Pradaksa (Dabigatran)

Ellenjavallatok vannak. Forduljon orvoshoz.

Jelenleg a gyógyszer analógjai (generikusok) NEM ELADÓ!

Ugyanazon osztály képviselői: Xarelto, Eliquis.

Dabigatran-etexilátot (Dabigatran-etexilát, ATX-kód (ATC) B01AE07) tartalmazó gyógyszerek:

Kereskedelmi nevek külföldön (külföldön) - Pradax, Prazaxa.

A webhely szerzőjének válaszai a tipikus kérdésekre:

Ischaemiás stroke után, ami jobb, ha Xarelto-t vagy Pradax-ot szed?

Mindkét gyógyszer alkalmazható az ischaemiás stroke megelőzésére pitvarfibrillációban (pitvarfibrilláció) csak a betegség nem-VALVE formája esetén (azaz a szelepek kifejezett reumás léziója nélkül vagy mesterséges szívszelep nélkül). Véleményem szerint a Xarelto ésszerű áron bizonyos előnyökkel jár.

Először, a Xarelto 20 mg-ot naponta egyszer, általában reggel. Ez egyszerűen kényelmesebb és lehetővé teszi, ha szükséges, kis sebészeti beavatkozások (például a fogak kivonása), egyszerűen hagyja ki az egyik tabletta bevételét reggel, távolítsa el a fogat, és vegye be a kihagyott tablettát este.

Továbbá úgy tűnik, hogy a Xarelto kevésbé káros hatással van a gyomor-bél traktusra.

Pradaksa (Dabigatran) pitvarfibrillációval (pitvarfibrilláció):

(Idézet az ESC-ről (European Society of Cardiology) Útmutató a pitvarfibrillációról 2010-ben, az oldal szerzője lefordítva.)

4.1.2.5. Pont: Új anyagok kutatása

Az AF-ben a stroke megelőzésére kifejlesztett számos új antikoaguláns hatóanyag két osztályban áll rendelkezésre: orális trombin közvetlen inhibitorok (például dabigatran-etexilát és AZD0837) és Xa orális koagulációs faktor inhibitorok (rivaroxaban, apixaban, edoxaban, betrixaban, YM150 és így tovább). )..

A dabigatran-etexilát (RE-LY) hosszú távú antikoaguláns terápia randomizált vizsgálatában a naponta kétszer 110 mg-os dabigatran nem volt alacsonyabb, mint az AVK (K-vitamin antagonisták) a stroke és a szisztémás embolia megelőzésében alacsonyabb vérzési arány mellett, és dabigatran. naponta kétszer 150 mg-os dózisban alacsonyabb stroke és szisztémás embolia volt, hasonló gyakorisággal a súlyos vérzéssel szemben, mint az AVK-val (K-vitamin-antagonisták).

Pradaksa (Dabigatran) - hivatalos használati utasítás. A gyógyszer egy recept, az információ csak egészségügyi szakemberek számára készült!

Klinikai-farmakológiai csoport:

Véralvadásgátló. Közvetlen trombin inhibitor

Farmakológiai hatás

Véralvadásgátló. Közvetlen trombin inhibitor. A dabigatran-etexilát egy kis molekulatömegű prodrug, amely nem rendelkezik farmakológiai aktivitással. Lenyelés után gyorsan felszívódik, és az észterázok által katalizált hidrolízis hatására dabigatranvá alakul.

A dabigatran egy aktív, versenyképes, reverzibilis közvetlen trombin inhibitor, és főként a plazmában van hatással.

Mivel a trombin (szerin proteáz) a fibrinogént fibrinné alakítja át a koagulációs kaszkád folyamatában, aktivitásának elnyomása megakadályozza a trombus kialakulását. A dabigatran gátolja a szabad trombint, a fibrin-kötő trombint és a thrombin által okozott vérlemezke-aggregációt.

Kimutatták, hogy in vivo és ex vivo állatkísérletekben a dabigatran különböző trombózis-modelljeit, antitrombotikus hatását és antikoaguláns hatását iv.

Megállapítottam, hogy szoros összefüggés van a dabigatran plazma koncentrációja és az antikoaguláns hatás súlyossága között. A dabigatran meghosszabbítja az aktivált részleges tromboplasztin időt (APTT).

farmakokinetikája

A gyógyszer bevétele után az egészséges önkéntesek vérplazmájában a dabigatran farmakokinetikai profilját a plazmakoncentráció gyors emelkedése jellemzi a Cmax elérésével 0,5-2 óra alatt.

A Cmax elérése után a dabigatran plazmakoncentrációja feszültségileg csökken, a végső T1 / 2 átlagosan 14–17 óra a fiatalokban és 12–14 óra az idősekben. A T1 / 2 nem függ az adagtól. A Cmax és az AUC az adaghoz viszonyítva változik. Az étel nem befolyásolja a dabigatran-etexilát biohasznosulását, azonban a Tmax 2 órával lassul.

A dabigatran abszolút biohasznosulása körülbelül 6,5%.

A dabigatran-etexilát felszívódását vizsgáló vizsgálatban 1-3 órával a sebészeti kezelés után az abszorpciót lelassították az egészséges önkéntesekhez képest. A plazma Cmax megjelenése nélkül az AUC sima növekedését észleltük. A beadás után 6 órával vagy a műtét utáni 7-9 órával a Сmax-t figyelték meg. Meg kell jegyezni, hogy olyan tényezők, mint az érzéstelenítés, a gyomor-bélrendszeri parézis és a műtét, fontosak lehetnek a felszívódás lassulásában, függetlenül a gyógyszer adagolási formájától. Egy másik vizsgálatban kimutatták, hogy a lassú felszívódás vagy késleltetett felszívódás általában csak a műtét napján figyelhető meg. A következő napokban a dabigatran felszívódása gyorsan bekövetkezik, a lenyelés után 2 órával Cmax-ot ér el.

A dabigatran humán plazmafehérjékhez való kötődésének alacsony képességét (34-35%) a készítmény koncentrációjától függetlenül állapítottuk meg. A Vd dabigatran 60-70 liter, és meghaladja a test teljes víztartalmát, ami a dabigatran mérsékelt eloszlását jelzi a szövetekben.

Metabolizmus és kiválasztás

A dabigatran lenyelése után az etexilát gyorsan és teljesen átalakul dabigatranvá, amely a plazmában aktív hatóanyag. A dabigatran-etexilát fő metabolikus útja az észterázok által katalizált hidrolízis, és a dabigatran aktív metabolitjává történő átalakulása.

A dabigatran konjugálásakor a farmakológiailag aktív acilglukuronidok 4 izomerjét képezik: 1-O, 2-O, 3-O, 4-O, amelyek mindegyike kevesebb, mint a plazmában lévő dabigatran teljes mennyiségének 10% -a. Más metabolitok nyomai csak nagyon érzékeny analitikai módszerek alkalmazásakor találhatók.

A dabigatran metabolizmusát és eliminációját egészséges önkénteseknél (férfiak) tanulmányozták, miután egy-egy bevétel / radioaktívan jelölt dabigatran bevitték. A gyógyszer eltávolítása főleg a vesén keresztül történt (85%) változatlan formában. Az ürülék ürüléke az injektált dózis 6% -át teszi ki. A gyógyszer beadását követő 168 órán belül a teljes radioaktivitás eliminációja az alkalmazott dózis 88-94% -a volt.

Farmakokinetika különleges klinikai helyzetekben

Mérsékelt veseelégtelenségben szenvedő önkéntesekben (30–50 ml / perc) az orális adagolás után a dabigatran AUC-értéke 2,7-szer nagyobb volt, mint a normál vesefunkcióban vizsgáltak. Súlyos veseelégtelenségben (CC 10-30 ml / perc) a dabigatran és a T1 / 2 AUC értéke 6-szor, illetve 2-szeresére nőtt, mint a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

A fiatalokkal összehasonlítva az idős betegeknél az AUC és a Сmax értéke 40-60% -kal, illetve 25% -kal nőtt. Farmakokinetikai populáció-vizsgálatokban a 88 éves korig tartó idős betegek részvételével megállapították, hogy a dabigatran ismételt adagolásával a testben lévő tartalom is nőtt. A megfigyelt változások korrelálnak a kreatinin-clearance csökkenésével.

12 mérsékelt májkárosodásban szenvedő betegnél (B-osztály a Child-Pugh skálán) a kontrollhoz képest a dabigatran tartalmában nem volt változás.

A populációs farmakokinetikai vizsgálatokban a farmakokinetikai paramétereket 48 és 120 kg közötti testsúlyú betegeknél értékelték. A testtömeg kevés hatással volt a dabigatran plazma clearance-re. Alacsony testtömegű betegeknél a testben lévő tartalom magasabb volt. A 120 kg-nál nagyobb testtömegű betegeknél a gyógyszer hatékonyságának csökkenését körülbelül 20% -kal csökkentették, és 48 kg-os testtömegükkel körülbelül 25% -kal nőtt az átlagos testtömegű betegeknél.

A 3. fázis klinikai vizsgálatában nem volt különbség a Pradax® hatékonyságában és biztonságosságában a férfiak és a nők körében. Nőknél a gyógyszer hatása 40-50% -kal magasabb volt, mint a férfiaknál, de a dózis módosítása nem volt szükséges.

A dabigatran farmakokinetikájának összehasonlító vizsgálata az európaiak és a japán gyógyszerek egyszeri és ismételt alkalmazása után a vizsgált etnikai csoportokban nem mutatott klinikailag jelentős változásokat. Farmakokinetikai vizsgálatokat nem végeztek a negroid fajok embereivel.

A PRADAXA® gyógyszer alkalmazásának indikációi

• a vénás thromboembolia megelőzése ortopédiai műveletek után.

Adagolási rend

A gyógyszert belsejében írják elő.

Felnőttek a vénás thromboembolia (BT) megelőzésére ortopédiai műtétek után javasolt adag 220 mg naponta egyszer (2 db 110 mg-os kapszula).

Mérsékelt vesekárosodásban szenvedő betegeknél a vérzés kockázata megnő, az ajánlott adag naponta egyszer 150 mg (2 kapszula, 75 mg).

A VT térd artroplasztikájának megelőzése érdekében a kezelést a műtét befejezése után 1-4 órán belül kell kezdeni 110 mg-os dózis után, majd ezt követően az adagot napi egyszeri 220 mg-ra kell emelni. Ha a hemosztázis nem érhető el, a kezelést el kell halasztani. Ha a kezelés nem kezdődik a műtét napján, a kezelést naponta egyszer 220 mg-os adaggal kell kezdeni.

A VT csípő artroplasztikájának megelőzésére a kezelést a műtét befejezése után 1-4 órával kell kezdeni 110 mg-os dózis után, majd ezt követően az adagot napi egyszeri 220 mg-ra kell emelni. Ha a hemosztázis nem érhető el, a kezelést el kell halasztani. Ha a kezelés nem kezdődik a műtét napján, a kezelést naponta egyszer 220 mg-os adaggal kell kezdeni.

A klinikai vizsgálatokból kizárták a súlyos májkárosodásban szenvedő betegeket (B és C osztály a Child-Pugh skálán) vagy a májbetegségeket, amelyek hatással lehetnek a túlélésre, vagy a máj enzimek VGN-jének több mint kétszeres növekedésével. Ebben a tekintetben a Pradax alkalmazása ebben a betegcsoportban nem ajánlott.

Az i / v beadás után a dabigatran 85% -a kiválasztódik a vesén keresztül. Közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (CC 30-50 ml / perc) magas a vérzés kockázata. Az ilyen betegeknél az adagot napi 150 mg-ra kell csökkenteni.

A kreatinin clearance-ét a Cockroft képlet határozza meg:

QC (ml / perc) = (140 éves) X testtömeg (kg) / 72 x szérum kreatinin (mg / dl)

Nők esetében 0,85 x QC értéket adnak a férfiaknak.

Nem állnak rendelkezésre adatok a súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CC kevesebb, mint 30 ml / perc). A Pradaksa® gyógyszer alkalmazása ebben a betegcsoportban nem ajánlott.

A dializálás során a dabigatran megjelenik. Ezen betegeken végzett klinikai vizsgálatokat végeztek.

A 75 év feletti idős betegek alkalmazásának tapasztalata korlátozott. Az ajánlott adag naponta egyszer 150 mg. Farmakokinetikai vizsgálatok során idős betegeknél, akiknél csökkent a vesefunkció, az életkorban nőtt a hatóanyag tartalmának növekedése a szervezetben. A gyógyszer adagját ugyanúgy kell kiszámítani, mint a vesekárosodásban szenvedő betegeknél.

A dabigatran-etexilát-kezelésről az antikoagulánsok parenterális adagolására való átállást 24 órával a Pradax utolsó adagja után kell elvégezni.

Az antikoagulánsok parenterális beadásától a Pradaxig történő átmenet: nincs adat, ezért nem ajánlott a Pradax-terápia megkezdése a parenterális antikoaguláns szokásos adagjának tervezett beadása előtt.

A gyógyszer használatának feltételei

1. A kapszulák eltávolítása a buborékfóliaról, a fólia leválogatása.

2. Ne nyomja össze a kapszulákat a fólián.

3. Távolítsa el a fóliát, hogy kényelmes legyen a kapszulák eltávolítása.

A kapszulákat vízzel, étkezés közben vagy üres gyomorban kell bevenni.

Mellékhatások

Ellenőrzött vizsgálatokban néhány beteget naponta 150-220 mg-ot kaptak, néhány - kevesebb, mint 150 mg naponta, és néhány - több mint 220 mg naponta.

A lokalizáció esetleges vérzése. A kiterjedt vérzés ritka. A nemkívánatos reakciók kialakulása hasonló volt az enoxaparin-nátrium alkalmazásával.

A hematopoetikus rendszer oldaláról: anaemia, thrombocytopenia.

A véralvadási rendszer részéről: hematoma, sebek vérzése, orrvérzés, gastrointestinalis vérzés, végbélvérzés, hemorrhoidális vérzés, bőrvérzéses szindróma, hemarthrosis, hematuria.

Az emésztőrendszer részéről: kóros májfunkció, máj transzaminázok fokozott aktivitása, hiperbilirubinémia.

A laboratóriumi mutatókból: a hemoglobin és a hematokrit csökkenése

Helyi reakciók: vérzés az injekció helyéről, vérzés a katéter injekció helyéről.

Az eljárásokkal és a sebészeti beavatkozásokkal kapcsolatos szövődmények: vérzés a sebből, a vérzés a beavatkozások után, vérzés az eljárások után, posztoperatív anaemia, poszt-traumás hematoma, véres mentesítés az eljárások után, vérzés a bemetszés helyén, vízelvezetés az eljárás után, a műtét utáni elvezetés, a sebzés, a sebzés.

A megfigyelt nemkívánatos reakciók gyakorisága a dabigatran-etexilát szedése során nem lépte túl az enoxaparin-nátrium alkalmazásakor kialakult nemkívánatos reakciók gyakoriságát.

A PRADAXA® gyógyszer alkalmazása ellenjavallatok

• súlyos veseelégtelenség (CC kevesebb, mint 30 ml / perc);
• vérzéses rendellenességek, vérzéses diathesis, spontán vagy farmakológiailag indukált hemosztázis-károsodás;
• klinikailag jelentős aktív vérzés;
• kóros májfunkció és májbetegség, amely befolyásolhatja a túlélést;
• kinidin egyidejű alkalmazása;
• a szervek károsodása a klinikailag jelentős vérzés következtében, ideértve a hemorrhagiás stroke-ot a terápia megkezdése előtt az elmúlt 6 hónapban;
• 18 évesnél fiatalabb;
• ismert, hogy túlérzékeny a dabigatranra vagy a dabigatran-etexilátra vagy az egyik segédanyagra.

A PRADAXA® alkalmazása terhesség és szoptatás alatt

Kísérleti állatkísérletekben a reprodukciós toxicitást azonosították. A dabigatran-etexilát terhesség alatt történő alkalmazására vonatkozó klinikai adatok nem állnak rendelkezésre. Az emberre gyakorolt ​​potenciális kockázat nem ismert.

A reproduktív korú nőknek a Pradax kezelés során kerülniük kell a terhességet. Terhesség esetén a dabigatran-etexilát alkalmazása nem javasolt, kivéve azokat az eseteket, amikor a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatot.

A dabigatran-etexilát esetében a szoptatást meg kell szakítani. Nem állnak rendelkezésre klinikai adatok a gyógyszer szoptatás alatt történő alkalmazásáról.

Alkalmazás a máj megsértésére

A klinikai vizsgálatokból kizárták a súlyos májkárosodásban szenvedő betegeket (B és C osztály a Child-Pugh skálán) vagy a májbetegségeket, amelyek hatással lehetnek a túlélésre, vagy a máj enzimek VGN-jének több mint kétszeres növekedésével. Ebben a tekintetben a Pradax alkalmazása ezekben a betegekben nem javasolt.

Alkalmazás a vesefunkció megsértésére

Az i / v beadás után a dabigatran 85% -a kiválasztódik a vesékből. A mérsékelten károsodott veseműködésű betegek (30–50 ml / perc CK) magas a vérzés kockázata. Az ilyen betegeknél az adagot napi 150 mg-ra kell csökkenteni.

A kreatinin clearance-ét a Cockroft képlet határozza meg:

QC (ml / perc) = (140 éves) X testtömeg (kg) / 72 x szérum kreatinin (mg / dl)

Nők esetében 0,85 x QC értéket adnak a férfiaknak.

Nem állnak rendelkezésre adatok a súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CC kevesebb, mint 30 ml / perc). A Pradaksa® gyógyszer alkalmazása ebben a betegcsoportban nem ajánlott.

A dializálás során a dabigatran megjelenik. Ezen betegeken végzett klinikai vizsgálatokat végeztek.

Különleges utasítások

A nem frakcionált heparin használható a központi vénás vagy artériás katéter működésének megőrzésére.

Ne használjon nefrakcionált heparinokat vagy származékait, kis molekulatömegű heparinokat, fondaparinuks-nátriumot, desirudint, trombolitikus szereket, GPIIb / IIIa receptor antagonistákat, klopidogrélt, tiklopidint, dextránt, szulfinpirazont és K-vitamin antagonistákat a Pradaksa® gyógyszerrel.

A Pradax kombinált alkalmazása ajánlott dózisokban a mélyvénás trombózis és az acetilszalicilsav kezelésére 75-320 mg-os adagokban növeli a vérzés kockázatát. Nem állnak rendelkezésre adatok, amelyek a dabigatrannal együtt járó fokozott vérzés kockázatát jelzik a Pradaksa alkalmazása során az ajánlott dózisban, kis mennyiségű acetilszalicilsavat kapó betegeknél a szív-érrendszeri betegségek megelőzése érdekében. A rendelkezésre álló információk azonban korlátozottak, ezért az acetilszalicilsav kis dózisban és Pradaxban történő együttes alkalmazásával figyelemmel kell kísérni a betegek állapotát a vérzés időben történő diagnosztizálásához.

Azokban az esetekben, amikor fokozhatja a vérzéses szövődmények kialakulásának kockázatát, gondos megfigyelést kell végezni (a vérzés vagy anaemia tünetei):

• egy újabb biopszia vagy sérülés;
• a vérzéses szövődmények kockázatát növelő gyógyszerek alkalmazása;
• a Pradax kombinációja olyan gyógyszerekkel, amelyek befolyásolják a hemosztázis vagy a véralvadási folyamatokat;
• bakteriális endokarditisz.

Az NSAID rövid időre történő kijelölése, ha a műtét utáni fájdalomcsillapító lánccal együtt Pradax-szal együtt alkalmazzák, nem növeli a vérzés kockázatát. Kevés adat áll rendelkezésre a T1 / 2 szteroid szteroid gyulladáscsökkentők szisztematikus beviteléről kevesebb, mint 12 órán belül Pradaksa-val kombinálva, nincs bizonyíték a vérzés fokozott kockázatára.

Farmakokinetikai vizsgálatok elvégzése során kimutatták, hogy csökkent vesefunkciójú betegeknél, pl. az életkorhoz kapcsolódóan, a gyógyszer hatékonysága nőtt. Mérsékelten csökkent vesefunkciójú betegeknél (CC 30-50 ml / perc) ajánlott a napi adag 150 mg-ra történő csökkentése. A Pradaksa ellenjavallt súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CC

PRADAKSA

A kapszulák hosszúkásak, a fedél átlátszatlan világos kék, a tok átlátszatlan krémszínű, a Beringer Ingelheim cég jelképe a fedélre van nyomtatva, az eset „R 75”; a felülnyomás színe fekete; a kapszulák tartalma sárgás pelletek.

Segédanyagok: akácgumi - 4,43 mg, borkősav (durva szemcsés) - 22,14 mg, borkősav (por) - 29,52 mg, borkősav (kristályos) - 36,9 mg, hipromellóz - 2,23 mg, dimetikon - 0,04 mg, talkum - 17,16 mg, hyprolosis (hidroxi-propil-cellulóz) - 17,3 mg.

Kapszula héj összetétel: hipromellóz kapszula (HPMC), fekete tintával felülnyomott - 60 * mg.
HPMC kapszulák összetétele: karragenán (E407) - 0,2 mg, kálium-klorid - 0,27 mg, titán-dioxid (E171) - 3,6 mg, indigokarmin (E132) - 0,036 mg, festék naplemente sárga (E110) - 0,002 mg, hipromellóz (hidroxi-propil-metil-cellulóz) - 52,9 mg tisztított vizet - 3 mg.
A fekete tinta összetétele (%, tömeg): Shellac - 24-27%, butanol - 1-3%, izopropanol - 1-3%, vasfesték fekete oxid (E172) - 24-28%, tisztított víz - 15-18 %, propilénglikol - 3-7%, etanol - 23-26%, ammónia-víz - 1-2%, kálium-hidroxid - 0,05-0,1%

* Körülbelül 60 mg kapszula.

10 db. - hólyagok (1) - karton csomagolás.
10 db. - hólyagok (3) - karton csomagolás.
10 db. - hólyagok (6) - karton csomagolás.
60 db. - polipropilén palackok (1) - kartoncsomagok.

A kapszulák hosszúkásak, a fedél átlátszatlan világos kék, a tok átlátszatlan krémes színű, a Beringer Ingelheim cég szimbóluma a fedélre van nyomtatva, az eset „R 110”; a felülnyomás színe fekete; a kapszulák tartalma sárgás pelletek.

Segédanyagok: akáciagumi - 6,5 mg, borkősav (durva szemcsés) - 32,48 mg, borkősav (por) - 43,3 mg, borkősav (kristályos) - 54,12 mg, hipromellóz - 3,27 mg, dimetikon - 0,06 mg, talkum - 25,16 mg, hyprolosis (hidroxi-propil-cellulóz) - 25,37 mg.

Kapszula héj összetétele: hipromellóz kapszula (HPMC), fekete tintával felülnyomással - 70 * mg.
HPMC kapszulák összetétele: karragenán (E407) - 0,22 mg, kálium-klorid - 0,31 mg, titán-dioxid (E171) - 4,2 mg, indigokarmin (E132) - 0,042 mg, festék naplemente sárga (E110) - 0,003 mg, hipromellóz (hidroxi-propil-metil-cellulóz) - 61,71 mg tisztított vizet - 3,5 mg.
A fekete tinta összetétele (%, tömeg): Shellac - 24-27%, butanol - 1-3%, izopropanol - 1-3%, vasfesték fekete oxid (E172) - 24-28%, tisztított víz - 15-18 %, propilénglikol - 3-7%, etanol - 23-26%, ammónia-víz - 1-2%, kálium-hidroxid - 0,05-0,1%

* Körülbelül 70 mg kapszula.

10 db. - hólyagok (1) - karton csomagolás.
10 db. - hólyagok (3) - karton csomagolás.
10 db. - hólyagok (6) - karton csomagolás.
60 db. - polipropilén palackok (1) - kartoncsomagok.
10 db. - hólyagok (1) Al / Al fólia - kartoncsomagok (3) - polipropilén fóliával.

A kapszulák hosszúkásak, 0-as méretűek, a fedél átlátszatlan világoskék, az eset átlátszatlan krémszínű, a Beringer Ingelheim cég jelképe a fedélre van nyomtatva, az "R 150" a tokon van; a felülnyomás színe fekete; a kapszulák tartalma sárgás pelletek.

Segédanyagok: akáciagumi - 8,86 mg, borkősav (durva szemcsés) - 44,28 mg, borkősav (por) - 59,05 mg, borkősav (kristályos) - 73,81 mg, hipromellóz - 4,46 mg, dimetikon - 0,08 mg, talkum - 34,31 mg Hiprolózis (hidroxi-propil-cellulóz) - 34,59 mg.

A kapszulahéj összetétele: egy hipromellóz (HPMC) kapszula, fekete tintával felülnyomott - 90 * mg.
HPMC kapszulák összetétele: karragenán (E407) - 0,285 mg, kálium-klorid - 0,4 mg, titán-dioxid (E171) - 5,4 mg, indigokarmin (E132) - 0,054 mg, festék naplemente sárga (E110) - 0,004 mg, hipromellóz (hidroxi-propil-metil-cellulóz) - 79,35 mg tisztított vizet - 4,5 mg.
A fekete tinta összetétele (%, tömeg): Shellac - 24-27%, butanol - 1-3%, izopropanol - 1-3%, vasfesték fekete oxid (E172) - 24-28%, tisztított víz - 15-18 %, propilénglikol - 3-7%, etanol - 23-26%, ammónia-víz - 1-2%, kálium-hidroxid - 0,05-0,1%.

* Körülbelül 90 mg kapszula.

10 db. - buborékfóliák (1) az Al / Al-ról perforációval - csomagolás karton.
10 db. - buborékfóliák (3) Al / Al-ról perforációval - kartoncsomagolással.
10 db. - buborékfólia (6) az Al / Al perforációval - kartoncsomagolással.
60 db. - polipropilén palackok (1) - kartoncsomagok.
10 db. - buborékfólia (6) az Al / Al perforációval - kartoncsomagolással.

Közvetlen trombin inhibitor. A dabigatran-etexilát egy kis molekulatömegű, nem farmakológiai szempontból aktív prekurzora a dabigatran aktív formájának. A dabigatran lenyelése után az etexilát gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban, és az észterázok által katalizált hidrolízissel a májban és a vérplazmában dabigatranvá alakul. A dabigatran a trombin és a vérplazma fő hatóanyaga erősen versenyképes, reverzibilis közvetlen inhibitora.

mert A trombin (szerin proteáz) a véralvadási folyamatban a fibrinogént fibrinné alakítja át, a trombin aktivitás gátlása megakadályozza a trombusz képződését. A dabigatran gátló hatást fejt ki a szabad trombinra, a trombinhoz kötődik a fibrinrög és a trombin által kiváltott vérlemezke aggregáció.

A trombózis in vivo és ex vivo különböző modelljein végzett kísérleti vizsgálatokban az iv. Adagolás és a dabigatran-etexilát után a dabigatran antitrombotikus hatása és az antikoaguláns hatása orális adagolás után igazolódott.

Meghatározták a vérplazmában a dabigatran koncentrációja és az antikoaguláns hatás súlyossága közötti közvetlen összefüggést. A Dabigatran meghosszabbítja az APTT-t, az ekarinovo alvadási időt (EVS) és a trombin időt (TV).

A vénás thromboembolia (VTE) megelőzése a nagy ízületek endoprotetikus kezelése után

A klinikai vizsgálatok eredményei ortopédiai műtéten - térd és csípő ízületi artroplasztikában - megerősítették a hemosztázis paraméterek megtartását és a dabigatran-etexilát 75 mg-os vagy 110 mg-os adagjának 1-4 órával a műtét utáni egyenértékűségét és az azt követő 150 mg-os vagy 220 mg-os fenntartó adagot. naponta 6-10 napig (műtét a térdízületen) és 28-35 napig (a csípőízületen) az enoxaparinhoz képest 40 mg-os dózisban 1-szer / nap, amelyet a műtét előtti és utáni napon alkalmaztak.

A fő végpont értékelésekor a dabigatran-etexilát antitrombotikus hatásának egyenértékűségét 150 mg vagy 220 mg-os dózisban alkalmazva hasonlították össze az enoxaparin 40 mg / nap dózisával összehasonlítva, amely magában foglalja a vénás thromboembolia és a halálozás minden esetét.

A stroke és a szisztémás thromboembolia megelőzése pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél

A pitvarfibrillációban és mérsékelt vagy magas stroke- vagy szisztémás thromboembolizmusban szenvedő betegeknél hosszan, átlagosan körülbelül 20 hónapon keresztül kimutatták, hogy a dabigatran-etexilát 2-szer / nap adagban 110 mg-os dózisban nem volt rosszabb, mint a warfarin a stroke megelőzésében és a pitvarfibrillációban szenvedő betegek szisztémás thromboembolia; a dabigatran-csoportban is megfigyelték az intrakraniális vérzés kockázatának csökkenését és az általános vérzési gyakoriságot. A gyógyszer nagyobb dózisban (150 mg 2-szer / nap) történő alkalmazása jelentősen csökkentette az ischaemiás és hemorrhagiás stroke, a kardiovaszkuláris mortalitás, az intrakraniális vérzés és a teljes vérzés mértékét a warfarinhoz viszonyítva. A dabigatran alacsonyabb dózisát a jelentős vérzés kockázata jellemezte, a warfarinhoz képest.

A nettó klinikai hatást a kombinált végpont meghatározásával értékeltük, beleértve a stroke, a szisztémás thromboembolia, a pulmonalis thromboembolia, az akut miokardiális infarktus, a kardiovaszkuláris mortalitás és a súlyos vérzés előfordulását.

Ezen események éves előfordulási gyakorisága a dabigatran-etexilátot kapó betegeknél alacsonyabb volt, mint a warfarint kapó betegeknél.

A májfunkció laboratóriumi paramétereinek változásait a dabigatran-etexiláttal kezelt betegeknél hasonlóan vagy alacsonyabb gyakorisággal figyelték meg, mint a varfarint kapó betegeknél.

A thromboembolia megelőzése protetikus szívszelepekkel rendelkező betegeknél

A dabigatran és a warfarin II. Fázisú klinikai vizsgálatok során a szívszelep mechanikai protézissel történő cseréje alatt álló betegeknél (közelmúltban végzett műtétek és műtétek több mint 3 hónappal ezelőtt) a thromboembolia és a teljes vérzés előfordulásának növekedését észlelték (főként a kis vérzés miatt). ) a dabigatran-etexilátot kapó betegeknél. A korai posztoperatív időszakban a súlyos vérzést főként a pericardium hemorrhagiás effúziója jellemezte, különösen azoknál a betegeknél, akiknek a dabigatran-etexilátot a szívszelepek műtéti cseréje után a korai időszakban (3. nap) írták elő.

Akut mélyvénás trombózis (DVT) és / vagy pulmonális thromboembolia (PE) kezelése és ezen betegségek okozta halálesetek megelőzése

A klinikai vizsgálatok eredményei akut THV-vel és / vagy tüdőembóliával kezelt betegeknél, akik kezdetben legalább 5 napig parenterális terápiát kaptak, megerősítették, hogy a dabigatran-etexilát napi kétszer 150 mg-os dózisban nem volt alacsonyabb, mint a warfarin hatékonysága a 6 hónapos kezelési időszak alatt a visszatérő tüneti DVT és / vagy tüdőembólia és ezekből a betegségekből eredő halálesetek gyakoriságának csökkentése tekintetében. A dabigatran-etexiláttal kezelt betegeknél a vérzést sokkal ritkábban figyelték meg, mint a warfarint kapó betegeknél.

A myocardialis infarktus előfordulási gyakorisága minden VTE-vel végzett vizsgálatban minden kezelési csoportban alacsony volt.

A májfunkció indikátorai. Aktív összehasonlító hatóanyagokkal végzett vizsgálatokban a májfunkciós paraméterek esetleges változásai olyan betegeknél fordultak elő, akik a dabigatran-etexilátot összehasonlítottak vagy alacsonyabb gyakorisággal kaptak, mint a warfarint kapó betegeknél. A placebóval végzett vizsgálatban nem volt szignifikáns különbség a májfunkciós mutatók változásaiban, amelyek klinikai jelentőséggel bírhatnak a dabigatran-etexilátot és a placebót alkalmazó csoportok között.

Az ismétlődő THV és / vagy a tüdőembólia és ezen betegségek okozta halálozás megelőzése

Azok a klinikai vizsgálatok eredményei, amelyek 3–12 hónapig antikoaguláns terápiában részesülő, visszatérő DVT-vel és pulmonalis emboliaval kezelt betegeknél bizonyították, hogy a dabigatran-etexilát 150 mg 2-szer / nap dózisa nem haladta meg a warfarin terápiás hatását (p = 0,0135). A dabigatran-etexiláttal kezelt betegeknél a vérzést sokkal ritkábban figyelték meg, mint a warfarint kapó betegeknél.

Egy, a dabigatran-etexilátot placebóval összehasonlító vizsgálatban 6-18 hónapig K-vitamin antagonistát kapó betegeknél megállapították, hogy a dabigatran jobb volt a placebóval szemben az ismétlődő tüneti DVT / TELA megelőzésében, beleértve az azonosítatlan okból bekövetkezett haláleseteket is; A kezelés időtartama alatt a kockázatcsökkenés 92% volt (p 80 ml / perc).

Ha a pitvarfibrillációt nem szenvedő betegeknél hemodialízist alkalmaznak, azt találták, hogy a kiválasztott hatóanyag mennyisége arányos a véráramlás sebességével. A dialízis időtartama 700 ml / perc dializátum áramlási sebességgel 4 óra volt, és a véráramlási sebesség 200 ml / perc, vagy 350-390 ml / perc. Ez a szabad és teljes dabigatran koncentrációjának 50% -át és 60% -át eredményezte. A dabigatran antikoaguláns hatása csökkent a plazmakoncentráció csökkenésével, a farmakokinetika és a farmakodinamika összefüggése nem változott.

Májfunkció. Mérsékelten károsodott májfunkciójú betegeknél (a Child-Pugh skálán 7–9 pont) a dabigatran koncentrációja a vérplazmában nem változott a májkárosodásban nem szenvedő betegekkel összehasonlítva.

Testtömeg A vizsgálatok során a 100 kg-os testtömegű betegeknél a dabigatran alapkoncentrációja körülbelül 20% -kal alacsonyabb volt, mint az 50-100 kg testtömegű betegeknél. A legtöbb (80,8%) beteg testtömege ≥50-30 ml / perc, az adag módosítása nem szükséges. A gyógyszer javasolt alkalmazása napi 300 mg-os dózisban (1 kapszula, 150 mg 2-szer / nap).

A Pradaks gyógyszer alkalmazása során a visszatérő DVT és / vagy PE megelőzésére, valamint a közepesen súlyos vesekárosodásban (CC 30-50 ml / perc) szenvedő betegek által okozott halálesetek esetén a dózismódosítás nem szükséges. A gyógyszer javasolt alkalmazása napi 300 mg-os dózisban (1 kapszula, 150 mg 2-szer / nap). A vesefunkciót évente legalább egyszer meg kell vizsgálni.

Alkalmazás idős betegeknél

Annak a ténynek köszönhetően, hogy az idős betegek (75 év feletti) drog expozíciójának növekedése gyakran a vesefunkció csökkenésének köszönhető, a vesefunkciót a gyógyszer felírása előtt meg kell vizsgálni. A vesefunkciót évente legalább egyszer, vagy gyakrabban, a klinikai helyzet függvényében kell értékelni. A gyógyszer dózismódosítását a veseműködési zavar súlyosságától függően kell elvégezni.

A vénás thromboembolia megelőzése ortopédiai műtétek után 75 év feletti betegeknél: a használat tapasztalata korlátozott. Az ajánlott adag 150 mg (2 kapszula 75 mg egyszeri adagban).

Ha a Pradaks-t 80 évnél idősebb betegeknél használják a stroke, a szisztémás thromboembolizmus megelőzésére és a szív- és érrendszeri halálozás csökkentésére pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél, a Pradax-ot napi 220 mg-os adagban kell bevenni (1 kapszula: 110 mg 2-szer / nap).

Akut DVT és / vagy tüdőembólia kezelése és az ilyen betegségek okozta halálesetek megelőzése 75 év feletti betegeknél: a dózismódosítás nem szükséges. A gyógyszer javasolt alkalmazása napi 300 mg-os dózisban (1 kapszula, 150 mg 2-szer / nap).

Ismétlődő DVT és / vagy PE megelőzése és ezekből a betegségekből származó halálesetek 75 év feletti betegeknél: a dózismódosítás nem szükséges. A gyógyszer javasolt alkalmazása napi 300 mg-os dózisban (1 kapszula, 150 mg 2-szer / nap).

Különböző testtömegű betegek

48 órás testsúlyú ortopédiai műtétek utáni vénás thromboembolia megelőzése t

Ezt bármilyen eljárás elvégzése előtt figyelembe kell venni.

Útmutató a gyógyszerek, analógok, vélemények használatához

Utasítások a pills.rf

Főmenü

Csak a legújabb, a gyógyszerek használatára vonatkozó hivatalos utasítások! A honlapunkon található gyógyszerekkel kapcsolatos utasítások változatlan formában kerülnek közzétételre, amelyben a kábítószerekhez kapcsolódnak.

Dabigatran-etexilát *

A VÉGREHAJTÓ ÜLÉSEK GYÓGYSZERÉNEK KIZÁRÓLAG A KÉPVISELŐ ÁLTAL A KÉPVISELT KÉSZÜLT. EZT AZ UTASÍTÁS KIZÁRÓLAG A GYÓGYSZERTŐI SZEMÉLYEKRE.

A hatóanyag Dabigatran etexilate / Dabigatrani etexilas leírása.

Képlet: C34H41N7O5, kémiai név: N - [[2 - [[[4 - [[[(hexoxi-oxi) -karbonil] -amino] -imino-metil] -fenil] -amino] -metil] -1-metil-1H-benzimidazol-5-il-] -N-piridinil-béta-alanin-etil-észter-metánszulfonát.
Farmakológiai csoport: hematotrop szerek / antikoagulánsok.
Farmakológiai hatás: antikoaguláns, antitrombotikus.

Farmakológiai tulajdonságok

A dabigatran-etexilát egy antikoaguláns, a trombin közvetlen inhibitora. A dabigatran-etexilát egy nem farmakológiailag aktív, kis molekulatömegű prekurzor, a dabigatran aktív formája. A dabigatran lenyelése esetén az etexilát gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban, és a hidrolízis következtében, amelyet az észterázok katalizálnak, a plazmában és a májban dabigatranvá alakul. A dabigatran a szérum fő hatóanyaga, amely erőteljesen, versenyképesen, reverzibilisen gátolja a trombint. A trombin (szerin proteáz) aktivitásának gátlása megakadályozza a vérrög képződését, mivel a trombin a fibrinogént fibrinné alakítja át a koagulációs kaszkád folyamatában. A dabigatran gátolja a fibrin-kötő trombint, a szabad trombint és a trombin által kiváltott thrombocyta aggregációt. A dabigatran antikoaguláns aktivitását és antitrombotikus hatását az ex vivo trombózis és az in vivo különböző modelleken végzett kísérleti vizsgálatokban igazolták. Közvetlen összefüggést mutattak az antikoaguláns hatás súlyossága és a szérumban a dabigatran koncentrációja között. A dabigatran kiterjeszti az ecarin koagulációs idejét, a trombin időt, az aktivált részleges tromboplasztin időt.
Ha a hatóanyagot szájon át szedik, akkor a szérumban a dózisfüggő gyors növekedése és a koncentráció-idő görbe alatti terület látható. A dabigatran-etexilát maximális koncentrációja 30 - 120 perc alatt érhető el. A maximális koncentráció elérésekor a dabigatran szérumszintje csökken, ha a végső felezési idő körülbelül 11 óra. A végső felezési idő a gyógyszer ismételt alkalmazásával körülbelül 12 - 14 óra. A felezési idő nem függ az adagtól. Ha a vesefunkció károsodik, az eliminációs felezési idő meghosszabbodik. A dabigatran abszolút biohasznosulása, ha dabigatran-etexilátot kap a kapszulákban, amelyek hipromellózzal vannak bevonva, körülbelül 6,5%. Az élelmiszer nem befolyásolja a gyógyszer biohasznosulását, de a maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő 2 órával nő. A gyógyszer felszívódási sebessége a műtétet követő 1-3 órával a betegeknél a dabigatran-etexilát alkalmazásakor csökken. Az anesztézia, a gyomor-bél traktus parézisa, a műtét fontos lehet a gyógyszer felszívódásának lassításában. Általában csak a műtét napján figyelhető meg a gyógyszer felszívódási sebességének csökkenése. A dabigatran további felszívódása gyorsan történik, a maximális koncentráció a lenyelés után 2 órával érhető el. A plazmafehérjékhez viszonyítva 34 - 35%. A dabigatran eloszlási térfogata 60-70 liter. A dabigatran-etexilát az észteráz hatására a hidrolízis folyamatában teljesen és gyorsan átalakul dabigatran-ra, amely a fő szérum aktív metabolitja. A dabigatran konjugálása után 4 farmakológiailag aktív acilglukuronid izomert kapunk: 1-O, 2-O, 3-O, 4-O. Más metabolitokat csak nagyon érzékeny módszerek alkalmazásával határoznak meg. A dabigatran változatlan formában választódik ki, főként (85%) a vesék által, 6% -a kiválasztódik a belekben. 168 óra elteltével a jelzett radioaktív gyógyszer beadása után a dózis 88-94% -a eliminálódik a szervezetből. Idős betegek, a koncentrációs görbe alatti terület értékei az idő és a maximális koncentráció 40–60% -kal, illetve 25% -kal magasabb a fiataloké. Ezek a változások a kreatinin-clearance életkorral kapcsolatos csökkenésével járnak. Ha a vesék funkcionális állapota megzavarodik, a koncentrációs görbe alatti terület - az idő és a felezési idő a kreatinin clearance függvénye.

bizonyság

Pulmonális thromboembolia vagy akut mélyvénás trombózis terápia és ezekből a betegségekből származó halálesetek megelőzése; a szisztémás thromboembolia, a stroke és a kardiovaszkuláris mortalitás csökkentése pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél; a vénás thromboembolia megelőzése ortopédiai műveletek után; a tüdőembólia vagy a visszatérő mélyvénás trombózis és ezekből a betegségekből eredő haláleset megelőzése.

A dabigatran-etexilát alkalmazásának módja és az adag

A dabigatran etexilátot szájon át szedik. A napi adag 110 - 300 mg, a bizonyítéktól függően; a gyógyszer naponta 1-2 alkalommal kerül bevételre; A kezelési rend és a kezelés időtartama függ a klinikai helyzettől és a indikációktól. Ha szükséges a dabigatran-etexilát és a P-glikoprotein (kinidin, amiodaron, verapamil) aktív inhibitorai, valamint a vesék funkcionális állapotának mérsékelt csökkenése (kreatinin-clearance 30-50 ml / perc), akkor 75 évesnél idősebb betegeknél vagy történelemben. A gastrointestinalis vérzésre vonatkozó adagolást az adagolási t Az átmenetet a dabigatran és az antikoagulánsok parenterális adagolására, valamint fordítva, valamint a dabigatran-etexilát K-vitamin antagonisták bevitelére és fordítva, a klinikai helyzet és indikációk függvényében kell végrehajtani.
Óvatosan alkalmazza a dabigatran-etexilátot, ha a vérzés kockázata fokozott. Amikor a dabigatran etexilátot szedjük, bármilyen lokalizáció lehetséges vérzése. A vérben a hemoglobin vagy a hematokrit csökkenése, a vérnyomás csökkenése indokolja a vérzés forrását. A gyógyszer túlzott antikoaguláns aktivitásának kimutatásához teszteket kell alkalmazni a trombin vagy ecarinov alvadási idő meghatározására. Ha ezek a vizsgálatok nem állnak rendelkezésre, tesztet kell alkalmazni az aktivált részleges tromboplasztin idő meghatározására.
A dabigatran-etexilátot be kell vonni akut veseelégtelenség kialakulásával.
A vesefunkció csökkenése (kreatinin-clearance 30–50 ml / perc), 75 év felett, a P-glikoprotein inhibitor kombinált alkalmazása a gyógyszer szérumszintjének növekedéséhez vezethet. Ezen tényezők (akár egy) jelenléte növelheti a vérzés kockázatát.
A dronedaron és a dabigatran együttes alkalmazása nem ajánlott.
A dabigatran-etexilát és a következő gyógyszerek együttes alkalmazása fokozhatja a vérzés kockázatát: heparinszármazékok, nem frakcionált heparin (kivéve az artériás vagy vénás katétertartam fenntartásához szükséges dózisokat), fondaparinux-nátrium, alacsony molekulatömegű heparinok, glikoprotein GP IIb blokkolók és étrendi ragasztók., tikagrelor, dextrán, tiklopidin, rivaroxaban, P-glikoprotein inhibitorok (takrolimusz, itrakonazol, ciklosporin, nelfinavir, ritonavi Saquinavir), a K-vitamin antagonisták, más antikoagulánsok, trombocitaromboló szerek (például aszpirin és klopidogrel), a nem-szteroid gyulladásgátló gyógyszerek, szelektív szerotonin újrafelvétel inhibitor.
A vérzés fokozott kockázatával (például a közelmúltban kiterjedt traumával, biopsziával, bakteriális endokarditissal) figyelemmel kell kísérni a beteg állapotát a vérzés jeleinek időben történő kimutatására.
A fibrinolitikus szerek alkalmazása csak a trombin normál értékei, az ekarinovogo alvadási idő, az aktivált parciális tromboplasztin idő esetén alkalmazható.
A gyógyszert szedő betegek fokozzák a vérzés kockázatát az invazív eljárások vagy a sebészeti műveletek során. Ezért a dabigatran-etexilátot legalább egy nappal a gazdaságuk előtt fel kell szüntetni. A teljes hemosztázist igénylő kiterjedt műveletek elvégzése előtt, vagy a vérzés fokozott kockázatával rendelkező betegeknél a gyógyszert a műtét előtt 2-4 nappal meg kell szüntetni. Tudnia kell, hogy veseelégtelenség esetén a dabigatran clearance-e meghosszabbítható. A dabigatran-etexilát ellenjavallt súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml / perc), de ha a gyógyszert még mindig használják, azt legalább 5 nappal a műtét előtt törölni kell. A sürgősségi műtét során a dabigatran-etexilátot ideiglenesen fel kell függeszteni. A sebészeti beavatkozást nem lehet legkorábban 12 órával a dabigatran-etexilát utolsó adagja után elvégezni, ha ilyen lehetőség van. Ha a műtét nem késleltethető, a vérzés veszélye nő. Ebben az esetben értékelje a vészhelyzeti beavatkozás szükségességének és a vérzés kockázatának arányát.
Az olyan eljárások, mint a spinális érzéstelenítés, szintén szükségessé tehetik a hemosztázis teljes helyreállítását. Ismétlődő vagy traumás gerincvelés és hosszantartó epidurális katéter használata esetén az epidurális hematoma vagy gerincvérzés kialakulásának kockázata megnőhet. A gyógyszer első adagját a katéter eltávolítása után 2 órával nem szabad használni. A betegeket monitorozni kell, hogy kizárják az epidurális hematoma vagy gerincvérzés által okozott neurológiai tüneteket.
A dabigatran-etexilátot óvatosan kell alkalmazni a járművek vezetőinek és azoknak az embereknek, akiknek a szakmái fokozott koncentrációval és pszichomotoros sebességgel járnak.

Ellenjavallatok

túlérzékenység; vérzéses diathesis; klinikailag jelentős aktív vérzés; spontán vagy farmakológiailag indukált hemosztázis-károsodás; súlyos veseelégtelenség (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml / perc); - a klinikailag jelentős vérzés következtében (beleértve a hemorrhagiás stroke-ot a kezelés megkezdése előtt hat hónapon belül); a magas vérzés kockázatával járó rosszindulatú daganatok jelenléte; a gastrointestinalis traktus nemrégiben vagy már meglévő fekélyében jelentkező súlyos vérzés jelentős kockázata; közelmúltbeli gerinc- vagy agyi műtét vagy szemészeti műtét, a közelmúltban bekövetkező intrakraniális vérzés, a gerincvelő vagy az agy közelmúltbeli károsodása; veleszületett arteriovenózisos hibák; vaszkuláris aneurizmák vagy nagy intracerebrális vagy intravertebrális érrendszeri betegségek; a nyelőcső vénás vénái gyanúja vagy jelenléte; ketokonazol megosztása szisztémás alkalmazásra, itrakonazol, ciklosporin, dronedaron, takrolimusz; más antikoagulánsok, köztük alacsony molekulatömegű heparinok (dalteparin, enoxaparin és mások), nem frakcionált heparin, orális antikoagulánsok (rivaroxaban, varfarin, apixaban és mások), heparinszármazékok (fondaparinux stb.) használata, kivéve az okot az ok miatt, ami miatt a titkosítót átvitték ha nem frakcionált heparint alkalmazunk az artériás vagy központi vénás katéter fenntartásához szükséges dózisokban; a protetikus szívszelep jelenléte; károsodott májfunkció és májpatológia, amely befolyásolhatja a túlélést; 18 éves korig (klinikai adatok nincsenek).

Korlátozások a. T

Olyan állapotok, amelyek fokozzák a vérzés kockázatát: mérsékelten csökkent vesefunkció (kreatinin clearance 30–50 ml / perc), 75 éves és idősebb, megosztva a P-glikoprotein-inhibitorokat (a kontraindikációban jelzettektől eltérő), a véralvadási rendszer veleszületett vagy szerzett betegségeit, 50 kg-nál kisebb testtömeg, trombocitopénia vagy funkcionális thrombocyta-defektusok, acetilszalicilsav, nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek, szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók, clo együttes alkalmazása. pidogrel, szelektív norepinefrin újrafelvételt gátló szerek, valamint más gyógyszerek, amelyek felhasználása megzavarhatja a hemosztázist; bakteriális endokarditisz, közelmúltbeli kiterjedt trauma vagy biopszia, gasztritisz, nyelőcsőgyulladás vagy gastroesophagealis reflux betegség.

Használat terhesség és szoptatás alatt

A dabigatran-etexilát terhesség alatt történő alkalmazására vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre. Ismeretlen kockázat az emberekben. Nem találtak negatív hatást az újszülöttek posztnatális fejlődésére vagy a kísérleti vizsgálatokban a termékenységre. A reproduktív korú nőknek megbízható fogamzásgátlási módszereket kell alkalmazniuk annak érdekében, hogy kizárják a terhesség kezdetét a gyógyszeres kezelés során. Terhesség esetén a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni, kivéve azokat az eseteket, amikor az anya számára szándékolt előny nagyobb, mint a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázat. A dabigatran etexiláttal történő kezeléskor a szoptatást le kell állítani.

A dabigatran-etexilát mellékhatásai

Vér és keringési rendszer: thrombocytopenia, vérszegénység, vérzés, hematoma, vérzés a sebből.
Idegrendszer: intrakraniális vérzés.
Immunrendszer: túlérzékenységi reakciók, köztük kiütés, viszketés, csalánkiütés, bronchospasmus.
Emésztőrendszer: rektális vérzés, gyomor-bélrendszeri vérzés, aranyér vérzés, hasmenés, hasi fájdalom, dyspepsia, fekélyesedés a nyálkahártyát a gyomor-bél traktus, hányinger, gyomor-nyelőcső reflux betegség, gastroezofagit, hányás, növeli a máj transzaminázok, dysphagia, hyperbilirubinaemia, megsértve májfunkció.
Légzőrendszer: hemoptysis, orrvérzés.
Izom-csontrendszer: hemarthrosis.
Urogenitális rendszer: hematuria, urogenitális vérzés.
A bőr és a bőr alatti szövetek: a bőr vérzéses szindróma.
Az eljárások károsodása, toxicitása és szövődményei: vérzés a katéter behelyezésének helyéről, vérzés az injekció helyéről, vérzés a sebészeti hozzáférési helyről, traumás hematoma, sebkezelés utáni vérzés, sebkezelés utáni vérzés, sebszekréció a sebből, a sebekből történő szekréció, posztoperatív anaemia, sebgyűjtés, sebkezelés utáni vízelvezetés.

A dabigatran-etexilát kölcsönhatása más anyagokkal

A dabigatran-etexilát egyidejű alkalmazása gyógyszerekkel (beleértve a K-vitamin antagonistákat), amelyek befolyásolják a véralvadási folyamatokat vagy a hemosztázist, jelentősen növelhetik a vérzés kockázatát.
A dabigatran-etexilát a P-glikoprotein transzportmolekula szubsztrátja. A P-glikoprotein inhibitorok (verapamil, amiodaron, dronedaron, kinidin, klaritromicin, ketokonazol szisztémás alkalmazásra, uliprisztális, tikagrelor, takrolimusz, ciklosporin) együttes alkalmazása növeli a dabigatran szintjét a szérumban.
A dabigatran-etexilát nem klinikailag jelentős P-glikoprotein inhibitor. Farmakokinetikai kölcsönhatást nem figyeltek meg a dabigatran-etexilát és a digoxin, amely a P-glikoprotein szubsztrátja. A vandetanib, amelynek kiválasztása a P-glikoprotein transzporter részvételével történik, növelheti a dabigatran-etexilát plazmakoncentrációját.
Kerülni kell a dabigatran-etexilát P-glikoprotein-induktorokkal (rifampicin, karbamazepin, orbáncfű stb.) Történő megosztását, mivel a dabigatran hatása csökken.
A dabigatran-etexilát és az acetilszalicilsav megosztásakor a klopidogrél növeli a vérzés kockázatát.
A pantoprazol és más protonpumpa inhibitorok csökkentik a koncentráció görbe alatti területet - a dabigatran-etexilát idejét.

túladagolás

A dabigatran-etexilát túladagolásával hemorrhagiás szövődmények alakulhatnak ki. A gyógyszer eltörlése, tüneti kezelés; ajánlott a megfelelő diurézis biztosítása; végezze el a keringő vérmennyiség és a sebészi hemosztázis feltöltését; friss fagyasztott plazma transzfúziója vagy friss teljes vér alkalmazása lehetséges; rekombináns VIIa faktor vagy II, IX vagy X koncentrátumok koagulációs faktorai vagy koncentrátumai alkalmazhatók az aktivált protrombin komplexben; a thrombocytopenia esetében a vérlemezkék tömegét figyelembe lehet venni; a gyógyszer a hemodialízis során kiküszöbölhető, de a túladagolásos dialízisre vonatkozó klinikai tapasztalat korlátozott; specifikus antidotum hiányzik.

A Dabigatran alkalmazása akut vénás trombózis kezelésében

A dabigatran egy antikoaguláns, amely közvetlen hatással van.

A kereskedelmi neve Pradaksa. A nemzetközi nem védett név a dabigatran-etexilát.

Ezt az eszközt leggyakrabban általános műtétben használják különböző eredetű trombotikus állapotok kezelésére, valamint a trombózisos és tromboembóliás patológiák és a stroke előtti állapotok megelőzésére.

Farmakológiai hatás

A dabigatran (Dabigatran) a trombin elleni gátló hatású szerek csoportjába tartozik. A gyógyszer fő összetevője a dabigatran-etexilát. Ezt a komponenst kis molekulatömegű prodrugoknak nevezik. Nincs farmakológiai aktivitása.

Ezen szer alkalmazása során az alapanyag gyorsan felszívódik, és hidrolízissel, amelyet az észterázok katalizálnak, természetes formájúvá alakul át.

Az eszköz olyan gyógyszerekre vonatkozik, amelyek gátolják a trombint, amely aktív, versenyképes és reverzibilis hatásokkal rendelkezik. Fő hatása a vérplazma összetételében jelentkezik.

A koaguláló hatás kaszkádfolyama alatt a trombin (szerin proteáz) a fibrinogént fibrinné alakítja.

A trombin aktív állapotának csökkenése következtében megakadályozható a trombus. A Dabigatran maga is gátló hatást fejt ki a szabad trombinra, a fibrinhez kötődő trombinra, és befolyásolja a trombin által okozott thrombocyta aggregációt is.

Farmakokinetikai tulajdonságok

A gyógyszer farmakokinetikai tulajdonságai a következők:

1. Szívás. Ha a hatóanyagot orálisan alkalmazzák a vérplazmában, akkor a koncentráció szintjének pillanatnyi emelkedése a Cmax 30 perctől 120 percig történő elérésével történik. Miután a dabigatran elérte a maximális koncentrációs szintjét, a bixponenciális csökkenés következik be. Ennek eredményeként a fiatalok aktív hatóanyag-koncentrációjának utolsó félideje 14 és 17 óra között van, az idősekben 12 és 14 óra között. A dabigatran-etexilát abszolút biohasznosulási indexe 6,5%.
2. Visszavonását. A gyógyszer fő eliminációs szintje a vesén keresztül történik, közel 85%. A vesék révén a változatlan formában kerül kiválasztásra. A beadagolt dózis kb. 6% -a ürülékkel együtt kiválasztódik. A következő 168 órában a gyógyszer beadása után a teljes radioaktivitás a teljes adag 88-94% -án belül eliminálódik.

Kiadási forma és alkatrészek

A dabigatran gyógyszer kapszula formájában, hosszúkás, átlátszatlan színben kapható. A kapszula teste krémszínű, és R 75 vagy R 110 dózisjelet tartalmaz.

Fent van egy világoskék színű fedél, amely a Beringer Ingelheim gyártójának szimbolikáját mutatja. A kapszulák belsejében sárga pellet van.

1. A fő komponens a dabigatran-etexilát. Egy "R75" jelzésű kapszulában 86,48 mg-ot tartalmaz. Az "R110" jelzésű kapszulában a tartalma 126,83 mg.
2. További komponensek az akácgumi, borkősav (durva szemcsés típusú kristályok vagy por formájában), kis mennyiségű hipromellóz, dimetikon, valamint talkum, és a hyprolosis.
3. A héj részei a karragenán (E407), a kálium-klorid, a titán-dioxid (E171), az indigokarmin (E132), a szürkület naplemente sárga (E110), a hipromellóz, a tisztított formájú víz.

Az alkalmazás hatálya

A Dabigatran-t az alábbi feltételek mellett írják elő:

• ortopédiai sebészeti beavatkozások után a vénás thromboemboliás betegség profilaktikus kezelésében;
• a szisztémás stroke és a tromboembóliás betegségek megelőzésére;
• a mélyen fekvő vénák trombózisának kezelésére, valamint a pulmonalis artéria tromboembóliás betegségére a profilaktikus terápiában alkalmazzák az ilyen patológiák mortalitásának csökkentésére;
• a mélyvénák trombózis-betegségének megelőző kezelésére ismétlődő kurzussal.

A gyógyszer veszélyes: ellenjavallatok és "mellékhatások"

A Dabigatran számos ellenjavallattal és lehetséges mellékhatásokkal rendelkezik. Tehát ez a gyógyszer nem ajánlott a következő esetekben:

• súlyos veseelégtelenség jelenlétében;
• a belső szervek különböző elváltozásai a súlyos vérzés miatt, valamint a vérzéses jellegű stroke;
• az aktív faj vérzésének jelenléte, valamint hemorrhagiás diatézis, spontán vagy farmakológiailag indukált típusú homeosztázis folyamatának problémái;
• ha súlyos a vérzés kockázata, amely a gyomor és a belek fekélyeivel jár, a rosszindulatú neoplasztikus folyamatok és léziók, a közelmúltbeli agykárosodás vagy a gerinc sérülés miatt;
• ha a beteg nemrégiben az agyon vagy a gerincvelőn vagy a szemészeti műtéten végzett műtéten ment keresztül;
• a páciensnek a közelmúltban intrakraniális vérzése van;
• ha a nyelőcső-varikózus vénák fennállnak vagy feltételezhetőek, a veleszületett arteriovenózisos rendellenességek, a vaszkuláris aneurizmák vagy a nagy intravertebrális vagy intracerebrális vaszkuláris patológiák jelenléte;
• megsérti a máj és a vesék működését;
• 18 éves korig;
• a 75 éves és idősebb emberek korosztálya;
• ha van egy protetikus szívszelep;
• Az aktív komponenssel szembeni túlérzékenység.

Ezenkívül a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni a következő jelzések esetén:

• 50 kg-nál kisebb testtömegű;
• inhibitorok egyidejű alkalmazása P-glikoproteinnel;
• veleszületett vagy szerzett betegségek jelenlétében, amelyek a véralvadás csökkenésével járnak;
• bakteriális endokarditissal;
• a nyelőcsőgyulladás, a gastritis vagy a gyomor-gyulladásos reflux betegség.

Mellékhatások

A mellékhatások között a következő állapotok találhatók:

• az anaemia és a thrombocytopenia állapota;
• néha hematomák, súlyos vérzés a sebekből, orrvérzés, a gyomorból és a belekből származó vér fokozott felszabadulása, végbélvérzés, vérzés a hemorrhoidális karakterrel, bőrhártyás vérzéses szindróma előfordulása, hematuria, hemarthrosis;
• kóros májfunkció;
• hiperbilirubinémia megjelenése;
• néha csökkenhet a hemoglobin és a hematokrit.

Nincsenek tanulmányok arról, hogy a Dabigatran terhesség alatt alkalmazható. De mégis sok szakértő nem tanácsolja ezt a gyógyszert terhes nőknek, mert összetevői toxikus hatást gyakorolhatnak a magzatra.

Meg kell állnia a szoptatást a gyógyszeres kezelés során. A komponensek beépíthetők a tejbe.

Hogyan kell használni a gyógyszert: dózis és kezelés

A gyógyszer kapszuláját szájon át szedik. Naponta 1 vagy 2-szer kell. Az étkezést megelőzően vagy étkezés után a kapszulákat kis mennyiségű vízzel le kell mosni.

Hogyan távolítsuk el a kapszulákat a buborékcsomagolásból:

• a kapszulákat el kell távolítani a buborékfóliából, a fóliát le kell húzni;
• Ne nyomja össze a fólia kapszulákat;
• a fóliát el kell távolítani, hogy könnyen eltávolíthassa a kapszulát.

Adagolás a terápia céljától és a kapcsolódó kockázatoktól függően:

• Az ortopédiai műtétet követő betegeknél a trombózis profilaktikus kezelésében ajánlott, hogy 220 mg-ot vegyen be 24 óránként 1 alkalommal. Naponta 2 db 110 mg-os kapszulát vett.
• A stroke és a tromboembóliás szisztémás kezelés profilaktikus kezelésében a gyógyszert naponta 300 mg-os dózisban veszik be. 12 óránként 2 kapszulát kell bevennie 75 mg-os adaggal. A terápia folytatódik az életre.
• A mélyvénás trombózis és a tüdő artériás betegség esetében naponta 300 mg-ot kell szedni. 12 óránként 2 db 75 mg-os kapszulát kell bevennie. A kezelés időtartama hat hónap.
• Ismétlődő természetű mélyvénák trombózisos betegsége esetén 300 mg-ot kell bevenni naponta. 12 óránként vegyen be 2 kapszulát, amelyek mindegyike 75 mg-os térfogatú. Terápia tart az élet.

Javasoljuk, hogy tanulmányozzon - szakértőktől kapott visszajelzéseket

A Dabigatran gyakorlatában alkalmazott orvosok véleménye alapján.

A dabigatran vagy Pradaksa olyan antikoaguláns, amely hatékonyan befolyásolja a trombózis és a tromboembóliás betegségek kezelését. Úgy gondolom, hogy ez az eszköz jó hatással van és mindig pozitív eredményt hoz.

Gyakran előfordulok, hogy a súlyos vénás trombózis és a thromboembolia súlyos formáival rendelkező betegeimnek előírom. Sokan közülük megjegyzik, hogy szinte az első napok óta az egészségük jelentősen javult. Ez a gyógyszer azonban számos ellenjavallattal és mellékhatással jár, ami súlyos károsodást okozhat az egészségre.

Flebológus szakember

Gyakran előírom a Dabigatran-t a betegek számára. Véleményem szerint ez egyike a trombózis és a tromboembóliás betegségek hatékony kezelésének.

Ez nagyban megkönnyíti a patológiák akut formáinak lefolyását, csökkenti a gyulladást, a fájdalmat. Mégis, ez a gyógyszer sok ellenjavallattal és mellékhatással rendelkezik, ezért rendkívül óvatosan kell eljárni, és csak az orvos bizonysága szerint.

Az intenzív osztály vezetője

Az alkalmazás gyakorlatából

A betegek megfogják a szót.

A flebológus által végzett teljes vizsgálatot követően mélyvénás trombózist diagnosztizáltam egy relapszus kezeléssel. Számomra az orvos felírta a Dabigatran-t.

Naponta 300 mg-ot szedek ennek a gyógyszernek. A kezelés folyamata egész életen át tartó. Miután elkezdtem szedni ezt a gyógyszert, az állapotom sokat javult, a fájdalom és a kellemetlenség eltűnt.

Galina, 57 éves

Már volt trombózisom és thromboembólia. A konzultációt és a vizsgálatot követően az orvos a Dabigatran-t szedte. Naponta 2 kapszulát veszek 110 mg-ban. A kezelés 6 hónap. Ebben az időszakban pozitív eredményeket vettem észre. Az állapotom sokkal jobb lett, a gyulladás eltűnt, súlyos fájdalom eltűnt. Sokkal könnyebben éreztem magam.

Konstantin, 62 év

Árcsípések

A 110 mg 110 mg kapszulát tartalmazó Dabigatran csomag ára 2800-3000 rubel, egy 10 kapszulát tartalmazó 75 mg 100-1200 rubelt és 30 kapszula 150 mg 1400-1700 rubelt tartalmazó csomagolásban.

A Dabigatran analógjai, amelyek szükség esetén helyettesíthetők a gyógyszerrel, vagy ha az ateca-ban nincsenek: