A Xarelto egy közvetlen hatású antikoaguláns.
Ez a gyógyszercsoport hozzájárul a véralvadás elnyomásához, és megakadályozza a vérrögök képződését a fibrin csökkent képződése miatt.
Ezek befolyásolják a test egyes elemeinek bioszintézisét, lehetővé téve a vér viszkozitásának megváltoztatását, ami a véralvadási folyamat gátlásához vezet. A Xarelto antikoaguláns terápiás és profilaktikus célokra is használható.
Antikoaguláns közvetlen hatás.
Rendelkezésre áll.
Mennyi a Xarelto? A gyógyszertárak átlagos ára 1500 rubel.
A "Xarelto" tabletták speciálisan oldódó, rózsaszín-barna vagy vörösbarna bevonattal ellátott, oldódó fóliával bevont tabletták formájában kaphatók. Ezek kerekek, és bikonvex oldaluk van. Törésükkor egységes fehér tömeg látható, amelyet egy színes oldható héj vesz körül.
Az 5 és 100 darab közötti csomagolás eladó.
A gyógyszer hatóanyaga - rivaroxaban, melyre gyors expozíció, kiszámítható dózisfüggő válasz és magas biológiai hozzáférhetőség jellemző. Ugyanakkor nem szükséges a véralvadási paraméterek ellenőrzése, gyakorlatilag nincs veszélye az egyéb élelmiszerekkel vagy gyógyszerekkel való összeegyeztethetetlenségnek.
A Xarelto-t a stroke megelőzésére használják pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél, miközben jó hatékonyságot és tolerálhatóságot mutatnak. Ez az antikoaguláns naponta egyszer bevehető, rögzített dózis figyelembevételével.
A rivaroxaban 80–100% -os abszolút biohasznosulása magas. A fő összetevő gyorsan felszívódik, és a maximális koncentráció 2-4 óra elteltével kezdődik. A szervezetbe való belépéskor a rivaroxabán fő része jelentősen kapcsolódik a plazmafehérjékhez, nevezetesen a plazma albuminhoz. A gyógyszer eltávolítása főként metabolitok formájában történik.
Profilaktikus szer a vénás tromboembóliában azoknál az embereknél, akik az alsó végtagokon jelentős műtéten mentek keresztül. Ortopédiai beavatkozások esetén 10 mg tabletta ajánlott.
A gyógyszer a mélyvénás trombózis és a pulmonális thromboembolia kezelésére, valamint a tüdőembólia és a DVT megismétlődésének megelőzésére szolgáló profilaktikus kezelésre szolgál.
A Xarelto tabletták általános ellenjavallatai:
A tabletták alkalmazásának ellenjavallatai, attól függően, hogy mennyi hatóanyagot tartalmaz a benne lévő hatóanyag:
Olyan állapotok / betegségek, amelyekre a Xarelto tablettákat óvatosan írják elő:
A Xarelto gyógyszer biztonságosságával és hatékonyságával kapcsolatos vizsgálatokat állatokon végeztek. Ennek eredményeként kiderült a rivaroxaban toxikus hatása a jövő anya és gyermeke szervezetére. A gyógyszer a terhesség alatt ellenjavallt, mivel a hatóanyag a placentán keresztül történő behatolásának nagy kockázata és a vérzés lehetősége miatt fennáll. Gyermekkorú nők esetében a gyógyszer csak fogamzásgátlás használata esetén engedélyezett.
Az állatokon végzett szoptatás ideje alatt végzett Xarelto-kezelés lehetőségének vizsgálata azt mutatta, hogy a hatóanyag kiválasztódik a tejben. A kísérletek azt mutatták, hogy ha toxikus anyagokat táplálnak be a gyermek testébe. A Xarelto-t csak a szoptatás befejezése után lehet megkezdeni.
A használati utasításban: A 10 mg-os Xarelto tablettát étkezés közben 15 és 20 milligrammtól függetlenül kell bevenni.
A térdízületen végzett nagy műveletek után a kezelés időtartama két hét, a csípőízületen végzett nagy műveletek után, öt hét. A kezdeti dózist a műtét után hat-tíz óra elteltével végezzük, ha hemosztázis áll rendelkezésre. A terápiás adag naponta egy tabletta.
Ha kihagyja az adagot, azonnal vegyen be egy Xarelto tablettát, és a következő napon rendszeresen folytassa a gyógyszer szedését az ajánlásokkal. A kihagyott adag kompenzálásához tilos a bevitt dózis megduplázása.
A rivaroxabánnal szembeni túlérzékenységben szenvedő betegeknél a gyógyszeres kezelés során a következő mellékhatásokat figyelték meg:
A gyógyszer túladagolásával nem számoltak be vérzésről vagy egyéb mellékhatásokról. Túlzott dózissal (50 mg és annál nagyobb) a gyógyszer korlátozott felszívódása lehetséges, ami a koncentráció fennmaradásához vezet, anélkül, hogy tovább növelné a rivaroxabán plazmakoncentrációját.
A túladagolás tüneteinek kiküszöbölése érdekében ajánlott aktív szenet venni (a hemodialízis nem hatékony). Továbbá, ha szükséges, tüneti kezelésnek kell lennie. Nincs specifikus antidotum.
Ha vérzés történik, a gyógyszer következő adagját el kell halasztani, vagy a kezelést 5-13 órára meg kell szüntetni, a kezelést egyedileg kell kiválasztani, a vérzés súlyosságától és helyétől függően. Ha a vérzést nem lehet megszüntetni, specifikus, koaguláns hatóanyagokat alkalmazhatunk (protrombin komplex koncentrátum, aktivált protrombin komplex koncentrátum vagy rekombináns VIIa faktor).
A gyógyszer használata során fontos a véralvadási paraméterek rendszeres ellenőrzése.
Általában a Xarelto nem befolyásolja a gépjárművezetés képességét. Rendkívül ritka esetekben nemkívánatos reakciók jelentkeznek a figyelem és az általános rossz közérzet formájában, ami óvatosságot igényel.
Idős betegeknél nagyobb valószínűséggel alakul ki vérzés a Xarelto-val. Ezért gondos dózis kiválasztása szükséges.
A műtéti műveletek elvégzése előtt fontos, hogy legalább egy nappal a kezelés megkezdése előtt törölje a gyógyszer használatát.
Tartózkodni kell a rivaroxaban és a dronedaron kombinált alkalmazásától, mivel nincs ilyen klinikai adat.
Megállapították, hogy a klaritromicin, az eritromicin és a flukonazol a rivaroxaban koncentrációjának változásához vezethet, de ez a normál variabilitás sorrendje, és klinikailag jelentéktelen.
A Xarelto egyidejű alkalmazása a CYP3A4 és az P-gp izoenzim legerősebb gátlóival csökkentheti a vese és a máj clearance-ét, ami a gyógyszer szisztémás expozíciójának és farmakodinámiás hatásának jelentős növekedéséhez vezet.
A Xarelto és a rifampicin, amely a CYP3A4 és a P-gp erős induktora, a gyógyszer farmakodinámiás hatásainak csökkenéséhez vezet. Ezért ezt a gyógyszert más erős induktorokkal kell óvatosan végezni.
Néhány véleményt vettünk fel a Xarelto-t szedő emberekről:
A Xarelto egy eredeti gyógyszer, amelynek nincs analógja Oroszországban vagy idegen összetétele. Ha az orvos ezt a gyógyszert írta fel, nem ajánlott cserélni, mivel szinte lehetetlen kiválasztani az egyenértékű pótlási lehetőséget.
A Xarelto orosz vagy importált analógjai ilyen gyógyszerek:
Az analógok használata előtt forduljon orvosához.
A tablettákat gyermekektől távol kell tartani 30 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten. Az eltarthatóság 3 év a csomagoláson feltüntetett gyártási időponttól. Ne használja a gyógyszert a lejárati idő után.
Ebben a cikkben elolvashatja a Xarelto gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat. A webhely látogatói - a gyógyszer fogyasztói -, valamint az orvosok, a szakértők véleménye a Xarelta használatával kapcsolatos véleményeiről. Nagy kérés, hogy aktívabban vegye fel a visszajelzést a kábítószerrel kapcsolatban: a gyógyszer segített vagy nem segített megszabadulni a betegségtől, milyen szövődményeket és mellékhatásokat észleltek, esetleg a gyártó nem jelezte a feljegyzésben. Analógok Xarelta rendelkezésre álló strukturális analógok jelenlétében. Alkalmazása trombózis, embolia és stroke és szívroham megelőzésére felnőttek, gyermekek, valamint terhesség és szoptatás során. A gyógyszer összetétele.
A Xarelto a 10a faktor szelektív közvetlen gátlója orális beadásra. A 10-es faktor aktiválása a 10a. Faktor saját és külső útvonalain keresztül történő kialakításában központi szerepet játszik a koagulációs kaszkádban.
A rivaroxaban (a hatóanyag Xarelto hatóanyaga) dózisfüggő hatást gyakorol a protrombin időre és erősen korrelál a plazmakoncentrációval, ha a Neoplastin készletet használják (más reagensek használata esetén az eredmények eltérőek lesznek).
A rivaroxaban növeli az APTT dózisfüggően és a Heptest eredményét, azonban ezek a paraméterek nem ajánlottak a rivaroxaban farmakodinámiás hatásainak értékelésére.
struktúra
Rivaroxaban (mikronizált) + segédanyagok.
farmakokinetikája
10 mg-os bevétel után a Xarelto gyorsan felszívódik, az abszolút biohasznosulás magas, és 80-100%. Az étkezés nem befolyásolja a rivoxaxan AUC és Cmax értékeit. A rivaroxaban farmakokinetikáját mérsékelt változékonyság jellemzi; az egyéni variabilitás (variabilitási együttható) 30-40%, kivéve a műtét utáni napot és másnapot, amikor a variabilitás magas (70%). A plazmafehérjékhez, elsősorban az albuminhoz való kötődés 92-95%. A rivaroxaban főként metabolitok formájában választódik ki (kb. 2/3 adag), ezeknek a fele kiválasztódik a vesékkel, a másik felét a széklet. Az alkalmazott dózis 1/3-a közvetlenül a vesékben változatlan anyag formájában válik ki, amely feltételezhetően túlnyomórészt aktív vese-szekréció révén történik. A rivaroxaban a CYP3A4, a CYP2J2 izoenzimek, valamint a citokróm P450 rendszertől független enzimek részvételével metabolizálódik. A biotranszformáció fő résztvevői a morfolincsoport, amely oxidatív bomláson megy keresztül, és az amidcsoportok, amelyek hidrolízis alatt állnak.
bizonyság
A kiadás formái
Tabletták, bevont 2,5 mg, 10 mg, 15 mg és 20 mg.
Használati utasítás és kezelés
Belül, evés közben.
Ha a beteg nem tudja lenyelni a teljes tablettát, a Xarelto-t össze lehet zúzni és vízzel vagy folyékony élelmiszerekkel, például almaszószával összekeverni. A zúzott Xarelto 15 vagy 20 mg-os tabletták bevétele után azonnal étkezni kell.
A zúzott Xarelto tablettát gyomorcsövön keresztül lehet beadni. A szondának a gyomor-bél traktusban való elhelyezkedését a Xarelto szedése előtt tovább kell koordinálni az orvossal. A zúzott tablettát gyomorcsövön keresztül, kis mennyiségű vízben kell beadni, majd kis mennyiségű vizet kell injektálni, hogy a készítmény maradványait a szonda falaiból le lehessen mosni. A zúzott Xarelto 15 vagy 20 mg tabletta bevétele után azonnal be kell venni az enterális táplálékot.
A stroke és a szisztémás thromboembolia megelőzése nem-ventilláris eredetű pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél
Az ajánlott adag napi egyszer 20 mg.
Károsodott vesefunkciójú betegeknél (Cl kreatinin 49-30 ml / perc) az ajánlott adag napi egyszer 15 mg.
A javasolt maximális napi adag 20 mg.
A Xarelto-kezelést hosszú távú kezelésnek kell tekinteni, amennyiben a kezelés előnyei meghaladják a lehetséges szövődmények kockázatát.
Műveletek az adag kihagyásához
Ha a következő adag kimarad, a betegnek azonnal fel kell vennie a Xarelto-t, és a következő napon folytatnia kell a gyógyszer szedését az ajánlott adagolási rend szerint. Ne duplázza meg az elmaradt adag kompenzálásához szükséges adagot.
Mellékhatások
Ellenjavallatok
Használat terhesség és szoptatás alatt
A terhesség alatt ellenjavallt.
Különleges utasítások
A rivaroxaban alkalmazása súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CC kevesebb, mint 15 ml / perc) nem ajánlott.
Óvatosan, a Xarelto-t mérsékelten súlyos veseelégtelenségben (CC 30-49 ml / min) szenvedő betegek kezelésére kell alkalmazni, akik egyidejűleg olyan gyógyszerekkel kezeltek, amelyek a rivaroxaban plazmaszintjének emelkedését okozhatják, valamint a 15-30 ml-nél kisebb CC-ben szenvedő betegeknél. / perc Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a rivaroxaban plazmakoncentrációja jelentősen megnő, ami a vérzés kockázatának növekedéséhez vezethet.
A súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akiknél fokozott a vérzés kockázata, és a betegek, akik egyidejűleg szisztémás terápiát kapnak az azolcsoport gombaellenes szerekkel vagy HIV proteáz inhibitorokkal, gondosan ellenőrizni kell a vérzéses szövődmények korai észlelését a kezelés megkezdése után. Az ilyen megfigyelés magában foglalhatja a páciens rendszeres fizikai vizsgálatát, a sebészeti sebek vízelvezetéséből való kiürülés gondos megfigyelését és a hemoglobinszint időszakos meghatározását.
Óvatosan kell eljárni, ha a rivaroxaban-t a vérzés fokozott kockázatával rendelkező betegek kezelésére alkalmazzák, ideértve a véralvadást. ha vannak veleszületett vagy szerzett betegségek, amelyek vérzést okoznak; az ellenőrizetlen magas vérnyomás súlyos; a gyomor-bél traktus peptikus fekélye akut stádiumban; a közelmúltban átvitt peptikus fekély; vaszkuláris retinopátia; az utóbbi időben intracraniális vagy intracerebrális vérzés; intraspinalis vagy intracerebrális vaszkuláris patológia; közelmúltbeli idegsebészeti (agyi sebészet, gerincvelő) vagy szemészeti beavatkozás.
Gondoskodni kell arról, hogy a rivaroxabánt olyan betegeknél írják fel, akik olyan gyógyszereket kapnak, amelyek befolyásolják a hemosztázist, mint például a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID), a vérlemezke aggregáció inhibitorok vagy más antitrombotikus szerek.
Kábítószer-kölcsönhatás
A rivaroxaban és az izoenzim CYP3A4 és P-glikoprotein erős inhibitorai egyidejű alkalmazásával csökkenthető a vese és a máj clearance, és ezáltal jelentősen megnövelheti a rivaroxaban AUC-ját.
A rivaroxaban és a ketokonazol azol-sorozatának (naponta egyszer 400 mg), amely erős CYP3A4-inhibitor és P-glikoprotein, kombinált alkalmazása a rivaroxaban átlagos egyensúlyi AUC-jának 2,6-szoros növekedését és a rivaroxaban átlagos Cmax-jának 1,7-szeres növekedését eredményezte, ami jelentős növekedést eredményez. farmakodinámiás hatásai.
A rivaroxaban és a HIV-proteáz inhibitor ritonavir (naponta kétszer 600 mg), amely a CYP3A4 és a P-glikoprotein erős inhibitora, egyidejű alkalmazása 2,5-szeres növekedést eredményezett az egyensúlyi rivaroxaban AUC-ban és 1,6-szorosára emelkedett a rivaroxaban átlagos Cmax-jában, ami jelentős t fokozott farmakodinámiás hatásai. Ebben a tekintetben óvatosan kell alkalmazni a Xarelto-t olyan betegek kezelésében, akik egyidejűleg szisztémás azol gombaellenes szereket vagy HIV proteáz inhibitorokat kapnak.
A klaritromicin (naponta kétszer 500 mg), a CYP3A4 erős inhibitora és a P-glikoprotein mérsékelt intenzitású inhibitora, az átlagos AUC értékek 1,5-szeresét és a rivaroxaban Cmax 1,4-szeres növekedését okozott. Ez az AUC növekedés és a Cmax növekedése a normál tartományon belül változik, és klinikailag jelentéktelen.
Az eritromicin (naponta kétszer 500 mg), amely mérsékelten gátolja a CYP 3A4 és az P-glikoprotein izoenzimet, a rivaroxaban egyensúlyi átlagos AUC és Cmax értékeinek 1,3-szoros növekedését okozza. Ez az AUC növekedés és a Cmax növekedése a normál tartományon belül változik, és klinikailag jelentősnek tekinthető.
A rivaroxaban és a rifampicin egyidejű alkalmazása, amely a CYP 3A4 és a P-glikoprotein erős induktora, a rivaroxabán átlagos AUC-értékének mintegy 50% -os csökkenését és a farmakodinámiás hatások párhuzamos csökkenését eredményezte. A rivaroxaban kombinációja a CYP3A4 más hatásos induktorával (például fenitoin, karbamazepin, fenobarbitál vagy Hypericum) a rivaroxaban koncentrációjának csökkenéséhez is vezethet a vérplazmában. A rivaroxaban plazmakoncentrációjának csökkenése klinikailag jelentéktelen.
Az enoxaparin (egyszeri 40 mg-os dózisban) és rivaroxaban (egyszeri 10 mg-os dózis) együttes alkalmazása után a 10a-as faktor hatására additív hatást figyeltek meg, amelyhez nem jár további hatások a véralvadáshoz (protrombin idő, APTT).
Az enoxaparin nem változtatta meg a rivaroxaban farmakokinetikáját.
Nem volt farmakokinetikai kölcsönhatás a Xarelto és a klopidogrél között (300 mg-os töltő adag a következő 75 mg-os fenntartó adaggal), de a betegek egy alcsoportja klinikailag szignifikáns növekedést mutatott a vérzés ideje alatt, amely nem korrelált a vérlemezke-aggregációval és a P-szelektin vagy a GP2b / 3a-receptor szintjével..
A rivaroxaban és 500 mg naproxen egyidejű alkalmazása után nem volt klinikailag releváns vérzési idő meghosszabbítása. Azonban az egyéneknél nagyobb a farmakodinámiás válasz.
Élelmiszerekkel való kölcsönhatás: 10 mg-os rivaroxaban bevehető étkezés közben vagy külön-külön.
A laboratóriumi vizsgálatokra gyakorolt hatás: a véralvadási sebességre gyakorolt hatás (a protrombin idő, az APTT, a Heptest) a rivaroxaban hatásmechanizmusa tekintetében várható.
A gyógyszer Xarelto analógjai
A hatóanyag Xarelto hatóanyagának szerkezeti analógjai nem. A gyógyszerkészítmény egyedi hatóanyagot tartalmaz.
A farmakológiai csoport analógjai (trombózis és embolia kezelésére szolgáló szerek):
A Xarelto 15 gyógyszer megakadályozza a vérrögök képződését. A stroke megelőzésére és a vérrögök vérellátásának akut elzáródására használják, megakadályozza a vérrögök növekedését és csökkenti az ismétlődés valószínűségét.
A gyártó szerszámot készít kerek tabletták formájában. A hatóanyag a rivaroxaban 15 mg mennyiségben mikronizált. További komponensek a mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát, kroszkarmellóz-nátrium, magnézium-sztearát, nátrium-lauril-szulfát, vörös vas-oxid, makrogol, titán-dioxid, hipromellóz. 14, 28 és 100 db előrecsomagolt tabletta. a csomagban.
A rivaroxaban a Xa faktor közvetlen inhibitora. Az eszköz lassítja a protrombin termelését. A gyógyszer magas biológiai hozzáférhetőséggel rendelkezik. A rivaroxaban hatása dózisfüggő. A terápia során nem követheti a véralvadás paramétereit.
A stroke és a vérrögképződés megelőzésére a pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél (nem szelepes eredetű). Alkalmazható a vénák trombózisára és a pulmonalis artéria véredényeinek vérrögökkel történő akut elzáródására. A gyógyszer ezen állapotok kezelésére és megelőzésére szolgál.
Ellenjavallt, hogy ezt a gyógyszert terápiában a következő állapotokban és betegségekben alkalmazzák:
Az ismétlődő mélyvénás trombózis és a pulmonális artériás elzáródás kezelésére és megelőzésére az adag 15 mg naponta kétszer 3 hétig. Ezután naponta egyszer 20 mg-ra váltanak. A maximális napi adag 3 hétig 30 mg.
A kezelés időtartamát a kezelés pozitív eredményei és a vérzés kockázata alapján választják ki. A kezelés minimális időtartama 3 hónap.
A különböző szervek és rendszerek részéről mellékhatások jelentkezhetnek:
15 mg, 20 mg filmtablettát tartalmazó tabletták
struktúra
Egy tabletta tartalmaz
hatóanyag - a rivaroxaban 15 mg-os és 20 mg-os mikronizált t
segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, nátrium-kroszkarmellóz, 5 cP hipromellóz (hidroxi-propil-metil-cellulóz 2910), laktóz-monohidrát, magnézium-sztearát, nátrium-lauril-szulfát,
héjösszetétel: vörösoxid (E 172), 5 cP hipromellóz (hidroxi-propil-metil-cellulóz 2910), makrogol 3350 (polietilénglikol (3350)), titán-dioxid (E 171).
Tabletta, filmtablettával (15 mg-os dózisban), barna-piros (20 mg-os dózisban), kerek, bikonvex felületekkel, "15" -es gravírozással (15 mg dózis esetén), "20" gravírozással. 20 mg-os dózisok) és az egyik oldalon egy háromszög, a másik pedig egy márkás Bayer-kereszt.
Véralvadásgátlók. A Xa faktor közvetlen inhibitorai. A rivaroxaban.
ATX kód B01AF01
farmakokinetikája
Felszívódás és biohasznosulás
A rivaroxaban gyorsan felszívódik; a maximális koncentráció (Cmax.) a tabletták bevétele után 2-4 óra múlva érhető el.
Orális adagolás után a rivaroxaban felszívódása majdnem teljes, és a 10 mg-os dózis után az abszolút biohasznosulás magas, 80-100%. Az étkezés nem befolyásolja a 10 mg-os dózisban az AUC-t (a "koncentráció-idő") vagy a C max (maximális koncentráció) rivaroxabán AUC értékét.
Az abszorpció mértékének csökkenése miatt a rivaroxaban biohasznosulása 66%, ha üres gyomorban, 20 mg-os adagban szedik.
Amikor a Xarelto® 20 mg-ot étellel együtt szedi, az átlag AUC 39% -kal nőtt, mint az éhgyomorra megfigyelt, ami szájon át szedett teljes felszívódást és magas biológiai hozzáférhetőséget jelez. A Xarelto® 15 és 20 mg-ot étkezés közben kell bevenni (lásd „Adagolás és adagolás”). Élelmiszerbevitel szempontjából a Xarelto® 10 mg, 15 mg és 20 mg-ot az adag arányossága jellemzi.
A rivaroxaban farmakokinetikáját mérsékelt változékonyság jellemzi; az egyéni variabilitás (variációs koefficiens) 30% és 40% között mozog.
Emberekben a rivaroxabán nagy része (92-95%) kötődik a plazmafehérjékhez, a szérumalbumin pedig a fő kötő komponens. Az eloszlás térfogata - az átlag, a Vss kb. 50 liter.
Metabolizmus és kiválasztás
A rivaroxaban kiválasztása főként metabolitok formájában történik (az előírt dózis kb. 2/3-a) vizelettel és ürülékkel azonos arányban. A dózis fennmaradó harmadát a vesén keresztül történő közvetlen kiválasztás nem változtatja meg, főleg az aktív vese-szekréció következtében. A rivaroxabánt a CYP 3A4, a CYP 2J2 izoenzimek, valamint a citokróm P450 rendszertől független enzimek metabolizálják. A biotranszformáció fő helyszíne a morfolincsoport, amely oxidatív lebomláson megy keresztül, és a hidrolizálható amidcsoportok.
In vitro adatok szerint a rivaroxaban a P-gp (P-glikoprotein) és a Bcrp (mellrák rezisztencia fehérje) hordozó fehérjék szubsztrátja.
A változatlan rivaroxaban a humán plazmában a legfontosabb vegyület, és a plazmában nem található jelentős vagy aktív keringő metabolit. A rivaroxaban, amelynek szisztémás clearance-e kb. 10 l / óra, az alacsony klinikai szintű gyógyszereknek tulajdonítható. A rivaroxaban plazmából történő eltávolításakor a terminális felezési idő fiatal betegeknél 5-9 óra, idős betegeknél pedig 11-13 óra.
Idős betegeknél a rivaroxabán plazmakoncentrációja magasabb, mint a fiatal betegeknél, az átlagos AUC kb. 1,5-szerese a fiatal betegeknél a megfelelő értékeknek, főként a teljes és vese clearance csökkenése miatt.
Férfiak és nők esetében nem találtak klinikailag jelentős farmakokinetikai különbségeket.
Különböző súlykategóriák
Túl kicsi vagy nagy súlya (kevesebb, mint 50 kg és több mint 120 kg) csak kis mértékben befolyásolja a rivaroxabán plazmakoncentrációját (a különbség kevesebb, mint 25%).
A 18 év alatti gyermekek és serdülők biztonságosságát és hatásosságát nem igazolták.
A Caucasoid, afroamerikai, latin-amerikai, japán vagy kínai etnikai származású betegeknél nem észleltek klinikailag jelentős eltéréseket a farmakokinetikában és a farmakodinamikában.
A májelégtelenségnek a rivaroxabán farmakokinetikájára gyakorolt hatását a Child-Pugh osztályozás szerint osztott betegeknél vizsgálták (a klinikai vizsgálatokban alkalmazott standard eljárások szerint). A Childe-Pugh osztályozási rendszert a krónikus májbetegségek, elsősorban a cirrózis prognózisának értékelésére használják. Az antikoaguláns terápiára tervezett betegek esetében a károsodott májfunkció kritikus szempontja a véralvadási faktorok szintézisének csökkentése. Mivel ezt a szempontot csak a besorolási rendszert alkotó öt biokémiai / klinikai vizsgálat egyikében értékelik, a betegek vérzésének kockázata nem lehet egyértelműen összefüggésben az osztályozási rendszerrel. E tekintetben az antikoaguláns terápia kijelölésére vonatkozó döntést a megadott besorolás adataitól függetlenül kell meghozni.
A Xarelto® ellenjavallt olyan betegeknél, akik májbetegségben fordulnak elő, koagulopátia esetén, ami klinikailag jelentős vérzési kockázatot okoz. A májcirrózisban szenvedő és enyhe májelégtelenségben szenvedő betegeknél (Child-Pugh A osztály) a rivaroxabán farmakokinetikája csak kis mértékben különbözött az egészséges egyének kontrollcsoportjában lévő megfelelő indikátoroktól (átlagosan a rivaroxaban AUC 1,2-szeresére emelkedett). A farmakodinamikai tulajdonságok között nem volt szignifikáns különbség a csoportok között.
Cirrhosisban és mérsékelt súlyosságú májelégtelenségben szenvedő betegeknél (Child-Pugh B osztály) a rivaroxaban átlagos AUC-értéke szignifikánsan (2,3-szoros) nőtt az egészséges önkéntesekhez képest, ami jelentősen csökkentette a hatóanyag clearance-ét, ami súlyos májbetegséget jelent.. A Xa faktor aktivitásának elnyomása kifejezettebb volt (2,6-szor), mint az egészséges önkénteseknél. A protrombin idő is 2,1-szer nagyobb, mint az egészséges önkénteseknél. A protrombin idő mérésével egy külső koagulációs utat becsülünk, beleértve a VII, X, V, II és I koagulációs faktorokat, amelyeket a májban szintetizálunk.
A mérsékelt májkárosodásban szenvedő betegek érzékenyebbek voltak a rivaroxabánra, ami szorosabb farmakokinetikai és farmakodinámiás kapcsolatot mutatott a rivaroxaban plazma és protrombin időbeli koncentrációja között.
Nem állnak rendelkezésre adatok a súlyos májelégtelenségben szenvedő betegek (C-osztály a Child-Pugh-nál) kezeléséről.
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a rivaroxaban expozíció szintjének növekedése fordítottan arányos a vesefunkció csökkenésével, amelyet a kreatinin clearance határoz meg.
Enyhe (kreatinin-clearance 80-50 ml / perc), mérsékelt (kreatinin-clearance) betegeknél
Használati utasítás:
Az online gyógyszertárak ára:
A Xarelto (Xarelto) egy közvetlen hatású antikoaguláns. A hatóanyag 10, 15 és 20 mg tartalmú filmtabletta formájában kapható. Hatóanyag - rivaroxaban mikronizált.
Az utasítások szerint a Xarelto gátolja a Xa faktort, és antikoaguláns hatású is.
A Xarelto hatásmechanizmusa az Xa faktor közvetlen gátlásában rejlik. A rivaroxaban nagy szelektivitással rendelkezik, és az orális adagolás során magas biológiai hozzáférhetőséggel rendelkezik (80-100%). A X faktor faktor aktiválása a X és X faktor külső és belső koagulációs útján keresztül a legfontosabb szerepet játszik a koagulációs kaszkádban.
A rivaroxaban gyorsan felszívódik - a vér maximális koncentrációja a tabletták fogyasztása után két-négy órán belül éri el. Lenyelés után a rivaroxabán többsége (92–95%) kötődik a plazmafehérjékhez, a fő kötő komponens a szérum albumin.
Lenyeléskor a rivaroxaban adagjának körülbelül kétharmada metabolizálódik, majd egyenlő részekben ürülékkel és vizelettel ürül ki. A fennmaradó harmadik változatlan formában kiválasztódik a közvetlen vese kiválasztásával, elsősorban a vesék aktív szekréciója miatt.
Az utasítások szerint a 10 mg-os tabletták formájában a Xarelto a vénás thromboembolia megelőzésére szolgál az embereknél, akik nagy ortopédiai sebészeti beavatkozásokon mentek keresztül az alsó végtagokon.
A Xarelto 15 és 20 mg-os tabletták nem szelepes eredetű pitvarfibrillációban szenvedő embereknél, valamint a tüdőembólia és a mélyvénás trombózis kezelésében a szisztémás thromboembolia és a stroke megelőzésére szolgálnak, az ismétlődő PE és DVT megelőzésére.
Az utasítások szerint a Xarelto ellenjavallt:
A Xarelto véleménye azt jelzi, hogy a Xarelto tabletták alkalmazása kísérheti a szövetek vagy szervek nyílt vagy rejtett vérzésének kockázatát, ami a vérzés utáni vérszegénységhez vezethet. Szintén a vélemények szerint a Xarelto vérzéses szövődményeket okozhat: gyengeség, szédülés, szédülés, légszomj, fejfájás, végtagok növekedése vagy sokk.
A 10 mg-os Xarelto tablettát étkezés közben, étkezés közben, 15 és 20 milligrammtól függetlenül kell bevenni.
A térdízületen végzett nagy műveletek után a kezelés időtartama két hét, a csípőízületen végzett nagy műveletek után, öt hét. A kezdeti dózist a műtét után hat-tíz óra elteltével végezzük, ha hemosztázis áll rendelkezésre. A terápiás adag naponta egy tabletta.
Ha kihagyja az adagot, azonnal vegyen be egy Xarelto tablettát, és a következő napon rendszeresen folytassa a gyógyszer szedését az ajánlásokkal. A kihagyott adag kompenzálásához tilos a bevitt dózis megduplázása.
A Xarelto analógja a Rivaroxaban.
Xarelto lap. p.p.o. 15 mg n14
Xarelto lap. p.p.o. 20 mg n14
Xarelto tabletta 20 mg 14 db.
Xarelto 20 mg №14 tabl
Xarelto 15 mg tábla 14
Xarelto tabletta 20 mg 28 db.
Xarelto tabletta 15 mg 28 db.
Xarelto lap. p.p.o. 20 mg n28
Xarelto 15 mg-os táblázatszám 28
Xarelto 20 mg 28. táblázat
Xarelto lap. p.p.o. 2,5 mg n56
Xarelto tabletta 2,5 mg 56 db.
Xarelto tabletta 10 mg 30 db.
Xarelto 10 mg №30 tabl
Xarelto 10 mg №100 tabl
Xarelto tabletta 15 mg 100 db.
Xarelto tabletta 20 mg 100 db.
Xarelto lap. p.p.o. 20 mg n100
Xarelto lap. p.p.o. 15 mg n100
Általános információk a gyógyszerről, tájékoztató jellegűek és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az önkezelés veszélyes az egészségre!
A működés során agyunk egy 10 wattos izzóval egyenértékű energiát fogyaszt. Tehát egy izzó képe a fej fölött egy érdekes gondolat kialakulásának pillanatában nem messze van az igazságtól.
Az Egyesült Államokban az allergiás gyógyszerek egyedül évente több mint 500 millió dollárt költenek. Még mindig úgy gondolja, hogy az allergia végleges legyőzésének módja lesz?
Ha csak naponta kétszer mosolyog, csökkentheti a vérnyomást és csökkentheti a szívinfarktus és a stroke kockázatát.
A legritkább betegség a Kourou-kór. Csak az új-guineai szőrme törzs képviselői betegek. A beteg nevetésben hal meg. Úgy tartják, hogy a betegség oka az emberi agy eszik.
Azok az emberek, akik rendszeresen reggeliznek, kevésbé valószínű, hogy elhízottak.
Az a munka, amely nem a személy kedvelője, sokkal károsabb az ő pszichéjére, mint a munka hiánya.
74 éves ausztrál rezidens, James Harrison körülbelül 1000-szeres véradományossá vált Ritka vércsoportja van, amelynek antitestjei segítenek a súlyos anémiában szenvedő újszülöttek számára. Így az ausztrál megmentette mintegy kétmillió gyermekét.
Korábban az ásítás gazdagítja a testet oxigénnel. Ezt a véleményt azonban elutasították. A tudósok bebizonyították, hogy ásítással az ember lehűti az agyat és javítja teljesítményét.
Baktériumok milliói születnek, élnek és meghalnak a belekben. Csak erős növekedéssel láthatók, de ha összejönnek, akkor rendszeres kávéscsészébe illeszkednek.
Tüsszögés közben a testünk teljesen leáll. Még a szív is megáll.
Négy szelet sötét csokoládét tartalmaz körülbelül kétszáz kalóriát. Tehát, ha nem akarod jobbá válni, jobb, ha naponta nem több, mint két szeletet eszik.
Ha a máj megállt, a halál 24 órán belül történt.
Mindenkinek nemcsak egyedi ujjlenyomata van, hanem nyelve is.
Az amerikai tudósok egereken végzett kísérleteket, és arra a következtetésre jutottak, hogy a görögdinnye lé megakadályozza az érrendszeri érelmeszesedés kialakulását. Az egerek egy csoportja sima vizet ivott, a második görögdinnye levet. Ennek eredményeként a második csoport edényei mentesek a koleszterin plakkoktól.
Nagyon kíváncsi az orvosi szindrómák, például az objektumok megszállott lenyelése. Egy mániában szenvedő beteg gyomrában 2500 idegen tárgyat találtak.
A rövidlátás (myopia) a refrakció anomáliája, a tárgyak képét a retina elé helyezve, amelynek eredményeképpen egy személy jól lát, de rosszul.
A jelenlegi leírás: 2014.06.18
A tabletta 10, 15 vagy 20 mg mennyiségben mikronizált rivaroxabánt tartalmaz, valamint kiegészítő komponenseket tartalmaz: mikrokristályos cellulóz, kroszkarmellóz-nátrium, 5prP hipromellóz, laktóz-monohidrát, magnézium-sztearát és nátrium-lauril-szulfát.
A tabletta héj bevonata a következőkből áll: vasfesték vörös oxid, hipromellóz 15 cP, titán-dioxid és makrogol 3350.
A Xarelto filmtabletta különböző hatóanyag-tartalmú tablettákban kapható. Kerek, bikonvex alakú, rózsaszín vagy piros-barna színű, kétoldalas gravírozásuk, egyrészt háromszög és az adagolás megjelölése, másrészt a Bayer kereszt. Az 5 és 100 darab közötti csomagolás eladó.
A gyógyszert gátló XA faktor, közvetlen hatású antikoaguláns.
A gyógyszer hatóanyaga - rivaroxaban, melyre gyors expozíció, kiszámítható dózisfüggő válasz és magas biológiai hozzáférhetőség jellemző. Ugyanakkor nem szükséges a véralvadási paraméterek ellenőrzése, gyakorlatilag nincs veszélye az egyéb élelmiszerekkel vagy gyógyszerekkel való összeegyeztethetetlenségnek.
A hatóanyagot a pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél a stroke megelőzésére használják, miközben jó hatékonyságot és tolerálhatóságot mutatnak. Ez az antikoaguláns naponta egyszer bevehető, rögzített dózis figyelembevételével.
A rivaroxaban 80–100% -os abszolút biohasznosulása magas. A fő összetevő gyorsan felszívódik, és a maximális koncentráció 2-4 óra elteltével kezdődik. A szervezetbe való belépéskor a rivaroxabán fő része jelentősen kapcsolódik a plazmafehérjékhez, nevezetesen a plazma albuminhoz. A gyógyszer eltávolítása főként metabolitok formájában történik.
A főbb jelzések a következők:
A Xarelto (Xarelto) kezelése különböző mellékhatásokat okozhat, amelyek szinte az összes szervet és rendszert érintik. Ezek azonban gyakran mérsékelt mértékben jelentkeznek.
A leggyakoribb mellékhatások a következők:
Előfordul valamivel ritkábban:
A Xarelto használatára vonatkozó utasítások szerint a VTE profilaxisának jelentős ortopédiai műtétek után a betegek napi 10 mg-os bevételt írnak elő. A kezelés időtartama 2-5 hét, a beavatkozás mértékétől és összetettségétől függően.
Ez a gyógyszer bármikor bevehető, függetlenül attól, hogy az ételt használják-e. Ha a hemosztázis megtörténik, a műtét után 6-10 órával meg kell kezdeni a Xarelto-kezelést. Ha kihagyja a dózist, azonnal vegye be a Xarelto-t, másnap pedig a szokásos módon kell folytatnia a terápiát.
A túladagolás esetén a rivaroxaban általában a gyógyszer farmakodinámiás jellemzőivel összefüggő vérzéses szövődményeket alakít ki. Jelenleg a rivaroxabán specifikus antidotumot nem fejlesztették ki.
A rivaroxaban felszívódásának csökkentése érdekében ajánlott az aktív szén 8 órán át bevenni.
A Xarelto egyidejű alkalmazása a CYP3A4 és az P-gp izoenzim legerősebb gátlóival csökkentheti a vese és a máj clearance-ét, ami a gyógyszer szisztémás expozíciójának és farmakodinámiás hatásának jelentős növekedéséhez vezet.
Megállapították, hogy a klaritromicin, az eritromicin és a flukonazol a rivaroxaban koncentrációjának változásához vezethet, de ez a normál variabilitás sorrendje, és klinikailag jelentéktelen.
Tartózkodni kell a rivaroxaban és a dronedaron kombinált alkalmazásától, mivel nincs ilyen klinikai adat.
A Xarelto és a rifampicin, amely a CYP3A4 és a P-gp erős induktora, a gyógyszer farmakodinámiás hatásainak csökkenéséhez vezet. Ezért ezt a gyógyszert más erős induktorokkal kell óvatosan végezni.
A gyógyszert csak vényköteles eladással értékesítik.
A tablettákat gyermekektől védett helyen kell tárolni, 30 ° C alatti hőmérsékleten.
Ha betartja a tárolási feltételeket, a gyógyszer 3 évig használható.
Mint ismert, a Xarelto-analógokat csak a hatóanyaga vagy az INN Rivaroxaban képviseli - közvetlen hatású antikoaguláns. Ezért úgy véljük, hogy ez a fő helyettesítője. Ezzel egyidejűleg a 14 darab csomagolására vonatkozó egyenérték ára 1956-2000 rubel.
Xarelto vagy Pradaksa - ami jobb?
Ezt a kérdést sok olyan beteg kéri, akik aggódnak a lehetséges trombózis problémáiról. A közelmúltban végzett vizsgálatok szerint a Xarelto és a Pradax szinte azonos hatással van a vérrögképződés megelőzésére és a pitvarfibrilláció vérzésének kockázatára. Mindegyik ilyen gyógyszer szedése nem igényli az INR folyamatos monitorozását. Ugyanakkor ezeknek a gyógyszereknek a költsége meglehetősen magas a többi antikoagulánshoz képest.
A klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a gyógyszerrel való kezelés teljesen összeegyeztethetetlen az alkoholfogyasztással, mivel ez nemkívánatos következmények kialakulásához vezethet.
A Xarelto legtöbb véleménye az aktív vagy látens vérzés kockázatát tartalmazza, amely bármilyen szövetet vagy szervet érint, ami gyakran a vérzés utáni vérszegénységhez vezet. Ugyanakkor a Xarelto-ról szóló, a kábítószer-fogyasztókról szóló beszámolók információkat tartalmaznak a gyakori vérzéses szövődményekről, mint például: gyengeség, szédülés, szédülés, légszomj, puffadás stb.
A fórumok áttekintése is élénk viták a magas költségről, amely nem minden beteg számára elérhető.
Ezt a gyógyszert bevont tablettákban, a hatóanyag eltérő tartalmával kapják. A Xarelto-t Moszkvában bármely orvoshoz rendelheti. A Xarelto 10 mg-os ára 10 db csomagonként 1226 rubelt, az xarelto 20 mg-os ára 14 darab esetében 1564 rubelt, a 15 mg hatóanyag 28 darabra 2857 és 3020 rubel között változik.
Ha ezeket a tablettákat Szentpéterváron kell megvásárolnia, akkor meg kell jegyezni, hogy a Xarelto 20 mg ára jóval magasabb, mint az alacsonyabb dózisú gyógyszer. Gyógyszertárak Kijevben kínál ez a gyógyszer ára 188 UAH.