb beteg számára az aszpirin alacsony költsége és kevesebb ellenjavallata miatt áll rendelkezésre.

A trombózis megelőzésére naponta egyszer kis adagokban alkalmazzák.

Maga az acetilszalicilsav mellett más gyógyszerek is szerepelnek: ThromboASS, Cardiomagnyl, stb.

Ezen túlmenően az acetilszalicilsav antipiretikus, gyulladáscsökkentő és gyenge fájdalomcsillapító hatást fejt ki az emberi szervezetre. Ugyanakkor hasonló hatásokat csak a gyógyszer növekvő dózisával lehet megfigyelni.

ticlopidine

A tiklopidin egy modern diszaggregáns, amely hatékonyabb, mint az Aspirin. A gyógyszert anginában szenvedő betegek trombózisos szövődményeinek megelőzésére, valamint az agy vagy lábak ischaemiás károsodására használják.

A tiopidin alkalmazását a koszorúér-bypass műtét és más véredények működése után ajánljuk.

A kifejezett klinikai hatás miatt ezt a gyógyszert nem szabad más vérlemezke-ellenes szerekkel és antikoagulánsokkal együtt alkalmazni, mivel ez belső vérzés és egyéb mellékhatások kialakulásához vezethet.

A ticlopidint tartalmazó készítmények kereskedelmi neve: Tiklo, Tiklid, stb.

clopidogrel

A klopidogrél egy szintetikus trombocita-gátló szer, amely szerkezete és farmakológiai hatása hasonló a tiklopidinhez.

A hatóanyag gyorsan blokkolja a vérlemezkék aktiválását és megakadályozza azok aggregálódását.

Ennek a gyógyszernek a fő előnye a betegek többségének a kezelés jó toleranciája.

Ez lehetővé teszi a klopidogrél alkalmazását a legtöbb klinikai esetben, anélkül, hogy félni kellene a mellékhatások kialakulásától.

Dipiradomol

A keringési rendszerre bonyolult hatású diszaggregátor: tágítja a koszorúér-ereket, növeli a szívizom összehúzódását, és javítja a véráramlást a vénás ágyon. A gyógyszer használata esetén a vérnyomáscsökkentő hatás kifejezett. A gyógyszer fő kereskedelmi neve - Curantil.

Számos modern vérlemezke-ellenes szer vezet ahhoz, hogy a terápia megkezdése előtt látogasson el a kezelőorvoshoz. Az egyes gyógyszerek kiválasztásakor figyelembe kell venni a beteg jellemzőit.

Kábítószer-besorolás

A trombocita-ellenes szerek fő osztályozása a hatásmechanizmuson alapul. Ennek megfelelően négy kábítószercsoport van:

1. Ciklo-oxigenáz-blokkoló szerek: Thrombotic ACC, acetilszalicilsav, Indobufen.
2. Gyógyszerek, amelyek befolyásolják az adenozin monofasfat ciklikus formáját: dipiridamolt, epoprostenolt, pentoxifilint.
3. Glikoprotein receptor blokkolók: Tirofiban, Abtsiksimab, stb.
4. Trombocita-blokkolók a purinreceptorok blokkolására: klopidogrél és tiopidin.

Ezenkívül az összes diszaggregátum egyszerű és kombinált eszközökre oszlik. Az utóbbiak közé tartoznak az Agrenox, az Aspigrel, a Cardiomagnyl.

A rendelkezésre álló gyógyszerek listájából a vérlemezkék elleni szerek helyes megválasztása növelheti a kezelés hatékonyságát és megelőzheti a terápia szövődményeit.

Ellenjavallatok

Ha trombocita-ellenes szereket használ a klinikai gyakorlatban, fontos megjegyezni közös és specifikus ellenjavallatukat.

Gyakori a csoport összes gyógyszerére jellemző, és a következő állapotokat tartalmazza:

• gyomorfekély és nyombélfekély a súlyosbodás időszakában;
• a vérzés fokozott kockázatával járó betegségek, beleértve a vérzéses diathesiset;
• krónikus és akut veseelégtelenség;
• a máj megzavarása;
• terminális szívelégtelenség;
• vérzéses stroke;
• terhesség és szoptatás ideje alatt.

Mindezen esetekben meg kell szüntetni a trombocita-ellenes szerek alkalmazását, és más módszereket kell választanunk a beteg kezelésére. Ezen túlmenően, a gyógyszerek minden csoportja további ellenjavallatokkal rendelkezik, amelyeket orvosával vagy használati utasításával kell felülvizsgálni.

következtetés

A diszaggregánsokat felíró orvosok jól tudják, hogy mi az, és milyen mellékhatások jelentkezhetnek a kezelés során.

Ebben a tekintetben a trombózisos komplikációk megelőzésére szolgáló trombocita-ellenes szerek kijelölésekor orvoshoz kell fordulni egy olyan orvoshoz, aki klinikai vizsgálatot végez és azonosítja az ilyen kezelésre vonatkozó indikációkat és ellenjavallatokat.

Nem szabad semmilyen esetben részt venni a kezelésben, mivel az ilyen kísérletek gyakran vezetnek súlyos vérzéses szövődmények kialakulásához különböző korú betegeknél.

B01AC. vérlemezke-ellenes szerek

A vérlemezkék elleni szerek olyan gyógyszerek csoportja, amelyek befolyásolják a véralvadást a vér (vörösvértestek, vérlemezkék) sejtelemei aggregációjának megakadályozásával és az ilyen aggregátumok megsemmisítésével.

Az acetilszalicilsavat (ASA) először Charles Frederick Gerhardt állította elő 1853-ban.

1897. augusztus 10-én Arthur Eihengrin, aki Wuppertal Bayer laboratóriumában dolgozott, először kapta az ASA-mintákat orvosi használatra. Kezdetben csak az ASA vérnyomáscsökkentő hatása volt ismert, majd fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő tulajdonságait fedezték fel. Az első években az ASC-t por formájában adták el, és 1904 óta tabletták formájában.

1953-ban Kulgan közzétette az első jelentést az ASA használatáról a koszorúér-betegség megelőzésére és kezelésére.

A blokkoló ADP receptor clopidogrel-t a Sanofi-Sintelabo nyitotta meg és 1998-ban engedélyezte az Európai Unióban, és az Egyesült Államokban 1997-ben.

1983-ban a vérlemezke receptor glikoproteinek IIb / IIIa antagonistáit fejlesztették ki a Glanzmann-trombaszténia kezelésére. Az utóbbi években széles körben alkalmazták akut koronária szindrómában (ACS) szenvedő betegek kezelését ST-emelkedés nélkül (heparinnal vagy ASA-val kombinálva) a transzkután beavatkozások (PCI) következtében fellépő trombózis és reocclusion megelőzésére.

B: A vérrendszert és a HEMOPOESIS B01A-t befolyásoló eszközök Antitrombotikus szerek

B01AC06 Acetilszalicilsav B01AC07 Dipiridamol

B01AC56 Acetilszalicilsav, kombináció

A vérlemezkék elleni szerek osztályozása a céltól függően

- Eritrociták és thrombocyta vérlemezkék elleni szerek: pentoxifilin, alprostadil, klopidogrél.

- thrombocyta vérlemezkeszedő szerek: acetilszalicilsav, dipiridamol,

Privát terápiás farmakológia 189

tiklopidin, xanthinol-nikotinát.

A trombocita-ellenes szerek besorolása a hatásmechanizmustól függően

- Az arachidonsav metabolizmus inhibitorai:

ASA, indobufen, trifluzal;

pikotamid, ridogrel, vapiprost;

- készítmények, amelyek a cAMP tartalmát növelik a vérlemezkékben:

Foszfodiészteráz (PDE) vérlemezkék gátlói:

- ADP receptor blokkolók (tienopiridinek):

- A IIb / IIIa vérlemezke glikoprotein receptorok antagonistái:

abciximab; eptifibatid, tirofiban, lamifibán.

ADP receptor blokkolók (klopidogrél, tiklopidin)

A biológiai hozzáférhetőség magas, a maximális plazmakoncentráció 1 óra elteltével jön létre. A klopidogrél prodrug, metabolitja a májban végzett biotranszformáció után hat. Az eliminációs felezési idő 8 óra, a vizelettel és ürülékkel kiválasztódik.

A biohasznosulás 80–90% (étkezés után nőtt). A maximális plazmakoncentráció 2 óra elteltével érhető el, az első adag bevétele után a felezési idő 12–13 óra, és rendszeresen 4-5 napra emelkedik. A plazmakoncentráció a kezelés 2-3 hetében jön létre. Az anyagcsere a májban történik, a metabolitok kiválasztódása a vizelettel történik, részben változatlan formában, epe.

Ciklo-oxigenáz inhibitorok - ASA

Az orális adagolás esetén az ASA biohasznosulása 50–68%, a maximális plazmakoncentráció 15–25 perc elteltével jön létre. (4-6 óra az enterális folyamatos felszabadulású formában). Az abszorpció során az ASA részlegesen metabolizálódik a májban és a belekben, a szalicilsav képződésével, amely egy gyengébb trombocita-gátló szer. Vészhelyzetben a biohasznosulás növelése és a hatás meggyorsítása érdekében az első ASK-tablettát a szájban rágja, ami biztosítja a

190. I. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko

felszívódása a szisztémás keringésbe, megkerülve a májat. Az ASA felezési ideje 15–20 perc, a szalicilsav 2–3 óra, az ASA a szabad szalicilsavban a vesén keresztül választódik ki.

PDE-vérlemezke-gátlók - Dipiridamol

Gyorsan felszívódik a gyomorban (a legtöbb) és a vékonybélben (kis mennyiségben) Majdnem teljesen kötődik a plazmafehérjékhez. C max - az adagolás után 1 órán belül. T 1/2 - 20–30 perc. Elsősorban a szívben és a vörösvérsejtekben halmozódik fel. A májban metabolizálódik glukuronsavhoz kötődve, mely az epében választódik ki monoglukuronidként.

ADP receptor blokkolók (klopidogrél, tiklopidin).

A készítmények szelektíven és visszafordíthatatlanul gátolják az adenozin-difoszfát (ADP) kötődését a vérlemezkék felületén lévő receptoraihoz, blokkolják a vérlemezkék aktiválódását és gátolják azok aggregációját. A klopidogrél egyszeri adagjának bevétele után 2 óra elteltével statisztikailag szignifikáns és dózisfüggő a vérlemezke-aggregáció gátlása (az aggregáció gátlása 40% -kal). A maximális hatás (az aggregáció 60% -os elnyomása) a gyógyszer fenntartó adagjának 4-7. Napján figyelhető meg, és 7-10 napig tart.

Ismétlődő alkalmazás esetén a hatás fokozódik, stabil állapotot érünk el a kezelés 3–7 napja után (akár 60% -os gátlás). A vérlemezkék aggregációja és a vérzés ideje visszatér a kiindulási értékhez, mivel a vérlemezkék megújulnak, átlagosan 7 nappal a gyógyszer leállítása után.

A 75 mg-os adag bevétele után gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerben (GIT). A hatóanyag koncentrációja a vérplazmában a beadás után 2 óra elteltével jelentéktelen (0,025 μg / l) a máj gyors biotranszformációja miatt.

A klopidogrél aktív metabolitja (tiolszármazék) 2-oxo-klopidogrél oxidációjával képződik, amelyet hidrolízis követ. Az oxidatív fázist elsősorban a citokróm P450 izoenzimek, a 2B6 és a 3A4, és kisebb mértékben az 1A1, 1A2 és 2C19 szabályozzák. Az aktív tiol metabolit gyorsan és irreverzibilisen kötődik a vérlemezke receptorokhoz, de a vérplazmában nem észlelhető. A metabolit maximális koncentrációja a vérplazmában (kb. 3 mg / l ismételt orális beadás után 75 mg dózisban) a gyógyszer bevétele után 1 órával történik.

A klopidogrél és a fő keringő metabolit fordítottan kötődik a plazmafehérjékhez. A gyógyszer bevétele után a bevitt adag körülbelül 50% -a kiválasztódik a vizelettel és 46% a székletben. A fő metabolit eliminációs felezési ideje 8 óra.

A tiklopidin hatása lassan, 2 nappal a gyógyszer bevétele után kezdődik.

Privát terápiás farmakológia 191

A napi kétszer 250 mg-os dózisban a csúcshatás a kezelés 3.-6. Napján van, a hatás időtartama pedig 4-10 nap. A terápiás hatás a törlés után legalább 1 hétig fennmarad, ezért a kortikoszteroidok nem elsődleges kezelése.

A tiklopidin terápiás adagjának egyszeri orális adagolása után gyorsan

majdnem teljesen felszívódik, a gyógyszer biohasznosulását az étkezés után veszik figyelembe. A vérlemezke-aggregáció gátlásának hatása nem függ a plazmaszintektől. A tiklopidin körülbelül 98% -a reverzibilisen kötődik a plazmafehérjékhez.

A tiklopidin gyorsan metabolizálódik a szervezetben egy aktív metabolit képződésével, elsősorban a vizelettel (50–60%) és az epével (23–30%). A felezési idő 30-50 óra.

Ciklo-oxigenáz inhibitorok - ASA

Az ASK gátolja a ciklooxigenázt a szövetekben és a vérlemezkékben, ami blokkolja az A2 tromboxán képződését, amely a vérlemezke aggregáció egyik fő induktora. A vérlemezkék ciklooxigenáz blokádja visszafordíthatatlan, és a lemezek teljes élettartama alatt (7–10 napig) fennmarad, ami a hatóanyagok testből történő eltávolítását követően jelentős hatást eredményez. 300 mg / nap feletti adagokban. Az ASA gátolja az endothelium vérlemezke-ellenes szerek és prosztaciklin vazodilatátorok előállítását, ami az egyik további ok, ami miatt alacsonyabb dózisainak (75–160 mg / nap) alkalmazása trombocita-ellenes szerként. Az ASA 7 mg-ig terjedő dózisai valószínűleg kevésbé hatékonyak, és 160 mg / nap dózisok. növelje a vérzés kockázatát.

Az ASC hatása 5 perc múlva kezdődik. lenyelés után, és 30–60 perc múlva eléri a maximumot, a következő 24 órában stabil marad, a vérlemezkék funkcionális állapotának helyreállításához legalább 72 órát kell elvégezni az egyszeri kis dózisú ASA adag után. Az ASA csökkenti a GCS incidenciáját és a kardiovaszkuláris okok okozta halált az instabil angina pectorisban szenvedő betegeknél, mivel az ASA-t a betegek állapotának stabilizálása után továbbra is a távoli megelőző hatás elérése után folytatják.

PDE-vérlemezke-gátlók - Dipiridamol

A gyógyszer csökkenti a koszorúerek ellenállását a kis ágak szintjén

és arteriolák, számának növelése a fedezetek és a fedezet a vér áramlását, növeli a koncentrációt az adenozin és a szintézis adenozin-trifoszfát (ATP) a szívizomban, javítja a kontraktilitás, csökkenti a teljes perifériás vaszkuláris ellenállás (TPR), gátolja a vérlemezke-aggregációt (javítja a mikrokeringést, megakadályozza artériás trombózis), normalizálja a vénás kiáramlás. csökkenti az agyi erek rezisztenciáját, korrigálja a placenta véráramlását; a pre-eklampszia veszélyével megakadályozza a placenta disztrófiai változásait, megszünteti a magzati szöveti hipoxiát,

192 N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko

elősegíti a glikogén felhalmozódását ezekbe; moduláló hatást fejt ki az interferonrendszer funkcionális aktivitására, növeli a nem specifikus antivirális rezisztenciát a vírusfertőzésekkel szemben.

Használati jelzések

- A placenta elégtelenségének kezelése és megelőzése komplikált terhességben (dipiridamol).

- Interferonindukáló és immunmodulátorként az influenza, akut légúti vírusfertőzés (ARVI) (ASA, dipiridamol) megelőzésére és kezelésére.

- A szívizominfarktus (MI), perifériás artériás trombózis másodlagos megelőzése.

- A trombózis és az újbóli behatolás megelőzése a perkután beavatkozás után (PCI) a koszorúér-bypass műtét után (CABG).

- A perifériás artériák plasztikai sebészeti beavatkozása utáni trombózis és reocclusion megelőzése.

- A pitvarfibrilláció állandó formájú tromboembólia megelőzése.

- A protetikus szívszelepek után.

- Átmeneti agyi ischaemia, dyscirculatory encephalopathia.

- Ismétlődő stroke megelőzése.

- Perifériás érbetegségek.

Az ACS antitrombocita szerek alkalmazásának jellemzői

- Klopidogrél: ha a beteg korábban nem szedte a klopidogrélt, az első adag 300 mg (4 fül). Orálisan egyszer (dózisterhelés), majd a napi fenntartó adag 75 mg (1 fül). 1-9 hónap Ha a betegnek CABG-jét tervezik (de nem PCI-t), a klopidogrél nem írható elő vagy törölhető 5, előnyösen 7 nappal a műtét előtt a veszélyes vérzés megelőzése érdekében.

- Tiklopidin: napi kétszer 250 mg étkezés után. Veseelégtelenség esetén az adag csökkent. A tiklopidin és az ASA kombinációja nagy figyelmet igényel a magas vérzési kockázat miatt. Az első 3 hónapban 2 hetente egyszer, vérvizsgálatot kell végezni az egyenletes elemek és a vérlemezkék számításával.

- ASK: az ASK egyszeri napi adagja minden klinikai állapotban van feltüntetve, ahol a vérlemezkék elleni profilaxis kedvező előny / kockázat profilja van: ha a beteg még nem vette be az első adagot,

Privát terápiás farmakológia 193

(325-500 mg), a szájban kell rágni (rendszeres, de nem enterális aszpirint használva).

A bizonyíték adatai alátámasztják az ASA használatát a tromboembóliás szövődmények hosszú távú megelőzésére olyan betegeknél, akiknél a napi 75-100 mg-os dózisban magas a kockázat (enterálisan oldható formák használhatók naponta egyszer étkezés után). Olyan helyzetekben, amikor azonnali antitrombotikus hatás szükséges (ACS vagy akut ischaemiás stroke), 160 mg-os adagot kell adni.

- Dipiridamol: az alacsony dózisú ASA és a dipiridamol kombinációja (naponta kétszer 200 mg) elfogadhatónak tekinthető a terápia megkezdéséhez nem cardioemboliás agyi ischaemiás események esetén, de nincs ok arra, hogy ezt a kombinációt ajánljuk az IHD-vel rendelkező betegeknek.

- Eroszív és fekélyes folyamatok a gyomor-bél traktusban vagy más vérzési forrásokból a gyomor-bél traktusból vagy a húgyúti rendszerből.

- A vérzés hajlama.

- AIM, a koszorúerek artériás ateroszklerózisa, dekompenzált szívelégtelenség, hipotenzió (súlyos formák), aritmia (dipiridamol esetében).

- Súlyos allergiák a hörgőgörcsök (beleértve a bronchiás asztmát, rhinosinusopathiával kombinálva), - aszpirin-asztma formájában.

- Hemofília és thrombocytopenia; aktív vérzés, beleértve a retina vérzését.

- Súlyos, ellenőrizetlen artériás hipertónia (AH).

- Súlyos vese- és májelégtelenség.

- Hematológiai rendellenességek: neutropenia, agranulocytosis, thrombocytopenia; gyomor-bélrendszeri vérzés, intrakraniális vérzés (és ezek története).

- 18 éves korig.

- Terhesség és szoptatás.

- A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység.

- Dyspepsia és hasmenés.

194. N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko

- Az esophagogastroduodenalis zóna eróziós és fekélyes károsodása.

- Intrakraniális vérzés, neutropenia (elsősorban a kezelés első két hetében).

- Allergiás reakciók (bőrkiütés).

- Akut köszvényes támadás az urát kiválasztódása miatt.

- Zaj a fejben, szédülés, fejfájás.

- Rövid arcú öblítés.

- Fájdalom a szívben.

Az ASA közvetett antikoagulánsokkal, nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel (NSAID-ok) történő kinevezésekor fokozott vérzés kockázata; a vérnyomáscsökkentők és a diuretikumok hatásának gyengülése; hipoglikémiás szerek fokozása.

Csökkenti a dipiridamol-xantin-származékok (pl. Koffein), antacidok hatását; az orális közvetett antikoagulánsok, a béta-laktám antibiotikumok (penicillin, cefalosporin), tetraciklin, kloramfenikol erősítése. A dipiridamol fokozza az antihipertenzív szerek vérnyomáscsökkentő hatását, gyengíti a kolinészteráz inhibitorok antikolinerg hatását. A heparin növeli a vérzéses szövődmények kockázatát.

Kerülje a természetes kávé és tea használatát (talán gyengítő hatást) a dipiridamol szedése közben.

Az antitrombocita szerek új csoportja a glikoprotein IIb / IIIa receptor blokkolók. Az Abtsiksimab, a tirofiban és az eptifibatid a glikoprotein IIb / IIIa vérlemezke receptor antagonisták csoportját képviselik. A IIb / IIIa receptorok (alfa-IIb-béta 3 -integrinek) a vérlemezek felületén helyezkednek el, a vérlemezkék aktiválása következtében a receptorok konfigurációja megváltozik, és növeli a fibrinogén és más ragasztófehérjék rögzítésére való képességüket. A fibrinogén molekulák különböző vérlemezkék IIb / IIIa receptoraihoz való kötődése azok aggregációjához vezet.

Az abciximab gyorsan és meglehetősen erősen kötődik a glikoproteinekhez

Privát terápiás farmakológia 195

IIb / IIIa a vérlemezkék felületén egy bolus intravénás (iv) beadása után, a hatóanyag körülbelül 2/3-a a következő néhány percben kötődik a glikoprotein IIb / IIIa-hoz. Ebben az esetben a T 1/2 kb. 30 perc. és a vér állandó koncentrációjának fenntartásához intravénás infúzió szükséges. A megszűnését követően az abciximab koncentrációja 6 órán belül csökken, a kötődött állapotban lévő abciximab molekulák képesek a keringésbe kerülő új vérlemezkék IIb / IIIa glikoproteinjeibe átjutni. Ezért a hatóanyag trombocita-ellenes aktivitása hosszú ideig fennmarad - a vérlemezkék receptorainak 70% -a inaktív marad 12 órával az i.v. beadása után, és a vérlemezkékhez kapcsolódó kis mennyiségű abcyximabot legalább 14 napig detektálnak.

A tirofibán és az eptifibatid a IIb / IIIa glikoprotein versenyképes antagonistái a vérlemezkék felületén, nem képezik erős kapcsolatukat velük, és ezeknek az ágenseknek az antitrombotikus hatása gyorsan eltűnik a plazmakoncentráció csökkenése után. A maximális koncentráció gyorsan elérhető. A fehérjékhez való kötődés mértéke 25%. A felezési idő 2,5 óra, a gyógyszerek mintegy 50% -a kiválasztódik a vizelettel.

Az abciximab a 7E3 kiméra humán egér monoklonális antitestek Fab-fragmense, nagy affinitása van a IIb / IIIa vérlemezke-glikoprotein receptorokhoz, és hosszú ideig kötődik hozzájuk (legfeljebb 10-14 napig). A vérlemezke-aggregációt végső szakaszában zavarja a gyógyszeradagolás megszűnése után a receptorok több mint 80% -ának blokkolása, a vérlemezkék aggregációs képességének fokozatos helyreállítása 1-2 napon belül.

Az abciximab egy nem specifikus ligandum, amely blokkolja az endoteliális sejtek vitronektin receptorait, amelyek részt vesznek az endothel és simaizomsejtek migrációjában, valamint az aktivált monocitákon és a neutrofileken lévő Mac-1 receptorokon, azonban ezeknek a hatásoknak a klinikai jelentősége még nem tisztázott. Az abciximab vagy annak trombocita-receptor komplexével szembeni antitestek jelenléte anafilaxiát és veszélyes thrombocytopeniát okozhat.

A gyógyszer képessége bizonyított, és jelentősen javítja a prognózist a PCI-ben szenvedő betegeknél, akiket elsősorban az ACS-ben szenvedő betegek, valamint a kardiovaszkuláris szövődmények nagy kockázatával rendelkező betegeknél tapasztaltak. Az abciximab hatásosságát az ACS konzervatív kezelésében nem igazolták (ellentétben az eptifibatiddal és a tirofibánnal). Megvizsgáltuk a drog és a IIb / IIIa glikoprotein receptorok antagonista kombinációjának lehetőségeit trombolitikus szerekkel az STS emelkedéssel rendelkező ACS kezelésében.

Az eptifibatid egy glikoprotein IIb / IIIa vérlemezke receptorok blokkolója az RGD-mimetikumok osztályából. Elvileg a hatásmechanizmus hasonló az abciximabhoz, azonban az eptifibatid szelektivitással rendelkezik a IIb / IIIa receptorokra.

196. N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko

Az epitibatid hatása közvetlenül az intravénás beadás után történik

180 mg / kg dózis. Az aggregáció elnyomása megfordul. 4 órával az intravénás infúzió leállítása után 2 µg / kg / perc dózisban. a vérlemezkék működése eléri a kezdeti szint 50% -át. Az abciximabdal ellentétben a gyógyszer valószínűleg hatékony a kortikoszteroidok konzervatív kezelésében.

A glikoprotein IIb / IIIa blokkolók összehasonlító jellemzőit a 2. táblázat mutatja. 1.

A glikoprotein IIb / IIIa receptor blokkolók összehasonlító jellemzői