K-vitamin-antagonisták - a kábítószerek ATC-osztályozása

A webhely ezen része a B01AA K-vitamin antagonisták csoportjairól szóló információkkal rendelkezik, minden egyes gyógyszert az EUROLAB-portál szakemberei részletesen ismertetnek.

Az anatómiai és terápiás-kémiai besorolás (ATC) a kábítószerek osztályozásának nemzetközi rendszere. A latin név anatómiai terápiás vegyi anyag (ATC). Ennek a rendszernek az alapján az összes gyógyszer a fő terápiás felhasználásuk szerint csoportokra oszlik. Az ATC-osztályozás világos hierarchikus struktúrával rendelkezik, amely megkönnyíti a kívánt gyógyszerek keresését.

Minden gyógyszernek saját farmakológiai hatása van. A szükséges gyógyszerek helyes meghatározása a betegségek sikeres kezelésének fő lépése. A nemkívánatos hatások elkerülése érdekében forduljon orvosához és olvassa el a használati utasítást, mielőtt ezeket vagy más gyógyszereket használná. Különös figyelmet kell fordítani a más gyógyszerekkel való kölcsönhatásra, valamint a terhesség alatti alkalmazásra.

Farmakológiai csoport - Antikoagulánsok

Az alcsoportok előkészítése kizárt. engedélyezéséhez

leírás

Az antikoagulánsok általában gátolják a fibrinszálak megjelenését; megakadályozzák a vérrögök kialakulását, hozzájárulnak a már kialakult vérrögök növekedésének megszűnéséhez, fokozzák az endogén fibrinolitikus enzimek hatását a vérrögökre.

Az antikoagulánsok két csoportra oszlanak: a) közvetlen antikoagulánsok - gyors hatásúak (nátrium-heparin, kalcium-szuproparin, nátrium-enoxaparin, stb.), Hatékony in vitro és in vivo; b) közvetett antiacoagulánsok (K-vitamin-antagonisták) - hosszú hatásúak (warfarin, fenindion, acenokumarol, stb.), csak in vivo és a látens időszak után hatnak.

A heparin antikoaguláns hatása közvetlen hatással van a véralvadási rendszerre, mivel sok hemocoagulációs faktor komplexek képződnek, és az I, II és III koagulációs fázisok gátlásában nyilvánul meg. A heparin önmagában csak antitrombin III jelenlétében aktiválódik.

A közvetett hatású antikoagulánsok - az oxikumarin, az indandion származékai, versenyképesen gátolják a K-vitamin reduktázt, ami gátolja az utóbbi aktiválódását a szervezetben, és megállítja a K-vitamin-függő plazma hemosztázis faktorok szintézisét - II, VII, IX, X.

Antikoagulánsok: alapvető gyógyszerek

A vérerek trombózisa által okozott komplikációk - a szív- és érrendszeri betegségekben a halálok fő oka. Ezért a modern kardiológiában nagy jelentőséget tulajdonít a vérerek trombózisának és embóliájának (elzáródásának) megelőzésének. A legegyszerűbb formában a véralvadás két rendszer kölcsönhatásaként ábrázolható: vérlemezkék (a vérrögképződésért felelős sejtek) és a vérplazmában oldott fehérjék - koagulációs faktorok, amelyek hatására fibrin keletkezik. A kapott trombus a fibrin szálakba ágyazott vérlemezkék konglomerátumából áll.

A vérrögképződés megakadályozására két kábítószer-csoportot használnak: trombocita-ellenes szerek és antikoagulánsok. A vérlemezkék elleni szerek gátolják a vérlemezkék vérrögképződését. Az antikoagulánsok blokkolják a fibrin képződéséhez vezető enzimes reakciókat.

Cikkünkben figyelembe vesszük az antikoagulánsok főbb csoportjait, a használatukra utaló jelzéseket és ellenjavallatokat, mellékhatásokat.

besorolás

Az alkalmazási helytől függően megkülönböztetik a közvetlen és közvetett hatású antikoagulánsokat. A közvetlen antikoagulánsok gátolják a trombin szintézisét, gátolják a fibrinogén képződését a vérben. A közvetett antikoagulánsok gátolják a véralvadási faktorok kialakulását a májban.

Közvetlen koagulánsok: heparin és származékai, a trombin közvetlen inhibitorai, valamint a Xa faktor szelektív inhibitorai (az egyik véralvadási faktor). A közvetett antikoagulánsok közé tartozik a K-vitamin antagonisták.

1. K-vitamin-antagonisták:
   • Fenindion (fenilin);
   • Warfarin (warfarex);
   • Acenokumarol (szinkumár).
2. Heparin és származékai:
   • heparin;
   • Antithrombin III;
   • Dalteparin (fragmin);
   • Enoxaparin (anfibra, hemapaksan, clexán, enixum);
   • Nadroparin (fraxiparin);
   • Parnaparin (Fluxum);
   • Sulodexid (Angioflux, Wessel Due f);
   • Bemiparin (Cybor).
3. Közvetlen trombin inhibitorok:
   • Bivalirudin (angiox);
   • Dabigatran-etexilát (Pradax).
4. A Xa faktor szelektív inhibitorai:
   • Apixaban (Eliquis);
   • Fondaparinux (arixtra);
   • Rivaroxaban (xarelto).

K-vitamin-antagonisták

A trombózisos szövődmények megelőzésének alapja a közvetett antikoagulánsok. A tabletta formáját ambulánsan hosszú ideig lehet bevenni. A közvetett antikoagulánsok alkalmazása bizonyítottan csökkenti a thromboemboliás szövődmények (szívroham, stroke) előfordulását a pitvarfibrillációban és egy mesterséges szívszelep jelenlétében.

A Fenilin jelenleg nem alkalmazható a nemkívánatos hatások magas kockázata miatt. A Sincumarnak hosszú a hatása, és felhalmozódik a szervezetben, ezért ritkán alkalmazzák a terápia ellenőrzésének nehézsége miatt. A K-vitamin antagonisták közül a leggyakoribb gyógyszer a warfarin.

A varfarin eltér az egyéb közvetett antikoagulánsoktól a korai hatásától (10–12 órával a lenyelés után) és a nemkívánatos hatások gyors abbahagyásával alacsonyabb dózisoknál vagy a gyógyszer visszavonásakor.

A hatásmechanizmus a gyógyszer és a K-vitamin antagonizmusához kapcsolódik. A K-vitamin szerepet játszik bizonyos véralvadási faktorok szintézisében. A varfarin hatása alatt ez a folyamat megszakad.

A vénás vérrögök kialakulásának és növekedésének megakadályozására a warfarint írják fel. A pitvarfibrilláció hosszú távú kezelésére és intracardiacális thrombus jelenlétében alkalmazzák. Ilyen körülmények között a szívrohamok és a véredények elzáródásával járó stroke kockázata jelentősen megnő. A warfarin alkalmazása segít megelőzni ezeket a súlyos szövődményeket. Ezt a gyógyszert gyakran használják miokardiális infarktus után, hogy megakadályozzák az új koronária katasztrófát.

A protetikai szívszelepek után a warfarin bevétele legalább néhány évvel a műtét után szükséges. Ez az egyetlen antikoaguláns, amelyet a vérrögképződés megelőzésére használnak a mesterséges szívszelepeken. Folyamatosan szedjük ezt a gyógyszert bizonyos trombofília, különösen az antifoszfolipid szindróma esetében.

A warfarint hígított és hipertrófiai kardiomiopátiákra írják elő. Ezeket a betegségeket a szív üregeinek bővülése és / vagy a falak hipertrófiája köti, ami előfeltételeket biztosít az intracardiacis thrombi kialakulásához.

A warfarinnal történő kezelés során meg kell vizsgálni annak hatékonyságát és biztonságosságát az INR - a nemzetközi normalizált arány figyelemmel kísérésével. Ezt a mutatót 4–8 hetes belépéskor becsülik meg. A kezelés hátterében az INR értéke 2,0-3,0. Ennek a mutatónak a normál értékének fenntartása nagyon fontos a vérzés megelőzéséhez, másrészt a megnövekedett véralvadáshoz.

Egyes ételek és gyógynövények növelik a warfarin hatását és fokozzák a vérzés kockázatát. Ezek áfonya, grapefruit, fokhagyma, gyömbérgyökér, ananász, kurkuma és mások. Rosszabbá teszi a káposzta, a kelbimbó, a kínai káposzta, a répa, a petrezselyem, a spenót, a saláta leveleiben lévő hatóanyag antikoaguláns hatását. A warfarint szedő betegek nem utasíthatják el ezeket a termékeket, hanem rendszeresen, kis mennyiségben, hogy megakadályozzák a vér hirtelen ingadozását.

A mellékhatások közé tartozik a vérzés, a vérszegénység, a helyi trombózis, a hematoma. Az idegrendszer aktivitása fáradtság, fejfájás, ízérzékelési zavarok kialakulásával zavarható. Néha hányinger és hányás, hasi fájdalom, hasmenés, kóros májfunkció. Bizonyos esetekben a bőrt érintik, a lábujjak lila festéke jelenik meg, paresthesia, vaszkulitisz és a végtagok hidegsége. Allergiás reakció alakulhat ki pruritus, urticaria, angioödéma formájában.

A warfarin terhesség alatt ellenjavallt. Nem szabad a vérzés (trauma, műtét, belső szervek és bőrtani fekély) fenyegetésével összefüggő állapotokra előírni. Ne alkalmazza aneurizma, perikarditis, fertőző endocarditis, súlyos hipertónia esetén. A kontraindikáció a laboratórium hozzáférhetetlensége vagy a beteg személyiségjellemzői (az alkoholizmus, a szervezet hiánya, az idős pszichózis stb.) Miatt a megfelelő laboratóriumi ellenőrzés lehetetlensége.

heparin

A véralvadást megelőző egyik fő tényező az antitrombin III. A nem frakcionált heparin a vérben kötődik hozzá, és többször megnöveli molekuláinak aktivitását. Ennek eredményeként a vérrögök képződésére irányuló reakciókat csökkentettük.

A heparint több mint 30 éve használják. Korábban szubkután adták be. Úgy gondoljuk, hogy a nem frakcionált heparint intravénásan kell beadni, ami megkönnyíti a kezelés biztonságosságának és hatékonyságának ellenőrzését. A szubkután adagoláshoz alacsony molekulatömegű heparinokat ajánlunk, amelyeket az alábbiakban tárgyalunk.

A heparint leggyakrabban az akut myocardialis infarktusban fellépő tromboembóliás szövődmények megelőzésére használják, beleértve a trombolízist is.

A laboratóriumi kontroll magában foglalja az aktivált részleges tromboplasztin alvadási idő meghatározását. A 24–72 órás heparin-kezelés hátterében 1,5–2-szer nagyobbnak kell lennie, mint a kezdeti. Szükség van a vérlemezkék számának szabályozására is, hogy ne hagyja ki a thrombocytopenia kialakulását. Jellemzően a heparin-kezelés 3-5 napig tart, az adag fokozatos csökkentésével és a további törléssel.

A heparin vérzéses szindrómát (vérzést) és thrombocytopeniát (vérlemezkék számának csökkenését) okozhatja. Hosszú használatával nagy dózisokban az alopecia (alopecia), az osteoporosis és a hypoaldosteronizmus kialakulása valószínű. Egyes esetekben allergiás reakciók lépnek fel, valamint emelkedik az alanin-aminotranszferáz szintje a vérben.

A heparin ellenjavallt a vérzéses szindróma és a thrombocytopenia, a gyomorfekély és a nyombélfekély, a húgyúti vérzés, a perikarditis és az akut szív aneurizma esetén.

Kis molekulatömegű heparinok

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin nemfrakcionált heparinból nyerhető. Az utóbbitól kisebb molekulatömegűek. Ez növeli a gyógyszerek biztonságát. Az akció hosszabb és kiszámíthatóbbá válik, így a kis molekulatömegű heparinok alkalmazása nem igényel laboratóriumi kontrollt. Ez fix adagokkal - fecskendőkkel - végezhető.

A kis molekulatömegű heparinok előnye a szubkután beadásuk hatékonysága. Ezenkívül jelentősen alacsonyabb a mellékhatások kockázata. Ezért jelenleg a heparinszármazékok a heparint klinikai gyakorlatból kiszorítják.

A kis molekulatömegű heparinokat a tromboembóliás szövődmények megelőzésére használják a műtétek és a mélyvénás trombózis során. Olyan betegeknél alkalmazzák, akik ágyon pihennek, és nagy kockázattal járnak az ilyen komplikációkban. Ezen túlmenően, ezek a gyógyszerek széles körben előírtak az instabil angina és a miokardiális infarktusra.

Ennek a csoportnak az ellenjavallatai és káros hatásai megegyeznek a heparinnal. A mellékhatások súlyossága és gyakorisága azonban sokkal kisebb.

Közvetlen trombin inhibitorok

Közvetlen trombin inhibitorok, amint az a neve is mutatja, közvetlenül inaktiválják a trombint. Ugyanakkor gátolják a vérlemezke aktivitását. Ezeknek a gyógyszereknek a használata nem igényel laboratóriumi megfigyelést.

A tromboembóliás szövődmények megelőzése érdekében a bivalirudint intravénásan adják be akut miokardiális infarktusba. Oroszországban ez a gyógyszer még nem került felhasználásra.

A dabigatran (pradaksa) tabletta, amely csökkenti a trombózis kockázatát. Ellentétben a varfarinnal, az nem lép kölcsönhatásba az élelmiszerrel. A gyógyszer vizsgálata folyamatos, a pitvarfibrilláció állandó formája. A gyógyszer Oroszországban engedélyezett.

A Xa faktor szelektív inhibitorai

A fondaparinux kötődik az antitrombin III-hoz. Egy ilyen komplex intenzíven inaktiválja az X-faktort, csökkentve a trombuszképződés intenzitását. Az akut koronária szindróma és a vénás trombózis, beleértve a tüdőembólia szubkután kinevezése. A gyógyszer nem okoz thrombocytopeniát és nem vezet osteoporosishoz. A biztonságának laboratóriumi ellenőrzése nem szükséges.

A fondaparinux és a bivalirudin különösen azoknál a betegeknél jelentkezik, akiknél nagyobb a vérzés kockázata. A vérrögök gyakoriságának csökkentésével ebben a betegcsoportban ezek a gyógyszerek jelentősen javítják a betegség prognózisát.

A fondaparinux alkalmazása akut myocardialis infarktusban való alkalmazásra javasolt. Nem alkalmazható csak angioplasztikával, mivel növeli a vérrögök kockázatát a katéterekben.

Az Xa faktor gátlószereinek klinikai vizsgálata tabletták formájában.

A leggyakoribb mellékhatások közé tartozik az anaemia, vérzés, hasi fájdalom, fejfájás, viszketés, fokozott transzamináz aktivitás.

Ellenjavallatok - aktív vérzés, súlyos veseelégtelenség, a gyógyszer összetevőinek intoleranciája és a fertőző endocarditis.

A K-vitamin antagonista terápia alapjai a gyakorló orvosok számára

A cikkről

Idézet: Kropacheva E.S., Panchenko E.P. A K-vitamin antagonista terápia alapjai orvosoknak // Mellrák. 2009. №8. Pp. 507

A nagyszámú randomizált vizsgálat és a mai nap óta a warfarinnak nincs alternatívája a tromboembóliás szövődmények hosszú távú megelőzésének a pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél, akik szívszelepkárosodást, mesterséges szelepekkel rendelkező betegeket, valamint vénás trombózisban szenvedő betegeket kaptak.

Evgeny Ivanovich Chazov - egy ragyogó tudós, világnevű, kiváló szakember.

Mitrális elégtelenség (regurgitáció) - túlterheléssel járó állapot.

© Breast Cancer (orosz orvosi folyóirat) 1994-2018

Regisztráljon most, és hozzáférjen a hasznos szolgáltatásokhoz.

• Orvosi számológépek
• A kiválasztott cikkek listája a szakterületen
• Videokonferencia és így tovább

Antikoagulánsok: a gyógyszerek hatásmechanizmusa, indikációk és használat ellenjavallatok

A statisztikák szerint a különböző tromboembóliás szövődmények (tüdőembólia, mélyvénás trombózis) az egyik vezető helyet foglalják el Oroszországban a halálozási struktúrában. Az orvostudományban az antikoagulánsokat az ilyen állapotok kezelésére használják - olyan anyagok, amelyek megakadályozzák a fibrin vékony szálak képződését a véralvadási faktorok hatására, gátolják a már kialakult vérrög növekedését és fokozzák a belső fibrinolitikus (a vérrögképződésre irányuló) enzimek aktivitását.

Jelenleg az antikoagulánsok besorolása a testben való hatásuk alkalmazásának pontjain alapul. Vannak gyógyszerek:

• Közvetlen hatás (pl. Heparin). Gyorsan cselekszünk, hatásuk a véralvadási rendszerre gyakorolt ​​közvetlen hatással jár, különböző koagulációs faktorokkal rendelkező komplexek kialakulásával és a koaguláció három fázisának gátlásával.
• Közvetett hatás (K-vitamin-antagonisták). Hosszú ideig hatnak, de egy látens („néma”) periódus után leállítják a K-vitamin átalakításában részt vevő enzim aktiválását, ezzel megállítva a vitamin-függő plazma koagulációs faktorok (II, VII, IX, X) termelését.

A nem frakcionált heparin (UFH) a háziállatok szervéből származó természetes anyag. A hatásmechanizmusa az antitrombinnal való kötődési képességen alapszik, és ezáltal növeli annak képességét, hogy a IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa véralvadási faktorokat deaktiválja. A trombin (IIa faktor) különösen érzékeny a heparin-antitrombin komplex hatására.

A heparin hatását kizárólag parenterálisan alkalmazva hajtják végre: intravénás beadás után a hatás azonnal láthatóvá válik, ha szubkután beadják, 20–60 perc után, 10–40% -os biológiai hozzáférhetőséggel (azaz csak ez a százalék a szisztémás keringésbe kerül). Mivel a nem frakcionált heparin kötődik a plazmafehérjékhez, ez a gyógyszer gyakran kiszámíthatatlan antikoaguláns hatást mutat. A vérben szükséges heparin szükséges terápiás koncentrációjának megteremtéséhez és fenntartásához folyamatos intravénás beadást vagy rendszeres szubkután injekciót kell alkalmazni, figyelembe véve a biológiai hozzáférhetőséget. A kezelés szabályozásához meg kell határozni az aktivált részleges tromboplasztin időt (APTT), amelynek indikátorainak a kontroll érték 1,5-2,3 tartományában kell maradniuk.

A kis molekulatömegű heparinok (LMWH) kémiailag vagy enzimatikusan feldolgozott, nem frakcionált heparin. A hatásmechanizmus hasonló az UFG-hez, de az LMWH szignifikánsan aktívabb az Xa koagulációs faktorral szemben, mint a trombin. Intravénás beadás esetén a maximális aktivitás 5 perc múlva jelentkezik, szubkután beadással - 3-4 óra múlva, ha a biohasznosulása több mint 90%, ezért a plazma antikoaguláns aktivitásának stabil szintjének fenntartásához nem szükséges folyamatos intravénás infúziót végezni, ellentétben az UFH-val. A hatóanyag adagolását egyénileg a Xa-elleni vér aktivitásának ellenőrzése mellett végezzük.

A nátrium-fondaparinux olyan gyógyszer, amely szelektíven hatástalanítja az Xa koagulációs faktort. Az anyag biohasznosulása a szubkután beadás után 100%, és az aktivitás 17-21 óráig tart, ezért egyetlen szubkután injekció elegendő a terápiás koncentráció eléréséhez.

A bivalirudin olyan anyag, amely közvetlenül gátolja a trombin aktivitását, az egyetlen hasonló hatású hatóanyagot, amelyet Oroszországban parenterális beadásra regisztráltak. Ennek hatása nemcsak a vérben keringő trombinra, hanem a képződött trombin belüli trombinra is irányul. A hatóanyagot kizárólag intravénásan adagoljuk, és az aktivitásának ideje csak 25 perc. Az előírt dózisok fixek, és nem igényelnek véralvadási paraméterek monitorozását.

Vitamin antagonista

A K-vitamin-antagonisták csökkentik a fehérjék képződését az antikoaguláns rendszer májjában - fehérjék C és S. Ugyanakkor a természetes antikoaguláns C-protein szintjének csökkenése megelőzi a három K-vitamin-függő véralvadási faktor (II, IX és X faktor) tartalmának csökkenését. A warfarin (10 mg vagy annál nagyobb) magas kiindulási dózisa a C-protein gyors csökkenéséhez vezet, ami trombotikus szövődményeket okozhat. A warfarin nem olyan gyógyszer, amely gyors antikoaguláns hatást fejt ki, ezért a parenterális antikoagulánsokat kell használni. A magas tromboembóliás szövődményekkel járó betegeknél a warfarint a heparin terápia hátterében kell előírni, amely a varfarin telítettsége alatt a szükséges antikoaguláns hatást eredményezi.

A változatlan gyógyszer eltávolítása a májon keresztül történik, a metabolitok a veséken keresztül. A warfarin esetében az enterohepatikus recirkuláció jelenléte jellemző, és felezési ideje 40-50 óra. A varfarin hatásának csúcsa a 3-6. Napon történik, a hatás időtartama 36-72 óra, legfeljebb 5 nap. Az AVK hatása a gyógyszer visszavonása után egy ideig fennáll.

A mai napig az egyetlen lehetséges módja az AVC terápia szabályozásának a protrombin teszt, az eredmények bemutatásával egy nemzetközi normál kapcsolat (INR) formájában.

K-vitamin (AVK) antagonisták

1. Hatásmechanizmus: acenokumarol, fenindion (ritkán fordul elő túlérzékenységi reakciók gyakori előfordulása miatt) és a warfarin gátolja a II, VII, IX és X koagulációs faktorok, valamint az aktiválásukhoz szükséges C és fehérje S poszt-transzlációs módosítását. Az antikoaguláns hatás 3-5 nap múlva jelentkezik; függ az adagtól, valamint a genetikai tényezőktől, az étrendtől, az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerektől → táblázat. 2,34-4 és a kapcsolódó betegségek (a hatás fokozódik a hosszan tartó antibiotikum terápia, hasmenés vagy folyékony paraffin alkalmazása miatt, az endogén K-vitamin forrás csökkenése következtében).

Gyógyszerek / anyagok csoportja

Az AVK antikoaguláns hatására gyakorolt ​​hatás

a mikroorganizmusokat befolyásoló gyógyszerek

A: ciprofloxacin, eritromicin, flukonazol, izoniazid (600 mg / nap), ko-trimoxazol, metronidazol, mikonazol a, vorikonazol

B: klavulánsav, azitromicin, itrakonazol, ketokonazol, klaritromicin, levofloxacin, ritonavir, tetraciklin amoxacillin t

V: Griseofulvin, nafcillin, ribavirin, rifampicin

B: dikloxacilin, ritonavir

a szív-érrendszerre ható gyógyszerek

A: amiodaron, diltiazem, fenofibrát, klofibrát, propafenon, propranolol, szulfinpirazon b

B: kinidin, fluvasztatin, acetilszalicilsav, ropinirol, szimvasztatin

B: bozentán, spironolakton

fájdalomcsillapítók, gyulladáscsökkentő és immunmoduláló szerek

B: interferon, acetilszalicilsav, paracetamol, tramadol

a központi idegrendszert érintő gyógyszerek

A: alkohol (egyidejű májbetegséggel), citalopram, entakapon, szertralin

B: diszulfiram, klórhidrát, fluvoxamin, fenitoin, triciklusos antidepresszánsok (amitriptilin, klomipramin), benzodiazepinek

A: barbiturátok, karbamazepin

a gyomor-bél traktusban ható hatóanyagok és az élelmiszer

A: cimetidin, mangó, halolaj, omeprazol

B: grapefruitlé, prokinetika (különösen a ciszaprid)

V: Avokádók (nagy mennyiségben), K-vitaminban gazdag élelmiszerek 1 g, enterális táplálkozás

B: szója tej, sucralfat

A: anabolikus szteroidok, zileuton, zafirlukast

B: fluorouracil, gemcitabin, levamizol fluorouracillal, paclitaxel, tamoxifen, tolterodin, tiamazol, L-tiroxin

B: raloxifen, multivitamin táplálékkiegészítők, influenza vakcina, kelátképző szerek

szájgél és hüvelygolyó

b először erősödik, később gyengül

a varfarinra vonatkozik

g pl. spenót, különböző típusú káposzta (kínai, sarepta, leveles, göndör és savanyú káposzta), cukorrépa-levelek, kelbimbó, brokkoli, pitypang (levelek), különböző típusú saláta, petrezselyem, spárga, hagyma (füst és mogyoróhagyma), cikória. A fagyasztott élelmiszerek általában több K-vitamint tartalmaznak, mint a friss. A táblázat olyan termékeket tartalmaz, amelyekből 1 csésze (~ 250 ml) ≥80 µg K 1-vitamint tartalmaz (a napi szükséglet 80–120 µg).

A - egy ok-okozati összefüggés nagyon valószínű, B - az ok-okozati összefüggés az adatok szerint valószínű: Arch. Intern. Med., 2005; 165, 1095-1106 (módosított)

2. Acenocumarol vs warfarin: a legfontosabb különbségek: a vér maximális koncentrációjának elérésének ideje (2-3 óra 1,5 óra) és a felezési idő (8-10 óra 36–42 óra). Az intenzitás (például allergiás reakció esetén) vagy az INR stabil indikátorai elérésének nehézségei esetén az acenocumarol helyettesíthető warfarinnal (a warfarin dózis általában 1,5–2-szer magasabb, mint az acenocumarol). Az acenokumarol alkalmazása az instabil antikoaguláció kockázatának kétszeres növekedésével jár együtt, mint a varfarin.

Ugyanaz, mint a heparinok esetében (a HIT és a veseelégtelenség kivételével), valamint a terhesség első trimeszterében és az utolsó 2-4 hétben a szülés előtt. A kezelés alatt az AVK szoptatható. A beültetett mechanikus szívszelepet tartalmazó terhes nőknek speciális központokba kell szállítaniuk.

Meg kell határozni a protrombin időt (PT), amelyet nemzetközi normalizált arányban (INR) fejezünk ki.

ALKALMAZÁSI ÁLTALÁNOS ELVEK

1. Ha gyors antikoaguláns hatást kell elérni (például a rosszabb vena cava / pulmonalis embolia akut trombózisa esetén), akkor az AVC-t heparinnal vagy fondaparinuksal kell alkalmazni. Más helyzetekben (például komplikált pitvarfibrilláció esetén) csak az AVK kezdi meg a kezelést.

2. Az első 2 nap alatt - 6 mg és 4 mg acenokumarol, 10 mg és 5 mg varfarin (magasabb telítő dózis nem alkalmazható); A 3. napon meg kell határozni az INR-t, és az eredményt módosítani kell. Előrehaladott korú, testtömeg-hiányos, súlyos betegséggel (pl. Szívelégtelenség) szenvedő betegeknél, vagy sok gyógyszert szedve (gyógyszer-kölcsönhatás kockázata) → 4 mg acenokumarollal vagy 5 mg warfarinnal kell kezdeni. A heparin / fondaparinux alkalmazásával egyidejűleg ezeket a gyógyszereket törölhetjük, ha az INR-t 2 egymást követő napon át célértéken tartjuk.

A betegek megtartása hosszú ideig elfogadja az AVK-t

1. Betegképzés → táblázat. 2.34–5, az INR szisztematikus mérése, rendszeres nyomonkövetési látogatások és a beteg megfelelő tájékoztatása az INR mérésének eredményeiről és az AVC dózisának kiválasztásával kapcsolatos döntésekről.

2. A képzett betegek önállóan meghatározhatják az INR-t speciális eszközökkel (pl. CoaguChek, INRatio2) és az AVK dózisának kiválasztásával. Rendelkezésre állnak olyan számítógépes programok is, amelyek megkönnyítik a megfelelő dózis kiválasztását (pl. A http://www.globalrph.com/warfarin_nomograms.htm oldalon). Az ilyen eszköz használatának megvalósíthatóságát elsősorban a magas tromboembóliás kockázatú betegeknél kell megítélni, akik a fogyatékosság, a klinikán kívüli nagy távolságok vagy más okok miatt (például a tevékenység típusa) valószínűleg megszakítják az AVK vételét, valamint az élethosszig tartó antikoaguláns indikációjú betegeknél. terápiát.

3. A hosszú távú AVC-vel rendelkező betegeknek viszonylag állandó mennyiségű, gazdag vitamint kell használniuk. K 1 → fül. 2,34-4.

4. Az AVK állandó adagját szedő betegeknél az INR-t legalább 4 hetente kell meghatározni. (amikor az AVK-t VTE-re szedik 8 hetente), gyakrabban (1-2 hetente) - ingadozó és túlmutató az INR indikátorok terápiás határain, valamint egyidejűleg antitrombocita szerekkel vagy szívelégtelenséggel (II - III FC NYHA). Egyidejű, hosszú távú (5-7 napnál hosszabb), az AVC-vel kölcsönhatásba lépő egyéb gyógyszerekkel (különösen antibiotikumokkal) → az INR monitorozására van szükség.

5. Ha az INR stabil korábbi indikátoraival rendelkező beteg egy ≤ 0,5 alsó, vagy a célérték felett van, akkor az AVC-kezelést az előző adagban kell folytatni, és az INR-t 1-2 hét után újra kell értékelni.

Taktika alacsony INR értékeken

1. 5-20% -kal növelheti az adagot, a hét folyamán vett teljes dózis alapján.

2. Egy alternatív módszer az INR gyakrabban történő meghatározása, azzal a várakozással, hogy az értékek visszatérjenek a célponthoz anélkül, hogy megváltoztatnák a gyógyszeradagot.

3. Győződjön meg arról, hogy a beteg betartja az étrendi ajánlásokat (elsősorban a kiegyensúlyozott étrendet); A sok K-vitamint tartalmazó zöld zöldségek használatának korlátozása hozzájárul az INR növekedéséhez átlagosan 0,5-rel. A gyakorlatban az INR szignifikáns csökkenését figyelték meg a rifampicin kezelés során.

4. Nem javasolt a heparin rutin kiegészítő beadása a stabil INR indikátorokkal rendelkező betegnek, amelyben egyetlen elemzés eredménye alacsonyabb volt a terápiás határértéknél; ilyen esetekben az INR ellenőrzése 7 nap után szükséges

Közvetlen és közvetett antikoagulánsok

Szinte minden szívbetegségben szenvedő betegnek speciális vérhígító gyógyszereket kell szednie. Mindezek a gyógyszerek két fő típusra oszthatók: közvetlen hatású antikoagulánsok és K-vitamin antagonisták (közvetett hatás). Hogyan érthetjük meg, mi a különbség e fajok és a testre gyakorolt ​​hatásuk mechanizmusa között?

A közvetett antikoagulánsok alkalmazásának jellemzői

A közvetett antikoagulánsok zavarják a véralvadási faktorok szintézisét (protrombin és proconvertin). Hatásuk a beadás után 8-12 óra múlva jelentkezik, és néhány naptól két hétig tart. Ezeknek a gyógyszereknek a legfontosabb előnye, hogy kumulatív hatásúak. A K-vitamin-antagonistákat (a közvetett antikoagulánsok második neve) több mint 50 éve használják a tromboembólia elsődleges és másodlagos megelőzésére. A K-vitamin a koagulációs folyamat szerves része.

A warfarin és más kumarinszármazékok a leggyakrabban használt közvetett antikoagulánsok. Az AVK (a K-vitamin-antagonisták rövidített neve) számos korlátozással rendelkezik, ezért nem szabad magukkal kezdeni őket. A helyes adagot csak a szakképzett orvos választhatja ki a vizsgálati eredmények alapján. A dózis időben történő beállításához fontos a vérszámok rendszeres ellenőrzése. Ezért szem előtt kell tartani, hogy ha az orvos a warfarint naponta kétszer szedi, akkor önállóan csökkenteni vagy növelni kell az adagot.

A közvetett antikoagulánsok listája és hatásmechanizmusa

A közvetett antikoagulánsok listáját a warfarin vezeti (egy másik Coumadin kereskedelmi név). Ez az egyik legelterjedtebb gyógyszer a vérrögök előfordulásának megelőzésére. A kevésbé népszerű K-vitamin-antagonisták a syncumar, az acenocumarol és a dicoumarol. Ezeknek a gyógyszereknek a hatásmechanizmusa azonos: a K-vitamin felszívódási aktivitásának csökkenése, ami a K-vitamin-függő véralvadási faktorok kimerüléséhez vezet.

A warfarint és az antikoaguláns szinonimákat szedő betegeknek korlátozniuk kell a napi K-vitamin bevitelét az élelmiszer- és táplálékkiegészítőkkel. A szervezetben a K-vitamin szintjének hirtelen változása jelentősen növelheti vagy csökkentheti az antikoaguláns terápia hatását.

K-vitamin antagonista hátrányai

2010 végéig a K-vitamin antagonista (warfarin) volt az egyetlen orális antikoaguláns, amelyet az Egészségügyi Világszervezet hagyott jóvá tromboembóliás szövődmények megelőzésére nem-ventilláris pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél és a vénás thromboembolia kezelésében. A gyógyszerészek fél évszázadon át részletesen tanulmányozták a gyógyszer hatékonyságát, valamint egyértelműen azonosították a hiányosságokat és a mellékhatásokat.

A leggyakoribbak a következők:

• szűk terápiás ablak (a mérgezéshez elegendő a minimális mennyiségű tablettát inni);
• kölcsönhatás a K-vitaminban gazdag élelmiszerekkel (a tabletták napi zöldfogyasztásával kombinálva hiperkalémiához vezethet);
• késleltetett antikoaguláns hatás (ez azt jelenti, hogy a kezelés kezdete és az első eredmények között több hét kell eltelnie). A vénás trombózis megelőzésére ez az időszak túl hosszú;
• a vér állapotának és az adag módosításának gyakori ellenőrzése;
• a véraláfutás és vérzés lehetősége.

Mi befolyásolhatja a K-vitamin antagonisták szedésének hatását?

Az AVK antikoaguláns hatását az ilyen tényezők jelentősen befolyásolhatják:

• életkor;
• emelet;
• testtömeg;
• meglévő étrend;
• gyógynövény-kiegészítők szedése;
• más gyógyszerek szedése;
• genetikai betegségek.

A közvetlen hatású antikoaguláns szerek előnyei és hátrányai

Az elmúlt 6 évben új, közvetlen antikoagulánsok jelentek meg a gyógyszerpiacon. A tromboembólia kezelésére és a trombózis megelőzésére a K-vitamin antagonisták alternatívája. A közvetlen orális antikoagulánsok (PPA) a K-vitamin antagonisták hatékonyabb és biztonságosabb analógja.

A PPA népszerűsége a kardiológusok és a betegek körében nem meglepő, mert az előnyök közül az egyik:

• gyors fellépés;
• viszonylag rövid felezési idő;
• specifikus antidotumok jelenléte (hasznos lehet akut ischaemiás stroke kezelésében, valamint a stroke utáni negatív tünetek kiküszöbölésére);
• fix dózis;
• az étrend-kiegészítők közvetlen hatása a gyógyszer napi adagjára;
• nincs szükség rendszeres laboratóriumi vérvizsgálatokra.

A közvetlen antikoagulánsok kereskedelmi nevei és hatásmechanizmusuk

A közvetlen hatású gyógyszerek besorolása kissé kiterjedtebb. A dabigatran-etexilát ("Pradaksa" név) közvetlen trombin inhibitor. Ez a gyógyszer volt az első közvetlen orális antikoaguláns az orvosi közösség által elfogadottak között. A közvetlen antikoagulánsok listájához szó szerint több éve rivaroxabán inhibitorokat (xalerto és edoxaban) adtak. A hosszú távú klinikai vizsgálatok kimutatták a fenti gyógyszerek magas hatékonyságát a stroke megelőzésében és a trombózis kezelésében. A PAP egyértelmű előnyökkel rendelkezik a warfarinnal szemben, és ami a legfontosabb, a gyógyszerek a vérparaméterek rendszeres ellenőrzése nélkül adhatók be.

A PPA hatásmechanizmusa jelentősen különbözik a K-vitamin antagonisták mechanizmusától, és minden közvetlen hatású antikoaguláns kis molekulát tartalmaz, amelyek szelektíven kötődnek a trombin katalitikus helyéhez. Mivel a trombin elősegíti a véralvadást a fibrinogén fibrinszálakra történő átalakításával, a dabigatran ezeknek a szálaknak a blokkolását eredményezi.

A közvetlen antikoagulánsok további hatékony mechanizmusai közé tartozik a vérlemezke deaktiválása és a véralvadási aktivitás csökkenése. Ennek a gyógyszercsoportnak a felezési ideje 7-14 óra, a terápiás hatás előfordulásának ideje 1-4 óra. A közvetlen antikoagulánsok felhalmozódnak a májban, hogy aktív metabolitokat képezzenek, és a vizelettel ürülnek ki a szervezetből.

Továbbá két típusú heparint alkalmazunk antikoagulánsként - nefractional (UFG) és alacsony molekulatömegű (LMWH). Az alacsony frakciójú heparint az enyhe trombózis megelőzésére és kezelésére használják több évtizede. Az UFH hátránya, hogy változó antikoaguláns hatása, valamint korlátozott biológiai hozzáférhetősége van. A kis molekulatömegű heparint depolimerizációval alacsony frakcionálással állítják elő.

Az alacsony molekulatömegű heparin specifikus molekulatömeg-eloszlással rendelkezik, amely meghatározza az antikoaguláns aktivitását és a hatás időtartamát. Az LMWH előnye, hogy meglehetősen könnyen kiszámíthatja a szükséges adagot, és nem is félhet súlyos mellékhatásoktól. Emiatt a világ legtöbb kórházában a heparin alacsony molekulatömegű alfajait használják.

A közvetlen antikoagulánsokkal való hatékony kezeléshez elengedhetetlen a konzisztencia és a szabályosság. Mivel az ilyen típusú gyógyszereknek rövid felezési ideje van, a betegek, akik szándékosan vagy véletlenül kihagynak egy adagot, trombózis vagy nem megfelelő koaguláció veszélye fenyegetnek. Figyelembe véve, hogy a PPA bevételének pozitív hatása gyorsan eltűnik, amikor a gyógyszer a szervezetben megáll, rendkívül fontos, hogy kövesse az orvos által előírt menetrendet.

Lehetséges kombinálni a közvetlen és közvetett antikoagulánsokat?

Amint már világossá vált, az antikoagulánsokat terápiás és profilaktikus célokra használják szívrohamok, angina, különböző szervek érrendszeri embolia, trombózis, thrombophlebitis. Akut állapotban általában közvetlen hatású antikoagulánsokat írnak elő, amelyek azonnali hatást biztosítanak és megakadályozzák a véralvadást. 3-4 nap elteltével (az elsődleges kezelés sikerességének függvényében) a terápia fokozható közvetett antikoagulánsokkal.

Kombinált antikoaguláns terápiát is végeznek a szív és az edényeken végzett műveletek előtt, a vérátömlesztés során, valamint a trombózis megelőzésére. A különböző típusú antikoagulánsok kombinációjával végzett kezelést az egészségügyi szakemberek folyamatos felügyelete alatt kell végezni. A stroke és a paroxiszmális pitvarfibrilláció gyakoriságának növekedése miatt kétféle gyógyszer egyidejű kezelésével folyamatosan figyelemmel kísérik a vizeletben lévő üledék jelenlétét, a véralvadási sebességet és a vér protrombinszintjét.

A különböző antikoagulánsok kombinációjával történő kezelés ellenjavallt:

• vérzéses diathesis;
• a véralvadás csökkenésével járó betegségek;
• terhesség alatt;
• károsodott máj- és vesefunkció;
• rosszindulatú daganatok;
• fekélybetegség.

Szintén sürgősen meg kell szakítani a kombinációs terápiát, ha a vér a vizeletben jelenik meg.

Hogyan határozzuk meg az antikoagulánsok szedésének hatékonyságát?

A közvetett koagulánsok könnyen kimutathatóak a vérben, és még a hatékonyságát is mérik. E célból speciális indikátort fejlesztettek ki a „nemzetközi normalizált hozzáállás” néven.

1. A közvetett antikoagulánsokat nem szedő személynek INR-értéke valamivel 1 alatti lesz.
2. A warfarint szedő beteg INR értéke 2,0 és 3,0 között lesz. Az ilyen magas arányokat látva az orvosok készen állnak arra, hogy hirtelen vérzés következzen be.
3. Az 1 és 2 közötti INR-érték azt jelzi, hogy a páciens ischaemiás stroke kockázata lehet.
4. A 4-es vagy annál nagyobb INR-rel a legnagyobb a véralvadás és a vérzéses stroke kialakulásának kockázata.

Az INR vérvizsgálata azonban nem ad objektív mutatókat, ha a beteg közvetlen antikoagulánsokat szed. A legújabb direkt antikoagulánsokkal a legnagyobb probléma az, hogy nincs megbízható módja a hatékonyságuk értékelésére. Az orvosok megismerhetik a vérzés leállításának idejét, de nincs olyan mutató, amely az antikoaguláns hatások értékelését értékelné. Például, nagyon fontos, hogy a mentőt kezelő betegeknél az eszméletlen állapotban részesüljenek. Ha az orvosi nyilvántartásban nincs információ a közvetlen antikoagulánsokat szedő betegekről, akkor elég nehéz gyorsan azonosítani őket a vérben.

Mi a teendő a túladagolással?

A fenti előnyök ellenére az orvosok továbbra is aggódnak a specifikus ellenanyagok hiányában, ha túladagolás történt. Az ilyen súlyos állapot megelőzése érdekében az orvosok betartják az alábbi szabályokat:

• 7 napos használat után csökkentse az epoxax adagját;
• A Xalerto 21 nap elteltével dóziscsökkentést igényel.

Jelenleg, amikor életveszélyes vérzés következik be, beleértve a közvetett antikoagulánsok által okozott vérzést is, a beteget friss fagyasztott plazmával, a protrombin komplex koncentrátumával és a Phytonadionba injektáljuk.

Az egyes antidotumok farmakológiája és hatásmechanizmusa eltér. A különböző antikoagulánsok különböző dózisokat és stratégiákat igényelnek az antidotumok beadására. A kurzus időtartamát és az antidotumok adagját attól függően határozzák meg, hogy a beteg hogyan reagál a már beadott gyógyszerekre (vannak olyan esetek, amikor egyes antidotumok nemcsak a vérzést állítják le, hanem a vérlemezke aggregációt is aktiválják).

Halálozási arány a PPA és az AVK szedésekor

A szívbetegségek szövődményeinek megelőzésére közvetlen antikoagulánsokat kapó betegeknél nagyobb számú hirtelen vérzés jelentkezett, de ugyanakkor alacsonyabb halálozási arány is volt, mint a K-vitamin-antagonistákat kapó betegeknél. Ezáltal csökkenthető a halálozási arány.

Az ilyen ellentmondásos eredmények abból adódnak, hogy a legtöbb tanulmányt kórházban végzik. Minden vérzés, amely akkor következik be, amikor a beteg a kórházban van, és közvetlen antikoagulánsokat kap egy IV csepegtetőn keresztül, a képzett orvosi személyzet gyorsan leáll, és nem halálos kimenetelű. A beteg közvetett antikoagulánsait azonban leggyakrabban az orvosok felügyelet nélkül veszik, ami a halálos kimenetelek magasabb arányához vezet.

Gyógyszerkönyv 21

Kémia és kémiai technológia

Vitamin antagonisták

A hipervitaminózis hatásainak kiküszöbölésére a vitaminok inhibitorai vagy a vitaminok antagonistái segítenek.

A B12-vitamin antagonistákat az utóbbi évtizedben viszonylag nemrégiben fedezték fel. [C.409]

Tehát elmondható, hogy nagyon sok a B12-hez hasonló vegyület a természetben, de csak a kobalaminok hatnak az emberekre és a magasabb állatokra (1. pont). Meg kell jegyezni, hogy a természetben vannak korrinoidok Co nélkül - ezek a B12-vitamin antagonisták [c.284]

A jelenleg ismert és számos más K-vitamin antagonistája, amelyek K. antivitamin szerepet játszanak [c.160]

Ez a vegyület, amely a K-vitamin antagonista, most már gyakorlati gyógyászatban alkalmazandó antikoagulánsként, azaz olyan anyagként, amely megakadályozza a véralvadást. [C.409]

VITAMIN ANTAGONISZTEK (ANTIVITAMINOK) [c.715]

Vitamin antagonisták (antivitaminok) [c.715]

A K-vitamin természetes antagonistája a heparin, a májban és a tüdőszövetben előállított heteropoliszacharid, valamint a protrombin trombinná történő átalakításának gátló folyamata, amely segít a lassú véralvadásban. A dikoumarin antagonistája is lehet, ami a kapillárisok és a kisebb vérzés erősségének csökkenését okozhatja. Ezeket az anyagokat, amelyek antikoagulánsok, széles körben alkalmazzák a véralvadás fokozására szolgáló gyógyszerekben. [C.144]

Az anti-TB antibiotikum cikloserin és [c.69] szignifikánsan hatékonyabb B-vitamin antagonisták voltak.

A phepromaron az eredeti közvetett antikoaguláns [220]. Ez egy K-vitamin antagonista, amely a protrombin kialakulásához szükséges a májban. A protrombin, a prokonvertin, a IX és X koagulációs faktorok szintézisét sérti. A dicuminnal és a neodikumarinnal szemben aktívabb, mint a dikoumarin. A warfarin közelében lévő aktivitás, de kevésbé mérgező. [C.122]

A nitropharin az eredeti antikoaguláns [122, 134]. A fepromaronhoz hasonlóan (lásd a 121. oldalt) a K-vitamin antagonistája, megzavarja a protrombin, a prokonvertin, a IX és X alvadási faktorok szintézisét. gyorsabb és rövidebb hatású, mint a fepromaron. [C.123]

A rágcsálóirtók krónikusak. cselekvések (antikoagulánsok) hatékonyak és biztonságosak az emberek számára. A K-vitamin antagonistái a protrombin szintézisének gátlásán alapulnak, aminek következtében zavarják az állatok véralvadását. [C.175]

F. - aktív, közvetett véralvadásgátló, a protrombin károsodásához vezet a májban, és csökkenti a bomlást. A véralvadási faktorok a K-vitamin antagonista. Ez lassan és folyamatosan működik. Alkalmazza F. trombózis, thrombophlebitis és mások kezelésében. N. Koikov. [C.67]

Az elmúlt években egy másik, a B1-2-vitamin szintetikus antagonistája vált ismertté. [C.399]

A kortizon és szintetikus analógjai, mint például a prednizon vagy a dexametazon, a modern csodák gyógyításai közé tartoznak. Ezeket az arthritis akut rohamaiban használják, súlyos szem- és más szervgyulladásokkal. Azonban ezeknek a gyógyszereknek a hosszantartó alkalmazása súlyos mellékhatásokat, különösen izom-atrófiát és csontreszorpciót okozhat. Ez utóbbi a kalcium felszívódásának specifikus gátlásának következménye a gyomor-bél traktusban e források hatására. Ennélfogva ebben a tekintetben a glükokortikoidok az O-vitamin antagonistái (12-G kiegészítés). [C.586]

A megnövekedett véralvadás és a vérrögök néha súlyos szívbetegségeket okoznak. Számos kémiai vegyületet, amelyek blokkolják a véralvadási folyamatokat, K-vitamin-antagonistának nevezik, és gyógyszerként használják. Ezek az anyagok közé tartozik a dicumarol és a warfarin [105. o.]

A warfarin és a dicumarol hatása. A warfarin egy forgalomképes gyógyszer, amelyet rágcsálók ellenőrzésére használnak, erős K-vitamin-antagonista [c.300]

K-vitamin antagonisták Számos K-vitamin antagonista ismert, például dicumarol és szalicilsav. A dicumarol egy állat testébe történő bevezetésével jelentős koncentrációcsökkenés következik be [152. o.]

A vitaminhiány kialakulásának elméletében új érdekes probléma merült fel a vitamin-antagonisták felfedezésével kapcsolatban, amelyeket antivitaminoknak hívnak. Az antivitaminok olyan anyagok, amelyek szerkezete nagyon közel áll a megfelelő vitaminokhoz. Az antivitaminok nemcsak nem rendelkeznek vitaminok tulajdonságával, hanem éppen ellenkezőleg, hamis helyettesítőik és a szerkezetbe való beépítés, hanem a csere-reakció természetes láncában. [C.177]

K-vitamin-antagonisták Számos K-vitamin-antagonista ismert, például a dicumarol (dikumarin) és a szalicilsav, a vérben lévő protrombin koncentráció jelentős csökkenése figyelhető meg, amikor az állatok testébe dicumarolt injektálunk. Ez a vérveszteséget és az állatok elvesztését okozza. Ha a K-vitamint bizonyos mennyiségben adják be a dikouramollal együtt, akkor a protrombin-tartalom ilyen csökkenése nem figyelhető meg. A szalicilsav és sói szintén hipoprotrombinémiát okoznak. [C.160]

Izonikotinil-hidraziddal (és más Wb-vitamin-antagonistákkal) történő mérgezés esetén a görcsök kialakulása és az állatok halálozása összefüggésben áll bizonyos piridoxális enzimek központi idegrendszerben történő működésének elnyomásával, és nem ammónia-mérgezéssel. - kb. Ed. [C.465]

Az anti-itamin aktivitás általában az A-vitamin és antagonista közötti geometriai és funkcionális hasonlóság következménye. A C-L-vitamin-aszkorbinsav ellen a D-vitamin (nikotinamid) - piridin-3-szulfonsav és a B3-vitamin (pantoténsav) - szulfopantoténsav stb.

A szinte minden már megnyitott vitamin szerkezete létrejött. Ez lehetővé tette mind a vitaminok, mind a kapcsolódó vegyületek szintézisét, és ezek közül sok szintetikus anyag széles körben alkalmazta az orvosi gyakorlatot. Ezzel együtt azt találták, hogy a vitaminok egyes kémiai analógjai antagonistaak az utóbbira. Mivel sok vitamin egyidejűleg a mikrobák növekedési tényezőjeként szolgál, a vitaminok szintetikus antagonistái olyan anyagokként használhatók, amelyek gátolják a mikrobák fejlődését, azaz antibiotikus aktivitással rendelkeznek. [C.401]

Miután megállapították, hogy sok vitamin koenzim, és a testben való hiánya különböző betegségekhez kapcsolódik, vitaminterápia alakult ki, amely általában számos eredményt mutat. Most számos betegség kezelésére jelentős mennyiségű vitamin felhasználásával, de ezek alkalmazása során még mindig sok empirikus. Érdekes néhány vitamin alkalmazása antimetabolitokkal terápiás célokra, azaz az antivitamin hatás általában a specifikus enzimatikus reakciók gátlására (gátlására) vagy lassú biokémiai folyamatokra korlátozódik. Így az aminopterin, a folsav antagonista, megnehezíti a purin és pirimidin bázisok szintetizálását, ezáltal lassítva a tumorsejtek szaporodását. A Dicumarol - a K-vitamin antagonista - zavarja a véralvadási reakciókat, és intravaszkuláris vérrögök kezelésére használják. Megállapítást nyert, hogy a szulfonamidok anti-vitamin tulajdonságokkal rendelkeznek a para-aminobenzoesavhoz képest, ami számos káros baktérium növekedéséhez szükséges. A szulfonamidok terápiás hatása erre alapul. Úgy véljük, hogy más, a baktériumok növekedését gátló anti-vitamin készítmények keresése értékes gyógyászati ​​anyagokat biztosíthat. A maláriaellenes gyógyszerek némelyike ​​a Bg-vitamin antagonistáinak bizonyult, de még nem ismert, hogy a terápiás hatás a riboflavin enzimek versenyképes elmozdulásán alapul-e. [C.320]

1944-ben azt feltételezték, hogy a lizozim természetű és valószínűleg azonos az avidinnal, amely a H-vitamin (biotin) antagonista fehérje. Ezt a feltevést azonban hamarosan megcáfolta [212]

Az édesvízi halak szövetében, garnélarákban, az atlanti heringben találtak olyan anyagokat, amelyek az V-vitamin antagonistái, vagyis az antivitaminok, és pontosan ellentétben állnak a vitaminokkal és elnyomják funkcióit. [C.129]

A K-vitamin antagonisták dicumarol és varfarin, amelyeket antikoagulánsokként alkalmazunk. [C.95]

A heparin egy heteropoliszacharid, amely megakadályozza az emberek és állatok véralvadását (antnokoagulyáns). Van egy mólója. súly 20 LLC. Különösen sok a májban (100 mg / 1 kg szövet), tüdőben, szívben, lépben, pajzsmirigyben, vérben és más szövetekben és szervekben. Kristályos állapotban izolált és az orvostudományban széles körben alkalmazott faktor, amely a véradók stabilizálására szolgáló tényező a trombózis megelőzésére és kezelésére, a K-vitamin antagonistájára. Úgy vélik, hogy a heparin inaktiválja a trombokináz enzimet. [C.173]

A Sincumar közvetett antikoaguláns. Az antikoaguláns hatás kémiai szerkezete és mechanizmusa szerint hasonlít a dikumarinra és a neodikumarinra, gátolja a protrombin képződését a májban, és a K-vitamin antagonistának tekinthető [c.104]

Nézze meg azokat a lapokat, ahol a Vitamin Antagonists kifejezést említik: [c.60] [c.227] [c.247] [c.20] [c.357] [c.34] [c.65] [p.437] [c.65] [65. o.] [P.300] [p.358] [p.249] [p.26] Biological chemistry. Ed. 3 (1998) - [p.232]

Szerves gyógyszerek kémia (1953) - [c.152]

Vitaminok antagonistái - antivitaminok 19.06.2014

Mindenki tudja, hogy a vitaminok a jó egészség alapvető eleme. De vajon tudtad-e, hogy egyes élelmiszereinkben és környezetünkben lévő anyagok, valamint egyes gyógyszerek anti-vitaminok - vegyi anyagok, amelyek csökkentik vagy megakadályozzák a vitaminok kémiai hatását a szervezetben. Az antivitaminokat vitamin-antagonistának is nevezik.

Antivitaminok ismertek a 70-es évek óta. A tudósok véletlenszerűen "kiszámították" az antagonistákat - a B9-vitamin szintézisének vizsgálatára irányuló kísérlet során - a folsav: a kutatók folsavat szintetizálnak, ami meglepetésükre ellentétes tulajdonságokkal rendelkezik, nyilvánvaló ok nélkül.

A-vitamin és antagonistái

Az A-vitamin vagy a retinol egy zsírban oldódó vitamin, amelyet a test még mindig gyengén felszív, ha nagy mennyiségű margarin és étolaj van. Ezért a magas retinol tartalmú élelmiszerek (máj, hal, tojás) főzésénél ajánlott a minimális zsírtartalom alkalmazása.

Emellett a hashajtóként használt ásványi olaj elnyeli az A-vitamint és a karotint, ezáltal megsemmisíti azt.

Vérhígító gyógyszerek és gyógyszerek, amelyek a véralvadás lassítására szolgálnak, elpusztítják a szervezet A-vitaminját.

K-vitamin-antagonisták

Egy személynek szüksége van egy kis K-vitamin napi adagra - kis mennyiségben tárolják a májban. A vitamin a növényi táplálék fogyasztásával lép be az emberi szervezetbe, és a baktériumok szintetizálják a gyomor-bél traktusban. Az antibiotikum-kezelés (bármilyen antibiotikum, mint a penicillin, streptomicin, tetraciklin stb.) Gátolja a baktériumok növekedését, és ezáltal csökkenti a K.-vitamin szintézisét.

Más K-vitamin antagonisták a trombózis tüneteinek enyhítésére szolgáló gyógyszerek - a vérerekben a vérrögök rendellenes kialakulása.

Antivitaminok aszkorbinsavra

Jól ismert, hogy a dohányosok alacsony C-vitamin-szintet (aszkorbinsavat) tartalmaznak. Egy kanadai orvos, Dr. McCormick elemezte a C-vitamin szintjét közel 6000 dohányos vérében - minden alanynak alacsony volt a vitaminszintje. Frederick Klenner, MD, sok éven át idézett: bebizonyította, hogy egy füstölt cigaretta a testéből akár harmincöt milligramm C-vitamint is kimeríthet.

A C-vitamin felszívódását emberben gátolja a koffein.

Néhány másik C-vitamin-antagonista az ammónium-klorid, a tiouracil, az atropin, a barbiturátok és az antihisztaminok. Az alkoholos italok, a stressz, az érzelmi zavarok a C-vitamin antagonistái is.

A B-vitaminok antagonistái

A nyers halat és a puhatestű nyers húst, beleértve az osztrigát is, a B-vitamin-vitaminok antagonistáiként ismerik el.

A születésszabályozó tabletták a B6-vitamin és a B12-vitamin antivitaminok. Az orális fogamzásgátlók részét képező ösztrogén az E-vitamin antagonista is.

Mielőtt használná a medportal.org webhely adatait, olvassa el a felhasználói megállapodás feltételeit.

Felhasználói megállapodás

A medportal.org webhely szolgáltatásokat nyújt a jelen dokumentumban leírt feltételeknek megfelelően. A webhely használatának megkezdésével megerősíti, hogy elolvasta a jelen Felhasználási Szerződés feltételeit a webhely használata előtt, és teljes mértékben elfogadja a jelen Megállapodás összes feltételeit. Kérjük, ne használja a webhelyet, ha nem ért egyet a fenti feltételekkel.

Szolgáltatás leírása

A webhelyen közzétett összes információ csak tájékoztató jellegű, a nyilvános forrásokból származó információk hivatkozások, és nem reklámozás. A medportal.org webhely olyan szolgáltatásokat nyújt, amelyek lehetővé teszik a Felhasználó számára, hogy a gyógyszertárakban szerzett adatokból a gyógyszertárak és a medportal.org közötti megállapodás részeként keressen. A helyszíni adatok könnyebb felhasználása érdekében a gyógyszerekre vonatkozó táplálékkiegészítők rendszerezésre kerülnek és egyetlen helyesírásra kerülnek.

A medportal.org webhely olyan szolgáltatásokat nyújt, amelyek lehetővé teszik a Felhasználó számára a klinikák és egyéb orvosi információk keresését.

A felelősség korlátozása

A keresési eredményekbe helyezett információ nem nyilvános ajánlat. A medportal.org webhely adminisztrációja nem garantálja a megjelenített adatok pontosságát, teljességét és (vagy) relevanciáját. A webhely medportal.org adminisztrációja nem felelős a kárért vagy a kárért, amelyet a webhelyhez való hozzáférés, illetve a webhelyhez való hozzáférés vagy a webhely használatának vagy használatának elmulasztása miatt nem lehet.

A megállapodás feltételeinek elfogadásával Ön teljes mértékben megérti és egyetért azzal, hogy:

Az oldalon található információk csak tájékoztató jellegűek.

A medportal.org webhely adminisztrációja nem garantálja a helyszínen bejelentett hibák és az áruk tényleges elérhetőségének és a gyógyszertárban meglévő áraknak a hiányát.

A felhasználó kötelezettséget vállal arra, hogy telefonon keresztül tisztázza az érdeklődésre számot tartó információt a gyógyszertárnak, vagy használja a diszkrecionális információkat.

A medportal.org webhely adminisztrációja nem garantálja a klinikák munkarendjével kapcsolatos hibák és eltérések hiányát, azok elérhetőségét - telefonszámokat és címeket.

Sem a webhely adminisztrációja, sem az információszolgáltatásban részt vevő bármely más fél nem vállal felelősséget semmilyen kárért vagy kárért, amely esetleg felmerült az ezen weboldalon található információk teljes körű felhasználásakor.

A medportal.org webhely adminisztrációja vállalja és vállalja, hogy további erőfeszítéseket tesz annak érdekében, hogy minimálisra csökkentsék a hiányosságokat és a hibákat a megadott információkban.

A medportal.org webhely adminisztrációja nem garantálja a műszaki hibák hiányát, beleértve a szoftver működését is. A medportal.org webhelyének adminisztrációja a lehető leghamarabb vállalja, hogy minden erőfeszítést megtesz annak érdekében, hogy az esetleges hibák és hibák megtörténjenek.

A felhasználó figyelmeztet arra, hogy a medportal.org webhelyének adminisztrációja nem felelős a külső erőforrások meglátogatásáért és használatáért, amelyek linkjei a webhelyen megtalálhatók, nem biztosítják a tartalmak jóváhagyását, és nem felelősek azok elérhetőségéért.

A medportal.org webhely adminisztrációja fenntartja a jogot, hogy felfüggessze a webhelyet, részben vagy teljesen megváltoztassa a tartalmát, hogy módosítsa a Felhasználói megállapodást. Ezeket a változtatásokat csak a közigazgatás saját belátása szerint hozza meg a felhasználó előzetes értesítése nélkül.

Ön tudomásul veszi, hogy elolvasta a jelen Felhasználási Szerződés feltételeit, és teljes mértékben elfogadja a jelen Megállapodás összes feltételeit.

A hirdetési információ, amelyen a webhelyen elhelyezett hirdetés megfelelő megállapodást tartalmaz a hirdetővel, "hirdetésként" szerepel.