Az alcsoportok előkészítése kizárt. engedélyezéséhez
Az antikoagulánsok általában gátolják a fibrinszálak megjelenését; megakadályozzák a vérrögök kialakulását, hozzájárulnak a már kialakult vérrögök növekedésének megszűnéséhez, fokozzák az endogén fibrinolitikus enzimek hatását a vérrögökre.
Az antikoagulánsok két csoportra oszlanak: a) közvetlen antikoagulánsok - gyors hatásúak (nátrium-heparin, kalcium-szuproparin, nátrium-enoxaparin, stb.), Hatékony in vitro és in vivo; b) közvetett antiacoagulánsok (K-vitamin-antagonisták) - hosszú hatásúak (warfarin, fenindion, acenokumarol, stb.), csak in vivo és a látens időszak után hatnak.
A heparin antikoaguláns hatása közvetlen hatással van a véralvadási rendszerre, mivel sok hemocoagulációs faktor komplexek képződnek, és az I, II és III koagulációs fázisok gátlásában nyilvánul meg. A heparin önmagában csak antitrombin III jelenlétében aktiválódik.
A közvetett hatású antikoagulánsok - az oxikumarin, az indandion származékai, versenyképesen gátolják a K-vitamin reduktázt, ami gátolja az utóbbi aktiválódását a szervezetben, és megállítja a K-vitamin-függő plazma hemosztázis faktorok szintézisét - II, VII, IX, X.
Az antikoagulánsok a véralvadási rendszert befolyásoló gyógyszerek egyike, amely megakadályozza a vérrögök képződését az erekben. A hatásmechanizmustól függően ezek a gyógyszerek általában két alcsoportra oszthatók: közvetlen és közvetett antikoagulánsok. Az alábbiakban az első antikoaguláns csoportról beszélünk - közvetlen cselekvésről.
A véralvadás olyan fiziológiai és biokémiai folyamatok kombinációja, amelyek célja a korábban megkezdett vérzés leállítása. Ez a test védő reakciója, amely megakadályozza a masszív vérveszteséget.
A véralvadás két lépésben folytatódik:
Ebben a komplex fiziológiai folyamatban három szerkezet van: az érfal, a központi idegrendszer és a vérlemezkék. Amikor az edényfal megsérül és a vérzés megkezdődik, a perforációs hely körül található sima izmok összenyomódnak és az edények spazmusa történik. Ennek az eseménynek a jellege reflex, vagyis önkéntelenül jelentkezik az idegrendszer megfelelő jelzése után.
A következő lépés a vérlemezkék tapadását (tapadását) a helyszínre az érfal falának károsodása és az ezek közötti aggregáció (kötés) között. 2-3 perc múlva a vérzés leáll, mert a sérülési hely eltömődött egy vérrögrel. Ez a thrombus még mindig laza, és a sérülés helyén a vérplazma még mindig folyékony, így bizonyos körülmények között a vérzés új erővel alakulhat ki. Az elsődleges hemosztázis következő fázisának lényege, hogy a vérlemezkék számos metamorfózison mennek keresztül, aminek következtében 3 véralvadási faktor szabadul fel belőlük: kölcsönhatásuk a trombin megjelenéséhez vezet, és kémiai reakciók sorozatát indítja el - enzimatikus koaguláció.
Amikor trombin nyomai jelennek meg az edény falának károsodásának területén, a szöveti koagulációs faktorok és a vér triggerek közötti kölcsönhatás lépcsőzetes lépése kezdődik, egy másik tényező jelenik meg - tromboplasztin, amely aktív trombint képező, speciális anyag protrombinnal kölcsönhatásba lép. Ez a reakció kalcium-sók részvételével is előfordul, a trombin fibrinogénnel és fibrinnel kölcsönhatásba lép, ami oldhatatlan anyag - szálak csapódnak ki.
A következő lépés a vérrög összenyomása vagy visszahúzása, amelyet úgy érünk el, hogy összenyomják, és összenyomják, ami egy átlátszó, folyékony szérum elválasztását eredményezi.
Az utolsó szakasz a korábban kialakult trombus feloldódása vagy lízise. E folyamat során sok anyag kölcsönhatásba lép egymással, és az eredmény a fibrinolizin enzim megjelenése a vérben, a fibrin-szál elpusztítása és fibrinogénvé alakítása.
Meg kell jegyezni, hogy a véralvadási folyamatokban részt vevő anyagok egy részét K-vitamin közvetlen részvételével alakítják ki a májban: ennek a vitaminnak a hiánya a koagulációs folyamatok megszakadásához vezet.
Használja a csoport kábítószereit az alábbi helyzetekben:
Minden közvetlen hatású antikoagulánsnak saját ellenjavallatai vannak, elsősorban:
A magas vérnyomás esetén ajánlott, hogy a terhesség alatt, a terhesség alatt, az első 3-8 napig, a terhesség alatt, óvatosan alkalmazza ezeket a gyógyszereket.
A csoport szerkezete és hatásmechanizmusától függően a csoportba tartozó gyógyszerek három alcsoportra oszthatók:
Ennek a gyógyszercsoportnak a fő képviselője maga a heparin.
A gyógyszer antitrombotikus hatása abban rejlik, hogy láncai képesek a fő véralvadási enzim, trombin gátlására. A heparin a koenzim - antitrombin III-hoz kötődik, aminek következtében ez utóbbi aktívabban kötődik a plazma koagulációs faktorok csoportjához, csökkentve aktivitásukat. A heparin nagy adagban történő bevezetésével gátolja a fibrinogén fibrinné történő átalakulását.
A fentieken kívül az anyagnak számos más hatása van:
A heparint injekciós oldat formájában állítják elő (az oldat 1 ml-je 5000 U hatóanyagot tartalmaz), valamint gélek és kenőcsök formájában, helyi alkalmazásra.
A heparint szubkután, intramuszkulárisan és intravénásan adják be.
A gyógyszer gyorsan, de sajnos viszonylag rövid ideig hat, egyszeri intravénás injekcióval, majdnem azonnal elkezd hatni, és a hatás 4-5 órán át tart. Az izomba történő bevitel után a hatás fél óra elteltével alakul ki, és 6 óráig tart, szubkután, 45-60 perc és legfeljebb 8 óra után.
A heparint gyakran nem egyedül írják fel, hanem fibrinolitikumokkal és trombocita-ellenes szerekkel kombinálva.
Az adagolás egyéni, és függ a betegség jellegétől és súlyosságától, valamint a klinikai tüneteitől és a laboratóriumi paraméterektől.
A heparin hatását az APTT - aktivált részleges tromboplasztin idő meghatározásával - legalább két naponta egyszer, a terápia első hetében, majd ritkábban - 3 naponta egyszer kell meghatározni.
Mivel a hemorrhagiás szindróma kialakulása a gyógyszer bevezetésének hátterében lehetséges, azt csak a kórházi környezetben kell beadni az orvosi személyzet állandó felügyelete alatt.
A vérzés mellett a heparin kiválthatja az alopecia, a thrombocytopenia, a hiper aldoszteronizmus, a hyperkalemia és az osteoporosis kialakulását.
A helyi felhasználásra szánt heparin készítmények a Lioton, Linoven, Thrombophob és mások. A krónikus vénás elégtelenség megelőzésére és komplex kezelésére használják őket: megakadályozzák a vérrögök képződését az alsó végtagok vénás vénáiban, és csökkentik a végtagok duzzanatát, megszüntetik azok súlyosságát és csökkentik a fájdalom súlyosságát.
Ez egy új generációs gyógyszer, amely a heparinnal rendelkezik, de számos előnyös tulajdonsággal rendelkezik. A Xa faktor inaktiválásával nagyobb valószínűséggel csökkentik a vérrögképződés kockázatát, míg antikoaguláns aktivitása kevésbé kifejezett, ami azt jelenti, hogy a vérzés kevésbé valószínű. Ezenkívül az alacsony molekulatömegű heparinok jobban felszívódnak, és hosszabb ideig tartanak, azaz a hatás elérése érdekében a gyógyszer kisebb dózisa és kisebb számú injekció szükséges. Ezenkívül csak kivételes esetekben, rendkívül ritkán oszteoporózist és thrombocytopeniát okoznak.
A kis molekulatömegű heparinok fő képviselői a dalteparin, az enoxaparin, a Nadroparin, a bemiparin. Fontolja meg mindegyiküket részletesebben.
A véralvadás enyhén lassul. Elnyomja az aggregációt, gyakorlatilag nem befolyásolja a tapadást. Ezenkívül bizonyos mértékig immunszuppresszív és gyulladásgátló tulajdonságokkal rendelkezik.
Injekciós oldat formájában kapható.
A gyógyszert vénába vagy szubkután injekciózzák. Az intramuszkuláris injekció tilos. A rendszernek megfelelően, a betegségtől és a beteg súlyosságától függően. A dalteparin alkalmazása csökkentheti a vérlemezkék szintjét, a vérzés kialakulását, valamint a helyi és általános allergiás reakciókat.
Ellenjavallatok hasonlítanak a közvetlen hatású antikoagulánsok csoportjának más gyógyszereihez (fent felsorolt).
Szubkután beadás után gyorsan és teljesen felszívódik a vérbe. A maximális koncentrációt 3-5 órán belül feljegyezzük. A felezési idő meghaladja a 2 napot. A vizelettel ürül.
Injekciós oldat formájában kapható. Általában szubkután injekciót adnak a hasfal falába. A beadott dózis a betegségtől függ.
A mellékhatások szabványosak.
Ne használja ezt a gyógyszert bronchospasmusra hajlamos betegeknél.
A közvetlen antikoaguláns hatás mellett immunszuppresszív és gyulladásgátló tulajdonságokkal rendelkezik. Emellett csökkenti a vérben a β-lipoproteinek és a koleszterin szintjét.
A szubkután beadás után majdnem teljesen felszívódik, 4-6 óra elteltével a gyógyszer maximális koncentrációját a vérben észlelik, a felezési idő 3,5 óra az elsődlegesen és 8-10 óra a nadroparin ismételt alkalmazásakor.
Általában a hasi rostba injektálva: szubkután. Az adagolás gyakorisága naponta 1-2 alkalommal történik. Bizonyos esetekben az intravénás adagolási módot alkalmazzák a véralvadási paraméterek ellenőrzése alatt.
Adagolás a patológiától függően.
Mellékhatások és ellenjavallatok hasonlítanak a csoport többi gyógyszeréhez.
Jelentős antikoaguláns és mérsékelt vérzéses hatása van.
A szubkután beadás után a gyógyszer gyorsan és teljesen felszívódik a vérbe, ahol a maximális koncentrációja 2-3 óra elteltével észlelhető. A gyógyszer felezési ideje 5-6 óra. Ami a ma tenyésztési módot illeti, nincs információ.
Forma felszabadulás - oldatos injekció. Az adagolás módja szubkután.
A kezelés dózisa és időtartama a betegség súlyosságától függ.
A mellékhatások és ellenjavallatok a fentiekben szerepelnek.
Nem ajánlott a gyógyszert más antikoagulánsokkal, nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel, szisztémás glükokortikoidokkal és dextránnal egyidejűleg alkalmazni: ezek a gyógyszerek fokozzák a bemiparin hatását, ami vérzést okozhat.
Ez egy félszintetikus eredetű mukopoliszacharidok csoportja, amelyek a heparin tulajdonságai.
Az ebbe az osztályba tartozó gyógyszerek kizárólag az Xa faktorra hatnak, függetlenül az angiotenzin III-tól. Antikoaguláns, fibrinolitikus és lipidcsökkentő hatásuk van.
Általában angiopátiás betegek kezelésére alkalmazzák, akik a vércukorszint emelkedésével járnak: cukorbetegség esetén. Emellett a hemodialízis és a műtéti műveletek során a trombózis megelőzésére szolgálnak. Szintén ateroszklerotikus, trombózisos és tromboembóliás jellegű akut, szubakut és krónikus betegségekben alkalmazzák. Meg kell erősíteni az angina kezelésének antianginális hatását (azaz csökkenteni a fájdalom súlyosságát). Ennek a gyógyszercsoportnak a fő képviselői a szulodexin és a pentozán poliszulfát.
Kapszula és injekciós oldat formájában kapható. Ajánlott intramuscularisan beadni 2-3 hétig, majd szájon át további 30-40 napig. A kezelés folyamata évente kétszer és gyakrabban történik.
A gyógyszer szedése közben hányinger, hányás, gyomor fájdalom, hematomák az injekció helyén és allergiás reakciók lehetségesek.
A heparin gyógyszerek esetében gyakori az ellenjavallatok.
Adjunk ki bevont tablettákat és injekciós oldatot.
Az adagolás módja és a dózis a betegség jellemzőitől függ.
Lenyelés esetén kis mennyiségben felszívódik: biohasznosulása csak 10%, szubkután vagy intramuszkuláris beadás esetén a biológiai hozzáférhetőség 100% -ra csökken. A maximális koncentrációt a vérben a lenyelés után 1-2 órával észleljük, a felezési idő megegyezik a napokkal vagy annál többel.
A gyógyszer többi része hasonló az antikoaguláns csoport többi gyógyszeréhez.
A nyálmirigy nyálmirigyei által kiváltott anyag - a hirudin - hasonlít a heparin gyógyszerekkel, és antitrombotikus tulajdonságokkal rendelkezik. A hatásmechanizmusa közvetlenül kötődik a trombinnal és visszafordíthatatlanul gátolja. Részleges hatással van más véralvadási faktorokra.
Nem is olyan régen alakultak ki a hirudin - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban - alapú készítmények, de nem kaptak széles körű alkalmazást, ezért a klinikai tapasztalatok még nem gyűltek össze használatuk során.
Két, viszonylag új, antikoaguláns hatású gyógyszerrel szeretnénk külön-külön mondani - ez a fondaparinux és a rivaroxaban.
Ez a gyógyszer antitrombotikus hatással rendelkezik az Xa faktor szelektív gátlásával. A szervezetben a fondaparinux kötődik az antitrombin III-hoz, és több százszor fokozza a Xa faktor semlegesítését. Ennek eredményeként a véralvadási folyamat megszakad, a trombin nem képződik, ezért a vérrögök nem képződhetnek.
A szubkután beadás után gyorsan és teljesen felszívódik. A gyógyszer egyetlen injekciója után a maximális koncentráció a vérben 2,5 óra elteltével észlelhető. A vérben az antitrombin II-hez kötődik, amely meghatározza annak hatását.
Főleg vizelettel ürül ki változatlan formában. A felezési idő 17-21 óra, a beteg korától függően.
Injekciós oldat formájában kapható.
Az adagolás módja szubkután vagy intravénás. Az intramuscularis nem alkalmazható.
A gyógyszer dózisa a patológia típusától függ.
A csökkent vesefunkciójú betegeknél a kreatinin clearance függvényében az Arikstry dózisát kell módosítani.
A májfunkció szignifikáns csökkenésével rendelkező betegeknél a gyógyszert nagyon óvatosan alkalmazzák.
Nem szabad egyszerre alkalmazni a vérzés kockázatát növelő gyógyszerekkel.
Ez a hatóanyag nagyfokú szelektivitással rendelkezik az Xa faktor elleni aktivitással szemben, amely gátolja annak aktivitását. Magas biológiai hozzáférhetőség (80-100%) jellemzi, ha szájon át szedik (vagyis szájon át jól felszívódik a gyomor-bélrendszerben).
A rivaroxaban maximális koncentrációját a vérben 2-4 óra múlva észlelik az egyszeri bevétel után.
A testből fele a vizelettel ürül, fele a széklet tömegével. A beteg életkorától függően a felezési idő 5-9 és 11-13 óra között van.
Forma kiadás - tabletták.
Lenyelik az étkezéstől függetlenül. A többi közvetlen hatású antikoagulánshoz hasonlóan a gyógyszer dózisa a betegség típusától és súlyosságától függően változik.
A rivaroxaban alkalmazása nem ajánlott bizonyos gombaellenes vagy HIV-szerrel kezelt betegeknél, mivel növelhetik a Xarelto koncentrációját a vérben, ami vérzést okozhat.
Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a rivaroxaban dózisát kell módosítani.
A reproduktív korú nőket a gyógyszerrel való kezelés ideje alatt megbízhatóan védeni kell a terhességtől.
Mint látható, a modern farmakológiai ipar a közvetlen hatású antikoaguláns szerek jelentős választékát kínálja. Természetesen semmilyen esetben nem öngyógyíthat, az összes gyógyszert, dózist és a kezelés időtartamát csak az orvos határozza meg, a betegség súlyosságától, a beteg korától és más fontos tényezőktől függően.
A közvetlen antikoagulánsokat kardiológus, flebológus, angiológus vagy vaszkuláris sebész, valamint hemodialízis (nephrologist) és hematológus írja elő.
Az antikoagulánsok olyan gyógyszerek csoportja, amelyek elnyomják a véralvadást és megakadályozzák a vérrögök képződését a fibrin képződésének csökkentésével.
Az antikoagulánsok befolyásolják az egyes véralvadási folyamatot gátló anyagok bioszintézisét és megváltoztatják a vér viszkozitását.
Az orvostudományban a modern antikoagulánsokat megelőző és terápiás célokra használják. Különböző formában kaphatók: kenőcsök, tabletták vagy injekciós oldatok formájában.
Csak a szakember választhatja ki a megfelelő gyógyszert, és kiválaszthatja az adagolásukat.
A helytelen kezelés károsíthatja a szervezetet és súlyos következményeket okozhat.
A szív- és érrendszeri megbetegedések okozta magas halálozás a vérrögök képződésével magyarázható: a szívbetegségben haltak közel fele trombózis volt.
A vénák trombózisa és a tüdőembólia - a fogyatékosság és a halálozás leggyakoribb oka. Ezért a kardiológusok azt ajánlják, hogy az antikoagulánsokat közvetlenül az érrendszeri és szívbetegségek kimutatása után kezdjék el használni.
Korai használatuk megakadályozza a vérrög kialakulását és növekedését, a vérerek elzáródását.
A legtöbb antikoaguláns nem a vérrögképződésre, hanem a véralvadási rendszerre hat.
Egy sor transzformáció után a plazma alvadási faktorokat elnyomják és a trombin, az enzim, amely szükséges a trombotikus vérrög képződő fibrinszálak létrehozásához. Ennek eredményeként a trombusképződés lelassul.
Az antikoagulánsok a következőkre vonatkoznak:
Az antikoagulánsok ellenjavallt az alábbi betegségekben szenvedők számára:
Az antikoagulánsokat nem szabad szedni menstruáció, terhesség, szoptatás, korai szülés utáni időszakban, az időseknél.
Mellékhatások: a mérgezés és a dyspepsia tünetei, nekrózis, allergiák, kiütések, viszkető bőr, csontritkulás, vesebetegség, alopecia.
A terápia szövődményei - belső szervek vérzése:
A veszélyes következmények kialakulásának megelőzése érdekében szükséges a beteg állapotának figyelemmel kísérése és a vérparaméterek ellenőrzése.
Lehet kóros és élettani. Egyes betegségekben a patológiás tünetek jelentkeznek. A fiziológiai normál a plazmában van.
A fiziológiai antikoagulánsok elsődleges és másodlagosak. Az elsőt a test önállóan szintetizálja, és folyamatosan jelen van a vérben. A másodlagosak akkor jelennek meg, ha a fibrin képződésének és feloldódásának folyamatában a véralvadási faktorok szétválnak.
besorolás:
A vérben lévő primer fiziológiai antikoagulánsok szintjének csökkenésével fennáll a trombózis kialakulásának kockázata.
Ez az anyagcsoport a következő listát tartalmazza:
A véralvadás folyamatában alakult ki. A véralvadási faktorok felosztása és a fibrinrögök feloldása esetén is előfordulnak.
Másodlagos antikoagulánsok - mi az:
Számos betegség kialakulásával az erős immunválasz-gátlók, amelyek specifikus antitestek, mint a lupus antikoaguláns, felhalmozódhatnak a plazmában.
Ezek az ellenanyagok egy bizonyos tényezőt jeleznek, előállíthatók a véralvadás megnyilvánulásának leküzdésére, de a statisztikák szerint a VII, IX faktor inhibitorai.
Néha számos autoimmun folyamat a vérben és a paraproteinémiákban, az antitrombin vagy gátló hatású patológiai fehérjék felhalmozódhatnak.
Ezek olyan gyógyszerek, amelyek befolyásolják a véralvadást, és a vérrögképződés kockázatának csökkentésére használják.
A szervek vagy edények elzáródásának kialakulása következtében kialakulhat:
A hatásmechanizmus szerint az antikoagulánsok közvetlen / közvetett hatású gyógyszerekre oszlanak:
Közvetlenül lépjen fel a trombinra, csökkentve annak aktivitását. Ezek a gyógyszerek a protrombin-dezaktivátorok, a trombin-inhibitorok és gátolják a trombuszképződést. A belső vérzés megelőzése érdekében szükséges a véralvadási rendszer indikátorainak monitorozása.
A közvetlen antikoagulánsok gyorsan bejutnak a szervezetbe, felszívódnak a gyomor-bélrendszerben és eljutnak a májba, terápiás hatásuk van és kiválasztódnak a vizelettel.
Ezek a következő csoportokba vannak osztva:
heparin
A leggyakoribb véralvadásgátló anyag a heparin. Ez egy közvetlen hatású antikoaguláns gyógyszer.
Intravénásán, intramuszkulárisan és a bőr alá kerül, és helyi kenőcsként is használják.
A heparinok a következők:
Az antitrombotikus helyi készítmények nem nagyon nagy hatékonysággal és alacsony permeabilitással rendelkeznek a szövetben. Az aranyér, varikózis, véraláfutás kezelésére használatos.
Leggyakrabban a következő szereket használják heparinnal:
A szubkután és intravénás beadásra szánt heparinok - koagulációcsökkentő gyógyszerek, amelyeket egyedileg választanak ki és nem helyettesítenek egymással a kezelési folyamatban, mivel ezek nem egyenértékűek a hatásban.
Ezeknek a gyógyszereknek a hatása körülbelül 3 óra múlva eléri a maximumot, és a hatás időtartama egy nap. Ezek a heparinek blokkolják a trombint, csökkentik a plazma- és szöveti faktorok aktivitását, megakadályozzák a fibrinszálak képződését és megakadályozzák a vérlemezkék tapadását.
A deltaparin, az Enoxaparin, a Nadroparin rendszerint angina, szívroham, pulmonális embolia és mélyvénás trombózis kezelésére kerül sor.
A trombózis és a thromboembolia megelőzésére a reviparint és a heparint írják elő.
Nátrium-hidrocitrát
Ezt az antikoagulánst laboratóriumi gyakorlatban alkalmazzák. A csövekhez hozzáadjuk a vér alvadását. A vér és annak összetevőinek megőrzésére szolgál.
Ezek hatással vannak a koagulációs rendszer oldalsó enzimeinek bioszintézisére. Nem gátolják a trombin aktivitását, hanem teljesen elpusztítják.
Az antikoaguláns hatás mellett a csoport gyógyszerei is nyugtató hatást fejtenek ki a simaizomokra, stimulálják a szívizom vérellátását, kiválasztják a testből a vizeletet, és koleszterinszint-csökkentő hatást fejtenek ki.
A trombózis kezelésére és megelőzésére "közvetett" antikoagulánsokat írnak elő. Ezeket kizárólag belsejében használják. A tabletták formáját ambuláns körülmények között hosszú ideig alkalmazzák. A hirtelen törlés a protrombin és a trombózis növekedéséhez vezet.
A közvetlen hatású antikoagulánsok olyan gyógyszerek, amelyek megakadályozzák a fibrin képződését, és így megakadályozzák a vérrögök megjelenését. Ezenkívül a közvetlen antikoagulánsok megakadályozzák a már kialakult vérrögök növekedését, és hozzájárulnak a fibrinolitikus faktorok hatásához is.
A hatásmechanizmustól, a hatás sebességétől és időtartamától függően ezek közvetlen és közvetett hatású antikoagulánsok.
Közvetlen hatású antikoagulánsok - gyógyszerek, amelyek közvetlenül befolyásolják a véralvadási faktorokat a véráramban: heparin - a vér antikoaguláns rendszerének fő összetevője; kis molekulatömegű heparinok; hirudin; nátrium-hidroklorát.
A heparint a 20. század 30–40-es években vezették be az orvosi gyakorlatba. A májban, a tüdőben, a lépben, az izmokban stb. Található. A szarvasmarha tüdejéből és a sertések nyálkahártyájából nyerik. Első alkalommal a tiszta heparint 1922-ben izolálták a májból (hepar - így a neve).
A heparin egy glikozaminoglikán (mukopoliszacharid), amelyet kötőszöveti bazofil granulociták (hízósejtek) termelnek. A D-glükuronsav és a glikozamin maradékai kénsavval észterezettek, ami negatív töltést biztosít. Az egyes összetevők molekulatömege 3000 és 30 000 között van. e.
Farmakokinetikáját. Szubkután beadás után a vérplazma maximális szintje 40–60 perc alatt alakul ki, intramuszkulárisan - 15–30-ban, intravénásan - 2-3 perc alatt. 95% -kal kötődik a vérfehérjékhez, reverzibilisen kombinálódik a véralvadás folyamatában résztvevő különböző proteázokkal is. A mononukleáris fagociták rendszerének sejtjeit rögzíti, amelyekben részlegesen lebomlik. Részben metabolizálódik a májban. A vénába történő beadás után a vér felezési ideje az adagtól függ és 60-150 perc. A beadott dózis közel 20% -a változatlan formában, valamint uroheparin formájában választódik ki a vesékben. A májfunkció elégtelensége esetén a heparin halmozódik fel.
Gyógyszerhatástani. Közvetlen antikoagulánsként a heparin gátolja a trombocita aggregációt az antitrombin III-val való kölcsönhatás révén. Ez természetesen gátolja a szérum proteázok, különösen Xa faktor (Stewart-Payera), trombin (Na), valamint Xa (Karácsony), Xa (Rosenthal), XI 1a (Hageman) koagulációs tényezőit. A legérzékenyebb a heparin trombin gátló hatására. A heparin antikoaguláns hatásának bizonyos értéke annak képessége, hogy növelje a szöveti faktor inhibitor termelését és fokozza a fibrinolízist a plazminogén inaktivátorának kialakulásának stimulálásával.
A koagulációra gyakorolt hatáson kívül a heparin más biológiai tulajdonságokkal rendelkezik. Gyulladáscsökkentő hatása van a neutrofil kemotaxis, a myeloperoxidáz aktivitás, a lizoszomális proteázok, a szabadgyökök, valamint a T-limfociták és komplement faktorok funkciójának gátlásával. Ezenkívül az antimitogén és antiproliferatív hatása van az érrendszer simaizomjára, csökkentette a plazma viszkozitását, stimulálja az angiogenezist. A heparin javítja a szívkoszorúér-keringést és a miokardiális funkciót az akut myocardialis infarktusban szenvedő betegek kollaterális kialakulásának következtében.
A heparin a lipid anyagcserét is befolyásolja. Ez stimulálja a lipoprotein és a máj lipázok szekrécióját, amelyek intravaszkuláris eljárásokat biztosítanak a chilomikronok és a nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek delipidizálására. Ennek eredményeként az FLC koncentrációja a plazmában növekszik, amit a szervezet energiaforrásként használ. Javítja a mikrocirkulációt, növeli a diurézist (az aldoszteronnal való antagonizmus). Részt vesz a szöveti anyagcserében - csökkenti a glükózszintet, növeli a béta-globulin tartalmát a vérben, valamint a hipoxiával szembeni ellenállást, néhány exotoxint.
Alkalmazási indikációk: a tromboembóliás betegségek megelőzése és kezelése, a trombusképződés megelőzése és korlátozása a műtéti beavatkozások során, akut miokardiális infarktus, a vér folyadékállapotának fenntartása a kardiopulmonális bypassban és a hemodialízis során. Még a heparin szubkután profilaktikus alkalmazása is csökkenti a tüdőembólia előfordulását és mortalitását.
A heparint a koleszterin és a p-lipoproteinek vérszintjének csökkentésére is használják, javítva a mikrocirkulációt, mint immunszuppresszív és gyulladáscsökkentő szert autoimmun betegségekben (reumatoid arthritis, stb.).
A indikációktól függően a heparint intravénásán, intramuszkulárisan, a bőr alatt, 2000 és 5000 egység között adják be. A profilaktikus célokra szubkután, 8–12 óránként 5000 U-es dózisban alkalmazzák a has köldökének fehér vonalának a területére, ahol kevesebb hajó van, és kisebb a hematomák veszélye.
A kezelés céljára intravénásan alkalmazzák. Az adagokat és az adagolás gyakoriságát egyénileg határozzuk meg, a beteg érzékenységétől és a véralvadási időtől függően. A heparin toleranciájának meghatározásához érzékenységi vizsgálatot végzünk: szubkután 0,1 ml heparin oldatot injektálunk, és a vérben a vérlemezkék számát félóránként számoljuk. Az 50 000 alatti szám csökkenése anafilaxiás állapotot jelez, míg a heparint nem szabad beadni. Helyileg kenőcsök formájában heparint használnak a tromboflebitis, a végtagok trófiai fekélyei számára. A perspektíva a heparin inhaláció formájában történő alkalmazása.
Mellékhatások: a közvetlen hatású antikoagulánsok alkalmazásának fő veszélye a vérzés, különösen a túladagolás miatt veseelégtelenség esetén. Ez elsősorban a hematuria, a hemarthrosis, a gyomor-bélrendszeri vérzés (gyomorfekély és nyombélfekély), intramuszkuláris injekciók és a bőr alá történő beadás - hematomák. Allergiás reakciók urticaria formájában, légzési nehézség, orrnyálkahártya duzzadása lehetséges. Néha az immun trombocitopénia abból adódik, hogy a heparint a vérnyomáscsökkentő faktor (IV faktor) befolyásolja, ami a IV-es heparin faktor komplexét képezi, amely heparin immun trombocitopeniát okozhat ennek a komplexnek (a legveszélyesebb trombózisforma) elleni antitestek kialakulása miatt. Ez intravaszkuláris véralvadáshoz vezethet, ha az artériás és vénás vérrögök képződnek, főleg vérlemezkékből, alacsony fibrin tartalmú leukocitákból. A heparinnal végzett kezelés során kétnaponta kell számolni a vérlemezkék számát.
A heparin egyik nemkívánatos hatása az AT-III kimerülése nagy adagokban történő hosszan tartó alkalmazása esetén, ami szintén hiperkoaguláció állapotát és trombózist okozhat. Fontos, hogy meghatározzuk a hatékony terápiás dózist, mivel koncentrációjának ingadozása, különösen a terápiás dózis alatt, nagy tromboembóliás és morrg komplikációk kockázatával jár.
A heparin (több mint 1 hónap) hosszú távú alkalmazását bonyolíthatja a csontritkulás és a csonttörések kialakulása, különösen idős betegeknél.
Ellenjavallatok: a véralvadás csökkenésével járó betegségek, valamint a bélrendszeri fekélyes és neoplasztikus károsodás, a vérzés és a méhvérzés, a műtét utáni állapot, hemofília, intrakraniális vérzés, aktív tuberkulózis, súlyos máj- és vesebetegségek, terhesség és szoptatás.
Heparin túladagolás esetén az antagonista, protamin-szulfát, legfeljebb 5 ml 1% -os oldat beadása nagyon lassan szükséges a véralvadási sebesség mintájának ellenőrzése alatt, kölcsönhatásba lép a heparinnal, hogy inaktív stabil komplexet képezzen. A 100 NE-es semlegesítendő heparin 1 mg protamin-szulfátot kell beadni.
Az utóbbi években széles körben használták a közvetlen hatású antikoagulánsok, a kis molekulatömegű heparinok (LMWH) új generációját. A XX. Század 70-es években. azt találtuk, hogy a szokásos heparinból kémiai vagy enzimatikus depolimerizációval nyert alacsony molekulatömegű frakciók különböző hosszúságú poliszacharid láncok heterogén keveréke, amelyek átlagos molekulatömege 4000-6500 a. Például a farmakológiai vizsgálatok kimutatták, hogy a molekulatömeg csökkenésével együtt a heparinok elveszítik antikoaguláns tulajdonságaikat, de megtartják antitrombotikus potenciáljukat. Az ilyen kis molekulatömegű gyógyszerek előnye a nem frakcionált heparinnal szemben a biológiai hozzáférhetőség, a hatás időtartama és más farmakológiai tulajdonságok szempontjából. Előnyüket, gondatlanságukat és hatékonyságukat a trombózis és az embolia megelőzésében és kezelésében bizonyították.
Alacsony molekulatömegű heparinok - enoxaparin-nátrium (clexán), nadroparin-kalcium (fraxiparin), deltaparin-nátrium (fragmin), stb. A Shch-et magas antiaggregáns és antikoaguláns aktivitás jellemzi. Az LMWH magas antitrombotikus aktivitását alacsonyabb vérzéses szövődmények gyakoriságával kombinálják, mivel aktivitásuk a magas anti-Xa aktivitás (90–1352 NE-1 mg) és az alacsony anti-Xa aktivitás (25–302 NE-1) miatt következik be.
Az Xa faktor blokkolásával az LMWH ezáltal gátolja a véralvadási folyamatot a protrombináz képződése alapján, azaz sokkal korábban, mint a nagy molekulatömegű heparin. Ezek katalizálják az AT-III fő antikoaguláns komplexének kialakulását trombinnal és más aktivált véralvadási faktorokkal. AT-III hiányában a heparin nem rendelkezik antikoaguláns hatással (a friss donor plazma beadása szükséges). Az LMWH-k azon képessége, hogy túlnyomórészt befolyásolják a Xa faktort, szemben az anti-aktivitással, megbízható antikoaguláns hatást biztosít alacsonyabb dózisokban, és ennélfogva alacsonyabb vérzési kockázattal. Az alacsony molekulatömegű heparinok, amelyek AT-III-val és trombinnal háromkomponensű komplexet képeznek, visszafordíthatatlanul megváltoztatják az AT-III konfigurációját, csökkentve a felezési idejét 3-6 órára, alacsony molekulatömegű és inaktiváló Xa faktorral nem károsítják az AT-III állományokat, és ezért nem igényelnek a friss fagyasztott plazma további transzfúziója, amely lehetővé teszi az antikoaguláns terápia és a transzfúzió (fertőző) szövődmények kockázatának csökkentését.
A heparinnal ellentétben az LMWH-k nem kapcsolódnak von Willebrand faktorhoz, és könnyen inaktiválhatók a vérlemezkék felületén, ami jelentősen csökkenti a vérzéses szövődmények és a trombocitopénia kialakulásának kockázatát.
A magas biológiai hozzáférhetőség (99%), a gyors reabszorpció és a hosszú felezési idő a hatóanyag stabil koncentrációját biztosítja a vérben, ami gyors és tartós antikoaguláns hatást eredményez, csökkentve a gyógyszer adagolásának gyakoriságát egy (profilaktikusan) és kettő (kezelés) naponta egyszer.
Az LMWH szérumkoncentrációjának stabilitása lehetővé teszi a hemocoagulációs rendszer többszörös laboratóriumi megfigyelésének elhagyását. A gyógyszerek eliminálása főleg a veséken változatlan formában történik.
Az LMWH antikoaguláns, antitrombotikus hatása a rendszer szintjén segít javítani a vér reológiai tulajdonságait, megakadályozza a makro- és mikrotrombózist, normalizálja a szervek és szövetek mikrocirkulációját, és így segít stabilizálni működésüket és védi őket a kritikus patológiában. Az LMWH ritkább, mint a nem frakcionált heparin osteoporosisot okoz.
A kis molekulatömegű heparinokat mind a tromboembóliás betegségek és komplikációk megelőzésére és kezelésére használják (2.22. Táblázat), amely a sportolóknál sérülések miatt hosszú távú immobilizáció után fordulhat elő.
Az LMWH oldatait eldobható, különböző színekben elhelyezett standard fecskendőkben állítják elő, hogy megakadályozzák a nem megfelelő adagok bevezetését. A gyógyszereket mélyen szubkután injekciózzák a hasfal elülső-oldalsó és poszterolaterális régióiba.
A véralvadás megakadályozása érdekében nátrium-hidroklorát (10 ml 4-5% -os oldat / 100 ml donorvér) oldatával történő megőrzésével. Ez a gyógyszer kötődik a Ca2 + -hoz, és így megakadályozza a protrombin trombinná történő átalakulását.
Az antikoagulánsok közvetlen hatásai közé tartozik az orvosi piócák terápiás hatása, amelyben a nyálmirigyek hirudin polipeptidet termelnek. Trombinnal inaktív vegyületeket képez. A piócákat a bőrre visszük fel, amelyeken a hirudint a véráramba injektálják, ami antikoaguláns hatású. A hatás körülbelül 2 órán át tart, felszíni tromboflebitishez, néha hipertóniás válsághoz, a fej hátsó részén lévő bőrre piócákat alkalmazva. A szintetikus kábítószer létrehozásához szükséges minták sikertelenek.
Danaparoid. Ez a glikozaminoglikánok (84% heparán-szulfát, 12% dermatán-szulfát, 4% kondroitin-szulfát), amelynek átlagos molekulatömege 5500, keveréke a sertésbél nyálkahártyájából. Az Egyesült Államokban a danaparoid megengedett a mélyvénás trombózis megelőzésére. Heparin-thrombocytopenia esetében is előírják, mivel a heparin-függő vérlemezke-aktiválási vizsgálatok alapján ritkán reagál a heparinnal. Az ajánlott dózisoknál a danaparoid főleg az antitrombin III gátolja a Xa faktor gátlását, de nem hosszabbítja meg a PV-t és az APTT-t. Profilaktikusan a gyógyszert fix dózisban (750 egység anti-Xa aktivitás, n / a 2-szer naponta) írják elő, terápiás célokra a gyógyszert nagyobb dózisban, a testsúlytól függően adagoljuk. A danaparoid T1 / 2-je 24 óra. A CP HN T1 / 2-vel növekszik, ezért szükség lehet az anti-Xa aktivitás szabályozására. A danaparoid ellenanyagok nem ismertek.
A lepirudin (Lei'-Treg-63-dezulfatogirudin) a hirudin rekombináns származéka, amely az orvosi piócák nyálmirigyében található trombin közvetlen inhibitora. Ez a 65 aminosavból álló polipeptid erősen kapcsolódik a trombin aktív centrumához és a szubsztrát felismerési központjához. A lepirudin az Egyesült Államokban heparin thrombocytopeniában szenvedő betegek kezelésére engedélyezett (Warkentin, 1999). A hatóanyagot a dózisban adjuk be, ami lehetővé teszi az APTTV 1,5-2,5-szeres növelését. A lepirudin a vesékből eliminálódik, a T1 / 2 körülbelül 1,3 óra, CRF esetén a lepirudint óvatosan kell alkalmazni, mivel felhalmozódhat, ami vérzéshez vezet. Mivel a hirudin elleni antitestek megjelenése paradox módon fokozhatja hatását, ezért ajánlatos az APTT-ket naponta meghatározni. Antidote lepirudin nem létezik.
A szívműködéssel és az érrendszerrel kapcsolatos problémák gyakran embereknél fordulnak elő. A megelőzés érdekében ezeknek a patológiáknak a kezelése gyógyszereket - antikoagulánsokat - termel. Mi az, hogyan és milyen mértékben használják fel őket tovább.
Az antikoagulánsokat gyógyszereknek nevezik, amelyek a plazma cseppfolyósítás funkcióját végzik. Segítenek megelőzni a trombotikus csomók kialakulását, minimalizálják a szívroham, a stroke és a vénás és artériás elzáródások kialakulását.
Meg kell jegyezni, hogy a korábban kialakult vérrögök nem reszorbeálódnak ilyen gyógyszerek segítségével.
A gyógyszerek jól tolerálhatók, támogatják a mesterséges szívszelepekkel vagy az egyenetlen szívverésű emberek egészségét. Ha a beteg szívrohamot vagy más szívbetegséget (kardiomiopátia) szenvedett, akkor antikoagulánsokat is ír elő.
Az ilyen alapok célja, hogy csökkentse a vér koagulációjának képességét (koagulálhatóság), vagyis hatásuk alá csökkenti a vérrögök, amelyek blokkolhatják az érrendszeri ízületek áthaladását. A kezelés eredményeképpen a szívinfarktus vagy a stroke kockázata minimális.
Az antikoagulánsok (ami az alkalmazásuk sajátossága az alábbiakban olvasható) csoportokba sorolhatók:
Az első csoport:
Ez a gyógyszercsoport a következőkre oszlik:
Ha a beteg hajlamos ezen anyagok csökkentésére, akkor fennáll annak a valószínűsége, hogy trombózist képezhet.
Természetes elsődleges gyógyszerek csoportja:
A csoportba tartozó gyógyszerek a következő hatóanyagokat tartalmazzák:
Súlyos betegségek kialakulásával a véráramban az immunfajok inhibitorai alakulnak ki, amelyek specifikus antitestekként hatnak. Az ilyen testek célja a véralvadás megelőzése.
Ezek közé tartoznak a VII, IX faktorok inhibitorai. Az autoimmun betegségek folyamán egy patológiás típusú fehérje jelenik meg a véráramban. Ezek antimikrobiális tulajdonságokkal és a véralvadási faktorok túlnyomó hatásával (II, V, Xa) rendelkeznek.
A gyógyszerek csökkentik a tromboxán szintézisét, és a stroke és a szívroham megelőzésére szolgálnak, amelyek a ragasztott vérrögök képződéséből adódhatnak.
Az aszpirin a leggyakoribb és legelőnyösebb antiagregáns. Gyakran a rohamot tapasztalt betegek aszpirint írnak elő. Ez blokkolja a kondenzált vérképződmények kialakulását a koszorúerekben. Az orvosi szakemberrel való konzultációt követően lehetőség van arra, hogy ezt az anyagot kis dózisokban (megelőzésre) használják.
Az agyvérzést és a szívszelepcserét szenvedő betegeket ADP-t (adenozin-difoszfát receptor-gátlók) írják elő. Ezt a gyógyszert vénába fecskendezik, és megakadályozza a vérrögök képződését, amelyek elzárhatják az edényeket.
Trombózis-készítmények:
Mint minden más gyógyszer, a vérlemezkék elleni szerek számos mellékhatással rendelkeznek:
Ilyen megnyilvánulások esetén a betegnek orvoshoz kell fordulnia a gyógyszerek átcsoportosításához.
Vannak olyan mellékhatások is, amelyeknél a gyógyszer szedésének teljes leállítása szükséges:
Egyes betegek számára trombocita-ellenes gyógyszereket írnak fel életre, ezért rendszeresen vért kell vennie, hogy ellenőrizzék a véralvadást.
Az antikoagulánsok (mi az, ami az alap, és az alapnak a cikkben leírt testre gyakorolt hatásának elve) elengedhetetlen számos betegség számára. A statisztikák szerint a legtöbbjüknek számos korlátozása és mellékhatása van. De a gyártók megszüntetik az összes negatív szempontot, ennek köszönhetően új és továbbfejlesztett eszközöket engednek az új generációnak.
Minden antikoagulánsnak pozitív és negatív oldala van. A tudósok további laboratóriumi vizsgálatokat végeznek a drogokról, hogy tovább fejlesszék a trombózisra és a kapcsolódó betegségekre és a betegségekre vonatkozó egyetemes jogorvoslatokat. Ilyen gyógyszereket fejlesztenek fiatalabb betegek (gyermekek) és azok számára, akiknek ellenjavallataik vannak.
A modern gyógyszerek előnyei:
Hátrányok PNP:
A PUP listában egy kis összegű pénz áll rendelkezésre, mivel ezek többsége a tesztelési szakaszban van. Az egyik új termék a Dabigatran, amely egy alacsony molekulatömegű gyógyszer (trombin inhibitor). Az orvosi szakemberek gyakran előírják azt vénás elzáródásokra (profilaktikus célokra).
További 2 PNP, amelyet a betegek könnyen tolerálnak, az Apixaban, a Rivaroxaban. Előnyük az, hogy a terápiás kezelés során nincs szükség vér vételére a véralvadási zavarok kockázatára. Nem reagálnak más alkalmazott gyógyszerekre, ami előnyük. A stroke és az aritmiás rohamok szintén jól megelőzhetők.
Az antikoagulánsok (mi az és a cselekvés elve a cikkben tájékoztató jellegűek, így az önkezelés tiltva van) két fő alcsoportra osztható.
Ezek:
A gyógyszerek jól felszívódnak a gyomor falaiban, és végül kiválasztódnak a vizelettel.
A közvetlen hatású gyógyszerek fő és leggyakoribb képviselője a heparin. Kompozíciója különböző méretű szulfatált glikozaminoglikánokat tartalmaz. Alacsony biológiai hozzáférhetősége van.
A gyógyszer a test által termelt számos más összetevővel kölcsönhatásba lép:
Ezzel a gyógyszerrel történő kezelés nem teljesen védi a trombózist. Ha a vérrög már megjelent, és egy atheroscleroticus plaketten helyezkedik el, akkor a heparin nem képes hatni rá.
Heparin gyógyszerek (orális tabletták és kenőcsök külső használatra:
Az oligopeptidek csoportjából az antikoagulánsok (mi a helyzet és hogyan befolyásolják a szervezetet) befolyásolják a trombin aktivitását. Ezek erős inhibitorok, amelyek megakadályozzák a vérrögök képződését. Az orvostechnikai eszközök aktív összetevői újra összekapcsolódnak a véralvadási faktorokkal, megváltoztatva az atomok helyét.
A csoport egyes gyógyszerei:
Ezeket az alapokat megelőzésre használják:
Az alacsony molekulatömegű heparinok megnövekedett biológiai hozzáférhetőségi küszöbértékkel és antitrombotikus hatással rendelkeznek. Használatuk során lehetséges a hemorrhoidális szövődmények kialakulásának kockázata. A gyógyszerek összetevői általában gyorsan felszívódnak, és hosszú ideig kiválasztódnak.
Az ebben az alcsoportban lévő gyógyszerek teljesen megszüntetik a véralvadási rendellenességeket.
Ezek fokozzák a trombin szintézisét, és nem gyakorolnak komoly hatást az érfalak kapacitására. A gyógyszerek segítenek a véráram reológiai tulajdonságainak javításában, és pozitív hatással vannak az összes szerv vérellátására is, ami stabil állapotukhoz vezet.
A kis molekulatömegű heparinok gyógyszereinek neve:
Ennek a csoportnak a fő képviselője a „Grudin”. A készítmény fehérjét tartalmaz, amelyet a pióca nyálból (orvosi) nyernek ki. A közvetlen hatású trombin inhibitora.
A girudin analógokkal rendelkezik (Girugen, Girulog). Ezek hozzájárulnak a szívbetegségben szenvedő betegek életének megőrzéséhez. Ezek a gyógyszerek számos előnnyel rendelkeznek a heparin csoporthoz képest. Az eszközöknek tartós hatása van.
A gyártók kezdik felszabadítani az orális beadást. Ezeknek az alapoknak a használatának korlátait csak az árkategória okozhatja.
A "Lepirudin" (rekombináns gyógyszer) blokkolja a trombint, és profilaktikus célokra írja elő trombózisból. A gyógyszer a trombin közvetlen inhibitora, blokkolja. A gyógyszer a miokardiális infarktus megakadályozására vagy az angina okozta szívműtét elkerülésére íródik elő.
Az ebben a csoportban lévő gyógyszereknek vannak hasonlóságai a heparin csoporttal, antitrombotikus hatásuk is van. Összetételükben van egy olyan anyag, amely a piócák nyáljában keletkezik - hirudin. Ez kötődik a trombinnal és visszafordíthatatlanul megszünteti azt. A gyógyszer részben befolyásolja a véralvadást befolyásoló egyéb tényezőket is.
A hirudin alapú alapok:
Az összes kábítószer már nem olyan régen eladásra került, így a használatuk tapasztalata kicsi.
Az alábbi táblázatban az antikoagulánsokat (a cikkben leírtak szerint) közvetett hatás jellemzik:
Az eszköz csökkenti a véráram zsírtartalmát, növelve az erek falainak áteresztőképességét.
Gyógyszerek (antikoagulánsok) közvetlen hatás:
Kezelésként és megelőzésként az orvosi szakemberek olyan gyógyszereket írnak fel, mint:
Az antikoagulánsokat akkor írják elő, ha fennáll a trombózis kockázata, és ha:
Bizonyos esetekben a gyógyszereket megelőzésként és kezelésként írják elő:
Az antikoagulánsok szedése előtt a páciensnek több tesztet kell tennie.
A gyógyszerek ellenjavallt:
A gyógyszerek a következő problémakörülményeket okozhatják:
Mivel az antikoagulánsok befolyásolják a véralvadást, a vérzés akkor fordulhat elő, ha nem fogadják el a befogadás szabályait (gyakrabban ezek a belső vérzés). Tilos öngyógyításban részt venni, forduljon orvoshoz, aki részletes ajánlásokat ad. A gyógyszertárakból az ilyen gyógyszereket orvos nélkül értékesítik.
Cikktervezés: Oleg Lozinsky
Antikoagulánsok: gyógyszerek, hatásmechanizmus és főbb indikációk: