A trombolitikus hatásmechanizmus, indikációk, mellékhatások

Ebből a cikkből megtudhatja, hogy a trombolitikusok hogyan viselkednek, kinek és miért írják elő őket. Gyógyszerek fajtái. Mellékhatások, kölcsönhatások más gyógyszerekkel, ellenjavallatok.

A cikk szerzője: Victoria Stoyanova, 2. kategóriás orvos, laboratóriumi vezető a diagnosztikai és kezelési központban (2015–2016).

A trombolitikumok (fibrinolitikumok) olyan gyógyszerek, amelyek a vérrögök pusztulását célozzák. A thrombocyta-ellenes szerekkel és antikoagulánsokkal ellentétben, amelyek csökkentik a vér viszkozitását és megakadályozzák a trombózist, a thrombolytics feloldhatja a már kialakult trombit. Ezért a véralvadásgátló szerek és az antikoagulánsok a vérrögképződés megelőzése, és a trombolitikus szerek kezelésük.

Bemutatja a gyógyszert ebben a csoportban csak egy tapasztalt resuscitátor vagy kardiológus a kórházban.

Működési mechanizmus

A vér "viszkozitása" egy speciális fehérje - fibrin. Ha nem elég a vérben - hajlamos a vérzésre, és lelassítja a szöveti károsodást. De amikor a szintje megemelkedik - belőle vérrög képződik.

A speciális enzim - plazmin megosztja a fibrin túlzott mennyiségét. A hasítási eljárást fibrinolízisnek nevezik. A vérben ez az enzim inaktív formában nagy mennyiségben van jelen - plazminogén formájában. És csak ha szükséges, plazminná válik.

A fiziológiai fibrinolízis mechanizmusa

Egészséges embereknél a fibrin és a plazmin mennyisége a vérben kiegyensúlyozott, de trombózisra hajlamosítva csökken a plazmin szintje.

A trombolitikus gyógyszerek (egy másik név - fibrinolitikov) aktiválják a vérrögök felszívódását, a plazminogént plazminná változtatva, amely képes a fibrin - a vérrögöket képező fehérje - lebontására.

bizonyság

Az ilyen patológiákra előírt fibrinolitikumok:

• A thrombus által kiváltott miokardiális infarktus.
• Ischaemiás stroke.
• Pulmonális embolia.
• Bármely nagy artéria vagy vénás thrombosis.
• Intrakardiális thrombus.

A vérrög kialakulását követő 3 napon belül ajánlott a trombózis gyógykezelése. És ez a leghatékonyabb az első 6 órában.

Trombolitikus fajták

E kábítószer-csoport újdonsága és hatékonysága szerint három generációra oszlik.

Az első gyógyszer, amely trombolitikus aktivitással rendelkezik, a Streptokinase. Ezt az enzimet baktériumok - béta-hemolitikus streptococcusok termelik. Az anyag fibrinolitikus hatását először 1940-ben ismertették.

Az eszköz hatékonysága ellenére gyakran allergiás reakciókat okoz.

Ráadásul a Streptokináz és az Urokináz nemcsak a trombusot képező veszélyes fibrin, hanem a fibrinogén, a protrombin, az 5. alvadási faktor és a 8. alvadási faktor szétválasztását is provokálja.

Ezek az első trombolitikov hiányosságai és a tudósok arra ösztönözték, hogy új, biztonságosabbá tegyék a test fibrinolitikus szereit.

A thrombolytics 2 és 3 generáció szelektívebb. Hatékonyabban járnak el a trombuszon és nem vékonyítják a vért annyira. Ez minimalizálja a vérzést a trombolitikus terápia mellékhatásaként. A vérzés kockázata azonban továbbra is fennáll, különösen, ha predisponáló tényezők vannak (ha rendelkezésre állnak, a gyógyszerek használata ellenjavallt).

A modern orvosi gyakorlatban a 2. generációs trombolitikus szereket túlnyomórészt használják, mivel biztonságosabbak, mint az 1. generáció gyógyszerei.

Ellenjavallatok

Ne végezzen trombolitikus terápiát ilyen esetekben:

• Bőséges belső vérzés az elmúlt hat hónapban.
• Sebészet a gerincvelőben vagy agyban a történelemben.
• Hemorrhagiás diathesis.
• Gyulladásos érrendszeri betegség.
• Feltételezett vérzéses stroke
• Súlyos artériás magas vérnyomás, amely nem befolyásolható a gyógyszer ellenőrzésére (185 mm Hg feletti szisztolés vérnyomás, 110 mm Hg feletti diasztolés vérnyomás).
• Legutóbbi traumás agyi sérülés.
• Átvitt 10 nap és később súlyos sérülés vagy műtét.
• Szülés (10 nappal ezelőtt és később).
• A szublavialis vagy juguláris vénák és más, 10 napnál rövidebb idő alatt nem préselhető hajók szúrása.
• Kardiopulmonális újraélesztés, amely több mint 2 percig tartott, valamint a sérüléseket kiváltó.
• Májelégtelenség, súlyos májbetegség (cirrózis, hepatitis stb.).
• A nyelőcső varikózusai.
• Hemorrhagiás retinopátia (retinális vérzéses hajlam, gyakran diabéteszben).
• A peptikus fekély súlyosbodása az elmúlt 3 hónapban.
• Pancreatitis akut formában.
• Bakteriális jellegű endokarditisz.
• A nagy artériák vagy vénák aneurysmái és egyéb rendellenességei.
• A tüdőkben, az agyban, különösen a gyomor-bél traktusban fokozott vérzés kockázatával rendelkező tumorok.
• Hemorrhagiás stroke történelemben.
• Intrakraniális vérzés az anamnézisben.
• Súlyos ischaemiás stroke, a tünetek között görcsökkel.
• Tuberkulózis hemoptízissel.
• Egyéni intolerancia a gyógyszerhez.

Vannak ellenjavallatok a vér jelenlegi állapotára vonatkozóan. A thrombolytics ellenjavallt, ha a vérvizsgálat a következő rendellenességeket mutatta:

• A cukortartalom 400 mg / deciliter vagy kevesebb, mint 50 mg / dl.
• A vérlemezkeszám kevesebb, mint 100 000 / mm 3.

Ha a kábítószert stroke-ra használják, akkor van korhatár. A fibrinolitikus szereket általában nem adják be stroke-nak 18 évnél fiatalabb és 80 évnél idősebb betegeknél.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A trombolitikus terápia előkészítése nem történik, míg a betegek antikoagulánsokat (például varfarint) kapnak.

Ha a vérlemezkék szintjét befolyásoló szerekkel egyidejűleg alkalmazzák (a cefalosporinok csoportjának antibiotikumai, a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek, a kortikoszteroidok), a vérzés kockázata nő.

Azok a betegek, akik a vérlemezke elleni gyógyszereket folyamatosan szedték, fokozzák a vérzés kockázatát. Az orvosnak ezt figyelembe kell vennie a thrombolytics adagolásának kiszámításakor.

Ha a beteg röviddel a fibrinolitikus bevitel előtt ACE-gátlót szed, az allergiás reakció kockázata nő.

Mellékhatások

Az összes thrombolytics fő mellékhatása a vérzés:

1. Külső. A közelmúltban sérült hajókból például, amelyekből vért vettek elemzésre. Az ínyből, orr.
2. A bőr vérzése. A petechia (pontok), zúzódások, petechiás vérzés formájában.
3. Belső. A gyomor-bél traktus nyálkahártyáiból az urogenitális rendszer szervei. Vérzés a retroperitoneális térben. Az agyban (neurológiai tünetek: görcsök, beszédbetegségek, letargia). Ritkábban - parenchymás szervek (máj, mellékvese, lép, hasnyálmirigy, pajzsmirigy és egyéb mirigyek, tüdő) vérzése.

A kontraindikációk nélküli betegek belső vérzése nagyon ritka.

Arritmiák (amelyek antiarrhythmiás gyógyszereket igényelnek), alacsony vérnyomás, hányinger, hányás, láz is előfordulhatnak.

A gyógyszerre gyakorolt ​​allergiás reakció kiütést, bronchospasmat, ödémát, nyomáscsökkentést okoz. A kábítószer-allergia halálos anafilaxiás sokkhoz vezethet. Ezért fontos, hogy az első tünetek megjelenésekor antiallergiás szereket alkalmazzanak.

A mellékhatások a legjelentősebbek az első generációs gyógyszerekben. Ha fibrinolitikus 2 és 3 generációkat használ, azok ritkábban fordulnak elő és nem áramlanak olyan keményen.

A trombolízis alkalmazásával 1 generáció lehet olyan nagy vérzés, amelyre vérátömlesztésre van szükség.

További kezelés

A test válasza az éles vérhígításra fokozza a trombin termelését, ami növeli a vérrögöket. Ez a trombózis megismétlődéséhez vezethet. A megelőzés érdekében a 2. vagy 3. generáció trombolízisét újrakezdhetik (de nem az első a magasabb vérzés miatt a használatuk után).

A fibrinolitikus újbóli bevitel helyett a vérrögképződés megelőzésére antikoagulánsok (heparin) vagy antiagregáns (acetilszalicilsav) használhatók.

túladagolás

Mivel a gyógyszer gyorsan kiválasztódik a szervezetből, a túladagolás ritka. Ez azonban nagyon veszélyes, mivel súlyos vérzést okoz, ami után vérátömlesztésre van szükség.

A túladagolás megszüntetéséhez állítsa le a gyógyszer beadását. Antifibrinolitikus szerek is beadhatók (fibrinolízis inhibitorok) - ellentétes hatású gyógyszerek, amelyek visszaállítják a véralvadást és megállítják a vérzést. A leggyakoribb gyógyszer az aminokaponsav.

A cikk szerzője: Victoria Stoyanova, 2. kategóriás orvos, laboratóriumi vezető a diagnosztikai és kezelési központban (2015–2016).

trombolítikumokkal

Az emberi testben, ahogy ismert, ugyanakkor ellentétes folyamatok fordulnak elő: energiafogyasztás és -fogyasztás, zsír tárolás és felhasználás, építés és sejtpusztítás. A vér egyedülálló folyadékszövet, és hasonló folyamatok is jellemzőek: trombusképződés és fibrinolízis (a létrejött vérrögök oldódása). Mi a trombolízis? Ezek olyan gyógyszerek, amelyeket olyan esetekben használnak, amikor a trombus képződés túlzott mértékű a test számára.

Fontos, hogy ne keverjük össze a trombolitikus gyógyszereket a vérlemezke-ellenes gyógyszerekkel és az antikoagulánsokkal. Ezek közötti különbségek a következők:

• minden thrombolytics elpusztítja a már kialakult trombust, és minden antikoaguláns és diszaggregáns megakadályozza annak kialakulását. Nem tudják elpusztítani a vérrögöt;
• A trombolitikus szerek sürgősségi segélyek, mivel a thrombust a lehető leggyorsabban fel kell oldani. Az antikoagulánsok megelőző jellegűek lehetnek hónapok és évek alatt;
• A trombolitikumok olyan enzimek, amelyeket intravaszkulárisan folyékony formában adnak be. Az antikoagulánsokat és a diszaggregánsokat gyakran intramuszkuláris és intravénás adagolásra, valamint tabletta formában állítják elő.

A vérlemezke-ellenes szerek és antikoagulánsok példái közé tartoznak az aszpirin, a harang, a dipiridamol, a trental, a varfarin, a heparin és az alacsony molekulatömegű dextránok, a klopidogrél és a piócák egyenletes kezelése. A trombocita-ellenes szerek és az antikoagulánsok (és nem az egyik) részletes besorolása van, de ezek a kérdések nem szerepelnek a cikk témájában.

Mi vagyunk

A trombolitikus szerek akkor szükségesek, ha a trombus oldódási rendszer (fibrinolízis) természeti erőforrásai kimerültek. A többszörös trombózis eredményeként a legkülönbözőbb kaliberű edények elzáródása történhet mind az artériás, mind a vénás csatornákban. A kapilláris véráramlás megsértésével (mikrocirkuláció) is előfordulhatnak többszörös kapilláris trombózis. A trombózis különböző szövődményeket okozhat, amelyek közül a legnyilvánvalóbb az ischaemia (a szövetek oxigén éhezése), majd nekrózis vagy nekrózis. A leghíresebb, félelmetes és társadalmilag jelentős betegségek, amelyeket a trombózis okozott, a szívizom (miokardiális infarktus) és az ischaemiás stroke táplálására szolgáló koszorúérek trombózisa. A stroke gyakran tartós betegzavarhoz vezet.

Az olyan „nagy” betegségek mellett, amelyek sürgősségi ellátást igényelnek, a perifériás érrendszeri betegségekben trombózis léphet fel, mint például a varikózus vénák, a thrombophlebitis, az endarteritis megbetegedése és mások.

Sok esetben a trombolitikus szerek használata. Ezeknek a gyógyszereknek az a feladata, hogy feloldódjanak egy fibrin trombust, amely hosszú időn keresztül egy helyen alakult ki és nőtt, és a hajó eltömődését okozza, vagy megszakadt, és a véráram egy másik részéből származott. A modern intenzív trombolitikus terápia független, a szív és az agyban bekövetkezett katasztrófa utáni „első órák” sürgősségi szakasza. A vérrögök feloldásához magas technológiai manipulációkat és gyógyszeradagolást alkalmaznak közvetlenül a trombózis zónába. Ezeket az akciókat neurokirurgiai központokban és speciális kardio-újraélesztő egységekben végzik, azzal a lehetőséggel, hogy egy katétert röntgensugár-szabályozás alatt tartsanak egy műtőben.

De mindenekelőtt a trombolitikus gyógyszerek szedése esetén erősen tudnia kell. Használatuk ellenjavallatai abszolútak, ha a technika szigorúan tilos, és relatív - amikor a kezelőorvos dönt a terápia megkezdéséről. Ez akkor és csak akkor fordul elő, ha a gyógyszer alkalmazásának előnyei meghaladják a gyógyszer alkalmazásának teljes kockázatát. A trombolitikus szerek kockázata a nagy lista ellenére egy dologra csökken - az ellenőrizetlen vérzés előfordulása.

Abszolút ellenjavallatok

• mind a vérzés, mind a kinevezésre vonatkozó döntés időpontjában létező, mind a hatalmas múlt, ha az elmúlt 14 napban történt. Leggyakrabban a gasztrointesztinális vérzésre, a nemi és húgyúti vérzésre, valamint a masszív orrvérzésre utal. Ebben az esetben a hatékony gyógyszerek növelhetik a vérzést, akár vérzéses sokkig;
• a belső szervek jelentős sérülése és zúzódása, hasi műtét, ha az elmúlt 10 napban történt;
• ha a beteg a gerincvelő vagy agyi idegsebészeti kórházban üzemel, a „tilalom” időtartama 2 hónapra meghosszabbodik;
• a perikarditis, az aneurizma és az aorta disszekció nagy kockázata. Ebben az esetben lehetséges a vérzés a perikardiális üregbe, akut szív tamponádé, az aortai szakadás kialakulásával;
• gyógyíthatatlan artériás magas vérnyomás, az artériás nyomás szintje több mint 200 110 Hg. v.;
• a vérzéses stroke korai helyreállítási ideje (legfeljebb 6 hónap);
• örökletes betegségek, amelyek vérzéses diathesisben és fokozott vérzésben jelentkeznek: hemofília, thrombocytopeniás purpura, vérzéses vasculitis stb.;
• a hasnyálmirigy akut gyulladásának gyanúja (a vérzéses hasnyálmirigy-nekrózis elkerülése érdekében);
• a teljes vérszámok mutatói: a 100 egységnél kevesebb vérlemezkék számának csökkenése;
• intolerancia a gyógyszerre.

Relatív ellenjavallatok

• krónikus betegségek, például bakteriális endokarditisz, perikarditis, krónikus vese- vagy májelégtelenség;
• az agyi erek kifejezett ateroszklerózisa;
• öreg és öregkor;
• terhesség
• tartós artériás magas vérnyomás, naponta mintegy 180 x 100 Hg nyomás elérése. cikk;
• cukorbetegség szövődményei vérzéses retinopátia formájában;
• folytonos kisebb vérzés (orr, gumi, hemoptysis, vér a vizeletben és egyéb tünetek);
• a hosszú csőcsontok friss törése;
• a testfelület több mint 10% -át égeti;
• olyan állapotok, amelyek a közelmúltban 9 hónapig végeztek szívrohamot vagy stroke-ot. Nem számít, hogy milyen drogokat használtak - modern vagy viszonylag régi.

A fibrinolitikus gyógyszerek hatásmechanizmusáról

A fibrin vérrög feloldásához szükség van egy "természetes oldószerre" - a plazminogén enzimre, amely plazminogénből képződik, amely állandóan kering a vérben "minden esetben". Az aktív plazmin képződését és a fibrinolízis kialakulását (vérrög-hasítás) befolyásolják a szöveti faktorok, amelyek az edényben az elzáródás során alakulnak ki, valamint a képződött vérelemek. A hatásmechanizmus meglehetősen bonyolult és többlépcsős kaszkád.

A thrombolytics típusai

A XXI. Század elején a trombolitikus szerek listája teljesen teljesnek tűnik. Az 1940-es évek elején megkezdett gyógyszerek ismerete, valamint az új termékek intenzív, sikeres keresése azt eredményezte, hogy ez a gyógyszercsoport több generációval rendelkezik. A generációk szerinti besorolás a mi időnkre a következő:

1. generáció

Streptokináz és urokináz, streptodekaza, fibrinolizin

Ezek a gyógyszerek a természetben létező enzimek vagy természetes katalizátorok. Ezeket "szisztémás thrombolyticsnek" nevezik. Ezek hozzájárulnak a fibrinolízis egyik kaszkádjának aktiválásához, és a plazminogént plazminná alakítják. Ezeknek a gyógyszereknek a lényege, hogy minden vérplazmin aktiválódik, nem csak a vérrögben, ami vérzést okozhat. Végül ezek a gyógyszerek természetes eredetűek. Tehát a sztreptokináz a hemolitikus streptokokkból válik ki, és anafilaxiás reakciókat okozhat, mint egy idegen fehérje. Ezért az ismételt beadás gyakran nem lehetséges.

2. generáció

Alteplaza, aktilis, rekombináns prourokináz

Ezek az E. coli baktériumok által mesterségesen létrehozott gyógyszerek, amelyekben a szükséges gének géntechnológiával és biotechnológiával kerülnek bevezetésre. A gyógyszereket fibrin-szelektív trombolitikumoknak nevezik, és rekombináns szöveti fibrinogén aktivátorok. Ez azt jelenti, hogy a hatóanyag csak a kapott trombushoz kapcsolódó plazminogént érinti, szisztémás hatás nélkül.

3. generáció

Tenekteplaza, lanoteplaza, reteplaza

A gyógyszerek további javítása folytatódik: a felezési idő meghosszabbodik (a hatás időtartama), a szelektivitás indikátorok javulnak (szelektív adagolás trombusba).

4. generáció

A kombinált készítmények létrejönnek.

Jelenleg azonban a trombolitikus terápia „arany standardja” a második generációs gyógyszerek. Jól tanulmányozták, nincsenek kifejezett hiányosságaik, kifejlesztették az ipari méretezésük mechanizmusát. Ezért nyilvánvaló, hogy a negyedik generációs gyógyszerek a legjobbak - eddig nem kellene. Igen, a vérrög lízisének sebessége és intenzitása tekintetében az előző generációs trombolízis előtt állnak, de a komplikációk és az ellenük folytatott küzdelem nem vizsgáltak ilyen jól.

Jelenleg a világ vezető laboratóriumaiban tanulmányok készülnek, amelyek célja a szokásos tablettakészítmény létrehozása, amely lenyeléskor oldott vérrögöket képez. A szívroham és a stroke kezelésére egy ilyen „mágikus pirula” kétségtelenül létrejön. Talán a nanotechnológia sikeréhez szükség van. Közben a legfontosabb a sürgős diagnózis a kórház előtti szakaszban és a trombolitikus szerek bevezetése a trombózis utáni 3 órán belül.

Thrombolysis drogok - a leghatékonyabbak listája

A patológiai trombózis a vérerek átfedéséhez vezet, lassítja a véráramlást, csökkenti a végtagok működését, az agy működését, a tüdőt, a szívet.

A trombózis kezelésére használt trombolitikus szerek - a vérrögök feloldódása, amelyek listáját évente frissítik.

A gyógyszerek hatásmódja változó. Egyesek plazmint tartalmaznak - olyan anyag, amely feloldja a fibrinrögöket. Más gyógyszerek aktiválják a májban szintetizált plazminogén transzportját plazminná. A harmadik alapcsoportnak mindkét intézkedése van.

Sokan érdekeltek, hogy lehetséges-e otthon a trombolitikus gyógyszerek alkalmazása vénás trombózisra.

A pénzeszközöket csak akkor használják, ha az élet veszélybe kerül egy kórházban.

A trombolitikus terápia jellemzői

A gyógyszerek segítenek a fogyatékosság és a halálozás elkerülésében, ezért a magas vérzéses kockázat ellenére a bőrön, az agyban, a retroperitonealis térben használják őket. A készítményeket a következőkre használják:

• Thrombophlebitis.
• Ischaemiás stroke.
• Tromboembólia.
• Koronária trombózis.
• Flebotromboz.
• Miokardiális infarktus.
• Retina trombózis.
• A véredények ismételt elzáródásának megakadályozása.

Ellenjavallatok

A trombolitikus szerek sok ellenjavallattal rendelkeznek, ezért a vér és az elektrokardiográfia laboratóriumi vizsgálata után a szakemberek által előírtak. Az akut vérveszteség nagy valószínűsége miatt a gyógyszereket nem használják: gyomor- és orrvérzéssel, az aorta repedésének, hemofília, magas vérnyomás, alacsony vérlemezkeszám és sebészeti beavatkozások kockázatával, amelyeket az elmúlt tíz nap során végeztek.

Az orvos értékeli a kockázatot és dönt a trombolitikus gyógyszerek alkalmazásának lehetőségéről:

1. Vese- és májelégtelenség.
2. Agyi erek ateroszklerózisa.
3. Kisebb vérzés.
4. Legutóbbi törések.
5. A szív belső vagy külső bélés gyulladásos betegsége.
6. Öregség.
7. Terhesség.
8. Retina vérzés.

A vérzés lehetősége a thrombolytics kortikoszteroidokkal, cefalosporinokkal, nem szteroid gyulladásgátlókkal, vérlemezkék elleni szerekkel történő alkalmazásával nő.

besorolás

Ma öt generációs gyógyszer van.

A gyógyszerek első generációja, amely elősegíti a plazminogén transzfert plazminra. Az aktivátorokat emberi szövetből és vérből izoláljuk. A gyógyszerek megzavarják a véralvadási folyamatot, súlyos vérzést okoznak. A súlyos allergiás reakciók természetes összetevőket okoznak, amelyeket a test idegen fehérjékként érzékel.

A második generációs - fibrin-specifikus thrombolytics, melyeket a kiválasztás és a géntechnológia módszerével hoztak létre, csak a vérrögökre hatnak, gyakorlatilag nem okoznak nemkívánatos hatásokat.

A harmadik generáció fejlett rekombináns hosszú hatású aktivátorok.

A kombinált akció negyedik generációja - gyógyszerek gyorsan feloldódnak.

Az ötödik generáció természetes és rekombináns plazminogén aktivátorok kombinációja.

A 4 és 5 generációs gyógyszerek klinikai vizsgálatokon mennek keresztül.

Első generáció

Az első generációs gyógyszerek gyors hatást fejtenek ki, de a vérzés nagy valószínűsége miatt ritkán használják őket.

fibrinolizin

Az injekcióhoz való por, a donor vér plazmájából izolált természetes enzim. Elpusztítja a fibrin szálakat, elősegíti a vérkeringés helyreállítását.

A beadás során a fehérjékre gyakorolt ​​allergiás reakciók előfordulhatnak: hasi fájdalom, láz, urticaria.

A gyógyszer hatásos a korai felhasználásra. A fibrinolizin elpusztítja a véralvadási tényezőket, ami a fibrinogén csökkenését és a vérzés kockázatát eredményezi.

streptokinase

Az oldat elkészítéséhez por alakban kapható, a kórházban használják. Az anyag feloldja a vérrögöket, csökkenti a perifériás érrendszeri ellenállást, javítja a szív bal kamra működését.

A fő mellékhatások: tachycardia, allergiás kiütések, vérnyomáscsökkenés, fejfájás, belső vérzés, hematomák, agyi vérzés.

urokináz

A közvetlen plazminaktivátor hozzájárul a vérrög belső és külső megsemmisítéséhez. A nemspecifikus trombolízist vese sejtkultúrákból állítják elő. Az eredmények bevezetése után 3-6 óra elteltével jelennek meg.

Az injekció helyén vérzés léphet fel, a túladagolás során hatalmas intrakraniális és belső vérzés léphet fel.

Streptodekaza

Hosszú fibrinolitikus hatása van. Helyesen kiválasztott dózissal gyakorlatilag nem befolyásolja a véralvadást. Lehetséges szövődmények: fejfájás, csalánkiütés, hidegrázás.

Tromboflyuks

Alkalmazható a betegségek tüneteinek megjelenése utáni késői időszakokban. A szívroham - akár 24 óra, az alsó végtagok vénáinak 14 napos trombózisa. A thrombolysis az intravénás infúzió után 45-60 percen belül jelentkezik.

A tromboflux a fibrinogén éles csökkenését okozza a vérben, ami vérzéshez vezet az agyban, a szív külső membránjában és a belső szervekben.

A gyors bevezetés növeli az allergiás kiütés, az alacsonyabb vérnyomás, a szívritmuszavarok, a hipertermia valószínűségét.

Második generáció

A leggyakoribb és leghatékonyabb második generációs thrombolytics.

alteplase

Elpusztítja a vérrögöt, nem befolyásolja a hemosztázis folyamatát, alacsony a vérzés kockázata. A rekombináns aktivátor a vérrög gyors bomlásához vezet.

A kábítószer használata a stroke vagy a szívroham után az első három órában csökkenti a halálozás és a szövődmények kockázatát.

Ritkán fordul elő belső és helyi külső vérzés.

Actilyse

A vénák és az artériák akut trombózisára alkalmazzák. A trombolitikus hatásos a klinikai tünetek megjelenése után a kezelés korai megkezdésében.

A szívbetegség első tüneteinek megjelenése után 1-1,5 óra elteltével a gyógyszerek nagyfokú helyreállítási gyakoriságát rögzítették. A szövődmények kockázata mérsékelt. Hatóanyag - Az Alteplaza gyorsan kiválasztódik a vérből.

prourokináz

A fibrin-specifikus rekombináns trombolízis a fibrinhez kötődő plazminogént katalizálja, ami kevesebb vérzést okoz.

A véráramlás helyreállítása kamrai tachycardia, egyes kamrai szálak aritmiás összehúzódásai mellett enyhe allergiás reakciók léphetnek fel.

Gemaza

A rekombináns prourokináz alapú házi gyógyszert por formájában készítjük, és készen áll az oldat bevitelére.

A gyógyszert főként infarktusban és szemészetben használják a retina retina trombózisának kezelésére, az antiaukomatikus műveletek után, a szürkehályog kivonása. Helyi adagolás esetén szisztémás vérzés nem fordul elő.

Purolaza

A thrombolytic hatóanyag a szívinfarktus tüneteinek megjelenése, a végtagok vénájának trombózisa után a lehető leghamarabb hatásos.

A gyógyszer nem jár vérnyomáscsökkenéssel és allergiás reakciókkal, különböző súlyosságú vérzés léphet fel.

Metalize

A genetikailag módosított gyógyszer igen szelektív.

A súlyos vérzés gyakorisága alacsonyabb, mint más második generációs trombolitikus szerek alkalmazása. A magas költségek miatt ritkán használják.

Harmadik generáció

A harmadik generáció készítményei a trombus kialakulását követő 3 órán belül a leghatékonyabbak. A késői bevitel (24 óra elteltével) kevésbé valószínű az érbetegség helyreállítása és a szelepberendezés megőrzése.

reteplázzal

Elsősorban a koszorúér-türelem helyreállítására használják. Az alteplazy alapján létrehozott eszköz hosszú ideig tart és kifejezett fibrin-specifitással rendelkezik.

A kutatás során bizonyították, hogy a gyógyszer kevesebb vérzést okoz, de a klinikai hatékonyság nem magasabb, mint az alteplázé.

tenecteplas

A javított farmakológiai tulajdonságokkal rendelkező bioszintetikus gyógyszer nagyfokú specificitást mutat a fibrinhez, és gyors, stabil hatást eredményez, viszonylag alacsony vérzési kockázattal.

Lanoteplaza

Genetikailag módosított trombolízis. A javított képlet magas trombolitikus aktivitással és alacsony re-okklúziós gyakorisággal jellemezhető.

A Lanoteplaza nem okoz allergiát, ritkán vérzés és közepes súlyosságú vérzés lehetséges.

Antistreplaza

A humán plazminogén komplexe és a sztreptokináz inaktív formája gyorsan hat a vérrögre, aktiválódik a trombus felszínén. A vizsgálatok megerősítik a magas trombolitikus aktivitást.

A gyógyszer egyetlen injekciójának hosszú felezési ideje miatt. A trombus kb. 45 perccel szétesik az alkalmazás után. Az antistreptoláz gátolja a vérlemezkék ragasztását és a vérrögnek az edényfalhoz való rögzítését.

következtetés

Iratkozzon fel a városban dolgozó orvoshoz közvetlenül a honlapunkon.

A közelmúltban létrehozott egy kombinált kábítószert, melynek során az "Urokinase-Plasminogen" hatású, és amely klinikai vizsgálatok alatt áll. A tudósok olyan kábítószereket próbálnak létrehozni, amelyek tabletták formájában, trombolitikus hatásúak.

Míg a véráramlás helyreállítása a második generációs gyógyszerek alkalmazásával történik. Elősegítik a vérrög gyors lízisét, csökkentik a tromboembóliás szövődmények kockázatát, kevésbé súlyos vérzést okoznak, mint az első generációs thrombolytics. Az egyes megbetegedések konkrét kinevezését a kórházban határozzák meg.

Mi a trombolízis - a leghatékonyabb gyógyszerek áttekintése

Az emberi testben folyamatos kémiai reakciók lépnek fel. A vért két ellentétes folyamat jellemzi: a vérrögök képződése és hasítása. És ha ezek a funkciók zavarnak, a trombózis megnő, és a trombolitikusok megmentésre kerülnek - a vérrögök szétválásáért felelős gyógyszercsoport.

Trombolitikus csoportok

A trombolitikumok olyan szerek, amelyeket intravénásán adnak be, hogy megakadályozzák a vérrögök eltömődését. A vénákban vagy artériákban trombózis léphet fel, károsíthatja a legfontosabb szervek munkáját, számos szövődményt, valamint halált okozhat.

A trombolitikus gyógyszerek szedésének fő célja az, hogy feloldja a normális vérkeringést zavaró trombust, vagy az artériák és vénák bármely részén elszakad. A modern drogok segélyhívásokban is segítenek.

Gyakran a betegek összekeverik a trombolitikus szereket, az antikoagulánsokat és a szétesést elősegítő anyagokat. Az első csoport, amint azt már említettük, eltávolítja a meglévő trombust, a többit pedig megakadályozza annak kialakulását, ezeket a megelőzésre használják.

Maguk a trombolitikus szerek olyan enzimek, amelyeket folyékony formában vezetnek be az érintett edényekbe. A gyógyszer bevétele után már egy óra múlva aktívan hat, ami a lehető leghamarabb segít megoldani a trombózis problémáját.

A trombolitikus gyógyszereket csak az élet és az egészség veszélyével használják a kórházban és egy orvos felügyelete alatt.

A thrombolytics fő típusai

A trombolitikus anyagok vizsgálata 1940-ben kezdődött. Közel 80 évig a gyógyszerek listája eléggé teljes ahhoz, hogy sikeresen alkalmazza őket a trombózis kezelésére.

A thrombolytics csoportokat generációk szerint osztályozzák:

1. A szisztémás thrombolyticsok a természetben létező enzimek. Aktiválja a fibrinolízis bármely szakaszát a trombus feloldásához. Fontos hátránya, hogy a vérben lévő összes plazmint stimulálják, és nem csak a véredények érintett részében, ami vérzést okozhat. Az első generációs gyógyszerek fő összetevői természetes eredetűek, ami nem zárja ki az allergiás reakciók kialakulásának lehetőségét. E csoport készítményei: streptokináz, urokináz, streptodekaza, fibrinolizin.
2. A fibrinszelektív trombolitikumok az első mesterségesen származtatott gyógyszerek: a géntechnológia alkalmazásával bevezették a szükséges genetikai kódot E. coli-ba. Ezeknek az alapoknak csak az eredményül kapott trombushoz kapcsolódó nem-plazminogén hatása van, az 1. generáció gyógyszereinek szisztémás hatása nem figyelhető meg. A második generáció gyógyszerei: Alteplaza, Aktilize.
3. A harmadik generáció (Reteplaz, Tenekteplaz) eszközei tovább tartanak, és pontosabban irányítottak - javul a trombolitikus anyagok vérrögbe történő szállítása.
4. A következő generáció - kombinált gyógyszerek (Urokinase-Plasminogen). Ezeknek az anyagoknak a sebessége jóval nagyobb, mint az előző generációké, de hátrányaik is vannak: a kontraindikációk és az azoktól való komplikációk nem jól ismertek.
5. A legmodernebb eszközök - kombinálják a korábbi generációk gyógyszereinek tulajdonságait, egyesítik a természetes és növényi anyagokat a készítményben.

A trombolitikus 4 és 5 generáció jelenleg klinikai vizsgálatokon megy keresztül. Fejlett gyógyszerek tabletták formájában.

Javasoljuk, hogy olvassa el:

A gyógyszerek mechanizmusa

Ha a test nem fog megbirkózni és nem bontja le a képződött vérrögöket, speciális farmakológiai készítményeket használnak. A fibrin olyan fehérje, amely felelős a vér viszkozitásáért, ha hiányos, a véralvadás és a gyakori vérzés megsértése következik be, és ha felesleges, akkor vérrögképződés alakul ki.

A fibrinolízis (a fibrin vérrög lebontása) plazmin, egy olyan enzim, amely folyamatosan kering a vérben, de ez nem elég. A vérrög kialakulásához enzimatikus oldatot injektálunk a vénába, ami serkenti a fibrinsejt aggregáció pusztulását.

A thrombolytics hatásmechanizmusa a vérben lévő plazmin mennyiségének átmeneti növekedésén alapul. A kábítószer-kezelés több módja is van:

• Infúzió - a gyógyszer lassú befecskendezése a vénába;
• Bolus - az oldat gyors adagolása a szervezetből azonnali reagálás céljából;
• Vegyes út: először a gyógyszer gyors injekciója, majd lassú injekció.

Használati jelzések

Az orvostudomány különböző területei magukban foglalják a trombolitikus szereket, leggyakrabban a vérrögképződés fokozott kialakulásával járó betegségek kezelésében írják elő. A gyógyszerek alkalmasak az artériás, vénás és szisztémás típusú trombózisok kezelésére.

A trombolitikus gyógyszereket orvos írja fel, az ilyen szerek önadagolása több kárt okozhat, mint a jó.

A thrombolytics használatára vonatkozó indikációk:

• Ischaemiás stroke;
• Miokardiális infarktus;
• Tagged tromboembólia;
• Nagy hajók trombózisa;
• Vérrögök a szívben.

A beteg állapotának értékeléséhez vérvizsgálatokat, elektrokardiogramokat vagy angiográfiákat használnak.

Ellenjavallatok a trombolitikus szerek alkalmazására

A tudósok minden évben megpróbálják javítani a trombolitikus szerek képletét, de a fő hátránya a magas vérzés kockázata, ami rontja az általános egészségi állapotot és súlyosbíthatja az alapbetegséget. A gyógyszerek szedése előtt meg kell ismerkednie az ajánlásokkal, vannak relatív és abszolút ellenjavallatok. A kezelőorvosnak először vérvizsgálatot és EKG-t kell lefolytatnia, és csak akkor írhat elő gyógyszert.

Abszolút ellenjavallatok, amelyekre szigorúan tilos trombolitikus szereket használni:

• Belső vérzés a gyógyszer felírásakor;
• Legutóbbi (kevesebb mint 2 hét) hasi műtét;
• A belső szervek sérüléseit kevesebb, mint 10 nappal ezelőtt kapták;
• Sebészeti beavatkozás a gerincvelőben és az agyban kevesebb, mint 2 hónappal ezelőtt;
• magas vérnyomás;
• A gyulladás kockázata a perikardiumban;
• Aorta aneurizma;
• Akut pancreatitis;
• Nem kielégítő véralvadás;
• Egyéni reakció a gyógyszerre;
• Antikoagulánsok szedése;
• Akut diathesis.

Relatív ellenjavallatok esetén az orvos eldönti, hogy a betegnek trombolízist kell-e adni, függetlenül attól, hogy a gyógyszer több kárt okoz-e, mint a jó:

• A vérzéshez vezető betegségek;
• Agyi erek szerkezetének változása;
• Magas vérnyomás (180/11-ig);
• Diabéteszes retina sérülés;
• thrombophlebitis;
• A vesék, a máj és az epehólyag súlyos patológiája;
• Fej- és gerincvelői sérülések;
• Súlyos égési sérülések;
• A végtagok bonyolult törése;
• Vérzés a gyomorban vagy a belekben.

A trombolitikus gyógyszerek gyorsan eliminálódnak a szervezetből, így a túladagolás esetek nagyon ritkák. Jellegzetes vérzés, csökkent véralvadás jellemzi, ami vérátömlesztést igényelhet.

Különböző generációk trombolitikusai és jellemzői

Fontolja meg a legismertebb és leggyakrabban használt gyógyszerek listáját:

• A sztreptokináz egy első generációs gyógyszer, amely oldat előállítására szolgáló por formájában van. A gyógyszert csak kórházi környezetben használják fel, feloldja a vérrögöket, javítja a bal szívkamra működését.

Mellékhatások: allergia, szívritmuszavarok, alacsonyabb vérnyomás, fejfájás, belső vérzés;

• A Prowrokinase egy második generációs trombolitikus szer. Tartalmazza a származtatott fibrint, amely aktiválja a plazmid termelését. A vérzés valószínűsége kisebb, mint az előző fázis előkészítésénél. A mellékhatások észrevehetően kisebbek: a ritmuszavar tachycardia, allergiás reakció;
• Lanoteplaza - a géntechnológiával kapott eszköz. A gyógyszer az edény eltömődésétől számított 3 órán belül hatásos, aktívan elpusztítja a trombust. A gyógyszer bevezetésével nem figyeltek meg allergiát, ritka esetekben mérsékelt belső vérzést észleltek.

A trombolitikus terápia segít az akut trombózisban, és még a beteg életét is megmentheti. Az intravénás beadásra szolgáló folyadék formájában előállított eszközök, amelyek természetes vagy szintetikus eredetű összetevőket tartalmazhatnak. Azonban szigorúan tilos a vérrögök gyógyszereit, az analógok kiválasztását, az előírt gyógyszerek adagolásának növelését vagy csökkentését. Ezeknek az alapoknak sok ellenjavallata van, ezért a trombolitikus kezeléssel kapcsolatos döntést az orvosnak alapos vizsgálat, végleges diagnózis és a beteg egyedi jellemzőinek figyelembevételével kell meghoznia.

Mik azok a trombolitikus gyógyszerek és azok listája

Az emberi testben az élet során különböző folyamatok fordulnak elő, mint például a régi sejtek megsemmisítése és az újak kialakulása, az energia felvétele és pazarlása, a zsír felhalmozódása és égése. A vér egyfajta folyadék, amelyet bizonyos folyamatok jellemeznek: trombusképződés és fibrinolízis (a megjelenő vérrögök cseppfolyósítása). Amikor a test természetes tartalékai már nem tudnak megbirkózni a vérrögök feloldódásával, a trombolitikusok megmentésre kerülnek.

Farmakológiai hatás

A különböző átmérőjű edények elzáródása mind az artériában, mind a vénás csatornában történik. A megnövekedett thrombus képződés a véráramlás romlásához, a vérerek átfedéséhez, az agy, a szív, a tüdő romlásához vezet. A trombózis különböző szövődményeket is okozhat, mint például ischaemiás stroke, miokardiális infarktus, perifériás vaszkuláris betegség (thrombophlebitis, varikózis).

A trombolitikus szerek feladata az, hogy feloldja az egy helyen kialakuló trombust, vagy egy hajó vagy artéria egy másik helyén elszakad.

A sürgősségi feloszláshoz a legújabb felmérések és technológiák felhasználásával. A gyógyszert közvetlenül a trombózis zónába injektáljuk.

Használati jelzések

A trombolitikus gyógyszereket a véredényekben és artériákban már kialakult vérrögök elpusztítására használják. A mentőket használják. A thrombolytics intravénás enzimek a gyorsabb hatás érdekében.

Ellenjavallatok

A trombolitikus szerek csoportjának negatív hatása lehet a vérzés, ami súlyosbítja a főbb betegségeket, szintén negatív hatással lehet az emberi állapot egészére. Ezeknek a tényezőknek megfelelően a trombolitikus szerek alkalmazása ellenjavallt.

Két kategóriába sorolhatók: abszolút és relatív. Abszolút ellenjavallatok a trombolitikus gyógyszerek szigorú betiltása. Relatív ellenjavallatok - ez az, amikor az orvos mérlegeli a kockázatokat és a pozitív eredményeket, és dönt az egyes alapok felvételéről.

Figyelem! Az első orvos, aki elmondja, hogy pénzt vesz-e, flebológus.

Abszolút ellenjavallatok

• a kinevezéskor nem lehet belső vérzés;
• erős vizelési és emésztési vérzés;
• komoly zenekar műveletek, belső szervek sérülése, legkésőbb tíz nap múlva;
• a gerincvelő és az agyi műveletek elvégzésétől kezdve legalább két hónapot kell igénybe venniük;
• javíthatatlan magas vérnyomás;
• a perikarditis valószínűsége;
• feltételezett aorta aneurizma;
• stroke és maradék hatások;
• a diathesis akut fázisa;
• az akut pancreatitis valószínűsége;
• alacsony véralvadás, a vérlemezkék kevesebb, mint 100 ezer 1 cm3-ben;
• egyéni intolerancia a trombolízisre.

Relatív ellenjavallatok

• a vérzést kiváltó betegségek;
• súlyos vesebetegségek, máj és epeutak;
• jelentős változások az agyi hajókban;
• akut perikarditis;
• terhesség
• vérnyomás 180/110 mm Hg-ig. Art. és fent;
• retina sérülés a cukorbetegségben;
• gerincvelő és agyi sérülések;
• gyomor- és bélvérzés;
• súlyos végtag törések;
• súlyos égési sérülések;
• thrombophlebitis;
• acetilezett plazminogén - sztreptokináz komplex vagy sztreptokináz trombolitikus szerek vétele (legalább négy-kilenc hónap).

Tekintettel arra, hogy ezek a gyógyszerek sok ellenjavallattal rendelkeznek, azokat a kezelőorvos határozza meg alapos vérvizsgálat és EKG után. Az eredmények megszerzése után értékeljük a trombolitikus gyógyszerek alkalmazásának következményeinek kockázatát és valószínűségét.

Minden évben ezeknek a gyógyszereknek a száma nő. Ezek különböznek a testre gyakorolt ​​hatás mértékétől. Egyesek közé tartozik a plazmin anyag, amely feloldja a vérrögöket, míg mások hozzájárulnak a plazmagén szintézisének plazminba történő gyorsulásához. A következő csoport egyesíti az előző két csoport tevékenységét.

besorolás

Az orvostudomány először megismerkedett a trombolitikus szerekkel a XX. Század végén. Az ezen a területen végzett intenzív munka, a hatékonyabb eszközök keresése azt eredményezte, hogy a kábítószer-csoportnak több generációja volt. Jelenleg öt generációs gyógyszer van:

1. Az első generáció a természetben lévő enzimek. Megváltoztatják a vérplazmint és elősegítik a plazmagén szintézisének plazminba történő gyorsulását. Aktív elemeket választanak ki a vérből. Ezek a gyógyszerek megváltoztatják a véralvadást, ezáltal súlyos vérzést okoznak. Ezek az összetevők a test számára idegenek, ugyanakkor mindenféle allergiás reakciót okoznak. Ezek a gyógyszerek lehetővé teszik a gyors eredmények elérését, de a súlyos vérzés lehetősége miatt ritkán használják.
2. A második generáció fibrin-specifikus szerek, amelyeket mesterségesen E. coli baktériumok segítségével állítottak elő a szelekció és a géntechnológia eredményeként. Közvetlenül befolyásolják a vérrögöket, míg a nemkívánatos mellékhatások nincsenek. Ezeket a gyógyszereket jól tanulmányozták, termelésük nagyszabású. A hangsúlyos hiányosságok hiánya a leginkább a keresletet teszi ki.
3. A harmadik generáció javított rekombináns aktivátorok. Előnyük a hosszabb cselekvés, valamint a vérrögképződés javításának képessége.
4. A negyedik generáció a kombinált akció eszköze, amelyet a vérrögökre gyakorolt ​​hatás sebessége és intenzitása különböztet meg, az előző generációk előkészítéseivel összehasonlítva. Azonban még mindig rosszul értik őket.
5. Az ötödik generáció természetes és rekombináns hatóanyagok kombinációja.

Kábítószer-lista

Első generáció

1. A fibrinolizin az adományozott vérből felszabaduló természetes enzim, amelyet intravénás injekciós por formájában állítanak elő. A fibrin szálakra hat, elpusztítja szerkezetüket és normalizálja a vérkeringést. Vannak különböző allergiás reakciók, mivel a készítmény idegen fehérjét használ. A vérzés veszélye csökken a vér koagulálhatóságának csökkenésével.
2. A sztreptokináz egy por, amelyet oldat előállítására használnak. Kizárólag a kórházban használják. Ez a mellékhatásoknak köszönhető: vérzés, vérzés, hirtelen nyomásesés, tachycardia, bradycardia. Ez a gyógyszer jól oldja a vérrögöket, jelentősen javítja a szív bal kamra minőségét.
3. Az urokináz egy trombolitikus szer, amely a plazmin fő aktivátora, amely segíti a vérrög belső és külső pusztulását. A vese sejtek előállításához. A gyógyszer hatása három-hat óra után észrevehető. Lehetséges vérzés és túladagolás is.
4. A sztreptodekáz egy hosszabb ideig tartó gyógyszer. Ez a gyógyszer kevés hatással van a véralvadásra. Valószínűleg: szédülés, bőr allergiás reakciók, láz.
5. A tromboflux egy olyan gyógyszer, amelyet a betegség előrehaladott eseteiben használnak. Ez a gyógyszer hozzájárul a vérben a fibrinogén éles csökkenéséhez, ami agyvérzést okoz. Lehetséges: kiütés, vérnyomáscsökkenés, tachycardia, bradycardia.

Második generáció

1. Az Alteplaza olyan gyógyszer, amelynek alacsony a vérzési kockázata. Ez a gyógyszer elpusztítja a vérrögöt, javítja a véráramlást. Ezt a szívrohamot vagy stroke-ot követő első órákban alkalmazzák, ami csökkenti a szövődmények és a halál kockázatát.
2. A trágyázás olyan trombolitikus szer, amelyet a vénák és az artériák súlyos károsodása esetén használnak. A leghatékonyabb a klinikai megnyilvánulások korai szakaszában a szívroham vagy a stroke tüneteinek megjelenése után az első 1,5-2 órában. A szövődmények kockázata minimális.
3. A prourukináz olyan gyógyszer, amelyre jellemző, hogy a legalacsonyabb a vérzés kockázata. Használatával lehetséges: allergiás reakciók, tachycardia, aritmia.
4. A Gemaza egy orosz orvostudomány, amely por formájában kapható, és műtét után és szívroham alatt elsősorban szemészetben használják. A legalacsonyabb vérzési kockázat alkalmazása esetén.
5. A puroláz olyan szer, amely a legelső hatást követő első percben a végtagok perifériás edényeinek és a szívrohamnak a legnagyobb hatását adja.
6. A Metalysis olyan gyógyszer, amelyet a szelektív szelektív hatás és a vérzés legalacsonyabb valószínűsége jellemez. A magas árak miatt ritkán használják.

Harmadik generáció

1. A Reteplaza egy olyan gyógyszer, amelyet sokáig használnak a vérellátás javítására. A vizsgálat során kiderült, hogy a gyógyszer használata alacsonyabb a vérzés kockázata.
2. A tenektepláz egy hatékony gyógyszer, amely gyorsan hat, kis vérzési kockázattal.
3. Lanoteplazy - a géntechnológia, a bioszintetika eredményeként kapott trombolitikus szer.
4. Az antistreplaza egy olyan gyógyszer, amelyet a vérrögök gyors aktivitása jellemez. Egyetlen alkalmazás elegendő a kívánt eredmény eléréséhez, 45 percen belül megfigyelhető egy trombuszpusztulás.

Negyedik generáció

Ezek modernizált készítmények a harmadik generációs gyors plazminogén expozíciónak (bioszintetikus).

Ötödik generáció

Ezek olyan eszközök, amelyek egyesítik a korábbi gyógyszerek generációinak tulajdonságait (rt-PA + + konjugátum "urokináz-plazminogén" stb.)

következtetés

A thrombolytics szerepe az orvostudományban felbecsülhetetlen, sok ember életét megmentik. A legnépszerűbbek a második generációs gyógyszerek. Elegendő kutatást végeztek, jól bizonyították magukat és nincsenek nyilvánvaló hiányosságaik. Szintén speciális világ laboratóriumokban intézkedéseket hoznak a belsejében bevitt és a vérrögöket elpusztító tabletták kifejlesztésére. Ez azonban javított nanotechnológiát igényel, és időközben azt is használjuk, amit jelenleg használunk.

Mik azok a trombolitikus gyógyszerek és azok listája

A magas trombózis kockázata az atherosclerosis és a varikózisok előfordulásának hátterében a gyors kezelési módszer - a trombolízis - iránt érdeklődésre számít. Ez felveti a kérdést, hogy mi a trombolitikus? Ez a gyógyszer a vérrögök feloldására irányul.

A thrombolytics farmakológiai hatása

A trombózis kialakulása függ a véralvadási reakciók kaszkádjától, a véredények falainak károsodásától és a vérlemezkék reakciójától. Az endoteliális sejtek stressz hatására történő megsemmisítése után több anyag keletkezik. Ezek elősegítik a vérlemezkék migrációját és a vérrögképződést. A vérrög három összetevője van: vérlemezkék, trombin és fibrin.

Mindegyikük terápiás célpont lesz:

1. A protrombint jelentős véralvadási faktor, trombin, aktivált vérlemezkék aktiválják.
2. A fibrinogént az újonnan aktivált trombin fibrinné alakítja át, amely a mátrixot képezi - a vérlemezkék össze vannak ragasztva és aggregálódnak.

Az aszpirin, a 2b és 3a glikoprotein inhibitorok, a klopidogrél befolyásolják a vérlemezkék aktiválódását és aggregációját. A fibrin mátrixban összegyűjtött plazminogén trombolitikumok segítségével plazminná alakul. Ez a fehérje lebontja a fibrint és támogatja a véráramlást.

A gyakorlatban aktivált plazmint fibrinolizin készítmény formájában adunk be. A vizsgálatok kimutatták, hogy lassan működik, mert csak perifériás vaszkuláris trombózissal, kevésbé pulmonális embolia alkalmazásával alkalmazzák.

Az újonnan kialakult vérrögökhöz trombolízis készítményeket használnak. Az idősebb vérrögök kiterjedt fibrinpolimerizációval rendelkeznek, ezért ellenállnak az eljárásnak.

A fő trombolitikus szereket három anyag alapján állítják elő:

1. A sztreptokinázt (béta-hemolitikus streptococcus szűrlet) 1958-ban először miokardiális infarktusra alkalmazták. Az injekciókat eredetileg az ödéma ellen használták.
2. 1947-ben felfedezték az urokináz molekula humán vizeletből származó potenciálját, amely a plazminogént aktiválja plazmin képződéséhez.
3. A szöveti plazminogén aktivátor az endothelsejtekből származó anyag, részt vesz a trombolízis és a trombogenezis egyensúlyában.

A thrombolytics használatára vonatkozó indikációk

A vérrögképződéshez kapcsolódó fő klinikai szindrómákat trombolízissel kezelik:

• akut miokardiális infarktus;
• mélyvénás trombózis;
• tüdőembólia;
• akut ischaemiás stroke;
• akut perifériás artériás elzáródás.

Az abszolút indikáció a masszív pulmonális thromboembolia az akut hemodinamikai zavarokkal: sokk, a vérnyomás tartós csökkenése.

A mélyvénás trombózis elsődleges kezelése antikoagulációval kezdődik, ami megakadályozza a további elzáródást. Akut proximális trombózis és tünetek tartóssága érdekében a trombolízist 14 napig alkalmazzák. A terápia kiválasztásának fő irányelve a beteg állapota. A jelzések a jó funkcionális állapot és a várható élettartam több mint 1 év.

A trombolitikus szereket alacsony a vérzés kockázata. Csak a katéter által irányított trombolízist alkalmazzák a tünetek és a tromboflebitikus szindróma kockázatának csökkentésére.

Az eljárást az angiográfia vagy a röntgen tomográfia irányítása alatt végezzük. A szövődmények és a szisztémás hatások elkerülése érdekében fibrin-specifikus trombolitikus szerrel rendelkező molekulákat injektálnak.

Kategorikus ellenjavallatok

A trombolízist számos tényező korlátozza:

• hosszú infúziós feltételek;
• a nagy dózisú gyógyszerek miatt magas vérzéses szövődmények kockázata.

Az abszolút ellenjavallatok akut vérzés. Ismeretlen típusú stroke esetén, valamint a vérzéses variáns esetén a trombolízis veszélyes.

Tilos az aneurizma gyógyszereit a közelmúltban ischaemiás stroke, trauma vagy műtét után használni.

A kontraindikációk közé tartozik a vérzéses diathesis és az aorta aneurizma disszekciója, a gyomorfekély vérzése és az artériás hipertónia, amelyet a gyógyszerek nem szabályoznak.

Relatív ellenjavallatok a trombus lízisre: a gyomorfekély a súlyosbodás időszakában és visszatérő vérzéssel, károsodott máj- és vesefunkció, rosszindulatú daganatok, fertőzött endocarditis.

A trombolitikus szerek alkalmazása nem ajánlott, ha a vaszkuláris punkciót és a kardiopulmonális újraélesztést nemrég elvégezték. A közelmúltban átmeneti iszkémiás roham növeli a vérzés kockázatát.

Az antikoagulánsok és az aszpirin szedéseiről, valamint a streptokináz és az anistrepláz infúzió közelmúltban történő megtartásáról tájékoztassa orvosát. A lízis nem végezhető el, ha a beteg hamarosan műtétet végez.

További intravaszkuláris módszerek helyébe lépnek: ultrahangos gyorsított trombolízis, amelyben az anyagot az intenzív ultrahangos hullámokkal együtt az edénybe juttatjuk. A vizsgálatok kimutatták, hogy ez a módszer csökkenti a gyógyszerek adagját és csökkenti az infúzió idejét.

A thrombolytics osztályozása

A modern trombolitikus szereket folyamatosan módosítják, ami az osztályozásban tükröződik:

1. Az első generáció: urokináz, amely 20 perc alatt jelenik meg, és a streptokináz, gyakran allergiás reakciókat okozva.
2. A második generációs gyógyszerek közé tartoznak a következők: mutáns prourokináz, amely nagyobb plazma-stabilitással, magas plazminogén aktiválással, valamint az anizilált plazminogén-streptokináz aktivátor komplex (APSAK) - hosszabb hatástól 90 percig különbözik.
3. A trombolitikus szerek harmadik generációja a géntechnológiai termék, mint például a nem glikozilezett rekombináns szöveti plazminogén aktivátor, molekulák különböző litikus anyagok helyekkel.

Trombolitikus kezelési módok

A gyógyszer beadásának módja az elimináció és az aktivitás időtartamától függ. Trombolízis esetén két kezelési módszer létezik:

1. Infúzió vagy lassú infúzió egy vénába, amelyet a sztreptokináz akut myocardialis infarktusban történő fiziológiás sóoldattal történő beadására használnak (1,5 millió NE 100 ml-ben 30-60 perc alatt) és altepláz 30 NE 3-5 perc alatt.
2. A bolus a gyógyszer nagy dózisának gyors beadása intravénásan azonnali terápiás hatás kiváltására. Szívinfarktus esetén a retepláz beadása bolusban történik (első 10 NE és 30 perc után ugyanaz a szám), és a tenektepláz adagja a beteg testtömegétől függ.
3. A vegyes változat magában foglalja a gyógyszer kezdeti adagolását és az intravénás infúziós csepegtetőbe való átmenetet. Így kerül sor az altepláz bevezetésére a szívroham során: először a 15 mg-os bolus, amely 0,75 mg / kg-os csepegtető kezelésre vált 30 perc alatt és 0,5 mg / kg-ra 60 perc alatt.

Az urokináz bemeneti opciókat 2 millió IU-os bolus vagy 1,5 millió NE-es dózis választja, amely átmenetre 1,5 millió NE / óra infúzióra vált.

Miokardiális infarktus esetén antikoagulánsokat és trombolitikus szereket használnak kombinációs terápiában. A heparint a lízis után vagy a bolus módban történő alkalmazás előtt további módszerként alkalmazzák. További heparin-terápia szükséges minden olyan urokinázzal és alteplázzal végzett trombolízisben szenvedő beteg számára, és nem szükséges a fibrinon-specifikus gyógyszerek - streptokináz és APSAC alkalmazásával.

Kábítószer-lista

Az alsó végtagok trombózisával végzett trombolízist korlátozott számú gyógyszerkészlet alkalmazásával végezzük a vérzés kockázata miatt:

1. Az Alteplaz-t katéter-irányú injekcióhoz alkalmazzák közvetlenül a vérrögbe 12-24 órán keresztül. Inaktív formában késleltetve, mielőtt fibrinnel kombinálnánk, stimulálja a kötött plazminogén átalakulását aktív plazminná.
2. Az urokináz típusú urokináz vagy plazminogén aktivátort 4400 NE / kg mennyiségben adják be 15-20 percig, a bolus átmenete 4400 NE / kg / óra. Az alsó végtagok trombózisának terápia 1-3 napig tart. Alkalmanként nagy dózisú katéterrel ellátott gyógyszert adnak be.
3. A streptokinázt 250 ezer NE dózisú bolusra használják, a csepp injekciót 100 ezer NE óránként 1-3 napig, vagy amíg a trombus fel nem oldódik.
4. A módosított formát - reteplaza - ritkán alkalmazzák a vénás thrombus lízisére, de a katéter adagolására 1 óra / óra mennyiségben 1-2 napig használható.

Az artériás trombózisra szánt trombolitikus gyógyszerek listáját a tenetepláz terjeszti ki, amely a plazminogén aktivátor inhibitorokkal szemben ellenálló.

Az anistreplázot a streptokináz és a plazminogén komplexe képviseli, amely 70% -ban hosszan tartó hatást fejt ki, és egy trombust eliminál.

következtetés

A trombolitikus szerek különböznek a hatás időtartamától, az inaktivációtól és a kiválasztástól. A trombolízis fő indikációi a miokardiális infarktus és a pulmonális thromboembolia. Van egy módszer a gyógyszerek közvetlenül a vérrögbe történő beadására katéter segítségével. A kezelés alkalmazása függ a beteg állapotától, a társbetegségektől és a vérzés kockázatától.