Xarelto: használati utasítás, analógok és vélemények

A Xarelto egy közvetlen hatású antikoaguláns. A Xa faktor nagyfokú szelektív közvetlen gátlója, magas adagolás esetén. Hatóanyag - rivaroxaban.

A gyógyszer nagyon magas hatásfokú, mivel a koagulációs kaszkádban a legfontosabb szerepet játszik az X faktor aktiválása a külső és belső koagulációs útvonalon a Xa faktor kialakulásával.

A rivaroxaban nagyon gyorsan felszívódik. A gyógyszer bevételét követő 2-4 órán belül elérik a hatóanyag maximális koncentrációját a vérben. A gyógyszer hatóanyagának nagy része, és ez akár 95%, a plazmafehérjékhez kötődik. A hatóanyag kb. 2/3-a metabolizálódik és ürülékben és vizeletben ürül ki egyenlő arányban. A gyógyszer további 1/3-a változatlan formában a vesén keresztül választódik ki.

A Xarelto dózisfüggő hatással van a protrombin időre és szorosan korrelál a plazmakoncentrációval (r = 0,98), ha a Neoplastin-készletet elemzésre használják. Továbbá az aktivált részleges tromboplasztin idő (APTT) és a Heptest eredménye dózisfüggő módon növekszik, azonban ezek a paraméterek nem ajánlottak a farmakodinamikai hatások értékelésére.

Használati jelzések

Mit segít a Xarelto? Az utasítások szerint a gyógyszert a következő esetekben írják elő:

• A vénás thromboembolia megelőzésére azoknál az embereknél, akik nagy ortopédiai műtéten mentek keresztül az alsó végtagokon.
• A nem szelepes eredetű pitvarfibrillációban szenvedő embereknél a szisztémás thromboembolia és a stroke megelőzésére.
• A tüdőembólia és a mélyvénás trombózis kezelésére, a visszatérő tüdőembólia és a DVT megelőzésére.

Használati utasítás Xarelto, adagolás

A 10 mg-os tablettát étkezés nélkül, 15 és 20 mg-os étkezés közben kell bevenni.

A szokásos adagolás az utasításoknak megfelelően - 1 tabletta Xarelto 20 mg naponta egyszer.

Károsodott vesefunkció esetén a javasolt adag 15 mg naponta egyszer.

• A maximális napi adag 20 mg.

A kezelést hosszú ideig kell végezni, amíg a kezelés előnyei meghaladják a lehetséges szövődmények kockázatát.

A következő adag kihagyása esetén azonnal fel kell venni egy tablettát. A következő napon rendszeresen folytassa a gyógyszer szedését az ajánlott adagolási rend szerint.

Az ajánlott kezdő adag akut DVT vagy pulmonális embolia kezelésére - napi 15 mg / 2-szer az első 3 héten, majd 20 mg naponta egyszer.

A maximális napi adag 30 mg a kezelés első 3 hetében és 20 mg további kezelés esetén.

A parenterális antikoagulánsokat szedők esetében a Xarelto-t a gyógyszer következő menetrend szerinti parenterális beadása előtt 0–2 órával kell kezdeni (például alacsony molekulatömegű heparin) vagy a gyógyszer folyamatos parenterális adagolásának megszakításakor (például nemfrakcionált heparin intravénás adagolása).

Mellékhatások

Az utasítás figyelmezteti a következő mellékhatások kialakulásának lehetőségét a Xarelto felírásakor:

• A hatásmechanizmust figyelembe véve a gyógyszer használata fokozhatja a látens vagy nyílt vérzés kockázatát bármely szervből és szövetből, ami a vérzés utáni vérszegénységhez vezethet.

Gyakran vannak: vérszegénység, tachycardia, vérzés a gyomor-bélrendszerben, gastrointestinalis vérzés (beleértve a vérzést és a rektális vérzést), a gyomor-bélrendszeri fájdalom, dyspepsia, hányinger, székrekedés, hasmenés, hányás, láz, perifériás ödéma, általános jólét romlása ( a gyengeség, agyiásodás), a vérzés utáni vérzés (beleértve a posztoperatív anaemiát és a seb vérzését), véraláfutások túlzott hematoma, fokozott transzamináz aktivitás, végtagi fájdalom, szédülés, fejfájás, rövidtávú szinkope, vérzés az urogenitális traktusból (beleértve a hematuria és a menorrhagia), orrvérzés, viszketés (beleértve a ritkán előforduló általános viszketést), kiütés, ekchimózis, hypotonia, hematoma.

Ellenjavallatok

A Xarelto alkalmazása a következő esetekben ellenjavallt:

• a rivaroxabánnal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység;
• klinikailag jelentős aktív vérzés (például intracranialis, gastrointestinalis);
• májbetegség, koagulopátia kíséretében, ami növeli a klinikailag releváns vérzés kockázatát;
• terhességi időszak.

túladagolás

Ritkán túladagolásról számoltak be, ha 600 mg-ot vettek vérzés vagy egyéb mellékhatások nélkül. A korlátozott felszívódás miatt telítettségi hatás várható az 50 mg-os vagy annál nagyobb hiperterápiás dózisok átlagos rivaroxaban plazmaszintjének további növelése nélkül.

A specifikus antidotum ismeretlen. Túladagolás esetén az aktivált szén felhasználható az abszorpció csökkentésére. Tekintettel a plazmafehérjékhez való intenzív kötődésre, a rivaroxaban várhatóan nem eliminálódik a dialízis során.

kölcsönhatás

Óvatosan kell eljárni a dronedaron egyidejű alkalmazásával a közös alkalmazás korlátozott klinikai adatai miatt.

A vérzés fokozott kockázata miatt óvatosan kell eljárni más antikoagulánsokkal együtt.

Különleges utasítások

Nem ajánlott Xarelto-t szedni az azolcsoport (pl. Ketokonazol) vagy HIV proteáz inhibitorok (pl. Ritonavir) gombaellenes szerekkel történő egyidejű szisztémás kezelésével. Ezek a gyógyszerek növelhetik a rivaroxabán koncentrációját a vérplazmában klinikailag szignifikáns értékekhez (átlagosan 2,6-szerese), ami fokozott vérzési kockázathoz vezethet.

Óvatosan kell eljárni olyan betegségek és állapotok esetén, amelyek a vérzés fokozott kockázatával járnak.

A kezelés alatt ájulás és szédülés lehetséges, ezért a vezetést vagy más figyelmet igénylő mechanizmusokat nem ajánlott.

Analógok Xarelto, ár a gyógyszertárakban

Szükség esetén a Xarelto helyettesíthető a hatóanyag analógjával - ezek a gyógyszerek:

Hasonló akcióban:

Az analógok kiválasztása fontos megérteni, hogy a Xarelto használatára vonatkozó utasítások, a hasonló hatású gyógyszerek ára és áttekintése nem érvényesül. Fontos, hogy forduljon orvoshoz, és ne szedje be a gyógyszer független cseréjét.

Az orosz gyógyszertárak ára: tabletta Xarelto 20 mg 14 db. - 1490 - 1573 rubel, 15 mg 14 db. - az 593 gyógyszertár szerint 1479-től 1580 rubelig.

Eladásra kapható. A tablettákat gyermekektől távol kell tartani 30 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten. Az eltarthatóság 3 év a csomagoláson feltüntetett gyártási időponttól. Ne használja a gyógyszert a lejárati idő után.

Mit mondanak a vélemények?

A legtöbb orvos véleménye a Xarelto-ról arról beszél, hogy az aktív vagy látens vérzés kockázata bármilyen szövetet vagy szervet érint, ami gyakran a vérzés utáni vérszegénységhez vezet. Ebben az esetben a gyógyszert szedő betegek áttekintése tartalmaz információkat a gyakori vérzéses szövődményekről: gyengeség, szédülés, szédülés, légszomj, duzzanat és így tovább.

Amikor a Xarelto-t felírják: a gyógyszer utasításai és analógjai

A Xarelto egy közvetlen hatású antikoaguláns.

Ez a gyógyszercsoport hozzájárul a véralvadás elnyomásához, és megakadályozza a vérrögök képződését a fibrin csökkent képződése miatt.

Ezek befolyásolják a test egyes elemeinek bioszintézisét, lehetővé téve a vér viszkozitásának megváltoztatását, ami a véralvadási folyamat gátlásához vezet. A Xarelto antikoaguláns terápiás és profilaktikus célokra is használható.

Klinikai-farmakológiai csoport

Antikoaguláns közvetlen hatás.

Gyógyszertár értékesítési feltételek

Rendelkezésre áll.

Mennyi a Xarelto? A gyógyszertárak átlagos ára 1500 rubel.

Forma és összetétele

A "Xarelto" tabletták speciálisan oldódó, rózsaszín-barna vagy vörösbarna bevonattal ellátott, oldódó fóliával bevont tabletták formájában kaphatók. Ezek kerekek, és bikonvex oldaluk van. Törésükkor egységes fehér tömeg látható, amelyet egy színes oldható héj vesz körül.

1. A tabletta 10, 15 vagy 20 mg mennyiségben mikronizált rivaroxabánt tartalmaz, valamint kiegészítő komponenseket tartalmaz: mikrokristályos cellulóz, kroszkarmellóz-nátrium, 5prP hipromellóz, laktóz-monohidrát, magnézium-sztearát és nátrium-lauril-szulfát.
2. A tabletta héj bevonata a következőkből áll: vasfesték vörös oxid, hipromellóz 15 cP, titán-dioxid és makrogol 3350.

Az 5 és 100 darab közötti csomagolás eladó.

Farmakológiai hatás

A gyógyszer hatóanyaga - rivaroxaban, melyre gyors expozíció, kiszámítható dózisfüggő válasz és magas biológiai hozzáférhetőség jellemző. Ugyanakkor nem szükséges a véralvadási paraméterek ellenőrzése, gyakorlatilag nincs veszélye az egyéb élelmiszerekkel vagy gyógyszerekkel való összeegyeztethetetlenségnek.

A Xarelto-t a stroke megelőzésére használják pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél, miközben jó hatékonyságot és tolerálhatóságot mutatnak. Ez az antikoaguláns naponta egyszer bevehető, rögzített dózis figyelembevételével.

A rivaroxaban 80–100% -os abszolút biohasznosulása magas. A fő összetevő gyorsan felszívódik, és a maximális koncentráció 2-4 óra elteltével kezdődik. A szervezetbe való belépéskor a rivaroxabán fő része jelentősen kapcsolódik a plazmafehérjékhez, nevezetesen a plazma albuminhoz. A gyógyszer eltávolítása főként metabolitok formájában történik.

Használati jelzések

Profilaktikus szer a vénás tromboembóliában azoknál az embereknél, akik az alsó végtagokon jelentős műtéten mentek keresztül. Ortopédiai beavatkozások esetén 10 mg tabletta ajánlott.

• A Xarelto 15 és 20 mg proaktív szerként alkalmazzák a nem szelepes eredetű pitvarfibrillációra. Ebben az esetben a gyógyszer segít megelőzni a szisztémás thromboembolia és a stroke kialakulását.

A gyógyszer a mélyvénás trombózis és a pulmonális thromboembolia kezelésére, valamint a tüdőembólia és a DVT megismétlődésének megelőzésére szolgáló profilaktikus kezelésre szolgál.

Ellenjavallatok

A Xarelto tabletták általános ellenjavallatai:

• Gyermekek és 18 év alatti serdülők;
• terhesség
• Szoptatás;
• A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység;
• A koagulopátiával járó májbetegségek klinikailag jelentős vérzési kockázatot okoznak;
• Súlyos veseelégtelenség (kreatinin clearance kevesebb, mint 15 ml / perc);
• Klinikailag jelentős aktív vérzés (például intracranialis és gastrointestinalis);
• Veleszületett laktázhiány, glükóz-galaktóz malabszorpció, laktóz intolerancia;
• Más antikoagulánsokkal, például orális antikoagulánsokkal (dabigatran, warfarin, apixaban), kis molekulatömegű heparinokkal (dalteparin, enoxaparin), nem frakcionált heparinnal (UFH), heparinszármazékokkal (fondaparinux) történő egyidejű kezelés; kivételt képeznek azok az esetek, amikor a beteg a terápiából vagy a Xarelto-terápiából kerül átadásra, vagy ha az UFH-t alacsony dózisban írják elő a központi vénás vagy artériás katéter átjárhatóságának fenntartása érdekében.

A tabletták alkalmazásának ellenjavallatai, attól függően, hogy mennyi hatóanyagot tartalmaz a benne lévő hatóanyag:

• "2.5": akut koszorúér-szindróma kezelése trombocita-ellenes szerekkel, átmeneti ischaemiás rohamban vagy stroke-ban szenvedő betegekben;
• „10”, „15” és „20”: olyan károsodás vagy állapot, amelyben a nagy vérzés kockázata megnő (például a gerincvelő vagy agyi, szem-, agy- vagy gerincvelői műtét aneurizma vagy érrendszeri megbetegedése, arteriovenózus rendellenességek, közelmúltbeli fejsérülések) vagy gerincvelő, intrakraniális vérzés, gyanús vagy diagnosztizált nyelőcső-variánsok, a vérzés nagy kockázatával, a közelmúltban átvitt vagy meglévő gyomor-bélrendszeri fekély jelenléte;
• „10”: olyan esetek, amikor a műtét a combcsont törésre vonatkozik.

Olyan állapotok / betegségek, amelyekre a Xarelto tablettákat óvatosan írják elő:

1. A hemosztázisra ható gyógyszerek egyidejű alkalmazása;
2. A veseelégtelenség súlyos (kreatinin-clearance 15-29 ml / perc) miatt a vérplazmában a rivaroxaban koncentrációjának növelésének lehetősége miatt;
3. A humán immunhiány vírus azolcsoportjának vagy proteáz inhibitorainak gombaellenes szerekkel való szisztémás terápiája, a flukonazol kivételével;
4. Mérsékelt súlyosságú vesekárosodás (kreatinin-clearance 30-49 ml / perc), amelyben a betegek olyan gyógyszereket kapnak, amelyek növelik a rivaroxaban koncentrációját a vérplazmában;
5. A vérzés fokozott kockázata: beleértve a hörgőtágulás vagy a tüdővérzés, a veleszületett vagy szerzett szorongás, a gyomorfekély és a nyombélfekély kialakulását az akut fázisban. gerinc- vagy agyi erek, a közelmúltban történt intracerebrális vagy intrakraniális vérzés, a közelmúltbeli műtét után szemek, agy vagy gerincvelő).

Használat terhesség és szoptatás alatt

A Xarelto gyógyszer biztonságosságával és hatékonyságával kapcsolatos vizsgálatokat állatokon végeztek. Ennek eredményeként kiderült a rivaroxaban toxikus hatása a jövő anya és gyermeke szervezetére. A gyógyszer a terhesség alatt ellenjavallt, mivel a hatóanyag a placentán keresztül történő behatolásának nagy kockázata és a vérzés lehetősége miatt fennáll. Gyermekkorú nők esetében a gyógyszer csak fogamzásgátlás használata esetén engedélyezett.

Az állatokon végzett szoptatás ideje alatt végzett Xarelto-kezelés lehetőségének vizsgálata azt mutatta, hogy a hatóanyag kiválasztódik a tejben. A kísérletek azt mutatták, hogy ha toxikus anyagokat táplálnak be a gyermek testébe. A Xarelto-t csak a szoptatás befejezése után lehet megkezdeni.

Adagolás és alkalmazás

A használati utasításban: A 10 mg-os Xarelto tablettát étkezés közben 15 és 20 milligrammtól függetlenül kell bevenni.

A térdízületen végzett nagy műveletek után a kezelés időtartama két hét, a csípőízületen végzett nagy műveletek után, öt hét. A kezdeti dózist a műtét után hat-tíz óra elteltével végezzük, ha hemosztázis áll rendelkezésre. A terápiás adag naponta egy tabletta.

Ha kihagyja az adagot, azonnal vegyen be egy Xarelto tablettát, és a következő napon rendszeresen folytassa a gyógyszer szedését az ajánlásokkal. A kihagyott adag kompenzálásához tilos a bevitt dózis megduplázása.

Mellékhatások

A rivaroxabánnal szembeni túlérzékenységben szenvedő betegeknél a gyógyszeres kezelés során a következő mellékhatásokat figyelték meg:

1. vérvizelés;
2. Hemoptízis, gyakori orrvérzés;
3. Perifériás ödéma;
4. láz;
5. Általános gyengeség, rossz közérzet;
6. Lehetséges a szemgolyó vérzése;
7. Májfunkció, sárgaság kialakulása;
8. Megnövekedett máj transzamináz aktivitási szint
9. Megnövekedett bilirubin koncentráció;
10. Allergiás bőrreakciók - viszketés, csalánkiütés, kiütések, vérzés a bőr alatt;
11. A hematopoetikus rendszer részéről - a vashiányos anaemia kialakulása, thrombocytopenia;
12. Fejfájás, ájulás, szédülés, agyi vérzés;
13. A szív és a vérerek részéről - csökkenti a vérnyomást, a bőr alatti véraláfutások és hematomák kialakulását, ritkán tachycardia;
14. Az emésztőrendszer részéről - dyspepsziás tünetek, duzzanat, hányinger, szájszárazság, vérzésgumi, a táplálkozási csatorna krónikus betegségeinek súlyosbodása, a gastrointestinalis vérzés kockázata.

túladagolás

A gyógyszer túladagolásával nem számoltak be vérzésről vagy egyéb mellékhatásokról. Túlzott dózissal (50 mg és annál nagyobb) a gyógyszer korlátozott felszívódása lehetséges, ami a koncentráció fennmaradásához vezet, anélkül, hogy tovább növelné a rivaroxabán plazmakoncentrációját.

A túladagolás tüneteinek kiküszöbölése érdekében ajánlott aktív szenet venni (a hemodialízis nem hatékony). Továbbá, ha szükséges, tüneti kezelésnek kell lennie. Nincs specifikus antidotum.

Ha vérzés történik, a gyógyszer következő adagját el kell halasztani, vagy a kezelést 5-13 órára meg kell szüntetni, a kezelést egyedileg kell kiválasztani, a vérzés súlyosságától és helyétől függően. Ha a vérzést nem lehet megszüntetni, specifikus, koaguláns hatóanyagokat alkalmazhatunk (protrombin komplex koncentrátum, aktivált protrombin komplex koncentrátum vagy rekombináns VIIa faktor).

Különleges utasítások

A gyógyszer használata során fontos a véralvadási paraméterek rendszeres ellenőrzése.

Általában a Xarelto nem befolyásolja a gépjárművezetés képességét. Rendkívül ritka esetekben nemkívánatos reakciók jelentkeznek a figyelem és az általános rossz közérzet formájában, ami óvatosságot igényel.

Idős betegeknél nagyobb valószínűséggel alakul ki vérzés a Xarelto-val. Ezért gondos dózis kiválasztása szükséges.

A műtéti műveletek elvégzése előtt fontos, hogy legalább egy nappal a kezelés megkezdése előtt törölje a gyógyszer használatát.

Kábítószer-kölcsönhatás

Tartózkodni kell a rivaroxaban és a dronedaron kombinált alkalmazásától, mivel nincs ilyen klinikai adat.

Megállapították, hogy a klaritromicin, az eritromicin és a flukonazol a rivaroxaban koncentrációjának változásához vezethet, de ez a normál variabilitás sorrendje, és klinikailag jelentéktelen.

A Xarelto egyidejű alkalmazása a CYP3A4 és az P-gp izoenzim legerősebb gátlóival csökkentheti a vese és a máj clearance-ét, ami a gyógyszer szisztémás expozíciójának és farmakodinámiás hatásának jelentős növekedéséhez vezet.

A Xarelto és a rifampicin, amely a CYP3A4 és a P-gp erős induktora, a gyógyszer farmakodinámiás hatásainak csökkenéséhez vezet. Ezért ezt a gyógyszert más erős induktorokkal kell óvatosan végezni.

Vélemények

Néhány véleményt vettünk fel a Xarelto-t szedő emberekről:

1. Andrew. A kábítószert egy kicsit több mint 2 évig használom, napi 20 mg-os adagot. A pitvarfibrilláció és a flutter diagnózisa. Beszélhetek a gyógyszer hatékonyságáról, nem volt komplikáció.
2. Albina. A Xarelto hatékony gyógyszer, és biztosan biztonságosabb, mint például a Warfarin. Jól működik a trombózis, valamint a pitvarfibrilláció megelőzésében. A gyógyszer kiváló, csak egy mínusz magas ár.
3. Inna. A lábak műtétét követően (fájdalmas varrás) az orvos a kinevezést tette: Xarelto, Reopolyglukin (ebéd előtt és este, ebéd után) és egyéb eszközök a különböző kiadási formákban (cseppentő, tabletták). Megjegyzem, hogy a Xarelto jól segít megelőzni a vérrögök képződését az edényekben, különösen a műtéti beavatkozások után. A gyógyszer bevételének köszönhetően a posztoperatív periódus gyorsan és komplikációk nélkül ment végbe.
4. Katerina. Az IVC, az alsó végtagok agyi és mélyvénái súlyos trombózisának diagnosztizálását diagnosztizáltam. A Xarelto-t véralvadásgátló szerként (vérhígító gyógyszer) írták fel és 3,5 hónapig tartották. Ez idő alatt nem találtunk mellékhatásokat. Azonban, hogy megtagadják, hogy ezt a gyógyszert tette árának és vágyamnak a szoptatásra. Előnyök: nincs mellékhatás, könnyű belépés, nincs szükség a véralvadás folyamatos monitorozására. Hátrányok: az ár, a szoptatás ellenjavallt.

analógok

A Xarelto egy eredeti gyógyszer, amelynek nincs analógja Oroszországban vagy idegen összetétele. Ha az orvos ezt a gyógyszert írta fel, nem ajánlott cserélni, mivel szinte lehetetlen kiválasztani az egyenértékű pótlási lehetőséget.

A Xarelto orosz vagy importált analógjai ilyen gyógyszerek:

• Elikvis;
• warfarin;
• fraxiparine;
• heparin;
• Tsibor;
• Atenativ;
• Pradaksa;
• Enoksarin;
• Sinkumar;
• Aspekard - sokkal olcsóbb;
• aszpirin;
• Deplatt;
• cardiomagnil;
• clopidogrel;
• harangjáték;
• Plavix;
• Acetilszalicilsav (analóg olcsó);
• Polokard;
• Trombonet;
• Tiklid.

Az analógok használata előtt forduljon orvosához.

Tárolási feltételek és eltarthatósági idő

A tablettákat gyermekektől távol kell tartani 30 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten. Az eltarthatóság 3 év a csomagoláson feltüntetett gyártási időponttól. Ne használja a gyógyszert a lejárati idő után.

Ksarelto

A jelenlegi leírás: 2014.06.18

• Latin név: Xarelto
• ATC kód: B01AF01
• Hatóanyag: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
• Gyártó: Bayer Pharma AG., Németország

struktúra

A tabletta 10, 15 vagy 20 mg mennyiségben mikronizált rivaroxabánt tartalmaz, valamint kiegészítő komponenseket tartalmaz: mikrokristályos cellulóz, kroszkarmellóz-nátrium, 5prP hipromellóz, laktóz-monohidrát, magnézium-sztearát és nátrium-lauril-szulfát.

A tabletta héj bevonata a következőkből áll: vasfesték vörös oxid, hipromellóz 15 cP, titán-dioxid és makrogol 3350.

Kiadási forma

A Xarelto filmtabletta különböző hatóanyag-tartalmú tablettákban kapható. Kerek, bikonvex alakú, rózsaszín vagy piros-barna színű, kétoldalas gravírozásuk, egyrészt háromszög és az adagolás megjelölése, másrészt a Bayer kereszt. Az 5 és 100 darab közötti csomagolás eladó.

Farmakológiai hatás

A gyógyszert gátló XA faktor, közvetlen hatású antikoaguláns.

Farmakodinamika és farmakokinetika

A gyógyszer hatóanyaga - rivaroxaban, melyre gyors expozíció, kiszámítható dózisfüggő válasz és magas biológiai hozzáférhetőség jellemző. Ugyanakkor nem szükséges a véralvadási paraméterek ellenőrzése, gyakorlatilag nincs veszélye az egyéb élelmiszerekkel vagy gyógyszerekkel való összeegyeztethetetlenségnek.

A hatóanyagot a pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél a stroke megelőzésére használják, miközben jó hatékonyságot és tolerálhatóságot mutatnak. Ez az antikoaguláns naponta egyszer bevehető, rögzített dózis figyelembevételével.

A rivaroxaban 80–100% -os abszolút biohasznosulása magas. A fő összetevő gyorsan felszívódik, és a maximális koncentráció 2-4 óra elteltével kezdődik. A szervezetbe való belépéskor a rivaroxabán fő része jelentősen kapcsolódik a plazmafehérjékhez, nevezetesen a plazma albuminhoz. A gyógyszer eltávolítása főként metabolitok formájában történik.

A Xarelto gyógyszer alkalmazásának indikációi

A főbb jelzések a következők:

• a vénás tromboembóliák megelőzése az alsó végtagokon végzett nagyszabású ortopédiai műveletek után;
• a stroke és a szisztémás thromboembolia megelőzése a nem szelepes eredetű pitvarfibrilláció során, és így tovább.

Ellenjavallatok

• aktív vérzés, különösen az emésztőrendszer, az intrakraniális régió stb.
• májbetegség, koagulopátia kíséretében, vérzés kockázatát okozva;
• szoptatás, terhesség;
• 18 évesnél fiatalabb betegek életkora;
• veleszületett elégtelenség vagy laktáz intolerancia, glükóz-galaktóz malabszorpció;
• nagyfokú érzékenység a rivaroxabánnal és más segédanyagokkal szemben.

Mellékhatások

A Xarelto (Xarelto) kezelése különböző mellékhatásokat okozhat, amelyek szinte az összes szervet és rendszert érintik. Ezek azonban gyakran mérsékelt mértékben jelentkeznek.

A leggyakoribb mellékhatások a következők:

• anémia;
• hányinger, transzaminázok, fokozott GGT-aktivitás;
• a vérzés után, beleértve a posztoperatív anémiát és a sebek vérzését.

Előfordul valamivel ritkábban:

• trombocitémia, fokozott vérlemezkeszám;
• tachycardia, hipotenzió;
• székrekedés, hasmenés, fájdalom és kellemetlen érzés a hasban, dyspepsia, szájszárazság;
• szédülés, fejfájás, rövid távú eszméletvesztés;
• vérzés az emésztőrendszerből, orr, hematuria, vérzés a nemi szervekből;
• helyi duzzanat, az általános jólét romlása, láz, allergiás reakciók stb.

Xarelto-ra vonatkozó utasítások (módszer és adagolás)

A Xarelto használatára vonatkozó utasítások szerint a VTE profilaxisának jelentős ortopédiai műtétek után a betegek napi 10 mg-os bevételt írnak elő. A kezelés időtartama 2-5 hét, a beavatkozás mértékétől és összetettségétől függően.

Ez a gyógyszer bármikor bevehető, függetlenül attól, hogy az ételt használják-e. Ha a hemosztázis megtörténik, a műtét után 6-10 órával meg kell kezdeni a Xarelto-kezelést. Ha kihagyja a dózist, azonnal vegye be a Xarelto-t, másnap pedig a szokásos módon kell folytatnia a terápiát.

túladagolás

A túladagolás esetén a rivaroxaban általában a gyógyszer farmakodinámiás jellemzőivel összefüggő vérzéses szövődményeket alakít ki. Jelenleg a rivaroxabán specifikus antidotumot nem fejlesztették ki.

A rivaroxaban felszívódásának csökkentése érdekében ajánlott az aktív szén 8 órán át bevenni.

kölcsönhatás

A Xarelto egyidejű alkalmazása a CYP3A4 és az P-gp izoenzim legerősebb gátlóival csökkentheti a vese és a máj clearance-ét, ami a gyógyszer szisztémás expozíciójának és farmakodinámiás hatásának jelentős növekedéséhez vezet.

Megállapították, hogy a klaritromicin, az eritromicin és a flukonazol a rivaroxaban koncentrációjának változásához vezethet, de ez a normál variabilitás sorrendje, és klinikailag jelentéktelen.

Tartózkodni kell a rivaroxaban és a dronedaron kombinált alkalmazásától, mivel nincs ilyen klinikai adat.

A Xarelto és a rifampicin, amely a CYP3A4 és a P-gp erős induktora, a gyógyszer farmakodinámiás hatásainak csökkenéséhez vezet. Ezért ezt a gyógyszert más erős induktorokkal kell óvatosan végezni.

Eladási feltételek

A gyógyszert csak vényköteles eladással értékesítik.

Tárolási feltételek

A tablettákat gyermekektől védett helyen kell tárolni, 30 ° C alatti hőmérsékleten.

Tárolási idő

Ha betartja a tárolási feltételeket, a gyógyszer 3 évig használható.

A gyógyszer Xarelto analógjai

Mint ismert, a Xarelto-analógokat csak a hatóanyaga vagy az INN Rivaroxaban képviseli - közvetlen hatású antikoaguláns. Ezért úgy véljük, hogy ez a fő helyettesítője. Ezzel egyidejűleg a 14 darab csomagolására vonatkozó egyenérték ára 1956-2000 rubel.

Xarelto vagy Pradaksa - ami jobb?

Ezt a kérdést sok olyan beteg kéri, akik aggódnak a lehetséges trombózis problémáiról. A közelmúltban végzett vizsgálatok szerint a Xarelto és a Pradax szinte azonos hatással van a vérrögképződés megelőzésére és a pitvarfibrilláció vérzésének kockázatára. Mindegyik ilyen gyógyszer szedése nem igényli az INR folyamatos monitorozását. Ugyanakkor ezeknek a gyógyszereknek a költsége meglehetősen magas a többi antikoagulánshoz képest.

Alkohol és Xarelto

A klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a gyógyszerrel való kezelés teljesen összeegyeztethetetlen az alkoholfogyasztással, mivel ez nemkívánatos következmények kialakulásához vezethet.

Vélemények a Xarelto-ra

A Xarelto legtöbb véleménye az aktív vagy látens vérzés kockázatát tartalmazza, amely bármilyen szövetet vagy szervet érint, ami gyakran a vérzés utáni vérszegénységhez vezet. Ugyanakkor a Xarelto-ról szóló, a kábítószer-fogyasztókról szóló beszámolók információkat tartalmaznak a gyakori vérzéses szövődményekről, mint például: gyengeség, szédülés, szédülés, légszomj, puffadás stb.

A fórumok áttekintése is élénk viták a magas költségről, amely nem minden beteg számára elérhető.

Ár Xarelto hol vásárolható

Ezt a gyógyszert bevont tablettákban, a hatóanyag eltérő tartalmával kapják. A Xarelto-t Moszkvában bármely orvoshoz rendelheti. A Xarelto 10 mg-os ára 10 db csomagonként 1226 rubelt, az xarelto 20 mg-os ára 14 darab esetében 1564 rubelt, a 15 mg hatóanyag 28 darabra 2857 és 3020 rubel között változik.

Ha ezeket a tablettákat Szentpéterváron kell megvásárolnia, akkor meg kell jegyezni, hogy a Xarelto 20 mg ára jóval magasabb, mint az alacsonyabb dózisú gyógyszer. Gyógyszertárak Kijevben kínál ez a gyógyszer ára 188 UAH.

Ksarelto

Az online gyógyszertárak ára:

A Xarelto közvetlen hatású antikoaguláns gyógyszer.

Forma és összetétele

A Xarelto tabletták formájában - kétoldalas, filmbevonatú, extrudált Bayer logóval (kereszt formájában), egyik oldalán, a másik oldalon - háromszög és dózis megnevezés:

• "2.5": kerek, világossárga, keresztmetszetben egy fehér mag (10 vagy 14 darab buborékcsomagolásban, 10 db 10 db vagy 1, 2, 4, 7, 12 és 14 buborékcsomagolású buborékcsomagolásban). 14 tablettát tartalmaz);
• „10”: rózsaszín, fehér, homogén tömeg, amely egy rózsaszín burkolattal van körülvéve (alumínium fólia, polivinil-klorid (PVC) vagy polivinilidén-klorid (PVCD)) 5 vagy 10 darabból álló buborékfóliában, 1 kartondobozban, 1 db buborékfóliában, 5 tablettát vagy 1 tablettát tartalmaz. 10 és 10 tablettát tartalmazó 3 és 10 buborékfólia);
• "15": rózsaszín-barna, kerek, fehér, homogén tömeg, egy rózsaszín-barna burkolattal körülvéve (alumínium fólia, PVC vagy PVC 10 és 14 db. Buborékfóliában, 10 kartondobozban, 10 tabletta vagy 1, 2 db dobozban) és 3 buborékfólia 14 tablettát tartalmaz);
• „20”: piros, barna, fehér homogén tömeg, egy piros-barna burkolattal körülvéve (PVC, PVCD vagy alumínium fóliában 10 és 14 db; 10 kartondobozban, 10 tabletta vagy 1 és 2 db dobozban) 14 tablettát tartalmazó buborékfólia).

Egy "2,5" / "10" / "15" / "20" megjelölésű tabletta összetétele a következőket tartalmazza:

• Hatóanyag: rivaroxaban (mikronizált) - 2,5 / 10/15/20 mg;
• Kiegészítő komponensek: mikrokristályos cellulóz - 40/40 / 37,5 / 35 mg, kroszkarmellóz-nátrium - 3 mg, hipromellóz 5cP - 3 mg, laktóz-monohidrát - 35,7 / 27,9 / 25,4 / 22,9 mg magnézium-sztearát - 0,6 mg, nátrium-lauril-szulfát - 0,2 / 0,5 / 0,5 / 0,5 mg.

A filmfóliák összetétele: t

• "2,5": hipromellóz 15 cP - 1,5 mg, titán-dioxid - 0,485 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, vasfesték sárga oxid - 0,015 mg;
• "10": hipromellóz 15 cP - 1,5 mg, titán-dioxid - 0,485 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, vasfesték vörös oxid - 0,015 mg;
• "15": 15prP-hipromellóz - 1,5 mg, titán-dioxid - 0,35 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, vasfesték vörös oxid - 0,15 mg;
• "20": hipromellóz 15 cP - 1,5 mg, titán-dioxid - 0,15 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, vasfesték vörös oxid - 0,35 mg.

Használati jelzések

A Xarelto tabletták a benne lévő hatóanyag adagjától függően a következő esetekben jelennek meg:

• "2.5": a szív- és érrendszeri okokból és a szívizominfarktusból eredő halál megelőzése akut koszorúér-szindróma (ACS) után, amely a kardio-specifikus biomarkerek (acetilszalicilsav vagy acetilszalicilsav és tienopiridin-tiklopidin vagy klopidogrél kombinációja) növekedésével jár.
• "10": a vénás thromboembolia (VTE) megelőzése az alsó végtagokon kiterjedt ortopédiai sebészeti beavatkozások esetén;
• „15” és „20”: az ismétlődő mélyvénás trombózis (DVT) és a tüdőembólia (PE) kezelése és megelőzése; a nem szelepes eredetű pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél a szisztémás thromboembolia és a stroke megelőzése.

Ellenjavallatok

A Xarelto tabletták általános ellenjavallatai:

• A koagulopátiával járó májbetegségek klinikailag jelentős vérzési kockázatot okoznak;
• Súlyos veseelégtelenség (kreatinin clearance kevesebb, mint 15 ml / perc);
• Klinikailag jelentős aktív vérzés (például intracranialis és gastrointestinalis);
• Veleszületett laktázhiány, glükóz-galaktóz malabszorpció, laktóz intolerancia;
• Más antikoagulánsokkal, például orális antikoagulánsokkal (dabigatran, warfarin, apixaban), kis molekulatömegű heparinokkal (dalteparin, enoxaparin), nem frakcionált heparinnal (UFH), heparinszármazékokkal (fondaparinux) történő egyidejű kezelés; kivételt képeznek azok az esetek, amikor a beteg a terápiából vagy a Xarelto-terápiából kerül átadásra, vagy ha az UFH-t alacsony dózisokban írják elő a központi vénás vagy artériás katéter átjárhatóságának fenntartása érdekében;
• Gyermekek és 18 év alatti serdülők;
• terhesség
• Szoptatás;
• A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység.

A tabletták alkalmazásának ellenjavallatai, attól függően, hogy mennyi hatóanyagot tartalmaz a benne lévő hatóanyag:

• "2.5": akut koszorúér-szindróma kezelése trombocita-ellenes szerekkel, átmeneti ischaemiás rohamban vagy stroke-ban szenvedő betegekben;
• „10”, „15” és „20”: olyan károsodás vagy állapot, amelyben a nagy vérzés kockázata megnő (például a gerincvelő vagy agyi, szem-, agy- vagy gerincvelői műtét aneurizma vagy érrendszeri megbetegedése, arteriovenózus rendellenességek, közelmúltbeli fejsérülések) vagy gerincvelő, intrakraniális vérzés, gyanús vagy diagnosztizált nyelőcső-variánsok, a vérzés nagy kockázatával, a közelmúltban átvitt vagy meglévő gyomor-bélrendszeri fekély jelenléte;
• „10”: olyan esetek, amikor a műtét a combcsont törésre vonatkozik.

Olyan állapotok / betegségek, amelyekre a Xarelto tablettákat óvatosan írják elő:

• A vérzés fokozott kockázata: beleértve a hörgőtágulás vagy a tüdővérzés, a veleszületett vagy szerzett szorongás, a gyomorfekély és a nyombélfekély kialakulását az akut fázisban. gerinc- vagy agyi erek, a közelmúltban történt intracerebrális vagy intrakraniális vérzés, a közelmúltbeli műtét után szem, agy vagy gerincvelő);
• Mérsékelt súlyosságú vesekárosodás (kreatinin-clearance 30-49 ml / perc), amelyben a betegek olyan gyógyszereket kapnak, amelyek növelik a rivaroxaban koncentrációját a vérplazmában;
• A veseelégtelenség súlyos (kreatinin-clearance 15-29 ml / perc) miatt a vérplazmában a rivaroxaban koncentrációjának növelésének lehetősége miatt;
• A hemosztázisra ható gyógyszerek egyidejű alkalmazása;
• A humán immundeficiencia vírus azolcsoportjának vagy proteáz inhibitorainak gombaellenes szerekkel történő szisztémás terápiája, a flukonazol kivételével.

Adagolás és kezelés

A "2.5" megjelöléssel ellátott Xarelto tablettákat szájon át, étkezés nélkül, 1 db. Naponta kétszer.

Az akut koronária szindróma utáni betegek naponta kétszer 1 tablettát írnak elő. 75-100 mg acetilszalicilsavat (ASA) is kell szedniük naponta, vagy 75-100 mg ASA-t 75 mg klopidogrél kombinációjával vagy standard napi dózissal.

A kezelést rendszeresen értékelni kell a vérzés és az ischaemiás események kockázata közötti egyensúly tekintetében.

A kezelés időtartama 1 év, esetenként két évig terjed.

A beteg állapotának stabilizálása után a jelenlegi ACS-ben a beteg állapotának stabilizálása után ajánlott a "2,5" megjelöléssel rendelkező tabletták kezelése, beleértve a revaszkularizációs eljárásokat is. A gyógyszert legkorábban 24 órával a kórházi kezelés után és az antikoagulánsok parenterális beadásának leállítása után kell elkezdeni.

A "10" megjelöléssel ellátott Xarelto tablettákat szájon át, étkezéstől függetlenül kell bevenni. A VTE nagy ortopédiai műtétekkel történő megelőzésére a gyógyszer ajánlott adagja 1 tabletta naponta egyszer.

A kezelés időtartama nagy műtét után:

• Csípőízület - 5 hét;
• Térdízület - 2 hét.

A gyógyszer kezdeti dózisát a műtét után 6-10 óra elteltével kell bevenni, feltéve, hogy a hemosztázis megtörténik.

Ha kihagyja a gyógyszer dózisát, a következő ütemezett fogadásban a beteg 1 tablettát vesz fel: 2,5 mg vagy 10 mg az adagolási rend szerint.

A "15" és "20" elnevezésű Xarelto tabletta étkezés után szájon át.

A nem szelepes eredetű pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél a szisztémás thromboembolia és a stroke megelőzésére javasolt adag 20 mg naponta egyszer; megsérti a vesefunkciót - 15 mg naponta egyszer. A maximális napi adag 20 mg. A gyógyszeres terápiát addig végezzük, amíg hatékonysága meghaladja a lehetséges szövődmények kockázatát.

A következő adag kihagyásakor a következőt azonnal fel kell venni, a következő napon pedig rendszeresen szedje a gyógyszert az ajánlott adagolási rend szerint.

A javasolt kezdeti dózis az akut DVT vagy pulmonalis embolia kezelésére napi kétszer 15 mg az első 3 héten, majd a betegek naponta egyszer 20 mg gyógyszert szednek, hogy megakadályozzák az ismétlődést és a DVT és a PE kezelését. A maximális napi adag: a kezelés első 3 hetében - 30 mg; további kezeléssel - 20 mg.

A terápia időtartamát egyenként állapítják meg, miután értékeljük a kezelés lehetséges előnyeit a lehetséges vérzési kockázattal. A kezelés minimális időtartamát (legalább 3 hónap) a reverzibilis kockázati tényezők értékelésén kell alapulnia. A terápia hosszabb időtartamra történő meghosszabbításának döntése az állandó kockázati tényezők értékelésén vagy az idiopátiás DVT vagy PE kialakulásán alapul.

A gyógyszer adagjának kihagyása:

• A 15 mg-os adagolási rendet naponta kétszer kétszer kell bevenni, hogy napi 30 mg-os adagot kapjunk, vagyis egyszerre két 15 mg-os tablettát vegyünk be;
• A 20 mg-os adagolási rendet naponta egyszer 1 alkalommal kell bevenni.

Mindkét esetben a következő napon rendszeresen kell szednie a Xarelto-t az ajánlott adagolási rend szerint.

Általános ajánlások a gyógyszer szedésére:

• Ha a beteg nem tudja lenyelni a tablettát egészben, akkor az összetörhet, és közvetlenül a vízzel vagy folyékony táplálkozással összekeverve. A "15" vagy "20" megnevezésű zúzott tabletták után azonnali étkezést kell követni;

• Megengedett a zúzott tabletta kis mennyiségű víz bevezetése a gyomorcsőön keresztül. Ezután kis mennyiségű vizet kell injektálni, hogy le lehessen mosni a gyógyszer maradványait a szonda falain. A "15" vagy "20" megnevezésű zúzott tabletták alkalmazása után az enterális táplálékot azonnal be kell venni.

Mellékhatások

A Xarelto tabletták alkalmazása a bennük lévő hatóanyag adagjától függően bizonyos testrendszerek mellékhatásait okozhatja.

"2,5", "15" és "20" megnevezésű tabletták:

• Keringési és nyirokrendszer: gyakran - anaemia; ritkán - trombocitémia (beleértve a vérlemezkék számának növekedését);
• Szív-és érrendszer: gyakran - jelentős vérnyomáscsökkenés, hematoma; ritkán - tachycardia;
• A látás szerve: gyakran - a szem vérzése (beleértve a kötőhártyát);
• Máj- és epeutak: ritkán - rendellenes májfunkció; ritkán sárgaság;
• A bőr és a bőr alatti zsírszövet: gyakran - ekchimózis, viszketés, bőrkiütés, bőr alatti vérzés; ritkán - urticaria;
• Idegrendszer: gyakran - fejfájás, szédülés; ritkán - ájulás, intracerebrális és intrakraniális vérzés;
• Az emésztőrendszer: gyakran - dyspepsia, hányinger, hasmenés, hányás, gastrointestinalis vérzés, székrekedés, vérzőgumi, hasi fájdalom; ritkán - szájszárazság;
• Izom-csontrendszer, kötőszövet és csontok: gyakran - a végtagok fájdalma; ritkán - hemarthrosis; ritkán - vérzés az izomban;
• Immunrendszer: ritkán - allergiás dermatitis, allergiás reakció;
• Légzőrendszer: gyakran - hemoptysis, orrvérzés;
• Húgyúti és reproduktív rendszer: vesekárosodás, vérzés az urogenitális traktusból.

"2,5" megjelölésű tabletták:

• Általános rendellenességek: gyakran - a teljes izomerősség és tónus csökkenése, perifériás ödéma, láz; ritkán - az általános jólét romlása; ritkán, helyi ödéma;
• Mérgezés, szövődmények és sérülések manipulációk után: gyakran - sebgyulladás, fertőzés, vérzés az orvosi manipuláció után; ritkán - vascularis pseudoaneurysm;
• A műszeres és laboratóriumi vizsgálatok eredményei: gyakran - a máj transzaminázok fokozott aktivitása; ritkán - a bilirubin koncentrációjának növelése, növelve az alkalikus foszfatáz, lipáz, laktát-dehidrogenáz, amiláz, gamma-glutamiltranszferáz aktivitását; ritkán a konjugált bilirubin koncentrációjának növekedése (ennek megfelelően nőtt az alanin-aminotranszferáz aktivitása vagy anélkül).

"10" megnevezésű tabletták:

• Szív- és érrendszer: gyakran - posztprocedurális vérzés; néha - tachycardia, artériás hipotenzió, vérzés, gastrointestinalis vérzés;
• Az emésztőrendszer: gyakran - hányinger; ritkán - fájdalom a hasüregben, dyspepsia, székrekedés, hányás, kellemetlen érzés a gyomorban, hasmenés, szájszárazság, kóros májfunkció;
• Egyéb: néha - gyengeség, láz, lokalizált vagy perifériás ödéma, aszténia, fáradtság;
• Izom-csontrendszer: néha - a végtagok fájdalma;
• Laboratóriumi vizsgálatok: gyakran - fokozott laktát-dehidrogenáz, aszpartát-aminotranszferáz; néha - az amiláz, a bilirubin, a lipáz, az alkalikus foszfatáz szintje; ritkán, a konjugált bilirubin szintje (a máj transzaminázok egyidejű növekedésével vagy anélkül);
• Allergiás reakciók: néha - urticaria; ritkán allergiás dermatitis;
• Húgyúti rendszer: néha - veseelégtelenség;
• Központi idegrendszer: néha - szinkopális állapot, fejfájás, szédülés;
• Keringési és nyirokrendszer: gyakran - anaemia; ritkán - trombocitémia (beleértve a vérlemezkék számának növekedését);
• Dermatológiai reakciók: néha - viszketés, bőrkiütés.

"15" és "20" megnevezésű tabletták:

• Emésztőrendszer: gyakran - a gyomor-bélrendszeri fájdalom, dyspepsia, vérzésgumi, gastrointestinalis vérzés (beleértve a végbélt), hasmenés, hányinger, székrekedés, hányás; ritkán - szájszárazság;
• Egyéb: gyakran - túlzott véraláfutás, véraláfutás, vérzés az eljárás után; ritkán - sebekből való kisülés; ritkán - vascularis pseudoaneurysm;
• A test egésze: gyakran - perifériás ödéma, láz, az általános jóllét romlása (beleértve a gyengeséget, agyagságot); ritkán - elutasítás (beleértve a szorongást); ritkán, helyi ödéma;
• Laboratóriumi mutatók: gyakran - megnövekedett transzaminázszintek; ritkán - a bilirubin koncentrációjának növelése, növelve az alkalikus foszfatáz, lipáz, amiláz, laktát-dehidrogenáz, gamma-glutamiltranszferáz aktivitását; ritkán a konjugált bilirubin koncentrációjának növekedése (az alanin-aminotranszferáz aktivitásának egyidejű növekedésével vagy anélkül).

Különleges utasítások

A hemodinamikailag instabil tüdőembólia, valamint a thrombectomia vagy trombolízis esetén a Xarelto „15” és „20” nem javasolt az UFH alternatívájaként, mivel a gyógyszer biztonságosságát és hatékonyságát ilyen klinikai helyzetekben nem állapították meg.

A terápia során a betegeknek tartózkodniuk kell a potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott figyelmet és gyorsabbá teszik a pszichomotoros reakciókat, mivel a gyógyszer ájulást és szédülést okozhat.

Kábítószer-kölcsönhatás

A rivaroxaban nagy farmakológiai aktivitással rendelkezik, e tekintetben csak a kezelőorvos veheti figyelembe a Xarelto és a vele egyidejűleg bevitt gyógyszerek kölcsönhatását.

A tárolás feltételei

Legfeljebb 30 ° C-os hőmérsékleten tárolandó a gyermekek számára, száraz és fénytől védve.

Az eltarthatóság 3 év.

Hibát talált a szövegben? Válassza ki, majd nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűt.

KSARELTO

Tabletták, fólia bevonatú, világos sárga színű, kerek, bikonvex; az extrudálási módszer egyik oldalán egy "2.5" dózisjelzéssel ellátott háromszög van, a másik oldalon a Bayer logó keresztmetszet formájában. keresztmetszetben a mag fehér.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz - 40 mg, kroszkarmellóz-nátrium - 3 mg, hipromellóz 5cP - 3 mg, laktóz-monohidrát - 35,7 mg, magnézium-sztearát - 600 μg, nátrium-lauril-szulfát - 200 μg.

A héj összetétele: sárga festék-oxid - 15 µg, hipromellóz 15cP - 1,5 mg, makrogol 3350 - 500 µg, titán-dioxid - 485 µg.

10 db. - hólyagok (10) - karton csomagolás.
14 db. - hólyagok (1) - karton csomagolás.
14 db. - hólyagok (2) - karton csomagolás.
14 db. - hólyagok (4) - karton csomagolás.
14 db. - hólyagok (7) - karton csomagolás.
14 db. - hólyagok (12) - karton csomagolás.
14 db. - hólyagok (14) - karton csomagolás.

A rivaroxaban egy rendkívül szelektív Xa faktor közvetlen gátlója, amely szájon át szedve magas biológiai hozzáférhetőséggel rendelkezik.

Az X faktor faktor aktiválása a belső és külső koagulációs utakon keresztül a Xa faktorhoz központi szerepet játszik a koagulációs kaszkádban. Az Xa faktor a kialakuló protrombináz komplex komponense, amelynek hatása a protrombin trombinná történő átalakulásához vezet. Ennek eredményeként ezek a reakciók fibrin trombus kialakulásához és a trombin által kiváltott vérlemezke-aktivációhoz vezetnek. Az Xa faktor egyik molekulája több mint 1000 trombin molekula képződését katalizálja, amelyet "trombin robbanásnak" nevezünk. A protrombinázhoz kötött Xa faktor reakciósebessége 300 000-szeresére nő, mint a szabad Xa faktoré, ami a trombin szintjének éles ugrását biztosítja. A Xa faktor szelektív inhibitorai megállíthatják a "trombin robbanást". Így a rivaroxaban befolyásolja a koagulációs rendszerek értékelésére használt egyes specifikus vagy általános laboratóriumi vizsgálatok eredményeit. Emberben a Xa faktor aktivitásának dózisfüggő gátlása van.

Emberben a Xa faktor dózisfüggő gátlását figyelték meg. A rivaroxaban dózisfüggő hatást gyakorol a protrombin idő változására, amely szorosan összefügg a vérplazma rivaroxaban koncentrációjával (korrelációs együttható 0,98), ha a Neoplastin készletet elemzésre használják. Más reagensek használata esetén az eredmények eltérőek lesznek. A protrombin időt másodpercben kell mérni, mivel az MHO-t csak kumarinszármazékokhoz kalibrálták és hitelesítették, és más antikoagulánsok esetében nem alkalmazható. Nagy ortopédiai műtéten átesett betegeknél a protrombin idő 5/95 százalékos értéke (Neoplastin) 2-4 órával a tabletta bevétele után (azaz a maximális hatás mellett) 13 és 25 másodperc között változik.

A rivaroxaban növeli az APTT dózisfüggően és a HepTest eredményét; ezek a paraméterek azonban nem ajánlottak a rivaroxaban farmakodinámiás hatásainak értékelésére.

A Xarelto-kezelés ideje alatt a véralvadási paraméterek monitorozása nem szükséges. Ha azonban ennek klinikai alapja van, a rivaroxaban koncentráció kalibrált kvantitatív anti-faktor Xa teszt segítségével mérhető.

Az 50 évnél idősebb egészséges férfiaknál és nőknél a rivaroxabán hatására az EKG-n a QT-intervallum meghosszabbodása nem volt megfigyelhető.

Lenyelés után a rivaroxaban gyorsan és szinte teljesen felszívódik. C_max 2–4 órával a tabletta bevétele után. A rivaroxaban biohasznosulása 2,5 mg magas (80-100%) tablettát szedve, étkezés nélkül. Az étkezés nem befolyásolja az AUC-t és a C-t_max 10 mg-os dózisban. A 2,5 mg-os Xarelto tabletta étkezés közben vagy üres gyomorban is bevehető.

A rivaroxaban farmakokinetikáját mérsékelt egyéni variabilitás jellemzi, a variabilitási együttható 30% és 40% között mozog.

A rivaroxaban nagy mértékben kötődik a plazmafehérjékhez - körülbelül 92-95%, főként a rivaroxaban szérumalbuminhoz kapcsolódik. A gyógyszer átlagos V értékű_d - körülbelül 50 liter.

A bevitt adag körülbelül 2/3-át a rivaroxaban metabolizálja és kiválasztja a vesék és a belek között egyenlő arányban. A kapott dózis fennmaradó 1/3-a a vesén keresztül történő kiválasztódás változatlan formában, elsősorban az aktív vese-szekréció következtében eliminálódik.

A rivaroxabánt a CYP3A4, CYP2J2 izoenzimek, valamint a citokróm rendszertől független mechanizmusok révén metabolizálják. A biotranszformáció fő helyszíne a morfolincsoport oxidációja és az amidkötések hidrolízise.

In vitro adatok szerint a rivaroxaban a P-gp (P-glikoprotein) és a Bcrp (mellrák rezisztencia fehérje) hordozó fehérjék szubsztrátja.

A változatlan rivaroxaban a vérplazmában az egyetlen aktív vegyület, a plazmában nem észlelnek jelentős vagy aktív keringő metabolitokat.

A rivaroxaban, amelynek szisztémás clearance-e kb. 10 l / óra, az alacsony clearance-nek tulajdonítható. A rivaroxaban plazmából történő eltávolításakor a végső T_1/2 fiatal betegeknél 5 órától 9 óráig terjed.

Farmakokinetika különleges klinikai helyzetekben

65 év feletti idős betegeknél a rivaroxaban plazmakoncentrációja magasabb, mint a fiatal betegeknél, az átlagos AUC körülbelül 1,5-szer magasabb, mint a fiatal betegeknél, elsősorban a teljes és a vese clearance-e nyilvánvaló csökkenése miatt. A rivaroxaban plazmából történő eltávolításakor a végső T_1/2 idős betegek 11 és 13 óra között mozognak

Férfiak és nők esetében nem találtak klinikailag jelentős farmakokinetikai különbségeket.

Túl kicsi vagy nagy testtömeg (kevesebb, mint 50 kg és több mint 120 kg) csak kis mértékben befolyásolja a rivaroxabán plazmakoncentrációját (a különbség kevesebb, mint 25%).

A gyermekek farmakokinetikájára vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre.

A kaukázusi, a néger, az ázsiai fajok, valamint a latin-amerikai, a japán vagy a kínai etnikai eredetű betegek farmakokinetikájában és farmakodinamikájában klinikailag szignifikáns különbség nem volt megfigyelhető.

A májelégtelenségnek a rivaroxabán farmakokinetikájára gyakorolt ​​hatását a Child-Pugh osztályozás szerint osztályba sorolt ​​betegeknél vizsgálták (a klinikai vizsgálatokban alkalmazott standard eljárások szerint). A Child-Pu besorolása lehetővé teszi a krónikus májbetegségek, elsősorban a cirrózis prognózisának értékelését. Azoknál a betegeknél, akik antikoaguláns terápiát terveznek, a károsodott májfunkció különösen fontos kritikus pontja a májban a véralvadási faktorok szintézisének csökkenése. mert ez a mutató csak az öt klinikai / biokémiai kritériumnak felel meg, amelyek a Child-Pugh besorolást jelentik, a vérzés kockázata nem derül egyértelműen ennek a besorolásnak. Az ilyen betegek antikoagulánsokkal való kezelésének kérdését a Child-Pugh osztályozás osztályától függetlenül meg kell szüntetni.

A Xarelto ellenjavallt olyan betegeknél, akik májbetegségben szenvednek koagulopátiával, ami klinikailag jelentős vérzési kockázatot okoz.

Az enyhe májelégtelenségben szenvedő májcirrózisban szenvedő betegeknél (Child-Pugh besorolás szerinti A osztály) a rivaroxabán farmakokinetikája csak kis mértékben különbözött az egészséges önkéntesek kontrollcsoportjában található megfelelő indikátoroktól (átlagosan a rivaroxaban AUC 1,2-szeresére emelkedett). A farmakodinamikai tulajdonságok között nem volt szignifikáns különbség a csoportok között.

A mérsékelten súlyos máj- és májelégtelenségben szenvedő betegeknél (Child-Pugh osztályozás szerinti B. osztály) a rivaroxabán átlagos AUC-értéke szignifikánsan (2,3-szoros) nőtt az egészséges önkéntesekhez képest, ami a súlyos májbetegségre utaló jelentősen csökkent clearance-e miatt. A Xa faktor aktivitásának szuppressziója kifejezettebb volt (2,6-szor), mint az egészséges önkénteseknél. A protrombin idő is 2,1-szer nagyobb, mint az egészséges önkénteseknél. A protrombin idő mérésével egy külső koagulációs utat becsülünk, beleértve a VII, X, V, II és I koagulációs faktorokat, amelyeket a májban szintetizálunk. A mérsékelt májelégtelenségben szenvedő betegek érzékenyebbek a rivaroxabánra, ami a farmakodinámiás hatások és a farmakokinetikai paraméterek közötti szorosabb kapcsolat következménye, különösen a koncentráció és a protrombin idő között.

Nem állnak rendelkezésre adatok a C-osztályú C-osztályú májelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszer-használatról. Ezért a rivaroxaban ellenjavallt a májcirrózisban szenvedő és a B és C osztály szerinti kóros májfunkciójú betegeknél a Child-Pugh osztályozás szerint.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a rivaroxaban expozíció növekedése fordítottan arányos a vesefunkció csökkenésének mértékével, amelyet a CC értékelt.

Enyhe veseelégtelenségben (CC 50–80 ml / perc), mérsékelt (CC 30–49 ml / perc) vagy súlyos (CC 15–29 ml / perc) betegeknél 1,4-, 1,5- és 1,6-szoros növekedést figyeltek meg. plazma rivaroxaban-koncentráció (AUC), az egészséges önkéntesekhez képest. A farmakodinámiás hatások megfelelő növekedése kifejezettebb volt.

Enyhe, közepesen súlyos és súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az Xa faktor aktivitásának teljes gátlása 1,5, 1,9 és 2-szeresére nőtt az egészséges önkéntesekhez képest; a Xa faktor hatásának köszönhetően a protrombin idő is 1,3, 2,2 és 2,4-szeresére nőtt.

A Xarelto hatóanyag használatára vonatkozó adatok a 15-29 ml / perc CC-ben szenvedő betegek esetében korlátozottak, ezért körültekintően kell eljárni a gyógyszer ebben a betegcsoportban történő alkalmazásakor. A rivaroxaban QA-val kezelt betegeknél történő alkalmazására vonatkozó adatok.

Mivel a kardiovaszkuláris rendszer: gyakran - a vérnyomás, a hematoma kifejezett csökkenése; ritkán - tachycardia.

A látás szerve részéről: gyakran - a vér vérzése (beleértve a kötőhártya vérzését).

Az emésztőrendszer részéről: gyakran - vérzés, gasztrointesztinális vérzés (beleértve a rektális vérzést), a gyomor-bélrendszeri fájdalom, dyspepsia, hányinger, székrekedés *, hasmenés, hányás *; ritkán - szájszárazság.

A máj oldaláról: ritkán - rendellenes májfunkció; ritkán sárgaság.

A laboratóriumi mutatókból: gyakran - a máj transzaminázok fokozott aktivitása; ritkán - a bilirubin koncentrációjának növelése, az alkalikus foszfatáz * aktivitásának növelése, az LDH * aktivitásának növelése, a lipáz * aktivitásának növelése, az amiláz * aktivitásának növelése, a GGT * aktivitásának növelése; ritkán, a konjugált bilirubin koncentrációjának növekedése (az ALT aktivitásának növekedésével vagy anélkül).

Az idegrendszerből: gyakran - szédülés, fejfájás; ritkán - intracerebrális és intrakraniális vérzés, rövid távú szinkope.

Az urogenitális rendszer részéről: gyakran - vérzés az urogenitális traktusból (beleértve a hematuria és a menorrhagia **), veseelégtelenség (beleértve a kreatinin koncentráció növekedését, a karbamid koncentráció növekedését) *.

A légzőrendszer részéről: gyakran - orrvérzés, hemoptysis.

A bőr és a bőr alatti szövet részei: gyakran - viszketés (beleértve a ritkán előforduló általános viszketést), kiütés, ekchimózis, bőr és a bőr alatti vérzés; ritkán - urticaria.

Az immunrendszer részéről: ritkán - allergiás reakciók, allergiás dermatitis.

Az izom-csontrendszerből: gyakran - a végtagok fájdalma *; ritkán - hemarthrosis; ritkán - az izmok vérzése.

A test egészének részéről: gyakran - láz *, perifériás ödéma, általános izomerő és hangszín romlása (beleértve a gyengeséget, agyi fájdalmat); ritkán - az általános jólét romlása (beleértve a rossz közérzetet); ritkán helyi duzzanat *.

Egyéb: gyakran - vérzés a kezelés után (beleértve a műtét utáni anaemiát és a sebek vérzését), túlzott véraláfutás zúzódásokkal; ritkán - sebek kivétele *; ritkán - vascularis pseudoaneurysm ***.

* - nagy ortopédiai műveletek után regisztrálták.